CIP-2021 : C07D 471/10 : Sistemas espiro-condensados.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 471/00 › C07D 471/10[2] › Sistemas espiro-condensados.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/10 · · Sistemas espiro-condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS ESPIRO E INHIBIDORES DE MOLECULAS DE ADHERENCIA QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/04/2007) Derivado espiro representado por la **Fórmula**, en la que I y m representan independientemente números enteros de 0 a 2; n representa 1, A representa un átomo de oxígeno, -CH-, carbono con un doble enlace o un átomo de nitrógeno (con la condición de que cuando A es un átomo de oxígeno, R3 no existe), B representa un grupo CH2 o NH, C' y D representan hidrógeno, o C' y D representan cooperativamente oxo; X1 e Y1 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, ciano, nitro, hidroxilo, amino o tetrazolilo; R1 y R2 representan independientemente hidrógeno o alquilo lineal C1-C6; R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, alquilo lineal C1-C6, alquilo ramificado C3-C8, o fenilo o bencilo,…
DERIVADOS DE PIRAZOL DE ANILLOS FUSIONADOS.
(01/04/2007) Compuestos que tienen la **fórmula**, en donde: R1 es ORa, -NRaRb, -CRcRdRe, CO2Ra, o C(O)NRaRb, hidrógeno, halógeno, cicloalquenilo, fenilo en donde cada fenilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), halógeno ciano; R2 es alquilo (C1-6); R3 y R4 son hidrógeno; Ar es fenilo 2, 4-disustituido o 2, 4, 6-trisustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independiente- mente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), halógeno, haloalquilo, ciano y NRa"Rb" en donde Ra" y Rb" son seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno alquilo (C1-9) o es…
DERIVADOS DE TRIAZAESPIRO (5.5) UNDECANO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(01/03/2007). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HABASHITA, HIROMU, HAMANO, SHIN-ICHI, SHIBAYAMA, SHIRO, TAKAOKA, YOSHIKAZU.
(3R)-1-butil-2, 5-dioxo-3-((1R)-1-hidroxi-1-ciclohexilmetil)-9-(4-(4-carboxifeniloxi)fenilmetil)-1 , 4, 9-triazaespiro[5, 5]undecano, una de sus sales de amonio cuaternario, o uno de sus N-óxidos, o o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
ESPIROINDOLINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR Y5.
(16/06/2006) Un compuesto de fórmula estructural I: I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; V, W, X y Z se seleccionan independientemente de CH y N; R1 es H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, F o Cl; R2 es S(O)nR6, COR6 o CHO, en los que n es 0, 1 ó 2; y R6 es N(R3)2 o alquilo C1-3; R3 es independientemente H o alquilo C1-3; Ar es arilo o heteroarilo; R4 y R5 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, arilo, no sustituido o sustituido con (a) halógeno, (b) alcoxi C1-3, (c) -N(alquilo C1-3)2, (d) alcanoilo C2-4, o (e) arilo, nitro, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, hidroxi-alquilo C1-3, carboxi, halógeno, alquiltio C1-5, alcoxi(C1-5)-carbonilo , piridilcarbonilo, benzoilo, fenil-alcoxi(C1-3), piridilo, no sustituido o sustituido con alquilo C1-3 o alcoxi C1-3,…
DERIVADOS DE AMINAS Y DE AMIDAS UTILIZADOS COMO LIGANDO PARA EL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRANTORNOS.
(16/04/2006). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: DAX, SCOTT, L., MCNALLY, JAMES, YOUNGMAN, MARK.
Un compuesto de **fórmula**, donde: R1 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-8; alquilo C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; trifluoroalquilo; alquiltío C1-8; alquiltío C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, trifluoroalquilo C1-8 y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxi(C1-5)carbonilo; alquil(C1- 5)carboniloxi; formilo; carbamoílo; fenilo, y fenilo substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, hidroxi, nitro, amino y ciano.
DERIVADOS DE FENOXIALQUILAMINA UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE DELTA.
