CIP-2021 : C07D 209/14 : Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.

CIP-2021CC07C07DC07D 209/00C07D 209/14[4] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/14 · · · · Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

4-HIDROXIINDOLES CATIONICOS Y SU UTILIZACION PARA LA TINCION POR OXIDACION DE FIBRAS QUERATINICAS.

(16/08/2001). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: LAGRANGE, ALAIN, TERRANOVA, ERIC, FADLI, AZIZ.

La invención se refiere a nuevos derivados de 4-hidroxiindol que contienen al menos un grupo catiónico Z, eligiéndose Z entre cadenas alifáticas cuaternizadas, cadenas alifáticas que contienen al menos un ciclo saturado cuaternizado y cadenas alifáticas que contienen al menos un ciclo insaturado cuaternizado, su utilización como agente acoplamiento para la tinción por oxidación de fibras queratínicas, las composiciones de tinción de los contienen y los procedimientos de tinción por oxidación para llevarlo a cabo.

COMPUESTOS DE 1-ARILINDOL SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3.

(16/11/2000) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE 1 - ARILINDOL 3 - SUSTITUIDOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE AR ES UN GRUPO DE ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X REPRESENTA UN ENLACE, UN GRUPO DE HIDROCARBURO DIVALENTE O METILENOXIDO O - TIOXO; R1-R2 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES; R5 ES HIDROGENO, HIDROXIDO, ALCOXIDO, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, ALQUILO O ALQUENILO; R6 Y R7 SON HIDROGENO, ALQUILO O ALQUENILO; R8 ES ALQUILO O ALQUENILO O REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA (I) O (IB); EN DONDE: W ES O O S; U ES N O CH; Z ES (CH{SUB, 2}){SUB, M}, 1,2 - FENILENO; CH=CH, COCH{SUB, 2} O CSCH{SUB, 2}-; V ES O, S, CH{SUB, 2}, O NR10, EN DONDE R10 ES HIDROGENO O ALQUILO; U{SUB, 1} ES O, S, CH{SUB, 2} O NR11, EN DONDE R11 ES COMO…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PROPARGIL-2-(5-BENCILOXI-INDOLIL)-METILAMINA.

(16/08/2000). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: MARCO CONTELLES,JOSE LUIS.

Procedimiento para la preparación de N-propargil-2-(S-benciloxi-indolil)-metilamina. Es un nuevo procedimiento para la síntesis de N-propargil 2-(5-benciloxi-indolil)metilamina. Se basa en la aminación reductora de 2-(5-benciloxi-indol)-carboxialdehido , utilizando propargil amina en exceso, seguido de reacción con borohidruro sódico. Resultó así un procedimiento más eficaz, limpio, eficiente y de mayor rendimiento (66% en tres etapas a partir de 2-(5-benciloxi-indol)-carboxilato de etilo).

NUEVAS ARIL-(ALQUIL)-PROPIL-AMIDAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(01/08/2000). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, DELAGRANGE, PHILIPPE, DEPREUX, PATRICK, LECLERC, VERONIQUE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A, R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3} Y N SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. MEDICAMENTOS.

DERIVADOS TETRACICLICOS, PROCESO DE PREPARACION Y UTILIZACION.

(16/12/1998) UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SALES Y SOLVATOS DE LOS MISMOS, EN EL CUAL: R{SUP,0} REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO, C{SUB,1-6} ALQUILO, C{SUB,2-6} ALQUENILO, C{SUB,2-6} ALQUINILO, HALO C{SUB,1-6} ALQUILO, C{SUB,3-8} CICLOALQUILO, C{SUB,3-8} CICLOALQUILC{SUB,13} ALQUILO, ARILC{SUB,1-3}ALQUILO O HETEROARILC{SUB,1-3}ALQUILO; R{SUP,2} REPRESENTA UN ANILLO AROMATICO MONOCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO SELECCIONADO A PARTIR DE BENCENO, TIOFENO, FURANO Y PIRIDINA O UN ANILLO BICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO (A) UNIDO AL RESTO DE LA MOLECULA POR UNO DE LOS ATOMOS DE CARBONO DEL ANILLO DE BENCENO Y EN DONDE EL ANILLO FUSIONADO (A) ES UN ANILLO DE…

AMINOGUANIDINAS.

