(19/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula A-I: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en el que: G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3 , P(S)(OR')3 , o B(OR')2; G2 es halo, CN, CF3 , isopropilo o fenilo en donde dicho isopropilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; G3 es un isopropilo o un anillo cicloalifático C3-C10, en donde dicho G3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; con la condición de que cuando G1 sea metilo, G3 sea terc-butilo, entonces G2 no sea 2-amino-4-metoxi-5-terc-butilfenilo; W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en donde hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente…

(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: Het es un heteroarilo bicíclico de 8, 9 o 10 miembros en el que al menos un átomo del anillo es un N y dicho heteroarilo no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes Ra; en donde cada Ra es independientemente hidroxilo, halo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, haloalquilo C1-12, alcoxi C1-4 o haloalcoxi -C1-4; X es -CH2-, -CH2CH2- o -CH2O-; uno de W e Y es NH y el otro es O o NH; Z es O o S; R1 es -NRbRc; guanidino; un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros en el que al menos un átomo del anillo es un N y dicho heteroarilo no está sustituido or está sustituido con…

(02/10/2019) Un compuesto de indol de la siguiente fórmula , o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que m indica un número de 1 a 3; n indica un número de 0 a 2; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6 o -(CH2)n-heterociclilo, en el que heterociclilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R2 representa alquilo C1-C6 o -(CH2)n-A-R6, en el que A representa cicloalquilo C4-C8, o representa heterociclilo o heteroarilo de 4 a 8 miembros de los que cada uno tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o representa arilo de 6 a 10…

(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: X es NR2 y R2 es H; Y es CR1 y R1 de Y es H, etenilo opcionalmente sustituido, etilo opcionalmente sustituido, metilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oxazepinilo opcionalmente sustituido, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1- c][1,4]oxazinilo opcionalmente sustituido, cromanilo opcionalmente sustituido, ciclohexenilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, isocromanilo…

(03/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que es un enlace sencillo o un enlace doble; n es 0, 1, o 2; R1 es SO2Ra, en la que Ra es arilo o heteroarilo; en la que el arilo se selecciona de un sistema de anillo aromático monocíclico de 6 carbonos, bicíclico de 10 carbonos o tricíclico de 14 carbonos monovalente; y en la que el heteroarilo se selecciona de un sistema de anillo aromático monovalente monocíclico de 5-8 elementos, bicíclico de 8-12 elementos o tricíclico de 11-14 elementos, que tiene uno o más heteroátomos, en donde el uno o más heteroátomos se seleccionan independientemente de O, N, S y Se; en la que el arilo o el heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C10,…

(18/12/2018) Compuesto de la fórmula general **Fórmula** en la que Q se refiere a -alifático C1-8, -arilo, -alifático C1-8-arilo, -heteroarilo, -C(≥O)-heteroarilo o -C(≥NH)-heteroarilo; R1 se refiere a -CH3; R2 se refiere a -H o -CH3; o R1 y R2 forman conjuntamente un anillo y se refieren a -(CH2)3-4-; X se refiere a -O- o -NRA-; RA se refiere a -H o -alifático C1-8; RB se refiere a -C(≥O)-cicloalifático C3-8-arilo, -C(≥O)-cicloalifático C3-8-heteroarilo, -C(≥O)NH-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-arilo, -S(≥O)1-2-heteroarilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-arilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-heteroarilo,…

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que - R1 se selecciona entre hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; y un grupo alcoxi C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; cuando R2 y R3 son H; - R2 se selecciona entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; y un grupo alcoxi C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; cuando R1 es H y R3 es grupos alquilo o alcoxi según se acaban de definir; - R3 se selecciona entre hidrógeno,…

(20/12/2017) Compuesto de fórmula general **(Ver fórmula)** donde Q representa arilo o heteroarilo; R1 representa -CH3; R2 representa -H o -CH3; o R1 y R2 juntos forman un anillo y representan -(CH2)3-4; X representa NRA-; RA representa -H o un grupo alifático(C1-8); v RB representa -C≥O-alifático(C1-8) o -C≥O-alifático(C1-8)-heteroarilo; RC representa -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CF3, -OH u -OCH3, y n representa 0, donde el alifático, arilo o heteroarilo en cada caso está no sustituido o mono o polisustituido; "alifático" es en cada caso un grupo hidrocarburo alifático lineal o ramificado,…

(05/04/2017) Un compuesto de fórmula VA-1:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que cada uno de WRW2 y WRW4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-C10 o heterocíclico C3-C7, en el que dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, en el que dichos WRW2 y WRW4 están independientemente y opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', - COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo opcionalmente sustituido o fenoxi, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o -(CH2)N(R')(R'); y WRW5 está seleccionado de hidrógeno, -OH,…

(05/10/2016) Un método para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático; X es CN o CO2R; R es C1-6alifático o arilo; y m es un número entero de 0 a 3 inclusive; comprendiendo las etapas de a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IA en un primer disolvente orgánico**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN,…

