CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procesos para producir compuestos de 3-cefem.
(18/04/2012) Un proceso para preparar un compuesto de 3-halogenometilcefem de la fórmula o una sal del mismo en la que X1 es un átomo de halógeno,
caracterizado por que un grupo protector de ácido carboxílico en la posición 4 de un compuesto de 7-amino-3-halogenometilcefem de la fórmula o una sal del mismo
en la que X1 es un átomo de halógeno, y R1 es un grupo bencilo que tiene en un anillo fenilo, un grupo donante de electrones como sustituyente, o un grupo difenilmetilo que puede tener un grupo donante de electrones en un anillo fenilo, se desprotege con un derivado de fenol.
PRODUCCION DE CEFALOSPORINA.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, BERGER, ANDRES, DECRISTORFORO, MARTIN, SCHLEICH, HERBERT.
Un proceso para la producción de ceftiofur en la forma de sal de sodio que comprende los pasos de a) tratar ceftiofur en la forma de una sal con ácido clorhídrico o ácido bromhídrico con una fuente de sodio en un solvente acuoso, por ejemplo agua. b) separar ceftiofur en la forma de una sal de sodio con cloruro de sodio o bromuro de sodio en un solvente acuoso obtenido en el paso a) utilizando un sistema de separación de membrana apropiado; c) opcionalmente concentrar la solución obtenida en el paso b), y d) aislar ceftiofur en la forma de una sal de sodio de una solución obtenida en el paso b) u, opcionalmente, obtenida en el paso c).
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFPODOXIMA PROXETIL DE ELEVADA PUREZA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: LEE, GWAN, SUN, CHANG, YOUNG KIL, LEE, JAE HEON, PARK, CHUL HYUN, PARK, GHA SEUNG, JUNG, KEUM SHIN.
Procedimiento para la preparación de cefpodoxima proxetil de fórmula (I) que comprende la reacción de una sal de cefpodoxima de fórmula (III) con 1-yodoetilisopropilcarbonato de fórmula (IV) en un solvente orgánico en presencia de un éter corona de fórmula (V): en la que, n es 1 ó 2, M es un metal alcalino o un metal alcalino térreo; y m es 4, 5 ó 6.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CEFOPERAZONA SODICA ALTAMENTE CRISTALINA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Inventor/es: POZZI, GIOVANNI, CABRI, WALTER, VERGANI, DOMENICO, GHETTI, PAOLO, STRIGARO, ROBERTO.
Un procedimiento para la preparación de cefoperazona sódica cristalina como agregados de microcristales en forma de aguja, que comprende las siguientes etapas: a) preparación de una solución de agua/ acetona/ cefoperazona sódica que contiene 19 35% de agua; b) adición de un alcohol alifático C1-C4 o una mezcla del mismo c) cristalización mediante adición de acetona.
DERIVADOS DE CEFALOSPORINA ANTIBACTERIANOS.
(01/11/2002). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BRANCH, CLIVE LESLIE, GUEST, ANGELA WENDY, ADAMS, RICHARD GEORGE.
DERIVADOS 7(BETA)-[2-(AMINOTIAZOLILO Y TIDIAZOLILO)-2-OXIMINOACETAMIDO] CEFALOSPORINA QUE TIENEN UN SUSTITUYENTE 3-[N-AMINOPIRIDINIOTIOMETILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO)] QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTI-BACTERIANA Y SON DE USO EN TERAPIA ANTI-BACTERIANA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA LA PREPARACION DE TALES CEFALOSPORINAS MAS INTERMEDIOS, PARA USO EN LA OPERACION ANTERIOR, QUE INCLUYEN N-AMINO-TIOPIRIDONAS (OPCIONALMENTE SUSTITUIDAS).
SAL BENZATINICA CRISTALINA DE CEFONICIDA Y SU PREPARACION.
(16/10/2001). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: POLANSKY, THEODORE, JOHN.
UNA NUEVA SAL DE CEFONICIDA Y UN METODO PARA SU PREPARACION.
CEFTIOFUR (ACIDO LIBRE) CRISTALINO.
(16/08/2001). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: CHAO, ROBERT, S., BERGREN, MICHAEL, S., DUNN, MICHAEL J., HAVENS, JEFFREY, L., HARDEE, GREGORY, E., SHEPHARD, KENNETH, PAUL.
