CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA.
(01/10/1987). Solicitante/s: EISAI CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON EL COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN DISOLUCION DE DIOXANO, Y A TEMPERATURA DE HASTA 120GC, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (V); B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (V) CON EL ALFA-CIANOACETAMIDA, EN DISOLVENTES ALCOHOLICOS, Y EN PRESENCIA DE ALCOXIDOS INFERIORES ALCALINOS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R ELEVADO A 1, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R CUADRADO, H O HA1; R CUBO, HA1, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; X, H O METILO; Y, CIANO, H Y OTROS; W Y Z, H O ALQUILO INFERIOR. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS. *FORMULA* F.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO PIRIDONCARBOXILICO.
(01/08/1987). Solicitante/s: DAIICHI SEIYAKU CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN DERIVADO DE PIRROLIDINA DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R1, R2 Y R3 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; R4 REPRESENTA UN GRUPO ETILO, 2-FLUOETILO, VINILO, ISOPROPILO, ISOPROPENILO O CICLOPROPILO; X REPRESENTA CH, C-F, C-CL O N; E Y REPRESENTA UN HALOGENO. DICHA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 150 GRADOS, EN UN DISOLVENTE INERTE, SELECCIONADO ENTRE ACETONITRILO, TETRAHIDROFURANO, ETANOL Y CLOROFORMO. DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA OCTAHIDROINDOLIZINA.
(01/08/1987). Solicitante/s: MCNEILAB, INC..
METODO DE PREPARAR UNA OCTAHIDROINDOLIZINA. CONSISTE EN HIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE PLATINO O HIDRURO REDUCTOR COMO NABH4 O NABH3CN, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES ENANTIOMERAS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SIENDO: A, FENILO, NAFTILO, CICLOALQUILO Y OTROS; R1, AICNO, HALOGENO, ALQUILO Y OTROS; Y X, 0, 1, 2 O 3. SE UTULIZAN COMO ANALGESICOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE IMIDAZO-ISOQUINOLEINA Y DE IMIDAZO-TIENOPIRIDINA.
(01/08/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.
METODO DE PREPARAR COMPUESTOS DE IMIDAZO-ISOQUINOLEINA Y DE IMIDAZO-TIENOPIRIDINA. CONSISTE EN CICLIZAR, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE APROPIADO, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), Y EN CASO DADO UNA BASE ASI OBTENIDA SE TRANSFORMA EN UNA SAL POR ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE INOCUA, PARA OBTENER COMPUESTOS IMIDAZO-ISOQUINOLEINA E IMIDAZO-TIENOPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE A ES UN GRUPO, QUE JUNTAMENTE CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONO DEL SISTEMA PIRIDILO, FORMA UN GRUPO BENZO SUSTITUIDO; R5 ES UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 4; Y R ES OH, UN GRUPO ALCOXI DE C 1 A 5 SATURADO O INSATURADO, RAMIFICADO O NO RAMIFICADO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES DILATADORES DE LOS BRONQUIOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS.
(01/08/1987). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR.
METODO DE PREPARAR NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS. CONSISTE EN ALQUILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R3 ES HIDROXILO, A TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS DE FORMULA (I) EN DONDE R1 ES ALQUILO DE C 1 A 10, CICLOALQUILO O FENILO DE C 3 A 6, NAFTILO O FENIL-ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R2 ES H, HALOGENO, HIDROXILO, OXO, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXILO DE C 1 A 4, FENILO O NAFTILO; R3 ES ALCOXI DE C 1 A 4; Y Z ES BUTA-1,3-DIENILO O UN GRUPO DE FORMULAS (II) O (III) DONDE X ES H O HALOGENO. TIENEN APLICACION PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO QUINAZOLIN CARBOXILICO Y SUS SALES.
