CIP-2021 : C07D 217/04 : con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.

CIP-2021CC07C07DC07D 217/00C07D 217/04[2] › con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.

C07D 217/04 · · con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Moduladores de la ruta de hedgehog.

(01/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de: **(Ver fórmula)** en la que: L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-; L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m; cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-; R1 es H o alquilo C1-C6; R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17; cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17; cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17,…

Compuesto capaz de unirse al receptor de S1P y uso farmacéutico del mismo.

(25/09/2019) Un compuesto representado por la formula (I-S-7a):**Fórmula** en el que el anillo A representa un grupo carbociclico C3-15; X representa un enlace o un grupo divalente que tienen de 1 a 8 atomos en su cadena principal que tiene 1 a 4 combinaciones seleccionadas entre alquileno C1-8 que puede estar sustituido, alquenileno C2-8 que puede estar sustituido, un atomo de nitrogeno que puede estar sustituido, (-NH-), -CO-, -O-, cicloalquileno C3-6 que puede estar sustituido y fenileno que puede estar sustituido; n representa 0 o 1, en donde cuando n es 0, m es 1 y R1 representa un atomo de hidrogeno o un sustituyente, y cuando n es 1, m es 0 o un numero entero de 1 a 7 y R1 representa un sustituyente…

Compuestos y métodos para inhibir el antipuerto mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sales y trastornos del tracto gastrointestinal.

(15/11/2017). Solicitante/s: Ardelyx, Inc. Inventor/es: CHARMOT, DOMINIQUE, JACOBS,JEFFREY W, BELL,NOAH, NAVRE,MARC, LEADBETTER,MICHAEL ROBERT, CARRERAS,CHRIS.

Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto tiene la siguiente estructura (X):**Fórmula** Núcleo(L-NHE)n (X) en la que: n es 2; NHE tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula** L es un enlazador de polialquilenglicol; y el núcleo se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**.

PDF original: ES-2657938_T3.pdf

Fosfolanos y compuestos fosfocíclicos p-quirales y su uso en reacciones catalíticas asimétricas.

(25/10/2017). Solicitante/s: THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: ZHANG, XUMU, TANG,WENJUN.

Ligando quiral representado por la siguiente fórmula o su enantiómero: **Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)n en el que n es un número entero de 1 a 6, CH2(C6H4), CH2(Ar) y CH2 (biarilo) en la que R se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo, arilo, alquilo sustituido, arilo sustituido, hetereoarilo y ferrocenilo; en la que E se representa por la fórmula: **Fórmula** en la que Y se selecciona entre el grupo que consiste en: (CH2)n en el que n es un número entero de 0 a 3, CR'2, CO, SiR'2, C5H3N, CBH4, alquilo, alquilo sustituido, arilo divalente, 1,1-bifenilo 2,2'-divalente, arilo sustituido, heteroarilo y ferroceno; en la que R' se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquilo sustituido, arilo y alquilarilo; en la que el ligando quiral puede estar en forma de fosfina-borano, sulfuro de fosfina u óxido de fosfina; y en la que el ligando quiral es un único enantiómero.

PDF original: ES-2654530_T3.pdf

Compuestos y métodos para inhibir el anticuerpo mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sal y trastornos del tracto gastrointestinal.

(19/07/2017) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) NHE es un resto de molécula pequeña que inhibe NHE y que tiene la siguiente estructura de Fórmula (A):**Fórmula** en la que: cada R1, R2, R3, R5 y R9 se seleccionan independientemente de H, halógeno, -NR7(CO)R8, -(CO)NR7R8, - SO2-NR7R8, -NR7SO2R8, -NR7R8, -OR7, -SR7, -O(CO)NR7R8, -NR7(CO)OR8 y -NR7SO2NR8, donde R7 y R8 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo C1-6, -alquil C1-6-OH o un enlace que une las moléculas pequeñas que inhiben NHE a L, con la condición de que al menos uno sea un enlace que une la molécula pequeña que inhibe NHE a L; R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C7 o un enlace que une la molécula pequeña que inhibe NHE a L; …

Derivado de benzamida o sal del mismo.

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

Derivados de N-[3-(2-carboxietil)fenil]-piperidin-1-ilacetamida y su uso como activadores de la guanilato ciclasa soluble.

