(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: PARES COROMINAS, JUAN, COLOMBO PIÑOL, AUGUSTO, FRIGOLO CONSTANSA, JORDI.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE LOS ACIDOS 1,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLEIN-3-CARBOXILICOS , QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) DONDE: R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO INFERIOR O UN RADICAL FENILO O FENILO SUSTITUIDO, Y R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO O UN RADICAL ARILO, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO HETEROCICLICO DE FORMULA (II), CON UN IMIDAZOL DE FORMULA (III), SEGUN SE EXPLICA EN LA MEMORIA. SE UTILIZAN EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NORFLOXACINA DE FORMULA (I), BASADO EN HACER REACCIONAR LA 3-CLORO-4-FLUORANILINA CON EL ETOXIMETILENMALONATO DE DIETILO Y A CONTINUACION REALIZAR UNA REACCION DE ETILACION MEDIANTE UN AGENTE ALQUILANTE, DANDO UN INTERMEDIO QUE SE SOMETE A UNA CICLACION POR CALEFACCION ORIGINANDO EL ACIDO QUINOLINCARBOXILICO. LA NORFLOXACINA ES UN AGENTE ANTIBACTERIANO ACTIVO FRENTE A MICROORGANISMOS GRAM-NEGATIVOS.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, PARES COROMINAS, JUAN, COLOMBO PIÑOL, AUGUSTO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LOS ACIDOS 1,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLEIN-3-CARBOXILICOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO HETEROCICLICO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) ESTANDO LOS SIGNIFICADOS EXPLICADOS EN EL TEXTO. LOS COMPUESTOS PREPARADOS SEGUN LA INVENCION SON APLICABLES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO FARMACEUTICA S.A. (UQUIFA). Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA DE FORMULA BASADO EN LA REACCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO , CON N-ETOXICARBONILPIPERACINA PARA DAR LUGAR A UN INTERMEDIO, EL CUAL SE SOMETE A HIDROLISIS. LA CICLOFLOXACINA ES UN AGENTE BACTERICIDA E INMUNOESTIMULANTE, DE EFICACIA FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

(01/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: KNOLL, JOZSEF, DR., BUDAI NEE SIMONYI, KATALIN.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR TIOETERES DE QUINOLINA, DE LA FORMULA (I) QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN 3-AMINO-4-QUINOLINTIOL CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1-X (EN LAS CUALES FORMULAS LOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS VALORES INDICADOS EN LA DESCRIPCION), O HACER REACCIONAR UNA 3-NITRO-4-HALOQUINOLINA CON UN COMPUESTO MERCAPTO O HACER REACCIONAR UN 3-NITROQUINOLIN-4-TIOL CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1-X Y REDUCIR EL PRODUCTO. EL COMPUESTO OBTENIDO SE HIDROLIZA O TRATA, EN SU CASO, PARA CONVERTIRLO EN UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN APLICACION FARMACEUTICA, PRINCIPALMENTE COMO AGENTES ANSIOLITICOS POTENTES Y SELECTIVOS.

(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APLICATIONS SI SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S). Inventor/es: BROQUET, COLETTE, BRAQUET, PIERRE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS AMINOACILATOS DE GLICEROL-ACETAL DE FORMULA GENERAL.

(16/09/1989). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: FEKETE, PAL, VARGA, JANOS, EGRI, JANOS, MAGYAR, KAROLY, DR., SIMON, FERENC, SZAUDER, HEDVIG, ROMVARY, ATTILA, ZUKOVICS, KATALIN.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION SINERGICA Y/O UN PRECOMPUESTO PARA PIENSO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN QUE SE HACEN REACCIONAR DURANTE 5 A 50 MINUTOS, A LA PRESION ATMOSFERICA Y A TEMPERATURA DE 15 A 40GC, DE 1 A 100 PARTES EN MASA DE 2,4-DIAMINO-5-(3,4,5-TRIMETOXIBENCIL) PIRIMIDINA, O 1 A 100 PARTES EN MASA DE 2,4-DIAMINO-5-(3,4-DIMETOXIBENCIL) PIRIMIDINA, CON 1 A 100 PARTES EN MASA DE 2,6-DIMETOXI-4-SULFANILAMIDOPIRIDINA O UNA SAL DE LA MISMA Y 1 A 100 PARTES EN MASA DE 8-HIDROXIQUINOLEINA O UNA SAL ACIDA DE ADICION DE LA MISMA, A/ADIENDOSE OPCIONALMENTE PORTADOR(ES) Y/O ADITIVO(S) EN LA PREPARACION DE PRECOMPUESTOS.

