(19/04/2017) El heterociclilpiri(mi)dinilpirazol de fórmula (I)**Fórmula** en la que U representa estructuras de fórmula general**Fórmula** X1 representa C-H, X2 representa S u O, W representa C, N, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con sustituyentes iguales o distintos del grupo que consiste en R5, o representa O a,b representan un enlace sencillo o doble a condición de que "a" y "b" representen un enlace sencillo si W es igual a O y "a" represente un enlace sencillo si Q es igual a C≥C, n es 0,1, 2, 3 o 4 Q representa C, C-C, C≥C o C-C-C, cada uno de los cuales está opcionalmente mono o polisustituido con sustituyentes iguales o distintos del grupo que consiste en R5 R1 representa C(O)OR7, C(O)SR7, C(S)OR7, C(O)R7,…

(19/04/2017) Un compuesto con la siguiente fórmula:**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, para uso en un precedimeinto para tratar o prevenir una enfermedad neurodegenerativa; una enfermedad cardiovascular; encefalitis asociada al VIH; resistencia a la insulina que conduce a la diabetes; síndrome X; síndrome metabólico; diabetes tipo II; diabetes tipo I; diabetes de tipo I de inicio lento; diabetes insípida; diabetes mellitus; diabetes mellitus gestacional; síndrome de ovario poliquístico; diabetes de inicio de madurez; diabetes juvenil; diabetes insulino-dependiente; diabetes no insulino-dependiente; diabetes relacionada…

(12/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo A representa un anillo benceno, piridina, o pirimidina; (R1)n representa uno o dos sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; cicloalquilo (C3-6) opcionalmente mono-sustituido con hidroxi; alcoxi (C1-3)- alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)- alcoxi (C2-4); hidroxi-alquilo (C1-4); hidroxi-alcoxi (C2-4); hidroxi; alquil(C1-4)-sulfonilo; fenilo; heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); -CO-alquilo (C1-4); -CO-alcoxi…

(12/04/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: ---- es un enlace sencillo o un doble enlace, según el caso; ---- es ninguno o un enlace sencillo, según el caso;**Fórmula** U, V, W son iguales o diferentes y se pueden seleccionar entre C, N, O, S, Y es N-OR1, NR'1; R1 es H, alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo, arilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo; R'1 es H, alquilo, arilo o aralquilo; R2, R'2 son cada uno iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre H, alquilo, arilo o aralquilo; Rv, Rw son iguales o diferentes y se pueden seleccionar del grupo que consiste en H, CN, ≥O, Hal, Alq, OAlq, OH, NRCN, C(CN)≥C(OH)(OAlq), SR, NRR', C(O)NRR',…

(12/04/2017) Un derivado de triazolopirazina representado mediante la fórmula química 1:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 a R3 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, heterocicloalquilo 5 a 6 miembros, heterocicloalquenilo de 5 a 6 miembros heterocicloalquenilo, alcoxi C1-C3 sustituido con heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros, alquilo C1-C5 sustituido con heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros, alcoxi C1-C3 sustituido con heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros, fenilo sustituido con halógeno, acetil piperazina o piperazinil carbonilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituido con heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros, hidroxi alquilo C1-C5 o alquilo C1-C5; en donde al menos uno de R1 a R3 no es hidrógeno; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno,…

(05/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula Iz:**Fórmula** en donde R1 se selecciona entre arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquileno sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, aralquilo, heteroaralquilo, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino y aciloxi; R2a y R2b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, - SO-alquilo, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-arilo, -SO2-heteroary!, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo y heteroaralquilo; y en donde está presente o bien R2a o R2b; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo…

(29/03/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: el anillo A es un carbociclo C3-6; el anillo B es un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p; opcionalmente, el anillo B forma un anillo condensado o un anillo espiro con un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en NR6, O y S(O)p; el anillo B, incluyendo el anillo condensado o el anillo espiro, está sustituido con 1-3 R5; L se selecciona entre el grupo que consiste en: -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10-, -CºC-, -CHR10NH-,…

