CIP 2015 : C07D 333/58 : Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

CIP2015CC07C07DC07D 333/00C07D 333/58[4] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 331/00 hasta C07D 345/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de azufre, selenio o teluro como únicos heteroátomos del ciclo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo.

C07D 333/58 · · · · Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, -C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C1-4alquilo; n es un número entero de 0 a 1; L se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** -CH2CH2-N-(CH3), -CH2CH2-N-(CH2CH3) y -CH2CH2CH2-NRA-; en el que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo; Y se selecciona del grupo que consiste en N y CH; X se selecciona del grupo que consiste en N(RB), O y S; en el que RB se selecciona entre el grupo que consiste…

Inhibidores de la IRE-1alfa.

(10/02/2016). Solicitante/s: MANNKIND CORPORATION. Inventor/es: FLYNN, GARY, A., PALLAI, PETER, V., ZENG, QINGPING, PATTERSON,JOHN BRUCE, LONERGAN,DAVID GREGORY.

Un compuesto representado por la fórmula estructural (B):**Fórmula** en la que: R1 y R2 son independientemente hidrógeno, fenilo o un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado, en la que el fenilo o el heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado está opcionalmente sustituido con**Fórmula** -CH2OH, -CHO, -OCH3, halógeno, -OH, -CH3,**Fórmula** R3 es alquilo C3 lineal o ramificado o alcoxi C3 lineal o ramificado; y R4 es hidrógeno,**Fórmula**.

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Nuevas sales de calcio de compuesto como agentes antiinflamatorios, inmunomoduladores y antiproliferativos.

(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: 4SC AG. Inventor/es: LEBAN,JOHANN, DIEDERICHS,JULIA, AMMENDOLA,ALDO, VITT,DANIEL.

Sal de calcio de un compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que X se selecciona de entre el grupo que consiste en CH2, S, u O; D es O o S; R8 es hidrógeno o alquilo; E es un grupo fenileno opcionalmente sustituido; Y es un sistema de anillo de 6-9 miembros sustituido o no sustituido monocíclico o bicíclico que puede contener uno o más heteroátomos seleccionados de entre N o S y que contiene por lo menos un anillo aromático; n es 0 o 1; y q es 0 o 1; con la condición de que se excluyan las sales de calcio de los compuestos en los que X ≥ CH2, q ≥ 0, Y ≥ fenilo no sustituido y E ≥ fenileno no sustituido, o un hidrato de la misma.

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Agentes antibacterianos.

(26/11/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable o éster de la misma, en el que E está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilo sustituido o sin sustituir; L está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, -(NH)0-1-(CH2)j-NR3L-(CH2)k-, -(NH)0-1C(R1L, R2L)-NR3L-C(R1L, R2L)-, -C(R1L, R2L)-O-C(R1L, R2L)-, -(CH2)j-NR3L-C(R1L, R2L-CONH-(CH2)k-, -CO-C(R1L, R2L)-NHCO-, -CONH-, -NHCO-, en las que R1L, R2L y R3L están seleccionados…

Compuestos heterocíclicos como moduladores positivos del receptor de glutamato metabotrópico 2 (receptor mGlu2).

(03/12/2014) El compuesto de las fórmulas Ia.1.a', Ia.2.a', Ia.3.a' o Ia.4.a'**Fórmula** donde -Q- es -C(RQ1RQ2)-, -C(RQ1RQ2)-C(RQ3RQ4)- o -C(RQ1)≥C(RQ2)-, donde cada RQ1, RQ2, RQ3, RQ4 se selecciona independientemente de los otros entre hidrógeno, halógeno, 10 CN, OH, NH2, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alquilamino C1-C4, di-(alquil C1-C4)amino, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; Ra y Rb se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, Rb también puede ser OH, si Ra es hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1- C4, X…

Derivados bicíclicos de guanidina y usos terapéuticos de los mismos.

(20/08/2014) Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula** y también las formas tautoméricas, enantioméricas, diastereoisoméricas y epiméricas, los solvatos y las sales farmacéuticamente aceptables.

Compuesto de sulfonamida o sal del mismo.

(11/06/2014) Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: donde los símbolos tienen los siguientes significados: R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno, alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0, R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6, Y1: un enlace sencillo, alquileno…

Derivados de 1-aminociclohexano y de 1-ciclohexeno 4-heteroaril-sustituidos que tienen efecto sobre el sistema receptor opioide.

