CIP-2021 : C07D 295/20 : por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

C07D 295/20 · · por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Reactivos de merilformilo sustituido y procedimiento de uso de los mismos para modificar propiedades fisicoquímicas y/o farmacocinéticas de compuestos.

(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en: - Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io; - Compuesto n.º 9500: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9505: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9510: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; …

Derivados de fenilamida del ácido 4-(bencil)-piperazina-1-carboxílico y compuestos relacionados como moduladores de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) para el tratamiento de la ansiedad, el dolor y otras afecciones.

(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en el que: * Z es -N- o >CH; * R1 es -H o -alquilo C1-4; * Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, o fenilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra; en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y • Ar2 es: fenilo condensado en dos átomos de carbono adyacentes del anillo con un grupo seleccionado del grupo…

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Derivados amida del ácido piperidina- y piperazina-1-carboxílico y compuestos relacionados como moduladores de la amida hidrolasa de ácidos grasos (faah) para el tratamiento de la ansiedad, el dolor y otras afecciones.

(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en el que: • Z es -N- o >CH; • R1 es -H o -alquilo C1-4; • Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra; en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y •…

Derivados de piperidina/piperazina.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -C(≥O)-C(≥O)-; -O-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-; -Z1-C(≥O)-; -Z1-NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-Z1-; -NRx-C(≥O)-Z1-; - S(≥O)p-; -NRx-C(≥S)-; Z1 representa un radical bivalente seleccionado entre alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6; en el que cada uno de dichos alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6 pueden estar opcionalmente sustituidos con hidroxilo o amino; y en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono en alcanodiílo C1- 6 pueden estar opcionalmente reemplazados…

Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

Derivados de piperidina/piperazina.

(23/04/2014) Compuesto que tiene la siguiente fórmula incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A representa CH o N; X representa O o NRx; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso en el que A representa un átomo de carbono; Y representa un enlace directo; -NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-NRx-; -NRx-C(≥O)-Z-; -NRx-C(≥O)-Z-NRy-; -NRx-C(≥O)-Z-NRy - C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-Z-NRy-C(≥O)-O-; -NRx-C(≥O)-Z-O-; -NRx-C(≥O)-Z-O-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-Z-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)- Z-C(≥O)-O-; -NRx-C(≥O)-O-Z-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-O-Z-C(≥O)-O-; -NRx-C(≥O)-O-Z-O-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-Z-C(≥O)- NRY-; -NRx-C(≥O)-Z-NRy-C(≥O)-NRy-; -C(≥O)-Z-; -C(≥O)-Z-O-; -C(≥O)-NRy-Z-; -C(≥O)-NRx-Z-O-;…

Derivados aromáticos como inhibidores de la aspartil proteasa del VIH.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula I y cuando el compuesto de fórmula I comprende un grupo amino, sales de amonio farmacéuticamente aceptables delmismo, en donde n puede ser 3 o 4, en donde X e Y, iguales o diferentes, pueden seleccionarse del grupo que consiste en H, un grupo alquilo lineal de 1a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6átomos de carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -N-R4R5, NHCOR4, -OR4, -SR4, -COOR4, -COR4 y -CH2OHo X e Y definen juntos un grupo aquilenodioxi seleccionado del grupo que consiste en un grupo metilenodioxi defórmula -OCH2O- y un grupo etilenodioxi de fórmula -OCH2CH2O-, donde R1 se puede seleccionar del grupo que consiste en un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, ungrupo alquilo…

Derivados aromáticos como inhibidores de la proteasa de aspartilo del VIH.

(19/09/2012) Un compuesto de formula I **Fórmula** y cuando el compuesto de formula I comprende un grupo amino, las sales de amonio farmaceuticamente aceptablesdel mismo, en la que n es 3 o 4, en la que X e Y, iguales o diferentes, se eligen del grupo formado por H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 atomos decarbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 atomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 atomos de carbono,F, CI, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR4R5, - NHCOR4, -OR4, -SR4, -COOR4, -COR4 y -CH2OH, o X e Y definenconjuntamente un grupo alquilendioxi elegido del grupo formado por un grupo metilendioxi de formula -OCH2O- y ungrupo…

MODULADPRES DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES.

