CIP 2015 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Composiciones farmacéuticas de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-((trans)-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino [2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, una forma sólida de la misma y métodos para su uso.

(20/12/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEE, THOMAS, CONNOLLY, TERRENCE, JOSEPH, HUI, HO-WAH, XU,JEAN, LI,YING, COHEN,BENJAMIN, GAMBOA,JUAN ANTONIO, KREILEIN,MATTHEW MICHAEL, LEONG,WILLIAM WEI-HWA, KLOPFER,KEVIN JOSEPH, MENON,ANIL, MIKLOS,AMANDA NICOLE, BOERSEN,NATHAN.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1- ((trans)-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal, isotopólogo, metabolito Odesmetilo o forma sólida de la misma farmacéuticamente aceptable, aproximadamente un 0,1-5 % en peso de ácido esteárico y aproximadamente un 40-60 % en peso de monohidrato de lactosa.

PDF original: ES-2694413_T3.pdf

Un polimorfo estable de la sal de (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluorometilI)-5,6-dihidro[1,2,4jtriazol[3,4-a]pirazin-7(8H)-il]-1- (2,4,5-trifluorofenil)butan-2-amina con ácido L-tartárico.

(20/12/2018). Solicitante/s: ZENTIVA, K.S. Inventor/es: JARRAH,Kamal, Richter,Jindrich, DAMMER,ONDREJ, LEHNERT,PETR, KREJCIK,LUKAS.

Una forma cristalina de la sal de sitagliptina con ácido L-tartárico, caracterizada por las siguientes reflexiones en el patrón de polvo de rayos X: 5,9; 9,8; 14,2; 19,5; 23,8 y 26,2 ± 0,2 ° 2-theta, utilizando la radiación CuKα λ ≥ 1,542 Å ≥ 0,1542 nm.

PDF original: ES-2694350_T3.pdf

Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.

(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo; R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo; cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Pirazolopiridina y métodos para tratar las enfermedades retinales degenerativas y la pérdida auditiva asociadas con el síndrome de Usher.

(07/12/2018). Solicitante/s: Usher III Initiative, Inc. Inventor/es: OWENS, ANDREW PATE, LOCK, CHRISTOPHER, JAMES, BURLI,ROLAND WERNER, ESMIEU,WILLIAM RAMESHCHANDRA KRISHNA, MALAGU,KARINE FABIENNE, HARTE,WILLIAM EDWARD.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2693166_T3.pdf

Proceso para la preparación de AZD5363 e intermedio novedoso utilizado en el mismo.

(26/11/2018). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: AAVULA,SANJEEV KUMAR, CHANDUKUDLU HOUSE,VINOD KUMAR, CHIKKULAPALLI,ANIL, CHINNAKALAI,KARTHIKEYAN.

Un proceso para la preparacion de (S)-4-amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)piperidina-4-carboxamida conocida como AZD5363, o una sal de AZD5363, que comprende: (a) la reaccion de 8-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-3-oxa-1,8-diazaespiro[4.5]decano-2,4-diona:**Fórmula** o una sal de la misma, con (S)-3-amino-3-(4-clorofenil)propan-1-ol, o una sal del mismo, en la presencia de base; y (b) ya sea aislar AZD5363 o aislar AZD5363 como una sal.

PDF original: ES-2691223_T3.pdf

Compuestos de indol e indazol como inhibidores de la necrosis celular.

(23/11/2018) Compuestos de indol de la siguiente Fórmula : **Fórmula** en la que n denota un número de 1 a 3, m es 1, A representa fenilo, X representa C, R1 representa hidrógeno, alquilo, -(CH2)rNR7R8, o -(CH2)rCO2H, en donde r denota un número de 1 a 5, y R7 y R8independientemente uno del otro representan hidrógeno, alquilo o alquilcarbonilo, o pueden formar juntos un cadena de alquileno opcionalmente sustituida con alquilo en donde opcionalmente un metileno se sustituye por un átomo de N, R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o trialquilsililo, representa -(CH2)pCO2R7, - (CH2)pOR7, -(CH2)pNR7R8, -NHR10, -N(H)S(O)2R7,-NHC(O)R10, -(CH2)pS(O)2R7 o (CH2)p-heterociclo-R10, en donde p denota un número de 0 a 3, el heterociclo es de 3-10 miembros y tiene 1-3…

Compuestos pirimido-piridazinona y uso de los mismos.

