CIP 2015 : C07D 213/74 : Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.

CIP2015CC07C07DC07D 213/00C07D 213/74[5] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/74 · · · · · Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Profármacos solubles en agua cargados positivamente de ácidos n-arilantranílicos con muy rápida velocidad de penetración en la piel.

(26/12/2018) Un compuesto que tiene una fórmula general de Estructura 1**Fórmula** en la que a) R1 representa H; R2 representa H, un residuo alquilo, alquiloxi, alquenilo o alquinilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono, o un residuo arilo; R3 representa H, un residuo alquilo, alquiloxi, alquenilo o alquinilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono, o un residuo arilo; X representa O, S, o NH; A- representa Cl-, Br-, F-, I-, AcO-, citrato, o un ión negativo; Y1 representa H, Cl, F, CH3, C2H5, o CF3; Y2 representa H, Cl, F, CH3, C2H5, o CF3; Y3 representa H, Cl, F, CH3, C2H5, o CF3; Z representa CH; y n≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, o 10 o una composición que comprende…

Composiciones para el tratamiento de la hipertensión y/o de la fibrosis.

(20/12/2018). Solicitante/s: VECTUS BIOSYSTEMS LIMITED. Inventor/es: DUGGAN,KAREN ANNETTE.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** Q se selecciona independientemente de halo, alquilo, hidroxi, amino y amino sustituido; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R1, R3 y R4 son independientemente, C, CH, CH2, O, N, NH o S, y R2 es C, CH, CH2, N, NH, C-CF3, CH-CF3 o C≥O, o un esteroisómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en los que, cuando n es 1, Q no puede ser hidroxi, y en los que el amino sustituido es de fórmula -NHW y en los que: W se selecciona de -CN, -SO2(X)aY y -CO(X)aY, a es 0 o 1, X se selecciona de -NH- y -O-, e Y se selecciona de -H, -CH3, -CH2CH3, -CH2OH y -CH2CH2OH.

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Proceso para preparar 3-(3-(4-(1-aminociclobutil)fenil)-5-fenil-3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-il)piridin-2-amina.

(30/11/2018). Solicitante/s: ARQULE, INC.. Inventor/es: MAO,JIANMIN, BATES,CRAIG, CHEN,JIAN-XIE, REED,DAVID P.

Un proceso para preparar 3-(3-(4-(1-aminociclobutil)fenil)-5-fenil-3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-il)piridin-2-amina, que comprende la etapa de Etapa 3, hacer reaccionar (1-(4-((3-amino-6-fenilpiridin-2-il)amino)fenil)ciclobutil)carbamato de tert-butilo con 2-amino nicotinaldehído en la presencia de un oxidante y un ácido en un solvente prótico polar para formar (1-(4-(2-(2- aminopiridin-3-il)-5-fenil-3H-imidazo[4,5-b]piridin-3-il)fenil)ciclobutil)carbamato de tert-butilo.

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Compuestos y composiciones antihelmínticas y procedimiento de utilización de los mismos.

(08/11/2018) Compuesto antihelmíntico de fórmula (IA-1):**Fórmula** en la que: Y es naftilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, isoindolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o benzotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de cloro, fluoro, bromo, CF3, OCF3, SCF3 o SF5; Z es fenilo opcionalmente sustituido por ciano, nitro, CF3, SF5, S(O)alquilo C1-3, S(O)2-alquilo C1-3, S(O)haloalquilo C1-3 o S(O)2 haloalquilo C1-3; el anillo A es uno de L1, L13, L14 o L15:**Fórmula** el anillo B es trans-ciclohexileno; W es O; X1 es un enlace o -CH2-; X6 es -O-; X8 es un enlace, -(CH2)n-,…

Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.

(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1; cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula** W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura: cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y R3 es un arilo o heteroarilo; …

Inhibidores de radicales multifuncionales y su uso.

(24/10/2018) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R es hidrógeno, o -CO(alquilo C1-C6); R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o alcoxi C1-C6, cada uno opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, halo(alquilo C1-C6), -OR6, -NR62, -CO2R6 y - CONR62; en donde cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es alquilo C7-C20, alquenilo C2-C20 o alquinilo C2-C20, en donde el alquilo C7-C20 está opcionalmente sustituido con uno a cuatro -OR7, en donde cada R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o halo(alquilo C1-C6), y en donde cada uno de alquenilo C2-C20 y alquinilo C2-C20 está…

Derivados de 6-aminopiridina-3-ol o sales farmacéuticamente aceptables del mismo y composición farmacéutica que los contiene como principios activos para prevenir o tratar enfermedades provocadas por angiogénesis.

