CIP-2021 : C07D 209/12 : Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 209/00 › C07D 209/12^[4] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/12 · · · · Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de indol amida como antagonistas del receptor EP4.

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de A, B y C se selecciona independientemente entre N, CH y C(R1); - D-E-F- se selecciona entre el grupo que consiste en: - C(R5)≥C(R)-N-, - C(R)≥N-C(R)-, - C(R)≥N-N-, - N≥C(R)-N-, - N≥N-N-, - C(R)2-N≥C-, - N(R)-C(R)≥C-, - N(R)-N≥C-, - O-N≥C- y - S-N≥Cen la que cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-4,fluoroalquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4 y acetilo; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: hidrógeno,…

Derivados de etilendiamina.

(25/07/2012) Un compuesto representado por la fOrmula general : en la que R1 y R2 independientemente el uno del otro, representan un atomó de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupoalquilo o un grupo alcoxi; Q1 representa un grupo 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, ungrupo 5-carboximetil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo un grupo 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[4,5-c]piridin-2-ilo, un grupo 6-metil-4,5,6,7-tetrahidrotieno[2,3-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-metil-15 4,5,6,7-tetrahidrooxazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…

PIPERAZIN-ENAMINAS como agentes antivirales.

(06/06/2012) Un compuesto de Fórmula 1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A está seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno; R4 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo y O(alquilo C1-C4); R5 10 es hidrógeno, halógeno, o (alquilo C1-C4); R6 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno o (alquilo C1-C4); R7 está seleccionada independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y B;R4N no existe; en la que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; U y V están seleccionados independientemente entre hidrógeno, ciano, COOH, fenilo o piridilo con la condiciónde que al menos…

Derivados de ácido 5-fenil-pentanoico como inhibidores de la metaloproteinasa matriz para el tratamiento del asma y otras enfermedades.

(30/05/2012) Compuesto que es: ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 1), ácido 2- (2-{[ (benciloxi) carbonil]amino}etil) -5-bifenil-4-il-3-hidroxipentanoico (compuesto Nº 11), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-{2-[ (fenilacetil) amino]etil}pentanoico (compuesto Nº 45), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (1-oxoftalazin-2 (1H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 47), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (2'-oxospiro[ciclopropan-1, 3'-indol]-1' (2H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 49), ácido 3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) etil]-5-[4'- (trifluorometil) bifenil-4-il]pentanoico (compuesto Nº 59), ácido 5- (3', 4'-difluorobifenil-4-il) -3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 60), ácido 3-hidroxi-5- (4'-metoxibifenil-4-il) -2-[2- (4-oxo-1,…

Utilización de derivados de indol como activadores de nurr-1, para el tratamiento de la enfermedad de parkinson.

(23/05/2012) Compuesto derivado de indol, particularmente útil en terapéutica, caracterizado porque se selecciona entre i) los compuestos de fórmula (I) en la que: R1 representa un halógeno o un grupo trifluorometilo, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C4, R3 representa un grupo isopropilo (1-metiletilo) o un grupo tercio-butilo (1, 1-dimetiletilo), n = 3 ó 4 ii) las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos de fórmula (I) .

Nueva forma polimórfica de acetato de bazedoxifeno.

(09/05/2012) Sal de 1-[4-(2-azepan-1-il-etoxi)bencil]-2-(4-hidroxifenil)-3-metil-1H-indol-5-ol de fórmula 1 **Fórmula** con ácido acético (acetato de bazedoxifeno), la cual se caracteriza por las siguientes reflexiones en el espectro dedifracción de rayos X: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.

DERIVADOS DE BISS (ARALQUIL) AMINO Y SISTEMAS (6+5)-HETEROAROMATICOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE PATOLOGIAS NEURODEGENERATIVAS, INCLUIDA LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(04/05/2012) La presente invención, que se incluye en el campo de la investigación e industria farmacéutica, se refiere a compuestos químicos derivados de bis(aralquil)amino y [6+5]heteroarilo, a los procedimientos para su preparación, a las composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de desórdenes cognitivos. En particular, trata sobre compuestos y composiciones que protegen las neuronas del estrés oxidativo mitocondrial, que capturan especies radicálicas de oxígeno (ROS), que incrementan los niveles del neurotransmisor acetilcolina y que detienen la…

Benzofuranos, benzotiofenos, benzoselenofenos e indoles sustituidos y su uso como inhibidores de la polimerización de tubulina.

