CIP 2015 : C07D 213/26 : Radicales sustituidos por átomos de halógeno o radicales nitro.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D 213/26 · · · · Radicales sustituidos por átomos de halógeno o radicales nitro.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

  1. 1.-

    Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa pirid-2-ilo o pirid-4-ilo o pirid-3-ilo que dado el caso está sustituido en posición 6 con flúor, cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, o representa piridazin-3-ilo que dado el caso está sustituido en posición 6 con cloro o metilo, o representa pirazin-3-ilo o 2-cloropirazin-5-ilo o 1,3-tiazol-5-ilo que dado el caso está sustituido en posición 2 con cloro o metilo, B representa oxígeno, azufre o metileno, R1 representa haloalquilo, haloalquenilo, halocicloalquilo o halocicloalquilalquilo, R2 representa hidrógeno o halógeno, y R3 representa hidrógeno o alquilo.

  2. 2.-

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que G es hidrógeno o un metal agrícolamente aceptable, sulfonio, amonio o grupo protector, R1 es metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo, vinilo, etinilo, halógeno, alcoxi de C1-C2 o haloalcoxi de C1-C2, R2 y R3 son, cada uno independientemente entre sí, hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo, vinilo, propenilo, etinilo, propinilo, halógeno, alcoxi de C1-C2, haloalcoxi de C1-C2, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido, y en la que, en R2 y R3, cuando están...

  3. 3.-

    Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** o una sal del mismo, comprendiendo el procedimiento tratar un compuesto de fórmula general (III):**Fórmula** o una sal del mismo, con una fuente de cianuro elegida por ser un cianuro de hidrógeno, un cianuro de un metal alcalino, un cianuro de un metal alcalino-térreo o un cianuro de amonio opcionalmente sustituido; y un catalizador de transferencia de fase; en un disolvente acuoso o sin disolvente, en la que X es halógeno; cada Y, que puede ser el mismo o diferente, es halógeno, haloalquilo, alcoxicarbonilo o alquilsulfonilo; n es de 0 a 3.

  4. 4.-

    Uso de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa pirid-3-ilo que está sustituido en posición 6 con flúor, cloro, bromo, metilo o trifluorometilo, o representa 2-cloropirazin-5-ilo o 2-cloro-1,3-tiazol-5-ilo, B representa oxígeno, azufre o metilfeno, R1 representa haloalquilo C1-3, haloalquenilo C2-3, halociclopropilo , R2 representa hidrógeno o halógeno, y R3 representa hidrógeno o metilo, para combatir insectos, arácnidos y nematodos que se presentan en silvicultura, en protección de productos almacenados y materiales.

  5. 5.-

    Proceso para la producción de compuestos trifluorometilados de arilo o de heteroarilo sustituidos o no sustituidos que comprende la reacción de un haluro de arilo o de heteroarilo sustituido o no sustituido con un trifluoroacetato de fórmulas (I) o (II),**Fórmula** en las que R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C5 y M es un metal alcalino o un ion de amonio, en presencia de una sal de halogenuro inorgánica o una sal de trifluoroacetoácido como compuesto activante y una combinación catalítica de una sal de cobre con un ligando alifático o aromático de amina o de pirimidina monodentado, bidentado o tridentado.

  6. 6.-

    Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es -O-; M es un enlace; Q, D, X y T representan independientemente carbono (sustituido con hidrógeno o los sustituyentes opcionalesindicados) o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de Q, D, X y T sean nitrógeno; R1 es -H, -OH o -halógeno; R2 es -H o -alquil (C1-C3) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R3 y R4 son independientemente cada vez que aparecen -H, -halógeno, -CN, -alcoxi (C1-C7), -alquilo (C1-C7)(opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos) o -alquenilo (C2-C7); R5 está seleccionado entre -H, -alquilo (C1-C12) (opcionalmente...