(23/11/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es NR4R5, un alcoxi C1 a C6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, OH, alcoxi, NH2, (alquil)amino-, di(alquil)amino-, (alquil)C(O)N(alquil C1-C3)-, (alquil)carboxiamido-, HC(O)NH-, H2NC(O)-, (alquil)NHC(O)-, di(alquil)NC(O)-, CN, C(O)OH, (alcoxi)carbonil-, (alquil)C(O)-, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, amino(alquil C1-C6)-, (alquil)carboxil-, carboxiamidoalquil-, o NO2, un arilo C6 a C14, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, OH, hidroxialquilo, -O-(hidroxialquil), -O-(alquil)-C(O)OH, -(alquil)-(alcoxi)-halógeno, NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), -O-(alquil)-N(alquil)(alquil),…

NUEVAS FORMAS SÓLIDAS DE SITAGLIPTINA.

(22/11/2018). Solicitante/s: ALPARIS S.A. DE C.V. Inventor/es: SENOSIAIN PELÁEZ,Juan Pablo, DOMÍNGUEZ CHÁVEZ,Jorge Guillermo, MONDRAGÓN VÁSQUEZ,Karina.

Se proporcionan Nuevas Fases Sólidas amorfas de sitagliptina con coformadores derivados de ácidos hidroxibenzoicos, dihidroxibenzoicos y trihidroxibenzoicos; las nuevas fases sólidas obtenidas poseen propiedades farmacéuticas mejoradas como son mejor solubilidad y mayor velocidad de disolución que el fosfato de sitagliptina monohidratado y además son estables bajo condiciones ambientales.

PDF original: ES-2690866_A1.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

Derivados heterocíclicos tetracíclicos con sustituyentes con contenido en azufre, activos como plaguicidas.

(19/11/2018) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en donde A es CH o N; Q es fenilo, que puede estar mono- o poli-sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquil C1-C4sulfanilo, haloalquil C1-C4sulfinilo, haloalquil C1-C4lsulfonilo y -C(O)haloalquilo C1-C4; o Q es un sistema de anillo bicíclico condensado o monocíclico de cinco a diez miembros enlazado mediante un átomo de carbono al anillo que contiene el grupo A, dicho sistema de anillo puede ser aromático o parcialmente saturado y puede contener de 1 a 4 heteroátomos…

Composición de coloración que comprende un compuesto de tipo azometínico con unidad pirazolinona.

(15/11/2018) Composición tintórea que comprende, en un medio apropiado para el tinte, al menos un compuesto seleccionado entre los compuestos de tipo leuco de la fórmula (I), los colorantes de tipo azometínico con unidad pirazolinona de la fórmula (II) que corresponden a los compuestos de la fórmula (I), sus formas mesómeras, así como sus sales de adición con un ácido y sus solvatos:**Fórmula** en las que: * n es un número entero comprendido entre 0 y 3; * U representa CR o N; * R representa - un átomo de hidrógeno, - un radical alquilo de C1-C4 eventualmente sustituido con un radical hidroxilo; - un radical alcoxi de C1-C4 eventualmente sustituido con un radical hidroxilo; - un radical (di)alquil(C1-C4)amino…

Moduladores de P2X7.

(14/11/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: SAVALL,BRAD,M, RECH,JASON C, WALL,JESSICA L, AMERICKS,MICHAEL K.

Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde: cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, SO2CH3, C1-C3 alquilo, NO2, NH2, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o dos sustituyentes R2 se toman juntos para formar:**Fórmula** n es 0-3; X es H o C1-C3 alquilo; Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y C3-C4 cicloalquilo; R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:**Fórmula** Ra, Rc y Rg son independientemente H o halo; Rd es H o C1-C3 alcoxi; Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y halo; Rb, Rf, Rh, Ri, Rj, Rk, Rl, Rm, Rn, Ro se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, C1-C3 alquilo y perhaloalquilo; y Rp es H o C(O)OtBu; o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).

PDF original: ES-2689526_T3.pdf

Derivados de quinolina como inhibidores de los receptores de los factores de crecimiento de fibroblastos.

(14/11/2018) Un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula** y/o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde: J es N; J' es CR1 en donde R1 es hidrógeno; Ar es fenilo, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo, hidroxi, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi y ciano; R2 es hidrógeno, alquilo, alquinilo, acilo, alcoxicarbonilo, haloalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con amino, alquilamino, dialquilamino o hidroxi, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxialquiloxialquilo, aminoalquilo, heterociclilo (en donde heterociclilo está opcionalmente sustituido…

Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.

