CIP-2021 : C07D 491/22 : en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 491/00C07D 491/22[1] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.

C07D 491/22 · en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimiento estereoselectivo y formas cristalinas de una camptotecina.

(17/10/2012) Un procedimiento para la preparación estereoselectiva de 7-[(E)-t-butiloxiiminometil]-camptotecina quecomprende hacer reaccionar en ausencia de un base orgánica y en condiciones ácidas un acetal de 7-formilcamptotecinacon clorhidrato de O-t-butilhidroxilamina en un disolvente orgánico polar, prótico o aprótico.

Ligandos de receptores nicotínicos de acetilcolina 101.

(12/09/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SIMPSON, THOMAS, PHILLIPS, EIFION, WOODS,JAMES, CHANG,HUI-FANG, HOLMQUIST,CHRISTOPHER, PISER,TIMOTHY, URBANEK,REBECCA, XIONG,HUI.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I que es (2R)-5'-[5-(morfolin-5 4-ilmetil)-3-furil]-3'H-espiro[4-azabiciclo[2.2.2]octano-2,2'-furo[2,3-b]piridina]; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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COMPUESTOS MARINOS ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(27/06/2012) Compuestos marinos antagonistas de los canales de calcio para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares. La presente invención se refiere una mezcla de crambescidinas con un potente efecto antagonista sobre los canales de calcio. Además la presente invención se refiere a un procedimiento de extracción de un extracto de dichas crambescidinas y al uso del mismo para la elaboración de un medicamento como antagonista de los canales de calcio.

Proceso para fabricar topotecán.

(20/06/2012) Un proceso para preparar topotecán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende hacer reaccionar 10-hidroxi-camptotecina con una sal de iminio de fórmula (I) : [H2C≥NR1R2]+ X (I) en la que R1 y R2 representan un grupo metilo o un grupo CH2R3, R3 representa un grupo protector; X representa un anión; en presencia de una base y un disolvente orgánico que comprende al menos un alcohol.

COMPUESTOS MARINOS ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(31/05/2012). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: NOHEDA MARIN,PEDRO, HERRERO RUIZ,DAVID, DELGADO MARTÍN,Julio, PÉREZ AFONSO,Ricardo, CANDENAS DE LUJÁN,Mª Luz, PINTO PÉREZ,Francisco Mª, JIMENO HERRANZ,Mª Luisa, PÉREZ HERNÁNDEZ,Natalia, BLANCO ANIA,Daniel, GALLARDO CASTRO,Manuel David, FORT AGUERRONDO,Diego.

La presente invención se refiere una mezcla de crambescidinas con un potente efecto antagonista sobre los canales de calcio. Además la presente invención se refiere a un procedimiento de extracción de un extracto de dichas crambescidinas y al uso del mismo para la elaboración de un medicamento como antagonista de los canales de calcio.

Conjugados alcohol graso-medicamento.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** donde R es un grupo graso C8-C26 de un alcohol graso ROH y X es una porción farmacológica de un medicamentoXOH, donde el medicamento es un taxano o un taxoide, flavopiridol, adefovir, vincristina, etopósido, gemcitabina,roscovitina, purvalanol o SN-38.

SINTESIS DE INTERMEDIOS DE LA TTX.

(05/10/2011) La invención proporciona intermedios útiles para la síntesis de TTX y análogos de la misma, así como procedimientos para la síntesis de los mismos. Los compuestos de la invención proporcionan acceso de forma flexible a distintos análogos de TTX

COMPUESTOS ESPIROHETEROCÍCLICOS Y SUS USOS COMO AGENTES TERAPÉUTICOS.

(14/07/2011) Un compuesto de formula (I): en la que: p es 1 a 4; j y k son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3; Q es -C(R1a)H-, -C(O)-, -O-, -S-, -N(R5)-, -CF2-, -C(O)O-, -C(O)N(R5)- o -N(R5)C(O); R1a es hidrogeno o -O R5; es un anillo heteroarilo condensado o un anillo heterociclilo condensado; R1 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7, en los que: R6 es hidrogeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo,…

UNA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA PARA USAR EL TRATAMIENTO DE CÁNCER DE OVARIO EN UNA PERSONA QUE LO SUFRE.

