CIP 2015 : C07D 209/12 : Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/12 · · · · Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.

(18/12/2018) Compuesto de la fórmula general **Fórmula** en la que Q se refiere a -alifático C1-8, -arilo, -alifático C1-8-arilo, -heteroarilo, -C(≥O)-heteroarilo o -C(≥NH)-heteroarilo; R1 se refiere a -CH3; R2 se refiere a -H o -CH3; o R1 y R2 forman conjuntamente un anillo y se refieren a -(CH2)3-4-; X se refiere a -O- o -NRA-; RA se refiere a -H o -alifático C1-8; RB se refiere a -C(≥O)-cicloalifático C3-8-arilo, -C(≥O)-cicloalifático C3-8-heteroarilo, -C(≥O)NH-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-arilo, -S(≥O)1-2-heteroarilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-arilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-heteroarilo,…

Bis-indolilmetanos novedosos, proceso para su preparación y usos de los mismos.

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que - R1 se selecciona entre hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; y un grupo alcoxi C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; cuando R2 y R3 son H; - R2 se selecciona entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; y un grupo alcoxi C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; cuando R1 es H y R3 es grupos alquilo o alcoxi según se acaban de definir; - R3 se selecciona entre hidrógeno,…

Derivados de indol-3-carbinol.

(28/03/2018). Solicitante/s: CADILA PHARMACEUTICALS LTD. Inventor/es: MODI,RAJIV,INDRAVADAN, SINGH,CHANDAN HARDHAN, SAGAR,NIRAVKUMAR SURESHBHAI, TIVARI,SUNILKUMAR RAMSURATBHAI, GADHIYA,BIPIN DHANAJIBHAI.

Un compuesto de Fórmula 1:**Fórmula** en la que, R1 se selecciona entre hidrógeno, arilo, haloarilo; X se selecciona entre -C(O)CnH2n+1, en el que n es un número entero seleccionado entre 2 y 16, o -C(O)(CH2)m- COOH, en el que m es un número entero seleccionado entre 2 y 5; Y se selecciona entre alquilo o arilalquilo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

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Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.

(20/12/2017) Compuesto de fórmula general **(Ver fórmula)** donde Q representa arilo o heteroarilo; R1 representa -CH3; R2 representa -H o -CH3; o R1 y R2 juntos forman un anillo y representan -(CH2)3-4; X representa NRA-; RA representa -H o un grupo alifático(C1-8); v RB representa -C≥O-alifático(C1-8) o -C≥O-alifático(C1-8)-heteroarilo; RC representa -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CF3, -OH u -OCH3, y n representa 0, donde el alifático, arilo o heteroarilo en cada caso está no sustituido o mono o polisustituido; "alifático" es en cada caso un grupo hidrocarburo alifático lineal o ramificado,…

Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

(05/04/2017) Un compuesto de fórmula VA-1:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que cada uno de WRW2 y WRW4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-C10 o heterocíclico C3-C7, en el que dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, en el que dichos WRW2 y WRW4 están independientemente y opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', - COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo opcionalmente sustituido o fenoxi, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o -(CH2)N(R')(R'); y WRW5 está seleccionado de hidrógeno, -OH,…

Método para preparar la forma A pura polimórfica de acetato de bazedoxifeno.

(02/11/2016). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: PICHLER,ARTHUR, HOTTER,ANDREAS, LANGES,CHRISTOPH.

Un método para la preparación de la forma A pura polimórfica de Bazedoxifeno x acetato que comprende las etapas de: (a) disolver Bazedoxifeno x acetato en un disolvente o una mezcla disolvente que comprende al menos un éter cíclico; (b) opcionalmente filtrar la solución; (c) agitar la solución para iniciar la cristalización de la forma A polimórfica; (d) aislar la forma A polimórfica de Bazedoxifeno x acetato; y (e) secar el material aislado.

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Proceso de producción de compuestos indol cycloalkylcarboxamido.

