CIP 2015 : C07D 213/75 : Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico,

o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.

CIP2015CC07C07DC07D 213/00C07D 213/75[5] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/75 · · · · · Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de biaril cinasa.

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona entre**Fórmula** en donde representa el punto de unión a B; B se selecciona entre**Fórmula** y **Fórmula** en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A; R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula** en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo; R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…

Activadores de histona acetiltransferasa y usos de los mismos.

(30/10/2019). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: FENG, YAN, LANDRY, DONALD, W., DENG,Shixian, ARANCIO,OTTAVIO, FA,MAURO, FRANCIS,YITSHAK.

Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que, R1 es CF3; R2 es Cl o CN; R3 es H, O-metilo, O-etilo, S-etilo, O-ciclopentilo, OCH2CH2N(CH3)2 o CH2CH2CH2N(CH3)2; R4 es H o C(=O)NH-fenilo, en el que el fenilo está sustituido con uno o más halo o CF3; R5 es H, alquilo C1-C5, OH, OCH3, O-etilo, OCH2CH2N(CH3)2, CH2CH2CH2N(CH3)2, SCH2CH2N(CH3)2 o OCH2C(=O)O-alquilo; R6 es H, O-metilo, O-etilo, OCH2CH2N(CH3)2; y X es CONH, SONH, SO2NH, NHC(=O)NH o NHCO, o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto es: **(Ver fórmula)** en la que R del compuesto 3 es H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, t-butilo, C8H18,C15H26, C15H28, C15H30 o C15H32.

PDF original: ES-2764999_T3.pdf

Inhibidores de biaril cinasa.

(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de (R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina; (S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina; 5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo; 1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina; (S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina; (S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina; (5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo; (S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina; (S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina; …

Derivados de ciclohexil y quinuclidinil carbamato que tienen actividades de agonista beta2 adrenérgicos y antagonistas muscarínicos M3.

(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado deuterado del mismo:**Fórmula** en la que, R representa un átomo de hidrógeno y n tiene un valor de 1, A1 y A2 representan independientemente un enlace directo o un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo metilo, X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2- o -CH2-O-, L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace directo, -O-, -NRc(CO)O-, - O(CH2)(CO)NRc-, -NRc(CO)-(CH2)4NRc(CO)-, -NRc(CO)-, -CH2-NRc(CO)-, -(CO)NRc- y -NH(CO)NH-, en los que Rc representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, G representa un enlace directo, un grupo fenileno, un grupo piridilo, un grupo ciclobutilo,…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-((1R,2S,5S)-2-((2-((5-CLOROPIRIDIN-2-IL)AMINO)-2-OXOACETIL)AMINO)-5-(DIMETILCARBAMOIL) CICLOHEXIL)CARBAMATO DE TERC-BUTILO.

(19/08/2019). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Inventor/es: GARCIA GARCIA, ELENA, DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA.

Procedimiento para preparar N-((1R,2S,5S)-2-((2-((5-cloropiridin-2-il)amino)-2-oxoacetil)amino)-5-(dimetilcarbamoil) ciclohexil)carbamato de terc-butilo. La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar el N-((1R,2S,5S)-2-((2-((5-cloropiridin-2-il)amino)-2-oxoacetil)amino)-5-(dimetilcarbamoil)ciclohexil)carbamato de terc-butilo de la fórmula (l), o una sal o solvato del mismo, caracterizado en que comprende las etapas de a) mezclar N-((1R,2S,5S)-2-amino-5-(dimetilcarbamoil)ciclohexil) carbamato de terc-butilo, de fórmula (A), con 2-((5-cloropiridin-2-il)amino)-2-oxoacetato de etilo, de fórmula (B), en un disolvente orgánico; b) mezclar una base con la mezcla resultante de la etapa (a); y c) agitar la mezcla obtenida en la etapa (b). El procedimiento facilita sustancialmente la obtención del compuesto de fórmula (I), con reducción de la viscosidad del medio de reacción y con mejora en el rendimiento y/o en la pureza del producto.

PDF original: ES-2722854_B2.pdf

PDF original: ES-2722854_A1.pdf

Sal de omecamtiv mecarbil y proceso de preparación de la sal.

(14/08/2019). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY PAUL, ALLGEIER,ALAN,MARTIN, MUCI,Alex, CUI,Sheng, BERNARD,CHARLES, MORRISON,HENRY, NAGAPUDI,KARTHIK, WALKER,SHAWN, HANSEN,KARL BENNETT, LANGILLE,NEIL FRED, MENNEN,STEVEN, WOO,JACQUELINE.

Una sal de hidrato de diclorhidrato de omecamtiv mecarbil.

