CIP-2021 : C07D 213/75 : Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico,

o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.

CIP-2021CC07C07DC07D 213/00C07D 213/75[5] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/75 · · · · · Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

INHIBIDORES DE ANGIOGENESIS A BASE DE HIDRAZINA Y DE ALCOXIAMIDA.

(16/05/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde se selecciona del grupo que se compone de alquilo; arilo no sustituido o sustituido con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyentes seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de alcanoílo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfanilalquilo , amino, aminoalcoxi, aminoalquilo, aminosulfonilo, carboxi, ciano, (cicloalquil)alquilsulfanilo , cicloalquilsulfanilo , halo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquilsulfanilo, (heterociclo)alquenilo , hidroxi, hidroxialcoxi, nitro, oxo, y tioxo, en donde los grupos arilo pueden estar además sustituidos con un grupo arilo o un grupo arilalquilo, arilalquilsulfanilo, ariloxi, ariloxialquilo, heterociclo, o (heterociclo)alquenilo adicionales,…

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, PALLADINO, MASSIMILIANO, CORIGLI, RICCARDO, JABES, DANIELA, PERRONE, ETTORE, ABRATE, FRANCESCA, BISSOLINO, PIERLUIGI, LOMBROSO, MARINA.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE W ES - NHOH O - OH, R 1 ESTA LIBRE O PROTEGIDO PO HID ROXIMETILO O MERCAPTOMETILO O DERIVADOS DE LOS MISMOS; R 2 ES HIDROXILO PROTEGIDO O LIBRE; R 3 Y R 4 SON UN GRUPO ORGANICO; R 5 ES HIDROGENO O METILO; O R 4 Y R S UB,5 , JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, CONSTITUYEN UN GRUPO AZAHETEROCICLILO. SE INCLUYEN ASIMISMO LOS SOLVATOS, HIDRATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN INHIBIR LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA LIBERACION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF). SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHO COMPUESTOS, INTERMEDIARIOS IMPLICADOS EN DICHOS PROCESOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO.

FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO CON ATIVADORES DE QUCOKINASA.

(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, HAYNES, NANCY-ELLEN, SARABU, RAMAKANTH.

Una amida seleccionada del grupo consistente en un compuesto de **fórmula** en donde X es -O- ó -S(O)2-; R es un anillo heteroaromático, unido a través de un átomo de carbono del anillo, que contiene de 5 a 6 miembros con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre o nitrógeno, arilo que contiene 6 ó 10 átomos de carbono en el anillo, arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo fundido con un anillo heteroaromático que contiene 5 ó 6 miembros del anillo con 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo cicloheteroalquilo saturado de 5 ó 6 miembros, que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno, o un anillo cicloalquilo que tiene 5 ó 6 átomos de carbono; R1 es un anillo cicloalquilo con 5 ó 6 átomos de carbono.

DERIVADOS DE 3-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NK-1.

(01/05/2005) Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica, elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomor- folin-4-ilo o 1, 1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo , cuyos anillos están no sustituidos o sustituidos por hidroxilo, alquilo C1-C7, -N(R5)CO-alquilo…

ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.

(01/04/2005) Un compuesto que comprende una amida de la fórmula I: en donde el * indica un átomo de carbono asimétrico; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, -OR5, -C(O)OR5, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo o alquilo inferior sulfinilo; R3 es cicloalquilo que presenta de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es -C(O)NHR40; o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros no sustituídos o monosustituídos unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, el anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos de azufre, oxígeno o…

INHIBIDORES DE C-AMP-FOSFODIESTERASA.

(01/04/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER LIMITED. Inventor/es: MORLEY, ANDREW, DAVID, FENTON, GARRY, PALFREYMAN, MALCOLM NORMAN, RATCLIFFE, ANDREW JAMES, SHARP, BRIAN WILLIAM, STUTTLE, KEITH ALFRED, JAMES, THURAIRATNAM, SUKANTHINI, VACHER, BERNARD YVON JACK.

