CIP 2015 : C07D 498/14 : Sistemas orto-condensados.

CIP2015CC07C07DC07D 498/00C07D 498/14[2] › Sistemas orto-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).

C07D 498/14 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados funcionalizados de morfolinil antraciclina.

(08/05/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: BERIA, ITALO, CARUSO, MICHELE, LUPI,VITTORIA.

Un derivado de morfolinil antraciclina de fórmula (I)**Fórmula** donde RM es un radical seleccionado entre los grupos: Filtración vascular de la retina (intensidad en la lesión con láser)**Fórmula** y donde r es un número entero de 0 a 7; R12 y R13 son, independientemente entre sí, hidrógeno o metilo, y R14 es hidrógeno; la línea ondulada indica el punto de unión en el derivado de fórmula (I); Z es nulo o un enlazador peptídico, no peptídico o híbrido -peptídico o no peptídico- seleccionado entre:**Fórmula** donde uno de los dos sustituyentes R3 es una unión a Ant, a W o a L, y el otro es nulo; W es nulo o un grupo seleccionado entre:**Fórmula** donde uno de los dos sustituyentes R3 es una unión a L, o a Ant cuando L es nulo, y el otro es nulo; R10 y R11 son hidrógeno; m es un número entero de 0 a 3;.

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Procedimiento de preparación de un compuesto que tiene actividad inhibidora de la integrasa del HIV.

(26/04/2019) Un procedimiento de producción de un compuesto mostrado por la fórmula (Y1) o la fórmula (Y2) o una sal del mismo:**Fórmula** (en las que Rx es carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E y el sustituyente E es como se define a continuación; sustituyente E: halógeno, ciano, hidroxi, carboxi, formilo, amino, oxo, nitro, alquilo inferior, halógeno alquilo inferior, alquiloxi inferior, carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclilo opcionalmente…

Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.

(19/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es CR17R18; X es CR15 o N; R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquilo; R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente de H, CN, C(O)NRcRd y C1-7 alquilo, donde dicho C1-7 alquilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ORa, CN, NRcRd y C(O)NRcRd; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…

Inhibidores de PI3k y mTOR conformacionalmente restringidos.

(06/02/2019) Compuestos de fórmula (I) e (II), **(Ver fórmula)** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que R1 es **(Ver fórmula)** X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en C(R8)2, O, S, SO, SO2, y NR7; R3x, R3y, R3z, R3p y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, D, F, Cl, Br, I, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -(alquileno C1-C12)-(carbociclilo C3-C12), -(alquileno C1- C12)-(heterociclilo que tiene 3-20 átomos en el anillo), -(alquileno C1-C12)-C(=O)-(heterociclilo que tiene 3-20 átomos en el anillo), -(alquileno C1-C12)-(arilo C6-C20) y -(alquileno C1-C12)-(heteroarilo que tiene 5-20 átomos en el anillo), -C(alquil C1-C6)2NR5R6,…

Compuestos de carbamoilpiridonas policíclicos y su utilización farmacéutica.

(30/01/2019) Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es un heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R3; cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, halógeno y oxo; o dos R3 conectados a los mismos o átomos de carbono adyacentes forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros; A' se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido…

Compuestos dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]oxazinilo fusionados y análogos para el tratamiento de trastornos del SNC.

(23/01/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde: el anillo B es un anillo aromático de 6 miembros, cuyo anillo no está sustituido o está sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, -OH, -NH2, -CH3, - CH2F, -CHF2 y -CF3; o es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de O, N y S, cuyo anillo no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, -OH, -NH2, -CH3, -CH2F, -CHF2 y -CF3; A1 es -H o C1-3 alquilo; y A2 es -C(R7)(R8)-(CH2)p-N(R9)R10; o A1 y A2, juntos con el átomo de carbono al cual están unidos, forman**Fórmula** m es 0, 1 o 2; …

Nuevos derivados de morfolinil antraciclina.

(02/01/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: BERIA, ITALO, CARUSO, MICHELE, LUPI,VITTORIA.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 es NR4R5, donde uno de R4 o R5 es hidrógeno y el otro es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, alquilo NR7R8-C1-C6, alquilo R6O-C1-C6, alquilcarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilcarbonilo R6O-C1-C6, alquilaminocarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilaminocarbonilo R6O-C1-C6, alcoxicarbonilo R7R8N-C1-C6, y alcoxicarbonilo R6O-C1-C6; R2 es COR9; R3 es hidrógeno o un alcoxi C1-C4 lineal o ramificado; R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, de cadena lineal o ramificada; R9 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-C4 lineal o ramificado y alquilo R6O-C1-C4; o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2695162_T3.pdf

Derivado de carbamoilpiridona policíclica sustituida.