(16/03/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una de sus sales: en la cual, X representa el siguiente grupo (II), (III), (IV), (V) o (VI), A representa un grupo carbocíclico de 6 miembros, saturado o insaturado, como un anillo benceno o ciclohexano, o un grupo heterocíclico, como un anillo furano, en el que dicho grupo A puede estar sustituido por uno más sustituyentes seleccionados dentro del grupo formado por un grupo alquilo en C1-6, un grupo alcoxi en C2-6, un grupo alquenilo en C2-6, un átomo halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6) amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6 sustituido)amino, un grupo nitro, un grupo carbamoilo, un grupo N, N-di(alquilC1~6)carbamoilo…
(16/03/2006) Compuestos de **fórmula** en la que W significa O, S, CO, NR5, (CR3R4)m o (-CR11-); X significa NR6 o -(CH2)n-, Y significa CO, NR7 o (CH2)p; Z significa CO, SO2 o CH2; m significa el número 0 ó 1; n y p significan en cada caso el número 0, 1 ó 2; R1 significa alquilo de bajo peso molecular, alquenilo de bajo peso molecular, cicloalquilo de bajo peso molecular, (cicloalquilo de bajo peso molecular)- (alquilo de bajo peso molecular), arilo o arilo-(alquilo de bajo peso molecular); R2 significa alquilo de bajo peso molecular, alquenilo de bajo peso molecular, cicloalquilo de bajo peso molecular, (cicloalquilo de bajo peso molecular)- (alquilo de bajo peso molecular) o un grupo de la fórmula V-arilo, V-heterociclilo o (CH2)q-CH=CR8R9; R3, R4, R5, R6 y R7 significan en cada caso, con independencia entre sí, hidrógeno, alquilo…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y MEJORADORES DE LA FUNCION CEREBRAL QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENYAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWASHIMA, SEIICHIRO KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, MATSUNO, TOSHIYUKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, FUKUDA, NAOKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, SAITOH, KENICHI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, YAMAGUCHI, YOSHIMASA KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K., HIGASHI, MASAYA KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K.
Los compuestos heterocíclicos representados por la fórmula I, R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo benciloxi; R2 representa un grupo metilo o nada; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, -CH2R5 [en el que R5 representa un grupo fenilo (que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno o un grupo ciano) o tienilo]; R4 representa un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, -CH2R6 [en el que R6 representa un grupo fenilo (que puede estar sustituido por un grupo alquilo C1-C6, un átomo de halógeno o un grupo ciano), naftilo o tienilo]; o bien, R3 está acoplado con R4 formando un grupo (en el que R7 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C6, ciano o trifluoro metilo).
NUEVOS AGENTES DE MULTIMERIZACION.
(16/01/2006). Solicitante/s: ARIAD GENE THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LABORDE, EDGARDO, HOLT, DENNIS, A., KEENAN, TERENCE, GUO, TAO.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DESTINADOS A MULTIMERIZAR INMUNOFILINAS Y PROTEINAS QUE CONTIENEN DOMINIOS DE INMUNOFILINA O RELACIONADOS CON INMUNOFILINA. LOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA: M{SUP,1}-L-M{SUP,2}, DONDE M{SUP,1} Y M{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE, FRACCIONES DE FORMULA (II), EN LA QUE R{SUP,1}, R{SUP,2}, N, X E Y SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION.
COMPUESTOS DE BENZAMIDO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.
(16/12/2005) Un compuesto de la fórmula 1 en la que Q es C=S o C=O; A es CH, CH2, C-alquilo (C1-C6), CH-alquilo (C1-C6), C(CF3) o CH(CF3), con la condición de que cuando B está presente, A debe ser o CH, o C-alquilo (C1-C6) o C(CF3); B está ausente o es metileno o etileno; Y es N y Z es CH, o Y es CH y Z es N; G es NH(CH2)q, S(CH2)q o O(CH2)q, donde q es cero o uno; con la condición de que cuando q es cero, G es NH, S o O; W es un grupo de unión de un carbono (esto es, metileno) o un grupo de unión saturado o insaturado de dos o tres carbonos, donde cada uno de los anteriores grupos W puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente R7 o dos sustituyentes R7 y R6,…
DERIVADOS DE CARBAMATO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…
AGENTES ANTIBACTERIANOS DE OXAZOLIDINONA QUE CONTIENEN FUNCIONALIDAD TIOCARBONILO.
(01/11/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HESTER, JACKSON, B., JR., NIDY, ELDON, GEORGE, PERRICONE, SALVATORE, CHARLES, POEL, TONI-JO.
La invención suministra compuestos de la **fórmula** o sus sales farmacológicamente aceptables en donde A, G y R1 son según se ha definido en las reivindicaciones. Los compuestos son agentes antibacterianos.