(11/03/2013) Derivados heteroarilo sustituidos de fórmula general I donde A representa N o CR7-10, donde A es N dos veces como máximo; W representa O, S o NR4, con la condición de que, cuando W es O oS, A significa CR7-10; uno de los grupos B o C denota H, alquilo(C1-8), en cada caso saturado oinsaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido,COR12, SO2R12, arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido mediante unalquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; y elotro grupo B o C representa…

Agentes antibacterianos.

(13/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula II: **Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o éster del mismo, en la queD-G-Y, tomadas conjuntamente, están seleccionados del grupo que consiste en·**Fórmula**

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCIÓN DE UN DERIVADO DE AMINOPENTANO ÓPTICAMENTE ACTIVO, INTERMEDIO EN EL PROCEDIMIENTO, Y PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR EL INTERMEDIO.

(10/01/2012) Un derivado de oxatiazolidina ópticamente activo representado por la fórmula : en donde * indica la posición de un átomo de carbono asimétrico en la configuración R o S y n representa 0 o 1.

DERIVADOS DE LA BENZAMIDA Y DEL HETEROARENO COMO INHIBIDORES DE LA CETP.

(26/05/2011) Un compuesto de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 al 6 átomos de carbono, heterociclilo, arilo sin substituir o arilo substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y halógeno alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -OR6, en donde R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, -NR7R8, en donde R7 y R8 independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, ó -C(O)-OR9, en donde R9 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de…

ANTAGONISTAS CÍCLICOS UNIDOS A C DEL RECEPTOR P2Y1 ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES TROMBÓTICAS.

(23/02/2011) Un compuesto con la Fórmula (I): **Fórmula** o uno de sus estereoisómeros, tautómeros, sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: el anillo A es 4-Me-Ph, 4-t-Bu-Ph, 4-OCF3-Ph, 2,4-DiF-Ph, o 4-t-Bu-tiazol-2-ilo, el anillo B es: **Fórmula** el anillo D es: **Fórmula** y W es -NHC(O)NH- o NH

DERIVADOS DE ARILALQUILCARBAMATOS, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA.

(27/08/2010) Compuesto que responde a la fórmula (I)

NUEVOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, INMUNOMODULADORES Y ANTIPROLIFERATIVOS.

(22/04/2010) Compuesto de la fórmula general (I) y sus sales,

DERIVADOS DE CETONA Y OXIMA ACTIVOS COMO PLAGUICIDAS.

(15/04/2010) Un compuesto de fórmula

4-AMINOCICLOHEXANOLES SUSTITUIDOS.

(20/11/2009) 4-aminociclohexanoles sustituidos de fórmula general I **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H; alquilo(C1-8) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno(C1-3); no pudiendo R1 y R2 ser iguales a H a la vez; o los grupos R1 y R2 forman juntos un anillo y significan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR5CH2CH2 o (CH2)3-6; seleccionándose R5 entre…

DERIVADOS DE ETILAMINA NOVEDOSOS.

(01/03/2007) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I): (DONDE R 1 ES HIDROGENO, HIDROXILO, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO; R 2 ES ALQUILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO; R SUP,3 ES HIDROGENO, ALQUILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, ALQUILCARBONILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, ARILO DE 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO O ARILALQUILO DE 7 A 11 ATOMOS DE CARBONO; EL ANILLO A ES UN COMPUESTO BICICLICO QUE ESTA FORMADO POR AL MENOS UN ANILLO DE BENCENO Y PUEDE CONTENER UN ANILLO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, SATURADO O INSATURADO, EL CUAL PUEDE O NO TENER HETEROATOMOS, A CONDICION DE QUE, CUANDO EL ANILLO A SEA INDOL O 1,3 BENZODIOXOL, R 2 Y R 3 NO CONSTITUYAN, AL MISMO TIEM PO, MIEMBROS DE DOS ATOMOS DE CARBONO, Y CUANDO R 3 SEA HIDROGENO, EL ANILLO A SEA UN COMPUESTO BICICLICO DISTINTO DE INDOL Y BENZO[B]TIOFENO, Y R 2 SEA ALQUILO DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO).…

