CIP-2021 : C07D 215/14 : Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

CIP-2021CC07C07DC07D 215/00C07D 215/14[3] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.

C07D 215/14 · · · Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.

(27/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cuerpo humano o animal, en donde Q es piridin-2-ilo, piridin-3-ilo o piridin-4-ilo, estando dicho Q sustituido con uno a tres Ra en donde al menos un Ra es heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres Rc; Y es CR1aR1b, en donde R1a es H o halo y R1b es H o halo, opcionalmente en donde al menos uno de R1a y R1b es F; X es O; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, Rb, ORd, OC(O)Re, SRd, CN, NO2, CO2Rd, CONRdRd, C(O)Rd, OC(O)NRdRd, NRdRd, NRdC(O)Re, NRdC(O)2Re, NRdC(O)NRdRd, S(O)Re, S(O)2Re, NRdS(O)2Re, S(O)2NRdRd y N3; o R5…

Antagonistas del cisteinil leucotrieno.

(25/03/2020) Un compuesto de la fórmula (Ia), o la sal farmacéuticamente aceptable de este, **(Ver fórmula)** en donde, R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno y halógeno; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -C1-10 alquilo, -C3-10cicloalquilo, -OC1-8 alquilo, -OC1-8 alquil (alcoxi), -O- C3-8 cicloalquil (ciclalcoxi), -S-C1-8 alquil (tioalcoxi), -C(O)-C1-8 alquilo, -COOH, - C(O)NH2, -C(O)NH-C1-8 alquilo, -C(O)N(C1-8 alquilo)2, -C(O)OC1-8 alquilo, -C1-8 haloalquil (haloalcoxi), -C3-8 alquenilo, - C3-8 alquinilo, -OC(O)-NH2, -OC(O)- NH(C1-8 alquilo), -OC(O)-N (C1-8 alquilo)2, -NH (C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquilo)2, -NHSO2- C1-8 alquilo, -N(C1-8 alquil)-SO2-C1-8 alquilo, -NH-C(O)-(C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquil)-C(O)-(C1-8 alquilo),…

Compuestos para el tratamiento de infecciones víricas por paramixovirus.

(15/01/2020) Un compuesto de Fórmula (Ic), o su sal farmacéuticamente aceptable, que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** en donde: X1, X2 y X3 son cada uno en forma independiente C (carbono), N (nitrógeno) u O (oxígeno); la línea de puntos entre X1 y X3 de indica un heteroarilo monocíclico de 6 miembros opcionalmente sustituido, al unir X1 y X3 entre sí; siempre que las valencias de X1, X2 y X3 se satisfagan con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno y un alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, y X1, X2 y X3 no estén cargados; A se selecciona del grupo que consiste en un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo C6-10 opcionalmente sustituido, un aril C6-10(alquilo C1-2) opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo…

Derivados de heteroarilo y sus usos.

(25/09/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en el que: R1 es piridilo, pirimidinilo o piracinilo, unido a través de un átomo de carbono del anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, or 3 R5 o en el que R1 es tiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5; A y D son CH y B es CR2; cada R2 es independientemente alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, halo, ciano o -SO2C1-6 alquilo; R3 y R3a son independientemente hidrógeno o alquilo C1-10; R4 y R4a son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C3-10, cicloalquilo C1-10, C1-10alqC3- 10cicloalquilo o C1-10alqNR7R7a, en el que R7 y R7a son independientemente…

Agentes moduladores de S1p y/o ATX.

(31/07/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2; X1, X2, y X5 son cada uno independientemente CR4 o N; uno de X3 o X4 es C y está unido por un enlace sencillo al Anillo A, y el otro es CR4 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N; L1 es un enlace directo, -C(O)- o alquileno C1-7; el Anillo A se selecciona de:**Fórmula** R1 es un cicloalquilo C3-8 monocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 R6 seleccionados independientemente: R2 es un alquil C1-7-, un cicloalquilo C3-8, un carbociclilo puenteado de 6 a 10 miembros o un sistema anular heterociclilo…

Inhibidores de la replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.

