CIP 2015 : C07D 277/30 : Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.

CIP2015CC07C07DC07D 277/00C07D 277/30[4] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.

C07D 277/30 · · · · Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos heterocíclicos y métodos de uso.

(30/05/2018) Un compuesto de (a) las fórmulas (Ia) o (Ib):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que: A es o bien: i. un arilo o heteroarilo, teniendo cada uno solo un anillo, sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, hidroxialquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, cicloalquil C3-C6-metilo, -(CH2)mCF3, ≥O, -CH2OCH3, -OBn, -CO2H, -CO2-alquilo, -NR10R11 y -CONR10R11; o ii. un arilo o heteroarilo, teniendo cada uno más de un anillo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6,…

Compuestos que inhiben la actividad de la catecol O-metiltransferasa.

(04/01/2017) Un compuesto de fórmula I, **Fórmula** en donde R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C10, arilo, (R2)2C≥C-, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)-S, cicloalquenil(C4-C10)oxi, cicloalquenil(C4-C10)-S-, ariloxi, aril-S-, heteroariloxi, heteroaril-S-, (R3)2N-, (R4)2C≥N-, heterociclilo, heteroarilo, arilalquilo C1-C6, (1-amino-1-carboximetil)-alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6, alquil(C1-C6)-S-alquilo C1-C6, (R3)2N-alquilo C1-C6, heterociclilalquilo C1-C6, carboxialquenilo C2-C6, cicloalquil(C3-C7)alquenilo C2-C6, arilalquenilo C2-C6, alcoxi(C1-C6)alquenilo C2-C6, heterociclilalquenilo C2-C6, heteroarilalquenilo C2-C6, carboxialquinilo C2-C6, cicloalquil(C3-C7)alquinilo C2-C6, arilalquinilo C2-C6, alcoxi(C1-C6)alquinilo C2-C6, heterociclilalquinilo…

Derivados de biarilo como moduladores de nAChR.

(14/09/2016) Un compuesto de fórmula (I), sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus sulfóxidos, sus N-óxidos, sus sales farmacéuticamente aceptables, sus polimorfos, sus solvatos, sus isómeros ópticos,**Fórmula** en la que, 'D' se selecciona entre N y CR5; 'E' se selecciona entre S y NR6; con la condición de que cuando 'E' es NR6, 'D' no se selecciona como N; R1 se selecciona entre hidrógeno o alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, halógeno, perhaloalquilo, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, ciano, nitro, (R7)(R8)N-, R7cC(≥O)N(R8)-, (R7a)(R8)NC(≥A1)N(R9)-,…

Derivado de fenilazol sustituido.

(17/08/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.

Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A representa**Fórmula** * representa el sitio de unión con el anillo de benceno, X representa CH o N, R1 representa -C(≥O) -NH-R5, -NH-C(≥O) -NH-R5 o -S(≥O)2-R5, R2 representa -F o -H R3 representa -CH3 o -C2H5 R4 representa**Fórmula** y R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula** cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2602962_T3.pdf

Derivados de 2-fenil-1,3-oxazol y 5-fenil-1,2,4-oxadiazol para el tratamiento de diabetes.

(20/04/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.

Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A representa**Fórmula** * representa el sitio de unión con el anillo de benceno, X representa CH o N, R1 representa -C(≥O)-NH-R5, -NH-C(≥O)-NH-R5 o -S(≥O)2-R5, R2 representa -F o -H R3 representa -CH3 o -C2H5 R4 representa**Fórmula** R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula** cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2640667_T3.pdf

Derivado de azol.

(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros; R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5; R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo); R4 y R5 que pueden…

Compuesto de amidina o sal del mismo.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo; A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…

Derivados del ácido carboxílico sustituidos como agregados agrecanasa para el tratamiento de la artrosis.

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I,**Fórmula** donde X es CHR1 o CR1R2, donde opcionalmente R1 y R2 con el átomo de C al que están unidos forman un cicloalquilo o heterociclilo que contiene de 3 a 7 átomos de C donde opcionalmente de 1 a 3 grupos CH2 están sustituidos por -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR-, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR- o -CH≥CH- y donde opcionalmente de 1 a 11 átomos de H están sustituidos por F o Cl, D -E-G-K o -L, E, K son independientemente entre sí un ciclo de hidrocarburo saturado, insaturado o aromático que no está sustituido o está sustituido de 1 a 4 veces por R1 o R2, o un heterociclo saturado, insaturado o aromático monocíclico con 1 a 4 heteroátomos seleccionados…

Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y métodos de uso.

