CIP 2015 : C07D 471/10 : Sistemas espiro-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/10 · · Sistemas espiro-condensados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.

(29/04/2020) Un compuesto de formula I: **(Ver fórmula)** en que: Y1 se selecciona de N y CR7; en el que R7 se selecciona de hidrogeno, halo y amino; Y2 se selecciona de N y CR8; en el que R8 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-2 halosustituido, alcoxi C1-2 halosustituido y amino; Y3 se selecciona de N, CR9 y C(O); en el que R9 se selecciona de hidrogeno, amino, ciano, halo, alcoxi C1-2, alquilo C1-2 halosustituido, sulfanilo halosustituido, alquilo C1-3, ciclopropilo, ciclopropilcarbonilamino, alquil C1-2-carbonilamino, morfolino-metilo e hidroxi; en el que si Y3 es C(O), Y2 se selecciona de NH y -N-alquilo C1-4 y el anillo que contiene Y1, Y2 e Y3 tiene no mas de 2 dobles enlaces; R1 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-2…

Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.

(08/04/2020) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde: X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-; R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo); R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo,…

Derivados de espiroquinazolinona y su uso como moduladores alostéricos positivos de mglur4.

(11/03/2020) Compuestos de formula (I) **(Ver fórmula)** donde: W indica N, O o CH; X indica N o CH; R1 indica cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes T identicos o diferentes; R2 indica (NY)p-alquilo, (NY)p-cicloalquilo, (NY)p-cicloalquilalquilo, (NY)p-heterociclilo, (NY)p-heterociclilalquilo, (NY)p-arilo, (NY)p-arilalquilo, (NY)p-heteroarilo, (NY)p-heteroarilalquilo, (NY)p-C(O)- alquilo, (NY)p-C(O)-cicloalquilo, (NY)p-C(O)-alquil-cicloalquilo, (NY)p-C(O)-heterociclilo, (NY)p-C(O)-alquilheterociclilo, (NY)p-C(O)-arilo, (NY)p-C(O)-alquil-arilo, (NY)p-C(O)-heteroarilo, (NY)p-C(O)-alquil-heteroarilo,…

Compuestos espirocíclicos.

(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un cicloalquil(alquilo) opcionalmente sustituido, un cicloalquenil(alquilo) opcionalmente sustituido, un aril(alquilo) opcionalmente sustituido, un heteroaril(alquilo) opcionalmente sustituido, un heterociclil(alquilo) opcionalmente sustituido, hidroxilo, un alcoxi…

2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.

(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re; el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros; R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…

Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.

(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5; Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halo; R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…

Compuestos de quinolina sustituidos selectivamente.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo, en la que al menos uno de R1 y R2 es -H, metilo o etilo, y el otro es -H; o el otro es alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con: -OH, metoxi, etoxi, -OCH(CH3)2, -O(CH2)2CH3, fenilo, furanilo, -O(CH2)2OH, fenoxi, metiltio, -F, -N(CH3)2, ciano, piridiniloxi, fluorofenoxi, isocromanilo, fenol, bencilamino, -NHCH3, oxo-, amino, carboxilo, espiroaminilo de 7 miembros, un cicloalquilo de tres a seis miembros, saturado o insaturado, y que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O y N, y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, ciano, flúor, metilamino o trifluorometilo; o el otro es cicloalcano…

Derivados de 1,3,4-oxadiazol sulfamida como inhibidores de histona desacetilasa 6 y composición farmacéutica que comprende los mismos.

(27/11/2019) Un compuesto derivado de 1,3,4-oxadiazol sulfamida representado por la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde L1, L2 o L3 son cada uno independientemente un enlace o -(alquileno C1-C2)-; Z1 a Z4 son cada uno independientemente N o CRZ, en donde RZ es -H o -X; R1 es -CX2H o -CX3; R2 es **(Ver fórmula)** o -NR8R9, en donde Y es -N-, -O- o -S(=O)2-, a a d son cada uno independientemente un número entero de 1, 2 o 3, Ra a Rd son cada uno independientemente -H o -(alquilo C1-C4), la línea discontinua es un enlace sencillo o un doble enlace, R4 y R5 son cada uno independientemente -H, -X, -(alquilo C1-C4), -arilo o -NReRf, siempre que la línea discontinua sea un doble enlace, R5 no exista, Re y Rf son cada uno independientemente…

Compuestos espirocíclicos como inhibidores de triptófano hidroxilasa.