(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: GROLLER, JEAN-FRANCOIS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA COMPOSICION PARA TRATAR LOS CABELLOS A BASE DE DERIVADOS DE ALQUILEN-DIAMINO-QUINAZOLINA , EN EL QUE SE INCORPORA EN UN MEDIO COSMETICA O FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, CONSTITUIDO POR UN MEDIO HIDROALCOHOLICO, ACUOSO O ALCOHOLICO, AL MENOS 0,01 A 10% EN PESO, CON RELACION AL PESO TOTAL DE LA COMPOSICION, DE UN DERIBADO DE ALQUILEN-DIAMINO-QUINAZOLINA DE FORMULA:.

(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER NORFLOXACINA, DE NOMBRE QUIMICO ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-QUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA (I) Y DE SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DEL ACIDO 1-ETIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO , CON UN EXCESO DE N-ETOXICARBONILPIPERACINA PARA DAR LUGAR A UN INTERMEDIO DE FORMULA (III), Y POSTERIOR HIDROLISIS DE ESTE INTERMEDIO EN SOLUCION ACUOSA DE UN HIDROXIDO ALCALINO. LA NORFLOXACINA ES UN AGENTE ANTIBACTERIANO ESPECIALMENTE INDICADO PARA INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO FARMACEUTICA S.A. (UQUIFA). Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIPROFLOXACINA DE FORMULA.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT.. Inventor/es: HERMECZ, ISTVAN, HORVATH, AGNES, SIPOS, JUDIT, DR., KERESZTURI, GEZA, VASVARI NEE DEBRECZY, LELLE, BLAOGH, MARIA, RITLI, PETER, PAJOR, ANIKO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LOS ACIDOS QUINOLINCARBOXILICOS DE LA FORMULA GENERAL I.

(01/04/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: INVESTCHEMI S.A. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE HIDROCLORURO DE CIPROFLOXACINA MONOHIDRATO. EL PROCEDIMIENTO CONDUCE A UN COMPUESTO DE FORMULA I Y ESTA BASADA EN LA REACCION ENTRE CIPROFLOXACINA BASE HIDRATADA Y UN ACIDO OXONIO DE FORMULA GENERAL III DONDE R Y R', IGUALES O DISTINTOS, SIGNIFICAN UN RADICAL ALQUILO ALIFATICO, ALCOXIALQUILO, ALQUILO AROMATICO O BIEN FORMAN PARTE DE UN ANILLO HETEROCICLICO.

(16/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: MEANWELL, NICHOLAS, A., WRIGHT, JOHN J..

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ETERES DE 2,3-DIHIDRO-2-OXO-1H-IMIDAZO[4 ,5-B] QUINOLINICO, DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENNO, ALQUILO INFERIOR O BENCILO; R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; ALQ ES ALQUILENO; Y ES HIDROXI Y SUS ESTERES ALCANOICOS O ARALCANOICOS, OXO DE CETONA, DIALQUILAMINO, ACIDO CARBOXILICO Y ESTERES CARBOXILICOS, CARBOXAMIDAS, ALCOXI, ETANOLAMINAS Y CARBAMATOS CICLICOS DE LAS MISMAS, TETRAZOLILO Y FENILSULFONILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO.EL PROCEDIMIENTO PUEDE REALIZARSE ALTERNATIVAMENTE MEDIANTE A) REDUCCION DE UNA HIDANTOINA (II); O B) HIDROLISIS DE UN COMPUESTO (IV); O C) CONVERSION DE UN COMPUESTO (III).ESTOS COMPUESTOS SIN INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA AMP CICLICO Y SON ESPECIALMENTE UTILES COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS DE LA SANGRE Y/O COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