(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que R1 es a) –alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con –CF3, b) -C=C-CH3, c) -C=C-Cl, d) -C=C-CF3, e) –CH2Oalquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con –CF3 o f) –CF3; R2 es a) –alquilo (C1-C5), b) –alquenilo (C2-C5) o c) –fenilo opcionalmente sustituido con uno de los siguientes: -OH, -NR9-C(O)-alquilo (C2-C4), –CN, -Z-het, - O-alquil (C1-C3)-C(O)-NR9R10, -NR9-Z-C(O)-NR9R10, -Z-NR9- SO2-R10, -NR9-SO2-het, -O-C(O)-alquilo (C1-C4) o –O-SO2- alquilo (C1-C4); Z cada vez que aparece es independientemente –alquilo (C0-C4); R3 es a) –hidrógeno, b) –alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres halo, c) –alquenilo…

PROMOTORES DE APOPTOSIS DE N-ACILSULFONAMIDA.

(16/08/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y un anillo carbocíclico aromático de cinco o seis miembros donde de uno a tres átomos de carbono se reemplazan con un heteroátomo seleccionado entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y donde A está sustituido a través de átomos de carbono del anillo; R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo, haloalquilo, nitro y -NR5R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alquilo, alquilsulfanilo, alquinilo, arilo, arilalcoxi, ariloxi, ariloxialcoxi, arilsulfanilo, arilsulfanilalcoxi,…

DERIVADOS DE AMIDA CICLICA QUE INHIBEN LA CATEPSINA K.

(16/08/2006) Compuesto de amida cíclica representado por la **fórmula** general, en el que: - R1 representa: - un grupo alquilo C1-C12 sustituido; - un grupo alquenilo C2-C6 sustituido; - un grupo amino sustituido con grupos alquilo sustituidos o no sustituidos, grupos alquenilo sustituidos o no sustituidos, grupos hidrocarbonados aromáticos sustituidos o no sustituidos o grupos heterocíclicos sustituidos o no sustituidos; - un grupo alcoxilo C1-C6 sustituido; - un grupo alquiltio C1-C6 sustituido; - un grupo carbamoílo sustituido con grupos alquilo sustituidos o no sustituidos, grupos alquenilo sustituidos o no sustituidos,…

AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: WHITTAKER, MARK, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, SPAVOLD, ZOE, MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, HUNTER, MICHAEL GEORGE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, BECKETT, RAYMOND PAUL, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, CLEMENTS, JOHN MARTIN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, DAVIES, STEPHEN JOHN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, PRATT, LISA MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, LAUNCHBURY, STEVEN, BRITISH BIOTECH PHARM.LTD.

El uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal, hidrato o solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo en la preparación de una composición antibacteriana: en la que R2 representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquil(alquil C1-C6)- o aril(alquil C1-C6)-, y A representa un grupo de fórmula (IA), o (IB): en la que R4 representa la cadena lateral de un alfa aminoácido natural o no natural, y R5 y R6 son cada uno de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C6, compuesto heterocíclico o aril(alquil C1-C6)-, o R5 y R6 cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos forman de manera opcional un anillo heterocíclico saturado y sustituido de 3 a 8 átomos, cuyo anillo está condensado opcionalmente a un compuesto carbocíclico o a un segundo anillo heterocíclico.

CARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMICOS Y DE LA SECRECION DE APOLIPOPROTEINA B.

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R2-C, R3-C, R4-C o R5-C pueden estar reemplazados por N; y en donde n es 1, 2 o 3; R1 es arilo, heteroarilo o (arilo o heteroarilo)-alcoxi C1-C7; R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo, trifluormetilo o ciano; R6 es **(Fórmula)** m es 1, 2 o 3; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C7, (arilo o heteroarilo)-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, (arilo o heteroarilo)-alcoxi C1C7, hidroxi, oxo, alquilen(C1-C7)dioxi o alcanoil(C1-C7)oxi; W es O, S o NR8; R8 es **(Fórmula)** -COORd, o -SO2Re, hidrógeno, alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo o (arilo o heteroarilo)-alquilo C1-C7; Ra, Rd y Re son independientemente alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido,…

