CIP-2021 : C07D 487/10 : Sistemas espiro-condensados.

CIP-2021CC07C07DC07D 487/00C07D 487/10[2] › Sistemas espiro-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/10 · · Sistemas espiro-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de espirourea como compuestos antivirales para RSV.

(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde Het es un resto heterocíclico de cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b) o (c):**Fórmula** Q es CH2 o CH2CH2; V es CH2 o CH2CH2; Z es CH o N; R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi; Het1; o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado de halo, hidroxi, polihalo-alquilo(C1-4), NR5R6, Het2, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi; en donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es halo; R4 es -(CH2)m-R7; m es un número entero de 2 a 4; R7 es halógeno, CN, CF3 o SO2CH3; y Het1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo; en donde Het1…

Nuevos compuestos diazaspirocicloalcano y azaspirocicloalcano.

(21/12/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, fenilcicloalquilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilcinquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenilalquilo sustituido, tiofenilalquenilo sustituido, tiofenilalcinilo sustituido, 2,3-dihidro-1H-isoindol-2-ilo sustituido, 1H-indol-2-ilo sustituido o benzofuran-2-ilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquenilo…

Antagonistas de MDM2 espirooxindólicos.

(21/12/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula II:**Fórmula** en el que: R1a, R1b, R1c y R1d se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, alcoxi, ariloxi, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, carboxamido y sulfonamido; R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R3a y R3b tomados juntos forman un anillo de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o cicloheptilo…

Moduladores espiro-lactama del receptor NMDA y usos de los mismos.

(21/12/2016) Un compuesto representado por la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero o N-óxido del mismo, en la que Rb se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, ciano y alquilo C1-C6; R es H, alquilo C1-C6 o -C(O)-alquilo C1-C6; R1 es H o alquilo C1-C6; R2 es H o alquilo C1-C6; R3 es alquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; -O-alquilen C1-C6-fenilo; alquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6; cicloalquilo C3-C6; fenilo; o heteroarilo que incluye de 5 a 6 átomos de anillo, en el que 1, 2 o 3 de los átomos del anillo se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste…

Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.

(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…

Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.

(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo"); en la que: -RW es independientemente…

Pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirrolo[2,3-b]pirazinilo y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas.

(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero o diastereómero del mismo, y en el que R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilo de cadena lineal o ramificada (arilo) C1-C6, (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificado)heterocíclico, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C6 de…

Un proceso de preparación de una sal de amonio cuaternario.

(14/09/2016) Un proceso para preparar una sal de amonio cuaternario de fórmula :**Fórmula** donde X es un átomo de halógeno, un grupo alquilsulfoniloxi C1-6, o un grupo arilsulfoniloxi C6-10, y X- es un contraión de la misma, Y es un sustituyente de la siguiente fórmula (2a) o (2b):**Fórmula** 15 donde R1 es independientemente metileno o un átomo de oxígeno; R2 es independientemente un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, o un grupo hidroxi; m y n son independientemente 0, 1, 2 o 3; y p es 1 o 2, y Z es ≥N-R3 o ≥CH-R4 donde R3 es un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo cicloalquenilo C5-7, un grupo arilo C6-10, o un grupo heteroarilo monocíclico…

Compuestos novedosos.

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** donde: el anillo A representa un anillo de fenilo, un anillo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros o un grupo heterocíclico bicíclico aromático o no aromático de 5 a 12 miembros; n representa un entero seleccionado de entre 0 a 4; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -Z-cicloalquilo C3-6, halógeno, halogenoalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halogenoalcoxilo C1-6, -Z-fenilo, -Z-Het, -CN, -CONR6R7, - NR6R7, -Z-alquilo C1-3, donde dicho grupo Het representa un anillo heterocíclico aromático de 5 a 6 miembros o un anillo heterocíclico no aromático de 4 a 7 miembros, donde dicho fenilo o grupo Het de R1 puede estar opcionalmente sustituido…

7-metil-2-[4-metil-6-[4-(trifluorometil)-fenil]pirimidin-2-il]-1,7-diazaespiro[4.4]nonan-6-ona.

(10/08/2016). Solicitante/s: Convergence Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: WITTY,DAVID R, MACPHERSON,DAVID T, GIBLIN,GERARD M.P, STANWAY,STEVEN J.

Un compuesto de fórmula (I) que es la 7-metil-2-[4-metil-6-[4-(trifluorometil)fenil]pirimidin-2-il]-1,7-diazaespiro[4.4]nonan-6-ona: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2602193_T3.pdf

Pirazin-carboxamidas de tipo amilorida como bloqueantes de ENaC.

