CIP 2015 : C07D 491/04 : Sistemas orto-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.

C07D 491/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de azabenzofurano que contienen ciano para el tratamiento de la hepatitis C.

(05/11/2018) Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que Z es C-R5 o N; R0 es hidrógeno; R1 es metilo; R2 es fenilo que está independientemente sustituido con 0-2 halo o metoxi, o esta sustituido en posición para con W-Ar; W es -O- o -NH-; Ar es fenilo o para-halofenilo; R3 es hidrógeno, flúor o cloro; R4, R5, y R6 se seleccionan independientemente entre el grupo de hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y perdeuteroalcoxi; R7a, R7b se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y Ar1, o juntos R7a y R7b forman un anillo carbocíclico de 3-7 miembros; R8 es hidrógeno, Ar1 es fenilo, un anillo heteroaromático de 5 miembros o un anillo heteroaromático de…

Naftopiranos fotocrómicos condensados con indeno, naftoles y artículos fotocrómicos.

(31/10/2018) Un material fotocrómico de estructura de indeno[2',3':3,4]nafto[1,2-b]pirano, caracterizado por que comprende: - un sustituyente que contiene nitrógeno seleccionado entre (i) -N(R15)R16, cada R15 y R16 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C8, alquilarilo C1-C8, cicloalquilo C3-C20, bicicloalquilo C4-C20, tricicloalquilo C5-C20 o alcoxialquilo C1-C20 y dicho grupo arilo es fenilo o naftilo; (ii) un anillo que contiene nitrógeno representado por la siguiente fórmula gráfica: en la que cada Y se selecciona independientemente para cada aparición entre -CH2-, -CH(R17)-, -C(R17)(R17)- , -CH(aril)-, -C(aril)2- o -C(R17)(aril)-; X es -Y-, -O-, -S-, -NH-, -N(R17)- o -N(aril)-; R17 es alquilo C1-C6; dicho grupo…

Compuestos, composiciones y procedimientos.

(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.

Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2686357_T3.pdf

Moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina nicotínico.

(30/05/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SAMS,ANETTE,GRAVEN, PUSCHL,ASK, ESKILDSEN,JØRGEN.

Un compuesto según la fórmula [I]**Fórmula** en donde R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano y halógeno, en donde 5 dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de cloro y flúor; R6 es hidroximetilo; A7 es C-R7, A8 es N y A9 es C-R9; R7, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano, NR12R13, alquilsulfonilo C1-6 y halógeno, en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alcoxi C1-6, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cloro, flúor, alcoxi C1-6, ciano y NR12R13; R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2676396_T3.pdf

Sales de tris(hidroximetil)aminometano de un agonista de GLP1R de molécula pequeña y composiciones farmacéuticas y usos de las mismas.

(25/04/2018). Solicitante/s: vTv Therapeutics LLC. Inventor/es: SAHOO, SOUMYA, P., POLISETTI,Dharma Rao , ALMARIEGO,DANILO, BENJAMIN,ERIC, EL ABDELLAOUI,HASSAN.

Una sal de tris(hidroximetil)aminometano del ácido (S)-3-(4'-ciano-bifenil-4-il)-2-{[(3R,7S)-3-[4-(3,4-dicloro)- benciloxi)-fenil]-1-metil-2-oxo-6-((S)-1-fenil-propil)-2,3,5,6,7,8-hexahidro-1H-4-oxo-1,6-diazo-antraceno-7-carbonil]- amino}-propiónico.

PDF original: ES-2674951_T8.pdf

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8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzacepina, sus sales, solvatos o hidratos y su uso para el tratamiento de trastornos del SNC.

(28/02/2018). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SMITH, BRIAN, SMITH, JEFFREY.

