CIP 2015 : C07D 471/10 : Sistemas espiro-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/10 · · Sistemas espiro-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidor de quinasa y su uso.

(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros, en la que: A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno; R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino; R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno; R4 se selecciona de heterociclilo…

Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.

(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…

Acoplador con estructura de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina, composición colorante que lo comprende, procedimientos y usos.

(13/09/2018) Uso de acopladores heterocíclicos específicos, que son derivados de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina de fórmula (I) y también sus sales con un ácido o base orgánicos o inorgánicos, sus isómeros ópticos o geométricos y/o sus solvatos, tales como los hidratos:**Fórmula** fórmula (I) en la que: • R1, R2, R3, R4, R5 y R6, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o halógeno; un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo, preferiblemente con un único grupo hidroxilo; un radical carboxilo; un radical alcoxi (C1-C6)carbonilo -C(O)-O-R, representando R un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado;…

Compuestos aminoindano y uso de los mismos en el tratamiento del dolor.

(28/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) o (II):**Fórmula** en la que: A es fenilo o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros; R1 y R4 son, independientemente, alquilo C1 a C6 o CH2CH2OH; o R1 y R4 se unen para formar un anillo heterocíclico de 4 o 6 miembros; R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno y alcoxi C1 a C6; R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi C1 a C6, alquiniloxi C2 a C6, alquiltio C1 a C6, NH(alquilo C1 a C6), N (alquilo C1 a C6) (alquilo C1 a C6) y N (alquilo C1 a C6) (alquenilo C2 a C6); o q es 2 y…

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno; R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo,…

Compuestos de pirimidina bicíclicos sustituidos.

(26/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en el que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en heterociclilo condensado saturado de 6 a 7 miembros que contiene N, espiroheterociclilo de 7 a 10 miembros que contiene N y heterociclilo de 7 a 8 miembros que contiene N con un puente; cada uno unido a un pirimidilo a través de un nitrógeno y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, amino, hidroxilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 y alcoxilo C1-6, en los que el número del sustituyente es entre 1 y 4; R3 es -M-R7, M se selecciona entre un enlace sencillo y alquileno C1-6, R7 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidrotienilo, tetrahidropirrolilo,…

Compuestos antivíricos para el VSR.

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula** o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula** cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3; R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R2 es -(CR8R9)m-R10; m es un número entero de 0 a 6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7); cada…

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIA.

(29/03/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: el anillo A es un carbociclo C3-6; el anillo B es un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p; opcionalmente, el anillo B forma un anillo condensado o un anillo espiro con un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en NR6, O y S(O)p; el anillo B, incluyendo el anillo condensado o el anillo espiro, está sustituido con 1-3 R5; L se selecciona entre el grupo que consiste en: -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10-, -CºC-, -CHR10NH-,…

Compuestos de 2,7-diazaespiro[3.5]nonano.

(25/01/2017) Un compuesto de fórmula (I) o un estereoisómero, enantiómero, racémico, o tautómero del mismo,**Fórmula** en la que, n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 o 3; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, haloalquilo C1-6, y haloalquiloxi C1-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo C6-12, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, haloalquiloxi C1-6, amino, -NR20R21, y ciano; en la que dicho arilo C6-12, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, o aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12 pueden estar sin sustituir o sustituidos…

N,N''-diariltioureas y N,N''-diarilureas cíclicas como antagonistas del receptor de andrógenos, agente anticanceroso, método para producirlo y usarlo.

(21/12/2016). Solicitante/s: R-Pharm Overseas Inc. Inventor/es: IVACHTCHENKO,ALEXANDRE VASILIEVICH, MITKIN,OLEG DIMITRIEVICH.

Compuestos que son N,N'-diariltioureas y N,N'-diarilureas cíclicas de fórmula general 1.2, sus isómeros ópticos (R) y (S), y sus sales farmacéuticamente aceptables, **Fórmula** en las que: R1 representa alquilo de C1-C3; R5 y R4, junto con el átomo de C al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros que comprende al menos un átomo de oxígeno o átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con metilo.

