CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de atropisómeros tricíclicos.
(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en la que:
las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos;
X es:
(i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o
(ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces;
Q es:
**(Ver fórmula)**
R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b;
R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H;
R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(08/04/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o
X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o
X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-;
R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo);
R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo,…
Cristal de sal de trilitio de pirroloquinolin quinona, método de preparación y aplicación del mismo.
(08/04/2020). Solicitante/s: Shanghai Ri Xin Biotechnology Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,HUAN, ZHONG,CHUNJIU, MEI,XUEFENG.
Un cristal de sal de trilitio de pirroloquinolin quinona, caracterizado por un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos significativos a ángulos de difracción (valores 2θ) de 6,222 ± 0,2°, 7,379 ± 0,2°, 7,941 ± 0,2°, 23,631 ± 0,2°; el pico endotérmico del cristal de sal de trilitio de pirroloquinolin quinona es de alrededor de 90-96 °C en el termograma de calorimetría de barrido diferencial; y el cristal de sal de trilitio de pirroloquinolin quinona muestra picos alrededor de 3396,03 cm-1, 1652,70 cm-1, 1604,48 cm-1, 1355,71 cm-1 en el patrón de espectroscopía infrarroja (IR).
PDF original: ES-2794078_T3.pdf
Compuestos tricíclicos y sus usos en medicina.
(08/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que:
X es N o CH;
**(Ver fórmula)**
de la fórmula (I) es:
**(Ver fórmula)**
L es un enlace o -(CR3R4)f-;
R es
**(Ver fórmula)**
en las que cada resto representado por R está independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
cada uno de T1, T2, T3, T4, T5, T6 y T7 es independientemente CH, N-o o N;
Y1 es -O-, -S(=O)t, -NR5-, -(CR6R7)y- o -C(=O)-;
cada uno de Y2 e Y3 es independientemente…
Procesos y productos intermedios para la producción de azaindoles.
(08/04/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: TANOURY,GERALD,J, JUNG,YOUNG CHUN, LOOKER,ADAM, MAGDZIAK,DEREK, KLINE,BILLIE J, DOMINGUEZ OLMO,BEATRIZ, JURCÍK,VÁCLAV.
Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula 1:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es -H, -Cl o -F; que comprende las etapas de:
iva) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula 5 con bromo en un disolvente orgánico para generar un compuesto de Fórmula 6:
**(Ver fórmula)**
va) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula 6 con cloruro de p-toluenosulfonilo para generar un compuesto de Fórmula 7:
**(Ver fórmula)**
vi) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula 7 con borato de triisopropilo, en presencia de un disolvente orgánico y una base de litio fuerte para generar un compuesto de Fórmula 8:
**(Ver fórmula)**
y
vii) esterificar un compuesto de Fórmula 8 con alcohol pinacolítico en un disolvente orgánico para generar un compuesto de Fórmula 1.
PDF original: ES-2804528_T3.pdf
Compuesto heterocíclico condensado que posee un grupo cicloalquilpiridilo o una sal de este, insecticida agrícola y hortícola que comprende el compuesto, y el método para utilizar el insecticida.
(01/04/2020) Un compuesto heterocíclico condensado representado por la fórmula general :
{donde R1 representa
(a1) un grupo alquilo (C1-C6);
(a2) un grupo cicloalquilo (C3-C6);
(a3) un grupo alquenilo (C2-C6); o bien
(a4) un grupo alquinilo (C2-C6),
R2 representa
(b1) un grupo cicloalquilo (C3-C6);
(b2) un grupo cicloalquilo (C3-C6) alquilo (C1-C6);
(b3) un grupo haloalquilo (C3-C6) cicloalquilo (C1-C6); o
(b5) Un grupo cicloalquilo (C3-C6) que tenga, en el anillo, 1 ó 2 de los mismos o diferentes grupos sustitutos seleccionados de entre
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano,
(c) Un grupo cianoalquilo (C1-C6),
(d) un grupo formilo;
(e) un grupo hidroxialquilo (C1-C6),
(f) un grupo…
Agentes para formación de imagen en base a carbolina y carbazol, para la detección de disfunción neurológica.
