CIP-2021 : C07D 498/14 : Sistemas orto-condensados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).
C07D 498/14 · · Sistemas orto-condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhalación de levofloxacino para reducir la inflamación pulmonar.
(13/05/2020). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: RODNY,OLGA, GRIFFITH,DAVID C, DUDLEY,MICHAEL N, TSIVKOVSKI,RUSLAN Y.
Un aerosol de una disolución que comprende levofloxacino a una concentración de 90 mg/ml a 110 mg/ml, cloruro de magnesio a una concentración de 175 mM a 225 mM, un pH entre 5 y 7; una osmolalidad de 300 mOsmol/kg a 500 mOsmol/kg, y que carece de lactosa para su uso en el tratamiento de una inflamación pulmonar mediante una reducción de la concentración pulmonar de una o más citocinas proinflamatorias seleccionadas entre IL-Iβ, IL-6 e IL-8.
PDF original: ES-2809177_T3.pdf
Compuestos tricíclicos y sus usos en medicina.
(08/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que:
X es N o CH;
**(Ver fórmula)**
de la fórmula (I) es:
**(Ver fórmula)**
L es un enlace o -(CR3R4)f-;
R es
**(Ver fórmula)**
en las que cada resto representado por R está independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
cada uno de T1, T2, T3, T4, T5, T6 y T7 es independientemente CH, N-o o N;
Y1 es -O-, -S(=O)t, -NR5-, -(CR6R7)y- o -C(=O)-;
cada uno de Y2 e Y3 es independientemente…
Compuestos de sulfondiimina macrocíclicos nuevos.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula general (I),
**(Ver fórmula)**
en la que
L representa un grupo alquileno C2-C5,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con
(i) un sustituyente seleccionado de cicloalquil C3-C4- e hidroximetil-, y/o
(ii) uno o dos sustituyentes adicionales, iguales o diferentes, seleccionados de alquil C1-C2-,
X, Y representan CH o N con la condición de que uno de X e Y represente CH y uno de X e Y represente N;
R1 representa un grupo seleccionado de alquil C1-C4-y cicloalquil C3-C5-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uino o dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, alquil C1-C2-, alcoxi C1-C2-, -NH2, -C(=O)OH; R2 representa un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeo, un átomo de flúor,…
Nuevo procedimiento para la preparación de dolutegravir y sus sales farmacéuticamente aceptables.
(25/12/2019) Un método para preparar dolutegravir de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
que comprende:
a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula II o un derivado reactivo del mismo con 2,4-difluorobencilamina para proporcionar un compuesto de fórmula III
**(Ver fórmula)**
en las que R es un grupo alquilo, arilo o aralquilo,
P1 y P2 representan independientemente un grupo protector de cetal, o forman conjuntamente un anillo cíclico;
b) desproteger el compuesto de fórmula III para proporcionar un compuesto de fórmula IV;
**(Ver fórmula)**
c) convertir el compuesto de fórmula IV en un compuesto de fórmula V;
**(Ver fórmula)**
d) hacer reaccionar el compuesto de fórmula V con un compuesto de fórmula VI para proporcionar un compuesto de fórmula VII
**(Ver fórmula)**
en las que R1 y R2 representan independientemente…
Cristal de imidazooxazina, composición farmacéutica que contiene dicho cristal, y método de producción de dicho cristal.
(04/12/2019). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HASHIMOTO, MASAYA.
Un cristal de trans-3-amino-1-metil-3-(4-(3-fenil-5H-imidazo[1,2-c]pirido[3,4-e][1,3]oxazin-2-il)fenil)ciclobutanol que tiene al menos de ángulo de difracción (2θ ± 0,1º) seleccionado de 7,7º, 9,5º, 10,3º, 12,3º, 14,5º, 15,6º, 16,3º, 17,8º, 18,3º, 19,3º, 20,9º, 22,8º, 24,2º, 25,7º, 26,85 º, 27,7º, 29,0º y 30,1º en un espectro de difracción de rayos X de polvo.