(18/03/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que R es una unidad tiazolilo sustituida o sin sustituir de fórmula:**Fórmula** cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre:**Fórmula** i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iii) fenilo sustituido o sin sustituir; o iv) anillo heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros sustituido o sin sustituir, donde al menos un átomo del anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado que tiene de 5 a 7 átomos; R4…

Compuesto amida sustituida.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es…

Compuestos que contienen haloalquilo como inhibidores de la cisteína proteasa.

(25/02/2015) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que tanto R1 como R2 están unidos, forman (i) cicloalquileno opcionalmente sustituido con uno o dos Rb seleccionados independientemente entre alquilo, halo, alquilamino, dialquilamino, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alcoxicarbonilo, o ariloxicarbonilo, (ii) heterociclilalquileno opcionalmente sustituido con uno a cuatro Rc independientemente seleccionados entre alquilo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxialquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroariloxialquilo, aminoalquilo, acilo,…

5-Amino-4-hidroxipentoilamidas.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que R1 es halo, alcoxi de C1-4, trifluorometoxi; R2 es un grupo de fórmula:**Fórmula** R3 es un grupo de fórmula:**Fórmula** o R4 es un grupo de fórmula:**Fórmula** n es 0 ó 1; cada A es independientemente CH o N; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo de C1-4, o halo; R7 es alquilo de C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo de C1-4; R8 es alquilo de C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo de C1-4; cada R9 es independientemente alquilo de C1-4, ciclopropilo, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, o dimetilamino; R10 es hidrógeno, alquilo de C1-4, ciclopropilo, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, o dimetilamino; R11 es hidrógeno o alquilo de C1-4; sales de adición farmacéuticamente aceptables y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Procedimiento para la preparación de heterociclos sustituidos con fluorometilo.

(01/10/2014) Procedimiento para la preparación de heterociclos sustituidos con fluorometilo de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa flúor o cloro, R2 representa hidrógeno, R3 representa alquilo C1-C6, A representa el heterociclo de miembros,**Fórmula** en la que el enlace marcado con * está unido al grupo -CClR1R2 y el otro enlace al grupo éster, R4 representa alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquil C1-C4-tio-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-aquilo C1-C4l o fenilo, caracterizado porque reacciona a) heterociclos sustituidos con clorometilo de fórmula (II)**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y A presentan los significados anteriormente dados, en presencia de un agente de fluoración seleccionado de 3 HF/N(Et)3 (reactivo…

Agente activador para el receptor activado por el proliferador de peroxisomas.

(06/08/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Ácido 3-[4-[3-[4-hexil-2-(4-metil)fenil]tiazol-5-il]propionil]-2-metilfenil]propiónico; Ácido 3-[4-[3-[3-isopropil-5-[4-(trifluorometil)fenil]tiofen-2-il]propionil]-2-metilfenil]propiónico; Ácido 3-[4 5 -[3-(5-isopropil-2-fenil-4-oxazolil)propionil]-2-metilfenil]propiónico; Ácido 3-[4-[3-[4-isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]propenoil]-2-metilfenil]propilacrílico; Ácido 3-[4-[3-[4-isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]propionil]-2-metilfenil]propiónico; Ácido 3-[4-[1-[2-[4-isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]etil]vinil]-2-metilfenil]propiónico; N-[4-[3-[4-Isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]propionil]fenil]-N-metilglicina; N-[4-[3-[4-Isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]propionil]fenil]glicina; N-[4-[3-[3-Isopropil-5-[4-(trifluorometil)fenil]tiofen-2-il]propionil]fenil]-N-metilglicina; N-[4-[3-[2-(4-cloro-2-hidroxifenil)-5-isopropil-4-oxazolil]propionil]fenil]-N-metilglicina; Ácido…

Derivados del ácido 4-dimetilaminobutírico.

(06/08/2014) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que A1 es NH o un enlace, A2 se elige entre el grupo formado por un enlace, O, O(CH2)2O, yCF2 , m es un número elegido entre 6, 7, 8, 9, 10 y 11, n es un número elegido entre 0, 1, 2 y 3, R1 es arilo elegido entre fenilo y naftilo, dicho arilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos, tres, cuatro o cinco restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y fenilo o es heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridilo, tienilo y tiazolilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y…

Derivados alquinilo útiles como inhibidores de la DPP-1.

