(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el que, R1 es hidrógeno o alquilo inferior; X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico; R2 es arilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido, R4 es hidrógeno, alquilo…

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 se selecciona de: - un grupo -(C(R3)2)m-arilo pudiendo estar el grupo arilo opcionalmente sustituido con al menos un átomo de halógeno; - un grupo -(C(R3)2)m-heteroarilo pudiendo estar el grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3 o haloalquilo C1-3 y pudiendo estar el grupo heteroarilo opcionalmente condensado con un sistema de anillos adicional; - un grupo -(C(R3)2)n-heterocicloalquilo, pudiendo estar el heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3 o haloalquilo C1-3 y conteniendo al menos un átomo de oxígeno; R2 se selecciona de: - un grupo fenilo opcionalmente…

(17/02/2016) Un compuesto con la fórmula:**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en los que: Y representa -alquil C3-9-, -alquil C1-5-O-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR6-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR7-CO-alquil C1-5-, -alquil C1-6 -NR7-CO-, -NR7-CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-3 -NR7-CO-Het1-, -alquil C1-6 -NR8-Het2-, alquil C1-6 -CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-6 -CO-NR7- o -CO-NR7- alquil C1-6 -; X1 representa -O-, -O-alquil C1-2- o -NR4-alquil C1-2-; X2 representa un enlace directo, - alquil C1-2-, -O-, -O- alquil C1-2- o -NR5- alquil C1-2-; R1 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, alquilo C1-4, Het3, Ar1, Het3-O- o Ar1-O-; R2 representa hidrógeno, ciano, halo,…

(19/08/2015) derivado de dihidropirrolo[2,1-a]isoquinolina condensado en anillo de acuerdo con la fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo, heteroarilo (C2-5), cicloalquilo (C3-6), alquilo (C1-6), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-3) o halógeno; o R1 es halógeno; R2 es H o alquilo (C1-4); R3 es hidroxilo, alcoxi (C1-3); alquiltio (C1-3) o alquilo (C1-4); R4 es heteroarilo (C1-5), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, ciano, halógeno, alcoxi (C1-3) o alquilo (C1-6),…

(15/07/2015) Compuesto de conjugado anticuerpo-fármaco representado por la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo; Y1 es C(O)(C(R10)2)q, (C(R10)2)q o (C(R10)2)qO(C(R10)2)q; q es 2, 3, 4, 5 o 6, Y2 es O, NR10, S, OC(O)NR10-(alquil C1-C6)-NR10; R1 y R2 son independientemente una cadena lateral de aminoácido seleccionada entre hidrógeno, metilo, isopropilo, isobutilo, sec-butilo, bencilo, p-hidroxibencilo, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH2CH2SCH3, -CH2CONH2, - CH2COOH, -CH2CH2CONH2, -CH2CH2COOH, -(CH2)3NHC(≥NH)NH2, -(CH2)3NH2, -(CH2)3NHCOCH3, - (CH2)3NHCHO, -(CH2)4NHC(≥NH)NH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)4NHCOCH3, -(CH2)4NHCHO, -(CH2)3NHCONH2, - (CH2)4NHCONH2, -CH2CH2CH(OH)CH2NH2,…

(13/05/2015) Compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R5a se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alcoxi; R5b se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo; RC se selecciona entre fenilo, heteroarilo, y heterociclilo saturado, en el que el grupo representado por RC está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, - CN, alquilo, alcoxi, haloalcoxi, haloalquilo y carbamilo; y R' se selecciona entre hidrógeno, alquilo y alcoxialquilo.

(01/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** en las que: el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente; el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente; cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b; cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5, -C(O)R5, -C(O)N(R4)2, -C(≥NR4)-N(R4)2, -C(≥NR4)-OR5, -N(R4)-N(R4)2, - N(R4)C(≥NR4)-N(R4)2,…

(07/01/2015) Un compuesto de Fórmula 1**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: G1 se selecciona entre N y CR7; G2 se selecciona entre C≥O y CH2; Ar se selecciona entre arilo C6-14 y heteroarilo C1-10; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0,1, 2 ó 3; cada R1 se selecciona independientemente entre ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo…

(17/12/2014) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula I, en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y representan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -O-alquilo(C1-C6), arilo, halógeno o hetarilo, en donde alquilo, arilo y hetarilo están en cada caso sin sustituir o bien están sustituidos una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, Br, CN, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -NH-alquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4))2, -NH2, -OH, -O-CF3, -S-CF3 ó -CF3, o bien R1 y R2 forman, junto con los átomos de anillo a los que están respectivamente unidos, un anillo de 5 miembros a…