PDF original: ES-2772682_T3.pdf
Nuevos compuestos macrocíclicos.
(26/06/2019) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
A representa un grupo bivalente seleccionado del grupo que consiste en -S-, -S(=O)-, -S(=O)2-, -S(=O)(=NR5)-; L representa un grupo alquileno C2-C6,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con
(i) un sustituyente seleccionado de hidroxi, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilo C3-C4, hidroxi-alquilo C1-C3, -(CH2)NR6R7 y/o
(ii) uno o dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados de halógeno y alquilo C1-C3, con la condición de que un grupo alquileno C2 no está sustituido con un grupo hidroxi, o en el que
…
Compuesto de oxazepina, plaguicida para su uso agrícola y hortícola que contiene dicho compuesto como principio activo y método de uso de dicho plaguicida para su uso agrícola y hortícola.
(19/06/2019) Un compuesto de oxazepina o sal del mismo, expresado por la Fórmula General (I):**Fórmula**
en donde, R1, R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes, que representan:
(a1) un átomo de hidrógeno;
(a2) un átomo de halógeno;
(a3) un grupo alquilo (C1-C8);
(a4) un grupo cicloalquilo (C3-C8);
(a5) un grupo alcoxi (C1-C8);
(a6) un grupo haloalquilo (C1-C8);
(a7) un grupo alquiltio (C1-C8);
(a8) un grupo alquilsulfinilo (C1-C8);
(a9) un grupo alquilsulfonilo (C1-C8);
(a10) un grupo fenilsulfonilo;
(a11) un grupo amino; o
(a12) un grupo alquilcarbonilamino (C1-C8);
R5 y R6 pueden ser iguales o diferentes, que representan:
…
Proceso para la preparación de inhibidores de la integrasa de VIH.
(22/05/2019). Solicitante/s: LUPIN LIMITED. Inventor/es: SINGH,GIRIJ PAL, SHRIVASTAVA,DHANANJAI, JADHAV,HARISHCHANDRA SAMBHAJI, UTEKAR,PRAMOD SUDHAKAR, SALUNKE,DIGAMBAR YASHWANT.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula IV**Fórmula**
en la que P es el grupo protector de hidroxilo,
que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula XII**Fórmula**
en la que P es el grupo protector de hidroxilo;
R1 es H o alquilo inferior;
R2 y R3 son, independientemente, alquilo inferior o R2 y R3 pueden ser alquilo y se unen para formar un anillo de 5, 6 o 7 miembros;
R4 es alquilo inferior,
en donde alquilo inferior es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
con un compuesto de fórmula XVI**Fórmula**
para formar un compuesto de fórmula XVII**Fórmula**
y convertir un compuesto de fórmula XVII**Fórmula**
en un compuesto de fórmula IV**Fórmula**.
PDF original: ES-2742249_T3.pdf
Derivados funcionalizados de morfolinil antraciclina.
(08/05/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: BERIA, ITALO, CARUSO, MICHELE, LUPI,VITTORIA.
Un derivado de morfolinil antraciclina de fórmula (I)**Fórmula**
donde
RM es un radical seleccionado entre los grupos:
Filtración vascular de la retina (intensidad en la lesión con láser)**Fórmula**
y
donde
r es un número entero de 0 a 7;
R12 y R13 son, independientemente entre sí, hidrógeno o metilo, y
R14 es hidrógeno;
la línea ondulada indica el punto de unión en el derivado de fórmula (I);
Z es nulo o un enlazador peptídico, no peptídico o híbrido -peptídico o no peptídico- seleccionado entre:**Fórmula**
donde
uno de los dos sustituyentes R3 es una unión a Ant, a W o a L, y el otro es nulo;
W es nulo o un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
donde
uno de los dos sustituyentes R3 es una unión a L, o a Ant cuando L es nulo, y el otro es nulo; R10 y R11 son hidrógeno;
m es un número entero de 0 a 3;.
PDF original: ES-2735375_T3.pdf
Procedimiento de preparación de un compuesto que tiene actividad inhibidora de la integrasa del HIV.