(23/07/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8, fenilo, benciloxi- y piperidinil-oxi-; es una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en fenilo, naftilo, fluorenilo, isoquinolinilo, benzofurilo, benzotiofenilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; en el que la estructura de anillo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, (alcoxi C1-4)-(alquilo…

Derivados del ácido 3-fenilpropiónico y su uso en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en donde R1 representa H, F, CH3 o CF3; X representa S, S(O) o SO2; R2 representa alquilo de C1-C6 lineal o alquilo de C3-C4 ramificado, cada uno opcionalmente sustituido por unoo más F, o R2 es alquilarilo de C1-C3 o alquilheteroarilo de C1-C3, en donde arilo o heteroarilo cada uno estáopcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: halógeno, OH, OSO2Rb, alcoxi de C1-C2, alquilo deC1-C4, dichos sustituyentes alcoxi de C1-C2 o alquilo de C1-C4 están cada uno opcionalmente sustituido poruno o más F; R3 está situado en la posición orto, meta o para y representa F, alquilo de C1-C4 o alcoxi de C1-C2, dichossustituyentes alquilo de C1-C4 o alcoxi de C1-C2 están cada uno opcionalmente sustituido por uno o más F; o R3 es CH2Ph o NHC(O)OC(CH3)3; p es un número entero…

Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

Compuestos, composiciones farmacéuticas y métodos para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos.

(18/09/2013) Compuesto que tiene la fórmula (VII): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R25 es H, -alquilo (C1-C5), -oxialquilo (C1-C5), arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; cada R28 se selecciona independientemente del grupo que consiste en grupo fenilo, metoxifenilo, metilfenilo, trihalometilfenilo, bencilo, fenoxilo, etoxifenilo, cianofenilo, halofenilo, halobencilo, piridilo, metoxibencilo o pirilo; y el subíndice q es 1 ó 2.

Derivados de acrilamida sustituida y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(10/05/2013) un medicamento para las supresión de la reabsorción ósea: [en la que, R1 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con un grupo o más de un grupo seleccionado entre ungrupo de sustituyentes α o un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros que puede estar sustituido con un grupo o más deun grupo seleccionado entre un grupo de sustituyentes α; R2 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con un grupo o más de un grupo seleccionado entre ungrupo de sustituyentes α, un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros que puede estar sustituido con un grupo o más deun grupo seleccionado entre un grupo de sustituyentes α, o un grupo heterociclilo…

Inhibidores benzamida del receptor P2X7.

(22/02/2013) Un compuesto de fórmula general I en la que R1 es un alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o dos radicales seleccionadosindependientemente de entre hidroxi, halo, -CN, alquilo(C1-C6), HO- alquilo(C1-C6), NH2(C≥O)-,alquilo(C1-C6)-NH-(C≥O)-, [alquilo(C1-C6)]2N-(C≥O)-, oxo y alcoxi(C1-C6); en la que dicho R1 alquilo(C1-C6) también pueden estar opcionalmente sustituido: con uno o dos gruposseleccionados independientemente de entre alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C10), arilo(C6-C10) y heteroarilo(C1-C10);en la que dicho grupo cicloalquilo(C3-C10) es distinto de adamantilo; en la que dichos alquilo(C1-C6) y1cicloalquilo(C3-C10) pueden estar opcionalmente sustituidos con oxo;…

Derivados de ciclohexil-1,4-diamina sustituidos con heteroarilo.

(14/11/2012) Derivados de ciclohexil-1,4-diamina sustituidos de fórmula general I donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada casosustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3);

Derivados de benzamidas útiles como agentes inhibidores de las histona desacetilasas.

(05/09/2012) Un aparato de medicion de caudal que comprende: una unidad de medicion de caudal configurada para medir un caudal de un fluido que fluye en unatrayectoria de flujo ; una unidad de deteccion de nuevo acontecimiento configurada para detectar una introduccion de unnuevo artefacto (13 a 15) a partir de un comportamiento no estacionario de un caudal en funcion del caudalque se mide mediante la unidad de medicion de caudal , en el que la unidad de deteccion de nuevoacontecimiento detecta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) en funcion de un patron decaudal que refleja el comportamiento no estacionario; y una unidad de transmision configurada para transmitir una senal de nuevo acontecimiento querepresenta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) que se detecta…

Compuestos que contienen nitrógeno, que tienen actividad inhibitoria quinasa, y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(28/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I), o una sal o solvato de éste farmacológicamente aceptable: Het-X-Z (I) en donde, Het, representa un 1H-5-indazolilo ó 5-isoquinolilo; X, representa un grupo (iv) -N (-R1) -Q6-Q7-, en donde, R1, representa un átomo de hidrógeno; Q6, representa un grupo carbocíclico, saturado, de cinco a siete miembros, o un grupo heterocíclico, saturado, de cinco a siete miembros, que contiene un átomo de nitrógeno y, los grupos carbocíclicos y heterocíclicos, se encuentran opcionalmente sustituidos por un átomo de oxígeno; y Q7, representa - (CH2) n1-CR2aR2b- (CH2) n2-, en donde, n1, es un numero entero que es 0 ó 1, n2 es 0, R2a…

NUEVOS COMPUESTOS QUE MODULAN LOS RECEPTORES DE TIPO PPAR-GAMMA Y SU UTILIZACIÓN EN COMPOSICIONES COSMÉTICAS O FARMACÉUTICAS.

