(15/10/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica o un tautómero del mismo, en el que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, mono-haloalquilo C1-4, poli-halo-alquilo C1-4, -CN y cicloalquilo C3-7; R2 se selecciona del grupo que consiste en H; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; -CN; -NRaRb; -C(O)NRcRd; -C(O)alquilo C1-4; -alquil C1-4-OH; -alquil C1-4-O-alquilo C1-4; arilo; Het; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y cicloalquilo C3-7; en el que Ra, Rb, Rc y Rd se…

(09/10/2019) Un compuesto de fórmula II-vi-a, II-vi-b o II-iv: **(Ver fórmula)** en la que: A- es un anión quiral de un ácido quiral seleccionado entre el grupo que consiste en ácido alcanforsulfónico, (+) ácido tartárico, ácido málico, N-acetil-L-leucina, ácido di-toluloil-L-tartárico, (+) ácido desoxicólico, ácido quínico, (+) ácido alcanfórico, terc-butoxicarbonil-alanina, ácido tartárico, (+) ácido di-toluloil-D-tartárico, (+) ácido alcanforsulfónico, (+) ácido dibenzoil-D-tartárico, (+) ácido L-citramálico, (+) ácido 5-acetil mandélico, (+) terc butoxicarbonil-isoleucina, ácido (S)-mandélico y ácido (R)-mandélico; Cy1 es tiazolilo; y Cy2 es un anillo monocíclico o bicíclico,…

(09/10/2019) Un proceso para formar un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** o una de sus sales, en la que: las configuraciones estereoquímicas representadas en posiciones con asteriscos indican estereoquímica relativa; Ra es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo seleccionado entre el grupo: grupo protector de sililo, alifático opcionalmente sustituido, -C(O)-Raa y -C(O)-O-Raa; o Ra tomado junto con Rm y los átomos intervinientes forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb)-; Rb es hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; Rc es hidrógeno, -OH u -O-Rm; Rd es hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; Re es hidrógeno o alifático C1-4; Re' es hidrógeno o alifático C1-4; cada Rf es independientemente hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; …

(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: X, Y y Z se seleccionan independientemente de C(R') y N, en donde al menos uno de X, Y y Z es C(R'); n es 0, 1, 2, 3 o 4; m' es 0 o 1; A es un enlace simple o C(O); cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido y cicloalquilo opcionalmente sustituido; cada R1 se selecciona independientemente de halo, ciano, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido, hidroxi, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido; cada R2 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo opcionalmente…

(09/10/2019) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que M es uno de los grupos MA, MB y MC que se representan a continuación**Fórmula** y cualquier R1 representa H y, cuando M es MA, R2 representa SO3H, fosfonooximetilo o el grupo L2A que se representa a continuación**Fórmula** en la que R2A representa alquilamino (C1-C4)alquilo (C1-C4), [dialquilamino (C2-C4)]metilo, {(metil)[alquilamino (C2- C4)] }metilo, [dialquilamino (C1-C4)]alquilo (C2-C4), morfolin-4-il-alquilo (C1-C4), fosfonooxialquilo (C1-C4), 2- (fosfonooxi-alquil (C1-C4))-fenilo, (2-(fosfonooxi)-fenil)-alquilo (C1-C4) o [2-(fosfonooxi-alquil (C1-C4))-fenil]- alquilo (C1-C4), o, cuando M es MB o MC, R2 representa PO3H2, SO3H, fosfonooximetilo o el grupo L2BC que se representa a continuación**Fórmula** en la que R2BC representa alquilamino (C1-C4)alquilo…

(09/10/2019) Un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** o una de sus sales; en la que: las configuraciones estereoquímicas representadas en posiciones con asteriscos indican estereoquímica absoluta; Ra es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo seleccionado entre el grupo: grupo protector de sililo, alifático opcionalmente sustituido, -C(O)-Raa y -C(O)-O-Raa, o Ra tomado junto con Rj y los átomos intervinientes forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb)-; o Ra tomado junto con Rm y los átomos intervinientes forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb)-; Rb es hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; …