(16/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GYOGYSZERGYAR,EGIS. Inventor/es: HAMORI, TAMAS, LING, ISTVAN, RABLOCZKY, GYORGY, BOTKA, PETER, KOROSI, JENO, VARRO, ANDRAS, ELEKES, ISTVAN, DR., KUHAR, MARIA, LANG, TIBOR.

ESTA INVENCION SE RELACIONA CON NUEVOS DERIVADOS DE FORMULA GENERAL (I), CON SUS SALES DE ADICION ACIDAS EN LOS QUE R Y R1 IDENTICAS O DIFERENTES REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO NITRO O ALCOXILO C1-4; RY REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-4; R3 Y R4 IDENTICOS O DIFERENTES REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-4, O COMBINADAS INDICAN UN GRUPO METILENO CON LA CONDICION DE QUE, CUANDO R REPRESENTA 3-METOXILO, R1 4-METOXILO Y R3 Y R4 SON IDENTICAS Y REPRESENTAN GRUPOS METILOS O ETILOS, RY SEA OTRA COSA QUE UN ATOMO DE HIDROGENO. CONSISTE EN LA HIDROLIZACION DE UN DERIVADO 3-(ACILOXIMETIL)-ISOQUINOLINA DE FORMULA (I), QUE SE PREPARAN REACCIONANDO N-OXIDO DE ISOQUINOLINA DE FORMULA II CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO CARBOXILICO C2-4. POSEEN UNA VALIOSA POTENCIA CARDIOTONICA POSITIVA Y SON CAPACES DE INCREMENTAR LA FUERZA CONTRACTIL MIOCARDICA.

(16/11/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CHINOIM GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT. Inventor/es: HERMECZ, ISTVAN, HORVATH, AGNES, SIPOS, JUDIT, DR., KOVACS, GABOR, KERESZTURI, GEZA, BALOGH, MARIA, DEBRECZI, LELLE VASVAR NE, MESZAROS, ZOLTANRITLI, PETER.

METODO PARA LA PREPARACION DE ANHIDRIDOS DE ACIDO 6©FLUO©7©CLORO©METILAMINO©4©OXO©1 ,4©DIHIDROQUINOLINA©3©CARHBOXILICO Y ACIDO BORICO, PARTICULARMENTE PARA PREPARAR COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL I (EN QUE R Y R1 SIGNIFICAN HALOGENO; O UN GRUPO ACILOXI AROMATICO QUE COMPRENDE 7©11 ATOMOS DE CARBONO), QUE INCLUYE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO ELEGIDO DEL GRUPO DE LOS DE FORMULA II Y DE LOS DE FORMULA III CON BIFLUORATO DE LA FORMULA IV O UN TRIHALURO DE BORO DE LA FORMULA V O UN COMPLEJO DEL MISMO FORMADO CON UN ETER O UN DERIVADO DE BORO DE FORMULA VI. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL I OBTENIDOS CON EL METODO SON INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: FOGUET AMBROS,RAFAEL, SACRISTAN MUÑOZ,AURELIO, ORTIZ HERNANDEZ,JOSE A., GUBERT RIBERA,SANTIAGO, CASTELLO BARENYS, JOSEP MA.

CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO DE FORMULA (II) CON LAS HIDRAZINAS DE FORMULA GENERAL (III), DONDE N CONSTITUYE UN HETEROCICLO SATURADO DE SEIS MIEMBROS, QUE PUEDE CONTENER OXIGENO U OTRO NITROGENO, DE TAL MODO QUE CUANDO CONTIENE OTRO NITROGENO, EL MISMO ESTA METILADO. DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU EFECTO ANTIBACTERIANO.

