(01/08/1999). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, GABETTA, BRUNO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE COLQUICINA DE FORMULA , DONDE Y ES UN GRUPO -CH{SUB,2}-CH-NHR{SUB ,3} O UN GRUPO -CH-CH{SUB,2}-OR{SUB ,3} Y LAS OTRAS VARIABLES SON COMO SE DEFINIAN EN LA REIVINDICACION 1, QUE TIENEN ACTIVIDADES ANTIPROLIFERATIVAS, ANTITUMORALES Y ANTIINFLAMATORIAS. LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN UNA CITOTOXICIDAD EN LINEAS CELULARES TUMORALES HUMANAS COMPARABLE CON COLQUICINA, PERO, EN COMPARACION CON LA ULTIMA, SON MENOS TOXICOS Y MAS SELECTIVOS, EN PARTICULAR EN CELULAS RESISTENTES A LOS MEDICAMENTOS USUALES. ALGUNOS COMPUESTOS TIENEN UNA ACTIVIDAD MARCADA EN TFN E INTERLEUCINA 2, Y POR TANTO SON AGENTES ANTIINFLAMATORIOS MUY POTENTES. PUEDEN SER INCLUIDOS EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES PARA LAS ADMINISTRACIONES PARENTERALES, ORALES Y TOPICAS.

(01/02/1998). Solicitante/s: MADAUS AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ZAESKE, HELGA, CARCASONA, ALFONS, GRIMMINGER, WOLF, HIETALA, PENTTI, WITTHOHN, KLAUS.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA EXTRACCION DE SENNOSIDOS A,B Y A1, EL METODO COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: UNA MEZCLA SENNOSIDA SE REDUCE HASTA CONSEGUIR LA CORRESPONDIENTE ANTRONA ELIMINADOS MEDIANTE SEPARACION LIQUIDO-LIQUIDO DE LOS ANTRONA 8 NIDOS DESPUES DE LA ETAPA DE SEPARACION SON OXIDIZADOS DE NUEVO PARA OBTENER SENNOSIDOS A, B Y A1. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A LOS SENNOSIDOS A, B Y A1 OBTENIDOS MEDIANTE ESTE METODO DE LOS AGENTES FARMACEUTICOS QUE LO CONTIENEN.

(16/05/1997). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: OKI, TOSHIKAZU, ABURAKI, SHIMPEI, YAMASAKI, TETSURO, IIMURA, SEIJI, KAMACHI, HAJIME, KAMEI, HIDEO, NAITO, TAKAYUKI.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AZUCARES NEUTROS (FORMULA I) DE PRAMIDICINAS, SU USO COMO AGENTES ANTIHONGOS, METODOS PARA SU PREPARACION E INTERMEDIARIOS PARA SU SINTESIS. DONDE R ELEVADO A 1 SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE DE H, METILO E HIDROXIMETILO, Y CUANDO R ELEVADO A 1 ES METILO O HIDROXIMETILO, EL RESIDUO DE AMINOACIDO TIENE LA CONFIGURACION D; Y R ELEVADO A 2 ES H O (BETA)-D -XILOSILO A CONDICION DE QUE, CUANDO R ELEVADO A 1 ES METILO, R ELEVADO A 2 ES H; O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

(01/08/1995). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: OKI, TOSHIKAZU, IIMURA, SEIJI, NISHIO, MAKI.

SE REVELAN AMIDAS DE PRADIMICINA DE GRAN ACTIVIDAD COMO AGENTES ANTIFUNGICOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: KONDO, SHINICHI, HOSHINO, HIROO, TAKEUCHI, TOMIO, NEW FUJI MANSION 701A, GOMI, SHUICHI, IVY HEIGHTS 202.

COMO NUEVO COMPUESTO SE DESCRIBE LA N-ACETILBENANOMICINA B, QUE RESULTA DE GRAN UTILIDAD COMO AGENTE ANTIFUNGICO Y TAMBIEN COMO AGENTE ANTIVIRAL PARA LA INHIBICION DE INFECCIONES DE CELULAS HUMANAS EN T CON HIV, ES DECIR, UN VIRUS CAUSANTE DEL SINDROME DE INMUNODEFICIENCIA ADQUIRIDA EN HUMANOS. LA N-ACETILBENANOMICINA B PUEDE PREPARARSE MEDIANTE LA ACETILACION DEL GRUPO 4-AMINO DE BENANOMICINA B, QUE LA PRODUCE MEDIANTE FERMENTACION UN NUEVO MICROORGANISMO, CEPA MH193-16F4 DE ACTINOMICETOS.

