CIP 2015 : C07D 498/14 : Sistemas orto-condensados.

CIP2015CC07C07DC07D 498/00C07D 498/14[2] › Sistemas orto-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).

C07D 498/14 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Dihidropirrolo[2,1-a]isoquinolinas condensadas en anillo.

(19/08/2015) derivado de dihidropirrolo[2,1-a]isoquinolina condensado en anillo de acuerdo con la fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo, heteroarilo (C2-5), cicloalquilo (C3-6), alquilo (C1-6), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-3) o halógeno; o R1 es halógeno; R2 es H o alquilo (C1-4); R3 es hidroxilo, alcoxi (C1-3); alquiltio (C1-3) o alquilo (C1-4); R4 es heteroarilo (C1-5), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, ciano, halógeno, alcoxi (C1-3) o alquilo (C1-6),…

Metabolito de nemorrubicina y reactivos análogos, conjugados anticuerpo-fármaco y métodos.

(15/07/2015) Compuesto de conjugado anticuerpo-fármaco representado por la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo; Y1 es C(O)(C(R10)2)q, (C(R10)2)q o (C(R10)2)qO(C(R10)2)q; q es 2, 3, 4, 5 o 6, Y2 es O, NR10, S, OC(O)NR10-(alquil C1-C6)-NR10; R1 y R2 son independientemente una cadena lateral de aminoácido seleccionada entre hidrógeno, metilo, isopropilo, isobutilo, sec-butilo, bencilo, p-hidroxibencilo, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH2CH2SCH3, -CH2CONH2, - CH2COOH, -CH2CH2CONH2, -CH2CH2COOH, -(CH2)3NHC(≥NH)NH2, -(CH2)3NH2, -(CH2)3NHCOCH3, - (CH2)3NHCHO, -(CH2)4NHC(≥NH)NH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)4NHCOCH3, -(CH2)4NHCHO, -(CH2)3NHCONH2, - (CH2)4NHCONH2, -CH2CH2CH(OH)CH2NH2,…

Inhibidores de bromodominios y usos de los mismos.

(13/05/2015) Compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R5a se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alcoxi; R5b se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo; RC se selecciona entre fenilo, heteroarilo, y heterociclilo saturado, en el que el grupo representado por RC está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, - CN, alquilo, alcoxi, haloalcoxi, haloalquilo y carbamilo; y R' se selecciona entre hidrógeno, alquilo y alcoxialquilo.

Métodos para preparar inhibidores de la aurora cinasa.

(01/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** en las que: el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente; el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente; cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b; cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5, -C(O)R5, -C(O)N(R4)2, -C(≥NR4)-N(R4)2, -C(≥NR4)-OR5, -N(R4)-N(R4)2, - N(R4)C(≥NR4)-N(R4)2,…

Oxazinopteridinas y oxazinopteridinonas N-sustituidas.

(07/01/2015) Un compuesto de Fórmula 1**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: G1 se selecciona entre N y CR7; G2 se selecciona entre C≥O y CH2; Ar se selecciona entre arilo C6-14 y heteroarilo C1-10; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0,1, 2 ó 3; cada R1 se selecciona independientemente entre ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo…

Piridil-vinil-pirroles tricíclicos como inhibidores de PAR1.

(17/12/2014) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula I, en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y representan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -O-alquilo(C1-C6), arilo, halógeno o hetarilo, en donde alquilo, arilo y hetarilo están en cada caso sin sustituir o bien están sustituidos una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, Br, CN, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -NH-alquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4))2, -NH2, -OH, -O-CF3, -S-CF3 ó -CF3, o bien R1 y R2 forman, junto con los átomos de anillo a los que están respectivamente unidos, un anillo de 5 miembros a…

Procedimientos de preparación de análogos de quinolona.

(17/12/2014) Un procedimiento seleccionado de: (a) un procedimiento de preparación de un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula** y sales, ésteres y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: A, V y Z son independientemente H, halógeno, azido, R2, CH2R2, SR2, OR2 o NR1R2; o en el que A y Z, o V y Z, pueden formar un anillo carbocíclico, anillo heterocíclico, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido y/o condensado con un anillo cíclico; W es NR1R2 o una amina de fórmula NR1-(CR1 2)m-NR3R4 en la que R1 y R3 son independientemente H o alquilo C1-6; m es 1-6; y R4 es H, un alquilo C1-10 o alquenilo C2-10 que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos no adyacentes seleccionados de N,…

Compuestos tricíclicos inhibidores de la PI3K y métodos de uso.