(16/08/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: PETOCZ, LUJZA, DR., MANDI, ATTILA, KNOLL, JOZSEF, DR., BERENYI, EDIT, BUDAI, KATALIN, KNOLL, BERTA, FURTS, ZSUSA, TIMSSR, JULIA, ZSILA, GABRIELLANIKLYA, ILDIKO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS TIAZOL-4,5-C-QUINOLEINOS Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS. LA INVENCION SE RELACIONA CON UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOL-4,5-C-QUINOLEINAS DE FORMULA GENERAL I, EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR LINEAL O RAMIFICADO, OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, FENILO O ALQUILFENILO, SUSTITUIDO O NO; R1 Y R2, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXILO INFERIOR; CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO 3-AMINO-4-MERCAPT-QUINOLEINA CON UN DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO O DE ALDEHILO, SEGUIDO DE LA CICLACION DEL PRODUCTO ASI OBTENIDO. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES DEPRESORAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: VILAINE, JEAN-PAUL, REGNIER, GILBERT, GARGOUIL, YVES-MICHEL.

LOS DERIVADOS DE FORMULA (I) EN LA QUE REPRESENTAN CON R1 F HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O ALCOXILO INFERIOR. R2 Y R3 F HIDROGENO O ALCOXILO INFERIOR, O CONJUNTAMENTE: -O-CHFCH-O- O -O-CH2-O-, O CONJUNTAMENTE CON FENILO AL QUE ESTAN UNIDOS: ALCOXIFENILO, BENZOXAZOLILO, BENZOTIAZOLILO, BENZOTIADIAZOLILO O QUINOLEINO R - ALCOHILO DE 3 A 15 CARBONOS O CON XFS O SO2 Y ZFCL, ALCOHILO O ALCOXILO INFERIOR RK - ALCOHILO INFERIOR; ARK - TIENE FORMULA GENERAL II O III CON RL1 Y RK2 ALCOHILOS INFERIORES SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR: SIENDO M SODIO O LITIO Y AR, R, RK, HAL Y ARK SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE. APLICACION EN MEDICAMENTOS MODULADORES DEL CALCIO.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA INC.. Inventor/es: ZAMBONI, ROBERT, LEGER, SERGE, YOUNG, ROBERT, N..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE QUINOLINAS-2-SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-8, ALQUENILO O ALQUINILO C2-8, -CF3, -OR2, -SR2, -SOR2, -SO2R2, -NR2R2, -CHO, -COOR2, -(CFO)R2, -CN, -C(OH)R2R2, -NO2, FENILO, BENCILO O FENETILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R2 ES H, ALQUILO C1-8, ALQUENILO O ALQUINILO C2-8, -CF3, FENILO, BENCILO O FENETILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R3 ES -(A)M-(CR2R2)M-(CR2R4)M-CR2R42 , NO SIENDO -CHO CUANDO R3 ESTA EN POSICION RESPECTO A Y; R4 ES H, HALOGENO, -NO2, -OR2, -SR2, -NR2R2 O ALQUILO C1-8, O R42 PUEDE SER FO; A ES FCFO O CR2(OR6); M ES 0-8 E Y ES -CHFCH-. SE OBTIENEN POR CONDENSACION DE UNA QUINOLINA III CON UN DIALDEHIDO VI Y POSTERIOR REACCION CON UN REACTIVO CARBANIONICO SELECCIONADO ENTRE UN REACTIVO DE GRIGNARD O UN REACTIVO DE ALQUIL-LITIO. LOS COMPUETOS 1 ASI OBTENIDOS SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENIOS E INHIBEN SU BIOSINTESIS. SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITO-PROTECTORES. 3.

