CIP 2015 : C07D 513/04 : Sistemas orto-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00.

C07D 513/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Derivados de heterociclilo bicíclicos como inhibidores de IRAK4.

(05/12/2018). Solicitante/s: Aurigene Discovery Technologies Limited. Inventor/es: GUMMADI,VENKATESHWAR RAO, SAMAJDAR,SUSANTA.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde, X1 y X3 son independientemente CH o N; X2 es CR2 o N; con la condición de que uno y no más de uno de X1, X2 o X3 sea N; A es O o S; Y es -CH2- u O; el anillo Z es arilo o heterociclilo; R1, en cada aparición, es independientemente halo o heterociclilo sustituido opcionalmente; en donde el sustituyente es alquilo, alcoxi, aminoalquilo, halo, hidroxilo, hidroxialquilo o -NRaRb; R2 es hidrógeno, cicloalquilo sustituido opcionalmente, arilo sustituido opcionalmente, heterociclilo sustituido opcionalmente o -NRaRb; en donde el sustituyente es alquilo, amino, halo o hidroxilo; R3, en cada aparición, es alquilo o hidroxilo; Ra y Rb son independientemente hidrógeno, alquilo, acilo o heterociclilo; "m" y "n" son independientemente 0, 1 o 2; "p" es 0 o 1.

PDF original: ES-2692852_T3.pdf

Derivados de quinolona.

(04/12/2018). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, RUEEDI,GEORG, ZUMBRUNN,CORNELIA, ENDERLIN-PAPUT,STEPHANIE.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-C3) o cicloalquilo (C3-C5); U representa CH o N; V representa O o S; y A representa un grupo seleccionado entre los siguientes grupos**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2692652_T3.pdf

Compuestos bicíclicos como pesticidas.

(26/11/2018) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa el resto (A-a)**Fórmula** en el que la línea discontinua significa la unión al átomo de carbono del biciclo de fórmula (I), G1 representa C-B1, B1 representa hidrógeno o flúor, B2 representa hidrógeno, T representa un par de electrones o representa oxígeno, Q representa azufre, R1 representa hidrógeno, R2 a) representa uno de los restos B siguientes**Fórmula** en los que la línea discontinua significa la unión al átomo de carbono del biciclo de fórmula (I) o R2 c) representa un resto de fórmula**Fórmula** en la que X representa oxígeno o azufre y la línea discontinua significa la unión al átomo de carbono del biciclo de fórmula (I) o R2 f)…

Tiazolopirimidinonas como moduladores de la actividad del receptor de NMDA.

(20/11/2018) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** en la que Ra es alquilo C1-6o alquenilo C2-6, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rb; alquinilo C2-6; halo; -C(O)Rc; -NRdRe; -C(O)NRdRe; -C(S)NRdRe; -C(≥N-OH)-alquilo C1-4; -Oalquilo C1-4; -Ohaloalquilo C1-4; -Salquilo C1-4; -SO2alquilo C1-4; ciano; cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rf; o un fenilo, heteroarilo monocíclico o anillo de heterocicloaquilo, cada anillo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes Rg; en el que cada sustituyente Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en -OH, -alcoxi C1-4, -NRdRe, -C(O)NRdRe, -Salquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, ciano, halo, cicloalquilo C3-6 y heteroarilo monocíclico; Rc es…

Heterociclilpiri(mi)dinilpirazoles como fungicidas.

(08/11/2018) Derivados de heterociclilpiridinilpirazol de fórmula (I)**Fórmula** en la que U representa estructuras de fórmula general**Fórmula** X1 representa C-H, X2 representa S u O, Y representa O o N, estando N opcionalmente sustituido con R5, W representa C o N, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con sustituyentes idénticos o diferentes del grupo que consiste en R5 o representa O si Y es igual a N, a, b representan un enlace sencillo o doble con la condición de que "a" y "b" representen un enlace sencillo si W es igual a O, "a" represente un enlace sencillo si Q es igual a C≥C o C-Si, y "b" represente…

Compuestos, composiciones y procedimientos.

(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.

Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2686357_T3.pdf

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…

Procedimiento para producir derivados de tiazol.

(11/07/2018). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SATO, KOJI, NAGASAWA, HIROSHI, YAGI,TSUTOMU, KITANI,YASUO.