(23/12/2011) Compuestos caracterizados por corresponder a la fórmula (I) siguiente: en la cual: - R1 representa un radical de la fórmula (a) o (b) siguiente: teniendo R3 y R4 los significados que se dan a continuación; - R2 representa un radical alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico, un radical 9-fluorenilmetilo o un radical de fórmula (CH2)m(NR5)n(C(O,N))pR6, teniendo R5, R6, m, n y p los significados dados a continuación; - R3 representa un radical seleccionado entre las siguientes fórmulas: teniendo R7, R8, V, W e Y los significados dados a continuación; - R4 representa un radical alquilo de 1 a 12 átomos de carbono,…

ARILAMIDAS SUSTITUIDAS POR TIAZOL U OXAZOL.

(03/11/2011) Un compuesto de la fórmula I: o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es un grupo de la fórmula A o fórmula B; N A; X B; Ra R b R b N en las que: X es -S- u -O-; y Ra y Rb con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo C1-6; alcoxi C1-6; (alquil C1-6)-sulfonil-alquilo C1-6; haloalquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; hetero-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6; aminocarbonilo; (alcoxi C1-6)carbonilo; o ciano; o Ra y Rb junto con el átomo, al que están unidos, pueden formar un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido; R2 es fenilo opcionalmente sustituido; piridinilo opcionalmente sustituido; pirimidinilo opcionalmente…

AGONISTAS DEL RECEPTOR DE NIACINA, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.

(08/06/2011) Se desvela un compuesto representado por la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo en la que: X representa CH2, O, S, S(O), SO2 o NH, de tal forma que cuando X representa NH, el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con R 6 , C(O)R 6 o SO2R 6 , en los que: R 6 representa alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos, 0-3 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: Oalquilo C1-3, OH, NH2, NHalquilo C1-3, N(alquilo C1­ 3)2, CN, Hetci, Arilo y HAR, estando además dichos Arilo y HAR opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos, 1-3 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: grupos OH, NH2, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalcoxi C1-3; cada uno de a y b es un número entero 1, 2 ó 3, de tal…

COMPUESTOS DE CIANOMETILENO, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y BACTERICIDA AGRICOLA U HORTICOLA.

(28/01/2010) Compuesto de cianometileno representado por la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R es fenilo; y el fenilo puede estar sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado de entre halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alquil C1-4 carbonilo, alquil C1-4 tio y ciano; R1 es fenilo o piridilo; y el fenilo y el piridilo pueden estar sustituidos con por lo menos un sustituyente seleccionado de entre el grupo que consiste en átomo de halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4 carbonilo, alquil C1-4 amino, alquil di-C1-4 amino, alquenilo C2-4, alquil C1-4 tio, alquil C1-4 sulfinilo, alquil C1-4 sulfonilo, fenilo, fenoxi, nitro y ciano; A es alquileno C1-6 de cadena lineal o cadena ramificada; e Y es un…

COMPUESTOS BIARILICOS COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA.

(26/01/2010) Compuesto representado mediante la estructura **(Ver fórmula)** en la que R se selecciona de entre el grupo constituido por -OBn, -OH, -OSO2CF3, **(Ver fórmula)** y -OCH3; y R'' se selecciona de entre el grupo constituido por -CHO, -CO2H, y -CO2MEM; y sus sales farmacéuticamente aceptables; en el que MEM designa un grupo metoxietoximetilo

HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

INHIBIDORES DE LA SERINO PROTEASA.

(16/06/2007) Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino, hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy representa un grupo cicloalquilo, piperidinilo, 3, 4-metilendioxifenilo , furilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftilo, indolilo, benzofurilo o benzo[b]tienilo, opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH, CO, CONH, NHCO, SO2, NHSO2 o SO2NH y R3i es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6),…

MODULARES N-CICLOPENTILICOS DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA QUIMIOQUINA.

(01/06/2007) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: X se selecciona entre: -(alquil(C0 - 6))-Y-(alquilo(C0 - 6))-, -(alquil(C0 - 6))-cicloalquil(C3 - 8)-(alquilo(C0 - 6))-, alquenilo (C2 - 10) y alquinilo(C2 - 10), estando el alquilo sustituido o no sustituido por 1-7 sustituyentes, siendo los sustituyentes independientemente seleccionados entre: (a) halo, (b) hidroxilo, (c) -O-alquilo(C1 - 3) y (d) trifluorometilo, y siendo Y seleccionado entre: un enlace simple, -O-, -SO2-, -NR 10 -, -NR 10 -SO2, -SO2-NR 10 -, -S- y -SO-, y siendo R 10 independientemente seleccionado entre: hidrógeno, alquilo(C1 - 6), alquenilo(C2 -…

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