(15/05/2019) Compuesto según la formula (5E)**Fórmula** en la que: • R1, R9, R11 y R13 representan independientemente hidrógeno, -CN, -OH, -O-cicloalquilo, -O-cicloalquenilo, -Ocicloalquinilo, -NH2, -NR15-cicloalquilo, -NR15-cicloalquenilo, -NR15-cicloalquinilo, -S-cicloalquilo, -S-cicloalquenilo, -Scicloalquinilo, -COOH, -C(O)NH2, -CF3, -SO2NH2, -NHSO2NH2, -NHC(O)NH2, -OC(O)NH2, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, -O-arilo, -NR15-arilo, -S-arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, -O-heterociclo, -NR15-heterociclo, -S-heterociclo, heterociclil-alquilo, heterociclil-alquenilo, heterociclil…

Compuestos útiles como inmunomoduladores.

(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: m es 0, 1 o 2; R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4; X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo; R4 es H o alquilo C1-C3; Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…

Inhibidores de biaril quinasa.

(18/02/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: A se selecciona entre**Fórmula** en donde representa el punto de union a B; B se selecciona entre**Fórmula** en las que "*" indica el punto de union a R5 y "**" indica el punto de union al anillo A; R1 se selecciona entre hidrogeno, amino, -CO2H, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, - NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi y trifluorometilo; R2 se selecciona entre hidrogeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo; R3 se selecciona entre hidrogeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo,…

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno y germicida agrícola/hortícola.

(28/11/2018) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la Fórmula (II): **Fórmula** en la que, en la Fórmula (II), R representa un grupo representado por CR1R2R3, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o un grupo ciano; de R1 a R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquenilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquinilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquilo C3-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquenilo C4-8 sin sustituir o sustituido, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido, un grupo heterocíclico sin sustituir o sustituido, un grupo acilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo (1-imino)alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo carboxilo sin sustituir…

Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.

(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih: donde: R1 es R1a o R1b; R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b; R6 es R6a o R6b; R7 es R7a o R7b; R1a se selecciona de: a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo; b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo; c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…

Inhibidores selectivos de caspasa y usos de los mismos.

(21/06/2017) Un compuesto de Fórmula IA **(Ver fórmula)** en la que a es 0 o 1; b es 0 o 1 con la condición de que cuando b es 0, a es 0; A es 1) H, 2) alquilo C1-C6, 3) arilo, 4) heteroarilo, 5) heterociclilo, 6) R3-OC(O)-, 7) PhCH2OC(O)-, o 8) R3-S(O)2-; AA2 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Val, Leu, Pro, Met, Ala, Thr, His, Ser o Lys; AA3 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Trp, Tyr, Ala, Asp, Gln, Glu, Phe, Ser, Thr, Val, Gly, Leu, His, o Ile, o AA3 es fenilglicina, indanilglicina, o Ala-(2'-quinolilo); AA4 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Asp, Ile, Leu, Glu, Ala, Val, Tyr, Trp, Phe, o Pro; AA5, cuando está presente,…

Forma polimórfica de pitavastatina cálcica.

(04/01/2017). Solicitante/s: Farma GRS, d.o.o. Inventor/es: ZUPET,ROK, PECAVAR,Anica, TROST,SABINA, KLJAJIC,ALEN.

Forma polimórfica K sustancialmente pura de pitavastatina cálcica, en la que dicha forma polimórfica sustancialmente pura está caracterizada por que presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X que presenta unos picos a 3,8, 11,3, 17,4, 18,1, 24,6 ± 0,2 grados dos theta, obteniéndose dicho patrón de difracción de polvo de rayos X utilizando una radiación de CuKa de 1,541874 Å, y por que comprende menos de 10% de otras formas cristalinas de pitavastatina cálcica y menos de 3% de otras impurezas, y está caracterizada por que presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X como se muestra en la figura 1.

PDF original: ES-2620968_T3.pdf

Derivados de 3-aminociclopentanocarboxamida.

(28/09/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R indica Ar, Het, -C≡C-Ar o -C≡C-Het, W indica NR2R2' o Het1, R1 indica A, [C(R3)2]nAr1 o [C(R3)2]nCyc, R2, R2' cada uno, independientemente entre sí, indican H, A o [C(R3)2]nCyc, R4 indica H, F, Cl, a, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2, X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente entre sí, indican CH o N, A indica alquilo sin ramificar o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos no adyacentes de CH- y/o CH2, pueden reemplazarse con N-, O- y/o S-átomos y en el que 1-7 átomos de H pueden reemplazarse con R5, …

INHIBIDORES SELECTIVOS DE HEMICANALES FORMADOS POR CONEXINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA.