FORMAS DE ACIDO LIBRE CRISTALINO Y ANHIDRIDO DEL ANTIBIOTICO CEFALOSPORIN CEFTIOFURO, PROCESOS PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENE.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR CEFAZOLINA.
(16/01/2000). Solicitante/s: OTSUKA KAGAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWAHARA, ICHIRO, ASAI, HIROAKI, YAGUCHI, SHIGETOSHI.
Procedimiento para producir cefazolina que comprende hacer reaccionar un éster de ácido 7-fenilacetamido-3-halogenometil-3-cefem-4-carboxílico con 2-metil-5-mercapto-1 ,3,4-tiadiazol, someter el producto de reacción a una reacción de desesterificación en presencia de un compuesto fenólico, desacilar el ácido 7-fenilacetamido-3-(2-metil-1 ,3,4-tiadiazol-5-il)tiometil-3-cefem-4-carboxílico con penicilina G - amidasa, y hacer reaccionar el producto de la reacción enzimática con un anhídrido de ácido mixto preparado a partir del ácido 1H-tetrazol-1-acético y un haluro de ácido o un halocarbonato de alquilo.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS.
(01/01/2000). Solicitante/s: RIBBON S.R.L. Inventor/es: FORTUNATO, GUISEPPE, MARUZZELLI, GENNARO, BONI, RICCARDO, VERZINI, MASSIMO.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS, EN PARTICULAR PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 7 ETRAZOL SALES DE LOS MISMOS. EL PROCEDIMIENTO SUMINISTRA LA RECUPERACION DIRECTA, MEDIANTE LIOFILIZACION, DEL PRINCIPIO ACTIVO EN UNA FORMA PURA LISTA PARA EL USO FARMACEUTICO. EL PROCEDIMIENTO DE LA INVENCION ESTA BASADO EN TECNICAS DE OSMOSIS INVERSA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL HEMIHEPTAHIDRATO DE SAL DISODICA DE CEFTRIAXONA.
(16/09/1999). Solicitante/s: LEK, TOVARNA FARMACEVTSKIH IN KEMICNIH IZDELKOV, D.D., LJUBLJANA. Inventor/es: HAFNER-MILAC, NATASA, DIPL.-ING., LANGOF, IGOR, DIPL.-ING., RUSJAKOVSKI, BORIS, DIPL.-ING., BORISEK, SANDI, JEREB, DARJA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO NUEVO MEJORADO PARA LA FABRICACION DE HEMIHEPTAHIDRATO DE SAL DISODICA CEFTRIAXON DE LA FORMULA I DONDE SE TRANSFORMA EL 7 DIHIDRO IL)TIO]METIL 3 CON UN REACTIVO DERIVADO 2 YN ESTER EN UNA SOLUCION ACUOSA Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE APROPIADO COMO ACETONA, EN UNA TEMPERATURA ENTRE 0 ONTINUACION LOS COMPUESTOS DESEADOS SON AISLADOS EN FORMA MUY PURA Y EN RENDIMIENTO COMPLETO MAS ALTO. CEFTRIAXON ES UN ANTIBIOTICO CEFALOSPORIN DE LA TERCERA GENERACION PARA UTILIZACION PARENTERAL Y UN MEDIO COMPLETO PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES GRAVES.
NUEVO PROCESO PARA LA PRODUCCION DE CEFTRIAXONA.
(16/02/1999). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: PRAGER, BERNHARD, MACHER, INGOLF, DANKLMAIER, JOHANN.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO PARA LA PRODUCCION DE HEMIHEPTAHIDRATO DE SAL DE DISODIO DE CEFTRIAXONA MEDIANTE LA REACCION DE ACIDO 7-AMINO-3-{[(2,5-DIHIDRO-6-HIDROXI-2-METIL-5OXO-1 ,2,4-TRIZIN-3-IL)TIO]METIL}-3-CEFEM-4-CARBOXILICO CON (2BENZOTIAZOLIL)TIOLESTER DE ACIDO 2-(AMINOTIAZOL-4-IL)-2-SYNMETOXIMNOACETICO EN LA PRESENCIA DE UNA BASE, QUE SE CARACTERIZA EN QUE LA REACCION Y LA CRITALIZACION DEL HEMIHEPTAHIDRATO DE LA SAL DE DISODIO DE CEFTRIAXONA ESTA SOPORTADO EN ACETONA ACUOSA.
NUEVOS COMPUESTOS DE CEFEM, PROCESOS DE PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(16/02/1997) SE EXPONEN LOS NUEVOS COMPUESTOS CEFEM REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) Y SALES FARMACOLOGICAMENTE ADMISIBLES O CAPACES DE ESTERES NO TOXICOS FISIOLOGICAMENTE HIDROLIZABLES DE LAS MISMAS. (DONDE R ELEVADO 1 INDICA UNA CADENA DIRECTA O UN GRUPO ALCALINO BAJO RAMIFICADO, QUE PUEDE SUSTITUIRSE POR UN GRUPO CARBOXILO QUE PUEDE ESTAR PROTEGIDO, UN GRUPO TRITILO, UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCALINO BAJO DE FLUORINA SUSTITUIDA, R (AL CUADRADO) INDICA UN ATOMO DE HIDROGENO, ATOMO METALICO, GRUPO PROTEGIDO PARA UN GRUPO CARBOXILO O UN RESIDUO DE ESTER HIDROLIZABLE PRODUCIBLE EN VIVO, R ELEVADO 3, R ELEVADO 4, R ELEVADO 5 Y R ELEVADO 6 QUE PUEDEN SER IDENTICOS O DISTINTOS, INDICAN ATOMOS DE HIDROGENO, DE HALOGENO, GRUPOS ALCALINOS BAJOS DE CADENAS…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE CEFALOSPORINAS.
(16/12/1996) LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN DONDE R ES UN GRUPO HETEROCICLICO QUE COMPRENDE AL MENOS UN ATOMO DE NITROGENO CON O SIN OXIGENO O AZUFRE Y R1 Y R2 SON AMBAS ATOMOS DE HIDROGENO O UNA DE ELLAS ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y LA OTRA ES UN GRUPO DE ACIL; EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II), EN DONDE R1 Y R2 SON SEGUN SE HAN DEFINIDO ANTERIORMENTE, Y EN DONDE, SI FUERA NECESARIO, CUALQUIER GRUPO REACTIVO ESTA PROTEGIDO POR UN GRUPO PROTECTOR ADECUADO, O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III): R-SH, EN DONDE R ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE, O UNA SAL DEL MISMO, EN LA PRESENCIA DE UN ACIDO O DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (IV), EN DONDE CADA UNA DE R3 Y R4 ES UN GRUPO DE ALQUIL…
DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, PROCESO PARA SU FABRICACION Y COMPOSICION ANTIMICROBIANA CONTENIENDO LOS DERIVADOS.
(16/10/1996). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ISHIKAWA, HIROSHI, SHIRASAKA, TETSUHIKO, TSUBOUCHI, HIDETSUGU, JITSUKAWA, KOICHIRO, YASAMURA, KOICHI, TOYAMA, SACHIO, SUDO, KIMIOTSUJI, KOICHI.
SE SUMINISTRA UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL : DONDE R ELEVADO 101, R ELEVADO 102, R ELEVADO 103 Y Y ELEVADO 101 SON COMO SE DEFINEN LA FORMULA GENERAL : DONDE R ELEVADO 201, R ELEVADO 202, Y R ELEVADO 203 SON COMO SE DEFINEN ARRIBA; LA FORMULA GENERAL : DONDE R ELEVADO 301, R ELEVADO 302, Y ELEVADO 301, Y ELEVADO 302 Y A ELEVADO 301 SON COMO SE DEFINEN; O SAL DE LAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL COMPUESTO ES UTIL COMO UN INGREDIENTE ACTIVO EN AGENTES ANTIMICROBIANOS.
METODO PARA LA ELABORACION DE TACOS CRISTALINO.
(01/06/1996). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: TRODEL, REINHARD, WIEDUWILT, MANFRED, DR.