(16/12/1998). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MATTES, HENRI, GIGER, RUDOLF KARL ANDREAS.

COMPUESTOS DE LA FORMULA A-X-Y-NH-B EN DONDE A SE DERIVA DEL BENZOTIOFENO, INDOL, 4-AZA Y 7-AZA-BENZOTIOFENO O INDOL OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. A TIENE, EN LA POSICION 5, HIDROGENO, HALOGENO, ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HIDROXI, NITRO, AMINO, ALKILAMINO, ACILAMINO, ALCOXICARBONILO, SULFAMILO, CIANO, TRIMETILSILILO, CARBOXI, CARBAMILO, FOSFATO, OXICARBAMILO, UN RADICAL HETEROCICLICO O UN ETER O GRUPO ESTER, X---Y ES -CR8=NO CH(R8)-NH3 DE A Y B ES UN RADICAL HETEROCICLICO O UN RESIDUO EN DONDE R10 ES H, ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALKILO, ARILO, ADAMANTILO, ACILO O CARBAMILO Y X2 ES ALKILTIO O NR3R10 EN DONDE R3 ES H O ALKILO O R3 Y R10 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS FORMAN UN RADICAL HETEROCICLICO, A MODO LIBRE O DE SAL, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, EJ. PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES GASTROINTESTINALES.

INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL.

(16/02/1998). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: VITE, GREGORY, D., BARRISH, JOEL, C., TINO, JOSEPH, A., ZAHLER, ROBERT, BISACCHI, GREGORY S., SUN, CHONG-QING, GORDON, ERIC M.

INHIBIDORES DE PROTEASAS DE AMINODIOL, QUE TIENEN LA FORMULAFORMULA DONDE LOS SIMBOLOS AA, AB, AC, DA, DB, R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA INHIBICION DE PROTEASA RETROVIRAL Y EN EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE LA INFECCION POR VIH (SIDA).

DERIVADOS DE BENZOFURANO, BENZOTIOFENO, INDOL O INDOLIZINA, SU PROCESO DE PREPARACION ASI COMO LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/1997). Solicitante/s: SANOFI S.A. SANOFI-PHARMA N.V. Inventor/es: CHATELAIN, PIERRE, GUBIN, JEAN, LUCCHETTI, JEAN, INION, HENRI, ROSSEELS, GILBERT, KILENYI, STEVEN.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE BENZOFURANO, BENZOTIOFENO, INDOL O INDOLIZINA DE FORMULA GENERAL: EN LA QUE: HET REPRESENTA UNA DE LAS AGRUPACIONES O EN LAS QUE T, T' Y T" REPRESENTAN EN PARTICULAR UNA AGRUPACION: X REPRESENTA -O Y REPRESENTA UN RADICAL. ESTOS DERIVADOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LOS SINDROMES PATOLOGICOS DEL SISTEMA CARDIOVASCULARES.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE LA 3-(2-DIMETILAMINO) ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA.

(16/06/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: IMIDEX, S.A. Inventor/es: TORNER MONTOYA, MIGUEL.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE LA 3-[(2-DIMETILAMINO) ETIL1-N-METIL1H-IINDOL-5-METANOSULFONAMIDA. EL OBJETO DEL INVENTO CONSISTE EN LA OBTENCION DE UNA HIDRAZONA INTERMEDIA PARTIENDO DE LA 4-AMINO-N-METILBENCENOMETANOSULFONAMIDA Y EL 2-(3-DIMETILAMINO-PROPIL) CIANOCETATO DE ETILO, TRATANDO EL PRODUCTO DE REACCION CON UN ACIDO EN UN MEDIO ALCOHOLICO PARA OBTENER UN ACIDO INDOL-2CARBOXILICO Y EFECTUANDO UNA DESCARBOXILACION POSTERIOR PARA OBTENER LA 3-[(2-DIMETILAMINO)ETIL] -N-METIL-LH-INDOL-5METANOSULFONAMIDA , QUE RECRISTALIZA DE UN DISOLVENTE ORGANICO SEGUN EL ESQUEMA II A FIN DE TRATAR Y PREVENIR LA DILATACION VASCULAR CRANEAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS AMIDINAS DERIVADAS DE 3-AMINOETILINDOLES.