(26/04/2019) Un procedimiento de producción de un compuesto mostrado por la fórmula (Y1) o la fórmula (Y2) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en las que Rx es carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E y el sustituyente E es como se define a continuación;
sustituyente E: halógeno, ciano, hidroxi, carboxi, formilo, amino, oxo, nitro, alquilo inferior, halógeno alquilo inferior, alquiloxi inferior, carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclilo opcionalmente…
Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.
(19/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W es CR17R18;
X es CR15 o N;
R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquilo;
R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente de H, CN, C(O)NRcRd y C1-7 alquilo, donde dicho C1-7 alquilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ORa, CN, NRcRd y C(O)NRcRd;
o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Inhibidores de PI3k y mTOR conformacionalmente restringidos.
(06/02/2019) Compuestos de fórmula (I) e (II),
**(Ver fórmula)**
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que
R1 es
**(Ver fórmula)**
X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en C(R8)2, O, S, SO, SO2, y NR7; R3x, R3y, R3z, R3p y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, D, F, Cl, Br, I, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -(alquileno C1-C12)-(carbociclilo C3-C12), -(alquileno C1- C12)-(heterociclilo que tiene 3-20 átomos en el anillo), -(alquileno C1-C12)-C(=O)-(heterociclilo que tiene 3-20 átomos en el anillo), -(alquileno C1-C12)-(arilo C6-C20) y -(alquileno C1-C12)-(heteroarilo que tiene 5-20 átomos en el anillo), -C(alquil C1-C6)2NR5R6,…
Compuestos de carbamoilpiridonas policíclicos y su utilización farmacéutica.
(30/01/2019) Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es un heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R3;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, halógeno y oxo; o dos R3 conectados a los mismos o átomos de carbono adyacentes forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros; A' se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido…
Compuestos dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]oxazinilo fusionados y análogos para el tratamiento de trastornos del SNC.
(23/01/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde:
el anillo B es un anillo aromático de 6 miembros, cuyo anillo no está sustituido o está sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, -OH, -NH2, -CH3, - CH2F, -CHF2 y -CF3; o es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de O, N y S, cuyo anillo no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, -OH, -NH2, -CH3, -CH2F, -CHF2 y -CF3;
A1 es -H o C1-3 alquilo; y
A2 es -C(R7)(R8)-(CH2)p-N(R9)R10;
o A1 y A2, juntos con el átomo de carbono al cual están unidos, forman**Fórmula**
m es 0, 1 o 2;
…
Nuevos derivados de morfolinil antraciclina.
(02/01/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: BERIA, ITALO, CARUSO, MICHELE, LUPI,VITTORIA.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 es NR4R5, donde uno de R4 o R5 es hidrógeno y el otro es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, alquilo NR7R8-C1-C6, alquilo R6O-C1-C6, alquilcarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilcarbonilo R6O-C1-C6, alquilaminocarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilaminocarbonilo R6O-C1-C6, alcoxicarbonilo R7R8N-C1-C6, y alcoxicarbonilo R6O-C1-C6;
R2 es COR9;
R3 es hidrógeno o un alcoxi C1-C4 lineal o ramificado;
R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, de cadena lineal o ramificada;
R9 es un grupo seleccionado entre
alquilo C1-C4 lineal o ramificado y alquilo R6O-C1-C4;
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2695162_T3.pdf
Derivado de carbamoilpiridona policíclica sustituida.
(28/03/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para su uso en el tratamiento de y/o la prevención de una enfermedad infecciosa de la gripe:**Fórmula**
R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo…
Entidades químicas con actividad anticancerosa.
(28/02/2018) Una entidad química seleccionada entre los compuestos de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un heteroarilo bicíclico seleccionado entre el grupo que consiste en indazolilo, indolilo, bencimidazolilo y pirrolopiridinilo;
R2 se selecciona entre NR3SO2R3, alquilo y cicloalquilo;
en la que R3 se selecciona independientemente en cada aparición entre H, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno; y
m es 1 o 2;
alquilo es un hidrocarburo saturado lineal…
Síntesis de inhibidores de integrasa de VIH carbamoilpiridona y productos intermedios.