(22/12/2010) Una composición farmacéutica que comprende topotecán, para usar en el tratamiento de cáncer de ovario en una persona que lo sufra, donde la composición es para la administración intravenosa a tal persona, empleando un ciclo de terapia de 1,0 a 2 mg de topotecán/m 2 de superficie específica corporal por día, durante cinco días consecutivos, donde el término "cáncer de ovario" se refiere a adenocarcinoma del ovario

COMPUESTOS DE TIENILO.

(02/12/2010) Un compuesto que tiene la formula **Fórmula** 5 y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: Ar se selecciona entre un tiofeno, benzo[b]tiofeno o benzo[c]tiofeno conectado en la posicion 2 o 3 sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente en cada aparicion entre alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alquilo C1-4 oxigenado, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halogeno, - 10 CO2R1, -C(O)R1, -CN, -NO2, - (CH2)nNR1R2; n es 0, 1 o 2; R1 y R2 se seleccionan independientemente en cada aparicion entre hidrogeno o alquilo C1--4; R es un sustituyente seleccionado entre hidrogeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 15 halogenado, alquilo C1-4 oxigenado, o halogeno

FORMAS CRISTALINAS NUEVAS DE HIDROCLORURO DE IRINOTECAN.

(26/07/2010) Forma cristalina de trihidrato de hidrocloruro de irinotecán caracterizada por un modelo de difracción por rayos X del polvo que presenta picos a 20.3956±0.2, 22.2950pm0.2, 12.0744pm0.2, 8.4800pm0.2, y 11.8306pm0.2 grados en dos theta cuando se usa radiación Cu Ka1

METODO PARA PRODUCIR 7-ETIL-10-(4-(1-PIPERIDINO)-1-PIPERIDINO)-CARBONILOXI-CAMPTOTECINA.

(27/04/2010) Un método para preparar 7-etil-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carboniloxicamptotecina de fórmula I:

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7-ETIL-10-HIDROXI CAMPTOTECINA.

(22/02/2010) Procedimiento para la preparación de 7-etil-10-hidroxi camptotecina que comprende las etapas de: (a) cargar un recipiente de reacción con una mezcla de reacción que comprende (4S)-4-etil-7,8-dihidro-4-hidroxi- 1H-pirano[3,4-f]indolizina-3,6,10(4H)-triona, 1-(2-amino-5-hidroxifenil)propan-1-ona, un catalizador y un disolvente de reacción; (b) calentar la mezcla de reacción a una temperatura de reacción mayor de 100ºC, en donde dicho calentamiento se efectúa en menos de 45 minutos; (c) dejar que finalice la reacción; (d) añadir un disolvente de cristalización; y (e) aislar el producto cristalino

DERIVADOS DE CAMPTOTECINA PARA LA UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

(27/01/2010) SE PRESENTAN DERIVADOS DE CAMPTOTECINA Y QUE QUEDAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE CUANDO R 2 ES H, R 1 ES UN GRUPO ALQUILO C 2 - C 4 , UN GRUPO ALQUILO C 6 - C 15 , UN GRUPO CICLOALQUILO C 3 - C 8 , UN GRUPO ALQUENILO C 2 - C 15 O UN GRUPO EPOXI C 2 - C 15 ; Y CUANDO R 2 ES UN GRUPO NITRO, R 1 ES UN GRUPO ALQUILO C 1 - C 15 , UN GRUPO ALQUENILO C 2 - C 15 , UN GRUPO CICLOALQUILO C 3 - C 8 , O UN GRUPO EPOXI. TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA LA PRODUCCION DE ESTOS DERIVADOS Y PARA EL USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER

NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDO (3',2',4',5) FURO (3,2-D) PIRIMIDINA.

