CIP-2021 : C07D 213/75 : Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico,

o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.

CIP-2021CC07C07DC07D 213/00C07D 213/75[5] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/75 · · · · · Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de neprilisina.

(13/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de flúor, alquilén C1-3-arilo C6-10, alquilén C1-3-heteroarilo C1-9, cicloalquilo C3-7, alquilén C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-6-OC(O)R20, alquilén C1-6-NR21R22, -CH2CH(NH2)-COOCH3, alquilén C1-6-C(O)R23, alquilén C0-6-morfolina, alquilén C1-6-SO2-alquilo C1-6, **Fórmula** en la que R20 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR21R22, -CH(R25)-NH2, -CH(R25)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3, y R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y bencilo, o R21 y R22 conjuntamente…

Pyridone amides como moduladores de canales de sodio.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula I o I' ++Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: G es **Fórmula** X es un enlace o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta 35 dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar reemplazadas con -O-; Rx está ausente, H, o C3-C8 cicloalifático, en la que hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C3-C8 cicloalifático pueden estar sustituidas con -O- y dicho C3-C8 cicloalifático está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halógeno y C1-C4 alquilo; R1 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en…

Derivados de éster spiro[2.4]heptano puenteados.

(10/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C2); R1 representa un grupo arilo o uno heteroarilo, cuyos grupos están independientemente no substituidos, mono-, di- o tri-substituidos, en los que los substituyentes están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C2) y fluoroalcoxi(C1-C2); R2 representa • cicloalquilo(C3-C6), el cual está no substituido o mono-substituido con R3R4N-CH2- o heterociclilmetilo; o • alquilo(C2-C6), el cual está - mono-substituido con -NR3R4, -C(O)NR5R6,…

Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.

(03/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: RN es H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; A es un anillo monocíclico de 3 miembros; B está opcionalmente condensado a un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo; R1 es halo, alquilo, OH, alcoxi, tioalquilo, trifluorometoxi; o dos R1 en átomos adyacentes que, tomados conjuntamente, forman:**Fórmula** en el que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2 o C(CH3)2; W es, de manera independiente, un enlace o una cadena alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de W están reemplazadas, de manera independiente, por -O-, -S-, -SO2- o -NR'-; R' es, de…

Compuestos y composiciones como moduladores de la senda de Hedgehog.

(27/11/2015) Un compuesto de Fórmula I para uso en un método de tratamiento del cáncer mediante la modulación de la vía de señalización Hedgehog:**Fórmula** en donde: Y1 e Y2 se seleccionan independientemente entre N y CH; R1 se selecciona a partir de ciano, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con halógeno, dimetil-amino, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-sulfanilo y hetero-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con hasta 2 radicales de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R2…

Derivados de acrilamido útiles como inhibidores de la transición de la permeabilidad mitocondrial.

(25/11/2015) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: W es arilo o heteroarilo; a es 0, 1, 2 o 3; R y R' son iguales o diferentes e, independientemente el uno del otro, se seleccionan entre: hidrógeno; halógeno; alcoxi (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR1R2; CN; SO2NH2; o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo o heteroarilo; R" se selecciona independientemente entre: halógeno; alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); alcoxialquilo (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR3R4; o (CH2)n-X-(CH2)m-Q, en el que: n, m independientemente, son 0, 1 o 2; X es un enlace directo; O; S;…

Profármacos de cianoguanidina.

(16/09/2015) Un compuesto elegido entre el grupo que consiste en: cloruro de 1-[2-(2-(2-metoxietoxi)-etoxi)-etoxi-carboniloximetil]-4-[N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]- piridinio; cloruro de 1-[2-(2-metoxietoxi)-etoxi-carboniloximetil]-4-[N' 5 -ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]-piridinio; cloruro de 1-[(2-metoxietoxi)-carboniloximetil]-4-[N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]-piridinio; yoduro de 1-[2-(2-(2-metoxietoxi)-etoxi)-etoxi-carboniloximetil]-4-[N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]- piridinio; N-[1-(2-(2-(2-metoxietoxi)-etoxi)-etoxicarboniloximetil)-1,4-dihidropiridin-4-ilideno]-N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)- hexil)-guanidina; cloruro de 1-[2-(2-(2-metoxietoxi)-etoxi)-etoxi-carboniloximetil]-4-[N'-ciano-N''-(6-(4-clorofenoxi)-hexil)-N-guanidino]-…

Métodos para sintetizar sales farmacéuticas de un inhibidor del Factor Xa.

(15/07/2015). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SCARBOROUGH, ROBERT, M., KANTER,James P, SUJINO,Keiko, ZUBERI,Sharique Sami.