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales; **Fórmula** en la que: X representa O, S, SO, SO2, Se, SeO, SeO2 o NR donde R se selecciona de H, O, acilo opcionalmente sustituido,alquenilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalqueniloopcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicliloopcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido; R1A y R1B representan cada uno independientemente H, carboxi, ciano, dihalometoxi, halógeno, hidroxi, nitro,pentahaloetilo, fosforilamino, fosfono, fosfinilo, sulfo, trihaloetenilo, trihalometanotio trihalometoxi, trihalometilo,…

Agentes moduladores de receptores de calcio.

(17/04/2012) Compuesto o sal que tiene la estructura de fórmula (II): en la que: R1 es Rb; R2 es alquilo C1-8 o haloalquilo C1-4; R3 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R4 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R5 es, independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -NRaRd o NRdC(=O)Rd; R6 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano, nitro, -NRaS(=O)mRc o -S(=O)mNRaRa; R7 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano,…

AMIDINAS DE PIPERIZINA COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(02/03/2012) Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE BENZOFURANO COMOMODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ANDRÓGENOS (MSRA).

(28/12/2011) Un compuesto de fórmula (I) X es O; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior y ciano; en el que el alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior está opcionalmente sustituido en el átomo de carbono terminal con -Si(alquilo inferior)3; a es un número entero de 0 a 4; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino inferior, di(alquilo inferior)amino,-C (O)-(alquilo inferior), -C(O)-(alcoxi inferior), -C(O)-N(RA)2,- -S(O)0-2-(alquilo inferior),…

COMPUESTOS MODULADORES DE CB1.

(01/06/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) hidrógeno, (b) alquil (C1-C6) carbonilo, opcionalmente sustituido con heterociclilo, (c) heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6) o acetilo, (d) metilo, propilo, n-butil o trifluorometilo, (e) cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con oxo, hidroxi, metoxi, difluoro o metilo, (f) heterociclilo seleccionado entre el grupo que consiste en: (g) fenilo opcionalmente sustituido con halo, metilo, metoxi, ciano o dimetilamino, y (h) heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: X es -NR13R3 o R3…

DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

DERIVADOS DE INDOL ACTIVADORES DE LOS PPAR.

(02/09/2010) Derivado de indol caracterizado porque se selecciona entre: (i) los compuestos de fórmula:

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE THOC.

(23/07/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I:

INDOLES CON ACTIVIDAD ANTI-DIABETICA.

(09/07/2010) Un compuesto de fórmula I:

INHIBIDORES DE LA EXPRESION DE INTEGRINA.

(29/06/2010) El uso de un compuesto inhibidor de la expresión de integrina seleccionado entre el grupo constituido por: N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida, N-(3-ciano-4-metil-1H-indol-7-il)-6-cloro-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-4-sulfamoilbencenosulfonamida, N-(5-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-3-cianobencenosulfonamida, N-(4-bromo-1H-indol-7-il)-4-cianobencenosulfonamida, N-(4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-6-amino-3-piridinosulfonamida, N-(3-bromo-5-metil-1H-indol-7-il)-5-ciano-2-tiofenosulfonamida, N-(4-bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-2-amino-5-pirimidinosulfonamida, y…

DERIVADOS DE N-(HETERO) ARIL INDOL COMO PESTICIDAS.

(03/05/2010) Un compuesto de fórmula

PRODUCTO DE COMBINACION DE O-DESMETILVENLAFAXINA Y BAZEDOSIFENO, Y SUS USOS.