(19/11/2014) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: las líneas discontinuas indican un doble enlace opcional, pero por lo menos una línea discontinua es un doble enlace; X1 es N, CR1 o -C(R1)2O- ; X2 es N; X3 es C o CR3; A es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 ó 7 eslabones, fusionado con X2 y X3, opcionalmente sustituido por uno o más grupos R5; R1 y R3 se eligen con independencia entre H, F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3,…

Inhibidores de la actividad Akt.

(06/08/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 y R2se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, arilo, alquilo C1-C10, CN, CHO, CO2H, CONH2, CONHR3, CONR3aR3b, COR3, CO2R3, NH2, NHR3, NR3aR3b, NHCOR3, NHSO2R3, NR3aCOR3b, NR3aSO2R3b, OH, OR3, SH, SR3, SOR3, SO2R3, SO2NHR3, SO2NR3aR3b, F, Cl, Br y I, donde cada R3, R3ay R3b se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, incluyendo cuando R3 ay R3 bestán unidos entre sí para formar un heterociclo que incluye el nitrógeno al que están unidos. donde R1 y R2 separados pueden estar unidos entre sí para formar un heterociclo o carbociclo opcionalmente sustituido y opcionalmente saturado que incluye el átomo de C al que están unidos; o R1 y R2 juntos son oxo u opcionalmente oxima sustituida con O-alquilo C1-C10; W…

Compuestos de benzoxazepina inhibidores de la PI3K y su utilización en el tratamiento de cáncer.

(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I: estereoisómeros, isómeros g 5 eométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en laque: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; B es un anillo pirazolilo, imidazolilo o triazolilo fusionado con el anillo de la benzoxazepina y elegido entre lasestructuras:**Fórmula**

Compuestos de hexahidrooxazinopterina para su uso como inhibidores de mTOR.

(02/12/2013) Compuesto de fórmula**Fórmula** G1 se selecciona del grupo que consiste en N y CR7; G2 se selecciona del grupo que consiste en C≥O y CH2; Ar se selecciona del grupo que consiste en arilo C4-14 y heteroarilo C1-10; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 se selecciona independientemente, tomado cada vez, del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6opcionalmente sustituido, sulfonilo C1-8, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-4 opcionalmentesustituido, alcoxilo C1-4 opcionalmente sustituido, alquilamino C0-8, arilo C4-14 opcionalmente sustituido,ariloxilo C4-14 opcionalmente sustituido, heteroariloxilo C1-10 opcionalmente sustituido, oxicarbonilo C1-5,carboniloxilo C1-5, cicloalquilo C3-8 opcionalmente…

Compuestos bicíclicos novedosos de urea.

(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: X es un enlace, NH, O, S o CH2NH o CH2O, en donde la fracciones de NH u O se conectan a la fracción de 2-oxo- 1,2,3,4-tetrahidropirido[2,3-d]pirimidina, Q es un homo- o heterociclo aromático, monocíclico de 5 o 6 miembros o bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1 o 2 átomos de N, O y/o S, los cuales pueden ser no sustituidos o, independientemente entre sí, pueden ser mono- o disustituidos por Hal, LA, C(Hal)3, OC(Hal)3, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, 4-fluorofenilo, oxo o SCN, M es un enlace, CH2, CO, SO2,…

Fenilcarbamatos macrocíclicos inhibidores del VHC.

(07/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** incluyendo los estereoisómeros del mismo, en la que: A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(R4b),o -P(≥O)(OR4a)(R4b), en los que: R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R3a y R3b son cada uno de manera independiente hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxi, halo, cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; arilo; alquenilo C2-6;…

Compuestos tetracíclicos quirales que inducen la biosíntesis de interferón.

(08/08/2012) Un compuesto de la Fórmula IIa: en donde: X es un enlace; X' es metileno; Z se selecciona del grupo que consiste en -O- y -N(-Y-R2)-; X1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno y el alquenileno son opcionalmente interrumpidos por uno no más grupos -O- y están opcionalmente sustituidos por un grupo hidroxi o metoxi; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo, en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo,…

Los compuestos y métodos para inhibir la progresión mitótica mediante la inhibición de la aurora quinasa.

