CIP 2015 : A61K 31/4709 : Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4709[5] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4709 · · · · · Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivado de quinolina.

(21/12/2018). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, INUKAI,TAKAYUKI, YASUHIRO,TOMOKO.

Un compuesto seleccionado entre N-{5-[(6,7-dimetoxi-4-quinolinil)oxi]-2-piridinil}-2,5-dioxo-1-fenil-1,2,5,6,7,8- hexahidro-3-quinolinacarboxamida y una sal del mismo.

PDF original: ES-2694513_T3.pdf

Compuesto que presenta actividad agonista de EP2 selectiva.

(10/12/2018) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula** (en la que el anillo 1 representa un anillo aromatico monociclico de 5 o 6 miembros; R1 representa -(CH2)p-COOH, -(CH2)q-COOR11, -(CH2)r-OH, -(CH2)s-OR12, -CH2NR13R14 o -CONR13R14; p representa un numero entero de 0 o 1 a 4; q representa un numero entero de 0 o 1 a 4; r representa un numero entero de 1 a 4; s representa un numero entero de 1 a 4; R11 representa un grupo alquilo C1-4; R12 representa un grupo alquilo C1-4 o un grupo acilo C1-4; R13 representa un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4; R14 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo acilo C1-4 o un grupo R15O(C≥O)-alquilo C1- 4; o R13 y R14 junto con un atomo de nitrogeno al que R13 y R14 estan unidos representa una amina ciclica de 5 a 8 miembros…

Moduladores TRPC4 para usar en el tratamiento o la prevención del dolor.

(04/12/2018). Solicitante/s: Poseida Therapeutics, Inc. Inventor/es: OSTERTAG,ERIC M, CRAWFORD,JOHN STUART.

Una composición farmacéutica que comprende 4-metil-2-piperidin-1-il-quinolina que tiene la fórmula**Fórmula** para usar en la reducción o prevención del dolor en un mamífero mediante la modulación de la actividad de TRPC4, en donde el dolor se selecciona entre agudo, crónico, neuropático, nociceptivo y dolor visceral, o sus combinaciones.

PDF original: ES-2692546_T3.pdf

3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met.

(28/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, CHAO, XU, YAO-CHANG, LIANG, FANG, MI,YUAN, HE,FENG, YU,HONGPING, JIANG,LEI, WAN,HUIXIN, DENG,HAIBING, GUO,HAIBING, ZHANG,JI YUE.

Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en donde R1 es 1-metil-1H-pirazol-4-ilo; R2 se selecciona de hidrógeno y fluoro; y R3 es heterociclilo1, en donde heterociclilo1 se selecciona de piperazin-1-ilo, morpholin-4-ilo, 4-metoxipiperidin-1-ilo, 4-hidroxipiperidin-1-ilo, 3,5-dimetilpiperazin-1-ilo, y 4-metil-piperazin-1-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2691650_T3.pdf

Nuevas composiciones para tratar trastornos neurológicos.

(21/11/2018). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI, VIAL,EMMANUEL, GUEDJ,MICKAËL.

Una composición que comprende torasemida, o una sal o una formulación de liberación sostenida de la misma, para el uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) o un trastorno afín a la EA seleccionado entre demencia senil de tipo EA (DSTA), demencia con cuerpos de Lewy, demencia vascular, deterioro cognitivo leve (DCL) y deterioro de la memoria asociado a la edad (DMAE), esclerosis lateral amiotrófica (ELA) o lesiones de la médula espinal (LME) en un individuo que lo necesite.

PDF original: ES-2690490_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

Procedimiento para la preparación de pamoato de pirvinio y sus formas cristalinas.

(13/11/2018). Solicitante/s: URQUIMA, S.A.. Inventor/es: DEL RIO PERICACHO,JOSE LUIS, MARTÍ VIA,JOSEP, CÁNOVAS PAREDES,Antonio De Padua.