(06/04/2010) Producto de combinación oralmente administrable que comprende como compuestos activos succinato de O-desmetilvenlafaxina (DVS) en una formulación de liberación sostenida y bazedoxifeno o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una formulación de liberación inmediata

COMPUESTOS DE 4-1-(SULFONIL)-1H-INDOL-2-IL)-4-HIDROXI-CICLOHEXA-2,5-DIENONA Y ANALOGOS DE LOS MISMOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(07/12/2009) Compuesto seleccionado a partir de compuestos que tienen la siguiente fórmula y sales, ésteres, amidas, solvatos, e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos: **(Ver fórmula)** en el que: Ar es un grupo 1-(sulfonil)-1H-indol-2-ilo de la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** en el que: RSO es independientemente C1-7alquilo, C3-20heterociclilo, o C5--20arilo; y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: halo, hidroxilo, éter, C1-7alcoxi, formilo, acilo, C1-7alquilacilo, C5-20arilacilo, carboxi, éster, aciloxi, amido, acilamido, tioamido, tetrazolilo, amino, nitro, aziduro, ciano, cianato, tiociano, isotiociano, sulfhidrilo,…

USO DE COMPUESTOS ANTAGONISTAS DE CRTH2 EN TERAPIA.

(04/12/2009). Solicitante/s: OXAGEN LIMITED. Inventor/es: BOYD, EDWARD ANDREW, WHITTAKER, MARK, ASHTON, MARK, RICHARD, MIDDLEMISS, DAVID, PALMER, CHRISTOPHER, BROOKFIELD,FREDERICK ARTHUR, PETTIPHER,ERIC,ROY, HUNTER,MICK.

Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1, R3 y R4 son hidrógeno; R2 es halo R5, R6 son cada uno independientemente hidrógeno, o alquilo C1-C6 o junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo C3-C7; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R8 es un grupo fenilo, naftenilo, tiazol, bifenilo, quinolinilo o quinoxalinilo, cualquiera de los cuales puede ser sustituido con uno o más grupos halo, alquilo C1-C6, -O-alquilo (C1-C6), SO2 R11 u -OH; cada R11 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; siempre que R8 no sea fenilo no sustituido; R9 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o una sal, hidrato, solvato o complejo del mismo farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE INDOLILO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR X DEL HIGADO.

(26/11/2009) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde, R1 es hidrógeno, alquilo, halógeno, formilo, hidroxialquilo o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano ó halógeno; R3 es hidrógeno ó alquilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxi ó alcoxi; R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, arilo y heteroarilo; A es arilo ó heterociclilo, en donde, arilo y heterociclilo, se encuentran opcionalmente sustituidos con uno o a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo, halógeno, amino, hidroxialquilo, arilo, ariloxi, alcoxi, arilalquilo, arilalquenilo,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SAL SODICA DE FLUVASTATINA.

(02/11/2009). Solicitante/s: F.I.S. FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A. Inventor/es: FACHINI,MARCO.

Procedimiento para la preparación de sal sódica de fluvastatina de fórmula I: que comprende la reacción de éster alquílico de fluvastatina de fórmula V: en la que R 1 es t-butilo, con hidróxido de sodio en una mezcla de un alcohol alifático C2-C8 y agua, caracterizado porque se usa una cantidad molar inferior a 1,00 de hidróxido de sodio y la razón en volumen entre dicho alcohol y el agua es superior a 5.

AZABICICLOS QU4E MODELAN LA INHIBICION DE LA ADHERENCIA CELULAR.

(16/06/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 representa (i) R3-Z3-; (ii) R3-L2-R4-Z3-; (iii) R3-L3-Ar1-L4-Z3-; o (iv) R3-L3-Ar1-L2-R4-Z3-; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo , cicloalquilalquinilo , cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R4 representa una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C4;…

INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.

Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.

AGENTES ANTIDIABETICOS.

(01/09/2006). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ADAMS, ALAN, D., VON LANGEN, DEREK, TOLMAN, RICHARD, L., KOYAMA, HIROO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE TIPO ACIDO ARILO Y HETEROARILO OXIACETICO QUE SON ANTIDIABETICOS UTILES. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS DESTINADOS AL USO DE ESTOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y ENFERMEDADES RELACIONADAS, ASI COMO EN REBAJAR LA TASA DE TRIGLICERIDOS.