DERIVADOS DE AMIDINOFENILALANINA COMO INHIBIDORES DE TROMBINA.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERZA V LJUBLJANI, FAKULTETA ZA FARMACIJO LEK PHARMACEUTICAL AND CHEMICAL CO. D.D. Inventor/es: URLEB, UROS, ZEGA, ANAMARIJA, STEGNAR, MOJCA, TRAMPUS, BAKIJA, ALENKA, SOLMAJER, TOMAZ, MLINSEK, GREGOR.

Los compuestos de la fórmula general I en donde R1 representa un residuo de la fórmula en donde R4 = H, (C1-C3) alquilo, OH, (C1-C3) alquilo-O, NH2; R2 representa un residuo de la fórmula en donde R5 = H, (C1-C3) alquilo, CF3, COOR9, R6 = H, (C1-C3) alquilo, CF3, COOR9, R7 = (C1-C3) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, R8 = (C1-C3) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, R9 = H, (C1-C3) alquilo, R10 = H, (C1-C3) alquilo, bencilo, R11 = H, SO2Me, CO2Me; R3 representa un residuo de la fórmula en donde R12 = H, (C1-C3) alquilo, acetilo y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

INHIBIDORES BENZAMIDA SUSTITUIDOS DEL RINOVIRUS 3C PROTEASA.

(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: REICH, SIEGFRIED HEINZ, KEPHART, SUSAN ELIZABETH, WALLACE, MICHAEL BRENNAN, JOHNSON, THEODORE OTTO, JR.

Un objeto de la invención es descubrir inhibidores de molécula pequeña, no peptídicos de 3CP de HRV (RVP). Un objeto adicional es descubrir inhibidores irreversibles de RVP que sean eficaces oralmente. Otros objetos y ventajas de la invención, que se harán evidentes a partir de la descripción detallada que sigue, han sido alcanzados mediante el descubrimiento de los compuestos que contienen benzamida definidos en las reivindicaciones 1 a 4. Estos comprenden los compuestos de fórmula general **(Fórmula)** cada uno de R10, R20, y R30 se definen como en la reivindicación 2. R40 se define como en la reivindicación 2. R se define como en la reivindicación 2. Semejantes compuestos, así como sus sales, o solvatos farmacéuticamente aceptables, son agentes útiles para las indicaciones farmacéuticas mediadas por la inhibición de RVP, por ejemplo para el tratamiento del resfriado.

COMPUESTOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 representan independientemente (i) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o alquil C1-3- cicloalquilo C3-8, o un grupo tal en el que el alquilo o cicloalquilo está sustituido con uno o más grupos halógeno, -CN, nitro, hidroxi o -O-alquilo C1-6; (ii)-(CH2)aAr1 o -(CH2)aOAr1; o NR1R2 conjuntamente representan pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, morfolinilo o azepinilo, o un grupo condensado a un anillo de benceno, opcionalmente sustituido con uno o más grupos - (CO)n(CH2)tAr1, -(CO)n-alquil C1-6-Ar1Ar2, -(CO)n-alquilo C1-6, -(CH2)rOH, -(CH2)rO(CH2)pOH, -(CH2)rO-alquilo…

7-ACILAMINO-3-(METILHIDRAZONO)METIL-CEFALOSPORINAS SUSTITUIDAS ANTIBACTERIANAS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS.

(16/04/2004). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ASCHER, GERD, SCHRANZ, MICHAEL, WIESER, JOSEF, LUDESCHER, JOHANNES, HILDEBRANDT, JOHANNES.

Un compuesto de fórmula (I), en la que W, V, R{sub,1}, R{sub,5}, R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4} tienen varios significados, un procedimiento de producción y su utilización como producto farmacéutico.

ARILSULFONANILIDA-UREAS.