(23/10/2019) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: El anillo A es cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, o heteroarilo de 5-10 miembros; L es O o NR4; W es N o CR5; X es N o CR6; Y es N o CR7; en donde solamente uno de X e Y es N; R1 es H, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, fenilo, -(CR8R9)pOC(O)R10, -(CR8R9)pNR11R12, o - (CR8R9)p C(O)NR11R12, en donde dichos alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, y fenilo están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes independientemente seleccionados de F, Cl, Br, CN, alquilo C1-4, y haloalquilo C1-4; R2 y R3 están cada uno independientemente seleccionados de H, alquilo C1-4, y haloalquilo C1-4;…

Nuevos inhibidores de FXIa derivados de glicina sustituidos.

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona independientemente entre**Fórmula** y Hal es halógeno; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, CN, NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 1-5 R10, - ORb, -C(=O)Rb, -C(=O)ORb, -(CH2)n-arilo sustituido con 1-5 R10, -(CH2)n-cicloalquilo C3-6 sustituido con 1-5 R10 y - (CH2)n-heterociclilo de 4-6 miembros sustituido con 1-5 R10; R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R5, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 1-5 R5 y -(CH2)n-heterociclilo 4 a 10 miembros sustituido con 1-5 R5; R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido…

Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X es -CH2- o -CH2-CH2-; Y es -CH2- o -CH2-CH2-; cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono formador de anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y, excepto el átomo de carbono formador de anillo al que está unido RZ; el anillo A es C6-10 arilo o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; el anillo C es C3-7 cicloalquilo; L es C1-4 alquileno, -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR7 -, O, NR7, -S(O)2 -, -S(O)-, o -S(O)2NR7-; cada R1 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros,…

Derivado de imidazol usado como agente antiviral y uso del mismo en la preparación de un medicamento.

(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (XI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde la unidad estructural**Fórmula** se puede sustituir por**Fórmula** cada uno de X1, X2, X3, X4 representa independientemente N o CH opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre un alquilo C1-6 o un alquenilo C2-6 que está opcionalmente sustituido por 0~3 halógenos, NH2, CN u OR4, uno de -C(=O)-, -S(=O)- o -S(=O)2- está opcionalmente insertado en la cadena carbonada; R4 es H; Z representa NH, (R5)t(CH2)q o (CH2)q(R5)t opcionalmente sustituido, R5 se selecciona entre C=O, C=S, S(=O), S(=O)2, O S, t es 0 o 1, q es 0, 1, 2 o 3, t y q no son 0 al mismo tiempo; cada uno de U…

Compuestos antivirales.

(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2758726_T3.pdf

Compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno.

(21/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUZUKI, ATSUSHI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, HISAMICHI,HIROYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, TOKUZAKI,Kazuo, IWAI,Yoshinori, IIKUBO,KAZUHIKO, KAMEDA,MINORU, KURIWAKI,IKUMI, KAWAMOTO,YUICHIRO, SUZUKI,TOMOYUKI, FUTAMI,TAKASHI, TSUNOYAMA,KAZUHISA, ASAUMI,MAKOTO, OKADA,HARUKI, MIYASAKA,KOZO.

Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula** en la que X es N; Y es CH; L1 es etileno o -metilen-O-; Z es CH; R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-alquilo C1-8 o halógeno; p es 4; el anillo W es un pirazol opcionalmente sustituido; Q es R3; R0 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -OH; y R3 es alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, carbamoílo opcionalmente sustituido con uno o dos R0, -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, y -C(O)-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido); o en la que X es N; Y es CH; L1 es -metilen-O-; Z es CH; R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-metilo o F; p es 4; el anillo W es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con -O-metilo; Q es -L2-R2; L2 es piperidina o 4-metilpiperazina; y R2 es 4-metilpiperazina o 2-hidroxietilamino.

PDF original: ES-2746288_T3.pdf

Inhibidores espirocíclicos de Catepsina C.

(07/08/2019). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: GRAUERT, MATTHIAS, PAUTSCH,ALEXANDER, GRUNDL,MARC, VINTONYAK,VIKTOR.