(01/03/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, ROCA ACIN,JOAN, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSEP MARIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS AMIDINAS DERIVADAS DE 3-AMINO ETILINDOLES DE FORMULA (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES (RSI1 SC = H, ALQUILO O ALQUENILO; RSI2 SC = H, ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARIL-ALQUILO O CICLOALQUILO; RSI3 SC Y RSI4 SC = H, O ALQUILO, Y RSI5 SC = H, ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, Y CON RSI4 SC Y EL NITROGENO PUEDE FORMAR UN HETEROCICLO); ESTA BASADO EN UNA OPERACION QUE SE INDICA: A) REACCION DE UNA AMINA (IV) CON UNA CARBOXAMIDA (V) FORMULA O B) REACCION DE UN COMPUESTO (IX) CON UNA AMINA (X). FORMULA ESTOS PRODUCTOS SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE LA MIGRAÑA.

NUEVOS DERIVADOS DEL INDOL, PROCESO DE PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/01/1995). Solicitante/s: LIPHA, LYONNAISE INDUSTRIELLE PHARMACEUTIQUE. Inventor/es: FESTAL, DIDIER, DESCOURS, DENIS, DECERPRIT, JACQUES, BELLEMIN, ROBERT.

NUEVOS DERIVADOS DEL INDOL, PROCESO DE PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN. LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL INDOL DE FORMULA, EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN H, ALQUILO, ALCENILO, CICLOALQUILO, N-ALQUILAMINO LMETILO O FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, R3 Y R4 REPRESENTAN H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, CF3, NO2, N-ALQUILAMINO O N,N-DIALQUILAMINO, BENCILO O FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, R5 REPRESENTA H, ALQUILO, CICLOALQUILO O BENCILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO. R6 DESIGNA UN RADICAL ALQUILO, FENILO O HETEROCICLICO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, Z DESIGNA LOS BIRRADICALES: -(CH2)N N=0-2, P=0-2 Y N + P MENOR O IGUAL A 2, R7 Y R8 REPRESENTAN H, ALQUILO, ALCENILO, CICLOALQUILO, N-ALQUILAMINO, N,N-DIALQUILAMINO, N-ALIKILAMINO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS, O FORMAN JUNTOS CADENAS POLIMETILENA U OXA-, TIA SUS PROCESOS DE PREPARACION Y APLICACION COMO MEDICAMENTOS HIPOLIPIDEMIANTES, ANTIATEROMATOSOS Y ANTIDIABETICOS.

DERIVADOS DEL PIPERACINIL.

(16/12/1994). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: PERREGAARD, JENS, STENBERG, JOHN, WILLIE.

EL INVENTO SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA: DONDE DR1,R2,X Y "AR" SON COMO ESTAN DEFINIDOS EN LA DEMANDA 1; ASI COMO LAS SALES ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LOS ISONUEROS ESTEREOS DE LO MISMO. LOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ESTEROMINA CENTRAL CON PREFERENCIA PARA LOS RECEPTORES DE SEROTONINA S-HT1A, QUE SON INDICADOS EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL CNS, INCLUYENDO ANSIEDAD, DEPRESION Y AGRESIVIDAD, O EN ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LOS SISTEMAS CARDIOBASCULAR, GASTROINTESTINAL Y RENAL. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDOLOS.

INHIBIDORES DE LIPOXIGENASA DERIVADOS DE CICLOPROPILO.

(01/12/1994). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: BROOKS, DEE, W., HORROM, BRUCE W., RODRIQUES, KAREN E., MAZDIYASNI.