  7. 7.-

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de piperazina de Fórmula I: en la que X representa -CH2- o un enlace; n representa el número entero 1; R1 representa alquilo; cicloalquilo; hidroxi-etilo; benzo[1,3]dioxolilo; fenilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, o alquil-carbonilo, o fenilo que está di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentesestán seleccionados independientemente entre alquilo y halógeno; piridilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, o -CF3; furanilo que puede estar mono-sustituido con metilo, hidroxi-metilo, o bromo, o furanilo queestá di-sustituido con alquilo; tienilo que puede estar mono-sustituido con metilo o cloro;...

  8. 8.-

    Una composición que comprende un compuesto de la fórmula (I) en la que X representa NO2, CN o COOR4; L representa un enlace sencillo o R1, S y L tomados juntos representan un anillo de 4-, 5- ó 6-miembros; R1 representa alquilo C1-C4; R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, flúor, cloro o bromo; n es un número entero de 0-3; Y representa haloalquilo C1-C4; y R4 representa alquilo C1-C3, en el que el término alquilo incluye grupos de cadena lineal, cadena ramificada ycíclicos; y uno o más otros insecticidas o fungicidas...

  9. 9.-

    Compuesto de la fórmula la y/o todas las formas estereoisómeras del compuesto de Fórmula la y/o mezclas de estas formas en cualquierproporción; y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula la, y/o solvatos ° hidratos delcompuesto de la fórmula la, en donde el radical representa un espirocompuesto, en donde los anillos parciales son en cada caso iguales diferentes y representan, demanera independiente entre sí, a) un -cicloalquilo (C3-C11) saturado parcialmente saturado, en donde cicloalquilo está sin puentear, puenteadocondensado, y está sin sustituir bien está sustituido, de manera independiente...

  10. 10.-

    Compuesto de la fórmula: en donde Y' = H e Y'' = Cl; X' y X'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, -CF3, -CH=CH2, isoamilo, fenilacetileno, t-butilo, etilo (Et), i-propilo (iPr), - C(CH3)2CH2CH3, hidroxibutilo, C(CH3)2CH2CH2OH, - CH2CH2CO2Me, -OCF3, -OMe, -O-1Pr, -C(O)Me, -SO2Me, fenilo (Ph), -OEt, pirazol, oxazol, y morfolinilo, con la condición de que X' y X'' no puedan ser ambos hidrógeno simultáneamente, Z' y Z'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, -CN, -OR7, - NR7R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, C1-6 alcoxilo, C1-6 alquilo, fenilo, y heterociclilo no sustituido de 5 ó 6 miembros, donde R7 y...

  11. 11.-

    Un procedimiento para preparar el compuesto L, que tiene la estructura que comprende someter el compuesto H de la estructura a una reacción de acilación de Grignard cuando el cloruro de ácido 1 se hace reaccionar con el compuesto H para formar el compuesto L. en el que la reacción de acilación de Grignard se realiza en presencia de C2H5MgCl en un disolvente orgánico, 2- CH3THF y una base orgánica, en el que la reacción de acilación de Grignard se realiza a una temperatura en el intervalo de aproximadamente -50 a aproximadamente 25 ºC y en el que en los compuestos L y H, R 2 es F, R 3 es H y R 18 es H o alquilo

  12. 12.-

    Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR...

  13. 13.-

    Un compuesto de fórmula 1: **(Ver fórmula)** en la cual: Ar es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, acilo C1-C5, halo, amino, nitro, ciano, hidroxi, acilamino C1-C5, alquil C1-C4-sulfonilamino o sustituyentes alquilo C1-C3 mono-, di- o tri-fluorados que pueden ser iguales o diferentes y pueden portar un sustituyente CONH2, CONH CH3, CON(CH3)2, CO2H, CO2CH3, OCF3, CH2NHCOCH3, CH2NH2, CH2N(CH3)2, CH2CN, CH2OH, CH2NHSO2C H3, CH2N(CH3)(CH2)2CN, CH2N(CH3)CH(CH3)2, CH2NHCH(CH3)2, CH2NH(CH2)2CH3, CH2NHCO2R4, CH2NHC H2CH3, CH2NHCH3, NHCOC(CH3)2...

  14. 14.-

    Compuesto de **fórmula** en el que cada R es independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquiltio C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminosulfonilo C1-C6, dialquilaminosulfonilo C1-C6, -N(R1)-S-R2,...