(15/02/2016) Un compuesto seleccionado a partir del grupo que consiste en: dietilaminoetil 1-(p-clorobenzoilo)-5-metoxi-2-metilindol 3-acetato. AcOH, dietilaminoetil (Z)-5-fluoro-2-metil-1-[(4-metilsulfinil) fenilmetileno]-1H-indeno-3-acetato. AcOH, dietilaminoetil 1-metil-5-(4-metilbenzoil)-1H-pirrol-2-acetato. AcOH, dietilaminoetil 5-(4-clorobenzoil)-1,4-dimetil-1H-pirrol-2-acetato. AcOH, dietilaminoetil 1,8-dietil-1,3,4,9-tetrahidropirano-[3, 4-b] indol-1-acetato. AcOH, dietilaminoetil 2-amino-3-benzoilbencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 2-amino-3-(4-bromo-benzoil) bencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 3-cloro-4-(2-propeniloxi) bencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 2-(2,4-diclorofenoxi) bencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 1-(4-clorobenzoil-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-acetoxiacetato. AcOH, dietilaminoetil 4-(4-clorofenil)-2-fenil-5-tiazolacetato. AcOH,…

(13/01/2016) Un uso de un derivado de tetrahidroindol de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en donde G1 es seleccionado de los siguientes grupos:**Fórmula** G2 es seleccionado de alquil sustituido de manera opcional, aril sustituido de manera opcional, heteroaril sustituido de manera opcional, C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil sustituido de manera opcional; G3 es - C (O) NR13R14; A1, A2, A3 y A4 son seleccionados de manera independiente de CR10 ó N; B1, B2 y B3 son seleccionados de manera independiente de entre NR11, O, CR11R12 y S; D1 y D2 son CR11; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son seleccionados de manera independiente de entre H, halógeno, alquil sustituido…

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, carbamato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo una sal de tal éster, amida o carbamato, y un solvato de tal éster, amida, carbamato o sal,**Fórmula** en la que R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, cicloalquilo C3- 8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, estando…

(24/09/2014) Compuesto intermedio de fórmula (III):**Fórmula** en la que G1, G2 y G3, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de nitrógeno o un grupo CH; R1 es un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquil (C1-C6)-ORI, (CH2)nCONRIIRIII, (CH2)nCORI, (CH2)nCOORII, (CH2)nOCORI, SO2RI, (CH2)nNRIISO2RI, (CH2)nSO2RI, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos hidroxilo, en los que n es un entero de 1 a 6, RI es un grupo alquilo (C1-C3) o alquil (C1-C3)-OH, y RII y RIII, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C3); W es un enlace σ, o un grupo alquilo (C1-C6), alquenilo…

(14/05/2014) Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos de fórmula general I, donde R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, metilo o H, o los grupos R1 y R2, junto con el átomo de N, forman un anillo y significan conjuntamente (CH2)3; R3 significa fenilo, en cada caso no sustituido o monosustituido con F, Cl, CN, CH3; tienilo; o nbutilo, no sustituido o mono o poli sustituido con OCH3, OH, OC2H5, en particular con OCH3; R4 es donde A es N o CR7-10, donde A es N al menos una vez; R5, R7, R8, R9 y R10 representan, independientemente, H, F, Cl, Br, CN, CH3, C2H5, NH2, tert-butilo, Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), SO2CH3, C(O)CH3, NO2, SH, CF3, OH, OCH3, OC2H5 o N(CH3)2, preferentemente Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), CN, CF3, F, C(O)CH3, SO2CH3 o CH3; y R6 representa H, CH3 o C(O)CH3. en forma de…

(23/04/2014) Compuesto de fórmula general **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, - C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, - OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, - N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; preferentemente se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -CN y -alifático(C1-8);…

(22/01/2014) Un procedimiento para producir un compuesto insaturado aromático de fórmula en donde Ar representa un grupo aromático opcionalmente sustituido o un grupo heteroaromático opcionalmentesustituido, e Y representa un grupo alcoxicarbonilo que tiene de 2 a 9 átomos de carbono, un grupo ariloxicarboniloque tiene de 7 a 13 átomos de carbono, un grupo aralquiloxicarbonilo que tiene de 8 a 14 átomos de carbono, o ungrupo ciano; que comprende hacer reaccionar (a) un compuesto de fórmula Ar- H en donde Ar tiene el mismo significado definido anteriormente con (b) un compuesto de fórmula en donde Y tiene el mismo significado definido anteriormente, y Z representa un alcoxi C1 a C4, o uncompuesto de fórmula en donde Y y Z tienen…