Compuesto que es 8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo para su uso en el tratamiento de un trastorno del sistema nervioso central seleccionado de: depresión, depresión atípica, un trastorno bipolar, un trastorno de ansiedad, un trastorno obsesivo-compulsivo, una fobia social, un estado de pánico, un trastorno del sueño, disfunción sexual, psicosis, esquizofrenia, migraña u otra afección asociada con dolor cefálico u otro dolor, presión intracraneal elevada, epilepsia, un trastorno de la personalidad, un trastorno del comportamiento relacionado con la edad, un trastorno del comportamiento asociado con la demencia, un trastorno mental orgánico, un trastorno mental en la infancia, agresividad, un trastorno mental relacionado con la edad, síndrome de fatiga crónica, adicción a fármacos, adicción al alcohol, bulimia, anorexia nerviosa o tensión premenstrual.

PDF original: ES-2670568_T3.pdf

Pirrolo[2,3-b]piridina-4-il-aminas y pirrolo[2m3-b]pirimidina-4-il-aminas como inhibidores de la Janus quinasas.

(21/02/2018). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: RODGERS,James D, COMBS,ANDREW P, SPARKS,RICHARD B, WANG,HEISHENG.

Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de un trastorno de la piel en un paciente caracterizada porque la composición se administra tópicamente, en donde dicha composición comprende un compuesto que es 3-{(3R,4R)-4-metil-3-[metil-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]-piperidin-1-il}-3-oxo-propionitrilo, o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2666819_T3.pdf

Derivados de quinolona.

(07/02/2018) Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, grupos alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C5-C8), arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, cicloalcanilalquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo opcionalmente sustituidos; R2 representa hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y acilo opcionalmente sustituidos; R3 y R4 cada uno representa independientemente hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo opcionalmente sustituidos; o R3 y R4 junto…

Síntesis de una forma de maleato de asenapina monoclínica micronizada estable.

(24/01/2018). Solicitante/s: LABORATORIOS LESVI, S.L.. Inventor/es: BERTRÁN,AGUSTI, TERRADAS,JOSEP.

Procedimiento para la preparación de una forma de maleato de asenapina monoclínica micronizada estable, que comprende el 5% en peso o menos de forma ortorrómbica o cualquier otra forma cristalina de maleato de asenapina, en el que el maleato de asenapina tiene una distribución de tamaños de partícula caracterizada por un d90 igual o inferior a 40 mm, y que permanece estable polimórficamente después de 3 meses de almacenamiento, comprendiendo el procedimiento la micronización de la forma de maleato de asenapina monoclínica, en el que la presión de micronización aplicada está por debajo de 7 bar y la temperatura de micronización es de 10°C o inferior.

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Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.

(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (Ia1): **(Ver fórmula)** en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente del drupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8 y -C(O)N(R6)R7; R2a es -R10a-N(R6a)R7a en donde R6a y R7a, junto con el nitrógeno común al que ambos están unidos, forman un Nheteroarilo opcionalmente sustituido o un N-heterociclilo opcionalmente sustituido, y R10a es una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; R2g se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, -R9g-C(O)R8g y -R9g-C(O)N(R6g)R7g, en donde cada R6g, R7g y R8g se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.

(27/09/2017) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho N-óxido, en la que: X1 es O o S; Y1 es O, S o NRN; Q1 es un heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros que contiene N, un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene N, o fenilo, en el que el heterocicloalquilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7 seleccionados independientemente; y el fenilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7a seleccionados independientemente; cada uno de RT1 y RT2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, ciclopropilo, fluorociclopropilo, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -C(≥O)-O-(alquilo C1-3) y -C(≥O)OH; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, -C(≥O)OH, -C(≥O)-O-(alquilo…

Derivados heterocíclicos fusionados como moduladores de S1P.

(20/09/2017) Un derivado heterocícliclo fusionado de fórmula (I)**Fórmula** donde la fórmula (I) se selecciona entre las fórmulas A, B, C, D y E:**Fórmula** donde R1 se selecciona entre ciano, alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), alquilo (1-4C), cada uno sustituido opcionalmente con CN o uno o más átomos fluoro, cicloalquilo (3-6C), cicloalquenilo (4-6C) o un grupo bicíclico (8-10C), cada uno sustituido opcionalmente con halógeno o alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, alcoxi (1-4C) sustituido opcionalmente…

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno; R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo,…

COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS DE UNIÓN A RECEPTOR DE QUIMIOCINA CON EFICACIA POTENCIADA.