ARILGLICINAMIDA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: SPECK, GEORG, JUNG, BIRGIT, BRIEM, HANS, ESSER, FRANZ, SCHNORRENBERG, GERD, DOLLINGER, HORST.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS ARILGLICINAMIDA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R SUP,1} Y R SUP,2} JUNTO CON EL N AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO DE FORMULA (II), DONDE P ES 2 O 3 Y X ES OXIGENO, N(CH SUB,2}) SUB,N}R SUP,6} O CR SUP,7}R SUP,8} Y R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, R SUP,6}, R SUP,7}, R SUP,8}, AR Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, ASI COMO A SU PREPARACION Y A SU USO. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON VALIOSOS ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA (TAQUIQUININA).
COMPUESTOS DE 1,3,8-TRIAZAESPIRO(4 ,5)DECANONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.
(16/07/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ITO, FUMITAKA, OHASHI, YORIKO.
Un compuesto de fórmula:*fórmula*R{sup ,1} y R{sup,2} son independientemente alquilo C{sub,1}-C{sub,4}; o R{sup,1} y R{sup,2}, tomados en conjunto con el átomo de carbonoal que ellos están unidos desde un grupo mono-, bi-, tri- o espiro-cíclico que tiene de 3 a 13 átomos de carbono, en el que el grupo cíclico es opcionalmente sustituido por de uno a cinco sustitutos; A es alquilo, bencilo {(}C{sub,1}-C{sub,3}{)} o similares; R es hidrógeno, alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,3}{)} , amino- alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,6}{)} , alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,3}{)} heterocíclico en la que el heterocíclico es opcionalmente sustituido por amino, {(} alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,4}{)} {)}-Z- alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,6}{)} en la que Z es OC{(}=O{)}o similares; y X es alquilo, fenilo ({}C{sub,1}-C{sub,3} o similares. Estos compuestos son útiles como analgésicos o similares en mamíferos.
2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.
(01/07/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que n y m en los anillos de enlace son independientemente 1, 2 ó 3, y un carbono presente en uno de dichos anillos de enlace puede estar sustituido por un heteroátomo seleccionado de O, S y N, con la condición de que un carbono de cabeza de enlace sólo puede estar sustituido por nitrógeno, y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo C1 a C6, que puede ser lineal, ramificado o cíclico o contener radicales lineales y cíclicos o ramificados y cíclicos, donde cada uno de R1 y R2 puede estar independiente y opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes,…
DERIVADOS DE N-ACILAMINAS CICLICAS.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TSUCHIYA, YOSHIMI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NOMOTO, TAKASHI, BANYU PHARAMACEUTICAL CO., LTD., OHSAWA, HIROKAZU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., KAWAKAMI, KUMIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHWAKI, KENJI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHIKIBE, MASARU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Compuestos, y sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la **fórmula** en la que Ar representa un grupo fenilo; R1 representa un grupo ciclopentilo que al menos tiene un átomo de flúor en cualquier posición sustituible; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por (A1)m-NH-B; y R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático de C1-C6 que puede estar sustituido por un grupo alquilo de C1-C6; o R2 y R3 forman conjuntamente un grupo denotado por =A2- NH-B; o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono al que están enlazados, forman un grupo heterocíclico alifático de C2-C8 que contiene nitrógeno, que contiene un grupo imino que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6, o un grupo carbocíclico alifático de C3-C8 que tiene en el anillo un grupo denotado por (A1)m-NH-B que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por (A1)m-NH-B.