(14/11/2018). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: METCALF,Brian , YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, ZHANG,COLIN, XU,MEIZHONG, HE,CHUNHONG, QIAN,DING-QUAN, BURNS,DAVID M, LI,YUNLONG.

El uso de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de pulmón, cáncer de hígado, cáncer gástrico, glioblastoma, cáncer de mama, o cáncer de riñón.

PDF original: ES-2689444_T3.pdf

Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.

(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO.

Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.

PDF original: ES-2689325_T3.pdf

Heterociclilpiri(mi)dinilpirazoles como fungicidas.

(08/11/2018) Derivados de heterociclilpiridinilpirazol de fórmula (I)**Fórmula** en la que U representa estructuras de fórmula general**Fórmula** X1 representa C-H, X2 representa S u O, Y representa O o N, estando N opcionalmente sustituido con R5, W representa C o N, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con sustituyentes idénticos o diferentes del grupo que consiste en R5 o representa O si Y es igual a N, a, b representan un enlace sencillo o doble con la condición de que "a" y "b" representen un enlace sencillo si W es igual a O, "a" represente un enlace sencillo si Q es igual a C≥C o C-Si, y "b" represente…

Inhibidores de mieloperoxidasa de triazolopirimidina y triazolopiridina de tioéter.

(31/10/2018) El compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que: , el anillo A es independientemente fenilo sustituido con 0-1 R2 y 0-4 R3, o (un heteroarilo de 5- a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R2 y 0-3 R3); X es independientemente CH o N; Y está seleccionado independientemente entre: un enlazador de hidrocarburo sustituido con 0-1 R1, o un enlazador de hidrocarburo-heteroátomo sustituido con 0-1 R1; en donde dicho enlazador de hidrocarburo tiene de uno a seis átomos de carbono y puede ser lineal…

Derivados de triazol condensados como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.

(30/10/2018). Solicitante/s: CELON PHARMA S.A. Inventor/es: WIECZOREK, MACIEJ, STEFANIAK,FILIP, DUBIEL,KRZYSZTOF, LAMPARSKA-PRZYBYSZ,MONIKA, MOSZCZYNSKI-PETKOWSKI,RAFAL, BOJARSKI,LUKASZ, MAJER,JAKUB, JANOWSKA,SYLWIA, MATLOKA,MIKOLAJ, BORKOWSKA,MALGORZATA.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: uno de X1 y X2 representa N, y el otro de X1 y X2 representa -C(CH3); A representa un arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido de 5, 6 o 10 miembros, siendo el sustituyente de dicho arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, CN, y -O-alquilo C1-C4; B se selecciona del grupo que consiste en los restos B1 y B2:**Fórmula** R representa H o alquilo C1-C3; uno de Z1, Z 20 2 y Z3 representa -CR1-, y los otros de Z1, Z2 y Z3 representan -CH-; o uno de Z1, Z2 y Z3 representa N, uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CH-, y uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CR1-; R1 representa H, un átomo de halógeno, CN, o heterocicloalquilo; n es 0 o 1; y sales de adición de ácidos del mismo.

PDF original: ES-2688084_T3.pdf

Pirazolopiridazinas y métodos para tratar las enfermedades degenerativas de la retina y la pérdida de audición asociada con el síndrome de Usher.

(29/10/2018). Solicitante/s: Usher III Initiative. Inventor/es: OWENS, ANDREW PATE, LOCK, CHRISTOPHER, JAMES, BURLI,ROLAND WERNER, ESMIEU,WILLIAM RAMESHCHANDRA KRISHNA, MALAGU,KARINE FABIENNE, HARTE,WILLIAM EDWARD.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es:**Fórmula** R2 es:**Fórmula** y a es 0, 1, o 2.

PDF original: ES-2687854_T3.pdf

Derivado de bucle de dihidropirimido como inhibidor de HBV.

(26/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde, 0 a 2 de D11-14 se seleccionan por separado e independientemente de un enlace simple, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - C(≥NRd5)-, -S(≥O)2N(Rd6)-, -S(≥O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(≥O)O-, -C(≥O)-, -C(≥S)-, -S(≥O)- o -S(≥O)2-, y el resto se seleccionan de -C(Rd1)(Rd2)-; L se selecciona de un enlace simple, -O-, -S-, -NH-, -C(≥O)-, -C(≥S)-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - [C(Rd1)(Rd2)]0-6;**Fórmula** R2 se selecciona de D21 se selecciona de un enlace simple, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(≥NRd5)-, -S(≥O)2N(Rd6)-, -S(≥O)N(Rd7)-, -O-, -S-, - [C(Rd1)(Rd2)]0-6; R3 se selecciona de los siguientes grupos…

Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central.