ESTA INVENCION SE REFIERE AL USO FARMACEUTICO DE COMPUESTOS DE FENILO, QUE SE ENCUENTRAN ENLAZADOS A UNA UNIDAD DE ARILO MEDIANTE VARIOS ENLACES, PARA INHIBIR EL FACTOR DE NECROSIS DE TUMORES. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LOS COMPUESTOS, A SU PREPARACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS. ADEMAS ESTA INVENCION SE REFIERE AL USO FARMACEUTICO DE LOS COMPUESTOS PARA INHIBIR LA FOSFODIESTERASA DE AMP CICLICA.

DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.

(01/04/2005) Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R’ es hidrógeno o halógeno; R y R’ pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo, R5 es, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo C3-6, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo…

2-PIRIDINILGUANIDINA COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.

(16/01/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o solvato de cualquier entidad, en la que, R1 es H, halógeno, CN, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, o alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, R2 y R3 son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o alcoxilo C1-6, arilo, (alquileno-Cn)CO2H, (alquileno-Cn)CO2(alquilo C1-6), (alquileno-Cn)CONR5R6 , CH=CHR7, CH=CHCO2H, CH=CHCONR5R6, CH=CHSO2NR5R6, C=CR7, O(alquileno-Cm)OH, O(alquileno-Cm) OR8, OR8, O(alquileno-Cm)CONR5R6 , CH2OR8 o CH2NR5R6, R4 es N=C(NH2)2 o…

INHIBIDORES DE KINASA BICICLICOS.

(16/12/2004) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la **Fórmula** en los que: R1 es heteroarilo; representa un enlace entre o bien B y CR1 o Q y CR1 de modo que: (i) cuando es entre Q y -CR1- entonces: B es nitrógeno; R2 es arilo; y Q es -CR- donde: R es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, acilo, heterociclilo, heterocic1ilalquilo, heterociclilcarbonilo , nitro, ciano, amino, amino monosubstituido, amino disubstituido, acilamino, sulfonilamino, -OR5 (donde R5 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo o heterociclilalquilo) , -COOR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo) o -CONR'R'' (donde R' y R'' independientemente representan…

DERIVADOS DE BENZAMIDA, UTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACION CELULAR.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUI CHEMICALS, INC.. Inventor/es: SAITO, AKIKO, SUZUKI, TSUNEJI, ANDO, TOMOYUKI, TSUCHIYA, KATSUTOSHI, NAKANISHI, OSAMU, YAMASHITA, TAKASHI, SHIRAISHI, YOSHINORI, TANAKA, EISHI.

EL NUEVO DERIVADO DE BENZAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA Y LOS NUEVOS DERIVADOS DE ANILIDA REPRESENTADOS POR LA FORMULA DE ESTA INVENCION PRESENTAN UN EFECTO INDUCTOR DE LA DIFERENCIACION, Y SON, POR TANTO, UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS O DE MEJORA PARA TUMORES MALIGNOS, ENFERMEDADES AUTOINMUNITARIAS, ENFERMEDADES DERMATOLOGICAS Y PARASITISMO. EN PARTICULAR, SON MUY EFECTIVOS COMO DROGAS CONTRA EL CANCER, ESPECIFICAMENTE CONTRA UNA MALIGNIDAD HEMATOLOGICA Y UN CARCINOMA SOLIDO.

DERIVADOS DE (P-AMINOHIDROXIFENIL)ACRILAMIDA Y SU UTILIZACION EN COMPUESTOS PARA EL TEÑIDO DE FIBRAS.

(01/10/2004). Solicitante/s: WELLA AG.. Inventor/es: BRAUN, HANS-JURGEN, CHASSOT, LAURENT.

Derivados de (p-aminohidroxifenil)acrilamida de Fórmula general (I) o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles R1 es hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 4 C, hidroxialquilo de 1 a 4 C o un grupo alcoxi de 1 a 4 C; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 C; R4 y R5 son, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alcoxi de 1 a 2 C, alquilo de 1 a 6 C, alquilo insaturado de 3 a 6 C, hidroxialquilo de 2 a 4 C, dihidroxialquilo de 3 a 4 C, aminoalquilo de 2 a 4 C, dimetilaminoalquilo de 2 a 4 C, acetilaminoalquilo de 2 a 4 C, metoxialquilo de 2 a 4 C, etoxialquilo de 2 a 4C, cianoalquilo de 1 a 4 C, carboxialquilo de 1 a 4 C, aminocarbonilalquilo de 1 a 4 C, un grupo piridilmetilo, furfurilo, tienilmetilo, un grupo furfurilo hidrogenado, un grupo piridilo sustituido.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDINA.