(01/06/1988). Solicitante/s: FIDIA S.P.A.. Inventor/es: ROMEO, AURELIO, VALLE, FRANCESCO DELLA.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE ESTERES TOTALES Y PARCIALES DEL ACIDO HIALURONICO. PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE ESTERES TOTALES Y PARCIALES DEL ACIDO HIALURONICO CON ALCOHOLES DE LAS SERIES ALIFATICA, ARALIFATICA, CICLOALIFATICA, Y HETEROCICLICA Y SALES DE ESTOS ESTERES PARCIALES CON BASES ORGANICAS O INORGANICAS, CON EXCEPCION DEL METIL ESTER TOTAL DEL ACIDO HIALURONICO, EN EL QUE LOS GRUPOS CARBOXI DEL ACIDO HIALURONICO SON ESTERIFICADOS Y, EN CASO DESEADO, GRUPOS CARBOXI LIBRES SON SALIFICADOS O GRUPOS CARBOXI SALIFICADOS SON LIBERADOS, EN EL CUAL SE HACE REACCIONAR UN AGENTE ETERIFICANTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO CON UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIO DE ACIDO HIALURONICO.

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: JEFSON, MARTIN, RAYMOND, MC GUIRK, PAUL ROBERT.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIOPN DE ACIDOS DIAZABICICLO-ALQUIL-PUENTEADO-QUINOLON-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS Y SUS DERIVADOS ACIDOS, DE FORMULA DONDE R1 ES HIDROGENO, UN CATION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O ALQUILO; A ES CH, CF, CCL O N; Y ES ALQUILO, HALOALQUILO, CICLOPROPILO, VINILO, METOXI, N-METILAMINO, P-FLUORFENILO, P-HIDROXIFENILO O P-AMINOFENILO; O A ES CARBONO Y JUNTO CON Y Y LOS ATOMOS DE CARBONO Y NITROGENO A LOS QUE ESTAN UNIDOS A E Y FORMAN UN ANILLO DE 5 A 7 MIEMBROS QUE OPCIONALMENTE ESTA SUSTITUIDO; Y R2 ES UN GRUPO DIAZABICICLOALQUILO PUENTEADO, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR EL DERIVADO HALOGENADO CON R2H. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS TIENEN PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LANG, HANS-JOCHEN, RACKUR, GERHARD, DR., ROSNER, MANFRED, DR., HERLING, ANDREAS, W.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE A SIGNIFICA S, SO O SO2 Y R1 A R8, R13, R14 Y R15 REPRESENTAN HIDROGENO Y/O SUSTITUYENTES DEFINIDOS, HACIENDO REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULAS DONDE R1 A R8 Y R13 A R15 SON COMO ANTES, Q2 Y Q2 SIGNIFICAN UN GRUPO LABIL, -SH, -SC O -SO2C. EXISTEN OTRAS VIAS DE SINTESIS QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE ACIDOS GASTRICOS.

(01/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.. Inventor/es: MASAKI, MITSUO, SATOH, MASARU, HASHIMOTO,KOICHI, KAMISHIRO, TOSHIRO, MORITOH, NAOYA, SHINOZAKI, HARUHIKI.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA QUINALDINAMIDA, CONSTITUIDO POR MEDIO DE LA REACCION ENTRE EL ACIDO QUINALDINICO DE LA FORMULA O SU DERIVADO REACTIVO, Y UN COMPUESTO DE LA FORMULA PUDIENDO SER LOS DERIVADOS REACTIVOS DE LOS ACIDOS QUINALDINICOS LOS HALUROS ACIDOS, PARA OBTENER EL NUEVO DERIVADO DE QUINALDINAMIDA DE FORMULA DONDE CADA R Y R2 REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O R1 Y R2 SE COMBINAN JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO ADYACENTE PARA FORMAR UN ANILLO DE 5-7 MIEMBROS; Y X REPRESENTA EL ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR. ESTE DERIVADO PROPORCIONA UN MARCADO EFECTO RELAJANTE MUSCULAR CENTRAL.

(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KAISER, JOACHIM, HENNING, RAINER, LERCH, ULRICH, DR..

