CIP 2015 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Formas sólidas de un inhibidor selectivo de CDK4/6.

(27/12/2018). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEKAL,BRIAN PATRICK, IDE,NATHAN D.

Una base libre cristalina de 6-acetil-8-ciclopentil-5-metil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-8H-pirido[2,3-d] pirimidin-7-ona, que tiene un área superficial específica de ≤ 2 m2/g, y en la que la base libre cristalina es una Forma A polimórfica de la base libre que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende un pico en el ángulo de difracción (2θ) de 10,1 ± 0,2.

PDF original: ES-2694787_T3.pdf

Compuestos de piridopirimidina y su uso como inhibidores de FLT3.

(19/12/2018) Un compuesto seleccionado entre: 4-((4-(benzyloxi)fenil)amino)-8-bromo-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)pirido [4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona; 8-bromo-2-((1-5 metilpiperidin-4-il)amino)-4-((4-fenoxifenil)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona; 8-bromo-4-((4-(ciclopentiloxi)fenil)amino)-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona; 8-bromo-4-((4-(ciclohexilmetoxi)fenil)amino)-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona; 8-bromo-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)-4-((4-(p-toliloxi)fenil)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona; hidrocloruro de 8-bromo-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)-4-((4-fenoxi fenil)amino) pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)- ona; 8-bromo-4-((4-(ciclopentilmetoxi)fenil)amino)-2-((1-metilpiperidin-4-il)amino)pirido[4,3-d]pirimidin-5(6H)-ona; …

Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.

(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo; R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo; cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…

Procedimiento para preparar 5-fluoro-1H-pirazolopiridinas sustituidas.

(18/12/2018). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Inventor/es: FEY, PETER, DR., GRUNENBERG, ALFONS, BIERER,DONALD.

Procedimiento de preparación del compuesto de la fórmula (VI)**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de la fórmula (V) **Fórmula** por la reacción de un éster de la fórmula (IVa)**Fórmula** en la que T1 representa alquilo (C1-C4) se prepara con formamida y el compuesto de la fórmula (V) se deshidrata para dar el compuesto de la fórmula (VI).

PDF original: ES-2694158_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo para su uso como principio activo farmacéutico.

(13/12/2018). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Inventor/es: MAIS, FRANZ-JOSEF, REHSE, JOACHIM, DR., SIEGEL,KONRAD, JÖNTGEN,WINFRIED.

Procedimiento para la preparación de 4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato de metilo de fórmula (VI), caracterizado porque se hace reaccionar 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-4,5,6-pirimidintriamina de fórmula (VIII) con éster metílico del ácido clorofórmico de fórmula (V) en el contexto de una conducción de reacción exenta de piridina y en presencia de una trialquilamina con restos alquilo C1-C20 de cadena lineal, cíclicos o ramificados.

PDF original: ES-2693746_T3.pdf

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Inhibidores de aril lactama quinasa.

(13/12/2018) Un compuesto seleccionado de (S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-bromobenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; (S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; (S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-isobutil-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; 8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; 8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-bromo-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; 8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-cloro-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; 4-amino-8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; (S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-(difluorometil)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; …

Derivado de tetrahidrocarbolina.

(10/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo haloalcoxi C1-4, un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo alquilsulfonilo C1-3, un grupo carbamoilo o**Fórmula** en la que el anillo As representa un monociclo de 5 a 7 miembros, E representa un enlace, un grupo metileno o un átomo de oxígeno, R1-1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 o un grupo halocoxi C1-4, y m representa un número entero de 0 a 3, a condición 15 de que los grupos representados por una pluralidad de R1-1 puedan ser iguales o diferentes, respectivamente, R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo…

Compuesto de pirimido-diazepinona.

(07/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en la que Ra representa un átomo de hidrógeno, halógeno, hidroxi, o alcoxi en el que el resto alquilo es lineal o ramificado y tiene de 1 a 10 átomos de carbono, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 10 átomos de carbono o cicloalquilo, o R1 y R2 se combinan junto con el átomo de nitrógeno adyacente al mismo para formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, y Z representa un grupo heterocíclico bicíclico en el que dos anillos de seis miembros opcionalmente sustituidos se condensan entre sí, en la que; el alquilo lineal o…

DERIVADOS DE PIRIDOQUINAZOLINA EFICACES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA.