(16/11/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: SAWADA, YOSUKE, OKI, TOSHIKAZU, NISHIO, MAKI, KAKUSHIMA, MASATOSHI, MIYAKI, TAKEO.

SE DESCUBREN ANTIBIOTICOS BU-3608 FA-1 Y FA-2 Y ALQUILO DERIVADOS DE ELLOS. ESTOS COMPUESTOS SE USAN COMO AGENTES FUNGICIDAS. EL BU-3608 FA-1 Y FA-2 SE PRODUCEN DE "ACTINOMADURA HIBISCA" EN UN MEDIO CONTENIENDO UNA FUENTE DE D-SERINA.

(01/11/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: UEDA, YASUTSUGU, ABURAKI, SHIMPEI, IIMURA, SEIJI, KAMACHI, HAJIME, NAITO, TAKAYUKI, OKUYAMA, SATSUKI, CRAST, LEONARD B., JR.MIKKILINENI, AMARENDRA B.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA ANALOGOS DE LA PRADIMICINA DE LA FORMULA (II) QUE MUESTRAN UNA SOLUBILIDAD PERFECCIONADA AL AGUA EN RELACION CON COMPUESTOS GENERADORES. ESTOS NUEVOS AGENTES SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR HONGOS. POR LO CUAL R ELEVADO A 1 SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN H, METILO , E HIDROXIMETILO, Y CUANDO R ELEVADO A 1 ES METILO O HIDROXIMETILO, EL AMINOACIDO RESULTANTE TIENE LA CONFIGURACION-D;.

(01/09/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TOMITA, KOJI, OKI, TOSHIKAZU, KONISHI, MASATAKA, MIYAKI, TAKEO, SAITOH, KYOICHIRO, TOMATSU, KOZO, TSUNAKAWA, MITSUAKINISHIO, MAKI.

LOS NUEVOS ANTIBIOTICOS AQUI DESIGNADOS COMO BU-3608, BU-3608B Y BU-3608C SE PRODUCEN POR FERMENTACION DE ACTINOMADURA HIBISCA CEPA NO. P157-2, ATCC 53557, Y CEPA NO. A278-4, ATCC 53646. LOS ANTIBIOTICOS TIENEN ACTIVIDADES ANTIFUNGICAS Y ANTIVIRICAS.

(16/08/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: SAWADA, YOSUKE, OKI, TOSHIKAZU, NISHIO, MAKI, MIYAKI, TAKEO.

SE PRESENTA EL ANTIBIOTICO BU - 3608D Y BU - 3608E AISLADOS DE ACTINOMADURA HIBISCA. ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIFUNGICOS ACTIVOS.

(16/07/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ABURAKI, SHIMPEI, NAITO, TAKAYUKI, YAMASHITA, HARUHURO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS ANTIFUNGALES QUE TIENEN LA FORMULA EN LA QUE R SUB 1 ES HIDROGENO, METIL, O HIDROXIMETIL; R SUB 2 Y R SUB 3 ESTAN INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROGENO Y ALQUIL C SUB 1-C SUB 5; Y R SUB 4 SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSTA DE (BETA)-L-XILOSIL; (BETA)-D-RIBOSIL, (ALFA)-L-ARABINOSIL, (BETA)-D-CHINOVOSIL, (BETA)-D-FUCOSIL, Y (BETA)-D-GLUCOSIL; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R SUB 1 SEA METIL O HIDROXIMETIL, Y UNA DE R SUB 2 O R SUB 3 SEA METIL, R SUB 4 NO SERA (BETA)-D-GLUCOSIL; ASI MISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE LAS SALES DE LOS MENCIONADOS COMPUESTOS.

(01/04/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: OKI, TOSHIKAZU, NISHIO, MAKI, KAKUSHIMA, MASATOSHI, KONISHI, MASATAKA.

SE PRESENTAN DERIVADOS DE N-ALQUIL DE ANTIBIOTICOS BU-3608, BU-3608 B, C, D Y E ASI COMO LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS DESXILOXIL. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES FUNGICIDAS.