(16/06/2004) Un proceso para la preparación de un compuesto de la **fórmula** caracterizado porque R1 es un radical alquilo o arilo inferior opcionalmente sustituido con un alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno o trifluorometilo; R2 y R2’ son independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un radical halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; o R2 y R2’ pueden ser juntos un radical -CH=CH-CH=CH, opcionalmente sustituido con un alquilo inferior o alcoxi inferior; R3/R3’ son independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un radical alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo junto con el átomo de carbono al que están enlazados; R4 es hidrógeno, alquilo inferior, -N(R5)2, - N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-fenilo, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo R5…

COMPUESTO DE BENZAMIDA Y SU USO MEDICINAL.

(16/06/2004) COMPUESTOS DE BENZAMIDA DE LA FORMULA EN DONDE CADA SIMBOLO ESTA DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, ISOMEROS DE LOS MISMOS Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS COMPRENDEN UNA CANTIDAD EFECTICA TERAPEUTICAMENTE DE ESTE COMPUESTO Y UN ADITIVO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA HIPERTENSION, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA ANGINA DE PECHO, AGENTE TERAPEUTICO PARA EL ASMA, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA CIRCULACION RENAL Y PERIFERICA Y UN INHIBIDOR DEL VASOPASMO CEREBRAL QUE CONTIENE ESTE COMPUESTO.EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION TIENE UNA FUERTE ACCION RELAJANTE DEL MUSCULO LISO, Y MUESTRA…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MALEATO DE FLUPIRTINA PURO Y SU MODIFICACION A.

(01/06/2004). Solicitante/s: ASTA MEDICA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KUTSCHER, BERNHARD, OLBRICH, ALFRED, EMIG, PETER, LANDGRAF, KARL-FRIEDRICH, PAULUHN, SIEGFRIED, STANGE, HANS.

Se describe un procedimiento de preparación de maleato de flupirtina puro de fórmula (I) y su modificación cristalina A.

((AMINOIMINOMETHIL) AMINO) ALCANOCARBOXAMIDAS Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.

(16/05/2004) Una composición farmacéutica que comprende como principio activo un compuesto de **fórmula** en la que: R1 se selecciona entre uno de los siguientes grupos: - H; - alquilo (con 1 a 20 átomos de carbono) substituido o sin substituir con uno o más de los siguientes grupos: amino, hidroxilo, alquilo (con 1 a 5 átomos de carbono), alcoxi (con 1 a 5 átomos de carbono), alquiltio (con 1 a 5 átomos de carbono), alquilamino (con 1 a 5 átomos de carbono), triflúormetilo; R2 se selecciona entre - cicloalquilo (con 3 a 8 átomos de carbono) substituido o sin substituir con uno o más de los siguientes grupos: amino, hidroxilo, alquilo…

CIANOGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(16/05/2004). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: OTTOSEN, ERIK, RYTTER, SCHOU, CHARLOTTE.

La invención se refiere a compuestos hasta ahora desconocidos de la fórmula (I) o a sus formas tautoméricas, la unión al anillo de piridina está en la posición 3 ó 4, en la mencionada fórmula, R representa uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y que se seleccionan entre el grupo que consta de hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, carbóxido, alquilo C{sub,1-4}, alcóxido o alcoxicarbonilo, nitro, amino o ciano y Q representa un radical hidrocarburo divalente C{sub,5-14} que puede ser recto, ramificado, cíclico, saturado o insaturado y X representa carbóxido, alcoxicarbonilo C{sub,1-4}, di(alcoxi C{sub,1-4})-fosfinoilóxido , amino, alcoxicarbonilamino C{sub,1-4} o tetrahidropiranilóxido; también se presentan sus sales farmacológicamente aceptables y no tóxicas y los óxidos N de los compuestos. Los compuestos de la invención tienen aplicación en la práctica médica y veterinaria.

CIANOGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(16/05/2004) La invención se refiere a compuestos hasta ahora desconocidos de la fórmula (I) o a sus formas tautoméricas, la unión al anillo de piridina está en la posición 3 ó 4, en dicha fórmula, R {sub,1} representa uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y que se seleccionan entre el grupo que consta de: hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, carbóxido, alquilo C{sub,1-4}, alcóxido o alcoxicarbonilo, nitro, amino o ciano y Q representa un radical hidrocarburo divalente C{sub,4-20} que puede ser recto, ramificado, cíclico, saturado o insaturado y X representa carbonilo, carbonilamino, aminocarbonilo, oxicarbonilóxido, oxicarbonilo, carbonilóxido,…

DERIVADOS DE PIRAZINA, SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/05/2004) La invención se refiere a derivados de pirazina de fórmula (I) en la que: cualquier R representa un átomo de nitrógeno, R{sub,1} representa un radical -CO-NR{sub,5}R{sub,6} , -CO-N{(}CH{(}CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}){sub,2}, -CO-N{(}CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}, -CO-N{(}CH{sub,2}-CH{(}CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}){sub ,2}, -CO-N{(}CH{sub,2}-{(}CHOH{)}{sub ,n}-CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}, -CH{sub,2}-O-R{sub,6} , -NR{sub,5}-CO-R{sub,6} , -CH{sub,2}-NR{sub,5}R{sub ,6}, -CH{sub,2}-N{(}CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}, -CH{sub,2}-N{(}CH{sub ,2}-{(}CHOH{)}{sub,y}-CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}, -CH{sub,2}-N{(}CH{(}CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}){sub ,2}, -CH{sub,2}-N{(}CH{sub ,2}-CH{(}CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}){sub,2} y uno de sus sustituyentes;…

PIRIDINAS INTERMEDIAS UTILES EN LA SINTESIS DE AGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENERGICO BETA.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WRIGHT, STEPHEN WAYNE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), QUE SON UTILES EN LA SINTESIS DE CIERTOS AGONISTAS DE LOS RECEPTORES BE} SE REFIERE A UN PROCESO PARA SINTETIZAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y A COMPUESTOS DE LA FORMULA (II), DONDE R SUP,1}, R SUP,2} Y R SUP,4} SE DEFINEN AQUI, QUE SON UTILES EN LA SINTESIS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO PARA SINTETIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II). LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCESOS PARA SINTETIZAR COMPUESTOS DE FORMULA (Z*), R SUP,1}, R SUP,2} E Y SUP,2}* SE DEFINEN AQUI.

HETEROCICLOS SUSTITUIDOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA-QUINASA P38.

(01/04/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: SALITURO, FRANCESCO, GERALD, BEMIS, GUY, W., MURCKO, MARK, A., DUFFY, JOHN, PATRICK, COCHRAN, JOHN, E., HARRINGTON, EDMUND, MARTIN, WILSON, KEITH, P., SU, MICHAEL, GALULLO, VINCENT, P.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA P38, UNA PROTEINA QUINASA DE MAMIFEROS QUE INTERVIENE EN LA PROLIFERACION CELULAR, MUERTE CELULAR Y RESPUESTA A ESTIMULOS EXTRACELULARES. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DE ESTOS INHIBIDORES. EN LA INVENCION TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS INHIBIDORES DE LA INVENCION Y PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE LAS COMPOSICIONES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE DISTINTOS TRASTORNOS.

CIERTOS DERIVADOS DE AMIDA DE ACILAMINOACIDO SUSTITUIDOS CON TIO CICLICOS.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: FINK, CYNTHIA, ANNE.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R, R SUB,1 , R 2 , R 3 , R 4 , A Y N REPRESENTAN LO DEFINI DO; SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; DISULFUROS CORRESPONDIENTES A DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 4 ES HIDROGENO; PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS,; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS; UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS DE DEGRADACION DE MATRICES Y DEL TNF - ALFA Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O CONDICIONES DEPENDIENTES DE METALOPROTEINASAS MATRICES Y DEL TNF - ALFA, EJ., CONDICIONES INFLAMATORIAS, OSTEOARTRITIS, ARTRITIS REUMATOIDEA Y TUMORES EN MAMIFEROS, UTILIZANDO TALES COMPUESTOS.

