Procedimiento de producción de un inhibidor de factor X de la coagulación sanguínea activado (FXa).
(15/07/2020) Un procedimiento de producción del compuesto (X), una sal del mismo, o un hidrato del compuesto o la sal:
**(Ver fórmula)**
comprendiendo el procedimiento:
mezclar un compuesto representado por la fórmula (1-x), una sal del mismo, o un hidrato del compuesto o la sal:
**(Ver fórmula)**
en la que X representa un átomo de halógeno o un grupo -O-S(O)2-R0 (en la que R0 representa un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o un grupo fenilo opcionalmente sustituido) con cualquiera de los siguientes (B-1):
(B-1):
(i) un compuesto representado por la fórmula (3-a): R1-OH (3-a) bajo una atmósfera de monóxido de carbono en la que R1 representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido, y
(ii) un compuesto representado por la fórmula (4-a): R1-O-CHO (4-a)
en la que R1 es lo definido…
Moduladores heteroaromáticos del receptor NMDA y usos de los mismos.
(24/06/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
los anillos A y B son un sistema heteroaromático [5,6] o [6,6] condensado;
Q es N o CR6;
T es N o CR6; y
y es 0 o 1 en el que
cuando y es 1, U1 y U2 son C; W y V se seleccionan cada uno independientemente de CR6; uno de Y y X es CR3 y uno de Y y X es CR6; y
cuando y es 0:
X es CR3 o NR33;
W se selecciona del grupo que consiste en CR6, N o S;
V se selecciona del grupo que consiste en N, NR7, CR6, S y O;
U1 y U2 pueden ser cada uno C o N; en el que cuando uno de U1 y U2 es N, el otro es C; y
cuando Q es CR6, T es N, W es CR6 y X es…
Macrociclos peptídicos frente a Acinetobacter baumannii.
(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
X1 es C-L1-R11 o N,
X2 es C-L2-R12 o N,
X3 es C-L3-R13 o N,
X4 es C-L4-R14 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3 y X4 sean N;
X5 es C-L5-R15 o N,
X6 es C-L6-R16 o N,
X7 es C-L7 R17 o N,
X8 es C-L8-R18 o N, con la condición de que no más de tres de X5, X6, X7 y X8 sean N;
R1 es -(CH2)m-heteroarilo o -(CH2)m-heterocicloalquilo, en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o alcoxi C1-7;
R2, R4 y R6 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7;
R3 es -alquilo…
Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de shp2.
(20/05/2020) Un compuesto seleccionado de formula I y II:
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1 se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
R2 y R3 junto con el nitrogeno al que estan enlazados tanto R2 como R3 forman un anillo seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo y pirrolidinilo; donde dicho pirrolidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo o piperidinilo no esta sustituido o esta sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de amino, metilo, etilo, amino-metilo, metil-amino, hidroxilo, ciano, fluoro-metilo, fluoro y ((((5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metoxi)carbonil)amino)metilo;
R4 se selecciona de hidroxilo, alcoxi C1-3 y OC(O)(alquilo C1-3);
R5 se selecciona de H y metilo;
R6 se selecciona de hidrogeno, metilo…
Derivados de 1-ciano-pirrolidina como inhibidores de USP30.
(29/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde:
m es un número entero de 0 a 3;
cada caso de R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor, ciano, hidroxilo, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 6 miembros;
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R2 junto con R3 forma un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R3 junto con R2 forma un anillo heterocíclico…
Compuesto heterocíclico condensado que posee un grupo cicloalquilpiridilo o una sal de este, insecticida agrícola y hortícola que comprende el compuesto, y el método para utilizar el insecticida.
(01/04/2020) Un compuesto heterocíclico condensado representado por la fórmula general :
{donde R1 representa
(a1) un grupo alquilo (C1-C6);
(a2) un grupo cicloalquilo (C3-C6);
(a3) un grupo alquenilo (C2-C6); o bien
(a4) un grupo alquinilo (C2-C6),
R2 representa
(b1) un grupo cicloalquilo (C3-C6);
(b2) un grupo cicloalquilo (C3-C6) alquilo (C1-C6);
(b3) un grupo haloalquilo (C3-C6) cicloalquilo (C1-C6); o
(b5) Un grupo cicloalquilo (C3-C6) que tenga, en el anillo, 1 ó 2 de los mismos o diferentes grupos sustitutos seleccionados de entre
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano,
(c) Un grupo cianoalquilo (C1-C6),
(d) un grupo formilo;
(e) un grupo hidroxialquilo (C1-C6),
(f) un grupo…
Moduladores de la ruta de hedgehog.
