Síntesis de amidinas cíclicas.
(18/02/2019) Procedimiento para la preparación de amidinas cíclicas de fórmula general I**Fórmula**
en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 = H, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, ariloxialquilo o ariltioalquilo
con las siguientes etapas:
- bromación de una lactona de fórmula general II**Fórmula**
para dar el compuesto de dibromo de fórmula general III**Fórmula**
- esterificación del compuesto de dibromo III para dar el compuesto IV**Fórmula**
- aminación del compuesto de dibromo IV para dar el compuesto de diamino V**Fórmula**
- obtención de un enantiómero del compuesto V mediante las…
Derivados de la 1,3-diaminociclopentano carboxamida.
(27/04/2016) Compuestos de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
R representa Ar, Het, -C≥C-Ar o -C≡C-Het,
W representa NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, CH2Cyc, Ar, CH2Ar, (C(R3)2]mNR6COA o
(C(R3)2]mCR3(COOA)NR6COA,
R1 representa A,
R2, R2' cada uno, independientemente uno del otro, representan H, A o [C(R3)2]nCyc,
R3 representa H o alquilo ramificado o no ramificado con 1-6 átomos de C,
R4 representa H, OA', Hal o A',
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno del otro, representan CH o N,
A representa alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2- y/o…
Inhibidores de neprilisina.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9;
R2 es H o -P(O)(OH)2 o R2 se toma junto con R7 para formar -CR18R19- o se toma junto con R8 para formar -C(O)- X es un -heteroarilo C1-9;
R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7;
-alquilen C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2;
-C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3, y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…
Derivados de 2,4,5-trifenil-imidazolina como inhibidores de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2 para el uso en calidad de agentes anticancerosos.
(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
X1 y X2 son halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo o nitro;
R1 y R2 se eligen entre el grupo formado por -CH3 y -CH2CH3;
R3 es -H o -C(≥O)-R7;
y si R6 es hidrógeno, entonces
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 es:
-H
-halógeno,
-CH3,
-CF3,
-OCH3,
-C(CH3)2,
-ciclopropilo,
-ciano,
-C(CH3)3,
-C(CH3)2OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3),
-C(CH3)2CN,
-C(CH3)2COR (en el que R es -CH3),
-C(CH3)2COOR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH3 o -CH(CH3)2),
-C(CH3)2CONRaRb (en el que Ra es -H o -CH3 y Rb ≥ -H o -CH3),
-SR (en el que R es -CH3 o -CH2CH3) o
-SO2R (en el que R es -CH3, -CH2CH3, 1-pirrolidina, -NH-tert-butilo o -N(CH3)2);
y si R6 no es hidrógeno, entonces
R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE ARILETANOLDIAMINAS ÚTILES COMO AGONISTAS DEL BETA-3-ADRENOCEPTOR.
(03/01/2011) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula (IA) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: R 1 representa un arilo, fenoximetilo o grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, nitro, ciano, trifluorometilo, -NR 8 R 9 y - NHSO2R 8 ; R 2 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R 3 representa hidrógeno o alquilo C1-6; X 1 y X 2 representan independientemente (a) hidrógeno, (b) alquil C1-6-CO, o (c) un grupo aril-CO opcionalmente sustituido con halógeno o un…
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.
(16/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente arilo o heteroarilo que puede estar sustituido, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en ciano, un átomo de halógeno, nitro, alquilo C1-C6, halo- alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6) , ciclo-alquil(C3-C6)- alquilo(C1-C6), alquenilo C2-C6, alquil(C1-C6)-amino, di- alquil(C1-C6)-amino, alcanoil(C2-C7)-amino , alquil(C1-C6)- sulfonilamino, arilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi(C1-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil(C1-C6)- tio, carboxilo, formilo, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo, alquil(C1-C6)-carbamoílo…
N-CIANOMETHIL AMIDAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula (I): en el cual R1 es un grupo de fórmula (a): en el cual: X1 es C(O)-; R5 es hidrógeno; R7 es hidrógeno; R9 es (i) alquil(C1-6) opcionalmente sustituido con OR14 o SR14, en el que R14 es cicloalquil(C3- 6)alquil(C0-6), fenilalquil(C0-6), bifenililalquil(C0- 6), o heteroaril(C5-10)alquil(C0-6) , o (ii) un grupo seleccionado de cicloalquil(C3-10)alquil(C0-6) , heterocicloalquil(C3-10)alquil(C0-6) , aril(C6- 10)alquil(C0-6), heteroaril(C5-10)alquil(C0-6) , policicloaril(C9-10)alquil(C0-6) o heteropolicicloaril(C8-10)alquil(C0-6); en el que en R9 cualquier sistema anillo alicíclico o aromático presente se puede sustituir adicionalmente por de 1 a 5 radicales independientemente seleccionados de alquil(C1-6), alquilideno(C1-6),…
NUEVAS SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS POR NAFTILO Y ANILIDA.