(06/12/2018). Solicitante/s: ONCOSTELLAE, S.L. Inventor/es: KURZ, GUIDO, CAMACHO GÓMEZ,Juan.

La presente invención se refiere a nuevos derivados de 11-oxo-11H-pirido [2,1-b] quinazolina-6-carboxamida de fórmula (I) en cuanto potentes inhibidores de proteína quinasa, a composiciones farmacéuticas que los contienen y al uso de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de afecciones o enfermedades patológicas que pueden aplacarse mediante la inhibición de proteína quinasa.

DERIVADOS DE ÁCIDOS CARBOXÍLICOS EFICACES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA QUINASA.

(06/12/2018). Solicitante/s: ONCOSTELLAE, S.L. Inventor/es: KURZ, GUIDO, CAMACHO GÓMEZ,Juan.

La presente invención se refiere a nuevos derivados de ácido carboxílico de 11-oxo- 11H-pirido [2,1-b] quinazolina-6-carboxamida, en cuanto potentes inhibidores de la proteína quinasa, a composiciones farmacéuticas que los contienen y al uso de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de afecciones o enfermedades patológicas que pueden mitigarse mediante la inhibición de la proteína quinasa.

Proceso para preparar 3-(3-(4-(1-aminociclobutil)fenil)-5-fenil-3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-il)piridin-2-amina.

(30/11/2018). Solicitante/s: ARQULE, INC.. Inventor/es: MAO,JIANMIN, BATES,CRAIG, CHEN,JIAN-XIE, REED,DAVID P.

Un proceso para preparar 3-(3-(4-(1-aminociclobutil)fenil)-5-fenil-3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-il)piridin-2-amina, que comprende la etapa de Etapa 3, hacer reaccionar (1-(4-((3-amino-6-fenilpiridin-2-il)amino)fenil)ciclobutil)carbamato de tert-butilo con 2-amino nicotinaldehído en la presencia de un oxidante y un ácido en un solvente prótico polar para formar (1-(4-(2-(2- aminopiridin-3-il)-5-fenil-3H-imidazo[4,5-b]piridin-3-il)fenil)ciclobutil)carbamato de tert-butilo.

PDF original: ES-2692243_T3.pdf

Síntesis de compuestos heteroiónicos utilizando cuaternización de dialquilcarbonato.

(28/11/2018). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.

Un método para preparar un líquido iónico que comprende: hacer reaccionar 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano con dialquilcarbonato para producir una sal de alquilcarbonato de 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano; acidificar la sal de alquilcarbonato con un ácido que contiene sulfato para producir una sal de sulfato de 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano; y convertir la sal de sulfato de 1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano en un líquido iónico que comprende un catión y un anión alquil-1,4, diazabiciclo[2,2,2] octano.

PDF original: ES-2702493_T3.pdf

Métodos para producir sales de sulfato de cationes a partir de compuestos heteroatómicos y sulfatos de dialquilo y usos de los mismos.

(28/11/2018). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.

Un método para preparar un líquido iónico que tiene un punto de fusión igual o inferior a 150 °C a 1,01325 bar (1 atm), que comprende: hacer reaccionar un compuesto heteroatómico con un exceso de sulfato de dialquilo para producir una sal de sulfato de alquilo del compuesto heteroatómico; hidrolizar la sal de sulfato de alquilo para producir una sal bisulfato del compuesto heteroatómico; neutralizar la sal de bisulfato para producir una sal de sulfato del compuesto heteroatómico; y hacer reaccionar la sal de sulfato del compuesto heteroatómico con una sal de un anión deseado para producir un líquido iónico que comprende el catión del compuesto heteroatómico y el anión deseado.

PDF original: ES-2702032_T3.pdf

3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met.