(22/03/2017) Un compuesto representado por la fórmula estructural (I): **Fórmula** en donde E es N y D es C; y B es N y A es CR; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, OH, C≥N, alquilo C1-C4, alquilo C2-C4 sustituido con halógeno, alquilo C1-C4 sustituido con alcoxi C1-C4, alquilo C1-C8 sustituido con hidroxi, OR3, O-(alquil C1-C4)- OR3, S-(alquilo C1-C2)-, S-(alquilo C1-C4 sustituido con halógeno)-, N(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)2, N(alquilo C1-C4 sustituido con metoxi)2, N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)-, N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4 10 sustituido con metoxi)-, N(alquilo…

(22/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: A representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula** en el que uno o más sustituyentes R3, independientes entre sí, está(n) presente(s) en cualquier posición del grupo A; y en el que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; R1 representa un grupo alquilo C1-C6, estando sustituido dicho grupo con uno o más grupos -OH y sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, arilo sustituido con uno o más sustituyentes R,…

(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (I): A-L-B (I), o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que**Fórmula** A es X es (i) N o CR1; o (ii) O o NR2; cada Y es independientemente N o CR3; cada Z es independientemente N o C; y con la condición de que A contenga 2, 3 o 4 átomos de nitrógeno en el anillo; de tal forma que**Fórmula** B es**Fórmula** B1 es NR8; cada R3 es independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), heteroalquilo (C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 y R5 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo arilo, heteroarilo, cicloalquilo…

(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1: es un grupo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en [1,3,4]tiadiazol-2-ilo, isoxazol-5-ilo, tiazol-5-ilo, oxazol-2-ilo, piridin-2-ilo, y pirimidin-2-ilo, en donde dicho grupo heteroarilo opcionalmente puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes, en donde dichos sustituyentes pueden seleccionarse independientemente uno de otro del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, CN, metilo y H2N-; 1R2: se selecciona del grupo que consiste en flúor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C- y metilo; D: se selecciona del grupo que consiste en ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, 2-, 3- y 4- piridilo, en donde el…

(15/03/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que R1 representa fenilo, cicloalquenilo (C4-C7) o Het1, cuyo grupo R1 puede estar no sustituido o sustituido en uno o dos átomos de carbono por los sustituyentes Ra y puede además estar sustituido en un átomo de nitrógeno con un sustituyente Ra1; cada Ra representa independientemente alquilo(C1-C4), halo, haloalquilo(C1-C4), ciano, hidroxialquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), haloalcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C4) alquilo(C1-C4), R6OC(O)-, o R6OC(O) alquilo(C1-C4)-; Ra1 representa alquilo(C1-C4), hidroxialquilo(C1-C4),…

(15/03/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, grupo cicloalquilo de 3 a 6 miembros, un grupo heterociclilo de 3 a 6 miembros o un grupo C3-C6 alquilo, estando cada uno de los grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, heterociclilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialcoxi, alquilamino, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, carbamoilo,…

(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente y/o veterinariamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7-alquilo C0-6- opcionalmente sustituido con metilo, alcoxialquilo que contiene 3 a 8 átomos de carbono, het-C0-6alquilo-, CF3-C1-6alquilo-, CF3OC2-3alquilo- o C1-6hidroxialquilo; R3 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales o grupos seleccionados independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en el que el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico puenteado, un grupo espiro bicíclico o está opcionalmente…

(08/03/2017) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en donde: A1 representa N o C(R1); A4 representa N o C(R1a); A4a representa N o C(R1b); en donde al menos uno de A4 y A4a no representa N; A5 representa N o C(R2); en donde cuando A4, A4a y A5 representan respectivamente C(R1a), C(R1b) y C(R2), entonces A1 no representa N; cada B1, B1a, B2, B2a, B3, B3a, B4 y B4a representan independientemente hidrógeno o un sustituyente seleccionado de entre halógeno, -C(≥Y)-R10a, -C(≥Y)-OR10a, -C(≥Y)N(R10a)R11a, -S(O)2N(R10a)R11a, alquilo C1-12, heterocicloalquilo (cuyos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de entre ≥O y E1), arilo y/o heteroarilo (cuyos dos últimos…