  15. 15.-

    Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la **Fórmula** en los que: R1 es heteroarilo; representa un enlace entre o bien B y CR1 o Q y CR1 de modo que: (i) cuando es entre Q y -CR1- entonces: B es nitrógeno; R2 es arilo; y Q es -CR- donde: R es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, acilo, heterociclilo, heterocic1ilalquilo, heterociclilcarbonilo , nitro, ciano, amino, amino monosubstituido, amino disubstituido, acilamino, sulfonilamino, -OR5 (donde R5 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo o heterociclilalquilo)...

  16. 16.-

    Compuesto derivado de p-diaminobenceno seleccionado de entre: 2, 5-diamino-1-(2-piridil)benceno; 2, 5-diamino- 1-(3-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(4-piridil)benceno; 2, 5-diamino-4-metoxi-1-(2-piridil)benceno; 2, 5-diamino- 4-metoxi-1-(3-piridil)benceno; 2, 5-diamino-4-metoxi-1-(4-piridil)benceno; 2, 5-diamino-4-metil-1-(2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-4-metil-1-(3-piridil)benceno; 2, 5-diamino-4-metil-1-(4-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(3-amino-2- piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(3-cloro-2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(3-fluor-2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1- (3-hidroxi-2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(3-metil-2-piridil)benceno; 2, 5-diamino-1-(3-trifluorometil-2-piridil) benceno; 2, 5-diamino-1-(4-amino-2-piridil)benceno;...

  17. 17.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO 2-FLUORO-ACRILICO, NUEVAS MEZCLAS DE HERBICIDAS Y ANTIDOTOS, Y SU UTILIZACION.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es:

    LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO AL FLUOROACRILICO DE FORMULA (I), EN LA QUE X, N , R 1 , R 2 Y R 3 ESTAN DEFINIDOS EN LA REIVINDICACION 1, COMBINACIONES DE PRINCIPIO ACTIVO Y ANTIDOTO, QUE CONTIENEN DERIVADOS DEL ACIDO AL - FLUOROACRILICO, Y QUE SON ESPECIALMENTE APROPIADOS PARA LA UTILIZACION EN CULTIVOS DE PLANTAS UTILES; SU UTILIZACION Y PROCEDIMIENTO PARA LA PROTECCION DE PLANTAS EN CULTIVO.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE 2-FENILPIRIDINA Y METODO PARA PRODUCIR LOS MISMOS.

    . Solicitante/s: SUMIKA FINE CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es:

    Una serie de compuestos útiles para obtener un intermedio para la producción de un compuesto (A) de la siguiente fórmula, (fórmula) que es un fármaco anti-VIH, y un procedimiento de producción de los mismos. Específicamente, 4-{(}piridin-2-il{)}benzaldehído hidrazona, un procedimiento de producción de este compuesto y un procedimiento de producción a partir de este compuesto de N-{(}terc- butoxicarbonil{)}-N'-{[}-4-{(}piridin-2-il{)}fenilmetilideno{]}hidrazina. Además, una sal de 2-{(}4-bromometilfenil{)}piridina , 2-{(}4-dibromometilfenil{)}piridina y una sal de los mismos, procedimientos de producción para estos compuestos y procedimientos de producción para obtener 4-{(}piridin-2-il{)}benzaldehído que es un intermedio de producción para 4-{(}piridin-2-il{)}benzaldehído hidrazona a partir de estos compuestos.

  19. 19.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 3-FENIL-1-METILENDIOXIFENIL-INDANO-2-CARBOXILICO.

    . Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es:

    SE HA INVENTADO UN PROCESO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOPENTANOS FUSIONADOS A UN ANILLO AROMATICO. LOS COMPUESTOS PREFERENTES PREPARADOS SEGUN ESTA INVENCION SON DERIVADO DE CARBOXILATOS DE INDANO Y DE CICLOPENTANO[B]PIRIDINA. LOS COMPUESTOS MAS PREFERENTES PREPARADOS SEGUN ESTA INVENCION SON ACIDO (+)(1S, 2R, 3S) - 3 - [2 - (2 - HIDROXIET - 1- ILOXI) 4 - METOXIFENIL] - 1 - (3,4 - METILENDIOXIFENIL) - 5 - (PROP 1- ILOXI)INDANO - 2 - CARBOXILICO Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO Y ACIDO (+)(1S, 2R, 3S) - 3 - (2 CARBOXIMETOXI - 4- METOXIFENIL) - 1- (3,4 - METILENDIOXIFENIL) 5 - (PROP - 1 - ILOXI)INDANO - 2 - CARBOXILICO Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO. TAMBIEN SE HAN INVENTADO NUEVOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS.

