(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: M es N; L es -NR6-; R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…

(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o una…

(26/02/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato o hidrato de los mismos, en la que, el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloarilo C3-10, heterocicloalquilo C4-6 y heterocicloarilo C4-10 con heteroátomos seleccionados entre N, O, S; el anillo B se selecciona entre el grupo que consiste en **(Ver fórmula)** en el que el anillo B está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…

(26/02/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condición de que no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K, en cada caso, se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2; X e Y se seleccionan independientemente entre N y CR5; con la condición de que X e Y no sean ambos CR5; R1, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa,…

(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre oxazolilo, pirazolilo, imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo y pirazolo[1,5- a]pirimidin-3-ilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo de carbono del anillo en el heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; cada Rb se selecciona independientemente entre H, F, Cl, -CN, -NH2, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-2, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, -NH(alquilo C1-3), -NH(hidroxialquilo C1-4), cianofenilo, piridinilo y hidroxipirrolidinilo; R1 es: (i) alquilo…

(26/02/2020) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I°): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo, en donde X es -N(R')-; R' es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, -(alquil C0-C12)-Calq o -(Co-C6alquil)-Hca, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos que son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6, -ORS0, alquil C1-C6-ORS0, -C(O)ORS0, -C(O)RS0, -C(O)NRS02, -RS0 o ciano; en donde cada RS0 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen…

(19/02/2020) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: • R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo, • R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, • n es un número entero igual a 0, 1 o 2, • J representa un grupo -C(O)-, un grupo -CH(R3)- o un grupo -SO2-, • R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, • K representa un enlace o un grupo -Cy1-, • L representa un grupo -Cy2 o un grupo -CH2-Cy2, • W representa el grupo **(Ver fórmula)** en el que: • A representa un anillo heteroarilo, • X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, •…

(19/02/2020) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** (I) en la que A1 representa nitrógeno, =N+(O-)- o =C(R4)-, R1 representa alquilo-(C1-C6), haloalquilo-(C1-C6), cianoalquilo-(C1-C6), hidroxialquilo-(C1-C6), alcoxi-(C1-C6)- alquilo-(C1-C6), haloalcoxi-(C1-C6)-alquilo-(C1-C6), alquenilo-(C2-C6), alqueniloxi-(C2-C6)-alquilo-(C1-C6), haloalqueniloxi-(C2-C6)-alquilo-(C1-C6), haloalquenilo-(C2-C6), cianoalquenilo-(C2-C6), alquinilo-(C2-C6), alquiniloxi- (C2-C6)-alquilo-(C1-C6), haloalquiniloxi-(C2-C6)-alquilo-(C1-C6), haloalquinilo-(C2-C6), cianoalquinilo-(C2-C6), cicloalquilo-(C3-C8), cicloalquilo-(C3-C8)-cicloalquilo-(C3-C8), alquilo-(C1-C6)-cicloalquilo-(C3-C8), halo-cicloalquilo- (C3-C8),…

(19/02/2020) Un compuesto para su uso en un método de tratamiento, en donde el tratamiento es para una enfermedad, un trastorno, un síntoma o una afección seleccionados entre dolor agudo, dolor crónico, dolor inflamatorio, dolor neuropático, neuropatía diabética, polineuropatía alcohólica, cáncer o dolor inducido por cáncer o quimioterapia, un trastorno de dolor generalizado, dolor tónico, dolor persistente, dolor posoperatorio, dolor inducido por un agente químico, dolor inducido por fármaco, migraña, ansiedad, espasmos musculoesqueléticos, crisis convulsivas, epilepsia, dependencia del alcohol y enfermedades asociadas a alcoholismo, insomnio, dolor asociado a hiperalgesia inducida por alcohol, diabetes de tipo 1 y tipo 2, complicaciones diabéticas, esteatosis hepática o cirrosis…

(12/02/2020) El compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en el que: ♦ R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo, ♦ R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, ♦ R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un haloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -C(O)-R8, un grupo -C(O)-OR8, ♦ n es un número entero igual a 0, 1 o 2, ♦ W representa el grupo **(Ver fórmula)** en el que: • A representa un anillo heteroarilo, • X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, …

(12/02/2020) Un compuesto de fórmula general **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en el que: Z es 1) -P(O)(OR1)(OR1), 2) -C(O)OR1, 3) -C(O)NHR1, 4) -C(O)N(R1)R1, 5) -C(O)R1, 6) -CN, 7) -SR1, 8) -S(O)2NH2, 9) -S(O)2NHR1, 10) -S(O)2N(R1)R1, 11) -S(O)R1, 12) -S(O)2R1, 13) -L, 14) -bencilo sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes RA o R1, 15) -L-heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heteroarilo, 16) -L-heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heterociclilo, 17) -L-arilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…

(29/01/2020) Un compuesto de fórmula I: I Y-CF2-(CR1R2)n-X-(CR1R2)m-R1 en la que: Y es un fármaco o un reactivo bioactivo, que comprende un anillo heteroaromático y está unido a través de un átomo de carbono de dicho anillo heteroaromático: X es carbonilo, o cetal cíclico sustituido con 1 a 4 grupos, siendo cada uno independientemente fenilo o naftilo sustituido en orto con respecto al carbono de la unión con -NO2, y opcionalmente sustituido además en cualquier posición distinta de la posición en orto con respecto al carbono de la unión con uno o más grupos, cada uno seleccionado independientemente de -O-(C1-C8),…