(26/10/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula** donde: A se selecciona entre fenilo y heteroarilo; B se selecciona entre fenilo y heteroarilo; L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O; R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl; R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl; o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13; con la condición de que cuando…

Moduladores de la ruta de WNT.

(25/10/2018) Compuesto de fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros de los mismos, en los que: R1 representa H; alquilo sustituido opcionalmente (en el que entre los sustituyentes opcionales se incluyen uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de alcoxi C1-6, NH2, -NH-alquilo C1-3 y -N(alquilo C1-3)2); -C(O)O-alquilo; haloalquilo, haloalcoxi o -alquilarilo, cada R2 representa independientemente H, alquilo sustituido opcionalmente (en el que entre los sustituyentes opcionales se incluyen uno o más sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente…

Inhibidor de quinasa y su uso.

(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros, en la que: A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno; R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino; R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno; R4 se selecciona de heterociclilo…

Moduladores del canal de sodio para el tratamiento del dolor.

(25/10/2018) compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o una forma estereoisómera o tautómera del mismo, en la que: Z es -O- o -S-; Y es -(CH2)3-NR9R10 R1 es un heterociclo parcialmente insaturado o aromático de 5 o 6 elementos; R2 es independientemente en cada ocurrencia -F, -Cl, -Br, -CH3 o -CN; R3 es independientemente en cada ocurrencia -H, -F, -Cl, -Br, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo(C1-C12) o alcoxi(C1-C12); R9 es alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), pirazolilo o piridinilo; en la que R9 está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -COOH,…

Pirrolobenzodiazepinas y conjugados dirigidos.

(24/10/2018). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, JEFFREY,SCOTT, BURKE,PATRICK.

Un compuesto, o sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en el que: (a) R10 es H y R11 es OH, ORA, donde RA es alquilo C1-4 saturado; (b) R10 y R11 forman un doble enlace nitrógeno-carbono entre los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos; o (c) R10 es H y R11 es SOzM, donde z es 2 o 3 y M es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable, o ambos M conjuntamente son un catión divalente farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2687246_T3.pdf

Inhibidores de 3-hidroxipirrolidina de 5''-metiltioadenosina fosforilasa y nucleosidasa.

(24/10/2018) Un compuesto de la fórmula (Ib):**Fórmula** donde: X es un grupo etilo o butilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxi, alcoxi, cicloalquilo, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, halógeno, ácido carboxílico, éster alquílico de carboxilato, nitro, ciano, tiazol o NR2R3, donde cada grupo alquiltio, ariltio y aralquiltio está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo, halógeno, amino, hidroxi o alcoxi; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxi, alcoxi, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, halógeno,…

Compuestos tricíclicos fusionados de urea como inhibidores de Raf quinasa y/o dímero de Raf quinasa.

(22/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Q se selecciona de C y N; R1, R2, R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR6R7, -OR6, -COR6, -CO2R6, -CONR6R7, - C(≥NR6)NR7R8, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -NR6CO2R7, -SO2R6, -NR6SO2NR7R8, -NR6SO2R7 y -NR6SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo son sustituidos independientemente de forma opcional con al menos un sustituyente R9, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4), junto con el anillo al cual están unidos, forman…

Derivados de 4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirimidina y derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo[1,2-b]pirazol sustituidos como inhibidores de ROS1.

(19/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica, en donde y1 es CR7a o N; y2 es CH o N; R7a es hidrógeno, halo, trifluorometilo o ciano; R7 es hidrógeno, -NH2, -NHCH3, -NH(CH2CH3), metilo, -CH2OH, halo o ciano; o cuando y1 representa CR7a, este R7a puede tomarse junto con un R7 en un átomo de carbono adyacente para formar -CH≥CH-NH- o -N≥CH-NH-; X es -CR1R1a- o un enlace covalente; R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R1a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo; alquilo C1-6 sustituido con un -NR9aR9b; o -C(≥O)-NR9aR9b; R2a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo; o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado entre…

Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.

(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…

Compuestos, composiciones y procedimientos.

(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.

Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2686357_T3.pdf

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