(16/07/1987). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO QUINAZOLIN CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 2-CLORO-5-CIANOPIRIDINA Y ACIDO ANTRANILICO EN UN MEDIO HIDROCARBURO AROMATICO OBTENIENDOSE COMO PRODUCTO DE REACCION 8-CIANO-11-OXO-11H-PIRIDO (2,1-B)-QUINAZOLINA, QUE POR TRATAMIENTO CON UNA BASE ACUOSA TAL COMO HIDROXIDO SODICO, SE HIDROLIZA A ACIDO 11-OXO-11H-PIRIDO(2,1-B)-QUINAZOLIN-8-CARBOXILICO. OBTENCION DE UN ELEMENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL AGUA ABSORBIBLE VIA ORAL Y CON PROPIEDADES SEMEJANTES AL CROMOGLICOLATO DISODICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDO 2,3-D PIRIMIDIN-5-TIONA.
(16/07/1987). Solicitante/s: LABORATORIOS MORRITH, S.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDO 2,3-D PIRIMIDIN-6-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LOS DERIVADOS DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO CAPAZ DE SUSTITUIR AL ATOMO DE OXIGENO CARBONILICO POR UN ATOMO DE AZUFRE, TAL COMO EL PENTASULFURO DE DIFOSFORO, A PRESION AMBIENTE, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 75 Y 150GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: X, JUNTO CON C Y N A LOS QUE ESTA UNIDO, UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS EN EL QUE LOS HETEROCITOMOS SE SELECCIONAN ENTRE O, N Y S. SE UTILIZA EN LA SANIDAD ANIMAL EN GENERAL Y EN LA HUMANA EN PARTICULAR. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDO 2,3-D PIRIMIDIN -5- ONA.
(16/07/1987). Solicitante/s: LABORATORIOS MORRITH, S.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDO 2,3-D PIRIMIDIN-5-ONA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL ACIDO 2-R-3-PIRIDIN CARBOXILICO CON CLORURO DE TIONILO Y LA AMINA TETEROCICLICA DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A PRESION AMBIENTE Y A UNA TEMPERATURA INFERIOR O SUPERIOR A 0GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR POR CICLACION TERMICA, DE ESTOS PRODUCTOS, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE FORMULA (I). SIENDO: R, HA1, ALCOXI, HIDROXI; X, JUNTO CON C Y N, A LOS QUE ESTA UNIDO, UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS EN EL QUE LOS HETEROATOMOS SE SELECCIONAN ENTRE 0, N Y/O S. SE UTILIZA EN LA SANIDAD ANIMAL EN GENERAL Y EN LA HUMANA EN PARTICULAR. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 5-HIDRAZONOPIRIDO 2,3-D PIRIMIDINA.
(16/07/1987). Solicitante/s: LABORATORIOS MORRITH, S.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 5-HIDRAZONO-PIRIDO 2,3-D PIRIMIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDRAZINA O UN DERIVADO DE HIDRAZINA NR SUSTITUIDA, A PRESION AMBIENTE, EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 40 Y 100GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, H, ALQUILO, ACILO, ARILO; X JUNTO A C Y N A LOS QUE ESTA UNIDO, REPRESENTA HETEROCICLO AROMATICO DE 5 A 6 MIEMBROS; Y, RADICAL HIDRAZINO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR RADICALES R. SE UTILIZA EN LA SANIDAD ANIMAL EN GENERAL Y EN LA HUMANA EN PARTICULAR. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO INDUSTRIAL PARA LA OBTENCION DE UN ACIDO NAFTIRIDIN CARBOXILICO Y SUS SALES.
(01/07/1987) Procedimiento industrial para la obtención de un ácido Naftiridin carboxílico y sus sales, de fórmula general: **fórmula** en la que R=H o R=a un ión Na, K, Ca, etc., caracterizado por: Considerar la 2-metil-6-aminopiridina como producto de partida que por reacción con el etoximetilenmalonato de dietilo o con una mezcla de ortoformiato de etilo y malonato de dietilo, se obtiene el 2-metil-piridina-6-aminometilenmalonato de dietilo. La reacción se lleva a término a una temperatura entre 100ºC y 150ºC, hasta que finaliza el desprendimiento de alcoho etílico. El diéster así obtenido se cicla a una temperatura en 270ºC y 300ºC, utilizando…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA.