(03/01/2014) Un procedimiento de preparación de la forma polimórfica A de acetato de bazedoxifeno, comprendiendo elprocedimiento: (a) poner en contacto 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol con hidrógeno en un disolvente que comprende etanol y en presencia de un catalizador a temperatura elevada paraproporcionar una primera mezcla de reacción que comprende base libre de bazedoxifeno, en la que menos del 1 %del 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol permanece en la mezcla dereacción; (b) tratar dicha primera mezcla de reacción con un antioxidante, para proporcionar una segunda mezcla de reacción; (c) filtrar dicha segunda mezcla de reacción, para proporcionar una solución que comprende base libre debazedoxifeno; y (d) tratar dicha solución con ácido acético, para…

(18/12/2013) Un proceso para la fabricación de un compuesto indol metilado de la fórmula I**Fórmula*+ en la que R1 se selecciona del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, -OCH3, -NO2, -CHO,-CO2CH3, y-CN, y R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C6, -CO2CH3, -CN, -CHO, -NH2, -N(alquiloC1-C6)2, -(CH2)nCOOH, y-(CH2)nCN, donde n es un número entero de 1 a 4, ambos inclusive, o un compuesto de lafórmula I en la que R1 es en la posición 6 y R2 es hidrógeno, o un compuesto de la fórmula I en la que R2 esacetonitrilo y R1 es hidrógeno, que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la…

(30/10/2013) Compuesto 2-arilindol sustituido en la posición 5, de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X es un átomo de halógeno o un grupo alquilo(C1-C3), trifluorometilo, nitro, amino, ciano, dialquil(C1-C3)amino,hidroxi, alcoxi(C1-C3), fenilo o alquil(C1-C3)-fenilo; Y y Z, que pueden ser iguales o diferentes, son un átomo de H o halógeno, o un grupo alquilo(C1-C3),trifluorometilo, nitro, amino, dialquil(C1-C3)amino, hidroxi, alcoxi(C1-C3), fenilo, COOH, alquil(C1-C3)-COOH,alquenil(C2-C3)-COOH, COOR, CONH2, SO2CH3, SO2NHCH3 o NHSO2CH3; W es un átomo de O o un grupo CH2 o NH; R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7) sustituido opcionalmente…

(10/09/2013) Un compuesto, o una sal del mismo, o un solvato del mismo, representado por la Fórmula (I): en donde R1 indica un grupo hidrocarbilo aromático C6 a C14, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10miembros que incluye de uno a cuatro heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, átomos de azufre yátomos de oxigeno, átomos distintos de carbono o un grupo policíclico condensado bicíclico o tricíclico formadopor la condensación del grupo heterocíclico aromático arriba mencionado y el anillo cíclico de hidrocarbilo aromáticoC6 a C14 arriba mencionado, en donde dichos grupos a de R1 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cinco gruposseleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii)…

(09/08/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general : donde R1 y R2 independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo o un grupo alcoxi; Q1 representa un grupo 5-metil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4c]piridin-2-ilo, un grupo 5-ciclopropil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-carboximetil-4, 5, 6, 7tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-butil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5- (4-piridil) 4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]-piridin-2-ilo, un grupo 5-metil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[4, 5-c]piridin-2-ilo,…

(22/07/2013) Un compuesto de la fórmula: en la que, X representa -CH2-, -CH2CH2-, o -CH2O-; R1representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), hidroxialquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4),heterocicloalquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-NHalquil (C1-C4)amina, o alquil (C1-C4)-N,N-(C1-C4)dialquilamina;R2representa hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4), heterociclo, o heterociclo sustituido; R3representa hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4), heterociclo, o heterociclo sustituido; R4representa hidrógeno, halo, amino, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), NHSO2R7, NHCOR8, o COR9;R5representa hidrógeno o halo; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R7representa alquilo (C1-C4), arilo, NH-alquil…

(24/06/2013) Derivado de (aza)indol sustituido en la posición 5, de fórmula (I): **Fórmula** en la que: X es un átomo de halógeno o un grupo alquilo (C1-C3), trifluorometilo, nitro, amino, ciano, di(alquil (C1-C3))amino,hidroxilo, alcoxilo (C1-C3), fenilo o alquilfenilo (C1-C3); Y y Z, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo alquilo (C1-C3),trifluorometilo, nitro, amino, di(alquil (C1-C3))amino, hidroxilo, alcoxilo (C1-C3), fenilo, COOH, alquil (C1-C3)-COOH,alquenil (C2-C3)-COOH, COOR, en el que R es un grupo hidroxialquilo o alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, CONH2,SO2CH3, SO2NHCH3…

(25/03/2013) Un compuesto de fórmula en la que: n es 1 o 2; R1 está seleccionado de: alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-OR9,cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo, -SOnR11, alquil C1-C6-S-R9, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo,en el que cada uno de los grupos cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, tetrahidrofuranilo ytetrahidropiranilo, mencionados ya sea individualmente o en combinación con un resto alquilo estánopcionalmente sustituidos con desde 1 hasta 3 grupos seleccionados individualmente de halo, -CN, -OH, -NO2, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, con la condición de que el arilo y heteroarilo noestén solamente di o tri sustituidos con sustituyentes…