CIP 2015 : A61K 31/47 : Quinoleínas; Isoquinoleínas.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/47[4] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/47 · · · · Quinoleínas; Isoquinoleínas.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por CFTR.

(19/12/2018). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: VERWIJS,MARINUS JACOBUS, KARKARE,RADHIKA, MOORE,MICHAEL DOUGLAS.

Una composición farmacéutica que comprende: 100 mg o 200 mg de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d] [1,3] dioxo1-5-il) ciclopropanocarboxamido)-3- metilpiridin-2-il)benzoico Forma I ( Compuesto 1) y una dispersión sólida que comprende una N-(5-hidroxi-2,4-diterc-butilfenil)-4-oxo-1H-quinolina-3- carboxamida sustancialmente amorfa (Compuesto 2) y un polímero, en la que el Compuesto 2 sustancialmente amorfo está presente en la composición farmacéutica en una cantidad de 125 mg, en la que la Forma I del Compuesto 1 se caracteriza por uno o más picos a 15,4, 16,3 y 14,5 grados en un patrón de difracción de rayos X en polvo, y en la que el Compuesto 2 sustancialmente amorfo tiene menos del 15 % de cristalinidad.

PDF original: ES-2694290_T3.pdf

Formas cristalinas de un inhibidor de prolil hidroxilasa.

(14/11/2018). Solicitante/s: FIBROGEN, INC.. Inventor/es: MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, THOMPSON, MICHAEL, D., AREND,Michael,P, YEOWELL,David A, PARK,JUNG MIN, WITSCHI,CLAUDIA.

El ácido [(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-isoquinolin-3-carbonil)-amino]-acético cristalino (Forma A del Compuesto A) caracterizado por un difractograma de rayos X de polvo que comprende los siguientes picos: 8,5, 12,8, 16,2, 21,6, 22,9 y 27,4 º2θ ± 0,2 º2θ, cuando se mide usando radiación Cu Kα.

PDF original: ES-2689430_T3.pdf

Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos.

(23/10/2018). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Inventor/es: TRAIL, PAMELA, DUMAS, JACQUES, KHIRE, UDAY, RIEDL, BERND, SCOTT, WILLIAM, J., SMITH, ROGER, A., WOOD, JILL, E., CARTER, CHRISTOPHER, A., GIBSON, NEIL, HIBNER, BARBARA, HUMPHREY, RACHEL, W., VINCENT, PATRICK, W., ZHAI, YIFAN, MONAHAN, MARY-KATHERINE, NATERO, REINA, RENICK, JOEL, SIBLEY, ROBERT, N., LOWINGER, TIMOTHY, B..

Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).

PDF original: ES-2275931_T5.pdf

PDF original: ES-2275931_T3.pdf

Métodos para el tratamiento o prevención de la anemia.

(18/10/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento o prevención de la anemia, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde A es (C1-C4)-alquileno; B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G, donde G es un radical de…

Medicamentos para tratar anemia asociada con enfermedad renal.

(18/10/2018) Un compuesto para su uso en la prevención o tratamiento de anemia asociada con enfermedad renal en un sujeto, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde A es (C1-C4)-alquileno; B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G,…

Fluoroquinolonas en aerosol y sus usos.

(08/10/2018). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: SURBER,MARK, BOSTIAN,KEITH A, LOMOVSKAYA,OLGA, GRIFFITH,DAVID C, DUDLEY,MICHAEL N.

Un método para producir un aerosol de una solución que comprende levofloxacina u ofloxacina y un catión divalente o trivalente, y dicho método comprende: obtener una solución que comprende levofloxacina u ofloxacina y un catión divalente o trivalente; y aerosolizar dicha solución para conseguir un aerosol que comprende un diámetro aerodinámico mediano de masa de 5 μm o menos, en el que dicho aerosol es adecuado para la inhalación en un pulmón.

PDF original: ES-2685315_T3.pdf

Inhibidores del receptor H4 para tratar el tinnitus.

(26/09/2018) Un inhibidor del receptor de la histamina tipo 4 (H4R) para uso en el tratamiento del tinnitus, en el que dicho inhibidor de H4R se selecciona entre: - 1-[(5-cloro-1H-indol-2-il)carbonil]-4-metilpiperazina, - 4-((3R)-3-5 aminopirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-d]pirimidin-2-ilamina, - cis-4-(piperazin-1-il)-5,6,7a,8,9,10,11,11a-octahidrobenzofuro[2,3-h] quinazolin-2-amina, - 7-(furan-2-il)-4-(piperazin-1-il)quinazolin-2-amina, - 1-(7-(2-amino-6-(4-metilpiperazin-1-il)pirimidin-4-il)-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-ciclopentiletanona, - 1-[(5-cloro-1H-bencimidazol-2-il)carbonil]-4-metilpiperazina…

Nuevo tratamiento.

(18/09/2018). Solicitante/s: Verona Pharma PLC. Inventor/es: THOMAS, DAVID, HANRAHAN,John, ABBOTT-BANNER,KATHARINE.

Un compuesto para su uso en el tratamiento o la prevención de la fibrosis quística en un paciente mediante la modulación de la actividad del CFTR, compuesto que es 9,10-dimetoxi-2-(2,4,6-trimetilfenilimino)-3-(N-carbamoil-2- aminoetil)-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirimido[6,1-a]isoquinolin-4-ona o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de la misma.

PDF original: ES-2682105_T3.pdf

Compuestos útiles para el tratamiento del SIDA.

(13/09/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: X es CR0 o N, es decir forma junto con el anillo al cual pertenece respectivamente un grupo benceno o piridina, R0, R1, R2, R3, R4, R7 y R8 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre un grupo (C1-C5)alquilo, un grupo (C3-C6)cicloalquilo, un grupo (C1-C5)fluoroalquilo, un grupo (C1-C5)alcoxi, un grupo (C1-C5)fluoroalcoxi, un grupo -CN, un grupo -COORa, un grupo -NO2, un grupo - NRaRb, un grupo -NRa-SO2-NRaRb, un grupo -NRa-SO2-Ra, un grupo -NRa-C(≥O)-Ra-, un grupo -NRa-C(≥O)-NRa-Rb, un grupo -SO2-NRaRb, un grupo -SO3H, un grupo -OH, un grupo -O-SO2-ORc, un grupo -O-P(≥O)-)ORc)(ORd), un grupo -O-CH2-COORc y puede ser adicionalmente un grupo seleccionado entre:**Fórmula** …

Compuestos y sustratos de nqo1 antitumorales.

(18/04/2018). Solicitante/s: The Board Of Trustees Of The UniversityOf Illinois. Inventor/es: HERGENROTHER,PAUL J, BOOTHMAN,DAVID A, BAIR,JOSEPH S, PALCHAUDHURI,RAHUL.

Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde R1 y R2 son de manera independiente grupos alquilo ramificados o no ramificados (C1-4) y versiones cíclicas y/o insaturadas de los mismos; R3 es hidrógeno; y R4 es un grupo alquilo ramificado o no ramificado (C1-10), y las versiones cíclicas y/o insaturadas de este, donde el grupo alquilo R4 (C1-10) está opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino y tiol; con la condición de que, cuando R1 y R2 son metilo, R4 no es metilo; o una sal o solvato del mismo.

PDF original: ES-2678649_T3.pdf

Terapia combinada para el tratamiento de la esclerosis múltiple.

(11/04/2018). Solicitante/s: Forward Pharma A/S. Inventor/es: RUPP, ROLAND, TERWEY,THEIS, ANDERSEN,PEDER M.

Una combinación para su uso en el tratamiento oral de la esclerosis múltiple, compuesta por dimetilfumarato y un agente seleccionado de entre teriflunomida, fingolimod y laquinimod como ingredientes activos y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2674947_T3.pdf

Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.

(21/03/2018). Solicitante/s: Gilead Calistoga LLC. Inventor/es: PHILLIPS,Gary, EVARTS,JERRY, KAPLAN,JOSHUA, KIM,MUSONG, PATEL,LEENA, PERREAULT,STEPHANE, TREIBERG,JENNIFER A, VAN VELDHUIZEN,JOSHUA.

Compuesto que presenta la estructura de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: n es 0, 1, 2, 3 ó 4, cada R1 se selecciona independientemente de entre halo, ciano, alquilo o alquilsulfonilo, en el que la fracción alquilo puede sustituirse opcionalmente con 1 a 3 halógenos, m es 0, 1, 2 o 3, cada R2 se selecciona independientemente de entre halo, -NH2, alcoxi, alquilo o cicloalquilo, en el que la fracción alquilo puede sustituirse opcionalmente con 1 a 3 halógenos, R3 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo, en el que la fracción alquilo puede sustituirse opcionalmente con cicloalquilo y R4 es ciano, halo o CONH2.

PDF original: ES-2667173_T3.pdf

Anticuerpos humanos contra PCSK9 para su uso en métodos de tratamiento de grupos de sujetos particulares.

(21/03/2018) Composición farmacéutica que comprende un anticuerpo o un fragmento de unión al antígeno del mismo que se une específicamente a proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 humana (PCSK9h) junto con un excipiente o vehículo farmacéuticamente aceptable para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección, en la que la expresión o actividad de PCSK9 causa un impacto, en un paciente humano, en la que el anticuerpo o fragmento de unión al antígeno del mismo comprende las tres CDRs de la cadena pesada expuestas en SEQ ID NO: 76, 78, y 80 y las tres CDRs de la cadena ligera expuestas en SEQ ID NO: 84, 86, y 88, en la que la composición farmacéutica está comprendida en una forma de dosificación…

Inhibidores de mecanismo doble para el tratamiento de enfermedades.

(07/03/2018) Un compuesto según la Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato de éste, en donde R1, R2, y R3 5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo, alquilarilo C1-C4, alquilheteroarilo C1-C4, alquilheterociclilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, carbonilo C1-C4, carbonilamino C1-C4, alcoxi C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4, carboxilo C1-C4, o forman un anillo uno con el otro o con A; en donde A es alquilo C1-C4 o forma una estructura de anillo con R1, R2 o R3; en donde B es hidrógeno, an grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, alquilo C1-C22, alquilarilo C1-C22, alquilheteroarilo C1-C22, alquenilo C2-C22, alquiinilo C2- C22, carbonilo C1-C22,…

Composiciones farmacéuticas derivadas de ácido xanturénico y métodos relacionados con las mismas.

(28/02/2018) Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de hipertensión, edema, insuficiencia renal aguda, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia renal crónica, ascitis, aumento de la presión intraocular o síndrome nefrótico, comprendiendo la composición farmacéutica una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** A) en la que R2 es COOR; donde R se selecciona del grupo que consiste en: H, halo, sacárido, alifático, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo opcionalmente sustituidos, -P(O)(ORa)(ORb) y -NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H, alifático, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo opcionalmente…

Derivado novedoso de benzamida y uso del mismo.

(28/02/2018) Un derivado de benzamida representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. **(Ver fórmula)** en la que R1 es NHR6; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6); R3 es alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6) que tiene al menos un átomo de hidrógeno sin sustituir o sustituido con halógeno; R4 es un grupo hidroxilo, alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi aromático (C3-C6), cicloalcoxi alifático (C3-C6) o alquilalcoxi (C1-C6) que tiene al menos un anillo aromático (C3-C6) o anillo alifático (C3-C6); R5 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o halógeno; R6 es CH2R11; y R11 es un grupo heterocíclico alifático (C5-C6) que tiene al menos un átomo de carbono reemplazado por O, en el que el número de carbonos…

Formulaciones de fluoroquinolonas en aerosol para mejorar la farmacocinética.

(21/02/2018). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: RODNY,OLGA, SURBER,MARK W, BOSTIAN,KEITH A, GRIFFITH,DAVID C, DUDLEY,MICHAEL N.