(16/06/1987). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UNA PIPERIDINA DE FORMULA (II) CON UNA DIAMINA DE FORMULA (III), PARA PRODUCIR A (IV); B) HIDROGENAR A (IV), EN PRESENCIA DE PD/C Y ENTRE 20GC Y 50GC, PARA FORMAR A (V); Y C) N-ALQUILAR A (V) Y SUS SALES. SIENDO: A ELEVADO A 1 = A ELEVADO A 2 - A ELEVADO A 3 = A ELEVADO A 4 UN RADICAL BUTADIENILO UNO DE CUYOS CH PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR N, Y SUS (H) SUSTITUIDOS POR HA1 O ALQUILO INFERIOR; L ES L ELEVADO A 1-CRH2RT ELEVADO A O; L ELEVADO A 1 ES H, HA1, Y OTROS; R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; P, UN GRUPO PROTECTOR (AR-CO O CF2-CO); X ELEVADO A 1 ES O, S O NH; T ES Y; Y ES O, S; W, UN GRUPO DESPLAZABLE; Y R, DE 1 A 6. SE UTILIZAN COMO ANTIHISTAMINICOS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS.
(01/06/1987). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR.
METODO DE PREPARACION DE NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON EL EMPLEO DE UN CATALIZADOR DE PALADIO, PARA OBTENER NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES ALQUILO DE C 1 A 10, CICLOALQUILO O FENILO DE C 3 A 6, NAFTILO O FENIL-ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R2 ES H, HALOGENO, HIDROXILO, OXO, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R3 ES H, HIDROXILO O ALCOXILO DE C 1 A 4; Y Z ES BUTA-1,3-DIENILO O UN GRUPO DE FORMULAS (III) O (IV) EN LAS QUE X ES H O HALOGENO. TIENE UTILIDAD PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS.
(01/06/1987). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR.
METODO DE OBTENER NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN METAL ALCALINO O UNA BASE METALICA ALCALINOTERREA EN UN MEDIO ACUOSO, PARA OBTENER NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES ALQUILO DE C 1 A 10, CICLOALQUILO O FENILO DE C 3 A 6, NAFTILO O FENIL-ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R2 ES H, HALOGENO, HIDROXILO, OXO, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXILO DE C 1 A 4, FENILO O NAFTILO; R3 ES H, HIDROXILO O ALCOXILO DE C 1 A 4; Y Z ES BUTA-1,3-DIENILO O UN GRUPO DE FORMULAS (III) O (IV) DONDE X ES H O HALOGENO. TIENE UTILIDAD PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS.
(01/06/1987). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR.
METODO DE PREPARAR NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON LA SOLUCION ACUOSA DE UNA BASE INORGANICA, PARA OBTENER NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES ALQUILO DE C 1 A 19, CICLOALQUILO O FENILO DE C 3 A 6, NAFTILO O FENILALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R2 ES H, HALOGENO, HIDROXILO, OXO, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXILO DE C 1 A 4, FENILO O NAFTILO; R3 ES H, HIDROXILO O ALCOXILO DE C 1 A 4; Y Z ES BUTA-1,3-DIENILO O UN GRUPO DE FORMULAS (III) O (IV) DONDE X ES H O HALOGENO. TIENEN UTILIDAD PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4TRIAZINAS.
(01/06/1987). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS CONDENSADOS DE 1-2-4 TRIAZINAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ALCOHOLATO METALICO DE C 1 A 4, EN TETRAHIDROFURANO Y ENTRE 0 Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS ESTEROISOMEROS. SIENDO: R1, ALQUILO DE C 1 A 19, CICLOALQUILO DE C 3 A 6 O FENILO Y OTROS; R2, H, HAL, HIDROXILO Y OTROS; R3, ALCOXILO DE C 1 A 4; X, H O HAL Y Z, BUTA-1,3-DIENILO O UN GRUPO DE FORMULA (III) Y AC ANION CLORO, BROMURO O PERCLORATO. SE UTILIZAN EN TERAPEUTICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,8-NAFTIRIDINA.
