CIP-2021 : C07D 333/58 : Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

CIP-2021CC07C07DC07D 333/00C07D 333/58[4] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 331/00 hasta C07D 345/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de azufre, selenio o teluro como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo.

C07D 333/58 · · · · Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS CICLICOS DE CADENA CICLOALQUILENICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2003). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LANGLOIS, MICHEL, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE, MATHE-ALLAINMAT, MONIQUE, LEFAS-LE GALL, MARIE.

La presente invención se refiere a nuevos derivados cíclicos de cadena cicloalquilénica, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la presente invención son nuevos y presentan características farmacológicas muy interesantes que se refieren a los receptores melatoninérgicos. Numerosos estudios han evidenciado en estos últimos diez años, el papel capital de la melatonina (N-acetil-5-metoxi-triptamina) en numerosos fenómenos fisiopatológicos así como en el control del ritmo circadiano. No obstante, tiene un tiempo de media vida bastante bajo debido a una rápida metabolización. Resulta entonces muy interesante poder poner a disposición del médico clínico sustancias análogas a la melatonina, metabólicamente más estables y que presenten un carácter agonista o antagonista, del cual se puede esperar un efecto terapéutico superior al de la hormona misma.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS BENCENOFUSIONADOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

(16/09/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL: A 1 , A 2 , A 3 Y A 4 SON ME TILENO, - CH= O - NH - , TODOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O N=, - O - , - S(O) E , - C(O) - O UN ENLACE; E ES FENILO O HETEROARILO; W ES CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO O HETEROARILO; R 5 , R 7 , R 9 , R 11 , R 12 Y R 14 SON H, ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O C SUB,2 F 5 ; R 10 ES H O ALQUILO; R 6 Y R 8 SON R 5 , O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y ADEMAS SUSTITUIDO CON - OR 11 , - NR 11 R 12 , - COR 11 O NR 11 C(O)R 12 ; R 13 ES ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O - C 2 F 5 ; Q ES UN ENLACE, - C(O) - , - NR 17 - , - (C(R 9 )(R 10 )) - , - O - , S(O) SUB,E - , - C(X)NR…

DERIVADOS DE 1-DIMETIL-AMINO-METIL-2-FENIL-2-CICLOALQUENO , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2003) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LA DESCRIPCION DE COMPUESTOS DE LA DIMETIL - (3 - ARIL - BUT - 3 - ENIL) - AMINA DE FORMULA GENERAL (I), SU METODO DE PREPARACION ASI COMO LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS. EN LA FORMULA R{SUP,1} ES C{SUB,1-5} - ALQUILO; R{SUP,2} ES H O C{SUB,1-5} - ALQUILO O R{SUP,1} Y R{SUP,2} CONJUNTAMENTE SON - (CH{SUB,2}){SUB,2-4} -, (CH{SUB,2}){SUB,2} CHR{SUP,7} O - CH{SUB,2} - CHR{SUP,7} - CH{SUB,2}; R{SUP,3} ES H O C{SUB,1-5} - ALQUILO; R{SUP,4} ES H, OH, C{SUB,1-4} - ALQUILO, O - C{SUB,1-4} ALQUILO, O - BENCILO, CF{SUB,3}, O - CF{SUB,3} CL, F O OR{SUP,8}; R{SUP,5} ES H, OH, C{SUB,1-4}- ALQUILO, O C{SUB,1-4}- ALQUILO, O - BENCILO, CHF{SUB,2}, CF{SUB,3}, O - CF{SUB,3},…

INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

(16/11/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: VACCA, JOSEPH P., DORSEY, BRUCE D., HUFF, JOEL, R.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) QUE SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH Y EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA, TANTO COMO COMPUESTOS, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, INGREDIENTES PARA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, COMBINADOS O NO CON OTROS AGENTES ANTIVIRALES, INMUNOMODULADORES, ANTIBIOTICOS O VACUNAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA Y METODOS PARA EVITAR O TRATAR LAS INFECCIONES POR VIH.

DERIVADO DE 4,6-DL-BUTIL-2,3-DIHIDROBENZOTIOFENOS COMO ANTIOXIDANTES DE LDL.

