CIP-2021 : C07D 513/04 : Sistemas orto-condensados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00.
C07D 513/04 · · Sistemas orto-condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE INDOLILALQUILAMINA COMO LIGANDOS DE 5-HIDROXITRIPTAMINA-6.
(01/04/2007) Compuesto de fórmula I en la que Q es SO2, CO, CONR9 o CSNR10; n es un número entero 2 ó 3; R1 y R2 son cada uno independientemente H, halógeno, CN, OCO2R12, CO2R13, CONR14R15, CNR16NR17R18, SOmR19, NR20R21, OR22, COR23 o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido; R3 y R4 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R5 y R6 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido, o R5 y R6 pueden ser considerados conjuntamente con el átomo al que están unidos para formar un anillo de 5 a 7 elementos…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.
(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…
NUEVOS COMPUESTOS 2-(6-BENCIL-5-OXO-3-FENIL-(S3 ,7S,7AR)-PERHIDROIMIDAZOL(1 ,5-C)(1,3)TIAZOL-7-IL , SUBSTITUIDOS.
(01/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH. Inventor/es: CHAVAN, SUBHASH, PRATAPRAO, CHITTIBOYINA, AMAR, GOPAL, KAMAT, SUBHASH, KRISHNAJI, KALKOTE, UTTAM, RAMRAO, RAVINDRANATHAN, THOTAPALLIL.
Un 2-[-6-bencil-5-oxo-3-fenil-(3s , 7s, 7aR)-perhidroimidazol[1 , 5-c][1, 3]tiazol] substituido, de fórmula como se muestra a continuación, (Ver fórmula) en donde R = bencilo, R1 = grupo alquilo seleccionado de 1-fenilo, -1-etanona, 1-(4-clorofenil)-1-etanona , 1-(4xifenil)-1-etanona , 2-oxociclohexilo, 1-trimetilsililoxi-2-oxociclohexilo , alilo, 1-hexanilo, 4-dimetilaminofenilo , ó 2metilpropanoato.
PIRAZOLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.
(16/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH UNIVERSITEIT LEIDEN. Inventor/es: SUNDERMANN, BERND, MAUL, CORINNA, FUHR, MARTIN, GERLACH, MATTHIAS, JAGUSCH, UTZ-PETER, IJZERMAN, ADRIAAN, P., DISSEN-DE GROOTE, MIRIAM.
Compuesto de estructura general (I A) o (I B) en la forma representada o en forma de su(s) ácido(s) o su(s) base(s); o en forma de una de sus sales, en particular de sales fisiológicamente tolerables; o en forma de uno de sus solvatos, en particular de hidratos; en forma de racemato, estereoisómeros puros, en particular enantiómeros o diastereómeros; o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO.
(16/11/2006) Un derivado de ácido hidroxámico representado por la fórmula [1] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) donde X es uno de los grupos representados por las fórmulas [1] y [1]: (Ver fórmula) donde Ar1 y es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; A1 es orto-fenileno u orto-heteroarileno monocíclico; R8 y R9 son independientemente hidrógeno o el sustituyente del orto-arileno y y el orto-heteroarileno Y1 es -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2- Y2 es -O o -S-; R1 es -(CHR4)n-(CR5R6)-CO-NHOH; R3 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o cicloalquilo opcionalmente sustituido;…
COMPUESTOS TETRACICLICOS SUSTITUIDOS CON AMINO UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es NR1, CR1 o S; Y1 e Y2 son nitrógeno o carbono, con la condición de que a) cuando X es CR1, al menos uno de Y1 e Y2 es nitrógeno, y b) cuando uno de Y1 e Y2 es carbono, el otro de Y1 e Y2 es nitrógeno y/o X es NR1 o S, de forma que el anillo A define un anillo de heteroarilo de cinco miembros que tiene al menos dos heteroátomos; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, ciano, OR5, NR5R6, C(=O)R5, CO2R5 o arilo; R2 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; R3 y R4 se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo, alquilo sustituido, nitro, ciano,…
DIHIDROBENZODIAZEPINAS Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE DISLIPIDEMIAS.