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, independientemente de cada aparición, el documento el anillo A es **(Ver fórmula)** el anillo B es: un fenilo, piridilo, tiazol, pirimidina, pirazol, furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, isoxazol, isotiazol, piridazina o anillo de pirazina, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo o alquilo; el anillo C es: **(Ver fórmula)** en donde: R4 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, u OH; R5 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7,…

(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en: - Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io; - Compuesto n.º 9500: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9505: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9510: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; …

(08/01/2020) Un derivado de sulfonamida representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Ver fórmula)** en donde A representa un grupo representado por la siguiente fórmula general , , o : **(Ver fórmula)** en donde Arm es un grupo alquilo cíclico o un anillo aromático que contiene 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno, R1, R11, R21, R51 y R52 representa cada uno independientemente uno cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alquiltio inferior, un grupo hidroxialquilo inferior, un grupo hidroxialquenilo inferior, un grupo hidroxialcoxi…

(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula II **(Ver fórmula)** en la que: Y (es (i) fenilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alcoxi de C1-4, -CF3, -CHF2, -O(alquilo de C1-4)hetCyc3, -(alquilo de C1-4)hetCyc3, -O(alquilo de C1-4)O(alquilo de C1-3) y -O(dihidroxialquilo de C3-6), o (ii) un anillo heteroarilo de 5-6 niembros que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo, en el que dicho anillo heteroarilo está opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, -O(alquilo de C1-4), alquilo de C1-4 y NH2, o (iii) un anillo pirid-2-on-3-ilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes…

(08/01/2020) Un compuesto, o una sal de este, donde el compuesto esta representado por la Formula (I) **(Ver fórmula)** donde Y es N o C-Ra; Ra es hidrogeno o alquilo C1-C4; Rb es hidrogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, ciano, halogeno, trihaloalquilo C1-C4 o trihaloalcoxi C1-C4; Rc y Rd son cada uno, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, trihaloalquilo C1-C4, trihaloalcoxi C1-C4 o heteroarilo; A es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 atomos de nitrogeno anulares, donde el heteroarilo de 6 miembros esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-C4, mono- y di(alquil…

(08/01/2020) Un compuesto representado por la Fórmula (I) a continuación o una sal del mismo para su uso en la prevención o el tratamiento de un tumor maligno: **(Ver fórmula)** en donde en la Fórmula (I), A es **(Ver fórmula)** en donde R1 es halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, amino sustituido o sin sustituir, o un grupo heterocíclico, insaturado, monocíclico o policíclico, de 4 a 10 miembros, sustituido o sin sustituir que contiene de 1 a 3 heteroátomos idénticos o diferentes seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, Y es N…

(08/01/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 es un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, un grupo heterocíclico aromático policíclico fusionado de 8 a 14 miembros, o un grupo arilo C6-14, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, y (ii) un grupo hidroxilo, un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, o un grupo heterocíclico…

(08/01/2020) Un compuesto de fórmula 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un solvato del mismo o un estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, R2 y R3 tomados juntos forman -(alquilo C2-6)- o -(alquenilo C2-6)-, R4 es -W1-R6; W1 está ausente o es -C(=O)-, -C(=S)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR5-, -C(=S)NR5-, -S(=O)- o -S(=O)2-; R5 es H o alquilo C1-6; R6 es H; halo; CN; NO2; N3; alquilo C1-10; alquenilo C2-10; alquinilo C2-10; haloalquilo C1-6; arilo C5-20 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-10,…

(01/01/2020) Un compuesto de la formula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un solvato, un hidrato, un tautomero, un estereoisomero o un analogo deuterado farmaceuticamente aceptable de este, en donde (i) Y1 y Y2 son N, Y3 es CR2, Y4 es CH o N y Y5 es CH; o (ii) Y1 es C, Y2 es N, Y3 es NR2, Y4 es CH o N e Y5 es CH; o (iii) Y1 es N, Y2 es CH, Y3 es CR2, Y4 es N y Y5 es N; o (v) Y1 es C, Y2 es CH, Y3 es NR2, Y4 es N y Y5 es N; L es -CHR5, en donde R5 es H, D, halogeno, -OH, alquilo C1-6, alquilo C1-6 deuterado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, arilo- alquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo…

(25/12/2019) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde: Z1 es O, S, S(=O) o SO2; Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo; el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…

(18/12/2019) Una formulación oral sólida que comprende (i) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto, (ii) al menos un recubrimiento seleccionado de un recubrimiento entérico y/o un recubrimiento de liberación retardada no entérico y (iii) al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde dicho compuesto es: (a) un compuesto de fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: Z2 es -N o -CR2 - donde R2 es hidrógeno o alquilo; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, metilo, cloro, fluoro, ciclopropilo, hidroxilo, metoxi, ciano, trifluorometilo o trifluorometoxi; R6 y R7 son independientemente hidrógeno, metilo, metoxi, fluoro, cloro,…

(18/12/2019) Un compuesto de Fórmula (II): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre arilo, cicloalquilo y heterociclilo seleccionado entre piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, furilo, quinolinilo, quinoxalinilo, dihidroquinolinilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidropiranilo, isoquinolinilo, tienilo, imidazolilo, tiazolilo, indolilo, pirrolilo, oxazolilo, benzofurilo, benzotienilo, benzotiazolilo, benzoxazinilo, isoxazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, indazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, isotiazolilo, purinilo, carbazolilo, bencimidazolilo, indolinilo, benzodioxolanilo, benzodioxano, 1,5-naftiridinilo, imidazopiridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo y morfolinilo, cada uno sustituido con 0-4…