(01/06/1987). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD..
METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE 1,8-NAFTIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE PIRROLIDINA DE FORMULA (III), EN DIOXANO, ENTRE 10 Y 180JC Y DURANTE 5 A 120 MINUTOS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO: R, H O METILO; X, FLUOR O CLORO; Y, H O UN GRUPO ALIFATICO; Y R1, H O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE IMIDAZO-ISOQUINO-LEINA Y DE IMIDAZO-TIENOPIRIDINA.
(16/05/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.
METODO DE PREPARAR COMPUESTOS DE IMIDAZO-ISOQUINOLEINA Y DE IMIDAZO-TIENOPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO: A, CON LOS DOS DEL CARBONO DEL SISTEMA PIRIDILO, UN GRUPO BENZO SUSTITUIDO CON ALCOXI; R, OH Y ALCOXI DE C 1 A 5, SATURADO O INSATURADO Y OTROS; R1 Y R2, INDEPENDIENTES ENTRE SI, H, CICLOALQUILO DE C 3 A 7 Y OTROS; Y R5, ALQUILO DE C 1 A 4. SE UTILIZAN COMO ANTIASMATICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA.
(16/05/1987). Solicitante/s: EISAI CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN TAUTOMERO DEL MISMO CON A-CIANOACETAMIDA, PARA OBTENER DERIVADOS DE PIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO FENILO Y OTROS; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN HALOGENO; W ES UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; Y Z ES UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO CARDIOTONICOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOL-(1,5-A)PIRIDINA.
(01/05/1987). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOL-(1,5-A)-PIRIDINA. CONSISTENTE EN LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE 1 A 6 ATOMOS DE C; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO RECTO, RAMIFICADO O CICLICO CON 1 A 6 ATOMOS DE C; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO RECTO O RAMIFICADO CON 1 A 6 ATOMOS DE C O ALILO; R4 ES HIDROGENO U OTROS RADICALES; Y R5 ES HIDROGENO, METILO O METOXI; MEDIANTE REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REDUCTOR COMO BOROHIDRURO SODICO O CON UN REACTIVO DE GRIGNARD, O POR CONDENSACION O DESHIDRATACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III). DE APLICACION EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA PARA TRATAR ENFERMEDADES ALERGICAS SISTEMICAS O LOCALIZADAS.
UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS IMIDAZO(1,2-A)QUINOLEINAS Y SUS SALES.
(16/04/1987). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZO-1,2-AQUINOLEINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN PRODUCTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO QUE CONTIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; RK4 REPRESENTA UN RADICAL ALCOXI QUE CONTIENE DE 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO; Y R5 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO QUE CONTIENE DE 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO. DICHA REACCION SE REALIZA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO DIMETOXIETANO. EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA MENCIONADA REACCION SE CICLIZA POR CALENTAMIENTO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO.
METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE B-CARBOLIN-3-OXADIAZOLILO.
(16/04/1987). Solicitante/s: SCHERING AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE B-CARBOLIN-3-OXADIAZOLILO , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROXILAMINA, SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (RCO)2O, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X, R, RA Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES PSICOTROPICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS PIRIDOPIRIMIDINAS.
(01/04/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDOPIRIMIDINAS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN ILIDEN-B-DICARBONILCOMPUESTO , DE FORMULA (II), CON UNA 6-AMINOPIRIDINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. TAMBIEN SE PUEDE OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) POR REACCION ADECUADA DE OTROS REACTIVOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO VASODILATADOR RENAL Y DIURETICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE SECOCANTINA.