(16/08/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.. Inventor/es: TALTAVULL MOLL,JOAN, PAGES SANTACANA,LLUIS MIQUEL.

La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridofuropirimidina de fórmula I terapéuticamente útiles, a procedimientos para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Los valores de los diferentes radicales presentes en la fórmula I son los descritos en la memoria. Estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), y son por tanto útiles en el tratamiento, la prevención o la supresión de afecciones patológicas, enfermedades y trastornos conocidos por ser susceptibles de mejora mediante la inhibición de PDE4.

DERIVADOS DE CAMPTOTECINAS NITROGENADAS.

(16/05/2007) Compuesto de **fórmula** donde: R es RaRbN(CH2)m, m es 2 Ra y Rb son, independientemente: alquilo inferior sustituido con uno a cinco sustituyentes, seleccionados independientemente entre halo, alcoxilo inferior, hidroxilo, ciano, nitro y amino; fenilo opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, seleccionados independientemente entre halo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, hidroxilo, ciano, nitro, amino, alquilo inferior halogenado, alcoxilo inferior halogenado, formilo, alquilcarbonilo inferior, hidroxicarbonilo, alquilcarboniloxilo inferior, benciloxilo, piperidino opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo inferior y alquilcarbonilamino inferior; cicloalquilo de 3-7 carbonos, sustituido opcionalmente con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo inferior,…

CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO LACTONA MODIFICADO.

(01/05/2007) Compuestos de la fórmula (I) donde: R1 es un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C5 o alquenilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo cicloalquilo C3- C10, o un grupo (cicloalquil C3-C10)-alquilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo arilo C6-C14, o un grupo (aril C6-C14)alquilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterocicloalquilo C1-C5 lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo que se selecciona de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C5, y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocíclico o heterocicloalquilo opcionalmente pueden estar sustituidos…

UN COMPUESTO ESTER DE 2-HIDROXI SUSTITUIDO-2-INDOLIDINILBUTIRICO DE TIPO S Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KAWAGUCHI, TAKAYUKI, NOMURA, SUMIHIRO, TSUJIHARA, KENJI.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de 4-hidroxipiranoindolidina de tipo S de fórmula [VIII]: [VIII] O una sal del mismo, que comprende someter el compuesto de 4-sustituido hidroxipiranoindolidina de tipo S de fórmula [VII] siguiente a separación del grupo Ro, [VII] donde Rº es un resto obtenido por eliminación de un grupo hidroxi del grupo carboxilo de un ácido carboxílico fusionado a un heterociclo que contiene nitrógeno de tipo R de fórmula [XIX]: [XIX] donde Y es un grupo arilsulfonilo sustituido o sin sustituir o un grupo aquilsulfonilo inferior, y n es 0 ó 1.

NUEVOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECINA, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2006) Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula O en forma racémica, de enantiómero o cualesquiera combinaciones de estas formas, en la que R1 representa alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior alquilo inferior o alquiltio inferior alquilo inferior; R2, R3 y R4 representan, independientemente, H, halo, haloalquilo inferior, alquilo inferior, alquenilo inferior, ciano, cianoalquilo inferior, nitro, nitroalquilo inferior, amido, amidoalquilo inferior, hidrazino, hidrazinoalquilo inferior, azido, azidoalquilo inferior, -(CH2)mNR6R7, -(CH2)mOR6, -(CH2)mSR6, -(CH2)mCO2R6, -(CH2)mNR6C(O)R8, -(CH2)m C(O)R8, -(CH2)mOC(O)R8, -O(CH2)mNR6R7, -OC(O)NR6R7, -OC(O)(CH2)mCO2R6 o -(CH2)n[N=X], -OC(O)[N=X], -(CH2)mOC(O)[N=X], arilo o arilalquilo inferior sustituido o no sustituido,…

MARCFORTINAS Y PARAHERCUAMIDAS ANTIPARASITARIAS.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: LEE, BYUNG, H., CLOTHIER, MICHAEL, F.