(16/09/2006) Derivado de benzodiazepina de **fórmula**, en la que la línea en trazos discontinuos indica la presencia, eventual, de un doble enlace; R1 representa alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado, alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado, halógeno, nitro, hidroxi, o arilo (con 6 a 18 átomos de carbono) (eventualmente substituido por alquilo (con 1 a 10 átomos de carbono) eventualmente halogenado, alcoxi (con 1 a 12 átomos de carbono) eventualmente halogenado, halógeno, nitro o hidroxi); n representa 0, 1, 2, 3 o 4; R2 y R3 representan, independientemente entre sí, hidrógeno; alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado; alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono); arilo (con 6 a…
HIDROXIPIRIMIDINA CARBOXAMIDAS N-SUSTITUIDAS INHIBIDORAS DE HIV INTEGRASA.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ISTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.P.A.. Inventor/es: CRESCENZI, BENEDETTA IRBM, GARDELLI, CRISTINA IRBM, MURAGLIA, ESTER IRBM, NIZI, EMANUELA IRBM, ORVIETO, FEDERICA IRBM, PACE, PAOLA IRBM, PESCATORE, GIOVANNA IRBM, PETROCCHI, ALESSIA IRBM, POMA, MARCO IRBM, ROWLEY, MICHAEL IRBM, SCARPELLI, RITA IRBM, SUMMA, VINCENZO IRBM.
Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es H, -alquilo C1-6, que opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, - S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-alquilo C0-6-N(RaRb), N(Ra)- C(=O)alquilo C0-6-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, - SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, o N(Ra)C(=O)C(=O)N(RaRb) , -Rk, alquilo C1-6 Rk, en el que el alquilo opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O- alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -N(RaRb), - N(Ra)CO2Rb, -N(Ra)C(=O) -alquilo C0-6-N(RbRc) o N(Ra)-alquilo C2-6-OH, con la condición de que OH no esté unido al carbono alfa a N(Ra); o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
INHIBIDORES DE PRENIL TRANSFERASA.
(16/08/2006) Un compuesto de Fórmula III o Fórmula IV; Fórmula III Fórmula IV en las que Y es CH2 o C(O); R1, R2, R3, y R4, son cada uno independientemente, H, alquilo C1-C6, o un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo constituido por arilalquilo C1- C18, alquenilo C2-C18, acilo alifático C1-C18, y arilacilo; R5 y R6 es cada uno independientemente, H o CH3; R9 y R10 cada uno se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6; Ar es un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo constituido por arilo y heterociclo; n es 0 o un número entero entre 1 y 4; en las que cada resto opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por arilo, heterociclo, halógeno,…
PROCEDIMIENTO Y DERIVADOS ESTERES UTILES PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS.
(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: COLBERG, J. C., PFIZER GLOBAL RES. AND DEVELOPMT., TUCKER, J. L., PFIZER GLOBAL RES. AND DEVLPOMT., ZENONI, M., ACS DOBFAR S.P.A., FOGLIATO, GIOVANNI, ACS DOBFAR S.P.A., DONADELLI, ALESSANDRO, ACS DOBFAR S.P.A.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) en la que R1 es para-nitrobencilo o alilo y X es halo, comprendiendo las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IIIc): en la que R1 es para-nitrobencilo o alilo y dicho R2 se selecciona del grupo que consta de alquilo(C1-C6), arilo(C6- C10), aril(C6-C10)alquilo(C6-C10) y ditianilo, con un agente halogenante, en un disolvente y en presencia de una base; b) hacer reaccionar el compuesto resultante de fórmula (IIIb) en la que R1 y R2 son como se describen anteriormente y X es halo, con trimetilfosfina, en un disolvente y en presencia de una base; c) ciclar el compuesto trimetilfosfínico resultante de fórmula (IIIa): en la que R1 y R2 son como se describen anteriormente, en un disolvente; y d) hacer reaccionar el compuesto resultante de fórmula (II) en la que R1 y R2 son como se describen anteriormente, con un ácido.
(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI, SHOZO-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., KOMORIYA, SATOSHI-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., ITO, MASAYUKI-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., NAGATA, TSUTOMU-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., MOCHIZUKI, AKIYOSHI-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO.,LTD, HAGINOYA, NORIYASU-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD, NAGAHARA, TAKAYASU-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD, HORINO, HARUHIKO-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Un derivado sulfonilado representado por la siguiente **fórmula**, donde: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6, o un grupo A1-B1- (donde A1 representa un grupo amino que puede tener uno o dos sustituyentes, un grupo hidrocarbonado cíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado que puede tener un sustituyente o un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado que puede tener un sustituyente y B1 representa un enlace sencillo, un grupo carbonilo, un grupo alquileno, un grupo carbonilalquilo C1-C6, un grupo carbonilalquil(C1-C6)oxi o un grupo alquilencarboniloxi) , R2 y R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C8, un grupo hidroxialquilo C1-C8, o un grupo alcoxi(C1- C8)alquilo C1-C8, o R2 o R3 se pueden acoplar con R1 para formar un grupo alquileno o alquenileno C1-C3.
