CIP-2021 : C07D 471/10 : Sistemas espiro-condensados.

CIP-2021CC07C07DC07D 471/00C07D 471/10[2] › Sistemas espiro-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/10 · · Sistemas espiro-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimiento y productos intermedios para la síntesis de compuestos de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-spiro[4.5]decán-2-ona.

(11/05/2016). Solicitante/s: OPKO HEALTH, INC. Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, PALIWAL, SUNIL, MERGELSBERG, INGRID, TSUI,HON-CHUNG, SCHERER,DOMINIK HERMANN, HUTTENLOCH,MONIKA ERIKA.

Procedimiento para preparar un compuesto de lactamo de fórmula I**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar un compuesto de fórmula 27a-sulfonato**Fórmula** con cinc en presencia de ácido acético, formando así el lactamo de fórmula I, en la que R1 se selecciona de entre alquilo lineal, ramificado o cíclico que presenta hasta 6 átomos de carbono, fenilo, 2-metoxi-etilo, 2- (dimetilamino)etilo, (L)-mentilo, (D)-mentilo, dimetilamida, (R)-bencil-oxazolidinonamida, (S)-benciloxazolidinonamida, isobornilo, cis-pinán-2-ilo, isopinocanfeilo, adamantilmetilo, 2-adamantilo, 1-adamantilo y -8- fenilmentilo; y R5 se selecciona de entre bencilo, p-tolilo y metilo.

PDF original: ES-2579771_T3.pdf

Composiciones plaguicidas.

(27/04/2016) Una composición plaguicida que comprende (a) una cantidad eficaz como plaguicida de al menos un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que Q es X, Y y Z, independientemente uno de otro, son metilo, etilo, ciclopropilo, metoxi, fluoro, bromo o cloro; m y n, independientemente uno de otro, son 0, 1 ó 2 y m + n es 1 ó 2; G es hidrógeno, un metal, un amonio, un sulfonio o un grupo protector seleccionado de -C(Xa)-Ra o -C(Xb)-Xc-Rb, en donde Xa, Xb y Xc son, independientemente uno de otro, oxígeno o azufre, Ra es H, alquilo C1-C18, alquenilo C2-C18, alquinilo C2-C18, haloalquilo C1-C10, cianoalquilo C1-C10, nitroalquilo C1-C10, aminoalquilo C1-C10, alquil C1-C5-amino-alquilo C1-C5, dialquil C2-C8-amino-alquilo C1-C5, cicloalquil C3-C7-alquilo C1- C5, alcoxi C1-C5-alquilo C1-C5, alqueniloxi C3-C5-alquilo C1-C5,…

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

1,4-dihidropirimidinas 4,4-disustituidas y el uso de las mismas como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.

(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros o formas tautoméricas del mismo, en donde: B se selecciona entre el grupo que comprende alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; Z se selecciona de H o halógeno; o B y Z, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, en el que el anillo de 4-7 miembros opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende alquilo C1-C3, oxo, OH y halógeno; R1 se selecciona entre el grupo que comprende heteroarilo y fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende…

Compuestos antivirales.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: V es alquilo; L es bencimidazolilo; M es un anillo heteroarilo de 5 miembros; A15 es:**Fórmula** cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo; cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…

Derivado de piperidina novedoso.

(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.

El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2574014_T3.pdf

Derivados azaespiro alcano como inhibidores de metaloproteasas.

(14/03/2016) Compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o un enantiómero, diastereómero, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es CONHOH; B es CH2; G es CH2; X es CH2NRb; Y es CH2; M es CO; U está ausente; V es azetidin-1-ilo, 2,5-dihidro-1H-pirrol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, isoquinol-2-ilo, piridin- 1-ilo, 3,6-dihidropiridin-1-ilo, 2,3-dihidroindol-1-ilo, 1,3,4,9-tetrahidrocarbolin-2-ilo, tieno[2,3-c]piridin-6-ilo, 3,4,10,10a-tetrahidro-1H-pirazino[1,2-a]indol-2-ilo, 1,2,4,4a,5,6-hexahidro-pirazino[1,2-a]quinolin-3-ilo, pirazino[1,2-a]quinolin-3-ilo, diazepan-1-ilo, 1,4,5,6-tetrahidro-2H-benzo[f]isoquinolin-3-ilo, 1,4,4a,5,6,10bhexahidro- 2H-benzo[f]isoquinolin-3-ilo, 3,3a,8,8a-tetrahidro-1H-2-aza-ciclopenta[a]inden-2-ilo ó 2,3,4,7-tetrahidro- 1H-azepin-1-ilo,…

Derivados de pirazoloespirocetona para su uso como inhibidores de acetil-CoA carboxilasa.

(26/02/2016). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: DOW, ROBERT LEE, GRIFFITH, DAVID ANDREW, SOUTHERS JR.,JAMES ALFRED, EDMONDS,DAVID JAMES.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2561452_T3.pdf

Compuesto heterocíclico.

(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KATO, KOJI, TAKAHASHI, FUMIE, ASANO,Toru , KOZUKI,Yoshihiro, IMADA,SUNAO, MAEDA,JUNKO, FUKAHORI,HIDEHIKO.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que A2 y A3 son N y A1 es CH o A1 y A3 son N y A2 es CH, todos los B son CH y n es 0, R1 es -L1-10 L2-Y, en el que -L1-L2-es -NH- u -O-, Y es un heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo D1, y el grupo D1 consiste en: -L5a-(heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, -NH-C(O)-O-[alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)O- [alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)-[alquilo C1-6 lineal o ramificado], y oxo), en el que L5a representa un enlace, -C(O)-[alquileno C1-6 lineal o ramificado-], o -C(O)-, y -C(O)-(cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con -OH, -OH y -O-[alquilo C1-6 linear o ramificado]).

PDF original: ES-2570177_T3.pdf

Forma cristalina de una sal de succinato.

(03/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HOWSHAM,CATHERINE, PERLBERG,ANETT, TUFILLI,NICOLA, LINDENBERG,CHRISTIAN.

Una forma cristalina de succinato de dipropilcarbamoilmetil éster de ácido 3-(3-{2-[(E)-3,5-Diamino-6-cloro-pirazin- 2-carbonilimino]-1,3,8-triaza-espiro[4.5]decano-8- carbonil}-bencenosulfonilamino)-propiónico de fórmula**Fórmula** que comprende la Forma C, en donde dicha forma C está en forma sustancialmente pura, que se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos x que comprende cuatro o más valores de 2-theta seleccionados del grupo de 7.0°±0.2, 10.6°±0.2, 14.3°±0.2,18.2°±0.2, 18.6°±0.2, 19.2°±0.2, 21.2°±0.2, 21.8°±0.2, 24.7°±0.2, 29.0°±0.2 y 31.5°±0.2 a una temperatura de 21-26°C °C.

PDF original: ES-2565811_T3.pdf

Proceso para preparar compuestos 1H-pirazol-5-carboxilato N-sustituidos y derivados de los mismos.

(03/02/2016) Un proceso para preparar un compuesto 1H-pirazol -5- carboxilato N sustituido de la fórmula (I-A)**Fórmula** en el que R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, -SF5, CBrF2, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, fluorocicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C6, fluoroalquenilo C2-C6, en donde los seis últimos radicales mencionados se pueden sustituir por uno o más radicales Ra; -Si(Rf)2Rg, -ORb, -SRb, -S(O)mRb, -S(O)nN(Rc)Rd, -N(Rc1)Rd1, fenilo que se puede sustituir por 1, 2, 3, 4 o 5 radicales Re, y un anillo heterocíclico aromático, saturado o parcialmente insaturado de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos o grupos de heteroátomos seleccionados de N, O, S, NO, SO y SO2, como miembros del anillo, en donde el anillo heterocíclico se puede sustituir por uno o más radicales Re; cada R2…

Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(03/02/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I), **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo o una sal de amonio cuaternaria del mismo, en la que V1-M1 se selecciona del grupo de -CH2-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3)-CH3; -CH(CH3)-CH2-CH2-CH3; -CH2-CH(CH3-)CH2-CH3; -CH2-CH2-CH(CH3)-CH3; L se selecciona del grupo de un enlace covalente; -O-; -OCH2-; -OCH2CH2-; -OCH2CH2O-; -OCH2CH2OCH2-; - NR7-; -NR7CH2-; -NR7cicloalquilo C3-7; -OCH2CH2N(R7)CH2-; -CH2CH2-; -C≡C-; -C≥O- y -CH≥CH-; en los que cada uno de R7, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo C1-3; R2 y R3 son cada uno independientemente uno de otro hidrógeno, halo o alquilo; A es Het2 o fenilo, en el…

Derivados de 2,3-dihidro-1H-inden-1-il-2,7-diazaespiro[3.6]nonano y su uso como antagonistas o agonistas inversos del receptor de grelina.

(29/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es -L1-R1, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionado cada uno de forma independiente de N, O o S, en la que dicho fenilo o dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente condensado a un cicloalquilo (C4-C7), cicloalquenilo (C5-C6), fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O o S, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O, o S, en el que dicho fenilo opcionalmente condensado y dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente condensado está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, oxo,…

4-pirazolil-N-arilpirimidin-2-aminas y 4-pirazolil-N-heteroarilpirimidin-2-aminas como inhibidores de quinasas Janus.

(27/01/2016) Un compuesto de Fórmula IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf o IIg:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: El anillo A es arilo o heteroarilo; Q es H, Cy1, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1,…

Compuestos farmacéuticos.

(13/01/2016) Un compuesto que es un bencimidazol de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A es arilo de entre 5 y 12 miembros o heteroarilo de entre 5 y 12 miembros, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido; - Y es un enlace sencillo, -(CH2)p-, -X-, -CH2-X- o -X-CH2-; - X es -O-, -S-, -N(R2)-, >C≥O, >S(≥O), >S(≥O)2, -O-C(≥O)-, -C(≥O)-O-, -N(R2)-C(≥O)- o -C(≥O)-N(R2)-; - cada L es independientemente un enlace sencillo, C1-3alquileno, C2-3 alquenileno o C2-3alquinileno; - R1 es C1-6alquilo, C2-6 alquenilo o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido; …

Compuestos de 5,6-dihidro-6-fenilbenzo[f]isoquinolin-2-amina sustituida.

(22/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal, solvato o hidrato del mismo, en donde: X es N, o CRc; cada Rp es independientemente halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; uno de Rz y Rz , es H y el otro es -(CH2)1-arilo C6-C10 sustituido o no sustituido o s(CH2)1-heteroarilo C6-C10 sustituido o no sustituido o Rz y Rz , junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un heterociclo de 10 a 8 miembros sustituido o no sustituido, que opcionalmente contiene de 0-4 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S; R1 y R2 son cada uno independientemente…

Productos intermedios para la síntesis de compuestos de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-espiro[4,5]decán-2-ona.

(27/11/2015) Compuesto de las fórmulas siguientes:**Fórmula**

Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC.

(19/11/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 es -L1-R7, y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo, en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos,…

Compuestos de lactama y su uso como productos farmacéuticos.

(16/09/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Cy es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 -W-X-Y-Z; cada -W-X-Y-Z es, independientemente, halo, CN, NO2, alcoxi C1-4, heteroariloxi, alquinilo C2-6, haloalcoxi C1-4, NRc C(O)Rd, NRcC(O)ORa, C(O)NRcRd, NRcRd, NReS(O)2Rb, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en donde cada uno de dichos alquilo C1-6, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)NRcRd, NRc C(O)Rd o COORa; L es (CR12R13)q1 y q1 es 0; Q es ciclohexilo sustituido en la posición 4 por al menos un -W'-X'-Y'-Z'; cada -W-X'-Y'-Z' es, independientemente, OH, alcoxi C1-4,…

2-Aciloxi-pirrolin-4-onas.

(02/09/2015) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que W representa hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo dado el caso sustituido, alcoxilo, alqueniloxilo, haloalquilo, haloalcoxilo o ciano, X representa halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo dado el caso sustituido, alcoxilo, alqueniloxilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilo, haloalcoxilo, haloalqueniloxilo, nitro o ciano, Y y Z representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo dado el caso sustituido, alcoxilo, halógeno, haloalquilo, haloalcoxilo, ciano, nitro, o arilo en cada caso dado el caso sustituido o hetarilo, A representa hidrógeno, representa alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo en cada…

Derivados de 2-(piperidin-4-il)-4-fenoxi-o fenilamino-pirimidina como inhibidores no nucleósidos de transcriptasa inversa.

(05/08/2015) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es CO2-tert-Bu, CO2Et, fenil-alquilo C1-3, heteroaril-alquilo C1-3, fenilo o heteroarilo, donde dicho grupo heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, N-óxido de piridina, pirimidinilo, tiofenilo, pirrolilo, tiazolinilo, imidazolinilo o quinolilo y dicho fenilo o dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por restos elegidos con independencia entre el grupo formado por: (a) alquilo C1-6, (b) alcoxi C1-6, (c) haloalquilo C1-6, (d) haloalcoxi C1-6, (e) carboxilo, (f) CONR7aR7b, (g) (alcoxi C1-6)-carbonilo, (h) ciano, (i) SO2-alquilo C1-6, (j) SO2NR8aR8b, (k) halógeno, (l) nitro, (m) ciano-alquilo C1-3; (n)…

Derivados de ácido tetrámico sustituidos de manera espiroheterocíclica.

(17/06/2015) Compuestos de fórmula (I-a)**Fórmula** en la que A, W, X, Y, V y V2 tienen los siguientes significados**Tabla** Tabla 2 W, X, Y, F, V1 y V2 tal como se indica en la tabla 1, A ≥ C2H5 Tabla 3 W, X, Y, F, V1 y V2 tal como se indica en la tabla 1, A ≥ C3H7**Tabla**

Derivados purina útiles como inhibidores de la quinasa PI3.

(04/03/2015) Compuesto que es una purina de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** en la que: R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo de la fórmula (IIa) a continuación:**Fórmula** en la que A es un grupo de fórmula (IIb):**Fórmula** en la que: en la que el anillo B es un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, S y O, y el anillo B' es un anillo carbocíclico saturado de 3 a 12 elementos, un anillo heterocíclico que contiene O saturado de 5 a 7 elementos o un anillo heterocíclico nitrogenado…

Composición y métodos para tratar glioblastomas.

(07/01/2015) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables, en donde X es CH o N; R11 es C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C1-C6 haloalquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 hidroxialquilo, C1-C6 haloalcoxi, halógeno, -NO2, -CN, -OR15, -SR15, -C(O)R15, -NHC(O)R15, -C(O)OR15, -OC(O)R15, -NR16R17, -C(O)NR16R17, -NHR15C(O)NR16R17, -SO2NR16R17, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, o heteroarilo, cada uno es opcionalmente sustituido con uno a cuatro R20; R12 es H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C1-C6haloalquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 hidroxialquilo, C1-C6 haloalcoxi, halógeno, -NO2, -CN, -OR15, -SR15, -C(O)R15, -NHC(O)R15, -C(O)OR15, -OC(O)R15, -NR16R17, -C(O)NR16R17, -NHR15C(O)NR16R17, -SO2NR16R17, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, o heteroarilo, cada uno es opcionalmente sustituido…

Un procedimiento de preparación de una sal de amonio cuaternario utilizando fosfato.