Un procedimiento para producir un compuesto de fórmula o una de sus sales: **(Ver fórmula)** en donde el procedimiento se caracteriza porque comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula o una de sus sales: **(Ver fórmula)** con polvo de azufre y cianamida en presencia de una amina secundaria, para obtener de ese modo un compuesto de fórmula o una de sus sales: **(Ver fórmula)** y hacer reaccionar el compuesto obtenido o una de sus sales con ácido bromhídrico y nitrito de metal alcalino, para obtener de este modo un compuesto de fórmula o una de sus sales: **(Ver fórmula)** y hacer reaccionar el compuesto obtenido o una de sus sales con alquil litio y dióxido de carbono.

PDF original: ES-2679744_T3.pdf

Extracto de maca y procedimiento de obtención de compuestos con actividad antiviral a partir de maca.

(29/05/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: ALCAMI PERTEJO,JOSE, BERMEJO BENITO,Paulina, ABAD MARTÍNEZ,María José, BEDOYA DEL OLMO,Luis Miguel, APAZA TICONA,Luis Néstor.

Extracto de maca y procedimiento de obtención de compuestos con actividad antiviral a partir de maca. La presente invención se refiere a compuestos cíclicos asimétricos derivados de Lepidium meyenii con actividad antiviral, obtenidos a partir de extractos orgánicos altamente apolares de Lepídium meyenii, comúnmente conocida como maca, mediante métodos de extracción específicos y purificaciones por cromatografía de columnas que dan lugar a moléculas tiopirazólicas que contienen un átomo de azufre y nitrógenos en su núcleo (Estructura A), con marcada actividad antiviral. Se describe el proceso de aislamiento y caracterización de dichos compuestos, así como su uso.

PDF original: ES-2669921_A1.pdf

Compuestos de imino como agentes de protección contra las radiaciones ultravioleta.

(11/04/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula IE: **Fórmula** en donde, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; un grupo sulfo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; hidroxi; o un grupo fenilo; R5 es alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; un grupo sulfo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; hidroxi; o un grupo fenilo; R6 es hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; hidroxi; un grupo sulfo; un grupo halo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; un grupo fenilo; un grupo amino; una cadena alquílica de…

Compuestos y métodos para modulación de quinasa, e indicaciones de los mismos.

(28/02/2018) Un compuesto que tiene Fórmula (IVa-2): **(Ver fórmula)** o una sal, un solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que: R7 es halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-4, arilo, arilo-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterociclilo, Heterociclilo-alquilo C1-4, -C(O)-Ra, -C(O)NHRa, -C(O)NRaRa, -NHC(O)Ra, -NHC(O)NHRa, -NHC(O)NRaRa, -NRaRa, -NHRa, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -SO2Ra, -NHSO2Ra, -NHSO2NHRa, -NHSO2NRaRa, -SO2NHRa, o -SO2NRaRa; cada Ra se selecciona de forma independiente de alquilo C1-6, arilo, arilo-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterocicloalquilo y heterocicloalquiloalquilo…

Pirimidinas condensadas como inhibidores del complejo p97.

(14/02/2018) Un compuesto de pirimidina condensada de fórmula I**Fórmula** en la que: A es CH2, NR1, O o S; m es un número entero de 1-3; n es 0 o un número entero of 1-2; el anillo que contiene A es un anillo de cinco o seis miembros tal que la suma de of m+n es 1 o 2; Y se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, Rc, ORc, CN, CO2H, CON(Rc)2, C(NRc)N(Rc)2, CH2N(Rc)2, SO2N(Rc)2 y SO2Rc en las que cada Rc se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y cualquiera de sus combinaciones; Z se selecciona del grupo que consiste en halógeno, alquilo no sustituido de 1 a 6 carbonos, alquilo…

Análogos de purina y su uso como agentes inmunosupresores.

(10/01/2018) Un compuesto, que tiene la fórmula general III o IV: **(Ver fórmula)** en las cuales - R12 está representado por la fórmula general V: **(Ver fórmula)** y en la cual representa esquemáticamente un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado con al menos dos átomos de nitrógeno en dicho anillo heterocíclico y con un total de 5 a 7 átomos en dicho anillo heterocíclico y, opcionalmente, con uno o más de otros heteroátomos en dicho anillo heterocíclico o unido a uno más átomos de carbono de dicho anillo heterocíclico, en que uno de dichos al menos dos átomos de nitrógeno en el anillo heterocíclico está unido a un átomo de carbono 6 del anillo de purina; …

Derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(04/10/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1 es H; R2 es H; R3 es C-R7; R4 es C-R8; R5 es 2-tienilo, fenilo, fenil-4-acetamida, 4-cloro-3-trifluorometilfenilo, -1-metil-1H-imidazol, 3-piridina, 2 aminofenilo, 1,3-dimetil-1H-pirazol, 1-metil-1H-pirazol, 1-metil-1H-imidazol, 4-(1H-pirazol-1-il)fenilo, 1,3-tiazol-4-il)fenilo, 4-(1,3- oxazol-5-il)fenilo, 2-(metilamino)benzoato, 1-metil-1H-indol, 2-oxoindolina, 1-metil-2,3-dioxoindolina, 1-metil-2- oxoindolina, 2-furano, 4-bifenilo, 3,5-difluorofenilo, 3,5-diclorofenilo, -3,5-dimetilisoxazol,…

Derivados heterocíclicos fusionados como moduladores de S1P.