DERIVADOS DE TRIAZAESPIRO (5,5) UNDECANO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN, COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/06/2005) Un derivado de triazaespiro[5, 5]undecano de fórmula (I) **(Fórmula)** [donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C18, alquenilo C2-C18, alquinilo C2-C18, -COR6, -CONR7R8, -COOR9, -SO2R10, 35 -COCOOR11, -CONR12COR13, Cyc 1, o (I) alquilo C1-C18, alquenilo C2-C18 o alquinilo sustituido con 1-5 de los seleccionados opcionalmente entre (a) halógeno, (b) -CONR7R8, (c) -COOR9, (d) -OR14, (e) -SR15, (f) -NR16R17, (g) -NR18COR19, (h) -SO2NR20R21, (i) -OCOR22, (j) -NR23SO2R24, (k) -NR25COOR26, (l) -NR27CONR28R29, (m) Cyc 1, (n) ceto o (o) -N(SO2R24)2, (donde R6-R9, R11-R21, R23, R25 y R27-R29 son cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C18, alquenilo C2-C18, alquinilo C2-C18, Cyc 1, o alquilo C1-C18, alquenilo C2-C18 o alquinilo C2-C18 sustituido con 1-5 de los seleccionados opcionalmente entre (a) Cyc 1, (b) halógeno, (c)…
LIGANDOS DE ALTA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
(16/04/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: la línea de puntos representa un doble enlace opcional, X1 es R5-alquilo(C1-C12), R6-cicloalquilo(C3-C12) , R7- arilo, R8-heteroarilo o R10-heterocicloalquilo(C3-C7); X2 es -CHO, -CN, -NHC(=NR26)NHR26, -CH(=NOR26), - NHOR26, R7-arilo, R7-aril-alquilo(C1-C6) , R7-aril- alquenilo(C1-C6), R7-aril-alquinilo(C1-C6) , -(CH2)vOR13, -(CH2)vCOOR27, -(CH2)vCONR14R15, - (CH2)vNR21NR22 o (CH2)vNHC(O)R21, en donde v es cero, 1, 2 ó 3; X1 y X2 conjuntamente forman un grupo espiro que tiene la **fórmula** m es 1 ó 2; n es 1, 2, ó 3, con la condición de que cuando n es 1, uno de R16 y R17 es -C(O)R28; p es 0 ó 1, Q es -CH2-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -NR17-, R1, R2,…
COMPUESTOS DE 3-FENIL-3,7-DIAZABICICLO(3 ,3,1)NONANO, ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: BRUCKNER, REINHARD, SCHIN, UWE, MESSINGER, JOSEF, ZIEGLER, DIETER.
Compuestos de la fórmula general I 3 en la cual R1 significa un grupo alquilo con 1 - 6 átomos de carbono o un grupo cicloalquilalquilo con 4 - 7 átomos de carbono, R2 significa alquilo (C1-C4), y R3 significa alquilo (C1-C4) o R2 y R3 forman juntos una cadena de alquileno con 3 - 6 átomos de carbono, R4 representa un radical fenilo monosustituido en posición orto o para con nitro, ciano o alcanoílo (C2- C5), o un radical fenilo disustituido en posición orto y para con nitro, y sus sales por adición de ácidos, fisiológicamente tolera bles.
COMPUESTOS ESPIRO COMO INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA DEPENDIENTE DEL FIBRINOGENO.
(01/04/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY COR THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: SCARBOROUGH, ROBERT, M., STENZEL, WOLFGANG, PAAL, MICHAEL, SCHOTTEN, THEO, FISHER, MATTHEW, J., JAKUBOWSKI, JOSEPH, A., MASTERS, JOHN, J., MULLANEY, JEFFREY, T., RUHTER, GERD, RUTERBORIES, KENNETH, J.
ESTA INVENCION TRATA DE CIERTOS COMPUESTOS ESPIROCICLICOS SUSTITUIDOS CON UNA FUNCIONALIDAD BASICA Y ACIDA, QUE RESULTAN UTILES PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.
COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES MUSCARNICOS.
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (Ia) **(Fórmula)** en la que: A es fenilo o piridilo; B es NH; R1 es hidrógeno; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; K es un enlace; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo o -COOR50, siendo R50 alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, heterociclo que opcionalmente está sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxi sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino,…
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS ESPIROCICLICOS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: DE, BISWANATH, WANG, ZHE, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, BRADLEY, RIMMA, SANDLER, NATCHUS, MICHAEL, GEORGE, PIKUL, STANISLAW, TAIWO, YETUNDE, OLABISI.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS Y QUE ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) TAL CUAL SE REIVINDICA, PERO TAMBIEN A UNO DE SUS ISOMEROS OPTICOS, A UNO DE SUS DIASTEREOMEROS O ENANTIOMEROS, A UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, O TAMBIEN A UNA DE SUS ALCOXIAMIDAS BIOHIDROLIZABLES, A UNO DE SUS ESTERES, O A UNO DE SUS IMIDAS. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y A TERAPIAS DIRIGIDAS CONTRA AFECCIONES, TRASTORNOS Y ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD DE METALOPROTEASA, DICHAS TERAPIAS IMPLICAN LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS O DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
COMPUESTOS DE TETRAHIDROBETACARBOLINO.