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Nuevos compuestos diazaspirocicloalcano y azaspirocicloalcano.

(21/12/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, fenilcicloalquilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilcinquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenilalquilo sustituido, tiofenilalquenilo sustituido, tiofenilalcinilo sustituido, 2,3-dihidro-1H-isoindol-2-ilo sustituido, 1H-indol-2-ilo sustituido o benzofuran-2-ilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquenilo…

Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.

(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo en la que V es -N(R1)(R2) u OR4; R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4' R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…

Compuesto de pirazincarboxamida.

(23/11/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales:**Fórmula** (en donde R1 representa piperazinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, piperidinilo que está sustituido con alquilo C1-C6, o piperidinilo sustituido con piperazinilo que puede estar sustituido con alquilo C1-C6, el Anillo A representa benceno que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno, y -O-alquilo C1-C6, pirazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6, imidazol que puede estar sustituido con alquilo C1-C6 o pirimidina que puede estar sustituida con alquilo C1-C6, L1 representa NH-, R2 representa H o alquilo C1-C6, L2 representa-O- o un enlace, Y representa el Anillo X, el anillo X representa un heterociclo aromático, un…

Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc.

(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: m es el número 0 o 1; n es el número 0 o 1; p es un número de 0 a 3; q es el número de 0, 1 o 2; r es un número de 1 a 3; A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4; W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-; uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe; Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-;…

Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.

(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…

Derivados de piperidina condensados en espiro para su uso como inhibidores del canal de potasio medular externo renal.

(02/11/2016) Un compuesto que tiene Formula estructural I**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -H, halo, -OH o -Oalquilo C1-3; m es un numero entero seleccionado entre cero (R3b esta ausente) y 1 (R3b esta presente); n es un numero entero seleccionado entre 1 o 2; R2 se selecciona independientemente en cada aparicion entre -H, ≥O (oxo), -OH, -alquilo C1-3 o -Oalquilo C1-3, con la condicion de que cuando n es 2, entonces al menos un R2 es -H; R3a es -H, ≥O, -cicloalquilo C3-4 o -alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con -OCH3 o de 1 a 3 de -F, con la condicion de que solo uno de R2 o R3a puede ser ≥O, R3b es - H o -alquilo C1-3, o R3b esta ausente cuando…

Antagonistas D2, métodos de síntesis y métodos de uso.

(02/11/2016). Solicitante/s: Altos Therapeutics, LLC. Inventor/es: DRUZGALA,PASCAL, LUEHR,GARY,W, SUNDARAM,ARATHI, JAISHANKAR,PRIYADARSHINI, PAYNE,PHILIP W.

Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es 1-fenil-1-oxo-(alquilo C2-C6) opcionalmente sustituido en la posición 4 del fenilo con halo, R2 es ciclohexilo; **Fórmula** R3 es **Fórmula** y R10 es H o alquilo de uno a seis carbonos.

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Compuestos de 2,6-dioxo, -2,3-dihidro-1h-purina útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con la actividad del canal trpa1.

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (VIII) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** donde R1 y R2 son cada uno independientemente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo o C2-C6 alquinilo, estando cada uno opcionalmente sustituido por 1-4 R5; L es NR6C(O) o C(O)NR6, R3a es carbociclo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, y R3b es un heteroarilo que contiene nitrógeno de 6 miembros, estando cada uno opcionalmente sustituido por 1-4 R7; cada R5 es independientemente halo, hidroxilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano, nitro, amido, mido alquilación, dialquilamido, tioil, sulfonilo, carbociclo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo; cada R6 es independientemente H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alquenilo, hidroxi C1-C6 alquilo,…

Nuevos derivados de piridiminas, su preparación y su utilización farmacéutica como inhibidores de fosforilación de AKT (PKB).