(28/03/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para su uso en el tratamiento de y/o la prevención de una enfermedad infecciosa de la gripe:**Fórmula** R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo…

Entidades químicas con actividad anticancerosa.

(28/02/2018) Una entidad química seleccionada entre los compuestos de Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un heteroarilo bicíclico seleccionado entre el grupo que consiste en indazolilo, indolilo, bencimidazolilo y pirrolopiridinilo; R2 se selecciona entre NR3SO2R3, alquilo y cicloalquilo; en la que R3 se selecciona independientemente en cada aparición entre H, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno; y m es 1 o 2; alquilo es un hidrocarburo saturado lineal…

Síntesis de inhibidores de integrasa de VIH carbamoilpiridona y productos intermedios.

(13/09/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: YOSHIDA, HIROSHI, KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, NAGAMATSU,DAIKI.

Un proceso para la preparación de un compuesto de piridona de fórmula (AA), (BB) o (CC): **(Ver fórmula)** que comprende las etapas de: P-1) bromación de un compuesto de la siguiente fórmula (I-I) para producir un compuesto de bromo de la siguiente fórmula (II-II): **(Ver fórmula)** donde: R es -CHO, -CH(OH)2, -CH(OH)(OR4), -CH(OH)-CH2OH o - CH(OR5)(OR6); P1 es H o un grupo protector hidroxilo; P3 es H o un grupo protector carboxi; R4 es alquilo C1-C6; R5 y R6 son independientemente alquilo o R5 y R6 pueden ser alquilo y se unen para formar un anillo de 5, 6 o 7 miembros, y P-2) creación de la cadena lateral 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH-C(O)- con los reactivos 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH2 y monóxido de carbono.

PDF original: ES-2641765_T3.pdf

Compuestos tricíclicos como inhibidores de CFTR.

(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa fenilo, cicloalquenilo (de 4 a 7 átomos de carbono) o Het1, cuyo grupo R1 puede estar insustituido o sustituido sobre uno o dos átomos de carbono por sustituyentes Ra, y puede estar además sustituido sobre un átomo de nitrógeno con un sustituyente Ra1; cada Ra independientemente representa alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halógeno, halo-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), ciano, hidroxi-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), halo-alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono), alcoxilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono)-, R6OC(O)-,…

Derivados de pirazolindiona como inhibidores de la NADPH.

(16/08/2017) Un derivado de pirazolindiona de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** R1 se selecciona entre H; alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxialquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; acilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo C1- C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 arilo…

Antagonistas de la vasopresina V1A.

(07/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula** en la que: A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S; A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH; A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-; A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N; A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N; A6 se selecciona…

Nuevos compuestos antibacterianos.

(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace; cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4); cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4); R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; Rx representa:**Fórmula** donde Xx representa C(H), C(Ry1) o N; Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…

Nuevos compuestos antibacterianos.

(03/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que cada Zx representa independientemente -[C(Rz8)(Rz9)]n-, en el que n es 1 o 2; Rz8 y Rz9 representan independientemente hidrógeno o un sustituyente seleccionado de R3 o R4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; Rx representa:**Fórmula** en donde Xx representa C(H), C(Ry1) o N; Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, -CN, -O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 (últimos dos restos alquilo que están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de fluoro); cada uno de Ry2 y Ry3 representan independientemente hidrógeno o -Q1-R5; cada Q1 representa independientemente un enlace directo o -C(O)-; …

Sodio (2R,5S,13aR)-7,9-dioxo-10-((2,4,6-trifluorobencilo)carbamoílo)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahidro-2,5-metanopirido[1?,2?:4,5] pirazino[2,1-b][1,3]oxazepina-8-olato.

(26/04/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ZIA,VAHID, CARRA,ERNEST A, CHEN,IRENE.

Un compuesto de Fórmula II: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2660862_T3.pdf

Procedimiento de preparación de derivados e intermedios de carbamoilpiridona.