(01/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de:
**(Ver fórmula)**
en la que:
L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-;
L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m;
cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17;
cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17;
cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17,…
Nuevos compuestos antibacterianos.
(01/04/2020) Compuesto de fórmula: :
A-L1-Y-L2-R-B
en el que:
A es un grupo cíclico que presenta la fórmula (II) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en el que
G3 es CH o N cuando la línea discontinua representa un doble enlace, o CH2, NH o O cuando la línea discontinua representa un enlace sencillo;
C1 representa los átomos necesarios para formar un ciclo de seis miembros alifático o aromático que comprende opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de entre átomo de nitrógeno y átomo de oxígeno, estando dicho ciclo sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que…
Compuesto heterocíclico y uso del mismo como modulador alostérico positivo del receptor ampa.
(11/03/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NAKAMURA, SHINJI, KORI,MASAKUNI, IMAEDA,TOSHIHIRO, TOYOFUKU,MASASHI, HONDA,EIJI, ASANO,YASUTOMI, UJIKAWA,OSAMU, MOCHIZUKI,MICHIYO.
Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
el anillo A y el anillo B son cada uno un anillo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
el anillo B tiene, como átomo constituyente del anillo además del átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, y opcionalmente tiene además 1 a 3 átomos de nitrógeno,
el anillo D es un anillo hidrocarbonado no aromático opcionalmente sustituido, un heterociclo no aromático opcionalmente sustituido, un anillo hidrocarbonado aromático opcionalmente sustituido, o un heterociclo aromático opcionalmente sustituido,
W es -CH2-CH2- opcionalmente sustituido, o -CH=CH- opcionalmente sustituido,
L es un enlace, -O-, -O-CH2-, -CH2O-, -CO-NH-, -CO-N(alquil C1-6)-, -S-, -SO-, -SO2-, alquileno C1-6 , alquenileno C2-6 o alquinileno C2-6, y n es 0, 1 o 2, o una sal del mismo.
PDF original: ES-2793723_T3.pdf
Derivados de 2-(1-heteroarilpiperazin-4-il)metil-1,4-benzodioxano como antagonistas de alfa2C.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
en la que
A es un anillo heterocíclico insaturado de cinco miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, en el que dicho anillo heterocíclico está sin sustituir o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 1 sustituyente R1, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 2 sustituyentes R1 y R2, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 3 sustituyentes R1, R2 y R3, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 4 sustituyentes R1, R2, R3 y R4;
R1 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6),…
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
M es N;
L es -NR6-;
R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…
(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (Ia)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno, CH2 C(O)N(R7)2, CH2-(4-metil-1,3 dioxol-2-ona), alquil C1-3-OH, alquilo C1-3, alquil C1-5-N(R7)2, (CH2)n-morfolinilo, (CH2)n-furilo, CH2-O-C(O)-alquilo C1-5, (CH2)n-imidazolilo, (CH2)n-pirrolidinilo, (CH2)n-piperidilo o 2-oxotetrahidrofura-3-nilo;
En la que el morfolinilo y el piperidilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-3; y el pirrolidinilo, imidazolilo y furilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos seleccionados independientemente entre alquilo C1- 3, halo,] y O-alquilo C1-3;
R2 es fenilo, el cual está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre CN, F, C(O)NH2, C(O)CH3), O-alquilo C1-3, alquilo C1-3, CF3, [] y O-CF3; o
Benzotriazolilo, el cual está sin sustituir o sustituido…
Compuestos de biarilamida como inhibidores de cinasas.
(25/12/2019) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde:
Z1 es O, S, S(=O) o SO2;
Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4;
R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo;
el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…
Besifloxacina para el tratamiento del acné resistente.
(18/12/2019). Solicitante/s: Vyome Therapeutics Limited. Inventor/es: BUCHTA,RICHARD, SENGUPTA,SHILADITYA, CHAWRAI,SURESH RAMESHLAL, GHOSH,SHAMIK, GHOSH,SUMANA, JAIN,NILU, SADHASIVAM,SURESH, BHATTACHARYYA,ANAMIKA.
Una formulación que tiene la composición siguiente:
Denominación química Composición (% p/p)
Besifloxacina.HCl (equivalente a besifloxacina) 0,5 a 4
Dietilenglicolmonoetiléter 2 a 7
Edetato disódico deshidratado (EDTA) 0,1
Glicerina 2 a 10
Hidroxietilcelulosa 0,9 a 1,75
Carbómero 0 a 0,8
Fenoxietanol 0,3 a 0,7
Polietilenglicol 400 2 a 7
Hialuronato de sodio 0 a 0,5
Solución de hidróxido de sodio q.s.