ALGUNAS N-HIDROXIUREAS DE CICLOPROPILO SUSTITUIDAS DE ASILO-CARBOLICLICO Y ASILO-HETEROCICLICO, N-HIDROXICARBOXIAMIDAS Y N-ACIL-N-HIDROXIAMINAS INHIBEN 5-Y/O 12-LIPOXIGENASA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

DERIVADO MELATONINA TENIENDO ACTIVIDAD TERAPEUTICA EN DERMATOLOGIA.

(16/11/1994). Solicitante/s: PULITZER ITALIANA S.R.L.. Inventor/es: RAINOLDI, ANGELO.

SE DESCRIBE EL 5 AMINA, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION EN DERMATOLOGIA.

COMPUESTOS INHIBIDORES DE LIPOXIGENASA QUE CONTIENEN INDOL, BENZOFURANO Y BENZOTIOFENO.

(16/11/1994). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: SUMMERS, JAMES, B., JR., BROOKS, DEE, W., GUNN, BRUCE P.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R, R1, R2, R3, X, A, Y, Z, M TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES INHIBIDORES DE LIPOXIGENASA Y UN METODO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LIPOXIGENASA.

NUEVOS DERIVADOS DEL INDOLO (3,2,1 - DE) ( 1,4 - OXACINO (2,3,4 IL) (1.5) - NAFTIRIDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LOS NUEVOS INTERMEDIARIOS ASI OBTENIDOS SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN.

(16/11/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: CLEMENCE, FRANCOIS, OBERLANDER, CLAUDE, DELEVALLEE, FRANCOISE, AKTOGU, NURGUN.

LA INVENCION SE REFIERE A NEVOS COMPUESTOS DE FORMULA(I), EN A QUE R1 Y R2 SON IGUALES O NO, Y SON UN H, UN HALOGENO, UN RADICAL ALQUILO O ALCOXI CON DE 1 A 5 C, UN RADICAL HIDROXI, TRIFLUOROMETILO O NITRO EN LA QUE EL AGRUPAMIENTO, ASI COMO SUS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS MINERALES U ORGANICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LOS NUEVOS INTERMEDIOARIOS ASI OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADOS DE 3-(2-AMINOETIL)INDOL E -INDOLINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/09/1994). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PHARMA GMBH. Inventor/es: THIELKE, DIETRICH, HOELTJE, DAGMAR.

UN COMPUESTO DE FORI O UNA DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6 O HALOGENO; R2 Y R3 SON HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN UN ENLACE; R4 SE SELECCINA DE ALQUILO C1-6, FENILO, ALQUIL C1-4 FENILO, COR8 DONDE R8 ES HIDROXI, ALCOXI C1-6 O NR9R10 DONDE R9 Y R10 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-4 Y CH2OR11 DONDE R11 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4 O ALCANOILO C1-4; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 O ALQUENILO C1-4 FENILO; R6 ES ALQUILO C1-7 FENILO EN EL QUE LA PARTE FENILO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA POR UNO O DOS HALOGENOS, O-NITRO, M- O P-METOXI, METIL O NR12R13 DONDE R12 Y R13 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-6, O R12 Y R13 JUNTOS SON POLIMETILENO, O LA PARTE FENILO ESTA SUSTITUIDA EN 2,3 POR METILENODIOXI O ETILENODIOXI; Y R7 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU USO COMO FARMACO.

DERIVADOS DE INDOL.

(16/08/1994) SE DESCRIBEN DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 ES H, ALQUILO C1-6 O ALQUENILO C3-6; R2 ES H ALQUILO C1-3, ALQUENILO C3-6, ARILO, ALQUILENO C1-4 O CICLOALQUILO C5-7; R3 ES H O ALQUILO C1-3; R4 Y R5 CADA UNO REPRESENTAN H, ALQUILO C1-3 O PROPILENO-2 O R4 Y R5 JUNTOS FORMAN UN GRUPO ARALQUILIDENO; R6 REPRESENTA -CO2R7, -COCO2R7, O -CONHR7, DONDE R7 REPRESENTA H, ALQUILO C1-4, CICLOALQUILO C3-4, ALQUENILO C2-4, ARILO O AR C1-4 ALQUILENO, -CO2R7 Y (B) R7 NO REPRESENTA ALQUILENO CUANDO R6 ES -CONHR7); Y ALK REPRESENTA UNA CADENA DE ALQUILENO QUE CONTIENE DOS O TRES ATOMOS DE CARBONO LOS CUALES PUEDEN SER SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS POR NO MAS DE DOS GRUPOS ALQUILO C1-3. TAMBIEN SE DESCRIBEN SUS SALES ACEPTABLES FISIOLOGICAMENTE, Y SOLVATOS (P.E.HIDRATOS) DE LOS MISMOS. LOS DERIVADOS DEL INDOL TIENEN UNA…

NUEVOS DERIVADOS 17-AZA DE 20,21-DINOREBURNAMENINA , SU PROCEDIMIENTO Y LOS NUEVOS INTERMEDIARIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES QUE ENCIERRAN.

(01/08/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: CLEMENCE, FRANCOIS, AKTOGU, NURGUN.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO,ALCOILO O ALCOXI C1-C5, HIDROXI, TRIFLUORMETILO O NITRO, R REPRESENTA HIDROGENO, ALCOILO C1-C5, ARILALCOILO C7-C12, BENZOILO O ALCOILCARBONILO Y (II) BAJO TODAS LAS FORMAS ISOMERAS POSIBLES RACEMICAS U OPTICAMENTE ACTIVAS COMO LAS SALES CON LOS ACIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION A TITULO DE MEDICAMENTOS Y DE NUEVOS INTERMEDIARIOS.

DERIVADOS DE INDOFENOL.

(01/08/1994). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: ALVAREZ, ELDIBERTO FERNANDEZ, RECALDE, CARLOS ELORRIAGA, VILLALOBOS, MARIA ANGELES CRUCES, BARRIOS, CARLOS BELLVER, DIAZ, ANTONIO DIAZ, ESTOMBA, MARIA DEL CARMEN OCHOA.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE ESTRUCTURA : Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R ES HIDROGENO O C1-4 ALQUILO, R' ES HIDROGENO, C1-4 ALQUILO, O UN GRUPO ALQUILO C1-4, SUBSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILINA O ALENO, PROVISTO QUE R' NO SEA METILO CUANDO R Y R'' SEAN AMBOS HIDROGENO, Y R'' ES HIDROGENO O GRUPO ALQUILO C1-4 SUBSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILINA O ALENO (PROPANODIENO). ESTOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTI-DEPRESORA. PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE USO.

3-AMINOMETIL DERIVADOS DE INDANO, INDOLINA Y (DIHIDROBENZO)-FURANO Y TIOFENO.

(16/06/1993). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, BOEGESOE, KLAUS PETER.

LOS DERIVADOS DE INDANO, DIHIDROBENZOFURANO, DIHIDROBENZOTIOFENO E INDOLINA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X, R1, R2, R3 Y R4 VIENEN DEFINIDOS EN LA INVENCION, SON EFECTIVOS EN RECEPTORES DA PRESINAPTICOS O EN RECEPTORES DA PREY POST-SINAPTICOS, INDICANDO SU UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TALES COMO ESQUIZOFRENIA O ENFERMEDAD DE PARKINSON. LOS 1-AMINOMETIL DERIVADOS DE FORMULA (I) EXISTEN COMO ISOMEROS OPTICOS Y A MENUDO SE ENCUENTRAN EFECTOS UTILES EN LOS ENANTIOMEROS SIMPLES DE UN GRADO DIFERENTE. SE DESCRIBE UN METODO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I).

ACIDOS Y ESTERES DEL 2-AMINO-3-AROIL-GAMMA-OXOBENCENOBUTANOICO.

(01/04/1993). Solicitante/s: A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED (A DELAWARE CORPORATION). Inventor/es: WALSH, DAVID ALLEN.

ACIDOS Y DERIVADOS DEL 2-AMINO-3-AROIL-GAMMAOXOBENCENOBUTANOICO QUE TIENE LA FORMULA (I) EN DONDE X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, O TRIFLUOROMETIL; Y ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, NITRO O TRIFLUOROMETIL; N ES 1 O 2; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O UN CATION ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, ESTA DESCUBIERTO QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ACETILENICOS Y ALENICOS DE 2-AMINOMETIL -5-METOXIINDOLES.

(01/05/1990) SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ACETILENICOS Y ALENICOS DE 2-AMINOMETIL-5-METOXIINDOLES , DE INTERES FARMACOLOGICO COMO INHIBIDORES DE MONOAMINOOXIDASAS. EL PROCEDIMIENTO SE DESARROLLA EN TRES PASOS SUCESIVOS: A) SE PARTE DE LOS ACIDOS 1-H (ALQUIL O ARIL)-5-METOXIINDOL-2-CARBOXILICOS QUE TRATADOS CON HALUROS DE ACILO CONDUCEN A LOS CORRESPONDIENTES HALUROS DE ACIDO, LOS CUALES REACCIONAN CON AMINAS PARA DAR LAS RESPECTIVAS AMIDAS ; B) LAS AMIDAS SE REDUCEN CON HIDRORURO DE LITIO Y ALUMINIO A LAS RESPECTIVAS AMINAS , QUE SE AISLAN Y CARACTERIZAN COMO BASES LIBRES O ALGUNAS DE SUS SALES; C) LAS AMINAS OBTENIDAS SE SOMETEN A UNA REACCION DE N-ALQUILACION CON…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ACETILENICOS Y ALENICOS DE 2-AMINOMETIL-(1-METIL-INDOLES).

(01/11/1989) SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO NUEVO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ACETILENICOS Y ALENICOS DE 2-AMINOMETIL-(1-METILINDOLES). SE PARTE DE LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS 1-METILINDOL-2-CARBOXILICOS QUE POR REACCION PREFERENTEMENTE CON PENTACLORURO DE FOSFORO EN ETER SE TRANSFORMA EN EL CORRESPONDIENTE CLORURO DE ACIDO, EL CUAL TRATADO CON AMONIACO O AMINAS CONDUCE A LAS RESPECTIVAS AMIDAS. LAS AMIDAS SE REDUCEN CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, PREFERENTEMENTE EN TETRAHIDROFURANO A REFLUJO PARA DAR LAS CORRESPONDIENTES 2-AMINMETIL-(1-METILINDOLES) , QUE SE ACILAN Y CARACTERIZAN COMO BASES LIBRES O ALGUNA DE SUS SALES, GENERALMENTE…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ACETILENICOS O ALENICOS DE 5-ALQUILOXI (O ARILOXI)-2-AMINOMETILINDOLES Y DE 5-HIDROXI-2-AMINOMETILINDOLES.

(16/10/1989). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: CRUCES VILLALOBOS,M. ANGELES, FERNANDEZ ALVAREZ, EDIBERTO, ELORRIAGA RECALDE, CARLOS, DIAZ DIAZ, ANTONIO.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ACETILENICOS Y ALENICOS DE 5-ALQUILOXI-(5-ARILOXI)-2-AMINOMETILINDOLES Y DE 5-HIDROXI-2-AMINOMETILINDOLES DE INTERES BIOLOGICO. EL PROCEDIMIENTO SE DESARROLLA EN CUATRO ETAPAS SUCESIVAS A PARTIR DE LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS 2-(5-ALQUILOXI-O 5-ARILOXIINDOLIL)CARBOXILICOS. ESTOS DERIVADOS POSEEN UN AMPLIO ESPECTRO DE ACCION BIOLOGICA, ESPECIALMENTE CONCEBIDOS COMO INHIBIDORES DE LA DESAMINACION OXIDATIVA POR MONOAMINOOXIDASAS DE MONOAMINAS CON FUNCIONES NEURONALES, ASI COMO MODULADORES DE SISTEMAS ADRENERGICOS Y SEROTONERGICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ACETILENICOS Y ALENICOS DE 2-AMINOMETIL-(1-METILINDOLES).