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, WU, SHUNG, C., O\'NEIL, STEVEN, V., NGU, KHEHYONG, ATWAL, KARNAIL, S., WEINSTEIN, DAVID, S..
Un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmulas) Z es un grupo heteroarilo que opcionalmente tiene 1 a 4 substituyentes, estando el grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo formado por imidazol, oxazol, tiazol, 1, 2, 3-triazol, , 1, 2, 41, 2, 4-triazol, o pirazol; o Z es aminoxadiazol o diaminopirimidina; R1 es heteroarilo; y R1 puede estar opcionalmente substituido con desde uno hasta cinco substituyentes; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo o arilo; y R4 es hidrógeno; incluyendo las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, y todos los estereoisómeros de los mismos.
COMPUESTOS TERAPEUTICOS PARA INHIBIR LA SEÑALIZACION DE LA INTERLEUCINA-12 Y METODOS PARA EL USO DE LA MISMA.
(16/06/2006) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereómeros, tautómeros, sales y solvatos de los mismos, que tienen la siguiente **fórmula** en donde: X, Y y Z son independientemente seleccionados de un miembro del grupo formado por C(R3), N, N(R3) y S; R1 se selecciona de un miembro del grupo formado por hidrógeno, metil sustituido, C alquilo sustituido o no sustituido, C alquenilo sustituido o no sustituido, C alquinilo sustituido o no sustituido, , C hidroxialquilo sustituido o no sustituido, C alcoxilo sustituido o no sustituido, C alcoxialquilo sustituido o no sustituido, en donde cuando es sustituido R1, es sustituido con un miembro del grupo formado por N-OH, acilamino, grupo ciano, sulfo, sulfonilo, sulfinilo, sulfhidrilo (mercapto), sulfeno, sulfanililo,…
NUEVAS PIRIDILALCANO, ALQUENO Y ALQUINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINILO.
(01/05/2006) Una piridilalcano, piridilalqueno o piridilalquino carboxamida de acuerdo con la fórmula (I): en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquenil C3-C6-oxi, alquinil C3-C6-oxi, benciloxi, alcanoil C1-C7-oxi, alcoxi C2-C7-carboniloxi, alquil C1-C6-tio, alquenil C3-C6-tio, alquinil C3-C6-tio, cicloalquil C3-C8-oxi, cicloalquil C3-C8tio, alcoxi C2-C7-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2-C7-aminocarbonilo , dialquil C3-C13-aminocarbonilo , carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR5R6, donde R5 y R6 se seleccionan independientemente entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C325 C6, bencilo y fenilo; R2 se…
ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL NPY(Y5).
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., MARZABADI, MOHAMMAD, R., NOBLE, STEWART, A., BUHLMAYER, PETER, RUEGER, HEINRICH, YAMAGUCHI, YASUCHIKA, SCHILLING, WALTER.
Un compuesto que tiene la estructura (Ver imágen) en la que cada R1 es independientemente H, F, Cl, Br, -CN, -OH, -NO2, -NR5R6, -SO2R5, -(CH2)nOR5, -(CH2)n CONR5R6, -(CH2)nNR5COR5, perfluoroalquilo, polifluoroalquilo, aminoalquilo o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que R5 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que R6 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que B es O, NH o S; en la que X es CHR5, O o NR5; en la que cada n es independientemente un número entero de 0 a 6 inclusive; en la que cada R8 es (Ver fórmulas) en la que Y es CH o N; en la que R7 es independientemente H; o alquilo C1-C7 de cadena recta o ramificado; en la que R9 es independientemente H; o alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificado; en la que R10 es independientemente H; o alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificado.
QUINOLONAS ANTIMICROBIANAS.