  20. 20.-

    COMPUESTOS DE ACIDO SULFONICO O SULFONILAMINO - N (HETEROARALQUILO) - AZAHETEROCICLILAMIDA

    . Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es:

    LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DE LA PRESENTE INVENCION PRESENTAN UNA UTIL ACTIVIDAD FARMACOLOGICA Y, EN CONSECUENCIA, SE INCORPORAN A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SE USAN EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES QUE SUFREN DETERMINADOS TRASTORNOS MEDICOS. MAS CONCRETAMENTE, SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DEL FACTOR XA. LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), COMPOSICIONES QUE CONTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SU USO, Y SIRVEN PARA TRATAR A UN PACIENTE QUE SUFRE DE, O ESTA SUJETO A, UNA CONDICION FISIOLOGICA QUE PODRIA MEJORARSE CON LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA ACTIVIDAD DEL FACTOR XA.

  21. 21.-

    LA INVENCION SE REFIERE A DIHIDROPIRIDAZINONAS , PIRIDAZINONAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS SUSTITUIDOS, DE LA FORMULA EN LA QUE A ES HR (AL CUADRADO) ) SUB N -O-Z-; S-Z-; -O-CHR ELEVADO 7 -Z-; -; -;O RADO) O NITROGENO; Q ES Z ES CARBONILO (C=O) O TIOCARBONILO (C=S); Y ES CARBONO SUSTITUIDO CON HALO, ALCOXI, ALQUINILTIO O TRIAZOLILO; Y BIEN (I) R ELEVADO 1 ES ALQUILO, HIDROXIALQUILO, CIANOALQUILO, HIDRAZIDOL Y SUS DERIVADOS, CICLOALQUILALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, FENILO, FENILOALQUILO, FENILCARBONILO, ALQUENILO, HALOALQUENILO, FENILALQUENILO, ALQUINIALQUENILO, ALQUINILO, HALOALQUINILO, FENILALQUINILO, HETEROCICLILO,...

  22. 22.-

    COMPUESTO DE FLUOR.

    . Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es:

    COMPUESTO DE LA FORMULA I, EN LA QUE Z, R, R SUB 1, R SUB 2 Y X TIENEN, EN LA DESCRIPCION, UN SIGNIFICADO DETERMINADO, PRESENTAN CUALIDADES FARMACEUTICAS VALIOSAS Y SON ESPECIALMENTE ACTIVOS CONTRA TUMORES. SE PRODUCEN DE UNA FORMA CONOCIDA EN SI.

  23. 23.-

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS NUEVOS AZA(CICLO)ALCANOS SUBSTITUIDOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 ES UNA AGRUPACION HETEROCICLICA DE CINCO O SEIS MIEMBROS, QUE CONTIENEN 1,2,3 O 4 ATOMOS DE NITROGENO Y/O UNO O DOS ATOMOS DE OXIGENO O AZUFRE COMO MIEMBRO ANULAR DE HETEROATOMOS AL EL NUMERO DE HETEROATOMOS ALCANZA 1,2,3 O 4 TITUIDOS EVENTUALMENTE POR MEDIO DE HALOGENO, CIANO, NITRO, ALQUILO, HALOGENALQUILO, ALQUENILO, HALOGENALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, HALOGENOALCOXI, ALQUENILOXI, HALOGENOALQUENILOXI, ALQUINILOXI, ALQUILTIO, HALOGENALQUILTIO, ALQUENILTIO, HALOGENALQUENILTIO, ALQUINILTIO, ALQUILSULFINILO, HALOGENALQUILSULFINILO , ALQUILSULFONILO, HALOGENALQUILSULFONILO , AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ARILO, ARILTIO, ALIRAMINO,...