(16/03/1987). Solicitante/s: LABORATOIRES SOBIO, S.A.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE SECOCANTINA. CONSISTENTE EN LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI O HALOGENO; R2 Y R3 SON HIDROGENO O, CONJUNTAMENTE, UN ENLACE; R4 Y R5 SON HIDROGENO O UN GRUPO OXO; R7 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y R6 SE ESCOGE ENTRE DIFERENTES RADICALES. MEDIANTE CONDENSACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROXILAMINA, SEGUIDA DE REACCION CON UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA. OPCIONALMENTE PUEDEN TRANSFORMARSE ALGUNOS RADICALES Y OBTENERSE UNA SAL DE INTERES FARMACOLOGICO. DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPOXICA Y PARA SUPLIR LA CARENCIA DE OXIGENO CEREBRAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE SECOCANTINA.
(16/03/1987). Solicitante/s: LABORATOIRES SOBIO, S.A.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE SECOCANTINA. CONSISTENTE EN LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI O HALOGENO; R2 Y R3 SON HIDROGENO O, CONJUNTAMENTE, UN ENLACE; R4 Y R5 SON HIDROGENO O UN GRUPO OXO; R7 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y R6 SE ESCOGE ENTRE DIFERENTES RADICALES. MEDIANTE LA ALQUILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), OPCIONALMENTE SEGUIDA, O SIMULTANEAMENTE, DE UNA REDUCCION DEL GRUPO OXO R4/R5, DE LA REDUCCION DEL DOBLE ENLACE R2/R3 Y DE LA FORMACION DE UNA SAL DE INTERES FARMACOLOGICO. DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPOXICA Y PARA SUPLIR LA CARENCIA DE OXIGENO CEREBRAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 4-(1-(5,6,7,8-TETRAHIDROPIRIDO (2,3-D)PIRIMIDIN-6-IL) ALQUIL-2) BENZOIL DE ACIDO L-GLUTAMICO.
(16/03/1987). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO L-GLUTAMICO. CONSISTENTE EN LA OBTENCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES AMINO O HIDROXI; R3 ES H, METILO O ETILO; R5 Y R6 SON H, ALQUILO O GRUPOS PROTECTORES DEL ACIDO CARBOXILICO; R7 ES GRUPO PROTECTOR DEL AMINO O ALCANOIL; Y C* ES L. MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO MISCIBLE CON AGUA Y DE UN CATALIZADOR METALICO, SEGUIDA OPCIONALMENTE, DE DESPROTECCION DE LOS GRUPOS PROTECTORES. DE APLICACION PARA COMBATIR EL CRECIMIENTO NEOPLASICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE SECOCANTINA.
(16/03/1987). Solicitante/s: LABORATOIRES SOBIO, S.A.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE SECOCANTINA. CONSISTENTE EN LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI O HALOGENO; R2 Y R3 SON HIDROGENO O, CONJUNTAMENTE, UN ENLACE; R4 Y R5 SON HIDROGENO O UN GRUPO OXO; R7 ES HIDROGENO O ALQUILO; Y R6 SE ESCOGE ENTRE DIFERENTES RADICALES. MEDIANTE SUSTITUCION NUCLEOFILA POR AMINIACO O AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) EN EL QUE Y ES UN GRUPO -COO O -CH X DONDE Q Y X SON GRUPOS SALIENTES. OPCIONALMENTE PUEDE REDUCIRSE EL EVENTUAL GRUPO AMIDO, TRANSFORMAR RADICALES Y OBTENER UNA SAL DE INTERES FARMACOLOGICO. DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPOXICA Y PARA SUPLIR LA CARENCIA DE OXIGENO CEREBRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(R-CARBONIL)-1,2,3 ,6,7,11B-HEXAHIDRO-4H-PIRACINO(2 ,1-A)ISOQUINOLIN-4-ONA.