(01/04/2006) Un compuesto que tiene una estructura según la **fórmula** en donde: (A) A1 se selecciona de -N- y -C(R8)-, en donde R8 se selecciona de hidrógeno, halo, alcoxi C1 a C6, alquiltio C1 a C6, alquilo C1 a C6, alqueno y alquino C1 a C6; R1 se selecciona de cicloalquilo C3 a C6, heterocicloalquilo C4 a C6, alquilo C1 a C6, alqueno C1 a C6, un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 6 miembros; R2 es hidrógeno; R3 se selecciona de hidrógeno e hidroxi; R5 se selecciona de hidrógeno, hidroxi, amino, halo, alquilo C1 a C6, alqueno C1 a C6 y alcoxi C1 a C6; R6 se selecciona de flúor y cloro; R7 es -Q-C(R11)(R11)(R11), en donde Q se selecciona de -S-, -O- y -C(R12)(R12)-, en donde R12 y R12 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, de hidrógeno…
DERIVADOS (A)-ANELADOS DE PIRROL Y SU UTILIZACION EN FARMACIA.
(16/03/2006). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B, A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y LA PREVENCION DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
4-HYDROXIQUINOLIN-3-CARBOXAMIDAS Y HIDRAZIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TUCKER, JOHN, ALAN, VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, SCHNUTE, MARK, E., CUDAHY, MICHELE, M., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R.
Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es: a) -CH2-, o b) -NH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) -H, b) halo, c) -CN, d) -NO2, e) arilo, f) het, g) -OR8, h) alquilo C1-12, i) alquilo C1-12 sustituido con uno a tres -CN, halo, -NO2, OR5, -C(=O)R5, -COOR5, het, arilo, -SR5, -OR6, -NR7R8, -OP(=O)(R9)2, -OPH(=O)R9, -OC(=O)R10, -O-glicilo, - O-valilo o -O-lisilo, j) -CCR11, k) -CH=CH-R12, l) -(CH2)m-C(=O)R13, m) -SR14, n) -C(=S)R15, o) -(CH2)m-SO2R13, p) -NR7R8, q) -NHSO2R13, r) R1 y R2 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6, o s) R2 y R3 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6; R5.
ETAPA DE PROCESO DE CICLACION EN LA FABRICACION DE QUINOLONAS Y NAFTIRIDINAS.
(01/03/2006) Un proceso para preparar un compuesto que tiene una estructura según la **Fórmula** (I), o un isómero óptico, diastereoisómero o enantiómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, o éster, amida o imida biohidrolizable del mismo, comprendiendo el proceso hacer reaccionar uno o más reactivos de organosilicio con un compuesto que tiene una estructura según la **Fórmula** (A) donde en la Fórmula (I) y la Fórmula (A): A es N ó C-R8, donde R8 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 a C15, arilo, halo, un anillo heterocíclico, amino, alquil C1 a C15 amino, arilamino, alcoxi C1 a C15, nitro, ciano, ariloxi, ésteres de hidroxi, alquil C1 a C15 tio, ariltio, ariloxi, ésteres de tio, alquil C1 a C15 sulfonilo, arilsulfonilo, alquil C1 a C15 fosfonilo, arilfosfonilo,…
COMPUESTOS DE OXAZIN(TI)ONA COMO FUNGICIDAS.
(01/03/2006) Compuestos de oxazin(ti)ona de la **fórmula**, en la que las variables Z, A, n, R1, R2 y R3 tienen los significados siguientes: Z significa oxígeno o azufre, A significa un carbociclo con 5 o 6 miembros o un heterociclo con 5 o 6 miembros con 1, 2 o 3 heteroátomos, elegidos entre N, O y S, anillados a través de dos átomos de carbono con el anillo de oxazin(ti)ona; n significa un número desde 0 hasta 4; R1 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 6 átomos de carbono, que estén substituidos respectivamente, en caso dado, por O- R4, por C(O)O-R5, por NR6R7, por C(O)NR6R7, por S- R8, por cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, por fenilo…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y MEJORADORES DE LA FUNCION CEREBRAL QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENYAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWASHIMA, SEIICHIRO KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, MATSUNO, TOSHIYUKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, FUKUDA, NAOKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, SAITOH, KENICHI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, YAMAGUCHI, YOSHIMASA KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K., HIGASHI, MASAYA KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K.