Un aerosol de una solución acuosa, comprendiendo la solución desde 80 mg/ml a 120 mg/ml de levofloxacina u ofloxacina y desde 160 mM a 220 mM de un catión divalente o trivalente, en el que la solución tiene un pH desde 5 a 7 y una osmolalidad desde 300 mOsmol/kg a 500 mOsmol/kg, para uso en el tratamiento de una infección pulmonar en un humano, en el que la levofloxacina u ofloxacina se administra en una dosis de 20 a 300 mg dos veces al día.

PDF original: ES-2666230_T3.pdf

Compuesto de quinolona.

(27/12/2017). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MIYAMOTO, HISASHI, ABUDUSAIMI,MAMUTI, YE,FANGGUO, SUN,JIANGQIN, CHENG,JAY-FEI, OKA,DAISUKE.

Un compuesto representado por la fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde X es un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; R es un átomo de hidrógeno o alquilo; R1 es ciclopropilo sustituido opcionalmente por 1 a 3 átomos de halógeno o fenilo sustituido opcionalmente por 1 a 3 átomos de halógeno; R2 es un átomo de hidrógeno; alquilo sustituido opcionalmente por 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno e hidroxilo; alcoxi; haloalcoxi; un átomo de halógeno; ciano; ciclopropilo; nitro; amino; formilo; alquenilo o alquinilo; o R1 y R2 se unen para formar un anillo de 5 o 6 miembros sustituido opcionalmente por alquilo; R3 es un grupo heterocíclico condensado de la fórmula **(Ver fórmula)** .

PDF original: ES-2660973_T3.pdf

Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

(13/12/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: HADIDA RUAH,SARAH,S, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, HAZLEWOOD,ANNA R, VAN GOOR,FREDRICK F, SINGH,ASHVANI K.

Una composición farmacéutica que comprende el compuesto N-(5-hidroxi-2,4-diterc-butil-fenil)-4-oxo-1H-quinolin- 3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde dicha composición comprende además: a) un vehículo o adyuvante farmacéuticamente aceptable; y b) un agente adicional seleccionado de un agente mucolítico, broncodilatador, un antibiótico, un agente anti-infeccioso, un agente antiinflamatorio, modulador del receptor transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) o un agente nutricional.

PDF original: ES-2656017_T3.pdf

Composición farmacéutica de N-[2,4-Bis(1,1-dimetiletilo)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3carboxamida y administración de la misma.

(29/11/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: YOUNG,CHRISTOPHER, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HURTER,PATRICIA, BOTFIELD,MARTYN, VERWIJS,MARINUS JACOBUS, ROWE,WILLIAM, GROSSI,ALFREDO, DINEHART,KIRK, OVERHOFF,KIRK.

Una composición farmacéutica en forma de comprimido que comprende a. 34,1% en peso de una dispersión sólida en peso de la composición, en el que la dispersión comprende 80% en peso de N-[2,4-Bis(1,1-dimetiletilo)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida sustancialmente amorfa (Compuesto 1) en peso de la dispersión, 19,5% en peso de HPMCAS en peso de la dispersión, y 0,5% en peso de SLS en peso de la dispersión; b. 30,5% en peso de celulosa microcristalina en peso de la composición; c. 30,4% en peso de lactosa en peso de la composición; d. 3% en peso de croscarmelosa sódica en peso de la composición; e. 0,5% en peso de SLS en peso de la composición; f. 0,5% en peso de dióxido de silicio coloidal en peso de la composición; y g. 1,0% en peso de estearato de magnesio en peso de la composición.

PDF original: ES-2660143_T3.pdf

Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.

(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4…

Terapia combinada para fibrosis quística.

(01/11/2017). Solicitante/s: I.E.R.F.C. EUROPEAN INSTITUTE FOR CYSTIC FIBROSIS RESEARCH. Inventor/es: KROEMER, GUIDO, BORELLA, FABIO, MAIURI,LUIGI, RAIA,VALERIA.

Una combinación de: a) un inhibidor de transglutaminasa tisular TG2 que se selecciona del grupo que consiste en cistamina, cisteamina, ácido lipoico, tiopronina, acetilcisteína, carboximetilcisteína, erdosteína, moguisteína, mesna y glutatión (GSH) y b) un activador de canal (potenciador) del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística (CFTR), para uso en un método de tratamiento de un paciente con fibrosis quística que porta la mutación ΔF508-CFTR, que comprende la administración a dicho paciente del inhibidor de transglutaminasa tisular TG2 seguido por el potenciador.