(22/03/2017). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: KALLER, AL, HARWIG, CURTIS, BOGUCKI, DAVID, CRAWFORD, JASON, MCEACHERN, ERNEST, J., ATSMA, BEM, ZHOU, YUANXI, SCHOLS, DOMINIQUE, SMITH, CHRISTOPHER, DENNIS, DI FLURI, ROSARIA, MARIA, SKERLJ, RENATO, T., BRIDGER,Gary,J, WILSON,TREVOR, NAN,SIQUIAO.

Un compuesto de la fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; e incluyendo cualquiera de las formas estereoisoméricas del mismo; en la que n4 es 2-6; cada R1 es independientemente H, halo, alquilo (C1-10), alcoxi (C1-10), o CF3; R3 es H, alquilo (C1-10), alquenilo (C2-10), arilalquilo (aril "C"5-12-alquilo-C1-6), o arilo ("C"5-12); cada R4 es independientemente H o alquilo (C1-10), o los dos grupos R4 pueden tomarse junto con el anillo al que están unidos para formar un anillo fenilo; y cada R6 es independientemente H, arilalquilo (aril "C"5-12-alquilo-C1-6), arilacilo (arilacilo "C"5-12), o arilsulfonilo (arilsulfonilo "C"5-12), en los que los restos arilo ("C"5-12) de los mismos contienen opcionalmente uno o más átomos de nitrógeno.

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Proceso continuo para la alquilación de aminas terciarias cíclicas.

(15/03/2017) Un método para la alquilación continua de aminas terciarias cíclicas que comprende: - alimentar continuamente una solución de una amina terciaria cíclica en un solvente adecuado o mezcla de solventes y un agente alquilante, disueltos en un solvente adecuado o mezcla de solventes apróticos seleccionados entre amidas, nitrilos y sulfóxidos, en un reactor de flujo continuo; - mantener la temperatura dentro del intervalo de 20-200 °C; - recoger la solución que contiene el compuesto de amonio cuaternario cíclico puro; - aislar el compuesto de amonio cuaternario cíclico puro; en donde dichas aminas terciarias cíclicas y…

Composición y procedimiento para antagonistas del receptor del neuropéptido S (NPSR).

(01/03/2017) Un antagonista del receptor de neuropéptido S que comprende un compuesto de estructura (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** donde las líneas discontinuas denotan un enlace saturado o insaturado, con la condición de que, o bien todas las líneas discontinuas denotan un enlace insaturado, o sólo la línea discontinuas entre e y f es un enlace insaturado o ninguna de las líneas discontinuas denotan un enlace insaturado; X1 es CH, CH2, N o N-R3 y X2 es CH cuando X1 es N, X2 es CH2 cuando X1 es N-R3, X2 es N cuando X1 es CH y X2 es N-R3 cuando X1 es CH2; m es 0 o 1; las líneas onduladas representan enlaces conectados a átomos de carbono que…

Pirano y furanoquinolinas sustituidas, su preparación y uso como medicamentos.

(01/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** Donde R1 es un cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado opcionalmente monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de N, O o S, que se puede condensar con un sistema de anillo mono o policíclico opcionalmente monosustituido; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido o -CH2R5; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; -NO2; -CF3; -OH; -SH; -NR5R6; - CN; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un cicloalquilo C3-9 saturado o insaturado opcionalmente al menos monosustituido, que contiene…

Derivados de uracil como inhibidores de la quinasa axl y c-met.

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula III, **Fórmula** donde: A y B son, independientemente, H, alquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalcoxialquilo, heterociclilalquilo, heterociclilalcoxialquilo, arilalquilo o arilalcoxialquilo, o A y B juntos con los átomos de oxígeno a los que están 30 unidos **Fórmula** D es O, S, NH, o C≥O; E es H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heterociclilo, heteroarilo sustituido, o heteroarilalquilo, donde el grupo de heteroarilo de heteroarilalquilo puede estar sustituido o no sustituido;…

Derivados y análogos de N-etilquinolonas y de N-etilazaquinolonas.