(16/12/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: AUDIA, JAMES, E., NELSON, DAVID, L., G.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS A BASE DE TETRAHIDRO - BETA - CARBOLINA QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD UTIL EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. LA INVENCION PROPORCIONA FORMULACIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LA NUEVA TETRAHIDRO - BETA CARBOLINA Y LOS COMPUESTOS RELACIONADOS. ESTOS COMPUESTOS SON PARTICULARMENTE UTILES PARA LA MODULACION DE UN RECEPTOR DE LA 5 HT 2B.
INHIBIDORES AROMATICOS CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDOS DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMALES Y PROCEDIMIENTO.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., SLUSARCHYK, WILLIAM, A., BILLER, SCOTT, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., DICKSON, JOHN, K.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE MTP Y POR TANTO UTILES PARA REDUCIR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (I) O (IA) O (IB), E INCLUYEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE TALES COMPUESTOS O ESTERES DE PRECURSORES DE FARMACOS DE DICHOS COMPUESTOS, EN DONDE, Q ES 0, 1 O 2; R X ES H, ALQUILO, ARILO O HALOGENO; A ES UN ENLACE; - O -; O (I); B ES: (II) O (III) O (IV) O (V) (DONDE (A = 2, 3 O 4)) O (VI) O (VII) O (VIII); Y DONDE L 2 , L 1 , R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 3' , R 3A , R 3B , R 4 , R 4' , R SUP,5 , X, (IX), (X), Y (XI), QUE SE DEFINEN EN LA PRESENTE INVENCION.
(16/10/2004) Compuestos que están representados por la **fórmula** cada uno de Ar1, Ar2 y Ar3 representa independientemente fenilo opcionalmente sustituido, estando seleccionado el sustituyente del grupo formado por halógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, carbamoilo, (alquil inferior)carbamoilo y di(alquil inferior)carbamoilo; k representa 0 ó 1; cada uno de m, n y s representa independientemente 0, 1 ó 2; R1 representa hidrógeno o alquilo inferior opcionalmente sustituido, estando seleccionado el sustituyente del grupo formado por hidroxilo, amino, carbamoilo, (alquil inferior)carbamoilo, di(alquil inferior)carbamoilo e imidazolilo; cada uno de R2, R3, R4 y R5 representa independientemente…
TETRAHIDRONAFTINIDINIL-CARBOXAMIDAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTICONVULSIONANTE.
(16/06/2004) Un compuesto de fórmula (I), o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con hidroxi o alcoxi C1-C4), fenil-alquilo C1-C4, alquenilo C1-C6, o alquinilo C1-C6; R2 es hidrógeno o hasta tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, NO2, CN, N3, CF3O-, CF3S-, CF3SO2-, CF3CO-, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, perfluoro-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alqui-lo C1-C4, alquil C1-C6-O-, alquil C1-C6-CO, cicloalquil C3-C6-O-, cicloalquil C3-C6-CO-, cicloalquil C3-C6-alquil C1-C4-O-, cicloalquil C3-C6-alquil C1-C4-CO-, fenilo, fenoxi,…
ESPIRO(CICLOPENT(B)INDOL-PIPERIDINAS) Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE N-FENIL-HIDRAZONA PARA SU PREPARACION, SIENDO AMBOS INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA Y DE LA MONOAMINO-OXIDASA.
(01/06/2004). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: PALERMO, MARK, G., O\'MALLEY, GERARD, J.
SE EXPONEN NUEVAS ESPIRO[CICLOPENT[B]INDOL - PIPERIDINAS], INTERMEDIOS DE LA HIDRAZONA Y PROCESOS PARA SU PREPARACION, ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA ALIVIAR LA DISFUNCION DE LA MEMORIA Y TRATAR LA DEPRESION USANDO LAS ESPIRO[CICLOPENT[B]INDOL - PIPERIDINAS] INTERMEDIOS, O COMPOSICIONES DE LOS MISMOS.
NUEVOS COMPUESTOS ESPIRO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL NEUROPEPTIDO Y.
(16/05/2004) Un compuesto representado por la fórmula general (I): en la cual Ar1 representa arilo o heteroarilo que puede ser sustituido, y donde el sustituyente es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, alquilo C1-6 de cadena recta o ramificada, halo(alquilo C1-6 de cadena recta o ramificada), hidroxi(alquilo C1-6 de cadena recta o ramificada), cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 de cadena recta o ramificada, alcoxi C1-6 de cadena recta o ramificada, halo(alcoxi C1-6 de cadena recta o ramificada), alquiltio C1-6 de cadena recta o ramificada, carboxilo, alcanoilo C2-7 de cadena recta o ramificada, alcoxicarbonilo C2-7 de cadena recta o ramificada, alquileno C2-6 de cadena recta o ramificada optativamente sustituido con oxo y un grupo representado por la fórmula de -Q-Ar2; Ar2 representa arilo o…
DERIVADOS DE DIHIDRO- Y TETRAHIDRO-QUINELOINA COMO ANTIOXIDANTES MEDICOS.
(16/12/2003) Compuestos de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la cual: R1 representa un átomo de hidrógeno, R2 y R3 representan cada uno un grupo alquilo, o bien, R2 y R3 forman juntos con el átomo de carbono que los lleva un grupo cicloalquilo (C3-C8) o un grupo heterociclo-alquilo monocíclico no sustituido o sustituido por un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo o aril-alquilo, R40 representa un átomo de hidrógeno o un grupo -V-Q en el cual V representa un grupo alquileno y Q representa un grupo heterociclo-alquilo, R41 y R5 forman juntos un enlace, o representan cada uno un átomo de hidrógeno, R6, R7, R8 y R9 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo -OW en el cual W representa un grupo alquilo, acilo, o fenilo (sabiendo que R6, R7, R8 y R9 no pueden todos representar simultáneamente…
DERIVADOS DE DI - O TRIAZA-ESPIRO(4,5)DECANO.
(16/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE: R 1 ES CICLOALQUILO C 6-10 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO INFERIOR O - C(O)O - ALQUILO INFERIOR: DECAHIDRO - NAFTALEN - 1 - IL; DECAHIDRO - NAFTALEN - 2 IL; INDAN - 1 - ILO O INDAN - 2 - ILO, SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO INFERIOR; DECAHIDRO AZULEN - 2 - ILO; BICICLO[6.2.0]DEC - 9 - ILO; ACENAFTEN - 1 - ILO; 2,3 - DIHIDRO - 1H - FENALEN - 1 - ILO; 2,3,3A,4,5,6 - HEXAHIDRO 1H - FENALEN - 1 - ILO U OCTAHIDRO - INDEN - 2 - ILO; R 2 ES HIDROGENO; ALQULO INFERIOR; = O O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, HALOGENO O ALCOXI; A ES CICLOHEXILO O FENILO, OPCIONALMENTE…
COMPUESTOS DE BETA-CARBOLINAS.
(16/06/2003) Un compuesto de fórmula (I), **(Fórmula)** las mezclas racémico - diastereoméricas y los isómeros ópticos de dicho compuesto de fórmula (I), las sales o profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho profármaco, en donde ------ representa un enlace opcional; X es N o N - R4, donde X es N cuando ambos enlaces opcionales están presentes y X es N - R4 cuando los enlaces opcionales no están presentes; R1 es: H, - (CH2)m - C(O) - (CH2)m - Z1, - (CH2)m - Z1, - (CH2)m - O - Z1 o alquil(C0 - C6) C(O) - NH - (CH2)m - Z3; Z1 es un resto opcionalmente sustituid escogido entre el grupo formado por: alquilo(C1 - C12), benzo[b]tiofeno, fenilo, naftilo, benzo[b]furanilo, tiofeno, isoxazolilo, indolilo, **(Fórmula)** R2 es: alquilo(C1 - C12), alquil(C0 - C5) - C(O) - O - Z5,…
OXIMAS, HIDRAZONAS Y OLEFINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.
(16/02/2003) SE PRESENTAN UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN LA QUE: A ES 0, 1, 2 O 3; B, D Y E SON, INDEPENDIENTEMENTE, 0, 1 O 2; R ES H, ALQUILO C 1-6 , - OH O HIDROXIALQUILO C SUB,2 - C 6 ; A ES UNA OXIMA, HIDRAZONA U OLEFINA OPCIONA LMENTE SUSTITUIDAS; X ES UN ENLACE, - C(O) -, - O -, - NR 6 -, - S(O) E -, N(R 6 )C(O) -, - C(O)N(R 6 ) -, - OC(O)NR 6 , OC(=S)NR 6 -, - N(R 6 )C(=S)O -, C(=NOR 1 ) -, - S(O) 2 N(R 6 ) -, - N(R 6 )S(O ) 2 -, N(R 6 )C(O)O - O - OC(O) -; T ES H, FTALIMIDILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO PUENTEADO;…