(27/09/2018) Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad, comprendiendo la composición farmacéutica un derivado de 6-aminopiridin-3-ol representado por la Fórmula 1, dada a continuación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como principio activo:**Fórmula** en la que R1 es un hidrógeno, un alquilo C1 a C4, o un fenilo, R2 es un hidrógeno, un alquilo C1 a C16, un hidroxialquilo C1 a C16, un (5-hidroxi-trimetilpiridin-2-il)alcoxi C2 a C4, un cicloalquilo C3 a C7, bencilo, un fenilo, un alquilfenilo C1 a C4, un nitrofenilo, un halofenilo, un benzo[d][1,3]-dioxol-5-ilo o un piridin-2-ilo; o R1 y R2 se unen entre sí para formar un anillo de 5 miembros o un anillo de 6 miembros, formando así un compuesto heterocíclico, y son uno cualquiera seleccionado de pirrolidina-1-ilo, 4-metilpiperazina-1-ilo,…

Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR.

(19/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula** o una sal del mismo, en la que; A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros; T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol; G1 es -(CR1R2)n-; Z es O, S o NR; n es 0 o 1; r y s son independientemente 0 o 1; R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo; X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente…

Moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina nicotínico.

(30/05/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SAMS,ANETTE,GRAVEN, PUSCHL,ASK, ESKILDSEN,JØRGEN.

Un compuesto según la fórmula [I]**Fórmula** en donde R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano y halógeno, en donde 5 dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de cloro y flúor; R6 es hidroximetilo; A7 es C-R7, A8 es N y A9 es C-R9; R7, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, ciano, NR12R13, alquilsulfonilo C1-6 y halógeno, en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alcoxi C1-6, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cloro, flúor, alcoxi C1-6, ciano y NR12R13; R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

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Derivados fenólicos, y su uso farmacéutico o cosmético.

(18/04/2018) Compuestos de la fórmula :**Fórmula** en la que: • R1 representa un halógeno, un grupo metilo, etilo, isopropilo, trifluorometilo, nitrilo, nitro, metoxi, etoxi, isopropoxi, tiometilo, tioetilo o tioisopropilo; • R2 representa un átomo de hidrógeno; • R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R4, R5, R6, R7 son idénticos o diferentes y representan o bien un átomo de hidrógeno o bien un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, -S(O)1-alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, fluoroalquiloxi C1-6, -(CH2)icicloalquilo C3-9, -alquil C1-6-OH, -(CH2)i-alquiloxi C1-6, -(CH2)i-fluoroalquilo C1-6, -(CH2)i-O-fluoroalquilo C1-6, CORa, CN, NR10R11, o un halógeno o un grupo fenilo o heteroarilo que contiene o bien a) de 1 a 4 átomos de nitrógeno o bien b) un átomo de oxígeno o de azufre y 1 o 2 átomos…

Inhibidores de ciclofilinas para utilizar en la prevención y/o el tratamiento de patologías virales o infecciones.

(21/02/2018) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - n es 0, 1 o 2; - A es CH, o A es C y forma, junto con R1, R2 y CO, un grupo heterociclilo que comprende de 5 a 20 átomos, posiblemente sustituido; - X es CO o CS, - R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, y grupos aralquilo, estando dichos grupos alquilo o aralquilo posiblemente sustituidos, - R2 es un grupo de fórmula NR3R4 u OR5, en el que: · R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de: H, ORa, grupos alquilo, grupos aralquilo, y grupos arilo, eligiendo Ra del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, grupos arilo, y grupos aralquilo; en los que R3 y R4 pueden formar,…

Agente endoparasiticida y método para usarlo.

(10/01/2018) Un agente para uso en el control de endoparásitos en un animal, comprendiendo dicho agente un derivado de carboxamida representado por la fórmula general (I):**Fórmula** {en donde cada X puede ser igual o diferente, y representa un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo amino; un grupo alquilo de (C1-C6); un grupo haloalquilo de (C1-C6); un grupo alcoxi de (C1-C6); un grupo haloalcoxi de (C1-C6); un grupo alquilo de (C1-C6)-tio; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-tio; un grupo alquilo de (C1-C6)- sulfinilo; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-sulfinilo; un grupo alquilo de (C1-C6)-sulfonilo; o un grupo haloalquilo de (C1- C6)-sulfonilo, …

Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.