(01/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Inventor/es: PENCO, SERGIO, GIGLI, MAURO, ANGELUCCI, FRANCESCO, GIULIANI, FERNANDO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA. EL GLICOSIDO (AK) EN QUE R1FH, OH O CH3O, UNO DE R2 Y R3 ES OH Y EL OTRO ES NO2 Y R4 F H U OH Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE OBTIENEN POR CONDENSACION DE UNA AGLICONA (B) CON UNA DAINOSAMINA (C) SEGUIDA DE SEPARACION DEL GRUPO OCOCF3, SEPARACION DE LOS ISOMEROS 7(S), 9(S) Y 7(R), 9(R) Y SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR N-TRIFLUORACETILO. OPCIONALMENTE, SE PUEDE SALIFICAR, BROMAR Y/O HIDROLIZAR EL COMPUESTO OBTENIDO. ESTOS GLICOSIDOS SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

(01/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BERSCHEID, HANS-GERD, KRAEMER, HANS PETER, DR., BOTTGER, DIRK, DR.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDER1 Y R2, DIFERENTES REPRESENTAN UNO EL RADICAL AZUCAL L-RODOSAMINA (ROA) Y EL OTRO REPRESENTA LA COMBINACION DE AZUCARES L-RODOSAMINA-L-RODINOSA-L-RODINOSA (ROA-ROD-ROD), L-RODOSAMINA-L-RODINOSA-L-ACULOSA (ROA-ROD-ACU) O L-RODOSAMINA-2-DESOXI-L-FUCOSA-L-CINERULOSA A (ROA-DF-CINA), SEPARANDO MEDIANTE TRATAMIENTO CON ACIDO EL DISACARIDO SITUADO EN POSICION EXTREMA EN UNA DE LAS DOS CADENAS DE TRISACARIDO DE UN COMPUESTO DE FORMULA: DONDE UNO DE R3 Y R4 REPRESENTA UNA COMBINACION DE AZUCARES ROA-ROD-ROD, ROA-ROD-ACU O ROA-DF-CINA Y EL OTRO REPRESENTA UNA COMBINACION DE AZUCARES ROA-ROD-ROD, ROA-ROD-ACU, ROA-DF-CINA, ROD-DF-CINB O ROA-DF-ROD, EN DONDE CINB REPRESENTACINERULOSA B Y DF CIN B SIGNIFICA QUE LOS DOS ESLABONES DE AZUCAR ESTAN UNIDOS MEDIANTE UN PUENTE ETER ADICIONAL JUNTO AL ENLACE GLICOSIDICO USUAL.LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN ALTA ACTIVIDAD CITOSTATICA Y SON UTILES COMO MEDICAMENTOS ANTITUMORALES.

(16/03/1987). Solicitante/s: LABORATOIRES HOECHST S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE LA ESTEFIMICINONA, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE UNA SERIE DE ETAPAS, EMPEZANDO POR LA PREPARACION DE ACETAL DE CETENO SILILADO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES UN GRUPO ALQUILO O ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; Y R1, R2 Y R3, QUE PUEDEN SER IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTANDO UN GRUPO ALQUILO, POR REACCION DE UN AMIDURO DE LITIO Y UN REACTIVO DE SILILACION CON UN ESTER ALQUILICO O ARILICO DEL ACIDO 2,4-DIMETIL-1,3-CICLOHEXADIEN CARBOXILICO, DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS Y TAMBIEN EN LAS SINTESIS DE AGENTES ANTITUMORALES.

(01/06/1986). Solicitante/s: LABORATOIRES HOECHST S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 8 DESMETOXILADOS DE LA ESTEFIMICINONA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN AMIDURO DE LITIO Y DE UN REACTIVO DE SILILACION CON CARBOXILATO DE ALQUILO O DE ARILO DE DIMETIL-2,4-CICLOHEXADIENO-1 ,3; SEGUIDA DE LA REACCION DEL COMPUESTO FORMADO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; TRATAMIENTO CON UN PERACIDO PARA FORMAR EL EPOXIDO Y REACCION DE ESTE CON UN ACIDO; OXIDACION DE LA MEZCLA DE ISOMEROS FORMADOS, Y TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UNA BASE FUERTE, NO NUCLEOFILICA, EN UN DISOLVENTE POLAR, SEGUIDO DE HIDROLISIS ACIDA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBACTERIANOS Y PARA LA SINTESIS DE AGENTES ANTITUMORALES.

(01/12/1976). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

Resumen no disponible.

(01/09/1961). Solicitante/s: POUCHET, CHARLES.

Resumen no disponible.