PDF original: ES-2750676_T3.pdf

Antagonistas novedosos del receptor de glucagón.

(22/07/2019) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: L es fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; Y es un grupo seleccionado de -C(O)-, -O-, -NR26-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -CR26R27-; R26 es un grupo seleccionado de hidrógeno o alquilo C1-6, y fluoro; R27 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxilo o fluoro; R1 es un grupo seleccionado de hidrógeno, fluoro o alquilo C1-8; E es un grupo seleccionado de alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C4-8 fenilo, t-butilvinilfenilo, (S)-4-t-butilciclohexenilfenilo, (R)-4-t-butilciclohexenilfenilo, 4,4-dimetilciclohexadienilfenilo, 4,4- dimetilciclohexenilfenilo, ciclohexenilfenilo, 4,4-dietilciclohexenilfenilo,…

Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S.

(05/06/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula** en donde: X es un átomo de nitrógeno o CH; Y es un átomo de nitrógeno o CH; Z es un átomo de nitrógeno o CH; W es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es un sustituyente fluorado independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, - OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, -C(CH3)2CF3, - CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF8, -OCH2CH2OCF3, 4,4-difluoropiperidino y (4-fluorobencil)oxi; R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir…

Moléculas que tienen utilidad pesticida y compuestos intermedios, composiciones y procedimientos relacionados con los mismos.

(22/05/2019) Una molécula que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** en donde: (A) R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NH2, NO2, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), alquenilo(C2-C6), cicloalquenilo(C3-C6), alquinilo(C2-C6), alcoxi(C1-C6), halogenoalquilo(C1-C6), halogenocicloalquilo(C3-C6), halogenoalquenilo(C2-C6), halogenocicloalquenilo(C3-C6), halogenoalcoxi(C1-C6), Salquilo( C1-C6), S(O)-alquilo(C1-C6), S(O)2-alquilo(C1-C6), S-halogenoalquilo(C1-C6), S(O)-halogenoalquilo(C1-C6), S(O)2-halogenoalquilo(C1-C6), alquil(C1-C6)-S(O)2NH2, y halogenoalquil(C1-C6)-S(O)2NH2; (B) R2…

Composiciones farmacéuticas de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo) ciclopropano carboxamido)-3metilpiridin-2-ilo)benzoico y su administración.

(15/05/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: VERWIJIS,MARINUS JACOBUS.

Un proceso continuo para preparar una tableta que comprende el Compuesto 1 que comprende los pasos de: a) mezclar el Compuesto 1, un relleno y un desintegrante en una licuadora para formar una mezcla; b) preparar una solución de granulación con agua, un aglutinante y un surfactante; c) alimentar la mezcla del paso a) en un granulador continuo de doble tornillo mientras se agrega la solución de granulación del paso b) para producir gránulos; d) secar los gránulos de la etapa c) y fresarlos; e) mezclar los gránulos molidos de la etapa d) con un relleno, desintegrante y lubricante para formar una mezcla; y f) comprimir la mezcla de la etapa e) en una tableta; en donde el Compuesto 1 es ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo)ciclopropanocarboxamido)-3- metilpiridin-2-il)benzoico.

PDF original: ES-2742277_T3.pdf

Derivado de alquilamina.

(09/05/2019) Un compuesto representado por la siguiente Formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde, R1 y R2, cada uno independientemente, representa un atomo de hidrogeno o alquilo C1-6; R3 representa un atomo de hidrogeno, halogeno o alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir; R4 y R5, cada uno independientemente, representan un atomo de hidrogeno, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir o halogeno; X representa CRaRb, un atomo de oxigeno, NRc o un atomo de azufre (en donde, Ra y Rb, cada uno independientemente, representan un atomo de hidrogeno, alquilo C1-6 o halogeno, y Rc representa un atomo de hidrogeno o alquilo C1-6); …

Moduladores de SHIP1.

(08/05/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2 o -N(R9)C(O)OR9; R2 es -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (en la que t es 1 o 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, alquilo, alquenilo, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquenilo opcionalmente sustituido; …

Compuesto inhibidor de Trk.

(25/04/2019). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, ITADANI,SATOSHI, IKURA,MASAHIRO, HIGASHINO,MASATO, HASHIMURA,KAZUYA, YASUHIRO,TETSUYA, NAGAURA,TAKESHI.

Un compuesto seleccionado de 1-(2-(4-(2-amino-5-fluoropiridin-3-il)fenoxi)pirimidin-5-il)-3-(2-(piridin-3-il)-5- (trifluorometil)fenil)urea y un sal del mismo.

PDF original: ES-2710556_T3.pdf

Derivados de sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(10/04/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: CHOW, KEN, IM,WHA,BIN, LI,Ling, TAKEUCHI,JANET A.