(05/10/2016) Un método para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático; X es CN o CO2R; R es C1-6alifático o arilo; y m es un número entero de 0 a 3 inclusive; comprendiendo las etapas de a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IA en un primer disolvente orgánico**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN,…

Profármacos de ácidos aril- y heteroarilacéticos solubles en agua y con carga positiva con una tasa de penetración en piel muy rápida.

(15/02/2016) Un compuesto seleccionado a partir del grupo que consiste en: dietilaminoetil 1-(p-clorobenzoilo)-5-metoxi-2-metilindol 3-acetato. AcOH, dietilaminoetil (Z)-5-fluoro-2-metil-1-[(4-metilsulfinil) fenilmetileno]-1H-indeno-3-acetato. AcOH, dietilaminoetil 1-metil-5-(4-metilbenzoil)-1H-pirrol-2-acetato. AcOH, dietilaminoetil 5-(4-clorobenzoil)-1,4-dimetil-1H-pirrol-2-acetato. AcOH, dietilaminoetil 1,8-dietil-1,3,4,9-tetrahidropirano-[3, 4-b] indol-1-acetato. AcOH, dietilaminoetil 2-amino-3-benzoilbencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 2-amino-3-(4-bromo-benzoil) bencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 3-cloro-4-(2-propeniloxi) bencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 2-(2,4-diclorofenoxi) bencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 1-(4-clorobenzoil-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-acetoxiacetato. AcOH, dietilaminoetil 4-(4-clorofenil)-2-fenil-5-tiazolacetato. AcOH,…

Derivados de tetrahidroindol como inhibidores de la NADPH oxidasa.

(13/01/2016) Un uso de un derivado de tetrahidroindol de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en donde G1 es seleccionado de los siguientes grupos:**Fórmula** G2 es seleccionado de alquil sustituido de manera opcional, aril sustituido de manera opcional, heteroaril sustituido de manera opcional, C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil sustituido de manera opcional; G3 es - C (O) NR13R14; A1, A2, A3 y A4 son seleccionados de manera independiente de CR10 ó N; B1, B2 y B3 son seleccionados de manera independiente de entre NR11, O, CR11R12 y S; D1 y D2 son CR11; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son seleccionados de manera independiente de entre H, halógeno, alquil sustituido…

Nuevos ligandos de receptor de estrógeno.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, carbamato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo una sal de tal éster, amida o carbamato, y un solvato de tal éster, amida, carbamato o sal,**Fórmula** en la que R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, cicloalquilo C3- 8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, estando…

Derivado de (aza)indol intermedio sustituido en la posición 5.

(24/09/2014) Compuesto intermedio de fórmula (III):**Fórmula** en la que G1, G2 y G3, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de nitrógeno o un grupo CH; R1 es un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquil (C1-C6)-ORI, (CH2)nCONRIIRIII, (CH2)nCORI, (CH2)nCOORII, (CH2)nOCORI, SO2RI, (CH2)nNRIISO2RI, (CH2)nSO2RI, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos hidroxilo, en los que n es un entero de 1 a 6, RI es un grupo alquilo (C1-C3) o alquil (C1-C3)-OH, y RII y RIII, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C3); W es un enlace σ, o un grupo alquilo (C1-C6), alquenilo…

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos para el tratamiento del dolor.

(14/05/2014) Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos de fórmula general I, donde R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, metilo o H, o los grupos R1 y R2, junto con el átomo de N, forman un anillo y significan conjuntamente (CH2)3; R3 significa fenilo, en cada caso no sustituido o monosustituido con F, Cl, CN, CH3; tienilo; o nbutilo, no sustituido o mono o poli sustituido con OCH3, OH, OC2H5, en particular con OCH3; R4 es donde A es N o CR7-10, donde A es N al menos una vez; R5, R7, R8, R9 y R10 representan, independientemente, H, F, Cl, Br, CN, CH3, C2H5, NH2, tert-butilo, Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), SO2CH3, C(O)CH3, NO2, SH, CF3, OH, OCH3, OC2H5 o N(CH3)2, preferentemente Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), CN, CF3, F, C(O)CH3, SO2CH3 o CH3; y R6 representa H, CH3 o C(O)CH3. en forma de…

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.