Procedimiento para la preparación de pamoato de pirvinio y sus formas cristalinas. La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de pamoato de pirvinio, que comprende la reacción de la sal de metilsulfato de pirvinio de fórmula (II) con pamoato disódico de fórmula (III), en presencia de una base; a procedimientos para la preparación de la forma cristalina A y la forma cristalina III del pamoato de pirvinio; así como a un procedimiento para la purificación de la forma cristalina III. También se refiere a la forma cristalina A y III de pamoato de pirvinio y a las composiciones farmacéuticas que las contienen.

PDF original: ES-2689371_A8.pdf

PDF original: ES-2689371_A1.pdf

Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.

(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa un átomo de halógeno; R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula** en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…

Formulación en cápsulas solubilizadas de [(1S)-1-{[(2S,4R)-4-(7-cloro-4metoxiisoquinolin-1-iloxi)-2-({(1R,2S)-1-[(ciclopropilsulfonil)carbamoil]-2-etenilciclopropil}carbamoil)pirrolidin-1-il]carbonil}-2,2-dimetilpropil]carbamato de 1,1-dimetiletilo.

(07/11/2018). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: PERRONE, ROBERT KEVIN.

Una formulación que comprende: (a) al menos un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** (b) al menos un solubilizante que son triglicéridos de ácidos grasos de cadena media y una combinación de monoglicéridos y diglicéridos de ácidos grasos de cadena media, en donde el al menos un solubilizante está incluido en el intervalo del 10 al 80 % p/p; (c) al menos un tensioactivo que es monooleato de polioxietilensorbitán; donde el al menos un tensioactivo está incluido en el intervalo del 15 al 40 % p/p; y (d) al menos un estabilizante que es hidroxitolueno butilado.

PDF original: ES-2688817_T3.pdf

Nuevo derivado de furanona.

(25/10/2018) Un derivado de furanona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde A representa -COOR1 o un átomo de hidrógeno; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene hasta 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo aralquilo cuyo radical arilo es un grupo arilo…

Nuevos derivados de indol y de pirrol, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen.

(25/10/2018) Compuesto de fórmula (I) : **Fórmula** en la cual : • W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 representan respectivamente un átomo de hidrogeno y un grupo metilo, o bien W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 forman con los átomos de carbono que los lleva un cliclohexenilo o un ciclo benzo eventualmente sustituido por un átomo de halógeno, • T representa un átomo de hidrógeno , un alquilo (C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil (C1-C4)-NR1 R2 o un grupo alquil (C1-C4) - OR6 • R1 y R2 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,…

Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.

(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…

Agentes antienvejecimiento.

(15/10/2018). Solicitante/s: Qi, Haiyan. Inventor/es: QI,HAIYAN.

Composición de inhibidor de TOR para su uso en el tratamiento de enfermedades o trastornos relacionados con la edad de los seres humanos, en donde dicho inhibidor de TOR es una dosis baja de rapamicina o un análogo de esta seleccionado de Deforolimus, AP-23675, AP-23841, Zotarolimus, CCI779/Temsirolimus, RAD-001/Everolimus, 7-epi-rapamicina, 7- tiometil-rapamicina, 7-epi-trimetoxi-rapamicina, 2-desmetil-rapamicina y 42-O-(2-hidroxi)etil-rapamicina, en donde dicho inhibidor de TOR no inhibe el crecimiento celular en la fase G1 del ciclo celular y la traducción de proteínas, en donde dichas bajas dosis de rapamicina se administran a una dosificación oral diaria de 0,01 a 10 μg/día.

PDF original: ES-2685947_T3.pdf

Heterociclil carboxamidas para tratar enfermedades víricas.

(02/10/2018). Solicitante/s: Novadrug, LLC. Inventor/es: HUBERMAN,ELIEZER.

Una dosis unitaria o una forma farmaceutica unitaria para su uso en el tratamiento de una infeccion por VHC en un hospedador animal, comprendiendo la dosis unitaria, o la forma farmaceutica unitaria**Fórmula** (a) una cantidad terapeuticamente eficaz de uno o mas compuestos de la formula o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en la que: el uno o mas compuestos comprenden cada uno un modo de combinacion de Ar1, X y R2, seleccionandose dicho modo de combinacion entre el grupo que consiste en:**Fórmula** y (b) uno o mas soportes, excipientes o diluyentes o combinaciones de los mismos farmaceuticamente aceptables.