(01/04/2020) Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
y sus sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables,
en la que:
L es N o CR5;
M es N;
R5 es H, OH, halo, NH2, CH3, NO2, arilo, alquenilo C3-C8, alquinilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8, heteroarilo, N=NR12, NHR12, N(R12)2, o (-CH2)1-12-R12, en la que R12 es alquilo C1-C6, arilo, H o heteroarilo,
en la que por lo menos un H de (-CH2)1-12-R12, cicloalquilo C3-C8, arilo, alquenilo, alquinilo, o heteroarilo, es opcionalmente reemplazado por halo, OH, NH2, y alquilo C1-8, en la que por lo menos un H del alquilo C1-8 es opcionalmente reemplazado por halo, OH o NH2,…
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo, en donde:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3;
R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2795366_T3.pdf
Nuevos compuestos antibacterianos.
(01/04/2020) Compuesto de fórmula: :
A-L1-Y-L2-R-B
en el que:
A es un grupo cíclico que presenta la fórmula (II) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en el que
G3 es CH o N cuando la línea discontinua representa un doble enlace, o CH2, NH o O cuando la línea discontinua representa un enlace sencillo;
C1 representa los átomos necesarios para formar un ciclo de seis miembros alifático o aromático que comprende opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de entre átomo de nitrógeno y átomo de oxígeno, estando dicho ciclo sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que…
Compuestos de triazolopiridina y usos de estos.
(25/03/2020) Un compuesto de Formula (IA):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde:
**(Ver fórmula)**
A es , o ;
W es independientemente N o CR4;
Y es independientemente N o CR3;
Z es independientemente N o CR1;
R1 es independientemente H, halogeno o NH2;
R2 es independientemente H, OCH3 o halogeno;
R3 es independientemente H o halogeno;
R4 es independientemente H, halogeno, CH3 u OCH3;
R5 es independientemente H, halogeno, CH3, OH, OCH3, OCH2F, OCHF2 u OCF3;
R6 y R7 se seleccionan independientemente entre: H y halogeno;
R8 se selecciona independientemente entre: halogeno,…
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula X:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es -C1-6 alquileno-R5; o
R2 es
**(Ver fórmula)**
dos R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un oxo;
R5 es arilo;
R6 es hidrógeno o C1-6 alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792864_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula V:
**(Ver fórmula)**
en donde:
A es ciclohex-1-enilo;
n es 0 o 1;
R10 es C1-4 alquilo;
R2 es C1-15 alquilo;
en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con heteroarilo que comprende de 1 a 15 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre dentro de al menos un anillo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792866_T3.pdf
Derivados de oxadiazol útiles como inhibidores de HDAC.
(18/03/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: YOSHIKAWA, MASATO, ISHII,NAOKI, NARA,Hiroshi, KAIEDA,Akira, TOYOFUKU,MASASHI, DAINI,MASAKI, HIDAKA,KOUSUKE.
Un compuesto representado por la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde
X es CH o N,
uno de Y y Z es C(O) y el otro es C(R2)(R3),
R2 y R3 son ambos átomos de hidrógeno;
el átomo en R1 unido a N de Y-N-Z es C; y
R1 es un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido que está opcionalmente condensado con un anillo de benceno opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido,
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2793014_T3.pdf
Derivados de pirrolidina como antagonistas de angiotensina II tipo 2.