(23/04/2014) Compuesto de fórmula general **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, - C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, - OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, - N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; preferentemente se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -CN y -alifático(C1-8);…

Método para producir un compuesto insaturado aromático.

(22/01/2014) Un procedimiento para producir un compuesto insaturado aromático de fórmula en donde Ar representa un grupo aromático opcionalmente sustituido o un grupo heteroaromático opcionalmentesustituido, e Y representa un grupo alcoxicarbonilo que tiene de 2 a 9 átomos de carbono, un grupo ariloxicarboniloque tiene de 7 a 13 átomos de carbono, un grupo aralquiloxicarbonilo que tiene de 8 a 14 átomos de carbono, o ungrupo ciano; que comprende hacer reaccionar (a) un compuesto de fórmula Ar- H en donde Ar tiene el mismo significado definido anteriormente con (b) un compuesto de fórmula en donde Y tiene el mismo significado definido anteriormente, y Z representa un alcoxi C1 a C4, o uncompuesto de fórmula en donde Y y Z tienen…

Procedimientos de preparación de la forma polimórfica A de acetato de bazedoxifeno.

(03/01/2014) Un procedimiento de preparación de la forma polimórfica A de acetato de bazedoxifeno, comprendiendo elprocedimiento: (a) poner en contacto 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol con hidrógeno en un disolvente que comprende etanol y en presencia de un catalizador a temperatura elevada paraproporcionar una primera mezcla de reacción que comprende base libre de bazedoxifeno, en la que menos del 1 %del 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol permanece en la mezcla dereacción; (b) tratar dicha primera mezcla de reacción con un antioxidante, para proporcionar una segunda mezcla de reacción; (c) filtrar dicha segunda mezcla de reacción, para proporcionar una solución que comprende base libre debazedoxifeno; y (d) tratar dicha solución con ácido acético, para…

Metilación de compuestos indol utilizando carbonato de dimetilo.

(18/12/2013) Un proceso para la fabricación de un compuesto indol metilado de la fórmula I**Fórmula*+ en la que R1 se selecciona del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, -OCH3, -NO2, -CHO,-CO2CH3, y-CN, y R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C6, -CO2CH3, -CN, -CHO, -NH2, -N(alquiloC1-C6)2, -(CH2)nCOOH, y-(CH2)nCN, donde n es un número entero de 1 a 4, ambos inclusive, o un compuesto de lafórmula I en la que R1 es en la posición 6 y R2 es hidrógeno, o un compuesto de la fórmula I en la que R2 esacetonitrilo y R1 es hidrógeno, que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la…

Derivados de 2-arilindol como inhibidores de mPGES-1.

(30/10/2013) Compuesto 2-arilindol sustituido en la posición 5, de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X es un átomo de halógeno o un grupo alquilo(C1-C3), trifluorometilo, nitro, amino, ciano, dialquil(C1-C3)amino,hidroxi, alcoxi(C1-C3), fenilo o alquil(C1-C3)-fenilo; Y y Z, que pueden ser iguales o diferentes, son un átomo de H o halógeno, o un grupo alquilo(C1-C3),trifluorometilo, nitro, amino, dialquil(C1-C3)amino, hidroxi, alcoxi(C1-C3), fenilo, COOH, alquil(C1-C3)-COOH,alquenil(C2-C3)-COOH, COOR, CONH2, SO2CH3, SO2NHCH3 o NHSO2CH3; W es un átomo de O o un grupo CH2 o NH; R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7) sustituido opcionalmente…

Derivado de indol que tiene actividad inhibidora de cPLA2, uso del mismo y método para producirlo.

(10/09/2013) Un compuesto, o una sal del mismo, o un solvato del mismo, representado por la Fórmula (I): en donde R1 indica un grupo hidrocarbilo aromático C6 a C14, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10miembros que incluye de uno a cuatro heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, átomos de azufre yátomos de oxigeno, átomos distintos de carbono o un grupo policíclico condensado bicíclico o tricíclico formadopor la condensación del grupo heterocíclico aromático arriba mencionado y el anillo cíclico de hidrocarbilo aromáticoC6 a C14 arriba mencionado, en donde dichos grupos a de R1 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cinco gruposseleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii)…

1,2-diaminocicloalcanos monoacilados.