(26/10/2016) Compuestos de la fórmula (la): **Fórmula** en la que: Ra representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; R1 a representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo; R2a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; R3a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R4a representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical hidroxilo, alquilo o alcoxi, estando los radicales alquilo eventualmente sustituidos por uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y el radical hidroxilo, estando los radicales alcoxi eventualmente sustituidos por uno o varios átomos de halógeno; R5a y R5'a, idénticos o diferentes, representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; R6a representa…

Compuestos 9H-purina como inhibidores de PI3K-delta y métodos para su preparación.

(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** o su estereoisómero o mezcla de estereoisómeros, opcionalmente como su sal farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 es alquilo, haloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido;**Fórmula** es un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros, en donde: R2 en cada caso, es independientemente halo, hidroxi, alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, haloalcoxi o -C(O)O-alquilo, o dos grupos R2 pueden estar unidos con los carbonos a los que están conectados para formar un anillo bicíclico puente o condensado; n es 0, 1, 2 o 3; X es C o N; en donde: cuando X es N: R3 está ausente; R3' es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de heteroarilalquiloxi; alquilo sustituido con arilsulfonilamino; alquilo sustituido…

Antagonistas del receptor de piperidinona carboxamida azaindano CGRP.

(21/09/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento agudo o profiláctico de cefalea migrañosa o cefalea en racimo junto con uno o más agentes seleccionados entre: un agente anti-migraña; un agonista de 5-HT1B/1D; un agonista de 5-HT1D; un agonista de 5-HT1F; un inhibidor de la ciclooxigenasa; un agente anti-inflamatorio no estereoideo o un agente anti-inflamatorio supresor de la citocina; un glucocorticoide y un analgésico; en la que: X se selecciona entre -C(R8)≥ o -N≥, en donde R8 es hidrógeno, F o CN; R1 se selecciona entre…

Un proceso de preparación de una sal de amonio cuaternario.

(14/09/2016) Un proceso para preparar una sal de amonio cuaternario de fórmula :**Fórmula** donde X es un átomo de halógeno, un grupo alquilsulfoniloxi C1-6, o un grupo arilsulfoniloxi C6-10, y X- es un contraión de la misma, Y es un sustituyente de la siguiente fórmula (2a) o (2b):**Fórmula** 15 donde R1 es independientemente metileno o un átomo de oxígeno; R2 es independientemente un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, o un grupo hidroxi; m y n son independientemente 0, 1, 2 o 3; y p es 1 o 2, y Z es ≥N-R3 o ≥CH-R4 donde R3 es un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo cicloalquenilo C5-7, un grupo arilo C6-10, o un grupo heteroarilo monocíclico…

Compuestos novedosos.

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** donde: el anillo A representa un anillo de fenilo, un anillo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros o un grupo heterocíclico bicíclico aromático o no aromático de 5 a 12 miembros; n representa un entero seleccionado de entre 0 a 4; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -Z-cicloalquilo C3-6, halógeno, halogenoalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halogenoalcoxilo C1-6, -Z-fenilo, -Z-Het, -CN, -CONR6R7, - NR6R7, -Z-alquilo C1-3, donde dicho grupo Het representa un anillo heterocíclico aromático de 5 a 6 miembros o un anillo heterocíclico no aromático de 4 a 7 miembros, donde dicho fenilo o grupo Het de R1 puede estar opcionalmente sustituido…

Inhibidores de acetil-CoA carboxilasas de N1-pirazoloespirocetona.

(17/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-5 C7), tetrahidrofuranilo o oxetanilo; en el que dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi (C1-C3), hidroxi, fluoro, fenilo, tetrahidrofuranilo u oxetanilo; R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C3) o ciano; R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C3); L es un enlace directo o un alquileno (C1-C6) en el que un carbono del alquileno (C1-C6) está opcionalmente reemplazado por -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -O-, -S-, NH o N-alquilo (C1-C3); Z es CH2 u O; A1 y A2 son cada uno independientemente arilo (C6-C10), heteroarilo de 5 a 12 miembros o arilo heterocíclico condensado de 8 a 12 miembros; en el que dicho…

Preparaciones estables de laquinimod.