METODO PARA LA ELABORACION DE TACS CRISTALINO MEDIANTE LA TRANSFORMACION DE 7-ACS Y MMTS EN PRESENCIA DE UNA BASE Y LA PRECIPITACION AÑADIDA MEDIANTE ADITAMENTOS DE UNA SOLUCION DE TACS A UNA CANTIDAD DE UN ACIDO QUE PUEDE CONTENER UN PRECIPITANTE AUXILIAR Y POSTERIORMENTE, LA COMPLEMENTACION DE LA PRECIPITACION POR MEDIO DE OTROS ADITAMENTOS DE ACIDO O POR MEDIO DE OTROS ADITAMENTOS DE LA SOLUCION TACS Y ACIDOS.
NUEVOS INTERMEDIARIOS DE CEFALOSPORINA Y PROCESO PARA PREPARAR LOS INTERMEDIARIOS Y SUS PRODUCTOS FINALES.
(01/09/1995). Solicitante/s: LUCKY LTD.. Inventor/es: KIM, WON, SUP, YEO, JAE HONG, BANG, CHAN SIK, LIM, JONG CHAN, KIM, YONG ZU.
ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA , QUE SON ESPECIALMENTE UTILES COMO INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA DOTADOS CON UNAS ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS POTENTES Y AMPLIAS. DONDE: R ELEVADO 1 UN ALQUILO C SUB 1-4, ALQUENILO C SUB 3-4, CICLOALQUILO C SUB 3-4, AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN RADICAL ALQUILO C SUB 1-4, O GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN SU POSICION 2-, 4 UN HALOGENO, ALQUILO C SUB 1-4, ALCOXI C SUB 1-3 O RADICAL HIDROXI; R (AL CUADRADO) ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C SUB 1-4; Y N ES BIEN 0 O 1. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR ESTOS INTERMEDIARIOS Y SUS ANTIBIOTICOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS DE CEFALOSPORINA ACTIVA.
ALFA CRISTALES DE SODIO CEFAZOLIN.
(01/07/1995). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: UEMURA, TOSHINOBU, KAI, KEIJI, KODANI, MASATERU, YOSHIDA, FUMIYO, ARATANI, MATSUHIKO.
ALFA - CRISTALES DE SODIO CEFAZOLIN CON UN CONTENIDO DE AGUA DEL ORDEN DEL 13.0 AL 15.8%.
COMPLEJOS DE CELTIOFUR DE CINC.
(16/06/1995). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY. Inventor/es: CAZERS, ALEXANDER R., KOSHY, K. THOMAS.
SE HA ENCONTRADO QUE LOS COMPLEJOS DE CLETIOFUR DE CINC, P.E. HIDROCLORURO DE CELTIFUR DE CINC Y COMPLEJOS SODICOS DE CELTIOFUR DE CINC POSEEN LA BUENA ACTIVIDAD ANTIBIOTICA DEL DELTIOFUR MIENTRAN QUE TIENEN UNA VELOCIDAD DE DISOLUCION BAJA Y PROPIEDADES DE VIDA MEDIA LARGA, PERMITIENDO LA FORMULACION DE PREPARADOS DE CELTIOFUR DE LARGA DURACION UTILES EN TERAPIA CON ANTIBIOTICOS DE ANIMALES DE SANGRE CALIENTE. LA INVENCION PROPORCIONA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE TALES COMPLEJOS DE CELTIOFUR DE CINC Y UN METODO PARA SU EMPLEO EN VETERINARIA.
N,N'- CARBOXIL - BIS - (4 - ETIL - 2,3 - DIOXO) - PIPERAZINA, PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESTO Y SU USO.
(01/01/1995). Solicitante/s: GEMA S.A.. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, SANS PITARCH, ESTEVE, CABRE, CASTELLVI, JUAN, ESTEVE, BIANCHINI, ASUNCI N, PADRO, LENHARDT, CARLOS E.