(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1A y R1B independientemente entre sí representan hidrógeno, metilo, etilo o n-propilo o están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo, R2A representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R2B representa hidrógeno o metilo o R2A y R2B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo, R3 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o etilo, R4A y R4B independientemente entre sí representan metilo, trifluorometilo…

Compuesto de tetrahidroisoquinolina 1-sustituida.

(13/05/2015) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por: 1-[({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol, (2S)-1-({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)-3-metoxi propan-2-ol, 1-({[2-(1 (1S)-isopropil-6-metoxi-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}metil)ciclohexanol, (2R)-1-({2-[(1S)-8-metoxi-1-fenil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)propan-2-ol, 1-[({2-[(1R)-7-etil-1-(metoximetil)-3,4-dihidroisoquinolin-2 (1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol, (2S)-1-metoxi-3-[(2-oxo-2-{1 (1S)-[2-(trifluorometil)bencil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol, 1-({[3-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-3-oxo propil]amino}metil)ciclohexanol, (2R)-1-{[2-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}propan-2-ol, (2R)-1-[(2-oxo-2-{1-[2-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol, (2S)-1-{[2-(1-ciclohexil-7-metil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}-3-metoxi…

Nuevas formas cristalinas de mesilato de nelfinavir.

(18/03/2015) Forma-A cristalina del mesilato de nelfinavir obtenible por - Suspender base de nelfinavir en un disolvente orgánico; - Añadir ácido metanosulfónico a una temperatura por debajo de 45°C durante 10 min a 4 hrs; - Mezclar para formar una solución; - Enfriar la solución de 10°C a 3°C; - Añadir acetona como antidisolvente lentamente de 10°C a 35°C durante 15 min a 4 hrs; - Mezclar la masa de reacción durante aproximadamente 30 min a 6 hrs; - Separar y secar el mesilato de nelfinavir cristalino.

Compuesto capaz de unirse a receptor SIP y uso farmacéutico del mismo.

(17/12/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I-S-7):**Fórmula** donde el anillo A representa un grupo cíclico; X representa -CH2-, -(CH2)2-, -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)6-, -(CH2)7-, - (CH2)8-, -CH2-O-, -(CH2)2-O-, -(CH2)3-O-, -(CH2)4-O-, -(CH2)5-O-, -CH≥CH-CH2-O- o - ciclopropileno-CH2-O-, pudiendo estar cada uno opcionalmente sustituido; n representa 1, m es 0 o un número entero de 1 a 7 y R1 representa un sustituyente en el que cuando m es 2 o más, varios R1 son iguales o diferentes, RS0 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o alquilo C1-4, que pueden estar sustituidos con 1 a 3 átomos de halógeno; el sustituyente representado por R1 se selecciona entre alquilo C1-20 que puede estar sustituido, alquenilo C2-20 que puede estar sustituido, alquinilo C2-20…

Compuesto unidos en posición 1-amino.

(22/10/2013) Un compuesto de la fórmula III: ++Fórmuila** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: **Fórmula** A es R1 está seleccionado entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi;R2, R3 y R4 están seleccionados independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2,haloalcoxi C1, CN e hidroxi; 1X está seleccionado entre CH, CF y N; R6 está seleccionado independientemente entre H, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6; R7 está seleccionado entre H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-C6, alquilheteroarilo C1-C6, alquil C2-C6-O-alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 e hidroxialquilo C2-C6; R8 está…

Derivados de piperazina como agentes contra la malaria.

(02/09/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de piperazina de Fórmula I: en la que X representa -CH2- o un enlace; n representa el número entero 1; R1 representa alquilo; cicloalquilo; hidroxi-etilo; benzo[1,3]dioxolilo; fenilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, o alquil-carbonilo, o fenilo que está di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentesestán seleccionados independientemente entre alquilo y halógeno; piridilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, o -CF3; furanilo que puede estar mono-sustituido con metilo, hidroxi-metilo, o bromo, o furanilo queestá di-sustituido con alquilo; tienilo que puede estar mono-sustituido con metilo o cloro; pirimidinilo; isoquinolinilo;benzhidrilo; imidazolilo opcionalmente mono-sustituido con alquilo; o tiazolilo;…

Derivados de tetrahidroisoquinolilsulfonamidas, su preparación y su utilización en terapéutica.

(11/06/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: n puede tomar un valor de 1 a 6 ; -(C)n- representa un grupo alquilideno C1-6; opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entreun átomo de halógeno, un grupo hidroxi, nitro, ciano, amino, monoalquilamino C1-3, dialquilamino C2-6 oalcoxi C1-3 ; R1 representa •* Un átomo de hidrógeno • Un grupo alquilo C1-6 R2 representa • Un átomo de hidrógeno, • Un grupo alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entre unátomo de halógeno, un grupo hidroxi, nitro, ciano, amino, monoalquilamino C1-3, dialquilamino C2-6,perhalogenoalquilo C1-2, halogenoalquilo 1-3 , alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6,…

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos, su preparación y su uso en medicamentos.

(27/06/2012) Un compuesto de tetrahidroisoquinolina sustituido de fórmula general Ih, **Fórmula** en la que B representa un radical seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** Ah representa un átomo de hidrógeno o un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo,isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo y terc-butilo; Dh representa un anión seleccionado del grupo que consiste en cloruro, bromuro, yoduro, fluoruro,hidrogenosulfato, nitrato, dihidrogenofosfato, tiocianato, cianato, acrilato, metansulfonato, etanosulfonato,toluensulfonato y bencensulfonato; R1h representa un radical seleccionado del grupo que consiste en H, metilo, etilo, -C(≥O)-ciclopropilo, -C(≥O)-Oterc-butilo…

Derivados de tetrahidronaftaleno como moduladores del receptor de glucocorticoides.

(21/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde R representa un grupo metilo o un grupo etilo X representa N, C-H ó C-CH3 cuando X representa C-H ó C-CH3, Y representa N cuando X representa N, Y representa C-H o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Complejos de metal del grupo 4 sustituidos, catalizadores y procedimiento de polimerización de olefinas.

(24/04/2012) Un complejo metálico que corresponde a la fórmula: donde M es un metal del Grupo 4 que está en el estado de oxidación formal , independientemente en cada caso, es hidrógeno, o un grupo hidrocarbilo, halohidrocarbilo, hidrocarbiloxihidrocarbilo, dihidrocarbilaminohidrocarbilo, dihidrocarbilamino, hidrocarbiloxi, hidrocarbilsililo o trihidrocarbilsililhidrocarbilo de 1 a 80 átomos, sin contar el hidrógeno, u opcionalmente además, dos o más grupos del mismo o diferente complejo metálico pueden estar enlazados covalentemente entre sí­; dos grupos Rb forman entre sí­ un resto hidrocarbonado divalente que contiene de 4 a 40 átomos sin contar el hidrógeno, y que comprende un sustituyente aromático es un grupo cicloalifático al que el grupo Ra , solo que es un grupo hidrocarbonado aromático, está condensado Z es un resto divalente, unido a M por un enlace…

Derivados de naftaleno.

(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida, en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona, b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla

Compuestos, composiciones y procedimientos de tratamiento de la insuficiencia cardiaca.

(04/04/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 está representado por la Fórmula II: **Fórmula** X es O; Y y Z son C; R11 es 1-acil-pirrolidin-3-ilo, 1-alcoxicarbonil-pirrolidin-3-ilo, 1-amidino-pirrolidin-3-ilo, 1-sulfonil-pirrolidin-3-ilo, 3- oxo-tetrahidro-pirrolo[1,2-c]oxazol-6-ilo, 1-acil-piperidin-3-ilo, 1-alcoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1-amidino-piperidin- 3-ilo, 1-sulfonil-piperidin-3-ilo, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo alcoxi C1-C4 o alcoxialquilo C1-C4, 1-acetil-piperidin-3-ilo, 1-metoxiacetil-piperidin-3-ilo, 1-(azetidina-1-carbonil)-piperidin-3-ilo, 1-metoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1- etoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1-dimetilaminocarbonil-piperidin-3-ilo, 1-metanosulfonil-piperidin-3-ilo, 1-(etano-2-sulfonil)-piperidin-3-ilo, 1-(propano-2-sulfonil)-piperidin-3-ilo,…

DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

ANTAGONISTAS DE NPY-Y5.

(05/07/2010) Un compuesto de la fórmula:

HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLIL ACETAMIDA PARA USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE OREXINA.