(11/03/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde el anillo G es un anillo de 5 a 8 miembros y
X esta ausente o se selecciona de -(CR6R7)n-, -W-, -(CR6R7)m-W-, -W-(CR6R7)m- y -(CR6R7)p-W-(CR6R7)p-;
Y es -CR8CR9-, en donde R8 y R9, junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, forman un anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido o un sistema de anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido;
Z esta ausente o se selecciona de -CR4R5-, -CR6R7CR4R5-, -W-CR4R5-;
W se selecciona de -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -NR10-, -C(O)N(R11)-, -N(R11)C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -S(O)2N(R11)- , -N(R11)S(O)2-, -N(R11)C(O)N(R11)- y -N(R11)S(O)2N(R11)-;
R1 se selecciona de -CO2H, -CH2CO2H, -C(O)C(O)OH, -C(O)NH2, -CN, -C(O)NHSO2alquilo C1-6, -C(O)NHSO2cicloalquilo C3-8, -C(O)NHSO2fenilo,…
Formas en estado sólido de pirrolidinonas heteroaromáticas condensadas.
(11/03/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: MATTHEWS, CHRISTOPHER, YOSHIKAWA,NAOKI, CHEN,RONGLIANG, ICHIBAKASE,TOMONORI, MA,CHUNRONG, MOTOYOSHI,HAJIME, O'BRYAN,COLIN, YAJI,KENTARO.
Un compuesto que es citrato de 6-((1R,2S)-2-aminociclohexilamino)-7-fluoro-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1Hpirrolo[ 3,4-c]piridina-3(2H)-ona, que es cristalino, está caracterizado por un patrón de difracción de rayos X en polvo (XRPD) usando radiación Cu Kα que comprende picos a ángulos 2θ de 9,4, 16,6, 17,4, 18,9 y 19,2º ± 0,2 grados, y en donde el compuesto no es higroscópico.
PDF original: ES-2788454_T3.pdf
Derivados de naftiridina como antagonistas de la integrina alfa V beta 6 para el tratamiento de enfermedades fibróticas.
(11/03/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: PROCOPIOU, PANAYIOTIS, ALEXANDROU, SWANSON, STEPHEN, MACDONALD,SIMON JOHN FAWCETT, HANCOCK,ASHLEY PAUL, PRITCHARD,John,Martin, ANDERSON,NIALL ANDREW, CAMPBELL-CRAWFORD,MATTHEW HOWARD JAMES, LEMMA,SEBLE.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciclopropilo o un anillo de pirazol cuyo pirazol está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2796235_T3.pdf
Nuevos inhibidores de bromodominios bicíclicos.
(11/03/2020) Compuesto de Fórmula IIb' o Fórmula IId':
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo,
en el que:
los anillos A y B pueden estar opcionalmente sustituidos con grupos seleccionados independientemente de deuterio, -NH2, amino, heterociclo (C4-C6), carbociclo (C4-C6), halógeno, -CN, -OH, -CF3, alquilo (C1-C6), tioalquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), y alcoxi (C1-C6);
X se selecciona entre -NH-, -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2CH2O-, -CH2CH2NH-, -CH2CH2S-, -C(O)-, - C(O)CH2-, -C(O)CH2CH2-, -CH2C(O)-, -CH2CH2C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(O)NHCH2-, -C(O)OCH2-, - C(O)SCH2-, -CH(OH)- y -CH(CH3)-, donde uno o más hidrógenos pueden estar sustituidos independientemente con deuterio, hidroxi, metilo,…
Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.
(11/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula general II:
**(Ver fórmula)**
Fórmula II
en la que
n es 0 o 1;
X1 es CR5 o N;
Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6;
R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra;
R24 se selecciona entre el…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfos farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo, alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo o trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…
Moduladores alostéricos de 6,7-dihidro-5H-pirrolo[3,4-b]piridin-5-ona del receptor de acetilcolina muscarínico M4.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
hidrógeno;
-alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: hidroxi, flúor, -CN, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, biciclo[1.1.1]pentano, tetrahidrofuranilo, fenilo, piridilo, oxazolilo, -NH2, -NH(-alquilo C1-6), -N(-alquilo C1-6)2 y -N(C=O)-alquilo C1-6, en donde el alquilo C1-6 o el cicloalquilo C3-6 está sin sustituir o sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: flúor, ciano, CF3, alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6;
un anillo fenilo, heteroarilo o heterociclilo, en edonde el anillo fenilo, heteroarilo o heterociclilo está sustituido con uno o más R1a, R1b y R1c, donde R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente…
Compuestos de pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida con éter cíclico y procedimientos de uso.