(10/08/2016) Compuesto según la fórmula la**Fórmula** en la que R6 y R11 son ambos H; R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros; Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo…

Análogos heterocíclicos de inhibidores enlazados a propargilo de la dihidrofolato reductasa.

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula V**Fórmula** en la que R se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1 a C5, alcoxi C1 a C3, e hidroxi; en la que R1, R2, R3, R4, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo C1 a C5, cicloalquilo, alcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo, arilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxialquilcarbonilo, alcoxialcoxialquilcarbonilo, arilcarbonilo, piridinilcarbonilo, ariloxialquilo, haloalquilcarbonilo, y cianoalquilcarbonilo; en la que A y B se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1 a C5, halógeno, hidroxi, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, alcoxialquilo inferior, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, ciano, nitro, aminocarbonilo, alquilsulfinilo…

Compuestos de pirazol como inhibidores de SGLT1.

(15/06/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MANTLO,NATHAN,BRYAN, QU,FUCHENG.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que X representa lo siguiente:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2588835_T3.pdf

Compuestos de azetidina, composiciones y su uso como inhibidores de hepóxido-hidrolasa soluble.

(04/05/2016) Un compuesto de la fórmula I: R1-L1-A-L2-R2 en donde, A se selecciona de entre el grupo consistente en Ia, Ib ó Ic:**Fórmula** en donde, X es N ó CH; Y es NH ó CH2; ó**Fórmula** en donde, X es NH ó CH2; Y es N ó CH; ó**Fórmula** en donde L1 es un enlace, -(CH2)1-3-, -NH-(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-SO2- ó -(CH2)0-3-NR3-C(O)-; L2 es un enlace, -(CH2)1-3-, -C(O)-(CH2)0-3-NH-, -NH-(CH2)0-3-C(O)-NH-, -(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-SO2-, ó -(CH2)0- 3-NR3-C(O)-; R1 es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, adamantilo, ó -(CH2)1-3-fenilo, en donde, dicho fenilo, heteroarilo ó adamantilo, se encuentra insustituido o sustituido por uno a tres R5; R2 es fenilo, heteroarilo de 5 ó…

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Compuesto 2-(piridín-2-il)-1,7-diazaspiro[4.4]nonán-6-ona como modulador de los canales ionótropos de sodio dependientes de voltaje.

(06/04/2016). Solicitante/s: Convergence Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: WITTY,DAVID R, MACPHERSON,DAVID T, GIBLIN,GERARD M.P, STANWAY,STEVEN J.

Un compuesto de la fórmula (I) que es la 7-metil-2-[4-[3-(trifluorometoxi)fenil]-2-piridil]-1,7-diazaspiro[4.4]nonán-6-ona: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.

PDF original: ES-2581327_T3.pdf

Compuestos neuroprotectores bicíclicos y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(29/03/2016) Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que X1 se selecciona del grupo que consiste en NR', O y S; X2 se selecciona del grupo que consiste en CH2, NR', O y S; R1 se selecciona del grupo que consiste en -OR', - SR', - NR'R'', -NO2, -CN, -C(O)R', -C(O)OR', -C(O)NR'R', - C(NR')NR'R', trihalometilo, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilalquilo y heteroarilalquilo sustituido; cada R' se selecciona…

Cristal de derivado de dispiropirrolidina.

(23/03/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SUGIMOTO YUUICHI, YOSHIDA,SHOKO.

Un cristal de (3'R,4'S,5'R)-N-[(3R,6S)-6-carbamoiltetrahidro-2H-piran-3-il]-6"-cloro-4'-(2-cloro-3-fluoropiridin-4-il)- 4,4-dimetil-2"-oxo-1",2"-dihidrodispiro-[ciclohexan-1,2'-pirrolidin-3',3"-indol]-5'-carboxamida representado por la siguiente fórmula o una de sus sales:**Fórmula**.

PDF original: ES-2637150_T3.pdf

Espiroindolinona-pirrolidinas.

(10/06/2015) Un compuesto seleccionado entre rac-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'- pirrolidina]-5 5 '-carbonil]-amino}-benzoato de metilo, ácido rac-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro-[indol- 3,3'-pirrolidina]-5'-carbonil]-amino}-benzoico, (4-ciano-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2- dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo- 1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-fenil)-amida del ácido (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-…

Compuestos de indazol útiles como inhibidores de quetohexoquinasa.