PDF original: ES-2684396_T3.pdf

Método para tratar la aterosclerosis en sujetos con alto nivel de triglicéridos.

(26/09/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MOGI, MUNETO, NONOMURA,KAZUHIKO, YAMADA,Ken, ARAI,YOSHIE, BROUSSEAU,MARGARET ELIZABETH, GU,JESSIE, HAYASHI,TOMOKO, MITANI,HIRONOBU.

Un compuesto para uso en un método para tratar, prevenir o mejorar la aterosclerosis en un paciente con alto nivel de triglicéridos, en donde el compuesto es de la siguiente fórmula IV o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde L se selecciona de:**Fórmula** en donde R1 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, C1-7alquilo, hidroxi-C1-7alquilo, di-C1-7alquilamino, C1-7alcoxi, heterociclilo de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de C1-7alquilo, C1-7alcanoilo o hidroxilo, y p es 0, 1 o 2; R2 y R3 son independientemente H, C1-7alquilo, halo-C1-7alquilo, C1-7alcoxi- C1-7alquilo o C6-10aril-C1-7alquilo; y R5 en cada instancia, es independientemente halo, halo-C1-7alquilo, NO2 o CN.

PDF original: ES-2683350_T3.pdf

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado.

(30/05/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula** W representa la fórmula -CR15R16-, la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula - CH2CR17R18CH2-; R15 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo; R16 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; siempre que R15 y R16, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8; R11 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, alquilo C1-C4 o fenilo; R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-C4; siempre que R11 y R12, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8 o un heterociclo…

Compuestos heterocíclicos útiles para la inhibición de quinasas.

(09/05/2018). Solicitante/s: Amitech Therapeutics Solutions, Inc. Inventor/es: ARNOLD,LEE DANIEL, MURPHY,ERIC A.

Un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**.

PDF original: ES-2677356_T3.pdf

Derivados de 5-amino-quinolina-8-carboxamida como agonistas del receptor 5-HT4.

(02/05/2018). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que, "X" es halógeno; es un enlace, y representa una mezcla racémica, un enantiómero R, un enantiómero S, un isómero**Fórmula** exo, un isómero endo o es aquiral;**Fórmula** R1 es hidrógeno, hidroxi o halógeno; R2 es hidrógeno, hidroxi o flúor; R3 es**Fórmula** R5 es halo, hidroxi o alcoxi; y "m" es 0 o 1, ambos inclusive.

PDF original: ES-2674993_T3.pdf

Formulación de dosificación oral sólida de [(1S)-1-{[(2S,4R)-4-(7-cloro-4-metoxiisoquinolin-1-iloxi)-2-({(1R,2S)-1-[(ciclopropilsulfonil) carbamoil]-2-etenilciclopropil} carbamoil) pirrolidin-1-il] carbonil}-2,2-dimetil-propil] carbamato de 1,1-dimetiletilo.

(25/04/2018) Una formulación de dosificación oral sólida del Compuesto I de la fórmula **Fórmula** que comprende el ingrediente farmacéutico activo y uno o más potenciadores de la biodisponibilidad, carga, tensioactivo, disgregante y lubricante y, opcionalmente, uno o más aglutinantes y/o deslizantes, en donde el ingrediente farmacéutico activo está incluido en el intervalo del 30-80 % en p/p, la carga está incluida en el intervalo del 15-65 % en p/p, el aglutinante está incluido en el intervalo del 0-10 % en p/p, el disgregante está incluido en el intervalo del 1-20 % en p/p, el tensioactivo está incluido en el intervalo del 2-10 % en p/p, el deslizante está incluido en el intervalo del 0-10 % en p/p, …

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(18/04/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F., HEWAWASAM, PIYASENA, TU,YONG, GAO,MIN, LEMM,JULIE,A, WANG,Alan Xiangdong, LOPEZ,Omar D, XU,Ningning, SRINIVASU,POTHUKANURI, GUPTA,SAMAYAMUNTHULA VENKATA SATYA ARUN KUMAR, FRIDELL,ROBERT A, O'BOYLE II,DONALD R, SUN,JIN-HUA, WANG,CHUNFU, WANG,YING-KAI, KUMAR,INDASI GOPI, KUMAR,PONUGUPATI SURESH.

Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinergista NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti-VHC contra variantes que contienen mutación/mutaciones que confiere(n) resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo, que es un incremento tres veces mayor de la potencia de EC50 que la potencia del compuesto dirigido a NS5A solo; en donde el compuesto dirigido a NS5A es **Fórmula** y en donde el sinergista NS5A se selecciona de entre: **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre**Fórmula** en donde R es **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre**Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula**.

PDF original: ES-2674401_T3.pdf

Agente terapéutico para trastornos de la movilidad.

(18/04/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, SAWADA,Takashi, UESAKA,Noriaki.

El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de la movilidad, en el que el trastorno de la movilidad es una complicación de la movilidad seleccionada del fenómeno de deterioro de final de dosis deterioro de fin de dosis y fluctuaciones de la movilidad, que aparece(n) tras la administración de terapia con L-DOPA y/o agonista de dopamina.

PDF original: ES-2678119_T3.pdf

Sales de derivados de 2-amino-1-hidroxietil-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona que tienen tanto actividad agonista hacia el receptor adrenérgico 2 como actividad antagonista hacia el receptor muscarínico M3.

(11/04/2018). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Inventor/es: PRAT QUINONES, MARIA, PUIG DURAN, CARLOS, PEREZ ANDRES,JUAN ANTONIO, PAJUELO LORENZO,FRANCESCA, CARRERA CARRERA,FRANCESC, JULIA JANE,MONTSERRAT.

Una sal de adición cristalina farmacéuticamente aceptable que es una de etanodisulfonato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-((3-(2-cloro-4-(((2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2- dihidroquinolin-5-il)etilamino)metil)-5-metoxifenilamino)-3-oxopropil)metil)amino)-ciclohexilo, disacarinato de 2-hidroxi-2,2-di(tiofen-2-il)acetato de trans-4-((2-(2-cloro-4-(((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2- dihidroquinolin-5-il)etilamino)-metil)-5-metoxifenil-carbamoiloxi)etil)-(metil)amino)-ciclohexilo y L-tartrato de 2-hidroxi-2,2-di(tiofen-2-il)acetato de trans-4-((2-(2-cloro-4-(((R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2- dihidroquinolin-5-il)etilamino)-metil)-5-metoxifenilcarbamoiloxi)etil)-(metil)amino)ciclohexilo, o un solvato farmacéuticamente aceptable de las mismas.

PDF original: ES-2674085_T3.pdf

Antibióticos nebulizados para terapia de inhalación.

(28/03/2018). Solicitante/s: PARI PHARMA GMBH. Inventor/es: KELLER, MANFRED, AKKAR,Aslihan.

Un aerosol farmacéutico para administración nasal, sinonasal o pulmonar que comprende una fase dispersa líquida y una fase continua gaseosa, en donde la fase dispersa líquida (a) consiste en gotitas acuosas que comprenden 20 a 200 mg/ml del compuesto activo levofloxacino o la concentración equivalente de una de sus sales, solvatos o isómeros farmacéuticamente aceptables, y al menos un excipiente seleccionado del grupo de sales de calcio, magnesio y aluminio; (b) tiene un diámetro mediano de masa de aproximadamente 1,5 a aproximadamente 6 μm; y (c) tiene una distribución de tamaño de gotita que presenta una desviación estándar geométrica de aproximadamente 1,2 a aproximadamente 3,0.

PDF original: ES-2671342_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas derivadas de ácido xanturénico y métodos relacionados con las mismas.