(16/10/2002) SE PRESENTA UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): DONDE R{SUB,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O UN GRUPO ACILO; R{SUB,2} Y R{SUB,3}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES ENTRE SI, REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUB,4} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O R{SUB,4} FORMA UN ENLACE DOBLE ENTRE EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTA UNIDO R{SUB,3}, Y EL ATOMO DE CARBONO ADYACENTE, PARA FORMAR UN ESQUELETO DE BENZOTIOFENO; O R{SUB,3} Y R{SUB,4} CONJUNTAMENTE, FORMAN UN ESPIROCICLO DE 5 A 8 MIEMBROS, QUE PUEDE CONTENER UN HETEROATOMO, P.EJ. OXIGENO, AZUFRE…

NUEVAS ARIL-(ALQUIL)-PROPIL-AMIDAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(01/08/2000). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, DELAGRANGE, PHILIPPE, DEPREUX, PATRICK, LECLERC, VERONIQUE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A, R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3} Y N SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. MEDICAMENTOS.

COMPUESTOS ALCOXI-ARILOS CON AFINIDAD PARA LOS RECEPTORES MELATONINERGICOS, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/05/2000) COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE : R 1 REPRESENTA UNA CADENA (C{SUB,1-4}ALQUILENO NO SUSTITUIDA O SUSTITUIDA POR UN RADICAL ELEGIDO ENTRE ALQUILO, HIDROXI, ALCOXICARBONILO Y CARBOXILO; R{SUP,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUILO, R{SUB,3} REPRESENTA: - BIEN UN GRUPO DE FORMULA R{SUP,31} EN EL QUE N REPRESENTA CERO O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3, X REPRESENTA UN AZUFRE O UN OXIGENO Y R{SUP,5} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, UN ALCENILO, UN ALCINILO, UN CICLOALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, UN DICICLOALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, - BIEN UN GRUPO DE FORMULA…

NUEVOS COMPUESTOS (HETERO)CICLICOS ALQUILADOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/04/2000) COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE: - R 1 REPRESENTA UN RADICAL ELEGIDO ENTRE ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILO SUSTITUIDO, CICLOALQUILALQUILO, Y CICLOALQUILALQUILO SUSTITUIDO, - A FORMA CON EL NUCLEO BENCENICO CON EL QUE ESTA FUSIONADO UN GRUPO CICLICO ELEGIDO ENTRE TETRAHIDRONAFTALENO, DIHIDRONAFTALENO, NAFTALENO, BENZOTIOFENO, 2,3DIHIDROBENZOTIOFENO , INDOLINA, INDOLINA SUSTITUIDA, INDOL E INDOL SUSTITUIDO, - R{SUB,2} REPRESENTA UN HIDROGENO O UN ALQUILO, R{SUB,3} REPRESENTA: . UN GRUPO R{SUB,31}: CON X REPRESENTANDO UN AZUFRE O UN OXIGENO Y R{SUB,4} REPRESENTANDO UN HIDROGENO O UN RADICAL…

COMPUESTOS DERIVADOS DE TIOFENO Y BENZOTIOFENO Y UTILIZACION Y COMPOSICION CORRESPONDIENTES.

(16/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DEL RIO ZAMBRANA, JOAQUIN, DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, MONGE VEGA, ANTONIO, LASHERAS ALDAZ,BERTA, PALOP CUBILLO, JUAN ANTONIO, BOSCH ROVIRA, ANA, ROCA ACIN, JUAN.

Compuestos derivados de tiofeno y benzotiofeno y utilización y composición correspondientes; los compuestos son de fórmula (I) donde Z es -CO-, -CH(OR6)-, -C(NOR7)-, R1 es: H, alquilo C1-C6, halógeno, o -O-R12, R2 y R3 son H, alquilo, halógeno, nitro o -O-R12 o bien R2 y R3 juntos son: -CR8=CR9-CR10=CR11-; R4 y R5 son H, alquilo, halógeno, haloalquilo, -OR12, nitro, -NR13R14; -COR12, -CO2 R12; -SO2NR13R14; -SO2R12; -SR12, ciano; -CONR13R14 o bien R4 y R5 forman un anillo de benceno; R6 es: H, alquilo, -CO2R12, -C(O)NR13R14 naftilo ó fenilo; R7 es: H o alquilo; R8, R9, R10 y R11 son H, alquilo, halógeno, -OR12, nitro, ciano, -NR13R14, -COR12, -CO2R12, -SO2NR13R14, -SO2 R12, -SR12, -CONR13R14; R12 es H, alquilo C1-C6, o fenilo; y R13 y R14 son H, alquilo o fenilo o bien R13 y R14 un anillo de 5 ó 6. Estos compuestos son eficaces para el tratamiento de la ansiedad o de la depresión.