(01/03/1987). Solicitante/s: SEPTA,S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CLOROACETATO DE METILO, EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO METANOL, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C5JC Y 5JC; SEGUIDA DEL CIERRE DEL ANILLO PIRACINICO POR TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO A LA TEMPERATURA DE EBULLICION, EN PRESENCIA DE HIDROXIDO, ETOXIDO O METOXIDO DE SODIO, EN EL MISMO DISOLVENTE, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA ALQUILO, CICLOALQUILO O FENILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN MEDICINA Y VETERINARIA COMO ANTIHELMINTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOQUINOLINA.
(01/03/1987). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ISOQUINOLINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HIDROGENAR UNA 4-OXO-4H-PIRIMIDO2,1-AISOQUINOLINA-3-CARBONITRILO , DE FORMULA GENERAL (II), A PRESION, EN PRESENCIA DE NIQUEL RANEY. RK ES HIDROGENO O HALO, Y RL SIGNIFICA HIDROGENO, HALO, NITRO O TRIFLUORMETILO. DE APLICACION EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANORECTICA. SE ADMINISTRAN EN FORMA DE TABLETAS O MEDIANTE INYECCION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRAZOL (3,4-B) PIRIDINAMIDAS.
(16/02/1987). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRAZOL-3,4-BPIRIDINAMIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA RCRDNH, PARFA OBTENER PIRAZOL3,4-BPIRIDINAMIDAS DE FORMULA (I) DONDE RA ES ALQUILO C 1 A 10, ALQUENILO C 3 A 10, ALQUINILO C 3 A 10 Y OTROS; RB ES HIDROGENO, ALQUILO C 1 A 10 Y ALCANOILO C 1 A 10; Y RC Y RD, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SE ELIGEN ENTRE HIDROGENO, ALQUILO C 1 A 10, CICLOALQUILO C 3 A 6, ALQUILO C 1 A 6, ALQUENILO C 3 A 10, ALCOXI C 1 A 6, FENILO, BENCILO, TIAZOLILO Y OTROS. TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES ANGIOLITICOS.
UN METODO PARA PREPARAR UN DERIVADO POLIAZAHETEROCILICO.
(16/02/1987). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO POLIAZAHETEROCICLICO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO CICLOALQUILO, UN GRUPO FURILO O UN GRUPO TIENILO; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO CARBAMOILO O UN GRUPO CARBOXILO; Y R2 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO HIDROXIALQUILO, UN GRUPO HALOALQUILO O UN GRUPO TRIFLUOROMETILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 200 GRADOS, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE. DE APLICACION COMO FARMACOS PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS.
METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE B-CARBOLIN-3-OXADIAZOLILO.
(16/02/1987). Solicitante/s: SCHERING AG.
METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE B-CARBOLIN-3-OXADIAZOLILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO REACTIVO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE B-CARBONIL-3-OXADIAZOLILO SELECCIONADO DEL GRUPO DE FORMULA (IV) EN DONDE R ES H, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO; R4 ES H, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O ALCOXIALQUILO INFERIOR; RA ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, SCH3, SC2H5, OR15, EN DONDE R15 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO, CH2OR17 EN DONDE R17 ES H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O FENILO. TIENE UTILIDAD PARA LA PREPARACION DE FARMACOS PARA SER ADMINISTRADOS POR VIA ORAL O PARENTERAL A MAMIFEROS Y SERES HUMANOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA OCTAHIDROINDO- LIZINA.
(16/02/1987). Solicitante/s: MCNEILAB, INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE OCTAHIDROINDOLIZINAS , DE FORMULA (I), DE SUS FORMAS ENANTIOMERICAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION CATALITICA Y CICLACION SIMULTANEA DE UNA CHALCONA DE FORMULA (II) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE A REPRESENTA LOS ATOMOS NECESARIOS PARA FORMAR UN FENILO, NAFTILO O CICLOALQUILO, R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y X VALE 0-3. LA REACCION SE LLEVA A CABO CON HIDROGENO A UNA PRESION ENTRE 2,1 Y 210 KG/CM, SOBRE UN METAL NOBLE, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO MINERAL, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS.