CIP 2015 : C07H 19/06 : Radicales de pirimidina.

CIP2015CC07C07HC07H 19/00C07H 19/06[3] › Radicales de pirimidina.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13).

C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.

C07H 19/06 · · · Radicales de pirimidina.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de 5-fluorouridina.

(01/07/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde X es un grupo de fórmula (III) **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona entre H, **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** y restos de terpeno cíclico, sustituido o sin sustituir, en donde R7 y R8 se selecciona independientemente entre alquilo C1 a C30, n es un número entero que varía de 1 a 4; y a es un número entero que varía de 1 a 20; R2 es H; o R2 es un monofosfato, difosfato, Tri-fosfato o resto fosforamidita; o R2 es -Y-X o -Y-L-Y1-X; Y e Y1 son independientemente uno del otro un enlace sencillo o un resto de conexión funcional…

Nucleótidos modificados para secuenciación de polinucleótidos.

(08/04/2020). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: SMITH, MARK, LIU,XIAOHAI, MILTON,JOHN, BARNES,COLIN, WU,XIAOLIN, BRENNAN,JOSEPH, RUEDIGER,SILKE.

Una molécula de nucleótido que tiene una unidad estructural de azúcar ribosa o desoxirribosa y una base enlazada a un marcador detectable a través de un enlazador escindible, en donde la unidad estructural de azúcar comprende un grupo bloqueante unido a través de un átomo de oxígeno 3', de tal manera que el átomo de carbono 3' se ha unido un grupo de la estructura: -O-Z en la que Z es -C(R')2-N3; en la que cada R' es H.

PDF original: ES-2786983_T3.pdf

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Nucleósidos sustituidos en 2',4' como agentes antivirales.

(25/03/2020) Un compuesto de la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: (a) R2 es F; (b) R es H, fosfato, que incluye 5'-monofosfato, 5',3'-fosfato cíclico, difosfato o trifosfato, fosfonato, acilo, alquilo, carboxialquilamino sustituido con O, éster de sulfonato y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, un lípido, un L o D-aminoácido, un carbohidrato, un péptido o un colesterol; (c) R3 es OH, H, C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, vinilo, N3, CN, Cl, Br, F, I, NO2, C(O)O(C1- 4 alquilo), C(O)O(C1-4 alquilo), C(O)O(C2-4 alquinilo), C(O)O(C2-4 alquenilo), O(C1-10 acilo), O(C1-4 alquilo), O(C2-4 alquenilo), SH, S(C1-4 acilo), S(C1-4 alquilo), S(C2-4 alquinilo), S(alquenilo C1-4), SO(C1-…

Intermedios de D-ribonolactona con sustitución de 2-fluoro-2-alquilo.

(06/11/2019) 2-desoxi-2-fluoro-2-C-metilo-D-ribono-g-lactona de la siguiente fórmula general (49B) y su L-isómero (49B-L): **Fórmula** en donde R3 y R5 pueden ser independientemente H, CH3, 4-metilbenzoilo, 3-metilbenzoilo, 2-metilbenzoilo, para-fenilbenzoilo, -C(O)-R (donde R es un C1-C10 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato y fosfonato, o una C6-C20 arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, halo, amino, alquilamino,…

Oligómeros polinucleotídicos de citosina modificados y métodos.

(23/10/2019). Solicitante/s: CEPHEID. Inventor/es: GALL,ALEXANDER,A, LOKHOV,SERGEY,G, VIAZOVKINA,EKATERINA V, LUND,KEVIN PATRICK, PODYMINOGIN,MIKHAIL A.

Un oligómero polinucleotídico que comprende al menos una base modificada, en el que la al menos una base modificada se representa mediante la fórmula: **(Ver fórmula)** en la que Z es CH2 u O.

PDF original: ES-2764226_T3.pdf

Ruta sintética de 2’-desoxi-2’,2’-difluorotetrahidrouridinas.

(16/05/2019). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: CHOI,HYEONG WOOK, MATHIEU,STEVEN, FANG,FRANK, LEWIS,BRYAN MATTHEW.

Método de producción de compuesto 1:**Fórmula** o una sal del mismo, que comprende precipitar o cristalizar el compuesto 1 a partir de una solución de compuesto 2:**Fórmula** en presencia de un catalizador, en el que el catalizador es 1,8-diazabiciclo undec-7-eno (DBU), ácido acético o ácido trifluoroacético.

PDF original: ES-2712877_T3.pdf

Nucleósidos sustituidos, nucleótidos y sus análogos.

(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, para su uso en la mejora o el tratamiento de una infección vírica causada por un virus seleccionado a partir del grupo que consiste en un virus paragripal humano 3 y un metaneumovirus humano, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **Fórmula** en donde: B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde: RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2; RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona…

Sal de 1-(2-desoxi-2-fluoro-4-tio-beta-D-arabinofuranosil)citosina.

(24/04/2019). Solicitante/s: FUJIFILM CORPORATION. Inventor/es: BABA,YASUTAKA, MURAKAMI,TATSUYA, SHINTANI,JUNKO.

Un cristal de metanosulfonato de 1-(2-desoxi-2-fluoro-4-tio-ß-D-arabinofuranosil)citosina.

PDF original: ES-2730679_T3.pdf

Mezcla de RP/SP gemcitabina-[fenil-(benciloxi-L-alaninil)]-fosfato.

(27/03/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LIMITED. Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER, PERTUSATI,FABRIZIO DR.

Gemcitabina-[fenil-(benciloxi-L-alaninil)]-fosfato en forma de una mezcla de gemcitabina-[fenil-(benciloxi- L-alaninil)]- (S)-fosfato:**Fórmula** y gemcitabina-[fenil- (Benciloxi-L- alaninil)]- (R)-fosfato:**Fórmula** en el que la relación del epímero (R) al epímero (S) es de al menos 20:1.

PDF original: ES-2725491_T3.pdf

Análogos de nucleósidos fluorados modificados.

(06/03/2019) Un (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metil nucleósido (ß-D o ß-L) de la fórmula**Fórmula** en donde la Base es**Fórmula** R1 y R7 son independientemente H, fosfato, incluyendo monofosfato, difosfato, trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo C1-C10, incluyendo alquilo inferior, alquilo C1-C10 sulfonilo, fenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, bifenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, o naftil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido; R3 y R4 son independientemente H, halógeno (incluyendo F, Cl, Br, I), OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, alquilo inferior de C1-C6, alquilo inferior halogenado (F, Cl, Br, I) de C1-C6 como CF3…

Formas en estado sólido de sofosbuvir.

(06/03/2019) Un proceso para preparar la forma E cristalina de sofosbuvir que comprende: (a) combinar sofosbuvir con un sistema de disolvente que comprende un disolvente orgánico y opcionalmente agua, en donde el disolvente orgánico se selecciona del grupo que consiste en éteres alifáticos - preferentemente éteres C4-C8, éteres cíclicos, cetonas - preferentemente cetonas C3-C8, alcoholes - preferentemente alcoholas C4-C8 y, preferentemente en donde el disolvente orgánico se selecciona entre el grupo que consiste en t-butil éter de metilo, t-butanol, acetona, metil isobutil cetona y, preferentemente, metil isobutil cetona; (b) sembrar opcionalmente con forma E cristalina; (c) añadir un antidisolvente; (d) aislar opcionalmente la forma E cristalina; y (e) desaglomerar opcionalmente o triturar o micronizar para obtener…

Preparación de ribofuranosil pirimidinas y purinas 2''fluoro-2''-alquil-sustituidas u otras opcionalmente sustituidas y sus derivados.

(06/03/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: DU, JINFA, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA.