AMINOGUANIDINAS.

(16/12/1998). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MATTES, HENRI, GIGER, RUDOLF KARL ANDREAS.

COMPUESTOS DE LA FORMULA A-X-Y-NH-B EN DONDE A SE DERIVA DEL BENZOTIOFENO, INDOL, 4-AZA Y 7-AZA-BENZOTIOFENO O INDOL OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. A TIENE, EN LA POSICION 5, HIDROGENO, HALOGENO, ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HIDROXI, NITRO, AMINO, ALKILAMINO, ACILAMINO, ALCOXICARBONILO, SULFAMILO, CIANO, TRIMETILSILILO, CARBOXI, CARBAMILO, FOSFATO, OXICARBAMILO, UN RADICAL HETEROCICLICO O UN ETER O GRUPO ESTER, X---Y ES -CR8=NO CH(R8)-NH3 DE A Y B ES UN RADICAL HETEROCICLICO O UN RESIDUO EN DONDE R10 ES H, ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALKILO, ARILO, ADAMANTILO, ACILO O CARBAMILO Y X2 ES ALKILTIO O NR3R10 EN DONDE R3 ES H O ALKILO O R3 Y R10 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS FORMAN UN RADICAL HETEROCICLICO, A MODO LIBRE O DE SAL, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, EJ. PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES GASTROINTESTINALES.

AMINOMETIL-INDANOS, -BENZOFURANOS Y -BENZOTIOFENOS.

(16/10/1998) COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE UNO DE X E Y ES CH2 Y EL OTRO ES CH2,O O S; R1 ES UN GRUPO HIDROCARBURO ALIFATICO, ARILALQUILO, ACILO, UN GRUPO SULFONILO, UN GRUPO CARBONATO O R11R12NCO- DONDE R11 Y R12 ESTAN SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO Y UN GRUPO HIDROCARBURO; R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBURO; R3-R5 ESTAN INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS A PARTIR DE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, ALQUITIOL, HIDROXI, ALQUILSULFONILO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUIALQUILO O NITRO; R6 Y R7 SON CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO BAJO O ESTAN ENLAZADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO CARBOCILICO; R8 Y R9 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROCARBURO O UN GRUPO 1A EN EL QUE R13 ES HIDROGENO, O UN GRUPO HIDROCARBURO, W ES O O S, Y R ES 2-6; R8 Y R9 ESTAN ENLAZADOS JUNTOS…

AGENTES RECEPTORES DE SEROTONINA.

(01/04/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CHENG, HSIEN, C., BERNOTAS, RONALD C., SPROUSE, JEFFREY S.

LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A UNA NUEVA CLASE DE DERIVADOS 4-PIPERAZINA-BENZOTIOFENO 2- OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE SON AGENTES RECEPTORES DE SEROTONINA 5HT1A Y 5HT1D.

NUEVO DERIVADO DE BENZOTIOFENO.

(16/03/1998). Solicitante/s: TEIKOKU HORMONE MFG. CO., LTD.. Inventor/es: MATSUI, TERUAKI, KOIZUMI, NAOYUKI, TAKAHASHI, HIROO, SHIBATA, KENYU, TAKEGAWA, SHIGEHIRO, TEIKOKU ZOKI SHATAKU, IWASHITA, SHIGEKI, TEIKOKU ZOKI SHATAKU, KAWACHI, TOMOKO, MIEDA, MAMORU, SAITO, TOMOYUKI, TEIKOKU ZOKI SHATAKU.

UN DERIVADO DE BENZOTIOFENO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL O UNA SAL CONSIGUIENTE, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD ANTIESTROGENICA EXCELENTE Y ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER DE PECHO, CANCER ENDOMETRICO, ENDOMETROSIS, MASTOPATIA Y SIMILARES. ESTE COMPUESTO SE CARACTERIZA POR LA POSICION 2-, P.EJ., R2 SUSTITUYENTE, DEL ANILLO DE BENZOTIOFENO SE SUSTITUYE POR UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO CICLOALQUENILO O CICLOALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN ALQUILO INFERIOR, HIDROXIDO, ACICLOXIDO U OXO.