(20/05/2015) Un compuesto de la fórmula (IA) **Fórmula** En el cual a es un número entero entre 0 y 1; X es seleccionado de un grupo que consiste de -O- y -S-; R1 es seleccionado de un grupo que consiste de alquiloC1-4 y alquilo halogenado C1-4; b es un número entero entre 0 y 2; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, NRARB, alquilo C1-4, -O- alquiloC1-4, -S- alquilo C1-4 y alquilo halogenado C1-4; donde RA y RB son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 es seleccionado de un grupo que contiene hidrógeno, halógeno, hidroxi, -O- alquilo C1-4 y NRCRD; donde RC y RD son cada uno seleccionados independientemente de un grupo que consiste…

Inhibidores espirocíclicos del VHC/VIH y sus usos.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** y sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde y es 0 o 1; n y p son cada uno seleccionados independientemente de 0, 1 o 2; R14 es C(O) o SO2; R1, R2, W, R13 y V son cada uno, independientemente, seleccionados de hidrógeno o del grupo que consiste de alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heterociclilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, amino, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino, carboxialquilamino,…

Síntesis y usos de derivados del ácido piroglutámico.

(22/04/2015) Un proceso para la síntesis de un estereoisómero sustancialmente puro de un compuesto de fórmula Id**Fórmula** donde R1 se selecciona de -OH; R2, R3 y R4 son independientemente seleccionados de hidrógeno X es un anión farmacéuticamente aceptable; y Y es un residuo orgánico seleccionado de un grupo de fórmula VIa que contiene N.**Fórmula** donde la línea de puntos junto con el átomo de nitrógeno forman un anillo de piridina de fórmula IX sustituido o no sustituido**Fórmula** donde, n es 0; que consiste en: a)hacer reaccionar un compuesto enantioméricamente puro de fórmula IV**Fórmula** donde R1 es seleccionado de -OH, -ORa, donde Ra se selecciona de alquilo sustituido o no…

Derivados de pirazina como bloqueadores del ENaC.

(18/02/2015) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R10 está representado por la fórmula 2: -(alquileno de 0 a 3 átomos de carbono)-B-X-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13, en donde los grupos alquileno están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Z; B es ariIo opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; X se selecciona a partir de un enlace, -NR15(SO2)-, -(SO2)NR15-, -(SO2)-, -NR15C(O)-, -C(O)NR15-, -NR15C(O)NR17-, - NR15C(O)O-, -NR15 -, C(O)O, OC(O), C(O), O y S; R11a, R11b, R11c, R12a, R12b y R12c se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o R11a y R12a junto con el átomo de carbono al cual están…

Antagonistas carbocíclicos de receptores de GLYT1.

(11/02/2015) El uso de un compuesto de la fórmula general**Fórmula** en la que R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-7, -CH2)o-cicloalquilo, en el que o es el número 0 ó 1, o son bencilo o heterocicloalquilo; o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo que contiene -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2-O-(CH2)2-, -(CH2)2-S-(CH2)2-,-(CH2)2-NR-(CH2)2-, -(CH2)2-C(O)-(CH2)2-, -(CH2)2-CF2-(CH2)2-, -CH2- CHR-(CH2)2, -CHR-(CH2)3, CHR-(CH2)2-CHR-, o es el anillo 2,6-diaza-espiro[3.3]heptano-2-carboxilato de tert-butilo y R es hidroxi, halógeno, cicloalquilo o C(O)O-alquilo C1-7,; X es -(CH2)4-, -(CH2)3-, -(CH2)2- o -CH2-; R3 es S-alquilo C1-C7, CF3, OCHF2, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenilo, cicloalquilo o halógeno; R4 es CF3, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 o halógeno y n es el número 1 ó 2; o una…

Un procedimiento de preparación de una sal de amonio cuaternario utilizando fosfato.

(24/12/2014) Un procedimiento para preparar una sal de amonio cuaternario de fórmula **Formula** en donde X es un átomo de halógeno, un grupo alquil(C1-C6)sulfoniloxi, o un grupo aril(C6-C10)sulfoniloxi, y X- es un contraión del mismo, Y es un sustituyente de la siguiente fórmula (3a) o (3b)**Fórmula** en donde R3 es independientemente metileno o un átomo de oxígeno; R4 es independientemente un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, o un grupo hidroxi; m y n son independientemente 0, 1, 2, o 3; y p es 1 o 2, y Z es ≥NR1 o ≥CH-R2 en donde R1 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7, un grupo cicloalquenilo C5-C7,…

Derivado de espiroimidazolona.