DERIVADOS 3-AMINOFENOL Y COLORANTES PARA FIBRAS DE QUERATINA QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(01/12/2006) Derivados de 3-aminofenol de fórmula (I), o sus sales fisiológicamente compatibles, donde X1, X2, X3 y X4 son, independientemente entre sí, azufre, nitrógeno, N-R1, oxígeno, C-R2, C-R3, C-R4 o C- R5, con la condición de que como mínimo uno y como máximo tres de los grupos X1 a X4 sean nitrógeno, N- R1, azufre u oxígeno y, cuando haya varios heteroátomos, como máximo uno de los grupos X1 a X4 sea azufre, N-R1 u oxígeno; R1 es hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6), un grupo fenilo, un grupo hidroxialquilo(C2-C4) o un grupo acetilo; R2, R3, R4 y R5 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, un átomo de halógeno (F, Cl, Br, I), un grupo ciano, un grupo alquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C4), un grupo alquiltio(C1-C4), un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo alquilamino(C1-C4),…

NUEVOS COMPUESTOS CICLICOS SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2006) Compuestos de **fórmula** donde: A representa: - un sistema cíclico de fórmula (II): en el cual · X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo NR0 (donde R0 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o SO2Ph), · la representación …. significa que el enlace puede ser simple o doble entendiendo que se respeta la valencia de los átomos, · R’’ representa un grupo Ra, ORa, CORa, COORa, OCORa, OSO2CF3 o átomos de halógeno, representando Ra un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado sustituido o no, alquinilo(C2-C6) lineal…

NUEVOS COMPUESTOS CICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, KLUPSCH, FREDERIQUE, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, LANGLOIS, MICHEL, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE.

Compuestos de **fórmula** en la cual: A representa: - un sistema cíclico de fórmula (II): donde · X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo NR0 (en el cual R0 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o SO2Ph), · la representación …. significa que el enlace puede ser simple o doble quedando claro que se respeta la valencia de los átomos, · R’’ representa un grupo Ra, ORa, CORa, COORa, OCORa, OSO2CF3, ciano, nitro o átomos de halógeno, donde Ra representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8) sustituido o no, cicloalquil(C3-C8)alquil(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, cicloalquenilo(C3- C8) sustituido o no, cicloalquenil(C3- C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado.

DERIVADOS BIFENILO SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE, DESCAMPS-FRANCOIS, CAROLE, YOUS, SAID RESIDENCE MARTHE ALEXANDRE, DA COSTA, HERVE.

Compuestos de **fórmula** donde B representa un átomo de hidrógeno o un grupo COOR, CONRR’, o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado sustituido con un grupo COOR, CONRR’ u OR (en el cual R y R’, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3- C8) o cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, pudiendo R y R' además formar, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un grupo morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo o pirrolidinilo), G1 representa una cadena -X'-(CH2)n- X-(CH2)m-X'', sus enantiómeros y diaestereoisómeros así como sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE OXIBENZAMIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.

(16/10/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: WILL, DAVID, WILLIAM, MATTER, HANS, PEYMAN, ANUSCHIRWAN, DR., GERLACH, UWE, ZOLLER, GERHARD, DR., NAZARE, MARC.

Un compuesto de la fórmula I, R0-Q-X-Q'-W-U-V-G-M(I) en la que R0 es fenilo, en el que el fenilo no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R2, o piridilo, en el que el piridilo no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R2, R2 es halógeno, -NO2, -CN, -C(O)-NH2, -OH, -NH2, -NH-C(O)H, -NH-C(O)-alquilo (C1-C8), -NH-C(O)-alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8), en el que el alquilo en cada caso no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con halógeno, NH2, -OH o un residuo metoxi, o alquiloxi (C1-C8), en el que el alquiloxi no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con halógeno, NH2, -OH o un residuo metoxi, Q es un enlace directo Q' es -O-, X es alquileno (C1-C3), W es fenilo, piridilo o pirimidilo, en el que W no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R1, siempre que Q' y U no estén en una orto posición uno respecto del otro; R1 es 1. halógeno,.

COMPUESTOS DE DIMETIL-(3-ARIL-BUT-3-ENIL)-AMINA COMO PRINCIPIO ACTIVO FARMACEUTICO.

(16/11/2004) Derivados de dimetil-(3-aril-but-3-enil)-aminas de fórmula 1 **FORMULA** en la que R1 es C1_5-alquilo y R2 significa H o C1_5-alquilo, significa H o C1_5-alquilo, significa H, OH, C1_4-alquilo, O-C1_4-alquilo, O-bencilo, CF3, O-CF3, Cl, F o OR8, y representa H, OH, C1_4-alquilo, O-C1_4-alquilo, O-bencilo, CHF2, CF3, O-CF3, Cl, F u OR8 y significa H, OH, C1, 4-alquilo, O-C1_4-alquilo, O-bencilo, CF3, O-CF3, Cl, F u OR8, con la condición de que dos de los restos R4, R5 o R6 sean H, o R4 y R5 juntos signifiquen CH=C(R9)O-o CH=C(R9)S con la condición de que R6 sea H, o R5 y R6 juntos signifiquen -CH=CH-C(OR10)=CH- con la condición de que R4 sea H, R8 signifique CO-C 1_5-alquilo,…

3-BICICLOARIL-2-AMINOMETIL BICICLOALCANOS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY LIMITED. Inventor/es: KEENAN, MARTINE, MILUTINOVIC, SANDRA GINETTE, TUPPER, DAVID EDWARD.

Un compuesto de la fórmula en la que R1 y R2 son cada uno hidrógeno o alquilo C1- 4, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolino, estando dicho grupo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes alquilo C1-4, R3 es un grupo naftilo, indolilo, benzotienilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, estando dicho grupo opcionalmente sustituido, y n es 1 ó 2; o una sal o éster del mimo.

COMPUESTOS DE DIMETIL(3-ARILBUT-3-ENIL)AMINA EFICACES DESDE EL PUNTO DE VISTA FARMACEUTICO.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: KOEGEL, BABETTE-YVONNE, DR., BUSCHMANN, HELMUT, HEINRICH, STRASSBURGER, WOLFGANG WERNER ALFRED, PROF.-DR., FRIDERICHS, ELMAR JOSEF, DR.

Compuestos de dimetil(3-arilbut-3-enil)amina de Fórmula l (I) en la que R1 y R2 juntos representan –(CH2)2–4–, –(CH2)2–CHR7 ó –CH2–CHR7–CH2, R3 es H ó un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, R4 y R5 juntos son –CH=C(R9)–O– ó –CH=C(R9)–S–, con la condición de que R6 sea H, ó R5 y R6 significan juntos –CH=CH–C(OR10)=CH–, con la condición de que R4 sea H, R7 es un grupo alquilo de 1 a 8 carbonos, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, O–alquilo(de 1 a 4 carbonos), O–bencilo, CF3, Cl ó F, R9 es H ó un grupo alquilo de 1 a 4 carbonos, R10 es H ó un grupo alquilo de 1 a 3 carbonos, en su forma de bases y/o sales de ácidos fisiológicamente compatibles, como enantiómeros o mezclas racémicas.

COMPUESTOS DE BENZO(BETA)TIOFENO SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO MODULADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ESTROGENOS.

(16/05/2004) LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS CON CADENAS LATERALES BASICAS UNIDAS MEDIANTE NITROGENO, AZUFRE O CARBONO, QUE PRESENTAN LA FORMULA INDICADA, EN LA CUAL R SUP,1} Y R SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALO, HIDROXI, ALCOXI, ALQUILCARBONILOXI, ALCOXICARBONILO, ALCOXICARBONILOXI, ARILCARBONILOXI, ARILOXICARBONILOXI O ALQUILSULFONILOXI; O - SO SUB,2} - (ALQUILO C SUB,4} - C SUB,6}), CLORO, FLUORO O BROMO; W ES CHOH, C(O), O CH SUB,2}; Y ES CH SUB,2} - , - NH - , - NME - , - S - , - SO SUB,2} - ; Y R SUP,3} Y R SUP,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO O ARILCARBONILO, O JUNTO CON EL NITROGENO AL CUAL ESTAN…

3-BENCIL-BENZOTIOFENOS.

(16/03/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MUEHL, BRIAN, STEPHEN.

LA INVENCION CONCIERNE A LOS CAMPOS DE FARMACIA Y QUIMICA ORGANICA Y PROPORCIONA UN NUEVO 3-BENCIL-BENZOTIOFENOS QUE SON {AL}-SUSTITUIDOS CON ETER, AMINO TIOETER, HIDRACINO, CIANO O HALO, LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS INDICACIONES MEDICAS ASOCIADAS CON SINDROME POSTMENOPAUSICO, COMO ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE ESTROGENO, INCLUYENDO CANCER DE PECHO, UTERO Y CUELLO. LA PRESENTE INVENCION, CUENTA DESPUES PARA COMPUESTOS INTERMEDIOS Y PROCESOS UTILIZADOS PARA PREPARAR EL COMPUESTO ACTIVO FARMACEUTICO DE LA PRESENTE INVENCION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

DERIVADOS DE N2-FENIL-AMIDINA.