(09/08/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general : donde R1 y R2 independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo o un grupo alcoxi; Q1 representa un grupo 5-metil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4c]piridin-2-ilo, un grupo 5-ciclopropil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-carboximetil-4, 5, 6, 7tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-butil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5- (4-piridil) 4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]-piridin-2-ilo, un grupo 5-metil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[4, 5-c]piridin-2-ilo,…

Moduladores del receptor nuclear de hormonas esteroides de derivados bicíclicos sustituidos con indol.

(22/07/2013) Un compuesto de la fórmula: en la que, X representa -CH2-, -CH2CH2-, o -CH2O-; R1representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), hidroxialquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4),heterocicloalquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-NHalquil (C1-C4)amina, o alquil (C1-C4)-N,N-(C1-C4)dialquilamina;R2representa hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4), heterociclo, o heterociclo sustituido; R3representa hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4), heterociclo, o heterociclo sustituido; R4representa hidrógeno, halo, amino, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), NHSO2R7, NHCOR8, o COR9;R5representa hidrógeno o halo; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R7representa alquilo (C1-C4), arilo, NH-alquil…

Derivado de (aza)indol sustituido en la posición 5, composición farmacéutica que lo comprende, compuestos intermedios y procedimiento de preparación del mismo.

(24/06/2013) Derivado de (aza)indol sustituido en la posición 5, de fórmula (I): **Fórmula** en la que: X es un átomo de halógeno o un grupo alquilo (C1-C3), trifluorometilo, nitro, amino, ciano, di(alquil (C1-C3))amino,hidroxilo, alcoxilo (C1-C3), fenilo o alquilfenilo (C1-C3); Y y Z, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo alquilo (C1-C3),trifluorometilo, nitro, amino, di(alquil (C1-C3))amino, hidroxilo, alcoxilo (C1-C3), fenilo, COOH, alquil (C1-C3)-COOH,alquenil (C2-C3)-COOH, COOR, en el que R es un grupo hidroxialquilo o alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, CONH2,SO2CH3, SO2NHCH3…

Moduladores de INDOLSUFONAMIDA de receptores de PROGESTERONA.

(25/03/2013) Un compuesto de fórmula en la que: n es 1 o 2; R1 está seleccionado de: alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-OR9,cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo, -SOnR11, alquil C1-C6-S-R9, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo,en el que cada uno de los grupos cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, tetrahidrofuranilo ytetrahidropiranilo, mencionados ya sea individualmente o en combinación con un resto alquilo estánopcionalmente sustituidos con desde 1 hasta 3 grupos seleccionados individualmente de halo, -CN, -OH, -NO2, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, con la condición de que el arilo y heteroarilo noestén solamente di o tri sustituidos con sustituyentes…

Derivados de indol amida como antagonistas del receptor EP4.

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de A, B y C se selecciona independientemente entre N, CH y C(R1); - D-E-F- se selecciona entre el grupo que consiste en: - C(R5)≥C(R)-N-, - C(R)≥N-C(R)-, - C(R)≥N-N-, - N≥C(R)-N-, - N≥N-N-, - C(R)2-N≥C-, - N(R)-C(R)≥C-, - N(R)-N≥C-, - O-N≥C- y - S-N≥Cen la que cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-4,fluoroalquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4 y acetilo; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: hidrógeno,…

Derivados de etilendiamina.

(25/07/2012) Un compuesto representado por la fOrmula general : en la que R1 y R2 independientemente el uno del otro, representan un atomó de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupoalquilo o un grupo alcoxi; Q1 representa un grupo 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, ungrupo 5-carboximetil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo un grupo 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[4,5-c]piridin-2-ilo, un grupo 6-metil-4,5,6,7-tetrahidrotieno[2,3-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-metil-15 4,5,6,7-tetrahidrooxazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…

PIPERAZIN-ENAMINAS como agentes antivirales.