(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: MI, SHA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, PENG,HAIRUO, XIN,ZHILI, MA,BIN, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, SHAO,ZHAOHUI, TAVERAS,ARTHUR.

Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N; R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6; R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6; R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano; cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; (i) m es 1;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** y R5 es CO2H; o (ii) m es 0;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.

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Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o sal del mismo.

(06/12/2017) Un compuesto representado por la fórmula general [1]- :**Fórmula** R2a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R4a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R17a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17a puede formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno divalente que puede estar sustituido junto con R4a, el átomo de nitrógeno al que se une R4a y el átomo de carbono al que se une R17a, R17b y R18b son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17b y R18b pueden formar C(≥O) junto con el átomo…

Isósteros de Scriptaid y su uso en terapia.

(08/11/2017). Solicitante/s: Karus Therapeutics Limited. Inventor/es: SHUTTLEWORTH,Stephen,Joseph, TOMASSI,CYRILLE DAVY.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde: ... es un enlace sencillo y X es N; y en donde: n es 3 a 10; R es H o QR1; cada R/ se selecciona independientemente de H y QR1; cada Q se selecciona independientemente de un enlace, CO, NH, S, SO, SO2 o O; cada R1 se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, acilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10 o heterocicloalquilo C1-C10; L es un heteroarilo que contiene nitrógeno independientemente seleccionado de piridilo, triazolilo, triazinilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridilo benzofusionado, o quinazolinilo; y W es -CONHOH; cada arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo, y tales grupos incluyendo un heteroátomo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Inhibidores de DGAT.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula A-L1-B-C-D-L2-E o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; …

Amidoderivado y medicamento.

(02/08/2017) Un amidoderivado, que es un compuesto representado por la siguiente fórmula [1] general en cualquiera de los siguientes casos (A) o (C) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: (A) R1 representa cualquiera de los grupos de los siguientes a : -CH2-R11 [R11 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, mediante el cual el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado, se sustituye obligatoriamente por un grupo seleccionado del grupo que consiste en: oxo, -CH2-R111(R111 representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, saturado), un…

Agentes moduladores de S1P y/o ATX.

(07/06/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -O-, -S(O)r-, -CH2- o -NR-, donde r es 0, 1 o 2; X1, X2 y X5 son cada uno independientemente CR7 o N; uno de X3 o X4 es C y está enlazado por un enlace sencillo con -L-, y el otro es CR7 o N, a condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N; el anillo A es cicloalquilo C5-6 monocíclico o un heterociclo monocíclico de 5 a 6 miembros que comprende de 1 a 5 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S u O; donde el anillo A está opcionalmente sustituido además con 1 a 3 R4; a condición de que el anillo A no sea morfolinilo, tiomorfolinilo o tetrahidro-2H-piranilo;…

Derivado heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un grupo 2-imino y un agente de control de plagas que lo incluye.

(17/05/2017) Un agente de control de plagas que contiene un derivado heterocíclico que contiene nitrógeno y que tiene un grupo 2-imino, que está representado por la siguiente Fórmula (I), o sales del mismo,**Fórmula** en la fórmula Ar representa un grupo fenilo que puede sustituirse con cualquiera de un átomo halógeno, un grupo alquilo C1 a C4 que puede estar sustituido con un átomo halógeno, un grupo alquiloxi C1 a C4 que puede estar sustituido con un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro; un heterociclo de 5 a 6 miembros que puede sustituirse con cualquiera de un átomo halógeno, un grupo alquilo C1 a C4 que puede estar sustituido con un átomo halógeno, un grupo alquiloxi C1 a C4 que puede estar sustituido…

Azinas sustituidas como plaguicidas.

