CIP 2015 : C07D 209/10 : con radicales hidrocarbonados, sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.

CIP2015CC07C07DC07D 209/00C07D 209/10[3] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/10 · · · con radicales hidrocarbonados, sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Carboxamidas primarias como inhibidores de btk.

(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: X es NR2 y R2 es H; Y es CR1 y R1 de Y es H, etenilo opcionalmente sustituido, etilo opcionalmente sustituido, metilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oxazepinilo opcionalmente sustituido, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1- c][1,4]oxazinilo opcionalmente sustituido, cromanilo opcionalmente sustituido, ciclohexenilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, isocromanilo…

Composiciones parasiticidas que comprenden derivados de indol, procedimientos y usos de las mismas.

(20/02/2019). Solicitante/s: MERIAL, INC.. Inventor/es: MENG,CHARLES, LE HIR DE FALLOIS,LOIC.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que R1 es CF3; R2 es H; R3 es fenilo o heteroarilo; en el que el fenilo o heteroarilo está no sustituido o sustituido con uno o más de halógeno, haloalquilo (C1-C3) o ciano; R4 es H o halógeno; R5 es H; y R6 es H; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2723969_T3.pdf

Bis-indolilmetanos novedosos, proceso para su preparación y usos de los mismos.

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que - R1 se selecciona entre hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; y un grupo alcoxi C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; cuando R2 y R3 son H; - R2 se selecciona entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; y un grupo alcoxi C1-C10 acíclico no sustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado; cuando R1 es H y R3 es grupos alquilo o alcoxi según se acaban de definir; - R3 se selecciona entre hidrógeno,…

Indolcarbonitrilos como moduladores selectivos de los receptores de andrógenos.

(29/11/2017). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: CADILLA, RODOLFO, TURNBULL,PHILIP STEWART.

El compuesto **Fórmula** (R)-1-(1-(metil-sulfonil)-propan-2-il)-4-(trifluoro-metil)-1H-indol-5-carbonitrilo.

PDF original: ES-2657912_T3.pdf

Antagonistas del receptor mineralocorticoide.

(18/01/2017) El compuesto de Formula IV:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es N o CRY; cada RY es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con halo u OH; cada Rx es independientemente H, halo, OR, o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR y alquilo C1-C6; cada R es independientemente H, CF3, alquilo C1-C6 o arilo, dichos alquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, arilo y alquilo C1-C6; R1 es: 1) heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros, dichos heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres R5, 2) alquilo C1-C6, dicho alquilo esta…

Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos.

(21/12/2016) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3; Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3; o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se; Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(≥O)NR12R13; R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16; S(≥O)R16; y S(≥O)2R16; alternativamente, dos R2grupos se pueden…

Proceso de fabricación de un agente farmacéuticamente activo.

(16/03/2016). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: ROCK, MICHAEL, HAROLD, TREPPENDAHL, SVEND, THERKELSEN,FRANS.

Un procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula IV,**Fórmula** Fórmula IV que comprende las etapas de: (a) mezclar (6-fluoro-1H-indol-3-il)acetonitrilo, NH3 en agua y un catalizador de metal de transición en un disolvente alcohólico; y (b) hidrogenar la mezcla con H2.

PDF original: ES-2575666_T3.pdf

Derivados de azaindol.

(12/02/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, KOOLMAN,HANNES.

Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

PDF original: ES-2559427_T3.pdf

Compuestos de bencenosulfonamidas, su método de síntesis y su uso en medicina.

(13/08/2014) Compuesto de acuerdo con la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en donde: R1 representa un hidrógeno, un radical alquilo de C1-10, un radical alquenilo de C2-10, un radical alquinilo de C2- 10, un radical alquilo de C1-10 sustituido por un radical arilo que es no sustituido o sustituido, un radical heteroaralquilo, un radical -C(O)-R4, un radical -SO2-R4, o un radical C(O)OR4, R4 que tiene los significados siguientes; R2 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo de C1-4; R3 es un radical alquilo de C1-10, un radical alquenilo de C2-10, un radical alquinilo de C2-10, un radical arilo, un radical alquilo de C1-10sustituido por un radical arilo que es no sustituido o sustituido, un radical heterocíclico, un radical cicloalquilo…

Nuevos compuestos C-xilosidos aminados y utilización en cosmética.

(16/04/2014) Compuestos de fórmula (I): en la que R representa: - un radical alquilo lineal de C2-C18, o - un radical alquilo cíclico de C3-C18, o - un radical alquilo ramificado de C3-C10, o - un radical -CHR1-COOR2 en el que: R1 representa H o un radical alquilo lineal de C1-C6, cíclico de C3-C6 o ramificado de C3-C6, pudiendo estar dicho radical eventualmente (i) sustituido con al menos un grupo seleccionado entre ≥NH, -NH2, -NHR', -NR'2, ≥O, -OH, - OR', -SH, -SR', COOR', fenilo, fenilo sustituido con OH u OR', y/o (ii) interrumpido por un grupo -NH-, -N(COR')- o -S-; con R' designando un radical alquilo lineal de C1-C6, cíclico de C3-C6, o ramificado de C3-C6; R2 representa un radical alquilo lineal de C1-C6, cíclico de C3-C6 o ramificado de…

Modulador selectivo del receptor de estrógenos en combinación con deshidroepiandrosterona (DHEA) o análogos.

(26/03/2014) Composición para su uso como un medicamento en una terapia de combinación para tratar o reducir el riesgo de contraer sequedad vaginal, comprendiendo la composición: a) un precursor de los esteroides sexuales seleccionado entre el grupo que consiste en deshidroepiandrosterona, deshidroepiandrosterona sulfato, androst-5-eno-3β,17β-dol, 4-androsteno-3,17-diona y un profármaco que se convierte in vivo en cualquiera de los anteriores precursores de los esteroides sexuales y b) una cantidad terapéuticamente eficaz de un modulador selectivo del receptor de estrógenos que es un derivado benzopirano en la que el profármaco convertido in vivo en un precursor de los esteroides sexuales tiene la fórmula…

Modulador selectivo del receptor de estrógenos en combinación con deshidroepiandrosterona (DHEA) o análogos.

(19/03/2014) Composición para su uso como un medicamento en una terapia de combinación para tratar o reducir el riesgo de contraer un trastorno seleccionado del grupo que consiste en cáncer de mama, cáncer endometrial, cáncer de útero y cáncer de ovarios, comprendiendo la composición: a) un precursor de esteroides sexuales seleccionado entre el grupo que consiste en deshidroepiandrosterona, deshidroepiandrosterona sulfato, androst-5-eno-3β, 17β-diol, 4-androsteno-3, 17-diona y un profármaco que se convierte in vivo en cualquiera de los anteriores precursores de esteroides sexuales y b) una cantidad terapéuticamente eficaz de un modulador selectivo del receptor de estrógenos…

Método para producir un compuesto insaturado aromático.

(22/01/2014) Un procedimiento para producir un compuesto insaturado aromático de fórmula en donde Ar representa un grupo aromático opcionalmente sustituido o un grupo heteroaromático opcionalmentesustituido, e Y representa un grupo alcoxicarbonilo que tiene de 2 a 9 átomos de carbono, un grupo ariloxicarboniloque tiene de 7 a 13 átomos de carbono, un grupo aralquiloxicarbonilo que tiene de 8 a 14 átomos de carbono, o ungrupo ciano; que comprende hacer reaccionar (a) un compuesto de fórmula Ar- H en donde Ar tiene el mismo significado definido anteriormente con (b) un compuesto de fórmula en donde Y tiene el mismo significado definido anteriormente, y Z representa un alcoxi C1 a C4, o uncompuesto de fórmula en donde Y y Z tienen…

Derivados de 2-arilindol como inhibidores de mPGES-1.

(30/10/2013) Compuesto 2-arilindol sustituido en la posición 5, de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X es un átomo de halógeno o un grupo alquilo(C1-C3), trifluorometilo, nitro, amino, ciano, dialquil(C1-C3)amino,hidroxi, alcoxi(C1-C3), fenilo o alquil(C1-C3)-fenilo; Y y Z, que pueden ser iguales o diferentes, son un átomo de H o halógeno, o un grupo alquilo(C1-C3),trifluorometilo, nitro, amino, dialquil(C1-C3)amino, hidroxi, alcoxi(C1-C3), fenilo, COOH, alquil(C1-C3)-COOH,alquenil(C2-C3)-COOH, COOR, CONH2, SO2CH3, SO2NHCH3 o NHSO2CH3; W es un átomo de O o un grupo CH2 o NH; R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) o cicloalquilo(C3-C7) sustituido opcionalmente…

Compuestos indol como inhibidores de la necrosis celular.

(24/10/2013) Compuestos indol de la siguiente fórmula :**Fórmula** donde n es un número del 0 al 3; A representa un heteroarilo o heterociclo de 5 miembros, en cada caso con 1 a 3 heteroátomosseleccionados entre N, O y S; R1 representa R5-X-B-X'-; B representa un enlace directo o representa un heteroarilo o heterociclo de 3 ~ 10 miembros, encada caso con 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; X y X' representan, independientemente entre sí, un enlace directo o se seleccionan de entre el grupoconsistente en -NR6-, -CO-, -CONR6-, -CO2-, -OC(O)-, -S(O)2-, -O-(CH2)m-, -(CH2)m-O-, -(CH2)m-, -NR6CO-,-(R6O)2P(O)-…

Compuestos orgánicos.

(18/09/2013) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de: en las cuales - A es un arilo sustituido o insustituido, y un heterociclilo sustituido o insustituido, en donde A está enlazado con -(CH2)z- por medio de un miembro de carbono del anillo, en donde z es 0, 1 o 2, - R1 es halógeno, alquilo inferior, trifluoro-metilo, alcoxilo inferior, alquilo inferior-amino, dialquilo inferior-amino, oNO2, - R'1 es hidrógeno, halógeno, trifluoro-metilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquilo inferior-amino, dialquilo inferioramino,o NO2, - D es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alcanoil-amino, carboxilo, carbamoílo, -CO- NH2, -O- L2- E, -S- L2 - E', -C (O)- O- L2- E, -L2- E'', o -NR6- L2- E', en donde - R6 es hidrógeno o alquilo inferior, -…

Moduladores del receptor nuclear de hormonas esteroides de derivados bicíclicos sustituidos con indol.

(22/07/2013) Un compuesto de la fórmula: en la que, X representa -CH2-, -CH2CH2-, o -CH2O-; R1representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), hidroxialquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4),heterocicloalquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-NHalquil (C1-C4)amina, o alquil (C1-C4)-N,N-(C1-C4)dialquilamina;R2representa hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4), heterociclo, o heterociclo sustituido; R3representa hidrógeno, halo, alquilo (C1-C4), heterociclo, o heterociclo sustituido; R4representa hidrógeno, halo, amino, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), NHSO2R7, NHCOR8, o COR9;R5representa hidrógeno o halo; R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R7representa alquilo (C1-C4), arilo, NH-alquil…

Moduladores de INDOLSUFONAMIDA de receptores de PROGESTERONA.

(25/03/2013) Un compuesto de fórmula en la que: n es 1 o 2; R1 está seleccionado de: alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-OR9,cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo, -SOnR11, alquil C1-C6-S-R9, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo,en el que cada uno de los grupos cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, tetrahidrofuranilo ytetrahidropiranilo, mencionados ya sea individualmente o en combinación con un resto alquilo estánopcionalmente sustituidos con desde 1 hasta 3 grupos seleccionados individualmente de halo, -CN, -OH, -NO2, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, con la condición de que el arilo y heteroarilo noestén solamente di o tri sustituidos con sustituyentes…

Nuevos derivados heterobicíclicos útiles como inhibidores de carnitina palmitoiltranferasa del hígado.

(13/03/2013) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CR8; Y es N o CR9; A es -C(R10R11)C(R12R13)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)C(R18R19)- o -C(R10)≥C(R11)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquiloinferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior-C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2-S(O)2,NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O) o alcoxi inferior-C(O), en los que alquilo inferiorestá opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi…

Bis-(sulfonilamino) derivados para uso en terapia.

(07/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde: A es seleccionado de fenil o un heteroaril de 5 ó 6 miembros o una mitad heterociclenil de 5 ó 6 miembros; dicho fenil o heteroaril de 5 ó 6 miembros o mitad heterociclenil de 5 ó 6 miembros en el grupo A estando opcionalmente fusionado a un fenil, un anillo heteroaril de 5 ó 6 miembros, C5-6carbociclil o C5-6heterociclil; cada R1 es independientemente seleccionado de halógeno, nitro, SF5, CN, NR5R6, OH, CHO, CO2C1-4alquil, CONR5R6,C1-4alquil, C2-4alquenil, C2-4alquinil, C1-4alcoxi, G3, OG3 o OCH2G3; dicho C1-4alquil, C2-4alquenil, C2-4alquinil o C1-4alcoxi estando opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de OH, NR5R6, C1-4alquil o F;m representa un número entero 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R3 representa hidrógeno; L1 representa…

RADICALES ORGÁNICOS COMO COMPONENTES SEMICONDUCTORES.

(25/05/2012) Radicales orgánicos como componentes semiconductores. La presente invención se refiere al uso de radicales orgánicos, que se sintetizan a partir de derivados del carbazol y otros poliheterociclos con el radical libre estable tris(2,4,6-triclorofenil)metilo (TTM), como semiconductores.

Compuestos con actividad antagonista de CRTH2.

(23/05/2012) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula^^ donde R es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; o una de sus sales, hidratos, solvatoso complejos farmacéuticamente aceptables.

Agentes moduladores de receptores de calcio.

(17/04/2012) Compuesto o sal que tiene la estructura de fórmula (II): en la que: R1 es Rb; R2 es alquilo C1-8 o haloalquilo C1-4; R3 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R4 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R5 es, independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -NRaRd o NRdC(=O)Rd; R6 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano, nitro, -NRaS(=O)mRc o -S(=O)mNRaRa; R7 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano,…

COMPUESTOS MODULADORES DE CB1.

(01/06/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) hidrógeno, (b) alquil (C1-C6) carbonilo, opcionalmente sustituido con heterociclilo, (c) heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6) o acetilo, (d) metilo, propilo, n-butil o trifluorometilo, (e) cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con oxo, hidroxi, metoxi, difluoro o metilo, (f) heterociclilo seleccionado entre el grupo que consiste en: (g) fenilo opcionalmente sustituido con halo, metilo, metoxi, ciano o dimetilamino, y (h) heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: X es -NR13R3 o R3…

INDOLES CON ACTIVIDAD ANTI-DIABETICA.

(09/07/2010) Un compuesto de fórmula I:

USO DE COMPUESTOS ANTAGONISTAS DE CRTH2 EN TERAPIA.

(04/12/2009). Solicitante/s: OXAGEN LIMITED. Inventor/es: BOYD, EDWARD ANDREW, WHITTAKER, MARK, ASHTON, MARK, RICHARD, MIDDLEMISS, DAVID, PALMER, CHRISTOPHER, BROOKFIELD,FREDERICK ARTHUR, PETTIPHER,ERIC,ROY, HUNTER,MICK.

Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1, R3 y R4 son hidrógeno; R2 es halo R5, R6 son cada uno independientemente hidrógeno, o alquilo C1-C6 o junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo C3-C7; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R8 es un grupo fenilo, naftenilo, tiazol, bifenilo, quinolinilo o quinoxalinilo, cualquiera de los cuales puede ser sustituido con uno o más grupos halo, alquilo C1-C6, -O-alquilo (C1-C6), SO2 R11 u -OH; cada R11 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; siempre que R8 no sea fenilo no sustituido; R9 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o una sal, hidrato, solvato o complejo del mismo farmacéuticamente aceptable.

COMPUESTOS DE CICLOPROPILINDOLA Y SU USO COMO PRECURSORES DE MEDICAMENTOS.

(01/06/2006) ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) DONDE X REPRESENTA HALOGENO U OSO 2 R EN EL CUAL R REPRESENTA H O UN ALQUILO INFERIOR NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HIDROXILO O AMINA. Y REPRESENTA A UN GRUPO AMINA O NITROGENADO O SU DERIVADO SUSTITUIDO. W SE SELECCIONA ENTRE LAS ESTRUCTURAS QUE CORRESPONDEN A LAS FORMULAS (LA), (LB), O (LC) DONDE E REPRESENTA - N = O - CH =. G REPRESENTA E, S O NH, MIENTRAS QUE Q REPRESENTA O BIEN TRES ELEMENTOS COMO MAXIMO SELECCIONADOS EN EL GRUPO R, OR, NRR, NO 2 , CONHR, NHCOR O NHCONHR, O BIEN UN GRUPO COMPLEMENTARIO DE LAS FORMULAS (LA), (LB) O (NC). HET REPRESENTA UN HETEROCICLO O UN CARBOCICLO QUE TIENE ENTRE 5 Y 6 ELEMENTOS,…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,3,5-TRIAMINOBENCENO Y SU HIDROLISIS EN FLOROGLUCINOL DE GRAN PUREZA.

(16/05/2006). Solicitante/s: PHV ANALYTIC. Inventor/es: ISMAILI, LHASSANE, REFOUVELET, BERNARD, XICLUNA, ALAIN.

Procedimiento de preparación de 1, 3, 5-triaminobenceno, caracterizado porque incluye una etapa a) de aminación de un compuesto de fórmula (I): en la que: A representa un átomo de halógeno o un grupo NH2, X1 y X2, que son idénticos o distintos, representan cada uno un átomo de halógeno, llevándose a cabo dicha etapa de aminación en presencia de amoniaco y un catalizador elegido en el grupo formado por las sales de cobre, óxidos cúprico y cuproso y sus mezclas, a una temperatura de entre 150ºC y 250ºC, a una presión superior a 35 bares.

DERIVADOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE COX II.

(01/09/2005) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la Fórmula I: Fórmula I donde: - A es un –CH2-, -O-, -S- o –S(O)-; - Ar es un fenilo opcionalmente sustituido o un naftalenilo opcionalmente sustituido; - R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alquiltio C1-6, , halo, ciano, C(O)R5, -C(O)NR5R6, -NR5R6, -(CR’R”)0-3OC(O)R5, -(CR’R”)0- 3SO2R5 y –(CR’R”)0-3NSO2R5, donde R5, R6, R’ y R” son cada uno, independientemente, cada vez que aparecen, hidrógeno o alquilo C1-6, con la condición de que si A es –CH2-, entonces R1 no es –C(O)NR5R6; - R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, halo-alquilo C1-6, nitro, ciano, - NR5R6, donde R5 y R6 son como se ha definido con anterioridad; - R3 es –SOR7,…

ACIDOS INDOLALCANOICOS SUSTITUIDOS.

(01/03/2005) Compuesto de **fórmula** en el que A es un grupo alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido con un alquilo C1-C2 o mono o disustituido con halógeno; Z es un enlace, O, S, C(O)NH o un alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un alquilo C1-C2; R1 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 – 6 átomos de carbono o fenilo; en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, nitro, amino o mono o dialquil(C1- C6)amino; R2, R3, R4 y R5 son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, nitro o un grupo alquilo de 1 – 6 átomos de carbono, estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; OR7, en el que cada R7…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-ALCANOIL- Y 3-ALQUILINDOLES.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BATHE, ANDREAS, DR., TILLY, HERBERT.

Procedimiento para la obtención de compuestos de la **fórmula** en la que R significa Hal o metilo, R1, R2 significan respectivamente, independientemente entre sí, H, A’, arilo, NH2, NHA-, N(A-)2, COOA-’, CN o Hal, X significa O ó H, H, A’, A-, A’- significan respectivamente, independientemente entre sí, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I y n significa 1, 2, 3, 4, 5 o 6, así como sus sales de adición con ácidos, caracterizado porque cuando X signifique O y R, R1, R2 y n tengan los significados indicados, y/o porque una base obtenida de la fórmula se transforma en una de sus sales de adición con ácido mediante tratamiento con un ácido.

INHIBIDORES DE SPLA2 1H-INDOL-1-FUNCIONALES.

(01/01/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, J., DILLARD, ROBERT, D., DRAHEIM, SUSAN, E.

SE DESCRIBE UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE 1H-1-INDOL-1FUNCIONAL JUNTO CON EL USO DE DICHOS COMPUESTOS DE INDOL PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA DE SPLA{SUB,2} DE ACIDOS GRASOS PARA TRATAMIENTO DE CONDICIONES COMO CHOQUE SEPTICO. LOS COMPUESTOS SON 1H-INDOL-1-ACETAMIDAS , HIDRACIDOS DE ACIDO 1HINDOL-1-ACETICO, Y 1H-INDOL-1-GLICOXILAMIDAS.

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Patentes más consultadas

 

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