Compuesto representado por la siguiente fórmula I, o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad inflamatoria ocular en un mamífero:**Fórmula** en la que R1 es heterociclo de 3 a 10 miembros, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8 o arilo C6-10, estando sustituidos opcionalmente estos grupos con uno o más halógenos; R2 es -S-, -S(O)- o -S(O)2-; R3 es CR7, N o N-óxido; R4 es CR7, N o N-óxido; R5 es CR7, N o N-óxido; R6 es arilo C6-10 no sustituido; R7 es H o halógeno; y R12 es H o halógeno; con la condición de que al menos uno de R3, R4 y R5 sea N o N-óxido, y R1 no sea benzofuran-2-ilo cuando R3 es CR7, R4 es CR7 y R5 es N.

PDF original: ES-2708563_T3.pdf

Compuestos de ciclopenteno y ciclopentadieno para controlar pestes invertebradas.

(10/04/2019) Compuestos de ciclopenteno o ciclopentadieno de la fórmula I**Fórmula** donde el anillo**Fórmula** se selecciona de los siguientes anillos II-1 a II-3:**Fórmula** donde es el punto de unión al anillo con los miembros de anillo B1, B2 y B3; y * es el punto de unión al anillo con los miembros de anillo G1, G2, G3 y G4; A es un grupo A1, A2 o A3; donde A1 es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula** donde denota el punto de unión con el resto de la molécula; W se selecciona de O y S; Y se selecciona de hidrógeno, -N(R5)R6 y -OR9; A2 es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula** donde denota el punto de unión con el resto de la molécula; A3 es un anillo heteromonocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, saturado, parcialmente…

Compuestos inmunomoduladores y antiinflamatorios novedosos.

(27/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero (tal como un enantiómero o diastereómero), sal farmacéuticamente aceptable, o Nóxido del mismo, en la que el anillo A se selecciona independientemente de un arilo monocíclico sustituido o sin sustituir y un heteroarilo monocíclico sustituido o sin sustituir, en la que cada aparición de X es independientemente CR4 o N; el anillo B se selecciona independientemente de**Fórmula** R es hidrógeno; R1 es -COOH-; L1 está ausente; L2 está ausente o es -OCRaRb-; Cy se selecciona de cicloalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir,…

Derivado de ciclohexil-piridina.

(19/03/2019). Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHIMIZU, KAZUO, OHNO,Kohsuke, MIYAGI,Takashi, UENO,YASUNORI, SUZUKI,HIKARU.

Compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que el anillo A es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** X es un átomo de hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-6 o hidroximetilo; R1 es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que R1a y R1b son cada uno independientemente uno cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-6; m es 0, 1 o 2; cuando m es 2, éstos R1a y R1b son opcionalmente diferentes entre sí; R2 es alquilo C1-6, un grupo hidroxi o alcoxi C1-6; U es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que R3a y R3b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 alquilo C1-6; Y es 0, 1 o 2; cuando Y es 2, dos R2 son opcionalmente diferentes entre sí; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2704709_T3.pdf

Ácidos ftalámicos N-sustituidos-5 sustituidos como inhibidores de la sortilina.

(13/03/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DAVID, LAURENT, LANGGÅRD,MORTEN, WATSON,STEPHEN, MALTAS,PHILIP JAMES.

Un compuesto de la fórmula A**Fórmula** en donde R1 representa H o F, R2 representa halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6 halogenado, R3 representa halógeno, H, alquilo C1-C6, o alquilo C1-C6 halogenado, L es un enlace directo o representa CH2, R4 se selecciona del grupo que comprende**Fórmula** opcionalmente sustituido con C≡N, 1 o 2 alquilos C1-C3, 1 o 2 alquilos halogenados, 1 o 2 alcoxi C1-C3 o 1 o 2 halógenos, X representa C o N, en donde N está presente en 1 o 2 posiciones y * indica el punto de unión, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2719790_T3.pdf

Inhibidores de IDO.

(27/02/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en donde: W es CR4; V es CR5, y Y es CR6 o N; es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo monociclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido; R1 es COOH, tetrazol-5-ilo, -NHSO2R20,**Fórmula** -CONHSO2R21, -CONHCOOR22 o -SO2NHCOR23, en donde, cuando un sustituyente se indica como opcionalmente sustituido, los sustituyentes se seleccionan entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclo, halo, hidroxi, alcoxi, oxo, alcanoilo, ariloxi, alcanoiloxi, amino, alquilamino, arilamino, arilalquilamino, aminas disustituidas en las que los sustituyentes 2 amino se seleccionan entre alquilo, arilo o arilalquilo; alcanoilamino, aroilamino, aralcanoilamino, alcanoilamino sustituido, arilamino sustituido, aralcanoilamino sustituido, tiol, alquiltio, ariltio,…

Derivados de acilaminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1A es hidrógeno, R1B es un grupo acilo o aciloxi, R2 es alquilo C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, di(alquil C1-6)amino, (alquil C1- 6)amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, heterociclo bicíclico, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, y R3 es arilalquilo o alquilo C1-8 cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados…

Inhibidores de biaril quinasa.