(06/06/2012) Un compuesto de Fórmula 1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A está seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno; R4 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo y O(alquilo C1-C4); R5 10 es hidrógeno, halógeno, o (alquilo C1-C4); R6 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno o (alquilo C1-C4); R7 está seleccionada independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y B;R4N no existe; en la que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; U y V están seleccionados independientemente entre hidrógeno, ciano, COOH, fenilo o piridilo con la condiciónde que al menos…

Derivados de ácido 5-fenil-pentanoico como inhibidores de la metaloproteinasa matriz para el tratamiento del asma y otras enfermedades.

(30/05/2012) Compuesto que es: ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 1), ácido 2- (2-{[ (benciloxi) carbonil]amino}etil) -5-bifenil-4-il-3-hidroxipentanoico (compuesto Nº 11), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-{2-[ (fenilacetil) amino]etil}pentanoico (compuesto Nº 45), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (1-oxoftalazin-2 (1H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 47), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (2'-oxospiro[ciclopropan-1, 3'-indol]-1' (2H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 49), ácido 3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) etil]-5-[4'- (trifluorometil) bifenil-4-il]pentanoico (compuesto Nº 59), ácido 5- (3', 4'-difluorobifenil-4-il) -3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 60), ácido 3-hidroxi-5- (4'-metoxibifenil-4-il) -2-[2- (4-oxo-1,…

Utilización de derivados de indol como activadores de nurr-1, para el tratamiento de la enfermedad de parkinson.

(23/05/2012) Compuesto derivado de indol, particularmente útil en terapéutica, caracterizado porque se selecciona entre i) los compuestos de fórmula (I) en la que: R1 representa un halógeno o un grupo trifluorometilo, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C4, R3 representa un grupo isopropilo (1-metiletilo) o un grupo tercio-butilo (1, 1-dimetiletilo), n = 3 ó 4 ii) las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos de fórmula (I) .

Nueva forma polimórfica de acetato de bazedoxifeno.

(09/05/2012) Sal de 1-[4-(2-azepan-1-il-etoxi)bencil]-2-(4-hidroxifenil)-3-metil-1H-indol-5-ol de fórmula 1 **Fórmula** con ácido acético (acetato de bazedoxifeno), la cual se caracteriza por las siguientes reflexiones en el espectro dedifracción de rayos X: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.

DERIVADOS DE BISS (ARALQUIL) AMINO Y SISTEMAS (6+5)-HETEROAROMATICOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE PATOLOGIAS NEURODEGENERATIVAS, INCLUIDA LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(04/05/2012) La presente invención, que se incluye en el campo de la investigación e industria farmacéutica, se refiere a compuestos químicos derivados de bis(aralquil)amino y [6+5]heteroarilo, a los procedimientos para su preparación, a las composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de desórdenes cognitivos. En particular, trata sobre compuestos y composiciones que protegen las neuronas del estrés oxidativo mitocondrial, que capturan especies radicálicas de oxígeno (ROS), que incrementan los niveles del neurotransmisor acetilcolina y que detienen la…

Benzofuranos, benzotiofenos, benzoselenofenos e indoles sustituidos y su uso como inhibidores de la polimerización de tubulina.

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales; **Fórmula** en la que: X representa O, S, SO, SO2, Se, SeO, SeO2 o NR donde R se selecciona de H, O, acilo opcionalmente sustituido,alquenilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalqueniloopcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicliloopcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido; R1A y R1B representan cada uno independientemente H, carboxi, ciano, dihalometoxi, halógeno, hidroxi, nitro,pentahaloetilo, fosforilamino, fosfono, fosfinilo, sulfo, trihaloetenilo, trihalometanotio trihalometoxi, trihalometilo,…

Agentes moduladores de receptores de calcio.

(17/04/2012) Compuesto o sal que tiene la estructura de fórmula (II): en la que: R1 es Rb; R2 es alquilo C1-8 o haloalquilo C1-4; R3 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R4 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R5 es, independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -NRaRd o NRdC(=O)Rd; R6 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano, nitro, -NRaS(=O)mRc o -S(=O)mNRaRa; R7 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano,…

AMIDINAS DE PIPERIZINA COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(02/03/2012) Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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