UREAS 1,3-DISUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE ACAT, Y METODO DE PREPARACION DE LAS MISMAS.

(16/11/2003) Ureas 1, 3-disustituidas de fórmula genérica I, **(Fórmula)** en donde R1 es un radical 2-fluorofenilo, 2, 4-difluo-rofenilo, 2, 5-difluorofenilo, 2, 6-difluorofenilo, 2, 3-diclorofenilo, 2, 6-diclorofenilo, 2, 6-dimetilfenilo, 2, 6-di(metiletil)fenilo; 2-trifluorometilfenilo , 3trifluorometilfenilo , 4-trifluorometilfenilo , 2-piridilo, 4-piridilo, 1-naftilo, 2-naftilo, 1-adamantilo, y R2 es un grupo nitro, y X = O; en donde R1 es un radical 4-nitrofenilo, 2-fluorofenilo, 4-fluorofenilo, 2, 4-difluorofenilo, 2, 5-difluorofenilo, 2, 6-difluorofenilo, 2-clorofenilo, 4-clorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, 2, 6-diclorofenilo; 3, 4-diclorofenilo, 2metilfenilo, 4-metilfenilo, 2, 4-dimetilfenilo, 2, 6-dimetilfenilo, 3, 5-dimetilfenilo, 2, 6-di(metiletil)fenilo , 2trifluorometilfenilo…

DERIVADOS DE DIETERES DE CATECOL COMO AGENTES FARMACEUTICOS.

(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: DUPLANTIER, ALLEN, J.

COMPUESTO CON LA FORMULA (I), EN LA QUE A, B, V, W, X, Y, Z, R 1 Y R 2 CORRESPONDEN A LO DESCRITO ANTERIORMENTE. EL COMPUESTO CON LA FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DERIVADAS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA (PDE) DE TIPO IV Y LA PRODUCCION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF), Y EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ARTRITIS, BRONQUITIS, ENFERMEDAD CRONICA OBSTRUCTIVA DE LAS VIAS AEREAS, PSORIASIS, RINITIS ALERGICA, DERMATITIS Y OTRAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS CARACTERIZADAS POR LA ACTIVIDAD DE LA FOSFODIESTERASA (PDE) DE TIPO IV, ASI COMO EL SIDA, SEPSIS, CHOQUE SEPTICO Y OTRAS ENFERMEDADES, COMO LA CAQUEXIA, EN EL QUE ESTE INVOLUCRADA LA PRODUCCION DE TNF.

DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA.

(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GODEL, THIERRY, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, GALLEY, GUIDO, HUNKELER, WALTER, BRANCA, QUIRICO, BOS, MICHAEL, STANDLER,HEINZ.

Derivados de 4-fenil-piridina. Estos compuestos corresponden a la fórmula general (I) en donde los radicales R, R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,2'}, R{sup,3}, R{sup,4}, X, n y m son como se expresan en las reivindicaciones. Estos compuestos muestran una mayor afinidad por el receptor de NK-1. La invención también se refiere a sales derivadas de los compuestos que sean farmaceúticamente aceptables, a medicamentos que contengan uno o más de estos compuestos, y a un proceso para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se pueden usar para el tratamiento de enfermedades relacionadas con antagonistas del receptor de NK-1.

DERIVADOS DE PIPERIDINA 1,4-DISUSTITUIDOS FLUORADOS.

(01/07/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS FLUORADOS DE PIPERIDINA DISUSTITUIDOS EN POSICIONES 1,4, REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA GENERAL [I]: Y A SALES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, DONDE: AR REPRESENTA UN GRUPO ARILO O HETEROARILO, CON 1 A 2 HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE (ENTRE 1 Y 3 ATOMOS DE HIDROGENO DEL ANILLO DE DICHO GRUPO ARILO O HETEROARILO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR ARILO INFERIOR, ETC.); R 1 REPRESENTA CICLOALQUILO C 3 - C 6 , CUYOS 1-4 ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR UN ATOMO O VARIOS DE FLUOR; R SUP,2 REPRESENTA GRUPOS HIDROCARBONADOS C 5 - C 15 AL IFATICOS, SATURADOS O INSATURADOS, CUYOS 1 A 6 ATOMOS…

INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.

(01/04/2003). Solicitante/s: BIOGEN, INC.. Inventor/es: ADAMS, STEVEN, P., LEE, WEN-CHERNG, LIN, KO-CHUNG, SINGH, JUSWINDER, CASTRO, ALFREDO, C., ZIMMERMAN, CRAIG, N., HAMMOND, CHARLES, E., LIAO, YU-SHENG, CUERVO, JULIO, HERNAN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS UTILES PARA LA INHIBICION Y PREVENCION DE LA ADHESION CELULAR Y PATOLOGIAS MEDIADAS POR LA ADHESION CELULAR, ASI COMO A FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE UTILIZACION DE LAS MISMAS PARA LA INHIBICION Y PREVENCION DE LA ADHESION CELULAR Y PATOLOGIAS MEDIADAS POR LA ADHESION CELULAR. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION PUEDEN UTILIZARSE COMO AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE MUCHAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y AUTOINMUNES.

DERIVADOS AMIDA COMO LIGANDOS 5-HT 1A.

(01/03/2003). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: CLIFFE, IAN, ANTHONY, IFILL, ANDERSON DECOURTNEY.

SE PRESENTAN DERIVADOS DEL AMIDO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R{SUP, 1} ES UN RADICAL DE HETEROARIL MONO O BICICLICO, R{SUP, 2} ES CICLOALQUIL, R{SUP, 3}, R{SUP, 3'} Y R{SUP, 4} REPRESENTAN CADA UNA HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR, Y R{SUP, 5} ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A) O (B) O (C): R{SUP, 8}-CH{SUB, 2}-CH{SUB, 2} O (D) O (E): R{SUP, 9}OCH{SUB, 2}CHOHCH{SUB, 2}- O (F): R{SUP, 9}OCH{SUB, 2}CH{SUB, 2}-; TAMBIEN SE PRESENTAN SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE SON AGENTES DE UNION DEL 5HT{SUB, 1A} Y QUE PUEDEN UTILIZARSE, POR EJEMPLO, COMO ANSIOLITICOS.

DERIVADOS DE ARIL- Y HETEROARILSULFONAMIDA , OBTENCION Y USO DE LOS MISMOS EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA.

(16/02/2003) COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R 1 SIGNIFICA FENILO, FENILO SUSTITUIDO O HETEROCICLO; R{SUP,2} SIGNIFICA FENILO O FENILO SUSTITUIDO; R{SUP,3} SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, CIANO, CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, HETEROCICLO O UN RESIDUO - CONR{SUP,5}R{SUP,6} O - NR{SUP,5}COR{SUP,7}; R{SUP,4} SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; R{SUP,5} SIGNIFICA HIDROGENO O UN RESIDUO R{SUP,7}, Y R{SUP,6} SIGNIFICA - (CH{SUB,2}){SUB,M}R{SUP ,7}; O R{SUP,5} Y R{SUP,6} JUNTO AL ATOMO DE N ASOCIADO A ELLOS SIGNIFICA UN RESTO HETEROCICLO; R{SUP,7} SIGNIFICA FENILO, FENILO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, CIANOALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, HIDROXIALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR,…

NUEVOS PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA.

(16/02/2003). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: BRIGHTWELL, CHRISTOPHER, IAN, WYETH LABORATORIES, SHEPHERD, ROBIN, GERALD, WYETH LABORATORIES.

COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA R 5 O-A-NR 4 -R SUP,2} (V), DONDE R{SUP,2} ES UN GRUPO HETEROARILICO ENLAZADO AL RESIDUO DE LA MOLECULA MEDIANTE UN ATOMO DE CARBONO ADYACENTE A UN ATOMO DE NITROGENO Y R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON ATOMOS DE HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN -SO- O -SO{SUB,2}- Y A ES ALQUILENO C{SUB,2}C{SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS DE ALQUILO BAJO SON NUEVOS INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA FARMACEUTICAMENTE UTIL COMO COMPUESTOS FINALES. LOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (V) DONDE R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON HIDROGENO PUEDEN SER PREPARADOS MEDIANTE UNA REDISPOSICION DE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA R{SUP,2}-O-ANH{SUB,2} (VI).

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