LA PRESENTE INVENCION INCLUYE VARIAS MARCFORTINAS Y PARAHERCUAMIDAS SUSTITUIDAS QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIPARASITARIOS.

ANALOGOS SINTETICOS DE ECTEINASCIDINA-743.

(16/03/2006) Compuestos de fórmula: en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R9 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo compuesto por H, OH, OR’, SH, SR’, SOR’, SO2R’, NO2, NH2, NHR’, N(R’)2, NHC(O)R’, CN, halógeno, =O, alquilo C1-C6, alquilo cíclico C3-C6, arilo con 6-18 átomos de carbono en el anillo, aralquilo con 6-18 átomos de carbono en el anillo en la parte arilo y 1-12 átomos de carbono en la parte alquilo, y un grupo heteroaromático que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre átomos de N, O, o S; donde cada uno de los grupos R’ se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por H, OH, NO2, NH2, SH, CN, halógeno, =O, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, y un grupo heteroaromático que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre átomos de N, O o S; en la que…

PROCESO SINTETICO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE TIPO ECTEINASCIDINA.

(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: CUEVAS, CARMEN, PHARMA MAR, S.A., PEREZ, MARTA, PHARMA MAR, S.A., FRANCESCH, ANDRES, PHARMA MAR, S.A., FERNANDEZ, CAROLINA, PHARMA MAR, S.A., CHICHARRO, JOSE LUIS, PHARMA MAR, S.A., GALLEGO, PILAR,PHARMA MAR, S.A., ZARZUELO, MARIA, PHARMA MAR, S.A., MANZANARES, IGNACIO, PHARMA MAR, S.A., MARTIN, MARIA JESUS, PHARMA MAR, S.A., MUNT, SIMON, PHARMA MAR, S.A.

Una etapa del proceso de la fabricación de un compuesto ecteinascidina, donde la etapa comprende la desprotección de un compuesto de fórmula (A) mediante la eliminación de ambos grupos protectores en un solo paso, para dar una -aminolactona de fórmula , de acuerdo con el siguiente esquema: donde ProtNH es un grupo protector de amino, y ProtOH es un grupo protector de hidroxilo.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CAMPTOTECINA.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO WELLCOME INC.. Inventor/es: FANG, FRANCIS, G., XIE, SHIPING.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CAMPTOTECINAS Y ANALOGOS DE CAMPTOTECINAS, DE FORMULA (I), A PARTIR DE COMPUESTOS DE FORMULA (II) Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS, DONDE R1 A R 6 REPRESENTAN DIVERSOS SUSTITUYENTES.

ESTERES DE CAMPTOTECIN-BETA-ALANINA CON INHIBICION DE LA TOPOISEMORASA I.

(01/03/2006). Solicitante/s: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WANI, MANSUKH, C., WALL, MONROE E., MANIKUMAR, GOVINDARAJAN, BALASUBRAMANIAN, NEELAKANTAN, VYAS, DOLATRAI.

Un compuesto camptotecina que tiene la estructura: X es NO2, NH2, H, F, Cl, Br, I, COOH, OH, O-alquilo C1-6, SH, S-alquilo C1-6, CN, NH-alquilo C1-6, N(alquilo C1- 6)2, CHO, alquilo C1-8, N3, -Z-(CH2)a-N-((CH2)bOH)2 , en la que Z se selecciona del grupo constituido por O, NH y S, y a y b son cada una independientemente un número entero igual a 2 ó 3, -Z-(CH2)a-N-(alquilo C1-6)2, en la que Z se selecciona del grupo constituido por O, NH y S, y a es un número entero igual a 2 ó 3, -CH2-L, en la que L es halógeno (F, Cl, Br, I), +N2, +(OR1)2, +S(R1)2, +N(R1)3, OC(O)R1, OSO2R1, OSO2CF3, OSO2C4F9, alquil (C1-6)-C(=O)-, aril (C6-18)-C(=O)-, alquil (C1-6)-SO2-, perfluoroalquil (C1-6)-SO2- y aril (C6-18)-SO2-, (en las que cada R1 es independientemente alquilo C1-6, arilo C6-18 o Ar (C6-18)-alquilo C1-6).

PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR CAMPTOTECINA Y ANALOGOS DE CAMPTOTECINA.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NORTH CAROLINA STATE UNIVERSITY.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I: FABRICADOS SEGUN EL SIGUIENTE ESQUEMA: DONDE R PUEDE SER ALQUILO INFERIOR; R 1 PUEDE SER H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HALO; R 2 , R 3 , R 4 Y R 5 PUEDEN SER CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, AMINO, HIDROXILO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALQUILTIO INFERIOR, DI(ALQUILO INFERIOR)AMINO, CIANO, METILENDIOXI, FORMILO, NITRO, HALO, TRIFLUOROMETILO, AMINOMETILO, AZIDO, AMIDO, HIDRAZINO, O CUALQUIERA DE LOS VEINTE AMINOACIDOS ESTANDAR UNIDOS AL ANILLO A A TRAVES DE UN ATOMO AMINO - NITROGENO; Y ES H Y W Y X SON HALOGENO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA FABRICAR MATERIALES DE PARTIDA PARA EL ESQUEMA INDICADO ANTERIORMENTE, Y NUEVOS INTERMEDIARIOS EMPLEADOS EN DICHOS PROCEDIMIENTOS.

DERIVADOS DE AMIDINO-CAMPTOTECINA.

(16/07/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, CAPOLONGO, LAURA.

La invención se refiere a derivados solubles en agua de la camptotecina que es 20(S) -7-etil-9-{(}N-metil-N-fenil{)}amidino-camptotecina y las sales farmacéuticamente aceptables de ésta, composiciones farmacéuticas que los contienen y /o procedimientos para su preparación. Los compuestos de la invención y sus sales farmacéuticamente aceptables son útiles como agentes antitumorales y se caracterizan además porque tienen un notable índice terapéutico.

METODO HEMISINTETICO E INTERMEDIARIOS DEL MISMO.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: CUEVAS, CARMEN, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, PEREZ, MARTA, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, FRANCESCH, ANDRES, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, FERNANDEZ, CAROLINA, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, CHICHARRO, JOSE LUIS, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, GALLEGO, PILAR, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA, ZARZUELO, MARIA, PHARMA MAR, S.A., CALLE DE LA, DE LA CALLE, FERNANDO, PHARMA MAR S.A., CALLE DE, MANZANARES, IGNACIO, PHARMA MAR S.A., CALLE DE LA.

El uso en la síntesis de un compuesto 21-Nuc con una estructura de fórmula (XIV) como material de partida. **(Fórmula)** donde al menos un anillo A o E es quinólico y el grupo Nuc a la posición 21 es un grupo que se puede transformar mediante un desplazamiento nucleofílico a un grupo 21-hidróxido, el compuesto 21-Nuc es un compuesto 21-nucleófilo de origen natural con la siguiente fórmula, o el compuesto 21-Nuc es un derivado de 21-Nuc de un compuesto de origen natura con la siguiente fórmula: **(Fórmula)**. **(Tabla)**.

ANALOGOS ANTITUMORALES DE ET-743.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Inventor/es: CUEVAS, CARMEN, PHARMA MAR, S.A., PEREZ, MARTA, PHARMA MAR, S.A., MANZANARES, IGNACIO, PHARMA MAR, S.A., MARTIN, MARIA JESUS, PHARMA MAR, S.A., MUNT, SIMON, PHARMA MAR, S.A., RODRIGUEZ, ALBERTO, PHARMA MAR, S.A.

Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** donde: R 1 es -CH2-N(R a )2 o -CH2-OR a donde R a es H; alquil-CO-; haloalquil-CO-; cicloalquilalquil-CO-; haloalquil-O-CO-; arilalquil-CO-; arilalquenil-CO-; heteroaril-CO-; alquenil-CO-; alquenil; un acilo de aminoácido; o un grupo protector; R 5 es -OR”, donde R” es H; alquil-CO-; cicloalquil-CO-; haloalquil-CO- o un grupo protector; R 18 es -OR, donde R es H, alquil-CO-; cicloalquilalquil-CO-; o un grupo protector; R 21 es -OH.