(19/04/2017). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: MANS,DOUGLAS, WANG,HUAN, GOODMAN,STEVEN N, KOWALSKI,MATTHEW.

Un procedimiento que comprende poner en contacto 3-{[2,2-bis(metiloxi)etil]amino}-2-[(metiloxi)acetil]-2- propenoato de metilo (fórmula I): con un éster de oxalato de fórmula II: en presencia de M+ -OR, en el que R es alquilo, arilo o bencilo; y M+ es un catión de un metal alcalino; para formar una piridinona de fórmula III:.

PDF original: ES-2632346_T3.pdf

Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta, donde: W es NR9; X es CR15 o N; R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquil; R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente a partir de H, CN, C(O)NRcRd, y C1-7 alquil, donde el C1-7 alquil dicho es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, ORa, CN, NRcRd, y C(O)NRcRd; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquil de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquil de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados indeendientemente…

Compuestos químicos como intermedios sintéticos.

(23/11/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto intermedio sintético, proceso que comprende a) tratar un compuesto de fórmula P-2**Fórmula** con bis(trimetilsilil)amida de litio y benzaldehído para formar un compuesto de fórmula P-3**Fórmula** tratar el compuesto de fórmula P-3 con trietilamina y cloruro de metanosulfonilo, seguido de N-metil-2-pirrolidona y 1,8-diazabiciclo[5.4.0]undec-7-eno para formar un compuesto de fórmula P-4**Fórmula** y tratar el compuesto de fórmula P-4 con RuCl3 y NalO4 para formar un compuesto de fórmula P-5**Fórmula** o b) tratar un compuesto de fórmula P-5**Fórmula** con 3-amino-propano-1,2-diol para formar un compuesto de fórmula P-6**Fórmula** tratar el compuesto de fórmula P-6 con NaHCO3 y (MeO)2SO2 o Mel para formar un compuesto de fórmula P-7**Fórmula** …

Procedimiento de preparación de un compuesto que tiene actividad inhibidora de la integrasa del HIV.

(28/09/2016) Un procedimiento de producción de un compuesto mostrado por la fórmula (Y1) o la fórmula (Y2) o una sal del mismo:**Fórmula** (en las que Rx es carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E y el sustituyente E es como se define a continuación) que comprende las etapas de: (Etapa C) hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (X3) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que R1d es hidrógeno, halógeno, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclil alquiloxi…

Compuestos de carbamoilpiridona policíclica y su uso para el tratamiento de infecciones por VIH.

(18/05/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: PYUN,HYUNG-JUNG, LAZERWITH,SCOTT E, JI,MINGZHE.

Un compuesto que tiene la siguiente Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y1 e Y2 son cada uno, independientemente, hidrógeno, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo; R1 es fenilo sustituido con uno a tres átomos de halógeno; X es -O-, -NR2-, -CHR3 - o un enlace; R2 y R3 son cada uno, independientemente, hidrógeno o C1-3 alquilo; y L es -C(Ra)2C(Ra)2-; y cada Ra es, independientemente, hidrógeno, halo, hidroxilo, o C1-4 alquilo, y en donde dos grupos Ra en los átomos de carbono adyacentes, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico que tiene la siguiente estructura:**Fórmula** en el que cada Rb es, independientemente, hidrógeno o halo.

PDF original: ES-2645192_T3.pdf

Productos de degradación oxidativa de atorvastatina calcio.

(11/05/2016). Solicitante/s: LEK PHARMACEUTICALS D.D.. Inventor/es: BASTARDA,ANDREJ, GRAHEK,ROK, KOCJAN,DARKO, KOCIJAN,ANDREJ, KRACUN,MATJAZ.

Ácido 4-[6-(4-Fluoro-fenil)-6-hidroxi-1b-isopropil-6a-fenil-1a-fenilcarbamoil-hexahidro-1,2-dioxa-5a-azaciclopropa[ a]inden-3-il]-3-(R)-hidroxi-butírico.

PDF original: ES-2586561_T3.pdf

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.

(30/03/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, TAISHI,TERUHIKO.

Un compuesto que es (4aS,13aR)-N-[(2,4-difluorofenil)metil]-10-hidroxi-9,11-dioxo-2,3,4a,5,9,11,13,13a-octahidro- 1H-pirido[1,2-a]pirrolo[1',2':3,4]imidazo[1,2-d]pirazin-8-carboxamida:**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

PDF original: ES-2567197_T3.pdf

Potenciador de efecto antitumoral que comprende un compuesto de imidazooxazina.