Un método para la preparación de un compuesto de fórmula I: **Fórmula** que comprende poner en contacto LiN(CH3)2 con un compuesto de fórmula F: **Fórmula** o una sal del mismo, para formar el compuesto de fórmula I, **Fórmula** en el que el compuesto de fórmula F o una sal del mismo se prepara poniendo en contacto un compuesto de fórmula D: **Fórmula** con un compuesto de fórmula E: **Fórmula** para formar el compuesto de fórmula F o una sal del mismo.

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Inhibidores de N-miristoil transferasa.

(24/06/2015) Uso de un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II), en la manufactura de un medicamento para el tratamiento o prevención de una enfermedad o trastorno relacionados con N-miristoiltransferasa (NMT):**Fórmula** en donde: n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; el anillo A, denominado aquí como grupo "cabeza", es un grupo arilo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido en donde cada carbono o nitrógeno sustituible en el anillo A es opcional e independientemente sustituido por uno o más R5 y en donde si el anillo A contiene una unidad estructural -NH ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido por C1-6 alquilo (e.g. metilo); y en donde R4 y el anillo A junto con los átomos a los cuales están unidos pueden formar un…

Heteroaril benzamidas, composiciones y métodos de utilización.

(24/06/2015) Compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es 3-piridinilo que es opcionalmente sustituido; está unido al anillo de fenilo bien en la posición 3 o en la 4; R1, R2, y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, y alquenilo opcionalmente sustituido;**Fórmula** R4 es hidrógeno o alquilo C1-C8; W es -NRSO2-, en donde R es hidrógeno o alquilo C1-C8; y B es un anillo de arilo opcionalmente sustituido, siempre que si R1, R2, y R3 son cada uno hidrógeno, and W es -NHSO2-, entonces B no es 3-metoxifenilo, 3,4-dimetilfenilo, 2,3,4-trifluorofenilo, 2,3,5,6-tetrametilfenilo, 2,5-dimetilfenilo, 3-clorofenilo, 3- trifluorometilfenilo, 4-metoxifenilo, 4-tercbutilfenilo,…

Derivado de ciclopentilacrilamida.

(10/06/2015) Un compuesto representado por la fórmula general , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilamino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo sulfamoilo, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo alquilsulfanilo C1 a C6, un grupo alquilsulfinilo C1 a C6, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6, o un grupo alcoxi C1 a C6-alquilsulfonilo C1 a C6, y A es un grupo heteroarilo sustituido o sin sustituir.

Nuevos procedimientos para la preparación de {3-[5-(4-clorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridín-3-carbonil]-2,4- difluorofenil}-amida de ácido propán-1-sulfónico.

(29/04/2015) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula 1,**Fórmula** en la que: a) el compuesto de fórmula 2,**Fórmula** se hace reaccionar en presencia de un catalizador de paladio, una base y el compuesto de fórmula 3 (primera reacción de Suzuki-Miyaura),**Fórmula** proporcionando un compuesto de fórmula 4:**Fórmula** b) dicho compuesto de fórmula 4 se hace reaccionar adicionalmente en presencia de un reactivo de halogenación, proporcionando un compuesto de fórmula 5:**Fórmula** en la que X es I (5a) o Br (5b), y dicho compuesto de fórmula 5 se hace reaccionar adicionalmente en presencia de: c-1) un compuesto de fórmula (D) (segunda reacción de Miyaura), o c-2) un compuesto de fórmula 7 (reacción de Sonogashira)**Fórmula** proporcionando un compuesto de fórmula…

Procedimiento de producción de un derivado de diamina.

(22/04/2015) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que Boc representa un grupo terc-butoxicarbonilo, procedimiento que comprende: [Etapa 1]: tratar un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** con trietilamina de 0,87 a 1,08 equivalentes molares estequiométricamente con respecto al compuesto en acetonitrilo; [Etapa 2]: después, añadir a la solución mixta de la [Etapa 1], un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que Boc es como se ha definido anteriormente, después añadir una amina terciaria adicional de 3,02 a 4,53 equivalentes molares estequiométricamente…

Acetamidas sustituídas con N-(hetero)aril,2-(hetero)arilo para uso como moduladores de señalización de Wnt.

(22/04/2015) Un compuesto que tiene la fórmula o :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo E es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; A1 y A2 son independientemente un C1-5 heterociclo, quinolinilo, o un heteroarilo seleccionado del grupo**Fórmula** en donde cualquier heterociclo de A1 y A2 puede ser opcionalmente sustituido con -LC(O)R10; B es benzotiazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con 1-3 grupos de R6; X1, X2, X3 y X4 son independientemente CR7 o N; Y es fenilo, tiazolilo, piridinilo, piridazinilo,…

3-Amino-piridinas como agonistas de GPBAR1.

(15/04/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que B1 es CR7 o N; B2 es CR8 o N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, estando dicho fenilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi C1-7, ciano, ciano-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di-alquilamino C1-7, fenil-alcoxi C1-7, heterocicliloxi y heterociclil-alcoxi C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido…

Agente farmacéutico que comprende un derivado de benzamida como ingrediente activo.