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula (Va): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: Rc es hidrógeno;cada uno de Rb2 y Rb3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5', donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; ycada uno de Rc1 y Rc5 seselecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5',donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; Rg es hidrógeno; cada uno de Rh y Rk es independientemente hidrógeno o Rd, y al menos uno de Rh y Rk se selecciona del grupo queconsiste en -CO2R5, -C(O)N(R4)2,…

Derivados de 4-(2-oxo-oxazolidin-3-il)-fenoximetileno como agentes antibacterianos.

(11/05/2012) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** I en la que, R1 representa OH, OPO3H2 u OCOR5; R2 representa H, OH u OPO3H2; R3 representa H o halógeno; R4 representa H, alquil (C1-C3) o cicloaquil; R5 es el residuo un aminoácido natural, del enantiómero de un aminoácido natural, o de dimetilaminoglicina; y n es 0 o 1; o una sal de dicho compuesto.

Agentes policíclicos para el tratamiento de infecciones respiratorias por virus sincicial.

(20/03/2012) Compuesto de fórmula I o sal del mismo en la que: R1 se selecciona de entre el grupo alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo -(CH2)nC3-7, cicloalquenilo -(CH2)nC4-7, arilo -(CH2)n, arilo -(CH2)n alquilo C1-12, arilo -(CH2)n alquenilo C2-12, arilo -(CH2)n alquinilo C2-12, y heterociclilo -(CH2)n; n está comprendido entre 0 y 6 y dichos grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos; R2 se selecciona de entre los grupos H, O, -CH2R3, -C(=Y)R3, -C(=Y)O3, -C(=Y)N(R4)R3, -C(=Y)CH2N(R4)R3, - C(=Y)CH2SR3 y -S(O)wR5, en los que R3 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-…

DERIVADOS DE ISOXAZOLINA HETEROCICLICOS CONDENSADOS Y SU USO COMO ANTIDEPRESIVOS.

(20/05/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)

DERIVADOS DE PIRIDOINDOL CONDENSADO.

(16/03/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige entre el grupo formado por halo, C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, C3 - 8cicloalquilo, C3 - 8hetero cicloalquilo, C3 - 8 cicloalquiloQ, C(=O)R b , OC(=O)R a , C(=O)OR b , C1 - 4alquileno NR b R C , C1 - 4alquilenoHet, C1 - 4alquilenoC(=O)OR b , C(=O), NR b SO2R d ; C(=O)C1 - 4alquilenoHet, C(=O)NR b R c , C(=O)NR b R d , C(=O) NR b C1 - 4alquilenoOR c , C(=O)NR b C1 - 4alquilenoHet, OR b , OC1 - 4alquilenoC(=O)OR b , OC1 - 4alquilenoNR b R c , OC1 - 4 alquilenoHet, OC1 - 4alquilenoOR b , OC1 - 4alquilenoNR b C(=O)ORC, NR b R c , NR b C1 - 4alquilenoNR b R c , NR b C(=O)R c NR b C(=O)NR b R c , N(SO2C1 - 4alquilo)2, NR b (SO2C1…

COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA MRP1.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido 1 vez con un grupo hidroxi, (CH2)nC(O)R2, (alquilo C1-C4)NH2, (CH2)nNHC(O)R3, (alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido1 vez con un grupo hidroxi)-fenilo opcionalmente sustituido 1 ó 3 veces independientemente con un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, halo, bencilo, fenilo, trifluorometoxi u oxo, o heterociclo opcionalmente sustituido 1 ó 2 veces independientemente con un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, halo, bencilo, fenilo, trifluorometilo u oxo ; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3 ó 4; R2 es alcoxi C1-C4, (alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido 1 vez con un grupo…

DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE PDE.