METODOS DE SINTESIS PARA LA PREPARACION DE INDOLILQUINONAS Y MONO- Y BIS-INDOLILQUINONAS PREPARADAS A PARTIR DE ELLOS.

(16/04/2006). Solicitante/s: SUGEN, INC.. Inventor/es: TANG, PENG, C., HARRIS, G., DAVID.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE SINTESIS PARA LA PREPARACION DE INDOLIQUINONAS. LOS PROCEDIMIENTOS DE ESTA INVENCION ESTAN ORIENTADOS HACIA REACCIONES SINTETICAS QUE IMPLICAN INDOLES Y HALOQUINONAS EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UN CARBONATO METALICO. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A BIS - MONO - INDOLIQUINONAS DE GRAN PUREZA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS PRODUCTOS.

COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.

(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…

DERIVADOS DE 3-AROILINDOL Y SU UTILIZACION COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES CB2.

(01/03/2006) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que: - Ar representa: a) un fenilo mono, di o trisustituido con uno o varios grupos elegidos entre: un átomo de halógeno, un alquilo de (C1-C4), un trifluorometilo, un amino, un nitro, un hidroxilo, un alcoxi de (C1-C4), un alquilsulfanilo de (C1-C4) y un alquilsulfonilo de (C1-C4); b) un naftilo no sustituido o sustituido una o dos veces con un átomo de halógeno, un alquilo de (C1-C4) o un trifluorometilo; - A representa un radical alquileno de C2-C6; - Y representa un grupo elegido entre SR4, SOR4, SO2R4, SO2NR5R6, N(R7)SO2R4, OR4 y NR7SO2NR5R6; - R R1, R3 y R3 representan, cada uno independientemente el uno del otro, hidrógeno, un hidroxilo, un átomo de halógeno, un alquilo…

DERIVADOS DE INDOL.

(16/02/2006) Compuestos que tienen las fórmulas (I) y (II), y sus sales de adición de ácidos en las que los compuestos son básicos, en los que: cada R se selecciona independientemente de entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, NR'R", nitro, arilo, aril-alquilo C1-4, o aril-alcoxilo C1-4, y cada uno de R' y R" es independientemente H o alquilo C1-4, o R' = R" = ClCH2CH2, o NR'R" constituye un anillo heterocíclico saturado que contiene 3- 8 miembros de anillo, y m es 0-4; R1 es hidrógeno; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, aril-alcoxilo C1-4 y NR'R" tal como se ha definido anteriormente, A es alquileno C1-4; X es >CH2, >C=O o >C=S; Y es 2-furilo, 2-dihidrofurilo, 2-tetrahidrofurilo o (2-R°- COO-)fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido por 1-2 sustituyentes seleccionados de alquilo…

CHALCONAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA.

(01/12/2005). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, VALENTI, PIERO.

Se describen compuestos que tienen la fórmula general (A) en la que Ar representa fenilo, el cual puede estar sustituido o no por uno, dos o tres sustituyentes elegidos independientemente entre Cl, Br, F, -OMe, NO{sub,2}, CF{sub,3}, alquilo inferior C{sub,1-4}, NMe{sub,2}; -NEt{sub,2}; -SCH{sub,3}, -NHCOCH{sub,3}; 2-tienilo; 2-furilo; 3-piridilo; 4-piridilo o 3-indolilo, y R representa -OCH{sub,2}R{sub,1}, donde R{sub,1} se elige entre -CH=CMe{sub,2}, -CMe=CH{sub,2}, -CCH, siempre que cuando Ar representa fenilo, R sea diferente de 3-metilo-2-butenilo. Estos compuestos tienen una valiosa actividad antiproliferativa, a la vez sobre células cancerosas sensibles y sobre células que son resistentes a los medicamentos quimioterapéuticos convencionales.

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…

‹‹ · 2 · › · ››