(03/11/2009). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, WELLER, THOMAS, FISCHLI, WALTER, AISSAOUI, HAMED, KOBERSTEIN, RALF, SIFFERLEN,THIERRY.

Los compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1, R2, R3, R4 independientemente representan hidrógeno; ciano; halógeno; hidroxilo; alquilo C1-C4; alquenilo C2- C4; alcoxi C1-C4; viniloxi; aliloxi; trifluorometoxi; cicloalquiloxi C3-C6; o R1 y R2 conjuntamente así como R2 y R3 conjuntamente o R3 y R4 conjuntamente puede formar con el anillo fenilo, al que están unidos, un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxígeno; y R5 representa un grupo fenilo-etilo mono-, di- o trisustituido, sustituido independientemente con alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquenilo C2-C4, trifluorometilo, triflourmetoxi, difluorometoxi o halógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORRES DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) En el que (Ver fórmula) (a) denota un grupo fenilo que puede no estar sustituido o estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo C1-4, benciloxilo, dioxialquileno C1-3, nitro, amino, alquilamino C1-4, di[alquil C1-4] amino, alcanoil C1-4 amino, o un grupo fenilo que puede no estar sustituido o estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de un átomo de cloro, un grupo alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo C1-4, dioxialquileno C1-3, nitro, amino, alquilamino C1-4, di[alquil C1-4] amino y un grupo alcanoilamino C1-4, o (b) denota un grupo indolilo que puede no…

NAFTAMIDINA QUE INHIBE LA UROQUINASA.

(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que R1 es hidrógeno o hidroxi; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo lineal o ramificado de hasta 6 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con un sustituyente alcoxi, amino, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, hidroxi, tioalcoxi, tioariloxi, o tioheteroariloxi, en el que los sustituyentes arilo y heteroarilo se pueden opcionalmente sustituir adicionalmente con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alcoxi, amino, halo, y cicloalquilo; heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados…

USOS DE TALIPORFINA O SUS DERIVADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIACAS Y LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LOTUS PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: SU, MINGJAI, LEE, SHOEISHENG.

Un compuesto representado por la fórmula III: o derivados del éster o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde R es hidrógeno, acetilo, propionilo, butirilo o tert-butoxicarbonilo.

COMPUESTOS CON ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE CITOCROMO P450RAI.

(16/07/2006) Un compuesto de fórmula en la que A es un grupo fenilo o naftilo, o heteroarilo seleccionado de un grupo constituido por piridilo, tienilo, furilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo y pirrazolilo, estando opcionalmente sustituidos dichos grupos fenilo y heteroarilo con uno o dos grupos R2; X es O, S o NR, en la que R es H, alquilo de 1 a 6 carbonos o bencilo; Y es H, alquilo de 1 a 10 carbonos, bencilo, bencilo sustituido con alquilo inferior o halógeno, alquilo fluorosustituido de 1 a 10 carbonos, cicloalquilo de 3 a 6 carbonos, cicloalquilo de 3 a 6 carbonos sustituido con alquilo inferior, Cl, Br o I; Z es-C=C-, -(CR1=CR1)n’ en la que n’ es un entero que tiene el valor 1-5, -CO-NR1-, NR1-CO-; -CO-O-, -O-CO-, -CS-NR1-, NR1-CS-, -CO-S-, -S-CO-, -N=N-; R1 es independientemente…

ISOQUINOLINIL CARBOXAMIDAS Y SU USO COM ANTICONVULSIVOS.

(01/05/2006) N-(5, 8-di-cloro-1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-7-il)-3-acetil-4-isopropoxibenzamida o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo. Por tanto, la presente invención proporciona además una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento y/o profilaxis de ansiedad, manías, depresión, trastornos de pánico y/o agresión, trastornos asociados con una hemorragia subaracnoidea o choque neural, los efectos asociados con la privación de sustancias de abuso tales como cocaína, nicotina, alcohol y benzodiazepinas, trastornos que pueden tratarse y/o prevenirse con agentes anticonvulsivos, tales como epilepsia que incluye epilepsia postraumática, enfermedad de Parkinson, psicosis,…

DERIVADOS DE 1,2,3,4- TETRAHIDROISOQUINOLINA.