(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA,KOJI, OKADA,MEGUMU.

Potenciador del efecto antitumoral para su utilización en un procedimiento de potenciación de uno o más otros agentes antitumorales, que comprende, como un principio activo, un compuesto de imidazooxazina representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** [quím. 1] en el que A, B, C, y D representan C-R1a, C-R1b, C-R1c, y C-R1d, respectivamente, o uno o dos de entre A, B, C, y D representan un átomo N; por lo menos dos de entre R1a, R1b, R1c, y R1d representan hidrógeno, y el/los otro(s) representa(n) halógeno; ciano, alquilo C1-6 que puede presentar un/unos grupo(s) hidroxilo como sustituyente(s); alcoxi C1-6; carbonilo que presenta, como un sustituyente, hidroxilo, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino opcionalmente sustituido, o mono- o di-(alcoxi C1-6)amino; o un grupo heterocíclico insaturado; R2 representa fenilo, piridilo, o tienilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, o ciclopropilo; y R4 representa hidrógeno o hidroxi.

PDF original: ES-2660215_T3.pdf

Compuestos policíclicos de carbamoil-piridona y su uso farmacéutico.

(09/03/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CHEN, XIAOWU, JIN, HAOLUN, MARTIN, TERESA, ALEJANDRA, TREJO, DESAI, MANOJ C., PYUN,HYUNG-JUNG, CAI,ZHENHONG,R, MISH,MICHAEL,R, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, JI,MINGZHE, TAYLOR,JAMES G.

Un compuesto de Fórmula, el cual tiene la siguiente estructura: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2577283_T3.pdf

Compuestos triazólicos tricíclicos como ligandos de receptores sigma.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 se selecciona de: - un grupo -(C(R3)2)m-arilo pudiendo estar el grupo arilo opcionalmente sustituido con al menos un átomo de halógeno; - un grupo -(C(R3)2)m-heteroarilo pudiendo estar el grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3 o haloalquilo C1-3 y pudiendo estar el grupo heteroarilo opcionalmente condensado con un sistema de anillos adicional; - un grupo -(C(R3)2)n-heterocicloalquilo, pudiendo estar el heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3 o haloalquilo C1-3 y conteniendo al menos un átomo de oxígeno; R2 se selecciona de: - un grupo fenilo opcionalmente…

Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora sobre integrasa de HIV.

(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el que, R1 es hidrógeno o alquilo inferior; X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico; R2 es arilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido, R4 es hidrógeno, alquilo…

Derivados de quinazolina como MTKI.

(17/02/2016) Un compuesto con la fórmula:**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en los que: Y representa -alquil C3-9-, -alquil C1-5-O-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR6-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR7-CO-alquil C1-5-, -alquil C1-6 -NR7-CO-, -NR7-CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-3 -NR7-CO-Het1-, -alquil C1-6 -NR8-Het2-, alquil C1-6 -CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-6 -CO-NR7- o -CO-NR7- alquil C1-6 -; X1 representa -O-, -O-alquil C1-2- o -NR4-alquil C1-2-; X2 representa un enlace directo, - alquil C1-2-, -O-, -O- alquil C1-2- o -NR5- alquil C1-2-; R1 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, alquilo C1-4, Het3, Ar1, Het3-O- o Ar1-O-; R2 representa hidrógeno, ciano, halo,…

Nuevo compuesto de imidazo-oxazina o sal del mismo.

(03/02/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, MASAYUKI, OHKUBO, MITSURU, NIIYAMA,KENJI, KAMIJO,KAORI, SHIMOMURA,TOSHIYASU.

Compuesto de imidazo-oxazina representado por la fórmula (I) o sal del mismo,**Fórmula** en el que A, B, C, y D representan un átomo N o C-R1a, un átomo N o C-R1b, un átomo N o C-R1c, y un átomo N o C-R1d, respectivamente; R1a, R1b, R1c, y R1d son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, carbonilo sustituido, o un grupo heterocíclico insaturado opcionalmente sustituido; R2 representa arilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico insaturado opcionalmente sustituido; y R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido.

PDF original: ES-2567605_T3.pdf

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