Un compuesto de fórmula I o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en la que**Fórmula** Cy es**Fórmula** o**Fórmula** A es**Fórmula** en la que W se selecciona entre el grupo que consiste en CH y N; X se selecciona entre el grupo que consiste en CH y N; Y se selecciona entre el grupo que consiste en CH y N; a condición de que un máximo de uno de W, X e Y puede ser N; D-E se selecciona entre el grupo que consiste en N(R2)-C(O), CH2CH2, C(O)-O y CH2-O; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, CH3OCH2CH2-, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, 4- tetrahidropiranilo y 3-tetrahidropiranilo; i es 1, 2 o 3; j es 1, 2 o 3 a condición de que la suma de i+j sea 2, 3 o 4.

PDF original: ES-2749009_T3.pdf

Compuestos de espiroisoquinolin-1,4''-piperidina con actividad multimodal contra el dolor.

(03/07/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que n es 0 o 1; R1 es alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, alquilarilo sustituido o sin sustituir, alquilheterociclilo sustituido o sin sustituir, alquilcicloalquilo sustituido o sin sustituir, -C(O)R6, -C(O)CH2OR6, -C(O)CH2OC(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NR6R6' o -S(O)2R6; en la que R6 y R6' se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir,…

Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.

(26/06/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre: alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, ciclohaloalquilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo…

Tetrahidroisoquinolinas que contienen azoles sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(14/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el 10 grupo que consiste en N, O y S(O)p, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1 según lo permita la valencia; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, y opcionalmente sustituido con uno o más R2 según lo permita la valencia; el anillo C se selecciona independientemente…

Derivados de etinilo como moduladores de los receptores metabotrópicos de glutamato.

(01/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, RICCI, ANTONIO, GUBA,WOLFGANG, LINDEMANN,LOTHAR, RUEHER,DANIEL, BIEMANS,BARBARA, O`HARA,FIONN.

Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 es alquilo inferior, en la que alquilo inferior significa un grupo alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono; R2 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes; n es 0, 1 o 2; V/U son independientemente entre sí O o CH2, en el que V y U no pueden ser simultáneamente O; L es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, seleccionado de **Fórmula** o una sal o sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.

PDF original: ES-2733468_T3.pdf

Inhibidores de FBXO3.

(24/04/2019) Un compuesto, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula II:**Fórmula** en el que X es un alcanodiilo que tiene una estructura de -CnH2n- en la que n es 2 a 5; y R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno individualmente H, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, halógeno, amino o hidroxi, siempre y cuando al menos uno de R3 o R8 es un N-heterocíclico de 5 miembros o 6 miembros; en el que el N-heterocíclico se selecciona entre pirrolilo, H-pirrolilo, pirrolinilo,…

Compuestos de espiro-isoquinolin-3,4''-piperidina que tienen actividad contra el dolor.

(16/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I) general:**Fórmula** en la que m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3 o 4; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)NR6R6' y -S(O)2R6; en la que R6 y R6' se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido…

Derivados de cis-tetrahidro-espiro(ciclohexano-1,1''-pirido[3,4-b]indol)-4-amina.

(12/04/2019). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: SCHICK, HANS, NOLTE, BERT, LINZ,KLAUS, ZEMOLKA,SASKIA, SCHUNK,Stefan.

Compuesto de la fórmula general (III),**Fórmula** en la que R1 es -H o CH3; R2 es -H o -halógeno; R3 es -H o -halógeno; R4 es -H, -halógeno o -Oalquilo C1-3; y R5 es -H, -halógeno o -Oalquilo C1-3; donde el compuesto está presente como una sal clorhidrato, citrato o hemi-citrato.

PDF original: ES-2708930_T3.pdf

Uso de inhibidores de PI3K para el tratamiento de obesidad, esteatosis y envejecimiento.

(20/03/2019). Solicitante/s: FUNDACION CENTRO NACIONAL DE INVESTIGACIONES ONCOLOGICAS CARLOS III. Inventor/es: PASTOR-FERNANDEZ, JOAQUIN, BISCHOFF, JAMES, R., MARTINEZ GONZALEZ,SONIA, OYARZABAL SANTAMARINA,JULEN, SERRANO MARUGÁN,MANUEL, ORTEGA MOLINA,ANA.