(11/03/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SHARPE, ANDREW, SUN, MINGHUA, BURCH,JASON, HODGES,ALASTAIR JAMES, WANG,XIAOJING, BLACKABY,WESLEY.
Un compuesto seleccionado de la fórmula I:
**(Ver fórmula)**
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que:
R1 se selecciona de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, heteroarilo C1-C20 y -(alquilen C1-C12)-(heterociclilo C2-C20);
R2 es
**(Ver fórmula)**
donde la línea ondulada indica el sitio de unión;
R3 se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCH2CHF2, -NHCH2CF3, -CH2NHCH3 y -OCH3; y n es 1, 2, o 3;
X es
**(Ver fórmula)**
donde la línea ondulada indica el sitio de unión;
R4 es independientemente H, F, -CH3 o -NH2; y
R5 es fenilo sustituido con uno o más F.
PDF original: ES-2791648_T3.pdf
Los compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida útiles como inhibidores de quinasa de PIM.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es C;
A, B y D son anillos;
el enlace representa un enlace C=C;
el anillo A tiene la fórmula (A-1) o (A-2):
**(Ver fórmula)**
en donde E1 y E2 son anillos;
el anillo B es de acuerdo con la fórmula (B-2):
**(Ver fórmula)**
en donde n se selecciona de 0, 1, 2 y 3;
el anillo D es un anillo de piperidina, el cual está sustituido por sustituyentes k seleccionados independientemente de RD, en donde k es 0, 1, 2 o 3;
el anillo E1 es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Compuestos heterocíclicos bicíclicos y sus usos en terapia.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o formas tautoméricas o estereoquímicamente isoméricas, N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables o los solvatos de las mismos; donde
X es CH e Y es CR3, o uno de X o Y es CR3 y el otro es nitrógeno o X e Y son nitrógeno;
R1 se selecciona de entre
(i) pirazolilo unido a N que está sustituido en cualquiera de los átomos de carbono con dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo C1-4, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, metoximetilo, =O y nitrilo,
(ii) pirazolilo unido a C que está opcionalmente sustituido en un átomo de nitrógeno con un sustituyente seleccionado de entre alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4…
Derivados de tetrahidroimidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo, o un cocristal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2- o -CH2O-;
Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6 o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, oxo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquilendioxi C1-3, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo…
Compuestos de tetrahidropirimidodiazepina y tetrahidropiridodiazepina para tratar el dolor y afecciones relacionadas con el dolor.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
X es CRx o N;
Rx es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; o un átomo halógeno;
Y es CH2 o C=O;
m es 0, 1 o 2;
R1 es un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo C1-6 lineal o ramificado;
R2 es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un átomo halógeno; haloalquilo; - SR2a; -NR2aR2b; u -OR2a;
R2a y R2b son, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un radical cicloalquilo C3-6; -(CH2)r-arilo, en el que el grupo arilo es un anillo de 5 o 6 miembros y r es 0, 1 o 2; un -(CH2)s-heteroarilo, en el que el grupo heteroarilo es un anillo de 5 o 6 miembros con al menos un átomo de nitrógeno como heteroátomo…
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
M es N;
L es -NR6-;
R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…
(26/02/2020) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I°):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo, en donde X es -N(R')-;
R' es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, -(alquil C0-C12)-Calq o -(Co-C6alquil)-Hca, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos que son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6, -ORS0, alquil C1-C6-ORS0, -C(O)ORS0, -C(O)RS0, -C(O)NRS02, -RS0 o ciano;
en donde cada RS0 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen…
1H-pirazolo[4,3-b]piridinas como inhibidores de PDE1.