Agua purificada q.s.
Intervalo de viscosidad: 3500-15000m.Pa.s
Intervalo de pH: 5,5 a 7,0.
PDF original: ES-2784307_T3.pdf
Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.
(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BRASELMANN,SYLVIA, PAYAN,DONALD,G, GOFF,DANE.
Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente;
R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros;
R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno;
R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno;
R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2;
W es oxígeno;
el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno
en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.
PDF original: ES-2773838_T3.pdf
Sal de tosilato de N-r3-r(4aR,7aS)-2-amino-6-(5-fluoropirimidin-2-il)-4,4a,5,7-tetrahidropirrolo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il]-4-fluoro-fenil]-5-metoxi-pirazin-2-carboxamida.
(20/11/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: COATES,DAVID ANDREW, WOLFANGEL,CRAIG DANIEL.
Un compuesto que es una sal de tosilato de N-[3-[(4aR,7aS)-2-amino-6-(5-fluoropirimidin-2-il)-4,4a,5,7- tetrahidropirrolo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il]-4-fluoro-fenil]-5-metoxi-pirazina-2-carboxamida.
PDF original: ES-2768782_T3.pdf
Derivados de aminohidrotiazina fusionada con tetrahidrofurano que son útiles en el tratamiento de la enfermedad de alzheimer.
(06/11/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: RICHARDS, SIMON, JAMES, REMICK,DAVID,MICHAEL, SANDERSON,ADAM JAN.
Compuesto de Fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2765646_T3.pdf
Derivados de azúcares que comprenden restos que contienen azufre, métodos para prepararlos y métodos para emplearlos en el tratamiento de MPS IIIC.
(06/11/2019). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LEE,GARY, BOYD,ROBERT.
Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
donde: A1 es -COR2, -SO2R2, -CONR2R3 o -SO2NR2R3;
R1, R2 y R3 son cada uno independientemente H, arilalquilo, arilo o alquilo C1-4;
X e Y son cada uno independientemente O o un par libre de electrones; y
cada Z es independientemente O o NH; o
una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2771849_T3.pdf
Derivados de imidazotiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para tratar la agregación plaquetaria.
(30/10/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
W es O;
R0 es R1;
Y es S o -CR8=CR9-;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:
H,
halo
alquilo C1-C2,
ciclopropilo
alcoxi C1-C2,
alquiltio C1-C2,
halo alquilo C1-C2-, que contiene de 1 a 5 halógenos, en donde halo es F o Cl, y
halo cicloalquilo C3-C4
R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:
H,
flúor,
cloro,
alquilo C1-C3,
alcoxi C1-C2 y
haloalquilo C1-C2;
siempre que al menos uno de R1, R8 y R9 sea distinto de H;
R2 es H;
X1 se selecciona del grupo que consiste en CH o N;
…
Inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (J):**Fórmula**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
q es 0 o 1;
W1 es N y W2 es C(Rw);
W3 es CH2 o NH;
Rw es hidrógeno, halo, o alquilo opcionalmente sustituido;
A' es NR5R4, OR4 o NR5C(O)R4;
cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi sustituido, hidroxi, sulfonilo opcionalmente sustituido,
arilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquilo, o heterocicloalquilo…
Derivados de quinazolinona como inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X, Y y Z se seleccionan independientemente de C(R') y N, en donde al menos uno de X, Y y Z es C(R');
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m' es 0 o 1;
A es un enlace simple o C(O);
cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido y cicloalquilo opcionalmente sustituido;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, ciano, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido, hidroxi, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido;
cada R2 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo opcionalmente…
Derivados del ácido 5-(arilo bicíclico N-[6,5]-condensado-tetrahidroisoquinolin-6-il)piridin-3-ilacético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(18/09/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, YIN, ZHIWEI, KADOW, JOHN, F., NAIDU,B. NARASIMHULU.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo;
R2 es tetrahidroisoquinolinilo, y está sustituido con 1 sustituyente R6 y también con 0-3 sustituyentes halógeno o alquilo;
R3 se selecciona de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi;
R4 se selecciona de alquilo o haloalquilo;
R5 es alquilo; y
R6 se selecciona de benzotiazolilo, pirazolopirimidinilo, tiazolopiridinilo, triazolopimidinilo, benzooxazolilo, pirrolopirimidinilo, purinilo, imidazopiridinilo, benzoisoxazolilo, benzoimidazolilo o tienopirimidinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de amino, ciano, halógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2757514_T3.pdf
Derivados de sulfamoilarilamida ciclados y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(11/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I-A)**Fórmula**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde**Fórmula**
representa un arilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos,
tal como arilo que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, seleccionado cada uno de ellos independientemente a partir del grupo constituido por alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C4, -CN y halógeno;
representa un fenilo o piridilo;
X representa -CR2R3-;
Y representa alcanodiilo C1-C7 o alquenodiilo C2-C7, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido…
Derivados de 1-(5-(terc-butil)isoxazol-3-il)-3-(4-((fenil)etinil)fenil)urea y compuestos relacionados como inhibidores de FLT3 para el tratamiento de cáncer.