Un compuesto de fórmula 51B:**Fórmula** en donde, R1 es independientemente un alquilo C1-C6, fenilo o bencilo; alternativamente, R1 es parte del grupo cíclico que incluye etileno (-CH2CH2-), o trimetileno (-CH2CH2CH2-) formando ciclopentilo o ciclohexanilo, respectivamente; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroximetilo, metoximetilo, halometilo, vinilo, halovinilo, etinilo, haloetinilo, alilo o haloalilo; R3 es alquilo C1-C6, hidroximetilo, metoximetilo, halometilo, vinilo, halovinilo, etinilo, haloetinilo, alilo o haloalilo; R4 es independientemente hidrógeno, arilo, aril alquilo o alquilo C1-C6; Nu es flúor; y M+ es tetraalquilamonio o catión metálico.

PDF original: ES-2725457_T3.pdf

Nucleósidos sustituidos, nucleótidos y sus análogos.

(27/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde: B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde: RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2; RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, - C(=O)RM2 y -C(=O)ORN2; RC2 es hidrógeno o NHRO2, en donde RO2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RP2 y - C(=O)ORQ2; RD2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido y un alquinilo…

Método de abrazadera de BNA.

(21/02/2019) Un método para detectar un ácido nucleico diana que tiene una diferencia en una secuencia de bases en un sitio diana de detección en el ácido nucleico diana en una muestra de ensayo, en donde el ácido nucleico diana comprende al menos una diferencia en la secuencia de bases respecto a un ácido nucleico no diana de detección, que comprende una etapa de amplificación selectiva de una región que contiene al menos una parte del sitio diana de detección del ácido nucleico diana de detección en la muestra de ensayo por un método de amplificación de ácido nucleico que usa un ácido nucleico abrazadera que tiene una secuencia de bases complementaria a la secuencia de bases del sitio diana de detección en el ácido nucleico no diana de detección,…

Nucleósidos azido y análogos nucleotídicos.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (II), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para su uso en mejorar o tratar una infección vírica seleccionada de una infección humana por el virus respiratorio sincitial y una infección por el virus de la gripe, en el que el compuesto de fórmula (II) tiene la estructura:**Fórmula** en la que: B1a se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que: RG2a es un alquilo C1-6 sin sustituir; R1a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,**Fórmula** na es 0, 1 o 2; R4a es hidrógeno o hidroxi; R5a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,…

2''-spiro-nucleótidos para el tratamiento de hepatitis C.

(09/01/2019) Un compuesto o su estereoisómero o su sal o su deuteruro representados por la fórmula I-3-4**Fórmula** en donde 1) R1 se selecciona de entre: a) hidrógeno, b) -P(O)(OH)2, c) -P*(O)(OR1a)(NHCHR1bC(O)OR1c), en donde R1a es i) hidrógeno, ii) fenilo, iii) p-fluorofenilo, iv) p-clorofenilo, v) p-bromofenilo, o vi) naftilo, R1b es i) hidrógeno o ii) C1-6alquilo, y R1c es i) hidrógeno ii) C1-6alquilo, iii) C3-6cicloalquilo, o iv) C1-3alcarilo, d) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2, e) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2, f) un C2-7alquilo, y g) un aminoacilo; y 2a) m es 0, ----- es un doble enlace 3a1) R16 es -O(C1-6alquilo),…

Nucleótidos etiquetados.

(26/12/2018). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, MILTON,JOHN, RUEDIGER,SILKE.

Un nucleósido o nucleótido que tiene una base unida a una etiqueta detectable a través de un conector disociable, caracterizado porque el conector disociable contiene un residuo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** en el que X se selecciona del grupo que consiste en O, S, NH y NQ, en el que Q es un grupo alquilo C1-10 sustituido o no sustituido, Y se selecciona del grupo que consiste en O, S, NH y N(alilo), T es hidrógeno o un grupo alquilo C1-10 sustituido o no sustituido y * indica donde el el residuo está conectado al resto del nucleótido o nucleósido, y en donde el nucleósido o nucleótido comprende un residuo ribosa o desoxirribosa con un grupo protector alilo o azidometilo unido al átomo de oxígeno 2' o 3'.

PDF original: ES-2694651_T3.pdf

Preparación de los intermedios útiles en la síntesis de 2''-ciano-2''-desoxi-N4-palmitoil-1-beta-D-arabinofuranosilcitosina.

(26/11/2018). Solicitante/s: CYCLACEL LIMITED. Inventor/es: WESTWOOD, ROBERT, NUMAGAMI,EIJI, TAKITA,TAKASHI, WOOD,GAVIN JEFFREY, MUROFUSHI,TSUYOSHI.

Un compuesto de fórmula 682 que está en forma de un solvato de metanol. **Fórmula**.

PDF original: ES-2691262_T3.pdf

PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE NUCLEÓSIDOS EN UN SOLO PASO EN PRESENCIA DE UNA ENZIMA NUCLEÓSIDO 2'-DESOXIRRIBOSILTRANSFERASA TERMOESTABLE TIPO II PROCEDENTE DE CHROOCOCCIDIOPSIS THERMALIS PCC 7203 (CtNDT).

(12/11/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD EUROPEA DE MADRID S.L.U. Inventor/es: FERNANDEZ LUCAS,JESUS, HORMIGO CISNERO,Daniel, CLEMENTE SUAREZ,Vicente Javier, DEL ARCO ARRIETA,Jon, ÁLVAREZ SÁNCHEZ,Rodrigo, MARTÍNEZ GONZÁLEZ,María, GALINDO PEREZ,Javier, ACOSTA BUENO,Javier.

Procedimiento de obtención de nucleósidos en un solo paso en presencia de una enzima nucleósido 2'-desoxirribosiltransferasa (NDT) termoestable tipo II procedente de Chroococcidiopsis Thermalis PCC 7203 (CtNDT). La presente invención se refiere a un procedimiento enzimático de obtención de nucleósidos naturales y no naturales con actividad terapéutica mediante el uso de la CtNDT en una reacción de transglicosilación obteniéndose altos rendimientos.

PDF original: ES-2689244_A1.pdf

Nucleósidos, nucleótidos sustituidos y análogos de los mismos.

(10/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en el que: B1A es una base heterocíclica opcionalmente sustituida o una base heterocíclico opcionalmente sustituida con un grupo amino protegido; RA es hidrógeno o deuterio; R1A se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un acilo opcionalmente sustituido, un aminoácido ligado en O opcionalmente sustituido, y Ra1 y Ra2 son independientemente hidrógeno o deuterio; R2A es un azidoalquilo C1-6 o un aminoalquilo C1-6; R3A se selecciona del grupo que consiste en OH, -OC(≥O)R"A y un aminoácido ligado en O opcionalmente sustituido; R4A es halógeno; R5A es hidrógeno o halógeno; R6A, R7A y R8A…

Análogos de 2''-cloro nucleósidos para infección por VHC.

(18/04/2018). Solicitante/s: Idenix Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: GOSSELIN, GILLES, MOUSSA, ADEL, M., ALEXANDRE,FRANCOIS-RENE, RAHALI,HOUCINE, DUKHAN,DAVID, SURLERAUX,Dominique, PIERRA,Claire, PARSY,CHRISTOPHE CLAUDE, MAYES,BENJAMIN ALEXANDER, GRIFFON,JEAN-FRANÇOIS, DOUSSON,CYRIL B, STEWART,ALISTAIR JAMES.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (III): **Fórmula** o una sal, solvato, forma tautomérica o forma polimórfica farmacéuticamente aceptable de los mismos; donde: W es O; B es uracilo; X es un éster de L-aminoácido unido a N; e Y es -OR1 y R1 es fenilo.

PDF original: ES-2674980_T3.pdf

Compuestos medicinales unidos a coloides.

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde X es un compuesto coloide activo, seleccionado del grupo que consiste en amilosas, amilopectinas, acemananos, arabinogalactanos, galactomananos, galactoglucomananos, xantanas, carragenano, ácido hialurónico, ácido hialurónico desacetilado, almidón y almidón modificado seleccionado del grupo que consiste en hidroxialquil almidones, almidones esterificados, carboxialquil almidones, hidroxialquil carboxialquil almidón, hidroxialquil almidón aminado, hidroxialquil carboxialquil almidón aminado y carboxialquil almidón aminado; L1 es un primer enlazador mediante el cual X y el grupo fosfato se unen covalentemente y en donde L1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace sencillo, alcandiilo, alquendiilo y alquindiilo; L2 es un segundo enlazador mediante el cual el grupo fosfato y A se…

Pirimidinas modificadas en posición 5 y su uso.

(07/03/2018). Solicitante/s: Somalogic, Inc. Inventor/es: JANJIC, NEBOJSA, CARTER,JEFFREY D, ROHLOFF,JOHN, FOWLER,CATHERINE.

Un compuesto seleccionado entre los compuestos que tienen la siguiente estructura o una sal de los mismos:**Fórmula** en la que R es -(CH2)n-RX1; RX1 es: *Indica el punto de unión del grupo RX1 al grupo de conexión (CH2)n RX4 es un halógeno (F, Cl, Br, I); n ≥ 0-10; X se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, -OMe, -O-alilo, -F, -OEt, -OPr, -OCH2CH2OCH3 y -azido; R' se selecciona entre el grupo que consiste en -Ac; -P(N(iPr)2(O(CH2)2)CN; -Bz y -SiMe2tBu; R" se selecciona entre el grupo que consiste en H, DMT y trifosfato (-P(O)(OH)-OP(O)(OH)-O-P(O)(OH)2) o una sal de los mismos.

PDF original: ES-2667491_T3.pdf

Nucleósidos 2'',4''-sustituidos como agentes antivirales.

(10/01/2018) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en las que para la estructura A o A' (a) R2 es independientemente CH3, CH2F, CHF2, CF3, F, CN, alquenilo C2-4, alquinilo 10 C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con amino o 1 a 3 átomos de flúor; (b) R es H, fosfato, incluyendo 5'-monofosfato, 5', 3'-fosfato cíclico, difosfato o trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo, incluyendo alquilo C1-8, carboxialquilamino O-sustituido, éster de sulfonato, incluyendo sulfonilo de alquilo o arilalquilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, un lípido, incluyendo un fosfolípido, un L-o D-aminoácido, un hidrato de carbono, un péptido o un colesterol; (c) R3 es independientemente OH, H, alquilo…

Compuestos novedosos que tienen actividad inhibidora frente a transportador de glucosa dependiente de sodio.

(06/09/2017) Uso de un compuesto de fórmula (IA):**Fórmula** RA es un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo alcoxilo C1-6; RB es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo halo-alcoxilo C1-6 o un grupo mono o dialquilamino C1-6; o un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1- 6, un grupo halo-alquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo halo-alcoxilo C1-6 o un grupo mono o dialquilamino C1-6; y Rc es átomo de hidrógeno; o RB y RC tomados juntos son…

Nuevos análogos de nucleósidos y oligonucleótidos.

(06/09/2017) Un compuesto de fórmula : en qué: R1 y R2 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo protector, un grupo ácido fosfórico, un grupo ácido fosfórico protegido o -P(R3)R4 [en qué R3 y R4 son iguales o diferentes y representan un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido, un grupo mercapto, un grupo mercapto protegido, un grupo amino, un grupo alcóxido que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo cianoalcóxido que tiene de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo amino sustituido mediante un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono]; A representa un grupo aquileno que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; y B representa un grupo purin-9-ilo, un grupo 2-oxo-pirimidin- 1-ilo o un grupo purin-9-ilo sustituido o un grupo 2-oxo-…

Síntesis de monómeros nucleosídicos 3''-aminoprotegidos.