(15/09/2016). Solicitante/s: PONTIFICIA UNIVERSIDAD CATÓLICA DE CHILE. Inventor/es: SAEZ,Juan Carlos, LAGOS,Carlos, MATURANA,Carola.

La presente invención provee bloqueadores de hemicanales para el tratamiento de la epilepsia. En particular, la presente invención se refiere a compuestos orgánicos que actúan como inhibidores selectivos de hemicanales formados por conexinas y que son útiles en el tratamiento de la epilepsia. En otra realización de la presente invención se provee una composición que comprende compuestos inhibidores selectivos de hemicanales formados por conexinas útiles en el tratamiento de la epilepsia en combinación con otros compuestos antiepilépticos.

Preparación de derivados carbamato sustituidos con quinolina.

(31/08/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: WITTENBERGER, STEVEN, J., KING, STEVEN, A., STONER, ERIC J., PLATA, DANIEL J., TIEN, JIEN-HEH J., KOLACZKOWSKI, LAWRENCE, CHANG, SOU-JEN, PREMCHANDRAN, RAMIYA, H., ALLEN, MICHAEL, S, CONDON,Stephen, DEMATTEI,John J, MANNA,Sukumar, NICHOLS,Paul J, PATEL,Hemant H, PATEL,Subhash R.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I), en el que X es -NR3; R1 es quinolina opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes elegidos entre: (i) alquilo, (ii) alcoxi, (iii) arilo, (iv) nitro, y (v) halo; R2 es C1-C10-alquilo; y R3 es hidrógeno o C1-C6-alquilo; o R2 y R3 juntos forman un anillo aromático o no aromático; que comprende los pasos de: (a) preparar un compuesto de fórmula R1-CH≥ CHCH2OR4, en el que R4 is hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo; (b) desproteger opcionalmente el compuesto obtenido en el paso (a); y (c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula R1-CH≥CHCH2OH con un reactivo de acilación. (Cancelada).

PDF original: ES-2605791_T3.pdf

Agonista del receptor de glucocorticoides que comprende derivados de 2,2,4-trimetil-6-fenil-1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo oxi sustituido.

(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula o una de sus sales, para usar en la prevención o tratamiento de una enfermedad: en donde R1 representa las fórmulas (2a), (3a), (4a) o (5a); R2 representa -(CO)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 o -(CO)NR12R13; R2-O- es sustituyente en la posición 4 o 5 del anillo de benceno A; R3 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono; R4, R5, R6 o R7 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene…

Nuevo proceso para estatinas y sus sales farmacéuticamente aceptables de las mismas.

(21/03/2016) Síntesis en un recipiente para la preparación de estatinas y sus sales farmacéuticamente aceptables representadas por la fórmula general-1,**Fórmula** en la que R es un anclaje o resto hidrófobo de un inhibidor de la HMG CoA reductasa, que se selecciona entre las siguientes fórmulas A/B/C,**Fórmula** en la que M es H, Na+, K+, Mg2+, o Ca+2, en la que, a partir de ahora en este documento, los compuestos anteriores de fórmula A, B y C se mencionan como 'R', que comprende las siguientes etapas: a) hacer reaccionar el compuesto de sulfona de fórmula general-3**Fórmula** en la que R se define como anteriormente que está unido al átomo de azufre con un grupo metileno (-CH2-) y R2 es en las que R3…

Derivados antibacterianos de quinolina.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** con inclusión de cualquier forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4; R1 es alquenilo, alquinilo, -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquil)amino, aminoalquilo, mono- o di(alquil)aminoalquilo, alquilcarbonilaminoalquilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquil)aminocarbonilo, arilcarbonilo, R5aR4aNalquilo, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(≥O)-; R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxi, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono- o di(alquil)amino, pirrolidino o un radical de fórmula**Fórmula** en donde Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, arilalquilo, aril-O-alquilo, aril-alquil-O-alquilo, arilo,…

Agente reductor de triglicéridos y agente de mejora del hiperinsulinismo.

(08/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: AOKI,TARO, YOKOYAMA,Toru.

Uso de un compuesto de pitavastatina y amlodipino o una sal del mismo para - producir un agente reductor de triglicéridos o - para producir un agente preventivo y/o terapéutico para la hipertrigliceridemia.

PDF original: ES-2558799_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de derivados carbonato.