UN NUEVO COMPUESTO LLAMADO N,N'- CARBOXIL - (4 - ETIL - 2,3 DIOXO) - PIPERAZINA DE FORMULA(I). UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESTO BASADO EN LA REACCION DE 4 - ETIL - 2,3 - DIOXO PIPERAZINA O UN DERIVADO DE TRIMETILSILILO CON CLORURO DE CARBONILO O UN DERIVADO SUYO. EL USO DEL COMPUESTO DE FORMULA(I) COMO INTERMEDIARIO EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA(II), DONDE R ES UN RADICAL, SUSTITUIDO EN POSICION ALFA, UNA MOLECULA DE UN ACIDO SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR ACIDO FENILACETICO, ACIDO P - HIDROXIFENILACETICO, UN ACIDO SES (FENIL - ACETAMIDO) - PENILAMICO Y UN ACIDO 7 - ( FENILACETAMIDA) - CEFALOSPORANICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE CEFODIZIMA.
(01/11/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WAGNER, HANS, DR., WORM, MANFRED, DR., JAENICKE, OTTMAR, DR.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE CEFODIZIMA EN PRESENCIA DE MEDIOS DE SILILACION.
AGENTE ANTIBACTERIANO PARA EMPLEO EN MAMIFEROS QUE CONTIENE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(01/11/1994). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA LTD. MITSUHASHI, SUSUMU. Inventor/es: YOSHIDA, TAKASHI, SHIBAHARA, SEIJI, OKONOGI, TSUNEO, KONDO, SHINICHI, KUDO, TOSHIAKI, NISHIHATA, KEN, MURAI, YASUSHI.
LOS COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA QUE TIENEN UN GRUPO 2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2{(1S)-CARBOXIETOXIIMIN} ACETILO EN LA CADENA LATERAL DE LA POSICION 7 Y UN GRUPO 1-ETILPIRIDIN4-ILTIOMETILO EN LA CADENA LATERAL DE LA POSICION 3, O SUS SALES NO TOXICAS, SON EXCELENTES AGENTES ANTIBACTERIANOS PARA MAMIFEROS INCLUYENDO AL HOMBRE. LOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA TIENEN BAJA TOXICIDAD.
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE CEFTRIAXONA.
(16/01/1992) PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE CEFTRIAXONA. SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE UNA SUSTANCIA ANTIBIOTICA, MAS PARTICULARMENTE EL ACIDO 7 -{[2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-SIN-METOXIIMINO]ACETAMIDO} -3-{[2,5-DIHIDRO-6-HIDROXI-2-METIL-5-OXO-1 ,2,4-TRIAZIN-3-IL)TIO]METIL} -3-CEFEM-4-CARBOXILICO BAJO LA FORMA DE HEMIHEPTAHIDRATO DE SAL DE DISODIO, EN EL CUAL EL ACIDO 7-AMINO-3-{[(2,5-DIHIDRO-6-HIDROXI-2-METIL-5-OXO-1 ,2,4-TRIAZIN-3-IL)TIO]METIL} -3-CEFEM-4-CARBOXILICO SE HACE REACCIONAR CON 2-MERCAPTOBENZOTIAZOL 2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-SIN-METOXIIMINOACETATO EN UN SOLUCION ACUOSA EN DISOLVENTES APROPIADOS, EN LA PRESENCIA DE UNA AMINA ELEGIDA EN EL GRUPO QUE CONSISTE EN TRIMETILAMIA, TRIETILAMINA, 1,4-DIMETILPIPERAZINA , N-ETILPIPERIDINA, PIRIDINA Y DIMETILAMINOPIRIDINA…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UREAS.
(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GEMA S.A.. Inventor/es: DIAGO MESEGUER, JOSE, ESTEVE BIANCHINI, ASUNCION, LENHARDT PADRO, CARLOS E., SANS PITARCH, ESTEVE.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UREAS ASIMETRICAS Y UTILIZACION DE LAS MISMAS, DE FORMULA DONDE R2 Y R3, IGUALES O DISTINTOS, SIGNIFICAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UNA FRACCION ESTRUCTURAL SUSCEPTIBLE DE ESTAR ENLAZADA A UN ATOMO DE NITROGENO, APTA PARA FORMAR PARTE DE UN ANILLO DONDE EL NITROGENO ES UN ESLABON Y CON LA EXCEPCION QUE HN-R3-R2 SEA LA 4-ETIL-2,3-DIOXOPIPERACINA , EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA REACCION DE UN PRIMER COMPUESTO ELEGIDO DENTRO DEL GRUPO CONSISTENTE EN CLORURO DE CARBONILO, DIFOSGENO Y UN CLOROFORMIATO ACTIVO CON UN EQUIVALENTE DE UN COMPUESTO NITROGENADO DE FORMULA Y CON UN EQUIVALENTE DE UN SEGUNDO COMPUESTO ELEGIDO DENTRO DEL GRUPO FORMADO POR 4-ETIL-2,3-DIOXOPIPERACINA Y UN DERIVADO TRIMETILSILICICO DEL MISMO. LAS UREAS ASIMETRICAS SON DE UTILIZACION PARA PREPARACION DE AMIDAS DE GRAN INTERES COMO ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS O COMO INTERMEDIOS PARA PREPARACION DE ESTOS ULTIMOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS CEFALOSPORINICOS CRISTALINOS ESTABLES.