(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
L se selecciona del grupo que consiste en NH, CH2, S y O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, fluoroalquilo C1-C5 y cicloalquilo C3-C5 monocíclico saturado;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi;
R3 es metilo sustituido con fenilo, piridonilo, piridinilo, pirimidinilo o pirazinilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente…
[1,8]naftiridinas 2,4-diaril-sustituidas como inhibidores de quinasas para su uso contra el cáncer.
(26/02/2020) Compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
donde:
W1, W2, W3, W4 indican independientemente entre si N o CR3,
W5 indica N o C, preferiblemente indica N o CR3, mas preferiblemente indica N,
Z indica C=C, N(R4)CO, NR4, O, CON(R4), S, CH o N=N,
R1 indica un arilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9 o 10 atomos de C o un heteroarilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 atomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 atomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente con al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 u OY,
R2 indica H, Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, -(CYY)n-Het, SY, NO2, CN,
COOY, -CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY,
S(O)mA, -CO-Het, -O(CYY)n-OY, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het, -NH-COOA, -NH-CO-N YY, -NH-COO-(CYY)n-NYY,…
Triazolonas y tetrazolonas como inhibidores de ROCK.
(26/02/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condición de que no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N;
K, en cada caso, se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2;
X e Y se seleccionan independientemente entre N y CR5; con la condición de que X e Y no sean ambos CR5; R1, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa,…
Derivados de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina como moduladores de EGFR útiles para tratar el cáncer.
(19/02/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BUTTERWORTH,SAM, WARD,RICHARD ANDREW, KADAMBAR,VASANTHA KRISHNA, CHINTAKUNTLA,CHANDRASEKHARA REDDY, MURUGAN,ANDIAPPAN, REDFEARN,HEATHER MARIE, CHUAQUI,CLAUDIO EDMUNDO.
Un compuesto de Formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
G se selecciona de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]piridin-3-ilo,1H-indol-3-ilo, 1-metil-1H-indol-3-ilo y pirazolo[1,5- a]piridin-3-ilo;
R1 se selecciona de hidrogeno, fluoro, cloro, metilo y ciano;
R2 se selecciona de metoxi y metilo; y
R3 se selecciona de (3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-ilo, (3S)-3-(dimetil-amino)pirrolidin-1-ilo,3-(dimetilamino)azetidin-1- ilo, [2-(dimetilamino)etil]-(metil)amino, [2-(metilamino)etil](metil)amino, 5-metil-2,5-diazaspiro[3.4]oct-2-ilo, (3aR,6aR)-5- metilhexa-hidro-pirrolo[3,4-b]pirrol-1(2H)-ilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo,4-metilpiperazin-1-ilo, 4-[2- (dimetilamino)-2-oxoetil]piperazin-1-ilo, metil[2-(4-metilpiperazin-1-il)etil]amino, metil[2-(morfolin-4-il)etil]amino y 4-[(2S)- 2-aminopropanoil]piperazin-1-ilo;
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2791308_T3.pdf
Derivados de piridin-2-(1H)-ona-quinolinona como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.
(19/02/2020). Solicitante/s: Forma Therapeutics, Inc. Inventor/es: CAMPBELL, ANN-MARIE, ASHWELL, SUSAN, LIN, JIAN, LU,WEI, CARAVELLA,JUSTIN ANDREW, DIEBOLD,R. BRUCE, ERICSSON,ANNA, GUSTAFSON,GARY, WANG,ZHONGGUO, LANCIA,DAVID R. JR.
Una composición farmacéutica que comprende el compuesto de Fórmula I-13 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador farmacéuticamente aceptable:
**(Ver fórmula)**
en donde la composición contiene de aproximadamente el 0,1% a aproximadamente el 99% del compuesto de Fórmula I-13 en peso o volumen.
PDF original: ES-2790640_T3.pdf