(24/12/2014) Un procedimiento para preparar una sal de amonio cuaternario de fórmula **Formula** en donde X es un átomo de halógeno, un grupo alquil(C1-C6)sulfoniloxi, o un grupo aril(C6-C10)sulfoniloxi, y X- es un contraión del mismo, Y es un sustituyente de la siguiente fórmula (3a) o (3b)**Fórmula** en donde R3 es independientemente metileno o un átomo de oxígeno; R4 es independientemente un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, o un grupo hidroxi; m y n son independientemente 0, 1, 2, o 3; y p es 1 o 2, y Z es ≥NR1 o ≥CH-R2 en donde R1 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7, un grupo cicloalquenilo C5-C7,…

Espirociclos como inhibidores de 11-beta hidroxilesteroide deshidrogenasa tipo 1.

(26/11/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es F, Cl, Br, o I; y R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-6, y cicloalquilo C3-6.

Compuestos novedosos de espiropiperidina.

(05/11/2014) Un compuesto de la Fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, F y Cl; R5 es H o -C≡CCH3; X se selecciona de entre el grupo que consiste en -CH2CH2-, -CH≥CH-, y -N(R7)CH2-; R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3; Z1 se selecciona de entre el grupo que consiste en -C(R3)- y -N-; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, OCH3; y CH3; Z2 se selecciona de entre el grupo que consiste en -S- y -O-; Z3 se selecciona de entre el grupo que consiste en -C(R4)- y -N-; R4 se selecciona de…

Compuestos tetrazol como bloqueadores de canales de calcio.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en donde A es**Fórmula** R1 es hidrógeno, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, cloro o ciano; R3 es hidrógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, cloro, bromo, -S-CH3, -S02-alquilo C1_3 o - SF5; R4 es hidrógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, cloro o ciano; R6 es hidrógeno, metilo o cloro; en el que al menos uno de R1, R2, R3, R4 o R5 es un grupo distinto de hidrógeno; X es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH(CH3)-; en el que cuando R1 es metilo, R6 es hidrógeno o cloro, y cuando R6 es metilo, R1 es hidrógeno o cloro; en donde, cuando R2 es cloro, R4…

Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la hsp90.

(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (VII): **Fórmula** o una sal, solvato, tautómero o N--oxido del mismo; en donde n es 0, 1, 2 o 3; R1 es hidroxi o hidrógeno; R2a es hidroxi o metoxi con la condición de que al menos uno de R1 y R2a es hidroxi; R3 es seleccionado de hidrógeno; halógeno; ciano; C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi; en donde las unidades estructurales C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi son cada una opcionalmente sustituidas por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, C1-2 alcoxi, amino, mono- y di-C1-2 alquilamino, y grupos arilo y heteroarilo de 5 a 12 miembros de anillo; R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y R10b es seleccionado…

Antagonistas del receptor de piperidinona carboxamida azaindano CGRP.

(24/09/2014) compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del 5 mismo, en la que: X se selecciona entre -C(R8)≥ o -N≥, en la que R8 es hidrógeno, F o CN; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-4, ciclopropilmetilo, ciclobutilmetilo y [1-(trifluorometil)ciclopropil]metilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes según lo permitido por la valencia, seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: F e hidroxilo; R2 se selecciona entre hidrógeno y metilo; cuando R2 es hidrógeno entonces R3 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl; R4 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona entre hidrógeno…

Derivado de espiroimidazolona.

(24/09/2014) Un compuesto representado por las siguientes fórmulas generales o :**Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable de un compuesto representado por las fórmulas o : [donde en la fórmula general W se selecciona de: 1) un enlace simple, 2) alquileno C1-C10 que contiene opcionalmente un grupo carbonilo, donde el alquileno está opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno y/o un grupo o grupos hidroxilo, 3) alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 4) alquinileno C2-C10, 5) arileno opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 6) heteroarileno opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 7) heteroalquileno C2-C10…

Derivados azacíclicos como inhibidores de HSL.

(18/06/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo o piridazinilo o en la que piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo y piridazinilo están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi e hidroxi-haloalquilo; R2…

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