(01/07/2005) Compuestos de la fórmula general (I) **(Fórmula)** en los que: R1, R2, R3, R4 representan independientemente ciano, nitro, halógeno, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi, heterociclilalquiloxi , R11CO-, NR12R13CO-, R12R13N-, R11OOC-, R11SO2NH- o R14-CO-NH o R2 y R3 conjuntamente así como R1 y R2 conjuntamente y R3 y R4 conjuntamente pueden formar con el anillo de fenilo un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxígeno; R5 representa arilo, aralquilo, alquenilo inferior, trifluorometilo,…

DERIVADOS DE ISOQUINOLINA SUSTITUIDA Y SU USO COMO ANTICONVULSIVOS.

(16/10/2004) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable: **(fórmula)** en la que Q es un anillo monocíclico o arílico o heteroarílico bicíclico, R1 es hidrógeno, alquilo(C1-66) (opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi(C1, 4)), alquenilo(C1~6), alquinilo (C1-6), alquil(C1-66)-CO-, formilo, CF3CO-, o alquil(C1-6)-SO2-, R2 es hidrógeno o hasta tres sustituyentes seleccionados de halógeno, NO2, CN, N3, CF3O-, CCF3S-, CF3 CO-, trifluorometildiazirinilo , alquilo(C1~6), alquenilo(C1~6), alquinilo(C1~6), perfluoroalquilo(C1~6) , cicloalquilo(C3~6), cicloalquil(C3~6)-alquilo(C1-4) , alquil(C1~6)-O-, alquil(C1-66)-CO-, cicloalquil(C3-6)-O- , cicloalquil(C3~6)-CO- , cicloalquil(C3~6)-alquil (C1~4)-O-, )O; cicloalquil(C3-6)- alquil(C1-4)-CO-, fenilo, fenoxi, benciloxi,…

DERIVADOS INSATURADOS DE ACIDO HIDROXIMICO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE PARP.

(01/10/2004) Derivado insaturado de ácido hidroxímico de fórmula **(fórmula)** en la que R1 representa un grupo alquilo C1-20, un grupo fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-2, un grupo alcoxi C1-2, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo alquilamino C1, 4, un grupo dialquilamino C1, 4, o un grupo dialcanoilamino C1, 4, representando R1 un grupo heterocíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 elementos que contiene uno o dos átomos de nitrógeno o un átomo de azufre, como el heteroátomo, y R2 representa un átomo de hidrógeno, o R1 forma conjuntamente con R2 un grupo cicloalquilo…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE ISOQUINOLINA Y SU USO COMO ANTICONVULSIONANTE.

(16/09/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: THOMPSON, MERVYN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., HARLING, JOHN, DAVID, SMITHKLINE BEECHAM PHARM.

N-(5-Cloro-1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-7-il)-3- cloro-4-etoxi-benzamida o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

DERIVADOS DE ACIDO ANTRANILICO COMO MODULADORES DE LA MULTIRESISTENCIA A FARMACOS.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: XENOVA LIMITED. Inventor/es: RYDER, HAMISH, ASHWORTH, PHILIP ANTHONY, ROE, MICHAEL, JOHN, BRUMWELL, JULIE, ELIZABETH, HUNJAN, SUKHJIT, FOLKES, ADRIAN JOHN, SANDERSON, JASON TERRY, WILLIAMS, SUSANNAH, MAXIMEN, LEVI MICHAEL.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO DE FORMULA (I), DONDE CADA UNO DE R A R 9 ES UN SUSTITUYENTE ORGANICO, N ES 0 O 1, M ES 0 O UN ENTERO DE 1 A 6, Q ES 0 O 1, X ES UN ENLACE DIRECTO, O, S, - S - (CH 2 ) P O - O (CH 2 ) P -, DONDE P ES DE 1 A 6 Y AR ES UN GRU PO HETEROCICLICO O CARBOCICLICO INSATURADO. TAMBIEN SE INCLUYEN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS. DICHOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA P - GLICOPROTEINA, Y PUEDEN SER UTILES POR TANTO, ENTRE OTROS, COMO MODULADORES DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES MEDICAMENTOS EN EL TRATAMIENTO DE CANCERES RESISTENTES A MULTIPLES MEDICAMENTOS, POR EJEMPLO PARA POTENCIAR LA CITOTOXICIDAD DE UN MEDICAMENTO ANTICANCEROSO.

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