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA I: SIENDO: R , R , R , R Y R , ENTRE OTROS, HIDROGENO Y ALQUILO, M 1-4, N 0 O' 1, P 0-4 Y R DIFERENTES DERIVADOS ALQUILAMINICOS, Y SUS SALES, HACIENDO REACCIONAR EN CONDICIONES DE SUSTITUCION NUCLEOFILA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R , R ', R '', R , R , R , R ', R , M, N Y P TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA I, E Y ES UN GRUPO LABIL DESALOJABLE NUCLEOFILICAMENTE, CON UNO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULAS IIIA, IIIB, IIIC O IIID DONDE R , R , R , R , R Y R PUEDEN SER, ENTRE OTROS, HIDROGENO, (CICLO)ALQUILO O FENILO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL CALCIO EN EL SISTEMA CARDIOCIRCULATORIO DEHUMANOS Y ANIMALES.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION. Inventor/es: KRUSE, LAWRENCE IVAN, KAISER, CARL.

LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS, QUE TIENEN LA FORMULA EN LA QUE Y ES HALOGENO, X1 ES ALCOXI, C1-4, X2 ES ALCOXI C1-4, HLOGENO O ALQUILO C1-4 Y M ES 0 A 4, SE EFECTUA REDUCIENDO UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE Y, X1, X 2 Y M SON COMO ANTES, Y CONVIRTIENDO OPCIONALMENTE EL COMPUESTO OBTENIDO EN UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS DERIVADOS OBTENIDOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES B-ADRENERGICOS EN ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE, Y SON APLICABLES AL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES Y OTROS TRASTORNOS TALES COMO LA MIGRANYA Y EL GLAUCOMA.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: YASON S.R.L. Inventor/es: QUADRO, GIUSEPPE.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-CETO-7-(TRIMETILOLMETILAMINO)-QUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE LA FORMULA I CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-CLOROQUINOLIN-3-CARBOXILICO , CON UN EXCESO DE TRIS-HIDROXIMETILAMINOMETANO , EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO, COMO POR EJEMPLO DIMETILFORMAMIDA, CANLENTANDO LA MEZCLA DE REACCION A REFLUJO EN PRESENCIA DE CANTIDADES CATALITICAS DE NAI, DURANTE UN TIEMPO ENTRE 12-24 HORAS. EL COMPUESTO FORMADO, QUE SE AISLA POR METODOS CONOCIDOS, POSEE PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS, ESPECIALMENTE PARA INFECCIONES URINARIAS.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION. Inventor/es: KRUSE, LAWRENCE IVAN, KAISER, CARL.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE Y ES HIDROXILO; X1 ES ALCOXILO DE C1-4; M ES 1 A 3; Y X2 ES ALCOXILO DE C1-4, HALOGENO, CF3 O ALQUILO DE C1-4, SIEMPRE QUE: I) CUANDO M ES 1, X2 ES CF3, HALOGENO O ALQUILO DE C1-4; E II) CUANDO M ES 2 O 3, AL MENOS UN X2 ES ALCOXILO DE C1-4, O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, REDUCIENDO UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE (II) DESHIDROGENADO EN EL ANILLO DE ISOQUINOLEINA O HACIENDO REACCIONAR UNA AMINA (III) CON UN ALDEHIDO (IV) (LAS F'ORMULAS II-IV FIGURAN EN LA MEMORIA). LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES B-ADRENERGICOS Y SE EMPLEAN EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DOTADAS DE DICHA ACTIVIDAD TERAPEUTICA.

(01/07/1987). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT..

METODO DE PREPARAR NUEVAS SALES DE ACIDOS CARBOXILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-1 ,4-DIHIDRO-QUINOLIN-3-CARBOXIL ICO CON UNA SOLUCION ACUOSO O ALCOHOLICA O ACUOSA-ALCOHOLICA DE HIDROXIDO, N,N,N-TRIMETIL-2-HIDROXIMETILAMONICO , PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). COMO ALCOHOLES SE EMPLEAN ALCOHOLES ALIFATICOS DE C 1 A 4 DE CADENA RECTA O RAMOIFICADA O ALCOHOL METILICO, ALCOHOL ETILICO O ISOPROPANOL. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS Y VETERINARIAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES URETRALES. *FORMULA*.