(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: BRODFUEHRER, PAUL R., BRUNDIDGE, STEVEN P, SAPINO, CHET, MAO SHIN, KUN, WALKER, DONALD G.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS CEFALOSPORINICOS CRISTALINOS ESTABLES DE FORMULA DONDE X ES HI O HCL Y NU Y NUB SON CIERTOS ANILLOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS, UNIDOS A TRAVES DE UN ATOMO DE AZUFRE O DE UN ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO, RESPECTIVAMENTE, QUE ESTAN SUSTANCIALMENTE EXENTOS DEL ISOMERO D2; QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN INTERMEDIO PREVIO SILILADO CON UN ALCANOL EN PRESENCIA DE CLORURO DE METILENO; 1,1,1-TRICLOROTRIFLUORETANO; O 1,1,2-TRICLOROTRIFLUORETANO Y POSTERIOR ACIDULACION CON HI O HCL PARA OBTENER LAS SALES RESPECTIVAS. LOS INTERMEDIOS ASI OBTENIDOS SON UTILES PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA DE AMPLIO ESPECTRO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFEM.
(16/03/1987). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFEM, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN ACILAR UN DERIVADO DE ACIDO 7-AMINO-3-(SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO)-(1,2,4-TIADIAZOL-5-IL)TIOMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO , REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE N REPRESENTA 0 O 1; R1 REPRESENTA HIDROGENO O METILO; Y R3 REPRESENTA CARBOXILO O CARBOXILO ESTERIFICADO, O UNA SAL O UN DERIVADO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (III) O CON UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS. DICHA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA DE HASTA 50 GRADOS. DE APLICACION COMO FARMACO ANTIBIOTICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SAL MONOSODICA DEL ACIDO 7-DMANDELAMIDO-3-(1-SULFOMETILTETRAZOL-5-IL)TIOMETIL-3-CEFEM-4CARBOXILICO.
(16/11/1986). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL NUEVO COMPUESTO DE CEFALOSPORINA, SAL MONOSODICA DEL ACIDO 7-D-MANDELAMIDO-3-(1-SULFOMETILTETRAZOL-5-IL)-TIOMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO Y DE SUS HIDRATOS Y SOLVATOS. COMPRENDE EL TRATAMIENTO DE UNA SOLUCION ACUOSA DE LA SAL DISODICA DEL MISMO ACIDO CON UNA RESINA DE INTERCAMBIO CATIONICO ACIDA, A PH 2,0 Y LA SEPARACION POR FILTRACION DE LA RESINA QUEDANDO EN EL FILTRADO LA SAL MONOSODICA. APLICABLE EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA POR VIA PARENTERAL.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTERES DE CEFALOSPORINAS.
(16/05/1986). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-6; Y R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE ALQUILACION DEL ACIDO 7B-2-(2-AMINO-TIAZOL-4-IL)-(Z)-2-METOXIMINOACETAMIDO-3-(1 ,2,3-TIADIAZOL-5-IL)-TIADIAZOL-5-IL-TIOMETILCEF-3-EM-4-CARBPXILICO , POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, TAL COMO UNA AMINA TERCIARIA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTERES DE CEFALOSPORINAS.
(01/05/1986). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.