(20/09/2017) Un derivado heterocícliclo fusionado de fórmula (I)**Fórmula** donde la fórmula (I) se selecciona entre las fórmulas A, B, C, D y E:**Fórmula** donde R1 se selecciona entre ciano, alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), alquilo (1-4C), cada uno sustituido opcionalmente con CN o uno o más átomos fluoro, cicloalquilo (3-6C), cicloalquenilo (4-6C) o un grupo bicíclico (8-10C), cada uno sustituido opcionalmente con halógeno o alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, alcoxi (1-4C) sustituido opcionalmente…

N-aciltioureas y N-acilureas inhibidoras de la vía de señalización de las proteínas Hedgehog.

(13/09/2017) Utilización de compuestos de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la que: - R1, R2 y R3, idénticos o diferentes e independientemente los unos de los otros, representan un átomo de hidrógeno o de halógeno, un radical hidroxilo, un grupo alquilo, perfluoroalquilo, alcoxi, alquiltio, nitrilo, un alcoxi sustituido, o un heterociclo fusionado obtenido a partir de dos de los radicales R1, R2 y R3, adyacentes, que pueden formar, junto con los átomos de carbono del ciclo fenilo al que están unidos, un heterociclo fusionado, - X representa un átomo de azufre o de oxígeno, - Y representa un grupo heteroarilo mono- o policíclico, sustituido o no sustituido, un grupo -NH-(C≥O)-R6, - (C≥O)-NH-R6 o -NH-(C≥O)-NH-R6, en el que R6 representa un grupo arilo no sustituido; un grupo arilo que comprende uno o varios sustituyentes…

Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.

(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**fórmula** en la que Xa tiene la estructura**Fórmula** R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo; R2, R3 y R4 son, cada uno de ellos independientemente, un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 tomados conjuntamente, pueden formar un anillo de cicloalquilo…

Procedimiento de preparación de un compuesto mediante una novedosa reacción similar a Sandmeyer usando un compuesto de radical nitróxido como catalizador de reacción.

(23/08/2017) Un procedimiento de preparación de un compuesto representado por la fórmula (11b) siguiente:**Fórmula** en el que el procedimiento comprende: añadir y disolver un compuesto de radical nitróxido en una solución acuosa de ácido bromhídrico para preparar una 10 solución, la cual se enfría a continuación a 10ºC o menos y se agita, en el que el compuesto de radical nitróxido es uno o dos compuestos seleccionados de entre el grupo que consiste en los siguientes: 4- hidroxi-2,2,6,6-tetrametilpiperidina 1-oxilo; y 2,2,6,6-tetrametilpiperidina 1-oxilo; añadir simultáneamente los siguientes (a) y (b) a la solución de la [Etapa 1] a 10ºC o menos bajo una atmósfera de nitrógeno o de gas…

3-(pirimidin-4-il)-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.

(02/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en el que: R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxilo, NH2, arilo, heteroarilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo y NH2; R3a es hidrógeno, deuterio, alquilo C1-6, fenilo o bencilo y R3b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-6; o R3a y R3b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste…

Compuestos y composiciones para modular la actividad del EGFR.

(02/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o un tautómero del mismo,**Fórmula** en donde el Anillo A es un arilo monocíclico o bicíclico de 6- 10 miembros; un heteroarilo de 5- 10 miembros que comprende 1- 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 4- 12 miembros que comprende 1- 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido con oxo; El Anillo B es fenilo; un heteroarilo de 5- 6 miembros que comprende 1- 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o un heterociclilo de 5- 6 miembros que comprende 1- 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y opcionalmente sustituido por oxo; E es NH o CH2; R1, y R1' son independientemente hidrógeno; halo; ciano; C1- 6 alquilo; C1- 6 haloalquilo,…

Compuestos como ligandos del receptor cannabinoide y sus usos.