Tartrato de (R)-espiro[1-azabiciclo[2.2.2]-octan-3 , 2’-(3’H)-furo[2, 3-b]piridina].

(16/05/2005) Composición farmacéutica para tratar o prevenir una patología o trastorno como se ejemplifica más abajo que surge de la disfunción de la neurotransmisión del receptor nicotínico de la acetilcolina en un mamífero, preferiblemente un ser humano, que comprende una cantidad de un compuesto de fórmula I, un enantiómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, eficaz para tratar o prevenir tal trastorno o patología, y un vehículo farmacéuticamente aceptable e inerte. Para los usos mencionados anteriormente, la dosis administrada variará, por supuesto, con el compuesto empleado, con el modo de administración y con el tratamiento deseado. Sin embargo, en general,…

HIDROXI AMINAS IMPEDIDAS N-ALCOXI SUSTITUIDAS.

(16/03/2005). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: SOLERA, PETER SHELSEY, CAPOCCI, GERALD ANTHONY, RAVICHANDRAN, RAMANATHAN, GALBO, JAMES, PETER, CLIFF,NANCY NASE, DETLEFSEN,ROBERT EDWARD, DIFAZIO,MICHAEL PETER, GRACE,HENRY CLANTON, KUELL,CHRISTOPHER.

Hidroxi aminas impedidas n-alcoxi sustituidas. Las aminas impedidas sustituidas en el átomo de N por una fracción -O-E-OH son particularmente efectivas en la estabilización de poliolefina y composiciones de revestimiento de automóviles frente a los efectos perjudiciales de radiación oxidativa, térmica y actínica en donde la presencia del grupo OH sobre los compuestos adiciona propiedades importantes no obtenibles con el empleo de fracciones -O-E normales. Se preparan convenientemente haciendo reaccionar el compuesto N-oxilo correspondiente con un alcohol en presencia de un peróxido o un hidroperóxido orgánico y una cantidad catalítica de una sal metálica o complejo de metal-ligando.

PIRIDOMORFINANOS Y SU UTILIZACION.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOUTHERN RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: ANANTHAN, SUBRAMANIAM.

Compuesto representado por la fórmula: en la que Y, X y R se seleccionan individualmente de entre el grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, arilo, halo, CF3 y NO2, con la condición de que al menos uno de entre Y, X y R sea distinto de hidrógeno, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

COMPUESTOS DE N-ALCOXI-4,4-DIOXI-POLIALQUIL-PIPERIDINA , CON GRUPOS DE GLICIDILO O ALQUILCARBONILO COMO INICIADORES FUNCIONALES PARA POLIMERIZACION RADICALICA CONTROLADA.

(16/01/2005) Un compuesto de fórmula Ia, IIa o IIIa en donde D es un grupo o un grupo C(O)-R13; R13 es fenilo o alquilo C1-C18; m es 1, 2 o 3; n es 1 o 2; si n es 1 Y e Y' son, independientemente, alquilo C1-C12, alquenilo C3-C12, alquenilo C3-C12, cicloalquilo C5-C8, fenilo, naftilo, fenilalquiol C7-C9; o Y e Y' juntos forman uno de los grupos bivalentes -C(R1)(R2)-CH(R3)-, CH(R1)-CH2-C(R2)(R3)- , -CH(R2)-CH2- C(R1)(R3)-, -CH2-C(R1)(R2-CH(R3)- , o-fenileno, 1, 2-ciclo- hexilideno, -CH2-CH=CH-CH2- o en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C12, COOH, COO-(C1-C12)alquilo o CH2OR4; R2 y R3 son, independientemente, hidrógeno, metil etilo, COOH o COO-(C1-C12)alquilo; R4 es hidrógeno,…

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