(18/02/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: A se selecciona entre**Fórmula** en donde representa el punto de union a B; B se selecciona entre**Fórmula** en las que "*" indica el punto de union a R5 y "**" indica el punto de union al anillo A; R1 se selecciona entre hidrogeno, amino, -CO2H, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, - NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi y trifluorometilo; R2 se selecciona entre hidrogeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo; R3 se selecciona entre hidrogeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo,…

Moduladores de ROR gamma (RORy).

(06/02/2019) Un compuesto según la fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde A11-A14 son N o CR11, CR12, CR13, CR14, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A puedan ser simultáneamente N; R1 es alquilo de C , cicloalquilo de C , cicloalquilo de C alquilo de C , (di)alquilamino de C , en donde (di)alquilamino de C como se usa en el presente documento significa un grupo amino, que está monosustituido o disustituido independientemente con H o grupo(s) alquilo de C y, cuando los grupos (di)alquilamino de C contienen dos grupos alquilo de C , uno de los grupos alquilo de C se puede sustituir con un grupo…

Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.

(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de: N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…

Compuestos, composiciones y procedimientos.

(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.

Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2686357_T3.pdf

Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 es**Fórmula** Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2; R2 es…

Derivado de ácido (2-heteroarilamino)succínico.

(06/09/2017) Un compuesto representado por la fórmula general siguiente: **Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en la que R1 representa un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α, o un grupo heterocíclico aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α; el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un halo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo cicloalquilo C3-C6, y un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede estar sustituido con R4; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, o un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; R3…

Inhibidores de DGAT.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula A-L1-B-C-D-L2-E o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; …

Profármacos de cianoguanidina.

(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula** en donde: • X1 representa un enlace; • X2 representa un enlace o un radical hidrocarbonado C4-12 lineal, ramificado y/o cíclico, que está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halógeno, nitro, amino, ciano, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, alquillcarbonilo, formilo, aminocarbonilo o alquilcarbonilamino; • R1 representa hidrógeno o un alquilo lineal, ramificado y/o cíclico, opcionalmente sustituido con fenilo; o un radical hidrocarbonado aromático; • R2 representa fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, hidroxi, alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4, alcoxi-C1-4-carbonilo, nitro, ciano, amino,…

Procedimiento para preparar roflumilast.

(29/03/2017). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A.. Inventor/es: MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, SALAET FERRÉ,JOSEP.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (IV): **Fórmula** donde L es (a) 1H-imidazol-1-ilo, (b) 1H-1,2,4-triazol-1-ilo, (c) 2-metil-1H-imidazol-1-ilo, (d) piperidin-1-ilo, (e) N,N'-diciclohexilcarbamimidoiloxi, (f) N,N'-diisopropilcarbamimidoiloxi, (g) N'-(3-(dimetilamino)propil)-N-etilcarbamimidoiloxi, (h) 2,5-dioxopirrolidin-1-iloxi, o (i) 1,3-dioxoisoindolin-2-iloxi, que comprende: i) activación de un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** con un agente activante seleccionado, respectivamente, de (a) carbonildiimidazol (CDI), (b) 1,1'-carbonil-di-(1,2,4-triazol) (CDT), (c) 1,1'-carbonil-bis-(2-metilimidazol), (d) 1,1'-carbonil-dipiperidina, (e) N,N'-diciclohexilcarbodiimida (DCC), (f) N,N'-diisopropilcarbodiimida (DIC), (g) 1-etil-3-(3-dimetilaminopropil)carbodiimida (EDC) y una combinación de uno de los anteriores con (h) N-hidroxisuccinimida o (i) N-hidroxiftalimida, en un disolvente adecuado, y opcionalmente ii) aislar el compuesto de fórmula (IV).

PDF original: ES-2625417_T3.pdf

Derivado de benzamida o sal del mismo.

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

6-Alquinil piridinas como miméticos de SMAC.

(04/01/2017) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es -H o -alquilo C1-5; R2, R2a se seleccionan independientemente entre -H o -alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más -F; R3 se selecciona entre -arilo C6-10, heteroarilo de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6, seleccionados independientemente; o R3 se selecciona entre -alquilo C1-6, -cicloalquilo C4-7, -cicloalquenilo C4-7, o sistema de anillos aromático de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6a, seleccionados independientemente; …

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