Un inhibidor de fosfoinositida 3-quinasa para usar en el tratamiento o prevención de una enfermedad o afección asociada con la expresión del coactivador 1-α del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisoma (Pgc1α) y/o proteína de desacoplamiento 1 (Termogenina/Ucp1) en adipocitos marrones, en el que la enfermedad o afección se selecciona del grupo que consiste en obesidad, una enfermedad o afección asociada a la obesidad (tal como diabetes tipo 2 (comienzo en adultos), alta presión sanguínea, ictus, ataque al corazón, fallo cardiaco, cálculos biliares gota y artritis gotosa, osteoartritis, apnea del sueño y síndrome de Pickwick) y esteatosis.

PDF original: ES-2704961_T3.pdf

Compuesto de triazina y uso del mismo con fines médicos.

(20/03/2019) Un compuesto representado por la fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** donde X es CH o N, el anillo Cy es la fórmula: **Fórmula** o la fórmula:**Fórmula** {donde R1 es**Fórmula** halógeno, alquilo C1-6, ciano o haloalquilo C1-4, R2 es halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, alquil C1-6-carbonilo, -C(O)NRa1Ra2 (cada uno de Ra1 y Ra2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6) o -(CnH2n)-Rb 1 (n es 1, 2, 3 o 4, -(CnH2n) - puede ser una cadena lineal o ramificada…

Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.

(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros; X1 es CR1 o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…

Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).

(05/03/2019) Un compuesto de formula V:**Fórmula** en la que: la suma de a y j es 1 o 2; b es 0, 1, 2 o 3; d es 0 o 1; i es 0 o 1; X es N o CH; cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno o ciano; cada R2 es independientemente hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb; R4 es hidrogeno o alquilo C1-6; R5 es un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N, un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5 o 6 elementos que contiene uno, dos o tres atomos de N y cero o un atomo de O; o un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 7-15 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de…

Espiro-indolinas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por el virus respiratorio sincitial (VRS).

(13/02/2019). Solicitante/s: Reviral Limited. Inventor/es: LUNN, GRAHAM, MATHEWS, NEIL, WARD,Simon, COCKERILL,STUART, PARADOWSKI,MICHAEL, GASCON SIMORTE,JOSE MIGUEL.

Un compuesto que es un bencimidazol de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - uno de X e Y es un átomo de N o un átomo de C sustituido, y el otro es CH; - L es un enlace simple o alquileno C1-3; - R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo de 3 a 10 elementos, heterociclilo de 5 a 10 elementos o heteroarilo de 5 a 12 elementos, cada uno de los cuales está sustituido o no sustituido; - Z es -N(R2)2; - cada R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, en el que dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están sustituidos o no sustituidos; y - m es 1; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

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Compuestos de 2-aminopiridina.

(06/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde R1 es H, LA, Hal, CN, S(LA), CA, R2 es H, NH2, LA, NH(LA), Hal, X-Cyc, R3 es LA, Hal, CN, CONH2, CONH(LA), o R2, R3 junto con el átomo al que están unidos, forman un heterociclo alifático de 5 o 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos, seleccionados de O, S y N, que es sustituido por 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar monosustituido adicionalmente por LA, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo, R4 es H, LA, CONH(LA) o X-Cyc,…

Piridil piperidinas.

(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde X es CH o N, R1 es LA, Hal o CN, R2 es H, Hal, NH2, LA, HO(LA)- o NH(LA), R3 es CN. CONH2 o CONH(LA), o R2, R3 junto con el átomo de C al que están unidos, forman un heterociclo no aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que está sustituido con 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar además monosustituido por LA o OH, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado…

Inhibidor de quinasa y su uso.

(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros, en la que: A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno; R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino; R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno; R4 se selecciona de heterociclilo…

Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.

(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…

Acoplador con estructura de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina, composición colorante que lo comprende, procedimientos y usos.

(13/09/2018) Uso de acopladores heterocíclicos específicos, que son derivados de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina de fórmula (I) y también sus sales con un ácido o base orgánicos o inorgánicos, sus isómeros ópticos o geométricos y/o sus solvatos, tales como los hidratos:**Fórmula** fórmula (I) en la que: • R1, R2, R3, R4, R5 y R6, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o halógeno; un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo, preferiblemente con un único grupo hidroxilo; un radical carboxilo; un radical alcoxi (C1-C6)carbonilo -C(O)-O-R, representando R un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado;…

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