(28/02/2018) Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de hipertensión, edema, insuficiencia renal aguda, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia renal crónica, ascitis, aumento de la presión intraocular o síndrome nefrótico, comprendiendo la composición farmacéutica una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** A) en la que R2 es COOR; donde R se selecciona del grupo que consiste en: H, halo, sacárido, alifático, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo opcionalmente sustituidos, -P(O)(ORa)(ORb) y -NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H, alifático, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo opcionalmente…

Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona bicíclicos.

(21/02/2018) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C7; R2 es H; R3 es H; R4 es H; R5 es H; R6 es H, halógeno o alquilo C1-C7; R7 es H; R8 es H; R9 es H; R10 es H; R11 es H; R12 es H o halógeno; A1 es CR13; A2 es NR14 o CR15R16; A3 es CR17; R13 es H o halógeno; R14 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27, en la que la suma de q, r y p es al menos 2; R15 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27; R16 es H; o R6 y R16, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un doble enlace; R17 es H; R20 es H; R21 es H R22 es H; R23 es H; R24 es H; R25 es H; R26 es H; R27 es H, -S(O)2R31, -C(O)R31 o -C(O)OR31,…

Derivados de quinolona.

(07/02/2018) Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, grupos alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C5-C8), arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, cicloalcanilalquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo opcionalmente sustituidos; R2 representa hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y acilo opcionalmente sustituidos; R3 y R4 cada uno representa independientemente hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo opcionalmente sustituidos; o R3 y R4 junto…

Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.

(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: MI, SHA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, PENG,HAIRUO, XIN,ZHILI, MA,BIN, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, SHAO,ZHAOHUI, TAVERAS,ARTHUR.

Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N; R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6; R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6; R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano; cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; (i) m es 1;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** y R5 es CO2H; o (ii) m es 0;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.

PDF original: ES-2671194_T3.pdf

Compuestos de naftaleno para tratar el prurito.

(20/12/2017). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: OONO,RYOKO, KIDO,HIROKO.

Un compuesto de naftaleno para su uso en la profilaxis o tratamiento del prurito no inducido por reacciones inflamatorias de la piel, que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula** donde el anillo A es un grupo heterocíclico de la siguiente fórmula:**Fórmula** o un hidrato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2659458_T3.pdf

4-Oxoquinolizinas antimicrobianas.

(20/12/2017) Una composición farmacéutica que comprende Polimixina B y un compuesto de 4-oxoquinolizina de fórmula IIIc: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, -ORX, -N(RX)2, -C(O)RX, -C(O)ORX, o -C(O)N(RX)2, en la que cada RX es independientemente hidrógeno, alquilo C1-8, o haloalquilo C1-8; y Y es arilo, o heteroarilo, cada uno sustituido con uno a cinco grupos que son - N(RY1)2 o -alquil C1-8-RY donde RY es - N(RY1)2 y adicionalmente sustituido opcionalmente con uno a cuatro grupos que son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo,…

Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.

(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4…

Ácido (5-fluoro-2-metil-3-quinolin-2-ilmetil-indol-1-il)-acético amorfo.

(22/11/2017). Solicitante/s: Atopix Therapeutics Limited. Inventor/es: BETANCOURT,AIMESTHER, LEMIEUX,MARC, THIBERT,ROCH.

Una composición estable que comprende una dispersión sólida de ácido (5-fluoro-2-metil-3-quinolin-2-ilmetil-indol- 1-il)-acético amorfo (Compuesto 1) en un polímero seleccionado entre polivinilpirrolidona (PVP) y un copolímero de polivinilpirrolidona-acetato de vinilo (PVP-VA); en la que la relación de peso entre el polímero y el Compuesto 1 es de 1,5:1 a 9:1.

PDF original: ES-2659938_T3.pdf

Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.

(08/11/2017) Una formulación en polvo inhalable que comprende un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** en donde: Z se selecciona del grupo que consiste en (CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2; y CR4R5 en donde R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en - alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; - fenilo; - bencilo; …

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