(16/05/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

METODO DE PREPARAR ACIDOS QUINOLINA-3-CARBOXILICOS. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR DE 1 A 3 EQUIVALENTES DE UN NUCLEOFILO DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE INERTE ANHIDRO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), A TEMPERATURA DE 0 A 125º C PARA FORMAR UNA SAL DE METAL ALCALINO; B) AÑADIR UN EQUIVALENTE DE LA AMINA ADECUADA A LA SAL DE METAL ALCALINO EN UN DISOLVENTE APROTICO Y CALENTAR LA MEZCLA DE REACCION ENTRE 60 Y 120JC; Y C) SEPARAR LOS DISOLVENTES Y TRATAR LOS SOLIDOS CON UN ESTER Y CON UN ACIDO DILUIDO A UN PH DE 5,5 A 7,5 PARA OBTENER ACIDOS QUINOLINA-3-CARBOXILICOS DE FORMULA (I) DONDE A ES UN GRUPO AMINO, X ES H O FLUOR Y R2 ES ALQUILO DE C 1 A 3 O CICLOALQUILO DE C 3 A 6. TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS COMO ANTIBACTERIANOS.

(16/04/1987). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DIARILICOS DE COMPUESTOS ANTIINFLAMATORIOS-ANTIALERGICOS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CONDENSAR COMPUESTOS DE FORMULAS GENERALES (II) Y (III), EN LAS QUE XK Y XL SON -CH2HAL, HAL, OH, SH O -CFCH, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y A UNA TEMPERATURA DESDE LA AMBIENTE HASTA LA DE REFLUJO. DE APLICACION EN TERAPEUTICA POR SER COMPUESTOS INHIBIDORES DE LIPOXIGENASA.

(16/03/1987). Solicitante/s: MAROKO,PETER R.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ALCALOIDES DEL TIPO DE LA BERBERINA Y SIMILARES, EN PARTICULAR, EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE SOMETEN LOS PRECURSORES A UNA ETAPA DE SINTESIS; SEGUNDA, SE EFECTUA UNA ETAPA DE DISOLUCION DEL ALCALOIDE Y UNA ETAPA DE AJUSTE DEL PH PARA LLEVARLO A UN VALOR INFERIOR A 7; TERCERA, SE HACE REACCIONAR UNA DISOLUCION DE SULFATO DE BERBERINA CON HIDROXIDO DE BARIO; Y POR ULTIMO, SE TRATA LA DISOLUCION DE LA BASE LIBRE, FUERTEMENTE ALCALINA, CON HIDROXIDO SODICO, PARA OBTENER EL ALDEHIDO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO Y DIAGNOSTICO DE LOS DESORDENES CIRCULATORIOS.

(16/12/1986). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 8-ALCOXICARBINILAMINO-ISOQUINOLINA , DE FORMULA GENERAL (I) DONDE X ES HALOGENO Y R ES ALQUILO INFERIOR, SUSTITUIDO O NO CON HALOGENOS, O FENIL-ALQUILO INFERIOR, O DE SUS SALES DE ADICION ACIDA. SE OBTIENEN POR REACCION DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II), DONDE X ES H O HALOGENO, CON UN ESTER HALOGENO DEL ACIDO FORMICO DE FORMULA HLG-COOR, DONDE HLG ES BR, CR O I Y R YA SE HA DEFINIDO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLVENTE ORGANICO INERTE (POR EJEMPLO HIDROCARBUROS AROMATICOS) A LA TEMPERATURA DE EBULLICION Y RESULTA VENTAJOSO REALIZARLA EN PRESENCIA DE UN AGENTE FIJADOR DE ACIDOS (POR EJEMPLO AMINAS TERCIARIAS: TRIMETILAMINA O QUINOLINA). LOS PRODUCTOS SON AGENTES ANTIDEPRESIVOS Y ANTI-PARKINSON.