  24. 24.-

    AROMATICOS ALFA, ALFA- DISUSTITUIDO Y HETEROAROMATICOS COMO REALZADORES DE LA COGNICION

    . Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es:

    DEFICIENCIAS COGNITIVAS O DISFUNCIONES NEUROLOGICAS EN MAMIFEROS SE TRATAN CON UN AROMATICO ALFA, ALFA - DISUBSTITUIDO O COMPUESTOS HETEROAROMATICO. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA (I) O UNA SAL DE LAS MISMAS. EN DICHA FORMULA X E Y SE TOMAN JUNTAS PARA FORMAR UN PRIMER ANILLO SATURADO O INSATURADO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO Y EL CARBONO PRESENTADO EN DICHO ANILLO ESTA ENTRE ALFA Y AL MENOS UN ANILLO AROMATICO ADICIONAL O UN ANILLO HEROAROMATICO FUNDIDO AL PRIMER ANILLO; UNO DE LOS HET1 P HET2 ES 2, 3, O 4 - PIRIDIL O 2, 4, O 5 - PIRIMIDINIL Y EL OTRO SE SELECCIONA ENTRE: A) 2, 3, O 4 - PIRIDIL, B) 2, 4, 0 5 - PIRIMIDINIL, C) 2 - PIRAZINIL, D) 3, O 4 - PIRIDAZINIL, E)3, O 4 - PIRAZOLIL F) 2, O 3 - TETRAHIDROFURANIL, Y G) 3 - DIENIL.

  25. 25.-

    NUEVOS COMPUESTOS DE PIRAZOL, METODO PARA PRODUCIRLOS, SU EMPLEO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PRODUCCION

    . Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es:

    UN COMPUESTO DE PIRAZOL SE REPRESENTA MEDIANTE LA FORMULA.

  26. 26.-

    NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN N, PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y COMPOSICION QUE LOS CONTIENE.

    . Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es:

    UN COMPUESTO HETEROCICLICO QUE CONTIENE N DE LA FORMULA: EN DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXI, HALOGENO O UN GRUPO HETEROCICLICO, CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO, CARBAMILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO (INFERIOR) HETEROCICLICO O ALQUILAMINO(INFERIOR)ALQUILO INFERIOR, CARBONILO HETEROCICLICO QUE CONTIENE N OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR O UREIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILAMINO(INFERIOR)ALQUILO INFERIOR Y R3 ES HIDROGENO O HALOGENO; R2 ES FENILO SUSTITUIDO POR NITRO Y X ES = N O EN QUE R4 ES ALQUILO INFERIOR O HALOALQUILO (INFERIOR) O JUNTOS CON R1 FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE N OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OXO O ALQUILAMINO(INFERIOR)ALQUILO INFERIOR; O R2 ES ALQUILO INFERIOR Y X ES EN QUE R4 ES FENILO SUSTITUIDO POR NITRO; Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, PROCESOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO Y UNA COMPOSICION QUE LO CONTIENE.

  27. 27.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-METILEN SUSTITUIDO PENICILANICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS

    . Solicitante/s: PFIZER INC..

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y SALES CATIONICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE UN HALOGENURO DE (ALQUIL C1-4)MAGNESIO O DE UN REACTIVO DE (ALQUIL C104)-LITIO Y UN ALDEHIDO DE FORMULA R12R13CO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C100JC Y 25JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X3, R1, R12, R13 Y R18 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Y N VALE 0 O 2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

  28. 28.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-METILEN SUSTITUIDO PENICILANICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS

    . Solicitante/s: PFIZER INC..

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O SALES CATIONICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE UN HALURO DE (ALQUIL C1-4)MAGNESIO APROPIADO Y UN ALDEHIDO DE FORMULA R12R13CO EN UN ESTER, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C80JC Y 25JC; SEGUIDA DE LA REACCION EVENTUAL DEL PRODUCTO FORMADO CON UN CLORURO O BROMURO DE ACILO DE FORMULA R18X O EL CORRESPONDIENTE ANHIDRIDO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R12, R12, R13 Y R18 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDISORES DE BETA-LACTAMASAS.

