CIP 2015 : C07D 417/02 : que contienen dos heterociclos.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/02 · que contienen dos heterociclos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Composiciones de inhibidores de quinasas y su uso para el tratamiento del cáncer y otras enfermedades relacionadas con las quinasas.

(04/09/2019). Solicitante/s: Boston Biomedical, Inc. Inventor/es: LI,WEI, LI,CHIANG JIA, LI,YOUZHI, LIU,JI-FENG, ROGOFF,HENRY.

Un compuesto de formula (I),**Fórmula** o un enantiomero, diastereomero, tautomero o una sal o solvato farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde los simbolos tienen los siguientes significados y son, para cada aparicion, seleccionados independientemente : R1 es hidrogeno; R2 es heterociclo o heterociclo sustituido; R3 es hidrogeno; R4, R7, y R8 son cada uno independientemente hidrogeno; R5 es alquilo o alquilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, arilo o arilo sustituido; R6 es hidrogeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido.

PDF original: ES-2759347_T3.pdf

Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.

(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de: N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, 4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida, N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…

Antagonistas de TRPM8.

(18/04/2018) Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X se selecciona de S u O; R1 se selecciona del grupo que consiste en: -OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo; -NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que R8 se selecciona…

Composiciones de inhibidores de quinasa y su uso para el tratamiento del cáncer y otras enfermedades relacionadas con quinasas.

(17/08/2016). Solicitante/s: Boston Biomedical, Inc. Inventor/es: LI,CHIANG JIA, LIU,JI-FENG, LI,YOUZHI, LI,WEI, ROGOFF,HARRY.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** y un enantiómero, diastereómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptable de éste.

PDF original: ES-2591028_T3.pdf

Derivados de {(4-(4-morfolino-dihidrotieno[3,4-d]pirimidin-2-il)aril}urea o carbamato como inhibidores de mTOR.

(22/06/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste; en la que m es 1; ó 2; o es 1; 2; 3; ó 4; Cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H; halógeno; CN; C(O)OR2; OR2a; oxo (≥O); C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2; N(R2)S(O)2N(R2aR2b); N(R2)S(O)N(R2aR2b); SR2; N(R2R2a); NO2; OC(O)R2; N(R2)C(O)R2a; N(R2)S(O)2R2a; N(R2)S(O)R2a; N(R2)C(O)N(R2aR2b); N(R2)C(O)OR2a; OC(O)N(R2R2a); y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está sustituido opcionalmente con uno o más R3, que son el mismo o diferente; Opcionalmente, dos R1 se unen para formar conjuntamente con el anillo al que están unidos un heterobiciclo…

Derivados de fenol.

(29/07/2015) Derivado de fenol representado por la siguiente fórmula general **Fórmula** donde R1 representa un grupo alquilo seleccionado de entre un grupo etilo, un grupo isopropilo, un grupo n-butilo, un grupo t-butilo, un grupo ciclopropilo o un grupo ciclobutilo, un grupo trifluorometilo, un grupo alquilsulfanilo seleccionado de un grupo metilsulfanilo, un grupo etilsulfanilo, o un grupo isopropilsulfanilo y un átomo de halógeno seleccionado entre cloro o flúor; R2 representa un grupo ciano o un átomo de halógeno seleccionado entre cloro o flúor; R3 representa un grupo hidroxilo, un grupo trifluorometilo o…

Piridonacarboxamidas, agentes protectores de plantas útiles que contienen las mismas y procedimiento para su preparación y su uso.

(08/04/2015) Uso de compuestos de fórmula (I) o de sus sales**Fórmula** en la que R1 significa un resto haloalquilo (C1-C6) y R2 significa hidrógeno o halógeno y R3 significa hidrógeno, alquilo (C1-C16), alquenilo (C2-C16) o alquinilo (C2-C16), estando cada uno de los 3 restos mencionados en último lugar no sustituido o sustituido con uno o varios restos del grupo de halógeno, hidroxi, ciano, alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), alquiltio (C1-C4), alquil-(C1- C4)-amino, di[alquil (C1-C4)]-amino, [alcoxi (C1-C4)]-carbonilo, [haloalcoxi (C1-C4)]-carbonilo, cicloalquilo (C3-C6) que está no sustituido o sustituido, fenilo,…

Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.

(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de (a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…

Inhibidores heterocíclicos de MEK.