(05/10/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, un solvato o un N-óxido del mismo farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** en la que: dos de Z1, Z2, Z3 y Z4 son independientemente CR1c o N y el resto son independientemente CR1c; o Z3 y Z4 representan conjuntamente S y uno de Z1 y Z2 es CR1c o N y el otro es independientemente CR1c; R1a, R1b y R1c se eligen independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; alquilo (C1-6); alquiltio (C1-6); trifluorometilo; trifluorometoxi; carboxi; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6) o alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); hidroxialquilo…

Inhibidores dobles de molécula pequeña de cáncer y angiogénesis.

(05/10/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: BROWN,MILTON L.

Compuesto que tiene la estructura general de:**Fórmula** en la que R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo y alquilo C1-C4; X es NR5; y R2 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, arilo C5-C6, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4 y alquinilo C1-C4.

PDF original: ES-2604197_T3.pdf

Análogos de 2-(4-heterociclilbencil)isoindolin-1-ona sustituidos como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico de acetilcolina M1.

(14/09/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula:**Fórmula** o donde cada uno de R1a, R1b, R1c, y R1d, cuando está presente, se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, haloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, polihaloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, y dialquilamino C1-C6; donde cada uno de R2a, R2b, R2c, y R2d, cuando está presente, se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, haloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, polihaloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, y dialquilamino C1-C6; …

Derivados de furopiridina.

(07/09/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BURGDORF,Lars, ROSS,TATJANA, DEUTSCH,CARL.

Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula** y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones.

PDF original: ES-2606638_T3.pdf

Ensayo de acondicionamiento físico y métodos para reducir la resistencia del VIH a la terapia.

(31/08/2016). Solicitante/s: THE UNITED STATES OF AMERICA, REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES. Inventor/es: MITSUYA, HIROAKI, GHOSH, ARUN K., ERICKSON, JOHN W., GULNIK,Sergei,V.

Una cantidad eficaz inhibidora de la resistencia de un compuesto de fórmula: **Fórmula** en el que: (i) A es **Fórmula** R3 es fenilo, R5 es isobutilo, y Ar es fenilo sustituido con un grupo m-hidroxilo, un grupo m- o p-hidroximetilo, o un grupo p-aminometilo; o (ii) A es**Fórmula** R3 es R5 es isobutilo, y Ar es p-metoxifenilo; (iii) A es **Fórmula** R3 es fenilo, R5 es **Fórmula** y Ar es m-metoxifenilo; o (iv) A es **Fórmula** R3 es fenilo, R5 es isobutilo, y Ar es p-aminofenilo para su uso en el tratamiento de un mamífero infectado por el VIH que está infectado con un VIH mutante, en combinación con un agente antiviral seleccionado del grupo que consiste en ritonavir, indinavir y saquinavir en un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que dicho tratamiento previene la aparición de resistencia a los medicamentos debido a mutaciones adicionales.

PDF original: ES-2604662_T3.pdf

Compuestos plaguicidas.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde C1 es C o CH C2 es C o CH A1 es N o C A2 es N, C(R2), N(R3), O, S o C(R4,R5); y A3 es N, O, S, N(R6), C (R7) o C(R8,R9); en donde uno o dos enlaces no adyacentes en el anillo de 5 miembros formado por C1, C2, A1, A2 y A3 son enlaces dobles, mientras que los otros son enlaces simples, con la condición de que el enlace entre A1 y A2 o el enlace entre A1 y C1 o el enlace entre A2 y A3 o el enlace entre C1 y C2 o el enlace entre A3 y C2 es un enlace doble, además con la condición de que por lo menos uno de A1, A2 y A3 es N, N(R3) o N(R6), y en donde R2, R7 independientemente entre sí, se seleccionan…

Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidores de PARP.

(25/05/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: GIRANDA, VINCENT, L., GONG, JIANCHUN, PENNING, THOMAS, D., ZHU,GUI-DONG, GANDHI,Virajkumar B.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1 y R2 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un heterociclo no sustituido de 6 átomos; R3 se elige del grupo que consiste en C1-C6 alquilo y cicloalquilo; X es NR4; R4 es C1-C6 alquilo o hidrógeno.