SULFONAS BICICLICAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/06/1997). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: REINHOLZ, ERHARD, FRIEBE, GUNAR, WILHELMS, HENNING.

SULFONA BICICLICA DE LA FORMULA (I), EN LA QUE Y ES UN ATOMO HALOGENO; Z ES UN ATOMO HALOGENO O HIDROGENO, M Y N, QUE SON DIFERENTES, SON EL NUMERO ENTERO 0 O 1; A Y B DE FORMA SEPARADA REPRESENTAN HIDROGENO O DE FORMA CONJUNTA UN ENLACE DE VALENCIA; X1 Y X2 REPRESENTAN SEPARADAMENTE NR1R2 O, CUANDO A Y B REPRESENTAN UN ENLACE DE VALENCIA, UNO DE AMBOS RESTOS X1 O X2 REPRESENTA HIDROGENO Y EL OTRO REPRESENTA NR1R2; R1 ES UN RESTO C1 ILO O UN RESTO BENCILO, SUSTITUIDO POSIBLEMENTE MEDIANTE HALOGENO, C1 FICA HIDROGENO O UN RESTO DEFINIDO BAJO R1; O R1 Y R2 REPRESENTAN DE FORMA CONJUNTA CON EL ATOMO DE NITROGENO UN ANILLO HETEROCICLICO, QUE CONTIENE SI SE REQUIERE OTROS HETEROATOMOS Y/O PUEDE SER SUSTITUIDO POR C1 C1 AUTOMEROS, ENANTIOMEROS, DIASTEREOMEROS Y LAS SALES ACEPTABLES FISIOLOGICAMENTE, UN PROCESO PARA SU ELABORACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS ASI COMO REACCIONES BRONCOESPASMODICAS INFLAMATORIAS Y BRONCOCONSTRICTIVAS.

COMPUESTOS INHIBIDORES DE LIPOOXIGENASA QUE CONTIENEN INDOL, BENZOFURANO Y BENZOTIOFEN.

(16/05/1997). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: SUMMERS, JAMES, B., BROOKS, DEE, W..

PRO-DROGAS DE COMPUESTOS INHIBIENDO POTENTEMENTE 5-LIPOOXIGENASA COMPRENDEN COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA CUAL A ES UN GRUPO ALQUILENO O ALQUENILENO, X ES OXIGENO, AZUFRE, SULFOXILO, O NITROGENO SUSTITUIDO, Y ES UN GRUPO EL CUAL INCLUYE CARBOCICLICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO O ARILO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO. R1 ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, O HIDROXIAMINO O UN GRUPO AMINA SOPORTANDO UN GRUPO RESIDUAL SEPARABLE METABOLICAMENTE. M ES HIDROGENO, UN CATION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN GRUPO RESIDUAL SEPARABLE METABOLICAMENTE, CON LA PROVISION DE QUE M O R1 DEBEN SOPORTAR UN GRUPO RESIDUAL SEPARABLE METABOLICAMENTE.

NUEVOS DERIVADOS DE LA TRIMETACIDINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/04/1997). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: VILAINE, JEAN-PAUL, VILLENEUVE, NICOLE, ILIOU, JEAN-PIERRE, BIDOUARD, JEAN-PIERRE, REGNIER, GILBERT, LENAERS, ALBERT.

NUEVOS DERIVADOS DE LA TRIMETACIDINA UTILIZABLES COMO MEDICAMENTOS Y QUE RESPONDEN A LA FORMULA: EN LA QUE R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 R8, X Y A SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LOS NUEVOS DERIVADOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN SER UTILIZADOS EN TERAPIA PARTICULARMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LAS PATOLOGIAS ISQUEMICAS Y DE LA PATOLOGIA VASCULAR PERIFERICA.

DERIVADOS DE BENZOFURANO, BENZOTIOFENO, INDOL O INDOLIZINA, SU PROCESO DE PREPARACION ASI COMO LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/1997). Solicitante/s: SANOFI S.A. SANOFI-PHARMA N.V. Inventor/es: CHATELAIN, PIERRE, GUBIN, JEAN, LUCCHETTI, JEAN, INION, HENRI, ROSSEELS, GILBERT, KILENYI, STEVEN.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE BENZOFURANO, BENZOTIOFENO, INDOL O INDOLIZINA DE FORMULA GENERAL: EN LA QUE: HET REPRESENTA UNA DE LAS AGRUPACIONES O EN LAS QUE T, T' Y T" REPRESENTAN EN PARTICULAR UNA AGRUPACION: X REPRESENTA -O Y REPRESENTA UN RADICAL. ESTOS DERIVADOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LOS SINDROMES PATOLOGICOS DEL SISTEMA CARDIOVASCULARES.