(13/09/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: YOSHIDA, HIROSHI, KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, NAGAMATSU,DAIKI.
Un proceso para la preparación de un compuesto de piridona de fórmula (AA), (BB) o (CC):
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas de:
P-1) bromación de un compuesto de la siguiente fórmula (I-I) para producir un compuesto de bromo de la siguiente fórmula (II-II):
**(Ver fórmula)**
donde:
R es -CHO, -CH(OH)2, -CH(OH)(OR4), -CH(OH)-CH2OH o - CH(OR5)(OR6);
P1 es H o un grupo protector hidroxilo;
P3 es H o un grupo protector carboxi;
R4 es alquilo C1-C6;
R5 y R6 son independientemente alquilo o R5 y R6 pueden ser alquilo y se unen para formar un anillo de 5, 6 o 7 miembros,
y
P-2) creación de la cadena lateral 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH-C(O)- con los reactivos 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH2 y monóxido de carbono.
PDF original: ES-2641765_T3.pdf
Compuestos tricíclicos como inhibidores de CFTR.
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde R1 representa fenilo, cicloalquenilo (de 4 a 7 átomos de carbono) o Het1, cuyo grupo R1 puede estar insustituido o sustituido sobre uno o dos átomos de carbono por sustituyentes Ra, y puede estar además sustituido sobre un átomo de nitrógeno con un sustituyente Ra1;
cada Ra independientemente representa alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halógeno, halo-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), ciano, hidroxi-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halo-alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, R6OC(O)-,…
Derivados de pirazolindiona como inhibidores de la NADPH.
(16/08/2017) Un derivado de pirazolindiona de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
R1 se selecciona entre H; alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxialquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; acilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo C1- C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 arilo…
Antagonistas de la vasopresina V1A.
(07/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula**
en la que:
A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S;
A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH;
A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-;
A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N;
A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N;
A6 se selecciona…
Nuevos compuestos antibacterianos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace;
cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4);
cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4);
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…
Nuevos compuestos tricíclicos.
(17/05/2017). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: FRIEDMAN, MICHAEL, FRANK, KRISTINE, E., WISHART, NEIL, STEWART,KENT,D, WANG,LU, CALDERWOOD,DAVID,J, ERICSSON,ANNA,M, VOSS,Jeffrey W, WOLLER,KEVIN R, ARGIRIADI,MARIA A, FIAMENGO,BRYAN A, GEORGE,DAWN M, GOEDKEN,ERIC R, JOSEPHSOHN,NATHAN S, LI,BIQIN C, MORYTKO,MICHAEL J, WALLACE,GRIER A.
Un compuesto representado por la fórmula siguiente:**Fórmula**.
PDF original: ES-2637588_T3.pdf
Nuevos compuestos antibacterianos.
(03/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
cada Zx representa independientemente -[C(Rz8)(Rz9)]n-, en el que n es 1 o 2;
Rz8 y Rz9 representan independientemente hidrógeno o un sustituyente seleccionado de R3 o R4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
en donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, -CN, -O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 (últimos dos restos alquilo que están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de fluoro);
cada uno de Ry2 y Ry3 representan independientemente hidrógeno o -Q1-R5;
cada Q1 representa independientemente un enlace directo o -C(O)-;
…
Sodio (2R,5S,13aR)-7,9-dioxo-10-((2,4,6-trifluorobencilo)carbamoílo)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahidro-2,5-metanopirido[1?,2?:4,5] pirazino[2,1-b][1,3]oxazepina-8-olato.
(26/04/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ZIA,VAHID, CARRA,ERNEST A, CHEN,IRENE.
Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2660862_T3.pdf
Procedimiento de preparación de derivados e intermedios de carbamoilpiridona.
(19/04/2017). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: MANS,DOUGLAS, WANG,HUAN, GOODMAN,STEVEN N, KOWALSKI,MATTHEW.