PDF original: ES-2656321_T3.pdf

Moduladores c-Met y métodos de uso.

(20/09/2017) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula XXIb, **Fórmula** que comprende la reacción de un compuesto de fórmula XXIIb, con un compuesto de fórmula XXIIIb, **Fórmula** en el que J es ≥C(H)-; R2 se selecciona entre alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6 y halógeno; cada R20 se selecciona independientemente entre -H, halógeno, trihalometilo, -CN, -NO2, NH2, -OR3, -NR3R3, -S(O)0- 2R3, -SO2NR3R3, -CO2R3, -C(O)NR3R3, -N(R3)SO2R3, -N(R3)C(O)R3, -N(R3)CO2R3, -C(O)R3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heterociclilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido; o dos de R20, junto con el átomo u átomos a los que están unidos, se combinan para formar un heteroalicíclico de tres a siete miembros opcionalmente…

Derivados piridinil- y piperazinil-metiloxi-arílicos útiles como inhibidores de tirosina quinasa de bazo (SYK).

(23/08/2017). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BARKER, MICHAEL, DAVID, LIDDLE,JOHN, WILSON,DAVID MATTHEW, ATKINSON,FRANCIS LOUIS.

Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: X es CR1 o N; Y es CH, C o N; R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)-alquilo C1-6, CN, halo-alquilo C1-6 o C(O)NR4R5; R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6: R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 y m y n son números enteros seleccionado cada uno independientemente de 1 y 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una enfermedad antiinflamatoria y/o un trastorno alérgico seleccionado de enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), síndrome del distrés respiratorio del adulto (ARDS), asma, asma severa, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, bronquitis, conjuntivitis, psoriasis, escleroderma, dermatitis, alergia, rinitis, lupus cutáneo, enfermedades autoinmunes ampollosas incluyendo pénfigo y penfigoide, mastocitosis y anafilaxis.

PDF original: ES-2641483_T3.pdf

Composición farmacéutica de disolución rápida.

(09/08/2017) Envase de blíster sellado que comprende una composición farmacéutica como formas de dosificación unitarias sólidas en depresiones del envase de blíster, comprendiendo dicha composición farmacéutica una matriz que porta un principio farmacéuticamente activo, disgregándose rápidamente la matriz tras el contacto con un medio acuoso o con saliva, comprendiendo dicha matriz levano, en el que dicha composición farmacéutica se obtiene introduciendo cantidades de dosificación unitarias de una preparación líquida que comprende el principio farmacéuticamente activo y levano en un disolvente en depresiones de un envase de blíster abierto, sublimando el disolvente de la preparación líquida mediante criodesecación de la preparación para obtener formas de dosificación unitarias sólidas dentro…

Nuevos derivados de bencilamina como inhibidores de CETP.

(02/08/2017) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal, una mezcla diastereomérica, un enantiómero, un tautómero, una mezcla racémica del mismo o cualquier combinación del mismo, donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre: 1) un alquilo sustituido o sin sustituir o un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono; 2) COR8 o CO2R6; o 3) (CH2)nR5 o (CH2)nRdCO2Re, donde n, en cada aparición, es 1 o 2; Rd, en cada aparición, se selecciona independientemente entre un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un heterociclilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono, donde cualquier heterociclilo o heteroarilo comprende al…

Compuestos sustituidos por espiro como inhibidores de la angiogénesis.

(05/07/2017). Solicitante/s: ADVENCHEN LABORATORIES, LLC. Inventor/es: Chen,Guoqing Paul.