DERIVADOS DE ACETILENO CON UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA LIPOXIGENASA.

(16/02/1997). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: BASHA, ANWER, STEWART, ANDREW, O., BROOKS, DEE, W., KERKMAN, DANIEL, J., BHATIA, PRAMILA, A., MARTIN, JONATHAN, G.

LOS COMPUESTOS CON LA ESTRUCTURA (I), EN DONDE P Y Q SON CERO O UNO, PERO AMBOS NO PUEDEN SER LO MISMO, M ES UN CATION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN GRUPO METABOLICAMENTE DISOCIABLE, B ES UN ENLACE DE VALENCIA O UN GRUPO ALQUILENO LINEAL O RAMIFICADO, R ES ALQUILO, CICLOALQUILO O -NR1R2, EN DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO O ALCANOILO Y A ES ARILO CARBOXILICO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, FURILO, BENZOL[B]FURILO, TIENILO O BENZOL[B]TIENILO, SON INHIBIDORES POTENTES DE LOS ENZIMAS DE LIPOGENASA Y, POR LO TANTO, INHIBEN LA BIOSINTESIS DE LOS LEUCOTRIENOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO O MEJORA DE ESTADOS DE ENFERMEDADES ALERGICAS E INFLAMATORIAS.

ARILAMINAS Y HETEROARILAMINAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LAS CONTIENE.

(16/02/1997). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: KAMENKA, JEAN-MARC, PRIVAT, ALAIN, CHICHEPORTICHE, ROBERT RUBIN, COSTENTIN, JEAN.

LA INVENCION SE REFIERE A ARILAMINAS Y HETEROARILAMINAS SUSTITUIDAS, AL PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y A LA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LAS CONTIENE. ESTA AMINA SUSTITUIDA RESPONDE A LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON RADICALES ALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS O FORMAN CON N UN CICLO DE PIPERIDINA O PIPERAZINA EVENTUALMENTE SUSTITUIDA; R3 Y R4 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO; Y ES CR6 O N; Y R5 ES UN RADICAL BENZOTIOFENILO, BENZOFURANILO O NAFTILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO. ESTAS AMINAS SON UTILIZABLES EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION NERVIOSA O PARA LA ESTIMULACION DE LA VIGILANCIA.

NUEVOS DERIVADOS DE ARILETILAMINAS, SUS PROCESOS DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/04/1996). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: CAIGNARD, DANIEL-HENRI, LESIEUR, DANIEL, DEPREUX, PATRICK, ANDRIEUX, JEAN, GUARDIOLA, BEATRICE, ADAM, GERARD, YOUS, SAID, LABORATOIRE DE CHIMIE SYNTHESE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS DERIVADOS DE FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE AR', R1, R2 SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. SALES DE ADICION DE UN ACIDO O DE UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. - MEDICAMENTOS.

COMPUESTOS ANTI-INFLAMATORIOS.

(01/06/1995) EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE M ES 0 O 1; N ES UN ENTERO DE ENTRE 1 A 6 Y P ES UN ENTERO DE ENTRE 0 A 3 CON LA CONDICION DE QUE N+P NO EXCEDA DE 6; AR ES UN SISTEMA DE ANILLO AROMATICO MONO, BI O TRICICLICO DONDE UNO O MAS DE LOS ATOMOS DE CARBONO ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR HETEROATOMO(S) SELECCIONADO(S) INDEPENDIENTEMENTE DE OXIGENO, SULFURO Y NITROGENO, CUYO SISTEMA DE ANILLO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS O GRUPOS INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE (I) C1 MAS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR HALOGENO), C1 CARBONILO, HIDROXI, CIANO, CARBAMOILO Y ALQUILSULFONILO, Y (II) FENOXI, BENZILOXI Y NAFTILOXI, CUYOS GRUPOS ARILOXI ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS…

COMPUESTOS INHIBIDORES DE LIPOXIGENASA QUE CONTIENEN INDOL, BENZOFURANO Y BENZOTIOFENO.