(27/01/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: WITTENBERGER, STEVEN, J., KING, STEVEN, A., STONER, ERIC J., PLATA, DANIEL J., TIEN, JIEN-HEH J., KOLACZKOWSKI, LAWRENCE, CHANG, SOU-JEN, PREMCHANDRAN, RAMIYA, H., ALLEN, MICHAEL, S, CONDON,Stephen, DEMATTEI,John J, MANNA,Sukumar, NICHOLS,Paul J, PATEL,Hemant H, PATEL,Subhash R.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de la fórmula R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I), en donde R1 es hidrógeno; R2 es terc-butilo; y X es -O-; que comprende las etapas de: (a) preparar un intermedio: (i) R'-C≡CCH2OR4, en donde R4 es hidrógeno; (b) reducir el intermedio obtenido en la etapa (a); en donde el intermedio R1-C≡CCH2OR4 de la etapa (a) se trata con gas hidrógeno y un catalizador metálico seleccionado entre catalizadores de paladio y platino, o R'- C≡CCH2OR4 de la etapa (a) se trata con sodio y bis(2-metoxietoxi)aluminio en tolueno; y (c) acoplar el compuesto obtenido de la etapa (b) con dicarbonato de di-terc-butilo.

PDF original: ES-2565954_T3.pdf

Amidas del ácido 3-aril-3-hidroxi-2-amino-propiónico, amidas del ácido 3-heteroaril-3-hidroxi-2-amino-propiónico y compuestos relacionados que tienen actividad analgésica y/o inmunoestimuladora.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** en donde: R1 y R2 forman un anillo de 5 ó 6 miembros saturado o insaturado junto con el átomo de nitrógeno, incluyendo opcionalmente el anillo uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo sustituido opcionalmente con uno o dos grupos/átomos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno, ciano o alquilo C1-6, o estando unidos uno o dos átomos de carbono del anillo a un átomo de oxígeno para formar un grupo ceto, y estando el anillo condensado opcionalmente con un anillo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S; cada R3 es H, o un R3 es H y el otro R3 es bencilo, bencilo sustituido con monohalógeno,…

Nuevo procedimiento para la preparación de estatinas y sus sales farmacéuticamente aceptables.

(06/01/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula estructural**Fórmula** en donde designa un enlace sencillo o un doble enlace y R es un residuo de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa seleccionado de uno cualquiera de los compuestos de fórmula-a a fórmula-d, en donde P1 y P2 son grupos protectores de alcohol, seleccionados entre trimetilsililo, trietilsililo, butilo terciario-dimetil-sililo, triisopropilsililo y butilo terciario-dipropil-sililo, o P1 y P2, tomados juntos, forman un grupo protector de 1,3-diol de un agente protector de diol seleccionado de 2,2- dialcoxi-alcanos tal como 2,2-dimetoxi-propano, R' y R" se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente…

Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.

(23/12/2015). Solicitante/s: Global Blood Therapeutics, Inc. Inventor/es: METCALF,Brian , CHUANG,CHIHYUAN, WARRINGTON,JEFFREY, PAULVANNAN,KUMAR, JACOBSON,MATTHEW P, HUA,LAN, MORGAN,BRADLEY.

Un compuesto que es: **Fórmula** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2643403_T3.pdf

Derivados de ciclopentano como agentes antiglaucoma.

(01/07/2015) Un compuesto con la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que una línea de puntos representa la presencia o ausencia de un enlace; Y es un grupo funcional ácido orgánico, o una amida o éster del mismo, que comprende hasta 14 átomos de carbono; o Y es hidroximetilo o un éter del mismo que comprende hasta 14 átomos de carbono; o Y es un grupo funcional de tetrazolilo; A es -(CH2)6-, cis-CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, en el que 1 o 2 átomos de carbono pueden reemplazarse por S o O; o A es-(CH2)m-Ar-(CH2)o- en el que Ar es interarileno o heterointerarileno, la…

Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina y métodos relacionados con los mismos.

(21/01/2015) Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** y estereoisómeros, ésteres, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo, en donde el piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo están sustituidos con de 0-5 R4; R1a es H, halógeno, alquiloC1-4, alcoxi o trifluorometilo; R1b y R1c son iguales o diferentes y son independientemente H, halógeno, hidroxi, haloalquiloC1-4, -alquiloC1-6-(R5)p, - O-alquiloC1-6-(R5)p, -alquiloC1-6-O-alquiloC1-6-(R5)p, -NR7-alquiloC1-6(R5)p, o -S(O)m-alquiloC1-6-(R5)p; R1d es Cl, F, metilo o CF3; R2 es -alquiloC1-4-(R5)p ; R2a es fenilo sustituido con de 0-4 R3, heteroarilo sustituido con de 0-4 R3, arilo-alquiloC1-4…

Derivado de heterociclidenacetamida novedoso.