(26/04/2017). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: GAUVRY,NOELLE, PAUTRAT,FRANCOIS.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que uno de R1 y R1' es H y el otro es H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino; x e y son cada uno independientemente del otro 1, 2 o 3; R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, halogenoalquiltio C1-C4, SF5, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino, aminosulfonilo, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)aminosulfonilo, alquil(C1-C4)sulfonilo, alquil(C1-C4)sulfinilo, alquil(C1- C4)sulfonilamino, bencilsulfonilamino, halogenoalquil(C1-C4)sulfonilo, halogenoalquil(C1-C4)sulfinilo y halogenodioxolilo; en los que si x o y es 2 o 3, los dos radicales R2 o R3 pueden ser iguales o diferentes; L1 es un radical de fórmula.

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Una nueva síntesis y nuevas presentaciones galénicas del 7-teofilinacetato de mepiramina.

(23/03/2017). Solicitante/s: FUNDACION UNIVERSITARIA SAN PABLO CEU. Inventor/es: DEL RIO ALVAREZ,LUIS ALBERTO, TRIVES LOMBARDERO,CARMEN.

Un nuevo método de síntesis química para la producción industrial de 7-teofilinacetato de mepiramina de forma más pura y estable, caracterizado porque cantidades equimoleculares de ácido 7-teofilinacético y de mepiramina base se mezclan en el seno de un disolvente, preferentemente etanol, que se lleva a ebullición para formar una sal soluble que cristaliza por adición y a continuación enfriamiento de una cantidad igual de un disolvente en el que la sal es insoluble en frío, preferentemente acetato de etilo, seguido de filtrado y secado de los cristales obtenidos; y nuevas presentaciones galénicas del fármaco así resultante, más atractivas y seguras para el consumidor, como en jarabe líquido monodosis o multidosis, o desecado en forma de pastillas, obtenidas mediante un diseño cuidadoso de la formulación farmacéutica, con adición de edulcorantes y gentes quelantes entre otros ingredientes, y una limitación del aire y de la temperatura durante el proceso de producción.

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Compuestos de N-heteroarilo.

(01/03/2017) Un compuesto de formula (I) y sales farmaceuticamente aceptables, solvatos, N-oxidos**Fórmula** en la que R1 es halogeno, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquiloxi C1-C6 alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo, alquenil C2-C6 carbonilo, SF5, alquil C1-C6 sulfonilo, donde cada uno de los radicales que contienen carbono esta opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de halogeno, preferentemente atomos de fluor, R2 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquiloxi C1-C6 alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6, alquil C1-C6 carbonilo, alquenil C2-C6 carbonilo, donde cada uno de los radicales que contienen carbono…

Derivado de sulfonamida que tiene actividad antagonista del receptor de PGD2.

(01/03/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: MURASHI, TAKAMI, KUGIMIYA,Akira, FUJIOKA,MASAHIKO, TACHIBANA,YUKI, ONODERA,NAOHIRO.

Un compuesto de fórmula general:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2625378_T3.pdf

Compuestos que contienen aminas tricíclicas para el tratamiento o prevención de síntomas asociados con la disfunción endocrina.

(01/02/2017). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: NATCHUS,MICHAEL G, ARRENDALE,RICHARD F.

Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada K es independientemente N o CH; Q, T, U, V, W, X, Y y Z se seleccionan, de forma independiente, de entre H, R, acilo, F, Cl, Br, I, OH, OR, NH2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NHailo, N (acilo)2, CO2H, CO2R, R y R' seleccionan, de forma independiente, de entre grupos alquilo o aralquilo lineales, ramificados o cíclicos, así como grupos arilo y heteroarilo; y R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan, de forma independiente, de entre H, grupos alquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, acilo e imidoílo; para uso en un método de tratamiento o prevención de sofocos.

PDF original: ES-2634939_T3.pdf

Piridinas sustituidas con piperazin-1-il-trifluorometilo como antagonistas del receptor de la dopamina 2 de disociación rápida.

(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MACDONALD,GREGOR,JAMES, BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL, VAN GOOL,Michiel Luc Maria .

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que -A1≥A2- es -N≥CR1- o -CR1≥N-; R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquiloxi de C1-3 o alquilo de C1-3; R2 es fenilo; fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo de C1-3, hidroxialquilo de C1-3, mono- y polihaloalquilo de C1-3, alquiloxi de C1-3, alquil C1-3-oxialquilo de C1-3, aminocarbonilo, mono- y di(alquilo de C1-3)aminocarbonilo, amino, mono- y di(alquilo de C1- 3)amino; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquiloxi de C1-3, aril-alquil C1-3-oxi, mono- y di(alquilo de C1-3)amino, y aril-alquil C1-3-amino; tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y alquilo de C1-3; o un solvato del mismo o una sal del mismo.