(16/11/1994). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: SUMMERS, JAMES, B., JR., BROOKS, DEE, W., GUNN, BRUCE P.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R, R1, R2, R3, X, A, Y, Z, M TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES INHIBIDORES DE LIPOXIGENASA Y UN METODO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LIPOXIGENASA.

COMPUESTOS ANTIHIPERLIPIDEMICOS Y ANTIATEROSCLEROTICOS Y SUS COMPOSICIONES.

(01/09/1994). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: TRIVEDI, BHARAT, KALIDAS.

CIERTOS COMPUESTOS N - 2, 6 - DIALQUIL - O N - 2, 6 DIALCOXIFENIL - N - ARILALQUILUREA SON POTENTES INHIBIDORES DE LA ENZIMA ACIL - ACETILCOENZIMA A: COLESTEROL - ACILTRANSFEROSA (ACAT), Y SON, POR ELLO, AGENTES UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEROLEMIA O ATEROSCLEROSIS.

COMPUESTOS CON ACTIVIDAD BRONCODILATADORA.

(01/07/1994). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: REDPATH, JAMES, LOGAN, ROBERT THOMAS, ROY, ROBERT GIBSON, MCGARRY, GEORGE.

SE PROPORCIONA UN METODO PARA TRATAR PACIENTES QUE SUFREN DE, O SUSCEPTIBLES A BRONCOCONSTRICCION, ESPECIALMENTE PARA PACIENTES QUE SUFREN DE UN ATAQUE ASMATICO, QUE COMPRENDE EL USO DE DERIVADOS DE BENZOTIOFENO, BENZOFURANO, DIHIDRONAFTALENO O INDENO, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE CADA R1, R2, R3 Y R4 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C1-C4, ALQUILO C1-C4 SUSTITUIDO POR HALOGENO, OH, ALCOXI C1-C4 SUSTITUIDO POR HALOGENO, NO2, CN, HALOGENO, UN GRUPO AMINO SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO POR ALQUILO C1-C4; O DONDE DOS GRUPOS ADYACENTES R1, R2, R3 O R4 JUNTOS FORMAN METILENDIOXI; X ES S, O O (CH2)M , DONDE M ES 1 O 2; R5 ES H O ALQUILO C1-C4; R6 ES H, NH2 O ALQULIO C1-C4; R7 ES H, ALQUILO C1-C4 O OR8, DONDE R8 ES H, ALQUILO C1-C4 O ALQUILO C1-C8, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO CON ACTIVIDAD BRONCODILATADORA.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE AZUFRE AMINOALQUIL - SUSTITUIDOS NUEVOS.

(16/07/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BROERSMA, ROBERT J., BARGAR, THOMAS J., CREEMER, LAWRENCE C.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS NUEVOS HETEROCICLICOS DE AZUFRE SUSTITUIDOS POR AMINOALQUIL QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTORES.

ALENILAMINAS.

(01/07/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MATTHEWS, DONALD, P., MCCARTHY, JAMES R., BARNEY, CHARLOTTE L., BARGAR, THOMAS M., BROERSMA, ROBERT J.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON ALENILAMINAS, MAS ESPECIFICAMENTE, ETANAMINAS-BETA-ETILIDEN SUSTITUIDAS, QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA. SE PREPARAN POR UNA NUEVA REACCION DE UN COMPUESTO DE N,N-BIS(TRIMETILSILIL)-4-METOXI-2-BUTINILAMINA PROTEGIDO CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO, CON LA POSTERIOR ELIMINACION DE LOS GRUPOS QUE PROTEGEN AL SILILO PARA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO.

3-AMINOMETIL DERIVADOS DE INDANO, INDOLINA Y (DIHIDROBENZO)-FURANO Y TIOFENO.

(16/06/1993). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, BOEGESOE, KLAUS PETER.

LOS DERIVADOS DE INDANO, DIHIDROBENZOFURANO, DIHIDROBENZOTIOFENO E INDOLINA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X, R1, R2, R3 Y R4 VIENEN DEFINIDOS EN LA INVENCION, SON EFECTIVOS EN RECEPTORES DA PRESINAPTICOS O EN RECEPTORES DA PREY POST-SINAPTICOS, INDICANDO SU UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TALES COMO ESQUIZOFRENIA O ENFERMEDAD DE PARKINSON. LOS 1-AMINOMETIL DERIVADOS DE FORMULA (I) EXISTEN COMO ISOMEROS OPTICOS Y A MENUDO SE ENCUENTRAN EFECTOS UTILES EN LOS ENANTIOMEROS SIMPLES DE UN GRADO DIFERENTE. SE DESCRIBE UN METODO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I).