(16/03/2004). Solicitante/s: AVENTIS CROPSCIENCE GMBH. Inventor/es: CHARLES, MARK, DAVID, FRANKE, WILFRIED, GREEN, DAVID, ERIC, AVENTIS CROPSCIENCE UK LIMITED, HOUGH, THOMAS, LAWLEY, AVENTIS CROPSCIENCE UK LTD., MITCHELL, DALE, ROBERT, AVENTIS CROPSCIENCE UK LTD, SIMPSON, DONALD, JAMES, AVENTIS CROPSCIENCE UK LTD, ATHERALL, JOHN, F., AVENTIS CROPSCIENCE UK LTD.

El uso de un compuesto de fórmula general I y sales del mismo como fungicidas donde R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo o hetero ciclilo, pudiendo estar cada uno de ellos sustituido, o es hidrógeno; R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, son cualquier grupo definido por R1; ciano; acilo; -ORa o -SRa, donde Ra es alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo o heterociclilo, pudiendo estar cada uno de ellos sustituido; o R2 y R3, o R2 y R1, junto con sus átomos de interconexión pueden formar un anillo, que puede estar sustituido; R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, carbociclilo o hetero ciclilo, pudiendo estar cada uno de ellos sustituido; hidroxi; mercapto; azido; nitro; halógeno; ciano; acilo; amino opcionalmente sustituido; cianato; tiocianato; -SF5; -ORa; -SRa o -Si(Ra)3; donde el resto representado en el lado derecho del enlace A está unido a R6; o -A-R6 y R5 junto con el anillo de benceno M forman un sistema de anillo condensado opcionalmente sustituido.

NUEVOS DERIVADOS DIMERICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2004). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE, DESCAMPS-FRANCOIS, CAROLE, LEFOULON, FRANCOIS, YOUS, SAID.

Nuevos derivados diméricos sustituidos, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la presente invención, por su estructura original, son nuevos y presentan propiedades farmacológicas muy interesantes referentes a los receptores melatoninérgicos. Los compuestos preferidos de la invención son los compuestos de fórmula (I) para los cuales Cy representa una estructura cíclica de fórmula (II) como naftaleno o tetrahidronaftaleno por ejemplo, o de fórmula (III) como por ejemplo indol, azaindol, benzotiofeno o benzofurano.

DERIVADOS DE CARBOXIMIDAS DIMERICOS SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

(01/01/2004) 1. Compuestos de fórmula (I): en la cual: • A representa un grupo de fórmula A -G1 -Cy -G2 -Cy, -G3 -B (I) **FORMULA** en las cuales: - Q representa un átomo de azufre o de oxígeno - R1, R2, R3, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo Ra (donde Ra representa un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, cicloalquilo (C3-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquilalquilo (C3-C8) lineal o ramificado no sustituido o sustituido,…

DERIVADOS CICLICOS DE CADENA CICLOALQUILENICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2003). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LANGLOIS, MICHEL, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE, MATHE-ALLAINMAT, MONIQUE, LEFAS-LE GALL, MARIE.

La presente invención se refiere a nuevos derivados cíclicos de cadena cicloalquilénica, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la presente invención son nuevos y presentan características farmacológicas muy interesantes que se refieren a los receptores melatoninérgicos. Numerosos estudios han evidenciado en estos últimos diez años, el papel capital de la melatonina (N-acetil-5-metoxi-triptamina) en numerosos fenómenos fisiopatológicos así como en el control del ritmo circadiano. No obstante, tiene un tiempo de media vida bastante bajo debido a una rápida metabolización. Resulta entonces muy interesante poder poner a disposición del médico clínico sustancias análogas a la melatonina, metabólicamente más estables y que presenten un carácter agonista o antagonista, del cual se puede esperar un efecto terapéutico superior al de la hormona misma.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS BENCENOFUSIONADOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

(16/09/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL: A 1 , A 2 , A 3 Y A 4 SON ME TILENO, - CH= O - NH - , TODOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O N=, - O - , - S(O) E , - C(O) - O UN ENLACE; E ES FENILO O HETEROARILO; W ES CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO O HETEROARILO; R 5 , R 7 , R 9 , R 11 , R 12 Y R 14 SON H, ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O C SUB,2 F 5 ; R 10 ES H O ALQUILO; R 6 Y R 8 SON R 5 , O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y ADEMAS SUSTITUIDO CON - OR 11 , - NR 11 R 12 , - COR 11 O NR 11 C(O)R 12 ; R 13 ES ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O - C 2 F 5 ; Q ES UN ENLACE, - C(O) - , - NR 17 - , - (C(R 9 )(R 10 )) - , - O - , S(O) SUB,E - , - C(X)NR…

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