(12/02/2014) Tubo traqueal para la ventilación de pacientes usando un tubo de respiración , que puede insertarse al menos parcialmente en la tráquea , que comprende un manguito dispuesto en la parte que puede insertarse en la tráquea alrededor del tubo de respiración , y que comprende un sensor de temperatura , caracterizado porque el manguito comprende un balón externo y un balón interno y el sensor de temperatura está unido en el lado externo del balón interno .

Procedimientos de preparación, aislamiento y purificación de epotilona B.

(23/10/2013) Un procedimiento para aislar epotilona B de un microorganismo productor de epotilona, que comprende: (a) fermentar una cepa de un microorganismo productor de epotilona en presencia de una resina queadsorbe epotilona B mediante interacción hidrofóbica; (b) recoger la resina en un medio a base de agua: (c) extraer la resina con un disolvente seleccionado para extraer epotilona B y para separarlo del medio abase de agua; y (d) cristalizar la epotilona B de la fase de extracción antes de una etapa de cromatografía; en el que dichaetapa de fermentación comprende además alimentar con un aditivo capaz de mejorar la cantidad deepotilona B producida en comparación con la cantidad de epotilona…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para su uso en el tratamiento o la prevención de enfermedades autoinmunitarias.

(29/08/2013) Compuesto que es de fórmula estructural:**Fórmula** o es una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en la que **Fórmula** R2 es y R4 es en los que X se selecciona del grupo que consiste en N y CH; Y se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH, NR35 Z se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH, NR35; cada R31 es independientemente alquilo (C1-C6); cada R35, independientemente de los otros, se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y R8; R8 se selecciona del grupo que consiste en Ra, Rb, estando Ra sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales odiferentes, estando -ORa sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales o diferentes, -B(ORa)2, -B(NRcRc)2, -(CH2)m-Rb,-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-Rb, -S-(CH2)m-Rb, -O-CHRaRb, -O-CRa(Rb)2, -O-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-CH[(CH2)mRb]Rb,…

Derivados de pirrolo-piridina útiles para tratar enfermedades relacionadas con los receptores S1P1.

(28/08/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde A es un anillo aromático seleccionado de:**Fórmula** R1 es alcoxi C o alquilo C ; R2 es halógeno, ciano o CF3; R3 es Z-COOH o alquilo C OH; B es un anillo de heteroarilo de 5 miembros seleccionado de:**Fórmula** * indica el punto de unión al anillo A; Z es alquilo C o alquenilo C ;

Derivados de 1,1-dioxo-1, 2,5-tiazolidina-3-ona sustituida como inhibidores de ptpasa 1B.

(09/04/2012) Un compuesto de la fórmula en la que L1, L2, L3, Q1, Q2, R1, R2, X, Y y Z tienen los mismos significados que llevan a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos 5-naftalen-1-ilmetil-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil) -acetamida, éster de t-butil de ácido [3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico, 5- (4-aminometil-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-acetamida, Éster de t-butilo de ácido [4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico 3-fenil-N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil)…

DERIVADOS DE BENZAMIDA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE CITOQUINAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND, BROWN, GEORGE ROBERT.

Un derivado de amina de **fórmula** en la que R3 es alquilo C1-6 o halógeno; m es 0, 1, 2 ó 3, R1 es hidroxi, halógeno, trifluorometilo, ciano, mercapto, nitro, amino, carboxi, carbamoílo, formilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1- 6, alquilendioxi C1-3, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1- 6, alquilsulfonilo C1-6, alquilamino C1-6, di-[alquil C1-6]amino, alcoxicarbonilo C1-6, N-alquilcarbamoílo C1- 6, N, N-di[alquil C1-6]carbamoílo, alcanoílo C2-6, alcanoiloxi C2-6, alcanoilamino C1-6, N-alquilsulfamoílo C1-6, N, N-di-[alquil C1-6]sulfamoílo, alcanosulfonilamino C1-6, N-alquil -alcanosulfonilamino C1-6, halógeno- alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi (C1-6)-alquilo C1-6, o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster escindible in vivo del mismo.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS.

(16/02/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MERRITT, LEANDER, REEL, JON, K., SIMON, RICHARD, L., WHITESITT, CELIA, A.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE SON UTILES PARA LA MODULACION DE UN RECEPTOR MUSCARINICO.

DERIVADOS DE BISARILCARBINOL COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LOS LEUCOTRIENOS.