Los compuestos heterocíclicos representados por la fórmula I, R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo benciloxi; R2 representa un grupo metilo o nada; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, -CH2R5 [en el que R5 representa un grupo fenilo (que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno o un grupo ciano) o tienilo]; R4 representa un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, -CH2R6 [en el que R6 representa un grupo fenilo (que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno o un grupo ciano), naftilo o tienilo]; o bien, R3 está acoplado con R4 formando un grupo (en el que R7 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C6, ciano o trifluoro metilo).
DERIVADOS PIRIMIDIN-4-ONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/02/2006) Compuestos de fórmula (I): en la cual: R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo seleccionado entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, polihaloalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, ciano, nitro o amino, o bien R1 con R2, R2 con R3 o R3 con R4 forman juntos, con los átomos de carbono que los portan, un anillo bencénico eventualmente sustituido o heteroaromático eventualmente sustituido, X representa un átomo de oxígeno o un grupo metileno, A representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada, N B representa un heterociclo de nitrógeno insaturado,…
DERIVADOS DE PIRROL O DE PIRAZOL TRICICLICOS.
(16/02/2006) Un derivado tricíclico de pirrol o pirazol representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, que muestra una gran afinidad y selectividad para el receptor 5-HT{sub,2C} y es útil para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central como trastornos sexuales, trastornos del apetito, ansiedad, depresión y trastornos del sueño. *fórmula * (en la fórmula anterior, cada símbolo representa lo siguiente; El anillo Y: un anillo insaturado de cinco elementos que puede tener 1 a 3 de uno o más tipos de heteroátomo(s) cada uno seleccionado del grupo constituido por un átomo de nitrógeno; un átomo de oxígeno y un átomo de azufre o un anillo insaturado de seis miembros que tiene 1 o 2 átomo(s) de nitrógeno; X: un enlace o un átomo de carbono; .... un doble…
TIAZOLIDIN-2-ILIDEN-AMINAS POLICICLICAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(01/02/2006) Tiazolidin-2-iliden-aminas policíclicas de **fórmula** en la cual Y significa una unión directa, -CH2-, -CH2-CH2-; X significa CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7); R1 significa CN, COOH, COO(alquilo C1-C6), CONH2, CONH(alquilo C1-C6), CON(alquilo C1-C6)2, alquilo C2- C6; alquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6; O-CH2-CF3, O-CH2- CF2-CF3, O-(alquilo C4-C6), en donde, en los radicales alquilo, uno, varios o todos los hidrógenos pueden haber sido reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede haber sido reemplazado por OH, OC(O)CH3, O-CH2- Ph, NH2 ó N(COOCH2Ph)2; S-(alquilo C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO-(alquilo C1- C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-(alquilo C1-C6), SO2-(CH2)n- fenilo, pudiendo ser n = 0 - 6 y pudiendo estar el radical fenilo sustituido hasta dos veces con F, Cl,…
DERIVADOS DE AZOL Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LOS RADICALES SUPEROXIDOS.
(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, CHIHIRO, MASATOSHI, KOMATSU, HAJIME, YABUUCHI, YOICHI.
Un procedimiento para producir un derivado de tiazol representado por la fórmula general , donde R1 representa un grupo fenilo que puede tener como sustituyente o sustituyentes, en el anillo de fenilo, 15 grupos seleccionados del grupo formado por un grupo alcoxi, un grupo sililoxi sustituido con un grupo trialquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenil (C2-C6)oxi, un grupo alquil (C1-C6)tio, un grupo fenilo que puede tener un grupo seleccionado del grupo formado por un grupo tiazolilo que tiene, como sustituyente en el anillo de tiazolilo, un grupo fenilo que puede tener un grupo alcoxi C1-C6 en el anillo de fenilo, un grupo carboxilo y un grupo hidroxilo, un grupo alquil(inferior)sulfinilo , un grupo alquil (C1-C6) sulfonilo, un átomo de halógeno, un grupo nitro.
4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS ANULADAS COMO INHIBIDORES DE CETP.
(16/01/2006). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DENINNO, MICHAEL PAUL, RUGGERI, ROGER BENJAMIN, WESTER, RONALD THURE.