(16/11/2003) Un compuesto que tiene la fórmula: **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la que: - X es O, S o NH; - R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, un alquilo de C1-C6 o un heteroalquilo de C1-C6; - R3 es hidrógeno, un alquilo de C1-C6 o un heteroalquilo de C1-C6, o está combinado con Y y el átomo de nitrógeno al que está unido cada uno para formar un anillo heterocíclico de 5, 6 o 7 miembros; - R4 es hidrógeno, un halógeno, un alquilo de C1-C8, un heteroalquilo de C1-C8, -OR11, -SR11, o NR11R12, en las que R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno, un alquilo de C1-C8, o un heteroalquilo de C1-C8;…

INHIBIDORES DE PROTEASAS DE GUANIDINO.

(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., ILLIG, CARL, R., SUBASINGHE, NALIN, L., BONE, ROGER, F.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 R 4 , R 7 - R 8 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SE EXPLICAN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN ALGUNAS ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I).

INHIBIDORES DE LA UROQUINASA.

(16/06/2003). Solicitante/s: PENTAPHARM A.G.. Inventor/es: STIRZEBECHER, JIRG, WIKSTRIM, PETER, VIEWEG, HELMUT.

Nuevos inhibidores de la uroquinasa de la fórmula general I, **(Fórmula)** que están presentes como racemato y como compuestos de configuración L ó D, y en los cuales R’ representa (a) un grupo de la fórmula, **(Fórmula)** en donde p = 1 y r = 2, y R2 es benciloxicarbonilo, bencilaminocarbonilo ó 2-tienilhidrazinocarbonilo , o bien p = 2 y r = 1 y R2 es etoxicarbonilo, 2-propilcarbonilo, 2-propilaminocarbonilo , metilaminocarbonilo o metilo; o (b) un grupo de la fórmula**(Fórmula)** en donde R3 es metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, dimetilaminocarbonilo o acetilo, siendo los compuestos presentes en forma de sus bases libres, así como en forma de sales con ácidos minerales, preferentemente como hidrocloruros, o en forma de sales con ácidos orgánicos.

DERIVADOS DE BIFENILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/04/2003) DERIVADO DE BIFENIL REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA: EN DONDE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO AMINO, A UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR HALOGENADO, UN GRUPO ALCOHOXILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOHOXILO INFERIOR HALOGENADO, UN GRUPO ALCOHOXIALQUIL INFERIOR, UN GRUPO ALCOHOXIALCOHOXIL INFERIOR, UN GRUPO ARIL, UN GRUPO ARALQUIL, UN GRUPO HETEROARIL, UN GRUPO HETEROARILALQUIL, UN GRUPO HETEROARILALQUIL HALOGENADO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR CIANO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR HIDROXIL, UN GRUPO…

DERIVADOS DE (2-1-PIPERAZINIL)ETOXI)METILO SUSTITUIDOS.

(16/12/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS NUEVOS, [2 (1 - PIPERACINIL) ETOXI]METILO SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO - CONH 2 , - CN, COOH, - COOM O - COOR 3 , SIENDO M UN METAL ALCALINO Y R 3 UN RADICAL QUE TIENE ENTRE 1 Y 4 ATOMOS DE CARBONO; Y R 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO COR 4 O - R SUB,5 , DONDE R 4 SE ELIGE ENTRE LOS GRUPOS - OR 6 O - R 7 , EN LOS QUE R 5 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO O ALQUILARILO, R 6 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO QUE TIENE ENTRE 1 Y 4 ATOMOS DE CARBONO, UN RADICAL HALOGENOALQUILO, ALQUILARILO, ALQUILNITROARILO O ALQUILHALOGENOARILO, Y R 7 REPRESENTA UN HALOGENOALQUILO. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO A SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS QUE SON ELLOS…

INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE PROTEINAS DE BETA-AMILOIDE.

(01/08/2002). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC. SCOIS NOVA INC. Inventor/es: VAN DORSSELAER, VIVIANE, CORDELL, BARBARA, PEET, NORTON, P., ANGELASTRO, MICHAEL, R., SCHIRLIN, DANIEL, HIGAKI, JEFFREY, N.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS PARA INHIBIR O PREVENIR LOS DEPOSITOS DE LA PROTEINA AMILOIDE EN EL CEREBRO QUE ESTAN ASOCIADOS CON LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y PACIENTES DE EDAD AVANZADA DEL SINDROME DE DOWN. MAS PARTICULARMENTE, SE REFIERE AL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

N-ARIL 2-HIDROXI ALQUILAMIDAS.