(01/08/2001). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: DUBE, DANIEL, GRIMM, ERICH, L., FRIESEN, RICHARD, DUCHARME, YVES, DELORME, DANIEL, LEPINE, CAROLE.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): R 1 R 2 C(OR 3})AR{SUP,1}-X-AR{SUP ,2}-AR{SUP,3}, SON INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS. DICHOS COMPUESTOS, SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS, Y CITOPROTECTORES. ASIMISMO, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA, ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXEMIA, UVEITIS, Y RECHAZO DE ALOINJERTOS, Y EN LA PREVENCION DE LA FORMACION DE PLACAS ARTERIOSCLEROTICAS.

DERIVADOS DE TIA- Y OXADIAZOL Y SU USO COMO FUNGICIDAS O INSECTICIDAS.

(01/03/2000). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: MATTHEWS, IAN, RICHARD, BACON, DAVID, PHILIP.

COMPUESTOS FUNGICIDAS E INSECTICIDAS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) O UN ESTEREOISOMERO DE LOS MISMOS, EN DONDE A ES CH O N; B ES OCH3 O NHCH3; M ES O Y L ES N O M ES N Y L ES O O S; Y X ES ALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ALCOXIALQUILO, HALOALCOXIALQUILO, ALCOXIALCOXIALQUILO, ALQUILTIOALQUILO, ALQUENILOXIALQUILO C3-6, ALQUINILOXIALQUILO C3-6, ALQUILENDIOXALQUILO C1-4, TRIALQUILSILILOXIALQUILO , HALOALQUILO, CIANOALQUILO, NITROALQUILO, FENILALQUILO (C2-4) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, 1-FENILCICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUENILO O ALQUINILO.

DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA, SU OBTENCION Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CARDIOVASCULARES.

(01/04/1993). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: YANAGISAWA, HIROAKI, FUJIMOTO, KOICHI, SHIMOJI, YASUO, KANAZAKI, TAKURO, KOIKE, HIROYUKI, NISHINO, HIROSHI.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ARILO O HETEROCICLILO AROMATICO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO, FENOXI, ALQUILTIO C1-C6, FENILTIO, HALOALQUILO C1-C6, CIANO O NITRO, O JUNTOS SON ALQUILENO QUE, OPCIONALMENTE, CONTIENE OXIGENO; R4 ES HIDROGENO, ACILO ALIFATICO, CICLOALQUILCARBONILO , CICLOALCOXICARBONILO , ACILO AROMATICO, ALCOXICARBONILO O BENCILOXICARBONILO; R5 Y R6 SON ALQUILO; Y X ES OXIGENO, AZUFRE O METILENO, TIENEN ACTIVIDAD BLOQUEANTE DEL CANAL DE CALCIO Y PUEDEN SERVIR PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES Y DESORDENES CARDIOVASCULARES. SE PUEDEN OBTENER POR REACCION DE UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE, DONDE R4 ES HIDROGENO Y EL GRUPO AMINOETILO ESTA SUSTITUIDO POR HIDROGENO, CON UN COMPUESTO QUE PROPORCIONA EL GRUPO AMINOETILO Y LUEGO, SI SE DESEA, ACILAR EL PRODUCTO.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE 4-HIDROXI-3(5-METIL-3ISOXAZOLILCARBAMOIL)-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA 1,1-DIOXIDO.

(01/06/1982). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-3-(5-METIL-3-ISOXAZOLILCARBAMOIL)-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA 1,1-DIOXIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE 2 A 6 MOLES DE UN ALCOXIDO DE METAL ALCALINO DE UN ALCOHOL INFERIOR CON UN MOL DE ALQUIL-2,3-DIHIDRO-3-OXO-1 ,2-BENZIZOTIAZOL-2-ACETATO 1,1-DIOXIDO EN DIMETILFORMAMIDA, AGITANDO MIENTRAS SE MANTIENE LA TEMPERATURA ENTRE 15 Y 30 GRADOS CENTIGRADOS; ACIDIFICACION Y PRECIPITACION DEL PRODUCTO RESULTANTE; METILACION DE ESTE SOBRE NITROSULFONAMIDA Y REACCION CON 3-AMINO-5-METILSOXAZOL POR CALENTAMIENTO A REFLUJO EN UN DISOLVENTE INERTE. EL PRODUCTO SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION EN DIMETILFORMAMIDA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

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