PDF original: ES-2587827_T3.pdf

Derivados nitrogenados de la pancratistatina.

(04/05/2016) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente: o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un isómero o una mezcla de isómeros en todas las proporciones, en particular una mezcla de enantiómeros, y en particular una mezcla racémica, en la que: • R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, • R2 representa un átomo de hidrógeno, un ciclo hidrocarbonado saturado o insaturado de 5 o 6 eslabones, un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, arilalquilo, C(O)R', SO2-R', C(O)OR', o C(O)NHR', en los que R' representa un ciclo hidrocarbonado saturado o insaturado de 5 o 6 eslabones, un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, arilo sustituido opcionalmente, arilalquilo o heretoarilo, y …

Proceso para la preparación de compuestos análogos de ciclopamina.

(30/03/2016) Proceso para la producción de un alcaloide esteroideo de ciclopropilo de la fórmula 2:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde cada R1 y R8 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, haluro, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, aralquiltio, hidroxilo, alcoxilo, ariloxi, aciloxi, amino, alquilamino, arilamino, acilamino, aralquilamino, nitro, aciltio, carboxamida, sulfonamida, carboxilo, nitrilo, sulfato, -OP(L)(OR20)2, -XC(L)-R21 o -XC(L)-X-R21; en donde R1 también puede ser un azúcar; cada X es O o NR en donde R es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo o aralquilo; L es O o S; R2…

Procedimientos para la preparación de 5-cloro-2-metil-2,3,3a,12b-tetrahidro-1H-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pirrol.

(16/03/2016). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A.. Inventor/es: DURAN LOPEZ,ERNESTO, BOCH I LLADÓ,JORDI.

Procedimiento para la preparación del compuesto trans-(I),**Fórmula** o una sal del mismo, comprendiendo el procedimiento: (a) reducir la desmetil-lactama (XVII),**Fórmula** para dar la desmetilasenapina (XVIII),**Fórmula** (b) metilar la desmetilasenapina (XVIII) para dar el compuesto trans-(I); y (c) convertir opcionalmente el compuesto trans-(I) en una sal del mismo, en la que X es H e Y es Cl o en la que X es Cl e Y es H.

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Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b),…

Derivados de triazinodiona novedosos como moduladores del receptor GABA-B.

(17/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula III**Fórmula** y las formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas o sales, hidratos, solvatos farmacéuticamente aceptables de tales compuestos, en donde: B se selecciona entre arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno a 5 Y, cicloalquenilo C5-C10 opcionalmente sustituido con uno a 7 Y, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 8 Y, en donde dicho grupo heteroarilo comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, O, S; Y es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCF3, -NO2, -CN, -CF3, un -alquilo…

Profármacos de ácidos aril- y heteroarilacéticos solubles en agua y con carga positiva con una tasa de penetración en piel muy rápida.

(15/02/2016) Un compuesto seleccionado a partir del grupo que consiste en: dietilaminoetil 1-(p-clorobenzoilo)-5-metoxi-2-metilindol 3-acetato. AcOH, dietilaminoetil (Z)-5-fluoro-2-metil-1-[(4-metilsulfinil) fenilmetileno]-1H-indeno-3-acetato. AcOH, dietilaminoetil 1-metil-5-(4-metilbenzoil)-1H-pirrol-2-acetato. AcOH, dietilaminoetil 5-(4-clorobenzoil)-1,4-dimetil-1H-pirrol-2-acetato. AcOH, dietilaminoetil 1,8-dietil-1,3,4,9-tetrahidropirano-[3, 4-b] indol-1-acetato. AcOH, dietilaminoetil 2-amino-3-benzoilbencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 2-amino-3-(4-bromo-benzoil) bencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 3-cloro-4-(2-propeniloxi) bencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 2-(2,4-diclorofenoxi) bencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 1-(4-clorobenzoil-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-acetoxiacetato. AcOH, dietilaminoetil 4-(4-clorofenil)-2-fenil-5-tiazolacetato. AcOH,…

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