(17/12/2014) Compuesto que se selecciona del grupo que consiste en (i) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin -5-(2H)-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (ii) (E)-2-(7-trifluorometil-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (iii) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-4-il)acetamida; (iv) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-2-ol-4-il)acetamida; (v) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-6-il)acetamida; (vi) (E)-2-(7-cloro-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (vii)…

Compuestos de bencenosulfonamidas, su método de síntesis y su uso en medicina.

(13/08/2014) Compuesto de acuerdo con la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en donde: R1 representa un hidrógeno, un radical alquilo de C1-10, un radical alquenilo de C2-10, un radical alquinilo de C2- 10, un radical alquilo de C1-10 sustituido por un radical arilo que es no sustituido o sustituido, un radical heteroaralquilo, un radical -C(O)-R4, un radical -SO2-R4, o un radical C(O)OR4, R4 que tiene los significados siguientes; R2 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo de C1-4; R3 es un radical alquilo de C1-10, un radical alquenilo de C2-10, un radical alquinilo de C2-10, un radical arilo, un radical alquilo de C1-10sustituido por un radical arilo que es no sustituido o sustituido, un radical heterocíclico, un radical cicloalquilo…

Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo.

(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general en la que A es C-R1b o N; uno de R1c o R1d es -X-R6, en el que X se elige entre el grupo formado por un enlace, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2- -O-, -C(≥O)-, -S(≥O)2-O-, -C(≥O)-NR7-, -NR7-C(≥O)-, -S(≥O)2-NR7-, -NR7-S(≥O)2- y -NR8-, en los que R7 es hidrógeno o alquilo C1-7 y R8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y piridilo, dicho anillo piridilo está sustituido por carboxilo; R6 se elige entre el grupo formado por fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7,…

Nuevo derivado de 1-2-dihidroquinolina que tiene actividad de unión al receptor de glucocorticoides.

(04/12/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: [en la que el anillo X representa un anillo de benceno o un anillo de piridina; R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener al menos un sustituyente, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior que puede tener al menos un sustituyente, un grupo alqueniloxi inferior que puede tener al menos un sustituyente, un grupo alquilcarbonilo, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo ciano; p representa un número entero de 0 a 5; en el caso en que p es 2 a 5, cada R1 puede ser igual o diferente; R2 representa…

Compuestos de 4-alcoxi-N-(2-hidroxicarbamoil-2-piperidinil-etil)-benzamida como inhibidores selectivos de TACE para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(23/10/2013) Compuesto de fórmula general(I) dada a continuación:**Fórmula** en la que: R1 y R2 son idénticos o diferentes y representan radicales alquilos o forman un anillo con el átomo denitrógeno al que están unidos, estando dicho anillo representado por la fórmula siguiente:**Fórmula** X, m y n tienen los significados proporcionados a continuación; R3 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo inferior, que comprende de 1 a 4 átomos de carbono;R4 es un radical alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono, un radical alquilo sustituido con uno omás radicales escogidos de un átomo de halógeno, un radical alcoxi y un radical hidroxilo; un…

Compuestos de N-[2-hidroxicarbamoil-2-(piperazinil)etil]benzamida, su preparación y su uso como inhibidores de TACE.

(23/10/2013) Compuesto de fórmula general (I) dada a continuación: en la que: R1 representa un hidrógeno; un radical alquilo que comprende de 1 a 10 átomos de carbono; un radical alquilosustituido con uno o más radicales seleccionados de entre un átomo de halógeno, un radical alcoxi y un radicalhidroxilo; un radical alquenilo que comprende de 2 a 10 átomos de carbono; un radical alquenilo sustituido con unoo más radicales seleccionados de entre un átomo de halógeno, un radical alcoxi y un radical hidroxilo; un radicalalquinilo que comprende de 2 a 10 átomos de carbono; un radical alquinilo sustituido con uno o más radicalesseleccionados de entre un átomo de halógeno,…

Nuevo derivado de 1,2-dihidroquinolina que tiene como sustituyentes un grupo alquilo inferior sustituido con fenilcalcógeno y un grupo fenilo introducido por un éster.

(31/07/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: En la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -C(O)-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente,…

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