(16/03/2004) Sulfonamidas de **fórmula** en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, formilo; fenilo o bencilo dado el caso sustituido por uno a tres átomos de halógeno; o alquilo o acilo de cadena lineal o ramificada, respectivamente con hasta 6 átomos de carbono, pudiendo el alquilo o el acilo, dado el caso, estar sustituidos por uno a tres sustituyentes seleccionados entre halógeno e hidroxi, A, D, E y G son iguales o diferentes y representan hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, hidroxi, carboxilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, o alquilo, alcoxi o alcoxicarbonilo de cadena lineal o ramificada, respectivamente con hasta 5 átomos de carbono,…
NUEVOS DERIVADOS DE N-(ARILSULFONIL)AMINOACIDOS QUE TIENEN AFINIDAD CON LOS RECEPTORES DE BRADICININA.
(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: FERRARI, BERNARD, GOUGAT, JEAN, MUNEAUX, CLAUDE, MUNEAUX, YVETTE, PERREAUT, PIERRE, PLANCHENAULT, CLAUDINE.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 A R 9 , R 16 Y R 17 SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION . DICHOS COMPUESTOS SON FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS.
DERIVADOS DEL ESTIRENO, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV.
(01/01/1998) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO -OR1, EN DONDE R1 ES UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES -O-, -SEN DONDE R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES UN GRUPO CICLOALKILO O CICLOALKENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 Y R4, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -CO2R7 (EN DONDE R7 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO, ARALKILO, ARILOXIALKILO, ALCANOILOXIALKILO O AROILOXIALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO), -CONR8R9 (DONDE R8 Y R9, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON COMO SE DEFINIO R7), CSNR8R9, -CN O -CH2CN; Z ES -(CH2)NCERO O UN ENTERO 1, 2 O 3; R5 ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UNO O MAS…
DERIVADOS DE 1 - ALCOXI - 1,3 - DIAZOACILCICLOALCANOS , PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION COMO INSECTICIDAS.
(01/02/1996). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: VON DEYN, WOLFGANG, KARDORFF, UWE, HARREUS, ALBRECHT, KUENAST, CHRISTOPH, DR..
DERIVADOS DE 1 OCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION COMO INSECTICIDAS. LOS DERIVADOS DE 1 ENTES TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: N 0 O 1; R1 EN TODO CASO, ALQUILO, ALQUILCARBONILO, CICLOALQUILCARBONILO , ALQUENILO O ALQUINILO SUBSTITUIDO, UN RESTO EN TODO CASO HETEROCICLICO SUBSTITUIDO, O UN GRUPO EN TODO CASO SUBSTITUIDO O A HETEROCICLOS ALIFATICOS AROMATICOS EN TODO CASO SUSTITUIDOS, X HIDROGENO; HALOGENO; ALCOXI, ALQUILTIO; ALQUILCARBONILO; HALOGENALQUILCARBONILO; ALCOXICARBONILO; EN TODO CASO ALQUILO, FENILO, FENOXI, FENILTIO, BENZOILO O FENILOXICARBONILO SUBSTITUIDOS; R2 HIDROGENO O ALQUILO, PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION COMO INSECTICIDAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL.
(01/01/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..
Un procedimiento para la preparación de compuestos derivados de bencimidazol de la fórmula general **fórmula** en donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior o cicloalquilo inferior, R2 representa un grupo de alquilo inferior o cicloaqluilo inferior, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior primario o secundario e Y representa un átomo de oxígeno o de azufre, los tautómeros tiólicos de aquellos compuestos de la fórmula I en donde Y representa un átomo de azufre y sus sales de adición de ácido aceptables en farmacia.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DEL ACIDO 7-(D-(-) A-AMINO A-(4-HIDROXIFENIL) ACETAMIDO)-3-METIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO CON AMINOACIDOS.
(16/02/1979). Solicitante/s: LIOFILIZACIONES, ESTERILIZACIONES Y SINTESIS S.A..
"Procedimiento para la obtención de sales del ácido 7-[D- -alfa-amino-alfa(4-hidroxifenil) acetamido] -3- metil-3-cefem-4-carboxilico con aminoácidos", caracterizado porque la reacción para la obtención de dichas sales tiene lugar en un medio acuoso, acuoso-orgánico o anhidro a temperatura comprendida entre 0º y 60º aislando la sal formada por liofilización, evaporación o precipitación.