(16/05/2002). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: GALEY, JEAN-BAPTISTE, BRETON, LIONEL, DESTREE, ODILE.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE N- ARIL 2 - HIDROXI ALQUILAMIDAS, A SU PROCEDIMIENTO DE SINTESIS, A LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN ASI COMO A LA UTILIZACION COMO PRINCIPIO ACTIVO, EN UN MEDIO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, EN UNA COMPOSICION COSMETICA O PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA, DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE AL MENOS UNO DE ESTOS COMPUESTOS, DESTINANDOSE ESTE COMPUESTO O ESTAS COMPOSICIONES A INDUCIR Y/O A ESTIMULAR EL CRECIMIENTO DEL CABELLO Y/O DETENER SU CAIDA Y/O TRATAR LA HIPERSEBORREA Y/O EL ACNE.

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE VINILUREA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE ACAT.

(16/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KANAMARU, YOSHIHIKO, HIROTA, HIROYUKI, SHIBATA, AKIHIRO, KOMOTO, TERUO, NAITO, HIROYUKI, TACHIBANA, KOICHI, OHTSUKA, MARI.

SE DESCUBREN AQUI DERIVADOS DE VINILUREA SUSTITUIDOS REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL : EN LA QUE R SUP,1} Y R SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, R SUP,2} ES UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, O UN GRUPO CICLOALQUILO, Y LAS LINEAS ONDULADAS SIGNIFICAN QUE EL ESTADO DEL ENLACE PUEDE SER E O Z, CON LA CONDICION DE QUE SE EXCLUYEN LOS CASOS EN LOS QUE R SUP,1}, R SUP,2} Y R SUP,3} SON GRUPOS FENILO NO SUSTITUIDOS, Y R SUP,1} Y R SUP,2} SON GRUPOS FENILO NO SUSTITUIDOS Y R SUP,3} ES UN GRUPO 4 ETOXIFENILO, O SALES DE LOS MISMOS, Y MEDICAMENTOS QUE COMPRENDEN DICHOS DERIVADOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, ASI COMO UN METODO PARA PREVENIR Y TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS CON DICHO MEDICAMENTO. LOS DERIVADOS O SALES DE LOS MISMOS INHIBEN SELECTIVAMENTE Y DE FORMA INTENSA LA ACAT EN MACROFAGOS, Y SON EN CONSECUENCIA UTILES COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LA ARTERIOSCLEROSIS.

AGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS.

(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VILLALOBOS, ANABELLA, NOWAKOWSKI, JOLANTA, LISTON, DANE R., YOHANNES, DANIEL.

AGONISTAS DE UN RECEPTOR MUSCARINICO DE LA FORMULA:EN LA QUE X ES NR{SUP,4}R{SUP,5}; ALQUILO (C{SUB,1} ICLOALQUILO (C{SUB,3} ES UN ENTERO DE UNO A TRES; M ES UN ENTERO DE UNO A TRES; P ES UN ENTERO DE UNO A TRES; Y ES N O CH; Z ES NR{SUP,7}R{SUP,8}, CICLOALQUILO (C{SUB,3} ,10}), PIRIDILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,2} ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,3} ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON, INDEPENDIENTEMENTE; ALQUILO (C{SUB,1} C{SUB,10}) O R{SUP,4} Y R{SUP,5} JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO DE (CINCO A NUEVE) ELEMENTOS. R{SUP,6} ES HIDROGENO O ALQUILO (C{SUB,1} SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALKILO (C{SUB,1} C{SUB,10}) O R{SUP,7} Y R{SUP,8} JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO DE (CINCO A SIETE) ELEMENTOS.

DERIVADOS DE BENZAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA.

(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SAWADA, HITOSHI, SATO, KENTARO, SETOI, HIROYUKI, TANAKA, HIROKAZU, OHKAWA, TAKEHIKO, ZENKOH, TATSUYA.