(01/03/2017) Productos de fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 representa un radical -L-arilo o -L-heteroarilo, tal que L representa: o bien un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y eventualmente sustituido con un radical hidroxilo, o bien un grupo CO, o bien un grupo L'-X en el que L' representa un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y X un átomo de oxígeno o de azufre; estando los radicales arilo y heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, - CONRxRy, -NRxCORy, -NRxCO2Rz, -CORy, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, cicloalquilo y…

(01/03/2017) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O- R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula** R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos…

(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímica isómera del mismo; fórmula I en donde cada X es independientemente C o N; cada Y es independientemente C o N; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2; R1 está ausente cuando X ≥ N R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, -(CR7R8)n-R9, C≡C-CH2-R9…

(22/02/2017) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, halógeno o ciano, o representa cicloalquilo C3-C8, cicloalcoxi C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo o heteroarilo con 5 o 6 átomos de anillo, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi, oxo, halógeno, ciano, heteroarilo o arilo, o representa -C(≥O)-OR8, -C(≥O)-NR12R13, -C(≥O)-R14, -S(≥O)2-alquilo C1-C6, -S(≥O)2-OR8 o -S(≥O)2-NR12R13, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o representa -NR6R7, R3 representa ciano, -C(≥O)-OR8,…

(15/02/2017) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Hal es -Cl, -F, -I, o -Br; x es un número entero en el intervalo de 0 a 5; cada R1 es independientemente -Cl, -F, -I, -Br, alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C3, -CN, -CF3, -C(O)NH(CH3), o - C≡CCH2OH; y es un número entero en el intervalo de 0 a 5; cada R2 es independientemente -Cl, -F, -Br, alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C3, -CN, -CF3, -C(O)NH(CH3), o -C≡CCH2OH; R3 es -H, -alquilo C1-C6, -(alquileno C1-C6)-OH, -(alquileno C1-C6)-fenilo, -(alquileno C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), alquenilo- C2-C6, -(alquileno C1-C6)-C(O)R4, -(alquileno C1-C6)-R5,**Fórmula** R4 es -OH, -O-(alquilo C1-C6),…

(01/02/2017) Compuesto de estructura (IX): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(alquilo C1-C4 lineal o ramificado) donde: cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; y cuando R1 no es H, -CN o halógeno, está sustituido opcionalmente por uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R3 es H, -OH o halógeno; R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C5 donde el cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2; R24 es H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -(alquilo C1-C4)t-OH, -(alquilo C1-C4)t-Ot-(cicloalquilo…

(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: R1 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; en donde este alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, hidroxilo, o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de…

(01/02/2017) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de un cáncer dependiente o mediado del receptor de andrógenos que comprende 0,5 mg a 1000 mg de un derivado de 8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con al menos un ingrediente inactivo farmacéuticamente aceptable en el que el derivado 8-oxo-6- tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano es: 5-(5-(3-fluoro-4-(2-(pirrolidina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo; 5-(5-(4-((1-metilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo))picolononitrilo; 5-(5-(3-fluoro-4-(2-morfolinoetoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3-…

(25/01/2017) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: la línea discontinua indica un enlace doble; A es N o CR5, en la que R5 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R2 y R3 están cada uno, independientemente, seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C3 sustituido, cicloalquilo C3-C8 sustituido, heterociclilo sustituido, arilo sustituido y heteroarilo sustituido; R4 se selecciona del grupo que consiste en C(H)(CH2CH3)2, C(H)(CH2CH3)Ph, CH2CH3, ciclopropilo, ciclopentilo o ciclohexilo; X es N o CR11 e Y es CR12; R11 se selecciona del grupo que consiste en halo, hidrógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, CN, C≥NOH, C≥NOCH3, C(O)H, C(O)alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo,…