PDF original: ES-2622161_T3.pdf

Derivados de N-(metil)-piridin-2-amina para el tratamiento de enfermedades asociadas a proteínas amiloides o de tipo amiloide.

(20/07/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general (IIa) o (IIb)**Fórmula** en la que p es 2 o 3; cada enlazador K es independientemente alquileno C1-3 que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; el anillo heterocíclico B está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, alcoxi C1-4, mono- y di-alquilamino C1-4, cicloalquilamino C3-7 y heterociclilo saturado de 5 o 6 miembros, o dos sustituyentes pueden unirse para formar un anillo saturado, insaturado o aromático de 5 a 7 miembros que se condensa con el anillo heterocíclico B; R1 se selecciona entre -H, -halógeno, -alquilo C1-4, NH2, -NH-alquilo C1-4, -alquilen C1-4-NH2, -alquilen C1-4-NH-alquilo C1-4, -arilo, -aril-R3, -alquilenarilo C1-4, -alquilenaril…

Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura A-L1-B-C-D-L2-E o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…

Moduladores alostéricos positivos (MAP).

(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula** en los que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi; X es N, CF o CH; L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4; R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4; cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Derivados de n-hidroxilsulfonamida como nuevos donantes de nitroxilo fisiológicamente útiles.

(27/04/2016). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: COURTNEY, STEPHEN MARTIN, BROOKFIELD,FREDERICK ARTHUR, TOSCANO,JOHN P, COHEN,ANDREW D, FROST,LISA MARIE, KALISH,VINCENT JACOB.

Un compuesto de fórmula (III): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H; R2 es H, aralquilo o heterociclilo; n es 0; b es un número entero de entre 0 a 4; cada R8 se selecciona independientemente de F, Br, Cl, CF3, fenilo, metilo, SO2NHOH, morfolino, piperidino, 4-metil-piperazino; y Q9, Q11, Q12, Q13 y Q14 se definen de tal manera que el anillo C es un furano; para su uso en un método para modular in vivo los niveles de nitroxilo, tratar una enfermedad o afección que responde a la terapia con nitroxilo, tratar una enfermedad o afección cardiovascular, o tratar la insuficiencia cardiaca.

PDF original: ES-2576292_T3.pdf

Derivados de ciclohexilamida y su uso como antagonistas del receptor de CRF-1.

(20/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CULSHAW, ANDREW, JAMES, BEATTIE, DAVID, STANLEY,Emily, COLSON,ANNY-ODILE, ROONEY,LISA, SVIRIDENKO,LILYA.

Compuesto de fórmula XI**Fórmula** en la que R7 es hidrógeno o alquilo C1 a 6; R8 es fenilo o un heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo de alquilo C1 a 6, haloalquilo C1 a 6, halógeno, alcoxilo C1 a 6, nitrilo o dialquilamino C1 a 6; R18, R19 y R20, que pueden ser iguales diferentes, son cada uno hidrógeno, alquilo C1 a 10, alcoxilo C1 a 10, halógeno, haloalquilo C1 a 10, alcoxilo halogenado, nitrilo, morfolinilo; en forma libre o en forma de sal.

PDF original: ES-2582576_T3.pdf

Nuevas aminopiridinas catiónicas, composición de tinte que comprende una aminopiridina catiónica, procesos de obtención de las misma y usos de las mismas.

(13/04/2016) Aminopiridina catiónica elegida entre: * los compuestos de la fórmula general (1'), sales de adición de ácido de los mismos y solvatos de los mismos:**Fórmula** en los que el grupo ZlRl es catiónico, Zl es un átomo de oxígeno o un grupo NRz; Rz es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo Cl-C4 lineal o ramificado, un radical bencilo o un radical acetilo; Rl es un radical alquilo Cl-Cl0 saturado, lineal o ramificado, sustituido o interrumpido con un radical catiónico, interrumpido opcionalmente con uno o más átomos de oxígeno y/o uno o más grupos NR2, sustituido opcionalmente con uno o más radicales elegidos entre radicales hidroxilo y alcoxi o hidroxialquilo Cl-C4, en que dicho radical catiónico es un radical saturado o insaturado, lineal, ramificado o cíclico que comprende un amonio cuaternario; o Rl es…

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