(28/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, CHAO, XU, YAO-CHANG, LIANG, FANG, MI,YUAN, HE,FENG, YU,HONGPING, JIANG,LEI, WAN,HUIXIN, DENG,HAIBING, GUO,HAIBING, ZHANG,JI YUE.

Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en donde R1 es 1-metil-1H-pirazol-4-ilo; R2 se selecciona de hidrógeno y fluoro; y R3 es heterociclilo1, en donde heterociclilo1 se selecciona de piperazin-1-ilo, morpholin-4-ilo, 4-metoxipiperidin-1-ilo, 4-hidroxipiperidin-1-ilo, 3,5-dimetilpiperazin-1-ilo, y 4-metil-piperazin-1-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2691650_T3.pdf

Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.

(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, JONCKERS,Tim Hugo Maria, LAST,Stefaan Julien, EMBRECHTS,WERNER, MC GOWAN,DAVID, VLACH,JAROMIR.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo, R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo, R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.

PDF original: ES-2691745_T3.pdf

Líquido iónico que contiene iones sulfonato.

(28/11/2018). Solicitante/s: NantEnergy, Inc. Inventor/es: FRIESEN,CODY A, WOLFE,DEREK, JOHNSON,PAUL BRYAN.

Un líquido iónico a temperatura ambiente que tiene un punto de fusión igual o inferior a 100 °C a 1,01325 bar (1 atmósfera) que comprende un ión isetionato y un catión seleccionado del grupo que consiste en 1- metil-1,4-diazabiciclo[2.2.2]octanio, 1-etil-2,3-dimetilimidazolio, 1-metilimidazo[1,2-a]piridinio y tetrametilamonio.

PDF original: ES-2702487_T3.pdf

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno y germicida agrícola/hortícola.

(28/11/2018) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la Fórmula (II): **Fórmula** en la que, en la Fórmula (II), R representa un grupo representado por CR1R2R3, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o un grupo ciano; de R1 a R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquenilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquinilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquilo C3-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquenilo C4-8 sin sustituir o sustituido, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido, un grupo heterocíclico sin sustituir o sustituido, un grupo acilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo (1-imino)alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo carboxilo sin sustituir…

Derivados de naftiridina como antagonistas de integrina alfa v beta 6 para el tratamiento de enfermedades fibróticas entre otras.

(22/11/2018). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: HANCOCK,ASHLEY PAUL, PRITCHARD,John,Martin, ANDERSON,NIALL ANDREW, CAMPBELL-CRAWFORD,MATTHEW HOWARD JAMES, REDMOND,JOANNA MARY.

Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** que es ácido 4-(3-fluoro-3-(2-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)etil)pirrolidin-1-il)-3-(3-(2-metoxietoxi)fenil)butanoico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2690748_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

Uso de inhibidores de PDE7 para el tratamiento de los trastornos del movimiento.

(16/11/2018). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., GRAY, PATRICK, BERGMANN,JOHN E, CUTSHALL,NEIL S, FLORIO,VINCENT A, GAITANARIS,GEORGE, HOHMANN,JOHN, ONRUST,RENE, ZENG,HONGKUI.

Un inhibidor de PDE7 para uso en el tratamiento de una anomalía de movimiento asociada con la patología de un trastorno neurológico en un paciente que lo necesita, inhibidor de PDE7 que tiene una de las siguientes fórmulas:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2689971_T3.pdf

Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(15/11/2018) Un compuesto elegido del grupo que consiste en: 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(2R)-1,4-dioxan-2- ilmetil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(3-nitro-4-{[(5R,8R)-1- oxaspiro[4,5]dec-8-ilmetil]amino}fenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(4-hidroxitetrahidro-2H-piran-4- il)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(1,4-dioxaspiro[4,5]dec-8-…

Derivados de quinolina como inhibidores de los receptores de los factores de crecimiento de fibroblastos.