(01/08/1988) SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO NUEVO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ACETILENICOS Y ALENICOS DE 2-AMINOMETIL-(1-METILINDOLES). SE PARTE DE LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS 1-METILINDOL-2-CARBOXILICOS QUE POR REACCION PREFERENTEMENTE CON PENTACLORURO DE FOSFORO EN ETER SE TRANSFORMA EN EL CORRESPONDIENTE CLORURO DE ACIDO, EL CUAL TRATADO CON AMONIACO O AMINAS CONDUCE A LAS RESPECTIVAS AMIDAS. LAS AMIDAS SE REDUCEN CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, PREFERENTEMENTE EN TETRAHIDROFURANO A REFLUJO PARA DAR LAS CORRESPONDIENTES 2-AMINOMETIL-1(1-METILINDOLES) , QUE SE ACILAN Y CARACTERIZAN COMO BASES LIBRES O ALGUNA DE SUS SALES, GENERALMENTE HIDROCLORUROS. FINALMENTE ESTAS AMINAS SE HACEN…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLOS.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: VON DER SAAL, WOLFGANG, MERTENS, ALFRED, FRIEBE, WALTER-GUNAR, SPONER, GISBERT, BECKMANN, BERND MULLER.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLOS, DE FORMULA I EN QUE R1, R2 A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, CARACTERIZADO PORQUE SE CICLIZA UN COMPUESTO DE FORMULA VI POR UNA SINTESIS DE INDOLES DE FISCHER, Y A CONTINUACION COMPUESTOS OBTENIDOS DE FORMULA I SE TRANSFORMAN EN CASO DESEADO EN OTROS COMPUESTOS DE FORMULA I ASI COMO EVENTUALMENTE LOS COMPUESTOS SE TRANSFORMAN EN SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES COMO FARMACOS QUE AUMENTAN LA FUERZA DEL CORAZON Y/O ACTUAN DISMINUYENDO LA PRESION SANGUINEA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-INDOLITELIL-SULFONAMIDAS.

(16/05/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

LOS N-INDOLILETIL-SULFONAMIDAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R1 HALOGENO O TRIFLUORMETILO, R2, R3 Y R4 ALQUILO C1-8 O ALQUENILO C2-8, R5 ALQUILO C1-8, X CIANO O CARBONAMIDO, Y M ES 2, 3 O 4; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR INDONIL-ALQUILAMINAS (II) CON HALOGENUROS DE SULFONILO (III), EN UN DISOLVENTE INERTE Y PRESENCIA DE UNA BASE, ENTRE C20J Y 100JC Y POSTERIOR ALQUILACION CON UN COMPUESTO OLEFINICO (V) Y OPCIONALMENTE PROCEDERSE O A UNA HIDROGENACION, SAPONIFICACION O REACCION CON BASE, PARA OBTENER LOS DERIVADOS PRETENDIDOS. PRESENTAN UN EFECTO INHIBIDOR DE LA AGREGACION DE TROMBOCITOS Y ANTAGONISTA DEL TROMBOXANO, POR LO QUE SON APLICABLES EN EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, TROMBOEMBOLIAS, ISQUEMIAS, SON ANTIASMATICAS Y ANTIALERGICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ALANIN COMPUESTOS N-SUSTITUIDOS.

(01/10/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Procedimiento para la obtención de los compuestos de fórmula (XVI) donde R significa un resto 3-indolilo, en caso dado sustituido, Z significa alquileno inferior que separa el resto R por 1 hasta 3, preferentemente 2, átomos de carbono del átomo de nitrógeno, R1 significa carboxi, en caso dado esterificado o amidado y R6 significa hidrógeno o un grupo de fórmula alk-R1''', donde R1''' tiene uno de los significados indicados para R1 o representan ciano, hidroximetilo o formilo, en caso dado acetalizado y alk significa metileno, etileno o 1,3-propileno, bajo la condición de que en los compuestos de fórmula XVI, donde R está insustituido y R6 es hidrógeno, Z es distinto de etileno cuando R1 significa metoxicarbonilo o etoxicarbonilo, y sus sales.

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