  29. 29.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-METILEN SUSTITUIDO PENICILANICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS

    . Solicitante/s: PFIZER INC..

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS 6-METILEN(SUSTITUIDO)PENICILANICOS. CONSISTENTE EN: CONVERTIR EL COMPUESTO DE FORMULA (IX) EN UN REACTIVO DE GRIGNARD POR REACCION CON UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE UN REACTIVO DE GRIGNARD BAJO PESO MOLECULAR COMO EL BROMURO DE METILMAGNESIO, EN TETRAHIDROFURANO O ETER ETILICO, A UNA TEMPERATURA DE C80 A 25JC; AGITAR UNOS MINUTOS Y AGREGAR UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DEL ALDEHIDO DE FORMULA R12R13CFO; CONTINUAR AGITANDO DE 10 MINUTOS A 4 HORAS PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II). SIENDO: N, 2; X3 Y R18 SON H; RK ES H, EL RESTO DE ALGUNOS GRUPOS PROTECTORES DE CARBOXI O EL RESTO DE UN GRUPO ESTER FACILMENTE HIDROLIZABLE IN VIVO; R12 Y R13 UNO ES H Y EL OTRO ES VINILO, ARILTIO, ALQUILTIO Y OTROS. UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS BETA-LACTAMASAS MICROBIANAS.

  30. 30.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-METILEN SUSTITUIDO PENICILANICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS

    . Solicitante/s: PFIZER INC..

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 6-METILEN(SUSTITUIDO) PENICILANICOS, ESTERES Y SALES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN PONER EN CONTACTO UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE UN HALURO DE MAGNESIO O DE UN REACTIVO DE LITIO Y UN ALDEHIDO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA DE C100JC A B25JC OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DEL QUE SE ELIMINA EL ATOMO DE BROMO Y SE SOMETE A DESHIDRATACION. SE USAN COMO INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASAS.-.

  31. 31.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ACIDO 4-OXO-3-QUINOLIN- CARBOXILICO

    . Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL ACIDO 7-(PIRIDINIL)-1-ALQUIL-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO , DE FORMULA (I) A SUS SALES Y A SU PREPARACION. EL COMPUESTO PUEDE OBTENERSE CONVIRTIENDO EL ACIDO -1-ETIL-1,4-DIHIDRO-7-(2 ,6-DIMETILPIRIDINIL)-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO , POR MEDIO DE SU SAL DE DIAZONIO, EN EL COMPUESTO 6-AMINO Y EN EL COMPUESTO 6-FLUORO DE FORMULA (I) Y PURIFICACION DE ESTE POR CONVERSION EN EL 3-CARBOXILATO DE ETILO Y SAPONIFICACION ULTERIOR. EL ACIDO 4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO CITADO Y SUS SALES SON AGENTES ANTIBACTERIANOS DE AMPLIO ESPECTRO DE ACCION, INCLUSO FRENTE A MICROORGANISMOS ANAEROBIOS QUE SE ASOCIAN A ENFERMEDADES PERIODENTALES.

  32. 32.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-METILEN-(SUSTITUIDO) PENICILANICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.

    . Solicitante/s: PFIZER INC..

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-METILEN(SUSTITUIDO) PENICILANICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE WITTIG DE FORMULA (R2R3CFPCC6H5)3, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO CLOROFORMO O CLORURO DE METILENO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C100JC Y B50JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, RA O RB; R2, H; R3, CL, CH2OH, VINILO, (ALQUIL DE C 1 A 4)-TIO, (ALQUIL DE C 1 A 4)-SULFONILO, FURILO Y OTROS; RA ES RESTO DE UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI SELECCIONADO ENTRE TETRAHIDROPIRANILO, ALILO, BENCILO Y 4-NITROBENCILO; RB, H O EL RESTO DE UN GRUPO ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO SELECCIONADO ENTRE 3-FTALIDILO, 4-CROTONOLATONILO Y GAMMA-BUTIROLACTON-4-ILO; Y N, 0.

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