(14/11/2018) Un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula** y/o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde: J es N; J' es CR1 en donde R1 es hidrógeno; Ar es fenilo, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo, hidroxi, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi y ciano; R2 es hidrógeno, alquilo, alquinilo, acilo, alcoxicarbonilo, haloalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con amino, alquilamino, dialquilamino o hidroxi, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxialquiloxialquilo, aminoalquilo, heterociclilo (en donde heterociclilo está opcionalmente sustituido…

Derivados de imidazopiridina como moduladores de actividad de TNF.

(14/11/2018) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula** en la que E representa -N(R5)-, -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(OCH2CO2H)-, -CH(NH2)-, -CH(NHCOCH3)-, -CH(CO2H)-, -CH(CO2bencilo)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-; Q representa -CH2-, -CH(CN)-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH2O-, -CH2N(R6)- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo,…

Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.

(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO.

Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.

PDF original: ES-2689325_T3.pdf

Heterociclilpiri(mi)dinilpirazoles como fungicidas.

(08/11/2018) Derivados de heterociclilpiridinilpirazol de fórmula (I)**Fórmula** en la que U representa estructuras de fórmula general**Fórmula** X1 representa C-H, X2 representa S u O, Y representa O o N, estando N opcionalmente sustituido con R5, W representa C o N, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con sustituyentes idénticos o diferentes del grupo que consiste en R5 o representa O si Y es igual a N, a, b representan un enlace sencillo o doble con la condición de que "a" y "b" representen un enlace sencillo si W es igual a O, "a" represente un enlace sencillo si Q es igual a C≥C o C-Si, y "b" represente…

Piridopirazinas anticáncer a través de la inhibición de FGFR quinasas.

(07/11/2018) Un compuesto de fórmula (I-A) O (I-B):**Fórmula** o incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-10 4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido con -C(≥O)-R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con - C(≥O)-R13, -C(≥O)-R13, alquilo C1-4 sustituido…

Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor muscarínico M1.

(05/11/2018) Un compuesto de fórmula (1b):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde Q es un anillo heterocíclico de cinco o seis o siete miembros opcionalmente sustituido que contiene 1,2, 3 o 4 miembros de anillo de heteroátomo seleccionados de N, O y S; en donde Q puede estar sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, que pueden seleccionarse de R1 y/o R2 en donde R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes o Q puede estar sustituido con (L)-R10, (L)-R11 y (L)-R12, en donde L es un enlace o un grupo CH2; R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno; flúor; cloro; bromo; ciano; oxo; hidroxi; OR15; NR15R16; COR15; CSR15; COOR15; COSR15; OCOR15; NR17COR15; CONR15R16; CSNR15R16; NR17CONR15R16; R17COOR15; OCONR15R16; SR15; SOR15…

Compuestos heterocíclicos y sus usos.

(05/11/2018) Un compuesto de Fórmula (Va):**Fórmula** o una sal, solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 es H, halógeno, alquilo C1-C6 deuterado, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil(C3-C6)alquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo C2- C6 o alquinilo C2-C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos Rj, en donde dos sustituyentes Rj cuando se anclan a átomos adyacentes del anillo de arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo se toman juntos opcionalmente para formar un anillo de 5 o 6 miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos seleccionados entre O, N o S, en donde…

Compuestos de amida para el tratamiento del VIH.

(05/11/2018) Un compuesto de fórmula IIId: **Fórmula** en donde A1 es CH, C-Z3 o nitrógeno; A2 es CH o nitrógeno; R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en donde cualquier grupo arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo (C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros de Z1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 Z1a o Z1b, en donde los grupos Z1a y Z1b…

Inhibidores de mieloperoxidasa de triazolopirimidina y triazolopiridina de tioéter.

(31/10/2018) El compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que: , el anillo A es independientemente fenilo sustituido con 0-1 R2 y 0-4 R3, o (un heteroarilo de 5- a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R2 y 0-3 R3); X es independientemente CH o N; Y está seleccionado independientemente entre: un enlazador de hidrocarburo sustituido con 0-1 R1, o un enlazador de hidrocarburo-heteroátomo sustituido con 0-1 R1; en donde dicho enlazador de hidrocarburo tiene de uno a seis átomos de carbono y puede ser lineal…

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