(01/11/2005) Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1-alquilo, C2-6alquenilo, arilo, heteroarilo, C3-8cicloalquilo, C3-8heterocicloalquilo , C1-alquilenoarilo, C1-3alquilenoheteroarilo , Het, C(=O)Ra OC (=O)ORa, C1-4alquilenoNRaRb, C1-4alquilenoHet, C1-4alquilenoC(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rb, C(=O)C1, 4alquilenoHet, C(=O) NRaRb, C(=O)NRa C1-4alquilenoORb, C(=O)NRa C1, 4alquilenoHet, ORa, OC1, 4alquilenoC(=O)ORa, OC1-4alquileno NRaRb, OC1, 4alquilenoHet, OC1-4alquilenoORa, OC1, 4alquilenoNRa-C(=O)ORb , NRaRb, NRaC1-4alquilenoNRaRb , NRaC(=O)Rb, NRa C(=O) NRaRb, N(SO2C1, 4alquilo)2,…

BENZOXAZINAS PARA USAR EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKISON.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: BOEHME, THOMAS, AUGELLI-SZAFRAN, CORRINE, ELIZABETH, SCHWARZ, ROY, DOUVILLE.

Un compuesto de Fórmula I **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, donde R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, o fenilo(CH2)n; R2 es alquilo C3-C6; R3 es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo O-C1-C6, o alquilo S-C1-C6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, o fenilo (CH2)n; y N es un entero desde 0 a 3.

COMPUESTOS SULFONILFENILPIRAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE COX-2.

(16/02/2005) Un compuesto que tiene la fórmula I abajo **(Fórmula)** en donde **(Fórmula)** uno de R 1 y R 2 se selecciona del grupo que se compone de: en donde R 7 se selecciona del grupo que se compone de alquilo, amino, alquilamino, dialquilamino; X 4 se selecciona del grupo que se compone de -SO2-, -SO(NR 8 )-; R 8 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno, alquilo, y cicloalquilo; R 9 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno y halógeno, y el otro de R 1 y R 2 se selecciona del grupo que se compone de hidroxialquilo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, (NHR 10 )-C(O)-alquil-, dimetilaminocarbonilalquilo , haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , amino-carbonilalquilo , arilo, heterocíclico, heterocíclico(alquilo) , ciano, nitro, -Y-R 10 , -C(R 11 )(R 12 )-halógeno y -C(R…

AGENTES ABRIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO A BASE DE DIHIDROPIRAZOLONA TRICICLICA Y DE DIHIDROISOXAZOLONA TRICICLICA.

(01/02/2005) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal, éster, amida, o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable donde, m es un entero 1-2; n es un entero 0-1; siempre que cuando m sea 2, n es 0; R1 se selecciona del grupo formado por arilo y heterociclo; Q se selecciona del grupo formado por C(O), S(O), y S(O)2; V se selecciona del grupo formado por C(R2)(R3), O, S, y NR4; R2 y R3 están independientemente ausentes o se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alquilo, alquiltio, alquinilo, arilo, arilalcoxi, arilalquenilo, arilalquilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, oxo, -NR5R6, y (NR5R6)alquilo; R4 se selecciona del grupo formado por…

UTILIZACION DE COMPUESTOS BENZOXACINICOS PARA ESTIMULAR LA RESPUESTA SINAPTICA.

(01/11/2004) Un compuesto que tiene la estructura: **(fórmula)** en la que: X1 y X2 se seleccionan independientemente entre H, NR32, -OR4, y -CH2OR4; o X1 y X2 tomados en conjunto son -OCR52O-, -OCR52CR52O-, o o -OCR5=CR5O-; o X1 y X2 tomados en conjunto son -N=CR6CR6=N; o X1 y X2 tomados en conjunto son -N=CR3NR3-; o X1 y X2 tomados en conjunto son =N-O-N= o =N-S-N=; o X1 y X2 tomados en conjunto son -O-CR3=N-;35 Z es O, NR7, o S; en cada aparición, R1 es independientemente H, alquilo C1-C6, o fluoroalquilo C1-C3; en cada aparición, R2 es independientemente H, halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C6, fluoroalcoxi C1-C3,…

ACILBENZOXAZINAS PARA POTENCIAR LA(S) RESPUESTA(S) SINAPTICA(S).