(02/08/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos en donde R1 es alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquinilo, arilalcoxialquilo, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalcoxialquilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, hidroxialquilo o RaRbNalquilen-; R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los cuales están fijados, forman un anillo monocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, opcionalmente fusionado a un benzo o un heteroarilo…

Compuestos terapéuticos para el tratamiento de infecciones virales.

(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** donde: A es arilo, heteroarilo, heterociclo, arilo (C1-C4) alquilo o heteroarilo (C1-C4) alquilo en el que cualquier arilo, heteroarilo, heterociclo, arilo (C1-C4) alquilo heteroarilo (C1-C4) alquilo de A está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1; B es arilo o heteroarilo, donde cualquier arilo o heteroarilo de B está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2, y en la que Q y W están conectados a átomos adyacentes del anillo de B; C es fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros heteroarilo de C está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3, y en el que Q e Y están conectados a anillo adyacente átomos de C, o Q e y están conectados al primer y…

Derivados de imidazotiadiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor 4 activados por proteasa (PAR4) para tratar agregación plaquetaria.

(05/07/2017) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: W es O o S; R0 es R1; Y es S o -CR8≥CR9-; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilo C3-C4, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, tetrahidrofurano-2-ilo, alquiltio C1-C4, alquil C1-C4NH-, (alquil C1-C4)2N-, halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halogenos, en donde halo es F o Cl, halo-cicloalquilo C3-C4, halo-alcoxi C1-C2 y halo-alquiltio C1-C2; R8 y R9 se…

Inhibidores bicíclicos de la acetil-CoA carboxilasa.

(28/06/2017) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula IIa: **(Ver fórmula)** en la que "*" indica un carbono en el que el grupo sulfamoilo puede estar unido X4 es -NR4- u -O-; m es 0, 1 o 2; R1 puede sustituir un átomo de hidrógeno de cualquier enlace CH en el anillo de indol y, para cada aparición, es independientemente deutero, hidroxi, nitro, halo, ciano, carboxi, formilo, alquilo C1-7, carbociclilo C3-8, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, alquiltio C1-7, C3-8 cicloalcoxi, C6-10 arilo, C6-10 ariloC1-4 alquilo C6-10-ariloxi, amino, N-alquilamino C1-7, N,N-di-(alquil C1-7) amino, N-C6-10 arilamino, heterociclilo de 3 a 10 miembros, N-(heterociclilo de 3 a 10 miembros)amino, (heterociclilo de 3 a 10 miembros)oxi, heteroarilo de…

Compuestos antivíricos.

(10/05/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: TAYLOR, JAMES, YANG,ZHENG-YU, TREJO-MARTIN,TERESA ALEJANDRA, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATANA,ASHLEY ANNE, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, TRAN,CHINH VIET.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** E1a-V1a-C(≥O)-P1a-W1a-P1b5 -C(≥O)-V1b-E1b (I) en la que: W1a es **(Ver fórmula)** opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C18, haloalquilo C1-C18 y ciano; X11 es -CH2-CH2-, -O-CH2- o -CH≥CH-; E1a es -N(H)alcoxicarbonilo (C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1a-V1a tomados juntos son R9a; E1b es -N(H)(alcoxicarbonilo C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1b-V1b tomados juntos son R9b; cada uno de V1a y V1b se selecciona independientemente entre: **(Ver fórmula)** uno de P1a y P1b es **(Ver fórmula)** y el otro de P1a y P1b se selecciona entre: **(Ver fórmula)** y R9a y R9b son cada uno independientemente: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2634095_T3.pdf

Isotiazoles sustituidos con amino.

(26/04/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A representa un grupo heteroarilo seleccionado entre: **(Ver fórmula)** en las que uno de X1, X2 y X3 representa un N, O o S como átomo del anillo y los otros de X1, X2 y X3 representan carbono como átomos del anillo, y en las que X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo o uno de X4, X5, X6 y X7 representa un átomo de N, y los otros de X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo, y en las que X1 y X2 o X2 y X3 o X4 y X5 o X5 y X6 o X6 y X7 opcionalmente forman parte de un anillo de 5 miembros o 6 miembros adicional, que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, y cuyo anillo es insaturado o parcialmente…

Derivados del imidazotiadiazol como inhibidores del receptor 4 activado por proteasa (Par4) para el tratamiento de la agregación de plaquetas.

(29/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R10 es**Fórmula** en las que A, B y D son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre N y C, con la condición de que A, B y D representen al menos 1 átomo de carbono y como máximo 2 átomos de N; X1 se selecciona entre O, S o NR4; X2 se selecciona entre CH, CR5 o N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, feniltio, alquil C1-C4-NH, alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)2-N-, cicloalquilo…

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