(01/04/2015) Una formulación farmacéutica que comprende un derivado de benzamida representado por la fórmula :**Fórmula** en la que A representa una estructura mostrada por uno cualquiera de la fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un excipiente seleccionado del grupo que consiste en lactosa, lactosa anhídrido, D-manitol, almidón de maíz y celulosa cristalina, un lubricante seleccionado del grupo que consiste en estearato de magnesio, estearato de calcio, ácido esteárico y talco, un disgregante seleccionado del grupo que consiste en almidón parcialmente pregelatinizado, carmelosa cálcica y carboximetilalmidón…

Derivados de azinilo sustituido insecticidas.

(18/02/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que A, B y D representan N, CH o CR3, con la condición de que al menos uno de A, B o D son N; R' representa alquilo C1-C4 sustituido con de uno hasta el número máximo de átomos de flúor o cloro; R2 representa Cl, CF3, O(alquilo C1-C3), NH(alquilo C1-C3) o N(alquilo C1-C3)2 en el que cada uno de los grupos alquilo C1-C3 previos está opcionalmente sustituido con de uno hasta el número máximo de átomos de flúor; R3 representa H, F, Cl, Br, I, alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3) en el que cada uno de los grupos alquilo C1-C3 previos está opcionalmente sustituido con de uno hasta el número máximo de átomos de flúor; R4 representa H, alquilo C1-C3 (opcionalmente sustituido con alcoxi,…

Fármacos anticancerosos biodisponibles por vía oral relacionados con ácido cafeico.

(31/12/2014) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por:**Fórmula** en la que R1 es -H o ciano y R2 es cicloalquilo C3-C7 sustituido con heteroátomo;**Fórmula** en la que X1 es halo y R3 es cicloalquilo C3-C7 sustituido con heteroátomo;**Fórmula** en la que: X3 es halo o alquilo C1-C10 o alcoxi C1-C10 sustituidos con heteroátomo o no sustituidos con heteroátomo, R5 es -H o ciano, y R6 es cicloalquilo C3-C7 no sustituido con heteroátomo;**Fórmula** en la que: X4 es halo o es alquilo C1-C10 o alcoxi C1-C10 sustituidos con heteroátomo o no sustituidos con heteroátomo, R7 es -H o ciano, y R8 es cicloalquilo C3-C7 no sustituido con heteroátomo;**Fórmula** en la que: X5 es alquilo C1-C10 sustituido con heteroátomo o no sustituido con heteroátomo,**Fórmula** R9 es -H o ciano, y R10 es cicloalquilo C3-C7 no sustituido…

Derivados de 4-(metilaminofenoxi)piridin-3-il-benzamida para tratar el cáncer.

(10/12/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general , o una sal del mismo:**Fórmula** donde R1 representa un átomo de halógeno, un grupo arilo C6 a C10, un grupo ariloxi C6 a C10, o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, donde el grupo alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; y; m representa un número entero de 1 a 3; con la condición de que cuando m representa 2 o 3, R1 sean iguales o diferentes.

Compuestos de fenantrenona, composiciones y procedimientos.

(19/11/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o sal del mismo

Derivados de piridinona como inhibidores de transglutaminasa tisular.

(05/11/2014) Compuestos de la siguiente fórmula general (I): **Fórmula** en la que E1, E2 representan independientemente -CO- o -SO2-, R* representa uno de los siguientes residuos -H, -CH3, -C2H5, -C3H7, -CH(CH3)2, o -C4H9, R representa uno de los siguientes residuos -NYY', -OH, -OY, -NH-CH2-COOH, -NH-CH(CH3)-COOH, -NH- CH(CH2CH2SCH3)-COOH, -NH-CH(CH2OH)-COOH, -NH-CH(CH2SH)-COOH, -NH-CH(CH2CONH2)-COOH, -NH- CH(CH2CH2CONH2)-COOH, -NH-CH(CH2CH(CH3)2)-CH2COOH, -NH-CH(CH2Ph)-COOH, -NH- CH(CH2COOH)- COOH, -NH-CH(CH2CH2COOH)-COOH, -NH-CH(COOH)-CH(CH3)2, -NH-CH(CO- OH)-CH2CH(CH3)2, -NH-CH2- COOY', -NH-CH(CH3)-COOY', -NH-CH(CH2CH2SCH3)-COOY', -NH-CH(CH2OH)-COOY', -NH-CH(CH2SH)- COOY', -NH-CH(CH2CONH2)-COOY', -NH-CH(CH2CH2CONH2)-COOY', -NH-CH(CH2CH(CH3)2)-CH2COOY', - NH-CH(CH2Ph)-COOY',…

Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

Activadores de la glucocinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo; L2 es -N-R20-; R20 es hidrógeno; L3…

2-(Benciloxi)benzamidas como inhibidores de LRRK2 quinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en la que * representa el punto de unión:**Fórmula** en la que cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con fluoro, metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH, o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo isoxazolilo puede estar opcionalmente sustituido en…

Compuestos radiomarcados como agentes de imagen de receptores de serotonina 5-HT1A.

(28/04/2014) Esta invención está relacionada con nuevos compuestos de Fórmula I representados por la estructura de la Figura 1, con métodos para prepararlos y con métodos de utilización de los mismos como agentes de imagen para la evaluación de receptores 5-HT1A. La Fórmula I comprende compuestos donde R puede ser cualquiera del grupo formado por alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, carbociclo o heterociclo; X puede ser cualquiera del grupo formado por flúor, bromo y yodo; R' puede ser cualquiera del grupo formado por hidrógeno o metilo; así como sus sales farmacéuticamente aceptables. Esta invención está relacionada además con los nuevos compuestos de Fórmula II representados por…

2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas como moduladores de kcnq2/3.

(23/04/2014) 2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas de fórmula general , donde R1 representa alquilo(C1-6), saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; con la condición de que, cuando R1 represente heterociclilo, la unión del heterociclilo con la estructura general superior tenga lugar a través de un átomo de carbono del heterociclilo; R2 representa arilo o heteroarilo, en cada caso…

Procedimiento para la preparación de compuestos de aminoarilalquilo.

(23/04/2014) Procedimiento para la preparación de los compuestos de fórmula R1-NH-ARILO-R2 en la que R1 ≥ -COOR3 o -SO2-R4 en los que R3 y R4 se seleccionan del grupo: alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, perhaloalquilo C1-C10, arilalquilo C7-C15 o arilo C6-C24 o R3 o R4 ≥ alquilo C1-C10 o arilo C6-C24 que están sustituidos una vez o varias veces, pero no por completo con alcoxilo C1-C10, Cl, Br o F o R1 ≥ -SO2-NH-(alquilo C1-C10), -SO2- NH-(arilalquilo C7-C15), -SO2NH-(arilo C6-C24) o -SO2(NR5R6) en el que R5 y R6 representan alquilo C1-C10 o NR5R6 forman juntos un anillo de 5 a 7 miembros y ARILO representa un resto arilo C6-C24 carbocíclico no sustituido o sustituido o resto heteroarilo C3-C16 heteroaromático no sustituido o sustituido y R2 ≥ alquilo…

Ciclopropil dicarboxamidas y análogos que presentan actividades anticáncer y antiproliferativas.

(12/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, o una sal, enantiómero, estereoisómero, o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es halógeno; Z1 y Z2 son CR2; Z3 es CH; cada R1 es independiente e individualmente halógeno, H, alquilo C1-C6, alquilo C3-C7 ramificado, cicloalquilo C3- C7, o -CN; cada R2 es individual e independientemente H, halógeno, alquilo C1-C6, o ciano; R3 es -C(O)R4, -C(O)-arilo C6-C10, -C(O)-heterociclilo C4-C6, o -C(O)-heteroarilo C5-C6, en la que arilo es fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo; y con la condición de que cuando R3 es -C(O)-heterociclilo C4-C6, el heterociclilo no tenga un punto de unión de N a -C(O); R4 es cicloalquilo C3-C8, alquilo C1-C7, -(CH2)p-CN,…

Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.

(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de (a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…

Derivados de ácido (4-[4-[5-(amino sustituido)-piridin-2-il]fenil]-ciclohexil)-acético como inhibidores de DGAT.

(29/01/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de: ácido [4-(4-{5-[(5-Isobutil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido [4-(4-{5-[(3-tert-Butil-1-metil-1H-pirazol-4-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido [4-(4-{5-[(5-tert-Butil-1H-pirazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido [4-(4-{5-[(5-Isopropil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido {4-[4-(5-Isobutoxicarbonilamino-piridin-2-il)-fenil]-ciclohexil}-acético; ácido (4-{4-[5-(4-Fluoro-3-trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético; ácido (4-{4-[5-(4-Trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético; ácido [4-(4-{5-[(6-Trifluorometil-piridin-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético; ácido…

Acetamidas con sustitución N-(hetero)aril, 2-(hetero)arilo para utilizar como moduladores de señalización de Wnt.

(20/11/2013) Compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: en el que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan entre N y CR7; uno de X5, X6, X7 y X8 es N y los otros son CH; X9 se selecciona entre N y CH; Z se selecciona entre fenilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo y piperazinilo; en el que cada uno de fenilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo o piperazinilo de Z está opcionalmente sustituido con un grupo R6; R1, R2 y R3 son hidrógeno; m es 1; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, difluorometilo, trifluorometilo y metilo; R6 se selecciona…

Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.

(20/11/2013) El compuesto:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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