(24/09/2014) Un compuesto representado por las siguientes fórmulas generales o :**Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable de un compuesto representado por las fórmulas o : [donde en la fórmula general W se selecciona de: 1) un enlace simple, 2) alquileno C1-C10 que contiene opcionalmente un grupo carbonilo, donde el alquileno está opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno y/o un grupo o grupos hidroxilo, 3) alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 4) alquinileno C2-C10, 5) arileno opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 6) heteroarileno opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 7) heteroalquileno C2-C10…

Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclico útiles como inhibidores de Axl.

(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…

Cetoenoles cíclicos, sustituidos con espirocetal.

(18/12/2013) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, halógeno, alqueniloxilo, haloalquilo, haloalcoxilo o ciano, X representa halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, alqueniloxilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilo, haloalcoxilo, haloalqueniloxilo, nitro o ciano, Y y Z representan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, halógeno, haloalquilo, haloalcoxilo, ciano, nitro o arilo o hetarilo dado el caso sustituidos en cada caso, con la condición de que al menos uno de los restos W o Z tiene que ser distinto de hidrógeno cuando X e Y representan…

Espiroamidas sustituidas como moduladores de B1R.

(18/11/2013) Compuesto espiroamida sustituido de fórmula general (I), **Fórmula** donde Q1 representa C o N; Q2 representa CH, N, O o S; Q3 representa CH, N, O o S; Q4 representa CH, N, O o S; B representa C(≥O), S(≥O)2 o un grupo -C(≥O)-N(R4), estando el átomo de nitrógeno unido al grupo R1; a representa 0, 1 o 2; b representa 0 o 1, con la condición de que a+b ≥ 1 o 2; q representa 0 o 1; x representa 0 o 1; y representa 1, 2 o 3; r representa 0, 1, 2 o 3; R1 representa arilo, heteroarilo o arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-3) o alquenileno(C2-6), pudiendo el arilo y heteroarilo estar condensados en cada caso con un ciclo o heterociclo de 4, 5, 6 o 7 miembros, siendo el ciclo y el heterociclo…

Derivados de isoxazol-isoxazol y de isoxazol-isotiazol.

(18/09/2013) Compuestos de la fórmula I, en la que **Fórmula** R1 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-a lcoxi C1-C6;arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo; cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por halógeno, ciano,hidroxi, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-C(≥O)OH,(alquilo C1-C6)-C(≥O)O-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)-CO-NR5R6, (alquilo C1-C6)-NR5R6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6,-CO-alquilo C1-C6, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo C1-C6, -CONR5R6, -NR5R6, alcoxi C1-C6, halógeno-alcoxi C1-C6, -SO2-alquilo C1-C6, -SO2-NR5R610 , cicloalquilo, feniloxi o fenilo, R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6 o halógeno-alcoxi C1-C6,R3 es alquilo C1-C6, opcionalmente…

Aspartato de ácido 1-ciclopropil-6-fluoro-7-(8-metoxiimino-2,6-diaza-espiro[3.4]oct-6-il)-4-oxo-1,4-dihidro-[1,8] naftiridina-3-carboxílico, procedimiento de preparación del mismo y composición farmacéutica antimicrobiana que comprende el mismo.

(21/08/2013) Una sal de ácido aspártico del ácido 1-ciclopropil-6-fluoro-7-(8-metoxiimino-2,6-diaza-espiro[3.4]oct-6-il)-4-oxo1,4-dihidro-[1,8] naftiridina-3-carboxílico, representada por la fórmula (I): **Fórmula**

Nuevos compuestos de alquino con efecto antagónico de la MCH y medicamentos que contienen estos compuestos.

(16/07/2013) Compuestos de alquino de fórmula general I**Fórmula** en la cual R1, R2 independientemente entre sí, significan H, un grupo alquilo C1-8 ocicloalquilo C3-7 eventualmente sustituido con el radical R11, en donde un grupo-CH2- puede estar sustituido en la posición 3 ó 4 de un grupo cicloalquilo de 5,6 ó 7 miembros con -O-, -S- o -NR13-, o un radical fenilo o piridiniloeventualmente mono- o poli-sustituido con el radical R12 y/o monosustituido connitro, o R1 y R2 forman un puente alquileno C2-8, en el que - uno o dos grupos -CH2-, independientemente entre sí, pueden estarreemplazados por -CH≥N- o -CH≥CH- y/o - uno o dos grupos -CH2-, independientemente…

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