(17/12/2014) Un procedimiento seleccionado de: (a) un procedimiento de preparación de un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula** y sales, ésteres y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: A, V y Z son independientemente H, halógeno, azido, R2, CH2R2, SR2, OR2 o NR1R2; o en el que A y Z, o V y Z, pueden formar un anillo carbocíclico, anillo heterocíclico, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido y/o condensado con un anillo cíclico; W es NR1R2 o una amina de fórmula NR1-(CR1 2)m-NR3R4 en la que R1 y R3 son independientemente H o alquilo C1-6; m es 1-6; y R4 es H, un alquilo C1-10 o alquenilo C2-10 que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos no adyacentes seleccionados de N,…

(19/11/2014) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: las líneas discontinuas indican un doble enlace opcional, pero por lo menos una línea discontinua es un doble enlace; X1 es N, CR1 o -C(R1)2O- ; X2 es N; X3 es C o CR3; A es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 ó 7 eslabones, fusionado con X2 y X3, opcionalmente sustituido por uno o más grupos R5; R1 y R3 se eligen con independencia entre H, F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3,…

(06/08/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 y R2se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, arilo, alquilo C1-C10, CN, CHO, CO2H, CONH2, CONHR3, CONR3aR3b, COR3, CO2R3, NH2, NHR3, NR3aR3b, NHCOR3, NHSO2R3, NR3aCOR3b, NR3aSO2R3b, OH, OR3, SH, SR3, SOR3, SO2R3, SO2NHR3, SO2NR3aR3b, F, Cl, Br y I, donde cada R3, R3ay R3b se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, incluyendo cuando R3 ay R3 bestán unidos entre sí para formar un heterociclo que incluye el nitrógeno al que están unidos. donde R1 y R2 separados pueden estar unidos entre sí para formar un heterociclo o carbociclo opcionalmente sustituido y opcionalmente saturado que incluye el átomo de C al que están unidos; o R1 y R2 juntos son oxo u opcionalmente oxima sustituida con O-alquilo C1-C10; W…

(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I: estereoisómeros, isómeros g 5 eométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en laque: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; B es un anillo pirazolilo, imidazolilo o triazolilo fusionado con el anillo de la benzoxazepina y elegido entre lasestructuras:**Fórmula**

(02/12/2013) Compuesto de fórmula**Fórmula** G1 se selecciona del grupo que consiste en N y CR7; G2 se selecciona del grupo que consiste en C≥O y CH2; Ar se selecciona del grupo que consiste en arilo C4-14 y heteroarilo C1-10; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 se selecciona independientemente, tomado cada vez, del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6opcionalmente sustituido, sulfonilo C1-8, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-4 opcionalmentesustituido, alcoxilo C1-4 opcionalmente sustituido, alquilamino C0-8, arilo C4-14 opcionalmente sustituido,ariloxilo C4-14 opcionalmente sustituido, heteroariloxilo C1-10 opcionalmente sustituido, oxicarbonilo C1-5,carboniloxilo C1-5, cicloalquilo C3-8 opcionalmente…

(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: X es un enlace, NH, O, S o CH2NH o CH2O, en donde la fracciones de NH u O se conectan a la fracción de 2-oxo- 1,2,3,4-tetrahidropirido[2,3-d]pirimidina, Q es un homo- o heterociclo aromático, monocíclico de 5 o 6 miembros o bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1 o 2 átomos de N, O y/o S, los cuales pueden ser no sustituidos o, independientemente entre sí, pueden ser mono- o disustituidos por Hal, LA, C(Hal)3, OC(Hal)3, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, 4-fluorofenilo, oxo o SCN, M es un enlace, CH2, CO, SO2,…

(07/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** incluyendo los estereoisómeros del mismo, en la que: A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(R4b),o -P(≥O)(OR4a)(R4b), en los que: R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R3a y R3b son cada uno de manera independiente hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxi, halo, cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; arilo; alquenilo C2-6;…

(08/08/2012) Un compuesto de la Fórmula IIa: en donde: X es un enlace; X' es metileno; Z se selecciona del grupo que consiste en -O- y -N(-Y-R2)-; X1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno y el alquenileno son opcionalmente interrumpidos por uno no más grupos -O- y están opcionalmente sustituidos por un grupo hidroxi o metoxi; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo y heterociclilo, en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo,…

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula (Va): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: Rc es hidrógeno;cada uno de Rb2 y Rb3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5', donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; ycada uno de Rc1 y Rc5 seselecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5',donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; Rg es hidrógeno; cada uno de Rh y Rk es independientemente hidrógeno o Rd, y al menos uno de Rh y Rk se selecciona del grupo queconsiste en -CO2R5, -C(O)N(R4)2,…

(11/05/2012) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** I en la que, R1 representa OH, OPO3H2 u OCOR5; R2 representa H, OH u OPO3H2; R3 representa H o halógeno; R4 representa H, alquil (C1-C3) o cicloaquil; R5 es el residuo un aminoácido natural, del enantiómero de un aminoácido natural, o de dimetilaminoglicina; y n es 0 o 1; o una sal de dicho compuesto.