(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula**
en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y
el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula**
y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula**
en donde
cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH;
cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…
Compuestos heteroarilo útiles como inhibidores de la enzima activadora SUMO.
(07/08/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LANGSTON,STEVEN,P, MIZUTANI,HIROTAKE, ONO,KOJI, DUFFEY,MATTHEW O, ENGLAND,DYLAN, FREEZE,SCOTT, HU,ZHIGEN, MCINTYRE,CHARLES, XU,HE.
Una entidad química seleccionada de :**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2754359_T3.pdf
Compuestos bicíclicos como agentes para combatir parásitos.
(24/07/2019) Compuestos de la fórmula (I)·**Fómula**
en la que
Het representa un resto de la serie
en la que la línea discontinua representa la unión con el átomo de carbono en el grupo N=C-A unido a Het y G1 representa N o C-A1,
A1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o cicloalquilo o cicloalquenilo cada uno dado el caso sustituidos,
A2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o cicloalquilo o cicloalquenilo cada uno dado el caso sustituidos,
T representa oxígeno o un par de electrones,
R2 representa hidrógeno, alquilo, haloalquilo o cicloalquilo dado el caso sustituidos,
R1 representa un resto de la serie hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cianoalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo…
Derivados de imidazotizol como moduladores de la actividad de TNF.
(10/07/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: ALEXANDER, RIKKI, PETER, BROWN,JULIEN ALISTAIR, ALI,Mezher Hussein, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.
Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
R11 representa pirazolilo, grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6;
R15 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; y
R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino.
PDF original: ES-2743190_T3.pdf
Espirocicloheptanos como inhibidores de ROCK.
(12/06/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
El anillo A es un espirocarbociclo biciclico de 5 a 9 miembros;
El anillo B se selecciona entre un carbociclo C5-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros;
---- es un enlace opcional;
M esta ausente o se selecciona entre N y CR10;
L se selecciona entre -(CR4R4)0-1-, -(CR4R4)0-1C(O)-, -OC(O)-, -NR6C(O)-, y -NR6-;
R1 se selecciona entre NR5R5, OR5, -(CR4R4)ncarbociclo C3-10 y -(CR4R4)n-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende atomos de carbono y de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre…
(12/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo y NReRf, en donde cada alquilo (C1- C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), arilo, heteroarilo y heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, ciano, nitro, NReRf, - CRg(=N)N(Rg)2, -NRgC(=N)-N(Rg)2, -NRg-C(=NRg)Rg, alquilo (C1-C3), alcoxi…
Uso de derivados de benzo[b]tiazina fusionados como citoprotectores.
(06/06/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
(i) G1, G2, G3 y G4 son cada uno C o N, con la condición de que al menos uno de G1, G2, G3 y G4 sea C; (ii-a) G5 es C=O; y
G6 es N(R6);
(iii) G7 es C(R7)2; y
(iv) G8 es [CH2]kC(R8)2, C(R8)2CH2, C(R8)2C(R8)2, [CH2]n o (C=O);
por lo cual
cada R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, OR', (per)haloalcoxi C1-6, N(R')2, SR', SOR', SO2R', alquilo C1-6, (per)haloalquilo C1-6, COOR' y CON(R')2; y/o dos R1 adyacentes, junto con los átomos del anillo a los cuales están unidos, forman un anillo de 5 a 7 miembros que opcionalmente comprende 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
cada R5 se selecciona independientemente de…
Derivados de tieno[2,3-c]pirrol-4-ona como inhibidores de ERK.
(05/06/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MCLEAN, JOHNATHAN, ALEXANDER, JOSEPH, SAJAN, RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, CORTEZ,GUILLERMO,S, MCMILLEN,WILLIAM T, ZHAO,GAIYING.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 y R3 son metilo o R2 y R3 pueden tomarse juntas para formar ciclopropilo;
R4 es hidrógeno, metilo, cloro, flúor o trifluorometilo; y
R5 es**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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