PREPARACION DE ESTERES DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE C Y R2 PUEDE REPRESENTAR: ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE C, ARILO, ADAMANTILO O -OR3 DONDE R3 ES ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE C. CONSISTE EN LA REACCION DEL COMPUESTO DE CEFALOSPORINA 7B-(2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-(Z)-2-METOXI-MINOACETAMIDO)-3--((1 ,2,3-TIADIAZOL-5-IL)-TIOMETIL)CEF-3EM-4-CARBOXILICO CON UN AGENTE ALQUILANTE Y EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO TAL COMO UNA AMINA TERCIARIA. OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R1 Y R2 TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIOR QUE POR REACCION CON EL COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE EL GRUPO AMINA PUEDE ESTAR PROTEGIDO EN PRESENCIA DE DICICLOHEXILCARBODIIMIDA Y 1-HIDROXIBENZOTRIAZOL; SE OBTIENE EL PRODUCTO FINAL.
UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA.
(16/04/1986). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y Y Z PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUSTO DE FORMULA HZ CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE W ES UN RESTO SUSCEPTIBLE DE SER SUSTITUIDO POR UN REACTIVO NUCLEOFILICO, YL Y R9 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, R10 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO, Q VALE 0 O 1; Y Z TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 70JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA ORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.
(16/04/1986). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA Y SUS SALES DE FORMULA (I), DONDE Y ES UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA O CICLOALCANOMETILO DE 3 A 6 ATOMOS DE C, SIENDO CADA GRUPO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ATOMOS O GRUPOS SELECCIONADOS; Y Z ES UN GRUPO PIRIDINIOTIOALQUILO. CONSISTE EN SOMETER A ACILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE Z TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIOR, R10 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO CARBOXILO Y Q ES 0 O 1, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III)EN EL QUE R9 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO AMINO E YK ES ALQUILO, ALQUENILO LINEAL O RAMIFICADO O CICLOALCANOMETILO DE 3 A 6 ATOMOS DE C, SIENDO CADA GRUPO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. ALTERNATIVAMENTE LA ACILACION PUEDE PRODUCIRSE CON UN DERIVADO REACTIVO DEL ACIDO CARBOXILICO. LA REACCION SE REALIZA A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C30 Y 40JC, CON UNA DURACION DE 30 MINUTOS A 10 H. DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA FRENTE A ORGANISMOS GRAM (B) Y GRAM (C).
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA SAL DISODICA DEL ACIDO(6R,7R)-7-(2-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-2-((Z)-METOXIIMINO)ACETAMIDO)-3-((2-(2 ,5-DIHIDRO-6-HIDROXI-2-METIL-5-OXO-1 ,2,4-TRIAZIN-3-IL)TIO)METIL)-8-OXO-5-TIA-1-AZABICICLO (4.2.0).
(16/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ACILACION DEL GRUPO AMINO EN POSICION C DEL ACIDO 3-ACETOXIMETIL-7-AMINO-8-OXO-5-TIA-1-AZABICICLO-4.2.0 OCT-2-ENE-2-CARBOXILICO POR TRATAMIENTO CON EL COMPLEJO FORMADO PREVIAMENTE POR REACCION ENTRE EL ACIDO 2-(FORMAMIDO-4-TIAZOLIL)-2-(Z)-METOXIIMINO ACETICO Y EL DIFENILFOSFITO, EN PROPORCION EQUIMOLECULAR, EN DISOLUCION DE PIRIDINA A TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS SELECTIVA DEL RESTO FORMAMIDO EN EL ANILLO TIAZOLICO CON HCL/DIOXANO; TRATAMIENTO CON LA 2,5-DIHIDRO-6-HIDROXI-2-METIL-3-MERCAPTO-5-OXO-1 ,2,4-TRIAZINA; Y FINALMENTE REACCION CON DISOLUCION DE ACETATO SODICO EN DISOLUCION DE ACETONA/AGUA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
UN METODO DE PRODUCIR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.
(01/03/1986). Solicitante/s: KYOTO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
METODO DE PRODUCIR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN FORMA DE ACIDO CARBOXILICO LIBRE CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION COMO N,N-TIONILDIIMIDAZOL O N,N-DICICLOHEXIL-CARBODIIMIDA , EN ACETONA, DIOXANO, ACETONITRILO O CLORURO DE METILO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C20JC Y 35JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R2, H O HIDROXILO. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS, COMO ANTIBIOTICO, POR SU EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
, p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