(20/03/2012) Compuesto de fórmula I o sal del mismo en la que: R1 se selecciona de entre el grupo alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo -(CH2)nC3-7, cicloalquenilo -(CH2)nC4-7, arilo -(CH2)n, arilo -(CH2)n alquilo C1-12, arilo -(CH2)n alquenilo C2-12, arilo -(CH2)n alquinilo C2-12, y heterociclilo -(CH2)n; n está comprendido entre 0 y 6 y dichos grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos; R2 se selecciona de entre los grupos H, O, -CH2R3, -C(=Y)R3, -C(=Y)O3, -C(=Y)N(R4)R3, -C(=Y)CH2N(R4)R3, - C(=Y)CH2SR3 y -S(O)wR5, en los que R3 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-…

(20/05/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)

(16/03/2007) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige entre el grupo formado por halo, C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, C3 - 8cicloalquilo, C3 - 8hetero cicloalquilo, C3 - 8 cicloalquiloQ, C(=O)R b , OC(=O)R a , C(=O)OR b , C1 - 4alquileno NR b R C , C1 - 4alquilenoHet, C1 - 4alquilenoC(=O)OR b , C(=O), NR b SO2R d ; C(=O)C1 - 4alquilenoHet, C(=O)NR b R c , C(=O)NR b R d , C(=O) NR b C1 - 4alquilenoOR c , C(=O)NR b C1 - 4alquilenoHet, OR b , OC1 - 4alquilenoC(=O)OR b , OC1 - 4alquilenoNR b R c , OC1 - 4 alquilenoHet, OC1 - 4alquilenoOR b , OC1 - 4alquilenoNR b C(=O)ORC, NR b R c , NR b C1 - 4alquilenoNR b R c , NR b C(=O)R c NR b C(=O)NR b R c , N(SO2C1 - 4alquilo)2, NR b (SO2C1…

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido 1 vez con un grupo hidroxi, (CH2)nC(O)R2, (alquilo C1-C4)NH2, (CH2)nNHC(O)R3, (alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido1 vez con un grupo hidroxi)-fenilo opcionalmente sustituido 1 ó 3 veces independientemente con un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, halo, bencilo, fenilo, trifluorometoxi u oxo, o heterociclo opcionalmente sustituido 1 ó 2 veces independientemente con un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, halo, bencilo, fenilo, trifluorometilo u oxo ; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3 ó 4; R2 es alcoxi C1-C4, (alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido 1 vez con un grupo…

(01/11/2005) Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1-alquilo, C2-6alquenilo, arilo, heteroarilo, C3-8cicloalquilo, C3-8heterocicloalquilo , C1-alquilenoarilo, C1-3alquilenoheteroarilo , Het, C(=O)Ra OC (=O)ORa, C1-4alquilenoNRaRb, C1-4alquilenoHet, C1-4alquilenoC(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rb, C(=O)C1, 4alquilenoHet, C(=O) NRaRb, C(=O)NRa C1-4alquilenoORb, C(=O)NRa C1, 4alquilenoHet, ORa, OC1, 4alquilenoC(=O)ORa, OC1-4alquileno NRaRb, OC1, 4alquilenoHet, OC1-4alquilenoORa, OC1, 4alquilenoNRa-C(=O)ORb , NRaRb, NRaC1-4alquilenoNRaRb , NRaC(=O)Rb, NRa C(=O) NRaRb, N(SO2C1, 4alquilo)2,…

(16/02/2005) Un compuesto que tiene la fórmula I abajo **(Fórmula)** en donde **(Fórmula)** uno de R 1 y R 2 se selecciona del grupo que se compone de: en donde R 7 se selecciona del grupo que se compone de alquilo, amino, alquilamino, dialquilamino; X 4 se selecciona del grupo que se compone de -SO2-, -SO(NR 8 )-; R 8 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno, alquilo, y cicloalquilo; R 9 se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno y halógeno, y el otro de R 1 y R 2 se selecciona del grupo que se compone de hidroxialquilo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, (NHR 10 )-C(O)-alquil-, dimetilaminocarbonilalquilo , haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , amino-carbonilalquilo , arilo, heterocíclico, heterocíclico(alquilo) , ciano, nitro, -Y-R 10 , -C(R 11 )(R 12 )-halógeno y -C(R…