(03/08/2016) Una composición farmacéutica que comprende N-etil-N-fenil-1,2-dihidro-4-hidroxi-5-cloro-1-metil-2-oxoquinolin-3- carboxamida (laquinimod) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, menos del 1 % en peso del producto de descomposición por oxidación de laquinimod, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en donde la composición farmacéutica está a) en forma sólida que comprende además un agente que reduce la oxidación, excluyendo la meglumina, en donde el agente que reduce la oxidación es un antioxidante, un agente reductor, o un agente quelante, y i. en donde, si el agente que reduce la oxidación es un antioxidante, se selecciona del grupo que consiste en tocoferol, metionina, glutatión, tocotrienol, dimetil-glicina, betaína, butilhidroxianisol,…

Compuestos de pirazol como inhibidores de SGLT1.

(15/06/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MANTLO,NATHAN,BRYAN, QU,FUCHENG.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que X representa lo siguiente:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2588835_T3.pdf

Sal clorhidrato de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-espiro[4.5]decán-2-ona y procedimiento de preparación de la misma.

(08/06/2016). Solicitante/s: OPKO HEALTH, INC. Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, PALIWAL, SUNIL, MERGELSBERG, INGRID, HU,MENGWEI, GUENTER,FRANK.

Forma de sal clorhidrato monohidrato de forma cristalina I del compuesto (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-bis- (trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diazaspiro[4.5]decán-2-ona (fórmula I)**Fórmula** caracterizada por que presenta el patrón de difracción de polvo de rayos x siguiente, expresado en términos de ángulo de difracción (en 2θ), el distanciamiento reticular "d" (en angstroms) y las intensidades relativas de pico ("IR"): Ángulo de difracción (2θ) IR Distanciamiento reticular (Å ± 0,04)**Tabla**.

PDF original: ES-2584838_T3.pdf

Derivados de hidantoína.

(01/06/2016) Un compuesto representado por la fórmula general a continuación o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 son independientemente: 1) hidrógeno; 2) átomo de halógeno; 3) un grupo alquilo que comprende uno o dos carbonos que pueden estar sustituidos con uno a cinco átomos de flúor; o 4) un grupo alcoxi que comprende uno o dos carbonos que pueden estar sustituidos con uno a cinco átomos de flúor, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos hidrógeno; o R1 y R2 se unen entre sí para formar un grupo representado por la fórmula siguiente: **(Ver fórmula)** (donde cada * indica la posición de unión con la porción…

Compuestos de L-dihidro-2-oxoquinolina como ligandos del receptor de 5-HT4.

(01/06/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, KAMBHAMPATI, RAMA, SASTRI, KANDIKERE,NAGARAJ,VISHWOTTAM, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, JAYARAJAN,PRADEEP, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, PATNALA,SRIRAMACHANDRA MURTHY, RAVULA,JYOTHSNA, AHMAD,ISHTIYAQUE.

Un compuesto de la fórmula general (I) **Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno haloalquilo, haloalcoxi, nitro, amida, amina, ciano, carboxílico, cilcoalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo; R2 representa hidrógeno, alquilo, cilcoalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo; R3 representa**Fórmula** R4 representa hidrógeno, hidroxi, amina, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, cilcoalquilo, cicloalcoxi, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo; R5 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo; R6 representa heteroarilo; R7 y R8 representan hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo; opcionalmente R7 y R8 junto con el átomo de `N' pueden formar anillos de 4 a 9 miembros, que incluyen uno o más heteroátomos seleccionados de C, O, N, S.

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Derivados de ciclohexano espirocíclicos.

(18/05/2016) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, CHO, alquilo(C1-5) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R11 igual a H; o alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido; R3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo o (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple…

Derivados de ciclohexano espirocíclicos.

(18/05/2016) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, **Fórmula** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, o CHO; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R11 igual a H; o alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido; R3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada…

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