Un compuesto representado por la fórmula III**Fórmula** En el que G se selecciona de entre C-R, o N; R, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, halógeno, halógeno-C1-6 alquilo, C1-6 alquilo, hidroxi, C1-6 alcoxi; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de entre H, halógeno, halógeno-C1-6 alquilo, C1-6 aquilo, cycloalquilo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alcoxialcoxi, C1-6 alquenilo, C1-6 alquinilo, C1-6 alquilo-OC(≥O)- , arilo-OC(≥O)-, arilo-C1-6 alquilenilo-OC(≥O)-, C1-6 alquilo-C(≥O)-, arilo-(≥O)-, arilo-C1-6 alquilenilo-C(≥O)-; b se selecciona de entre 1, 2 o 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2643619_T3.pdf

COMBINACIÓN Y FORMULACIÓN FARMACÉUTICA, PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES OCULARES.

(29/06/2017). Solicitante/s: CLINICA DE AVANCES OCULARES, S.A.P.I. DE C.V. Inventor/es: CHOZA ROMERO,Laura Elena, CHOZA ROMERO,Andrés Abelino, CHOZA JAIME,Laura Leticia.

Una combinación farmacéutica a base de Serratiopeptidasa como antiinflamatorio y analgésico; al menos, una Quinolona como antimicrobiano; y un aminoácido, como estabilizador de la Serratiopeptidasa. Una formulación farmacéutica para el tratamiento de enfermedades oculares, que comprende la combinación farmacéutica antes descrita; un agente viscosante, un excipiente; y agua bidestilada. Un método para preparar dicha formulación que comprende: obtener una primera mezcla de Serratiopeptidasa, al menos una Quinolona, un Aminoácido, al menos un Liposoma, y agua bidestilada, mezclando con agitación de 500-700 rpm; obtener una segunda mezcla del viscosante con agua bidestilada mezclando con agitación a 500 rpm, 20 min; esterilizar la mezcla con vapor húmedo a 120 °C, 15 min; y enfriar aproximadamente a 30-36 °C; obtener una tercera mezcla, que comprende mezclar los excipientes de dicha formulación y mezclar la primera, segunda y tercera mezcla.

Quinoliniloxifenilsulfonamidas.

(28/06/2017) Los compuestos que tienen la fórmula general (I): **Fórmula** donde -R1 o -R2 representa -O-X-R8 si -R1 representa -O-X-R8 que -R2 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; si -R2 representa -O-X-R8 que -R1 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; R8-X-O- se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** -R3, -R4, -R5, -R6 se seleccionan independientemente uno del otro de hidrógeno, halógeno, nitro, C1- 6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C1-6 alcoxi, en el que el C1-6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo o grupos C1-6 alcoxi están opcionalmente mono- o polisustituidos con hidroxilo, halógeno, C1-4 alquilo y/o C1-4…

Compuestos de quinolina como inhibidores de la angiogénesis, metionina aminopeptidasa humana, y SirT1, y procedimientos de tratamiento de trastornos.

(28/06/2017). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: LIU,JUN O, SHIM,JOONG SUP, CHONG,CURTIS R, BHAT,SHRIDHAR.

Nitroxolina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en la inhibición de angiogénesis o neoplasia en una enfermedad o trastorno de un sujeto, en la que dicha enfermedad o trastorno se selecciona de cáncer de riñón, cáncer ocular, cáncer rectal, cáncer de colon, cáncer de cuello de útero, cáncer de próstata, cáncer de mama y cáncer de vejiga.

PDF original: ES-2641471_T3.pdf

Inhibidores selectivos de caspasa y usos de los mismos.

(21/06/2017) Un compuesto de Fórmula IA **(Ver fórmula)** en la que a es 0 o 1; b es 0 o 1 con la condición de que cuando b es 0, a es 0; A es 1) H, 2) alquilo C1-C6, 3) arilo, 4) heteroarilo, 5) heterociclilo, 6) R3-OC(O)-, 7) PhCH2OC(O)-, o 8) R3-S(O)2-; AA2 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Val, Leu, Pro, Met, Ala, Thr, His, Ser o Lys; AA3 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Trp, Tyr, Ala, Asp, Gln, Glu, Phe, Ser, Thr, Val, Gly, Leu, His, o Ile, o AA3 es fenilglicina, indanilglicina, o Ala-(2'-quinolilo); AA4 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Asp, Ile, Leu, Glu, Ala, Val, Tyr, Trp, Phe, o Pro; AA5, cuando está presente,…

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