Un procedimiento que comprende poner en contacto 3-{[2,2-bis(metiloxi)etil]amino}-2-[(metiloxi)acetil]-2- propenoato de metilo (fórmula I): con un éster de oxalato de fórmula II: en presencia de M+ -OR, en el que R es alquilo, arilo o bencilo; y M+ es un catión de un metal alcalino; para formar una piridinona de fórmula III:.
PDF original: ES-2632346_T3.pdf
Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta, donde:
W es NR9;
X es CR15 o N;
R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquil;
R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente a partir de H, CN, C(O)NRcRd, y C1-7 alquil, donde el C1-7 alquil dicho es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, ORa, CN, NRcRd, y
C(O)NRcRd;
o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquil de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquil de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados indeendientemente…
Compuestos químicos como intermedios sintéticos.
(23/11/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto intermedio sintético, proceso que comprende
a) tratar un compuesto de fórmula P-2**Fórmula**
con bis(trimetilsilil)amida de litio y benzaldehído para formar un compuesto de fórmula P-3**Fórmula**
tratar el compuesto de fórmula P-3 con trietilamina y cloruro de metanosulfonilo, seguido de N-metil-2-pirrolidona y 1,8-diazabiciclo[5.4.0]undec-7-eno para formar un compuesto de fórmula P-4**Fórmula**
y tratar el compuesto de fórmula P-4 con RuCl3 y NalO4 para formar un compuesto de fórmula P-5**Fórmula**
o
b) tratar un compuesto de fórmula P-5**Fórmula**
con 3-amino-propano-1,2-diol para formar un compuesto de fórmula P-6**Fórmula**
tratar el compuesto de fórmula P-6 con NaHCO3 y (MeO)2SO2 o Mel para formar un compuesto de fórmula P-7**Fórmula**
…
Forma amorfa de la sal sódica dolutegravir.
(12/10/2016). Solicitante/s: Mapi Pharma Limited. Inventor/es: MAROM,EHUD, RUBNOV,SHAI.
Forma amorfa de sodio de dolutegravir.
PDF original: ES-2613180_T3.pdf
Procedimiento de preparación de un compuesto que tiene actividad inhibidora de la integrasa del HIV.
(28/09/2016) Un procedimiento de producción de un compuesto mostrado por la fórmula (Y1) o la fórmula (Y2) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en las que Rx es carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E y el sustituyente E es como se define a continuación) que comprende las etapas de:
(Etapa C)
hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (X3) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que R1d es hidrógeno, halógeno, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclil alquiloxi…
Compuestos de carbamoilpiridona policíclica y su uso para el tratamiento de infecciones por VIH.
(18/05/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: PYUN,HYUNG-JUNG, LAZERWITH,SCOTT E, JI,MINGZHE.
Un compuesto que tiene la siguiente Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
Y1 e Y2 son cada uno, independientemente, hidrógeno, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo;
R1 es fenilo sustituido con uno a tres átomos de halógeno;
X es -O-, -NR2-, -CHR3 - o un enlace;
R2 y R3 son cada uno, independientemente, hidrógeno o C1-3 alquilo; y
L es -C(Ra)2C(Ra)2-; y
cada Ra es, independientemente, hidrógeno, halo, hidroxilo, o C1-4 alquilo, y
en donde dos grupos Ra en los átomos de carbono adyacentes, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en el que cada Rb es, independientemente, hidrógeno o halo.
PDF original: ES-2645192_T3.pdf
Productos de degradación oxidativa de atorvastatina calcio.
(11/05/2016). Solicitante/s: LEK PHARMACEUTICALS D.D.. Inventor/es: BASTARDA,ANDREJ, GRAHEK,ROK, KOCJAN,DARKO, KOCIJAN,ANDREJ, KRACUN,MATJAZ.
Ácido 4-[6-(4-Fluoro-fenil)-6-hidroxi-1b-isopropil-6a-fenil-1a-fenilcarbamoil-hexahidro-1,2-dioxa-5a-azaciclopropa[ a]inden-3-il]-3-(R)-hidroxi-butírico.
PDF original: ES-2586561_T3.pdf