(16/08/2017) Un método para preparar un monómero de adenosina, guanosina o citidina que tiene una base nucleosídica protegida y un grupo 3'-amino protegido, en el que dicha base y dicho grupo 3'-amino están protegidos ortogonalmente, comprendiendo el método: (a) proporcionar un monómero de 3'-amino-3'-desoxi adenosina, citidina o guanosina en donde el grupo 5'- hidroxilo, la base nucleosídica y el grupo 3'-amino están desprotegidos; (b) hacer reaccionar selectivamente dicho grupo 3'-amino con un primer grupo protector que consiste en un grupo lábil a ácidos o grupo fluorenilmetoxicarbonilo o un derivado de un grupo fluorenilmetoxicarbonilo; hacer reaccionar dicho grupo 5'-hidroxilo con un segundo grupo protector…

Síntesis estereoselectiva de principios activos que contienen fósforo.

(16/08/2017) Un proceso para preparar un principio activo que contiene fósforo enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido, una sal o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula I-1:**Fórmula** que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un principio activo protegido o desprotegido con una base para formar una sal de dicho activo y después hacer reaccionar dicha sal con un compuesto enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido de fórmula II-1**Fórmula** en donde el principio activo es un nucleósido, un análogo de nucleósido o un no nucleósido; en donde el nucleósido se selecciona de**Fórmula** …

Nucleótidos marcados.

(28/06/2017). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, BARNES,COLIN, BALASUBRAMANIAN,SHANKAR, SWERDLOW,HAROLD.

Un método para detectar la extensión de un cebador hibridado a un polinucleótido objetivo, que comprende: (a) proporcionar al menos un nucleótido que comprende un marcador fluorescente unido mediante un enlazador a la base de nucleótido, y un grupo protector Unido al oxígeno 2' o 3' del azúcar nucleótido, en donde el enlazador puede ser escindido por exposición a radicales, metales, agentes reductores o agentes oxidantes; (b) extender el cebador hibridado con el nucleótido solamente si la base de nucleótidos es complementaria a la base en la posición correspondiente del polinucleótido objetivo; y (c) detectar la presencia del marcador en el cebador extendido; detectando así la extensión del cebador.

PDF original: ES-2642963_T3.pdf

Derivados de nucleósido 2'',4''-difluoro-2''-metil sustituidos como inhibidores de la replicación del ARN del VHC.

(24/05/2017) Compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es H, haloalquilo C1-7, o arilo, en la que arilo es fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1- 7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, halo, haloalquilo C1-7, -N(R1a)2, acilamino, -SO2N(R1a)2, -COR1b, -SO2(R1c), -NHSO2(R1c), nitro o ciano; cada R1a es independientemente H o alquilo C1-7; cada R1b es independientemente -OR1a o -N(R1a)2; cada R1c es alquilo C1-7; R2a y R2b son (i) independientemente H, alquilo C1-7, -(CH2)rN(R1a)2, hidroxialquilo C1-7, -CH2SH, -(CH2)S(O)pMe, - (CH2)3NHC(≥NH)NH2, (1H-indol-3-il)metilo, (1H-indol-4-il)metilo, -(CH2)mC(≥O)R1b, arilo y aril alquilo C1-7, en la que el arilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halo, nitro o ciano; (ii) R2a es H y R2b y R4 forman…

Proceso para la cristalización de 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo.

(24/05/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: SOFIA, MICHAEL JOSEPH, WANG,Peiyuan, CHUN,Byoung-Kwon, RACHAKONDA,SUGUNA, ROSS,BRUCE S, PAMULAPATI,GANAPATI REDDY, ZHANG,HAI-REN.

Proceso para preparar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo cristalino representado por la fórmula**Fórmula** que comprende: cristalizar 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo a partir 10 de una segunda composición que comprende a) una primera composición; b) pentafluorofenol; c) una base no nucleófila; y d) una composición líquida; en el que la primera composición comprende 2-(((S)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo y 2-(((R)-(perfluorofenoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de (S)-isopropilo, y en el que la composición líquida comprende al menos uno de un disolvente y un antidisolvente.

PDF original: ES-2638350_T3.pdf

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