(09/10/2019) El compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-7; R2 es hidrógeno, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 o cicloalquilo C3-8; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-8; A es N-heterocicloalquilo o NR12R13, en el que N-heterocicloalquilo comprende 1 o 2 átomos de anillo de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados de R14; R12 es heterocicloalquilo que comprende 1 átomo de anillo de nitrógeno, en el que heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados de R14; R13 es hidrógeno, alquilo C1-7 o cicloalquilo…

(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (J):**Fórmula** en donde: n es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1, 2, 3 o 4; q es 0 o 1; W1 es N y W2 es C(Rw); W3 es CH2 o NH; Rw es hidrógeno, halo, o alquilo opcionalmente sustituido; A' es NR5R4, OR4 o NR5C(O)R4; cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi sustituido, hidroxi, sulfonilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquilo, o heterocicloalquilo…

(09/10/2019) Un compuesto representado por la Fórmula química 1, un tautómero del mismo, un estereoisómero del mismo o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde V es N o CH; R1 es hidrógeno, o C1-6 alquilo; W es CH2; X es CHR4; Y es N o C; **Fórmula** es un enlace simple o un enlace doble, determinado por X y Y; I es 1; R2 es ninguno, hidrógeno o hidroxilo; R3 es**Fórmula** o heteroarilo; R4 es ninguno o hidrógeno; m es 0, o 1; n es 0, 1, 2, o 3; cada uno de R5 es independientemente halo, C2-6 alquenilo, C1-6 hidroxialquilo, o -Z-(CH2)p-R6; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5…

(09/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo consistente en: 3-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 123); 3-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida(comp 124); 3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 125); 3-(5-Cloro-2-metilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 129); 3-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 130); 3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 131); 5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida…

(02/10/2019) Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que m indica un número de 1 a 3; n indica un número de 0 a 2; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 o -(CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R2 representa alquilo C1-C6 o -(CH2)n-A-R6, en el que A representa cicloalquilo C4-C8, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o representa arilo de 6 a 10…

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** , un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula** R2 representa**Fórmula** o R3 representa alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Het1, -O-C(=O)-alquil C1-4-Het1, -C(=O)-Het1 y -NH-C(=O)-Het1; -CH(OH)-CH2-Het1; o alquilo C1-4 sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; Het1 representa un heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno independientemente seleccionado de O, S, S(=O)p y N; dicho heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno…

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona independientemente entre**Fórmula** y Hal es halógeno; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, CN, NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 1-5 R10, - ORb, -C(=O)Rb, -C(=O)ORb, -(CH2)n-arilo sustituido con 1-5 R10, -(CH2)n-cicloalquilo C3-6 sustituido con 1-5 R10 y - (CH2)n-heterociclilo de 4-6 miembros sustituido con 1-5 R10; R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R5, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 1-5 R5 y -(CH2)n-heterociclilo 4 a 10 miembros sustituido con 1-5 R5; R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido…

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo; X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…

(18/09/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** donde A2, A3, A4 y A5, independientemente los unos de los otros, representan CR3; X es S, SO o SO2 R1 es alquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4; o es cicloalquilo C3-C6 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4; o es cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4 mono- o polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno, halógeno, haloalquil…

(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en donde X es C o N; Y es C o N; siempre que X e Y no puedan ser ambos C, y X e Y no puedan ser ambos N; la línea de puntos indica que el enlace referenciado es un enlace simple o un enlace doble; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: C1-5 alquilo; C3-7 cicloalquilo; fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente de halo y -CN; CH2-fenilo opcionalmente sustituido con halo; C(=O)-fenilo, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo; C(=O)N(CH3)- fenilo; C(=O)NH-fenilo; C(=O)NH-CH2-fenilo; C(=O)NH-piridinilo; C(=O)NH-C3-7 cicloalquilo;…

(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula I-B:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 es independientemente hidrógeno o deuterio; con la condición de que al menos uno de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 es deuterio; cada uno de X1, X2, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 es independientemente 12C o 13C; X3 es independientemente -12C(O)- o -13C(O)-; y en la que a) Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 e Y11 son independientemente hidrógeno o deuterio; b) Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10,e Y11 son hidrógeno; opcionalmente donde: i) X1, X2, X4, X5, X6,…