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE BENZAMIDA QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE VASOPRESINA, ETC. Y QUE ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R SUP,1} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALCOXI INFERIOR, ETC., R SUP,2} ES ALQUILO INFERIOR, ETC., R SUP,3} ES HIDROGENO, ETC., R SUP,4} ES ALCOXI INFERIOR, ETC., R SUP,5} ES HIDROGENO, ETC., A ES NH, ETC., E ES (A), ETC., X ES S Y Y ES CH O N, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

NUEVAS PIPERAZINCARBOXAMIDAS.

(01/06/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN AKTIEBOLAG. Inventor/es: NORDVI, CURT, ABRAMO, LISBETH, LUNDSTEDT, TORBJORN, OLSSON, KNUT, GUNNAR, BRODSZKI, MARTIN.

LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE A UNOS NUEVOS COMPONENTES DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y ESTAN SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO O UN ALQUIL INFERIOR; EN LA QUE AR SON IGUALES O DIFERENTES Y SELECCIONADAS DESDE (II) Y (III) EN LAS QUE R3 ES HALOGENO O HIDROGENO. N ES 2 O 3 , X ES NITROGENO O METINA. CUANDO X ES NITROGENO Y ES METILENO. CUANDO X ES METINA Y ESTA SELECCIONADA ENTRE NITROGENO U OXIGENO. A ESTA SELECCIONADA ENTRE LOS DERIVADOS CARBOXILICOS (IV) Y (V) EN LOS QUE R4 Y R5 SON IGUALES O DIFERENTES Y SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO, ALQUIL, CICLOALQUIL O ARIL. Z ESTA SELECCIONADA ENTRE AZUFRE U OXIGENO. R6 ESTA SELECCIONADA ENTRE (VI) Y (VII) EN LAS QUE M ES 1, 2, 3 O 4. R/ ESTA SELECCIONADA ENTRE HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR, Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACTIVAS CONSIGUIENTES. LOS NUEVOS COMPONENTES SON UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES MENTALES.

DERIVADOS DE INDOLINA QUE LLEVA UNA FUNCION AMIDICA, SU PREPARACION, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/08/1998) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE UN HIDROXILO, UN ALCOXI EN C1-C4, UN GRUPO BENCILOXI, CIANO, TRIFLUOROMETILO, NITRO O AMINO; -R2 REPRESENTA UN ALQUILO EN C1-C6, UN CICLOALQUILO EN C3-C7, UN CICLOACENO EN C5-C7, UN FENILO NO SUSTITUIDO UNA O VARIAS VECES, UN ALCOXI EN C1-C4, UN HALOGENO, UN GRUPO TRIFLUOROMETILO, UN GRUPO AMINO, O R2 REPRESENTA UN NITROFENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA O VARIAS VECES; GRUPO CARBAMOILO DE FORMULA CONR6R7; 1; UN FENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA O VARIAS VECES, O R5 REPRESENTA UN NITROFENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO UNA O VARIAS VECES; ILAR A R7; ZETIDIN-3-IL, ESTANDO SUSTITUIDOS O NO DICHOS GRUPOS SOBRE EL NITROGENO POR UN ALQUILO EN C1-C4, POR UN BENCILOXICARBONILO O POR UN ALCOXICARBONILO EN C1-C4; UN GRUPO (CH2)R EL MISMO SUSTITUIDO POR UN GRUPO PIRIDIL…

DERIVADO HIDRAZONA COMO AGENTE DE LUCHA CONTRA PARASITOS.

(16/06/1998). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MAIENFISCH, DR. PETER, BOGER, MANFRED, DURR, DR. DIETER, HALL, DR. ROGER GRAHAM, PASCUAL, DR. ALFONS.

COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE M, N, R1, R2, R3, R4, R17 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1, Y EVENTUALMENTE LOS TAUTOMEROS, DE MODO RESPECTIVO EN FORMA LIBRE O EN FORMA DE SAL. PUEDEN SER UTILIZADOS COMO SUSTANCIA ACTIVA AGROQUIMICA Y SON ELABORABLES DE FORMA CONOCIDA.

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