La invención se refiere al éster colesteril inhibidor de proteína tansfer de fórmula (I), a las composiciones farmacéuticas que contienen a estos inhibidores y al empleo de estos inhibidores para elevar ciertos niveles de lípidos en plasma, incluyendo los lipoprotein-colesteroles de alta densidad y para rebajar ciertos otros niveles de lípidos en plasma, tales como el LTL-colesterol y triglicéridos por lo tanto para tratar enfermedades que empeoran con los bajos niveles de colesterol-HDL y/o altos niveles de colesterol -HDL y triglicéridos, tales como la arteriosclerosis y las enfermedades cardiovasculares en algunos mamíferos.R{sub,1}, R{sub,3}-R{sub,8} son como se indica en la aplicación, en la que R{sub,5} y R{sub,6} o R{sub,6} y R{sub,7} y/o R{sub,7} y R{sub,8} juntos forman al menos un anillo de 4-8 miembros.
NUEVOS COMPUESTOS ANILIDA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: OZAKI, CHIYOKA, HIRATA, MITSUTERU, SHIBUYA, KIMIYUKI, KAWAMINE, KATSUMI, EDANO, TOSHIYUKI, SATO, YUKIHIRO.
El uso de un compuesto de fórmula general (I): por la fórmula general I: donde representa un resto benceno divalente sustituido, benceno condensado con heterociclo opcionalmente sustituido, piridina opcionalmente sustituida, ciclohexano o naftaleno; Ar representa un grupo arilo opcionalmente sustituido; X representa -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y representa -NR4-, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona; R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo arilo o un grupo alquilo C1-C6 sililado opcionalmente sustituido; n representa un entero de hasta 15, excluyendo 0; o una sal o solvato del mismo.
4-(AMINOMETHIL)-PIPERIDINBENZAMIDAS PARA TRATAR TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE, MEULEMANS, ANN, LOUISE, GABRIELLE, DE CLEYN, MICHEL, ANNA, JOZEF, GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA.
Un compuesto de **fórmula** una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), en la que en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno sobre el mismo o sobre un átomo de carbono diferente se pueden reemplazar por metilo, R3 es flúor, cloro o bromo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno; L es un radical de fórmula -Alq-R6 (b-1), -Alq-X-R7 (b-2), -Alq-Y-C(=O)-R9 (b-3) o -Alq-Y-C(=O)-NR11R12 (b-4), en las que cada Alq es alcanodiilo C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, amino, alquilsulfonilamino C1- 6, arilo o Het1.
INHIBIDORES HETEROPOLICICLICOS.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KINETEK PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ZHANG, ZAIHUI, DU, XINYAO, CHOPIUK, GREG.
Un compuesto de fórmula en la que, independientemente en cada aparición, v, w y x se seleccionan de C, N, O y S, con sustitución con H según sea necesaria para completar los sitios de valencia libres; y y z se seleccionan de N y C, con sustitución con H según sea necesaria para completar los sitios de valencia libre, con la condición de que cada uno de w, v, x, y y z no sea simultáneamente C; el anillo formado por v, w, x, y y z puede estar saturado o insaturado; y R1, R2, R3 y R4 se seleccionan de hidrógeno, alquilo, arilo, alcarilo, aralquilo, heteroalquilo y heteroarilo; pudiendo unirse conjuntamente cualquier par adyacente de R1, R2, R3 y R4 para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 ó 7 miembros, con la condición de que cada uno de R1, R2, R3 y R4 no sea simultáneamente hidrógeno.
DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.
(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…
DERIVADOS CIANOINDOL COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE LA SEROTONINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/09/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, T1 y T2 representan independientemente un grupo alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, G representa un grupo heterocíclico de fórmula (alfa) ó (beta): donde: W1 a W5 y X1 a X4 son seleccionados con el fin de formar un grupo químicamente estable, y se definen de la forma siguiente: - W1, W2 y W3 representan independientemente un átomo de nitrógeno, un grupo CR5, NR4 ó CO, - W4 representa un átomo de nitrógeno, un grupo CR3, NR4 ó CO, - W5 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, - X1 representa un enlace, un átomo de nitrógeno…
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOL.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: KIKUCHI, C, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., ANDO, T, MEIJISEIKA KAISHA, LTD., FUJI, K, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OKUNO, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SATOH, E, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SHIIYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., USHIRODA, O, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., KOYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD, HIRANUMA, T, MEIJA SEIKA KAISHA, LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo aralquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo acilo, un grupo aciloxi, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbamoilo o un grupo alquilcarbamoilo; y n es un entero de 2 a 6; y representa la siguiente fórmula (a), (b), (c), (d), o (e).