(18/09/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde A1 es metina, nitrógeno o el N-óxido; R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, haloalquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6 sustituido con uno o más sustituyentes 10 seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxilo, metoxi y ciano; o R1 es haloalquil C1-C4 sulfanilo, haloalquil C1-C4 sulfinilo, haloalquil C1-C4 sulfonilo, O(haloalquilo C1-C4) o -C(O)haloalquilo C1-C4; o R1 es cicloalquilo C3-C6 que puede estar mono o polisustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano y alquilo C1-C4; X1 es nitrógeno sustituido con…

(11/09/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: cada R, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: - OR6; - SR6 - S(O)q-R8 - NR10R11 - halógeno - alquilo (C1-C6); - haloalquilo (C1-C6); - cicloalquilo (C3-C7); - cicloalquenilo (C5-C7); - alquenilo (C2-C6); - alquinilo (C2-C6); - arilo sustituido o sin sustituir; y - heteroarilo sustituido o sin sustituir; R1 y R2 se combinan para formar un grupo oxo (=O); R3 y R4, iguales o diferentes, cada vez que aparecen se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: - H; - alquilo (C1-C6); y - haloalquilo (C1-C6); R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: - cicloalquilo (C3-C7); - aril-alquilo (C1-C3); - cicloalquenilo (C5-C7); - heterocicloalquilo…

(11/09/2019) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en donde m es 1 o 2; n es 0, 1 o 2; p es 0, 1 o 2; X es un enlace, -C(RxRx')-, C=O u -O-; en donde Rx se selecciona de halógeno, -OR8, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido; Rx' se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido; R8 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido; …

(11/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde X es -CH2- o -O-; Y es -CH2- o -CF2-; ` Z es -CH2- o -C(=O)-; R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: (a) fenilo no sustituido o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco miembros Ra; donde cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -H, -halo, -C1-6alquilo, -C1- 6haloalquilo, -C1-6alcoxi, -C1-6haloalcoxi, -CN, -N(C1-6alquilo)2, -SF5, -C3-6cicloalquilo, -pirrolidina, -morfolina, - piperidina, -pirazol, -furano, -imidazol, -tiofeno, -tiazol, -piridina y -fenilo, en donde el fenilo no está sustituido o está sustituido con uno, dos, tres, cuatro, o cinco miembros Rb; donde cada Rb es independientemente -Cl o -F; u opcionalmente dos miembros Ra adyacentes se unen…

(11/09/2019) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en donde R1 es NRcRd en donde Rc es un anillo cíclico de 5 miembros que comprende un átomo de N, el H unido al átomo de N se sustituye por R8CO, en donde R8 es alquilo C1-4, y Rd es H, alquilo C1-4, alquenilo C1-4 o anillo cíclico de 3-7 miembros, estando dicho alquilo C1-4, alquenilo C1-4 o anillo cíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con OZ o NR11R12, en donde Z, R11, R12 son independientemente H o alquilo C1-4; R2 está ausente, es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C2-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4; R3 es hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4; R5 está ausente, es H, halógeno, alquilo C1-4,…

(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que n representa un número entero igual a 0 o 1; X representa metileno, -S(O), oxígeno o azufre; Z representa un enlace covalente, oxígeno, azufre, -NH, -NCH3, -N-(SO2)-CH3, -N-(CO)-CH3 o -N-(CO)-O-CH3; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6,…

(04/09/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es fenilo sustituido o piridinilo sustituido, en el que fenilo sustituido y piridinilo sustituido están sustituidos con R3, R4 y R5; A es -N- o -CH-; W es -C(O)-, -C(O)O-, -S(O)2-, -C(O)-NR10- o -CR6R7-; R2 se selecciona de los sistemas de anillo B, C, D, E, F, G, H, I, J, K, L, M, N, O, P, Q, R, S, T, U, V, X, Z, AA, AB, AC, AD, AE, AF, AG, AH, AI, AJ, AK, AL, AM, AN, AO, AP, AQ, AR, AS, AT, AU y AV; **Fórmula** R3 es heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heterocicloalquilamino sustituido o heterocicloalquialquilamino sustituido, en el que heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heterocicloalquilamino sustituido y heterocicloalquialquilamino sustituido están sustituidos…