(16/05/2004) Un compuesto que tiene la estructura: donde: X1 y X2 son independientemente seleccionados entre H, -NR22, -OR3 y -CH2OR3; o X1 y X2, tomados juntos, son -OCR42O, -OC2R44O, -OC2R42O-, -N=CR5CR5=N-, -OCR6=N-, =N-O-N= o =N-S-N=; cada aparición de R en el resto (CR2) es independientemente H, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6, fluoroalcoxi C1-C3, tiol, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C3, alcoxialquilo C2-C6, arilo C6-C12, heteroarilo C3-C12, arilalquilo C7-C12, heteroarilalquilo C4-C12, ariloxi C6-C12, ariloxialquilo C7-C12, arilalcoxi C7-C12, heteroarilalcoxi C4-C12 o carboxialquilo, o ambos grupos R juntos son =O; cada aparición de R1 es independientemente H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;…

DERIVADOS POLICICLICOS AZA-INDOLINICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/07/2003). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE, VAN DE POEL, HERVE.

Derivados policiclicos aza-indolínicos, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. La invención se refiere a nuevos derivados policíclicos aza-indolínicos, a su procedimiento de preparación y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la presente invención son nuevos y presentan características farmacológicas muy interesantes respecto a los receptores melatoninérgicos.

BENZOXAZINAS PARA REFORZAR LA RESPUESTA SINAPTICA.

(01/05/2003) SE REVELAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 Y R 2 SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO QUE CONSISTE EN H Y R 4 O, DE MANERA QUE AL MENOS UNO ENTRE R 1 Y R SUP,2 SEA R 4 O; EN EL QUE R 4 ES UN MIEMBRO SELECCI ONADO DEL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILO Y ALQUILO HALO SUSTITUIDO; O R 1 Y R 2 FORMAN CONJUNTAMENTE UNA UNICA MITAD DIVALENTE ELEGIDA EN EL GRUPO FORMADO POR (II), (III), (IV), (V), (VI) Y (VII) PARA SU UTILIZACION A FIN DE FOMENTAR LAS RESPUESTAS SINAPTICAS MEDIADAS POR LOS RECEPTORES DE AMPA. LOS COMPUESTOS SON EFECTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE SUJETOS QUE SUFREN UNA ALTERACION EN EL FUNCIONAMIENTO NERVIOSO O INTELECTUAL, DEBIDO A DEFICIENCIAS EN EL NUMERO O RESISTENCIA DE LAS SINAPSIS EXCITATORIAS O EN EL NUMERO DE RECEPTORES DE AMPA. LOS COMPUESTOS…

NUEVOS DERIVADOS DE LA ACRONICINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/01/2003) Compuesto de fórmula (I), en la cual: X, Y , idénticos o diferentes, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo hidroxilo, mercaptano, ciano, nitrilo, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, trihalo-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes, alquilo (C1-C6) lineales o ramificados eventualmente sustituidos por un grupo alcoxilo (C1- C6) lineal o ramificado o por un grupo de fórmula N R’7 R’8 en la cual R’7 y R’8 idénticos o diferentes, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado), o forman…

NUEVOS COLORANTES DE OXAZINA Y SU UTILIZACION COMO MARCADORES DE FLUORESCENCIA.

(16/12/2001) EL OBJETO DE LA INVENCION SON NUEVOS DERIVADOS DE OXAZINA DE FORMULA I EN DONDE R{SUB,1}, R{SUB,4}, R{SUB,5}, R{SUB,6}, R{SUB,7} Y R{SUB,10} SON HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, CARBOXILO, SULFONILO O AMINO, Y R{SUB,2}, R{SUB,3} SON HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXILO, UNIDADES DE POLIOXIHIDROCARBILEINA , FENILO, FENILALQUILO, QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON HIDROXILO, SULFONILO, CARBOXILO, AMINO, ALCOXICARBONILO, PUDIENDO FORMAR R{SUB,2} CON R{SUB,1} O R{SUB,3} CON R{SUB,4} UN PUENTE DE C{SUB,2} O C{SUB,3} SATURADO O INSATURADO, O PUDIENDO FORMAR R{SUB,2} CON R{SUB,3} UN PUENTE DE C{SUB,4} O C{SUB,5} SATURADO O INSATURADO, Y R{SUB,8}, R{SUB,9} SON HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXILO, UNIDADES DE POLIOXIHIDROCARBILEINA , FENILO, FENILALQUILO, QUE PUEDEN ESTAR…

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