AGENTES ANTIARRITMICOS.

(01/05/1990). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Inventor/es: DICKINSON, ROGER PETER, CROSS, PETER EDWARD, ARROWSMITH, JOHN EDMUND, DR., THOMAS, GEOFFREY NOEL.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (A) Y SUS SALES, EN LA QUE R ES -NHSO2 (ALQUILO DE 1 A 4 C), -NH2 O -NO2: R1 ES ALQUILO DE 1 A 4 C Y "HET" ES UN GRUPO HETEROCICLICO DE FORMULA , O , EN DONDE R2 ES -NHSO2 (ALQUILO DE 1 A 4 C), -NH2 O -NO2; Y X ES O, S O NR4 SIENDO R4 H O CH3; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R O R3 SEA -NO2 EL OTRO NO SEA -NH2. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (A) EN LOS QUE R Y R3 SON AMBOS -NHSO2 (ALQUILO DE 1 A 4 C) SON AGENTES ATIARRITMICOS. LOS RESTANTES COMPUESTOS DE FORMULA (A) SON COMPUESTOS INTERMEDIOS SINTETICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOTIOFENO.

(01/02/1986). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZOTIOFENO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL ILURO PREPARADO A PARTIR DE LA REACCION DE UNA BASE CON EL COMPUESTO DE FORMULA (C6H5)3P(CH2)NQHALC, EN LAS QUE HALC ES UN ION HALOGENURO, Q PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, N VALE 1-4, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA REACCION DE REDUCCION DEL COMPUESTO FORMADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIARREA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-(BENZOTIOFENMETIL)-N-METIL-HET-2-EN-4-IN-AMINA.

(16/03/1984). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA BENZOTIENILDIALQUILALILAMINA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O METILO; R2 REPRESENTA METILO O ETILO; R3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO TERCIARIO O UN GRUPO ALQUENILO; Y R3 Y R4 REPRESENTAN, CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI O CIANO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA: A-CH2-CHFCH-CFC-R3, EN LAS QUE R1, R2, R3, R4 Y R5 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y A REPRESENTA UN GRUPO SUSCEPTIBLE DE SERELIMINADO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O DE INFECCIONES CAUSADAS POR MICETOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PROPENILAMINAS.

(16/06/1981). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PREPENILLAMINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO MUY AMPLIO ENTRE EL QUE SE CITA EL DE FORMULA (II), R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R3 Y R5, INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R4 REPRESENTA ALQUILO C1-6; R7 Y R8, INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN HIROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI, NITRO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; R6 REPRESENTA UN GRUPO AMPLIO, ENTRE EL QUE SE CITA EL DE FORMULA (III), EN DONDE R11 SIGNIFICA HIDROGENO, FENILO O TIENILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN DONDE R1,R2,R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO SEÑALADO ANTERIORMENTE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V), EN DONDE A ES UN GRUPO QUE SE SEPARA, R5 TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIORMENTE INDICADO Y R'6 REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (III). *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BENZO- (B)-TIENOPIRIDINAS.

(16/09/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: PARCOR.

Procedimiento de preparación de nuevos derivados de benzo-[b]-tienopiridinas de fórmula: **(Fórmula-01)** en la que: R1 representa hidrógeno o un grupo alcohilo inferior; aralcohilo eventualmente sustituido en el núcleo aromático por al menos un átomo de halógeno o un grupo hidroxi, nitro, amino, ciano, carboxi, carboxamido, alcoxicarbonilo, alcohilo inferior, alcoxi inferior o trifluorometilo; nicotinilo, isonicotinilo, picolilo, furfurilo; metil-5-furfurilo; tenil-2 o -3; metil-5-tenil-2 -3 o cloro-5-tenil-2; R2 representa hidrógeno o un radical alcohilo inferior, R3 y R4 representan cada uno hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo hidroxi, alcohilo inferior o alcoxi inferior, y sus sales de adición con ácidos minerales u orgánicos, caracterizado porque se ciclisan compuestos de fórmula (II) **(Fórmula-02)** en la que R1, R2, R3 y R4 son como se han definido antes, por calentamiento en ácido polifosfórico a una temperatura comprendida entre 60 y 80ºC.

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