(16/06/2004). Solicitante/s: LABORATOIRE THERAMEX. Inventor/es: NEVANT, MARC.

La presente invención se refiere a análogos de la vitamina D, que carecen de la presencia combinada de un anillo C de seis miembros y un anillo D de cinco miembros por condensación trans, pero aun poseen una parte central que consiste en una cadena sustituida de cinco átomos, átomos que corresponden a las posiciones 8, 14, 13, 17 y 20 de la vitamina D, y cuyos extremos están conectados, a la posición 20 de un resto estructural que representa parte de la cadena lateral de la vitamina D o de un análogo de la vitamina D y en la posición 8 del resto {dl} -dieno conectado al anillo A del hidroximetabolito activo 1-{al} o de un análogo de la vitamina D, a su procedimiento de preparación, a las preparaciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y a su utilización en medicina.

(16/05/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MOHR, PETER, MULLER, MARC, BARBIER, PIERRE, SELF, CHRISTOPHER.

Derivados de 24a,25B-dihomo-9,10-secocolestano poliinsaturados representados por la fórmula (I) en la que A es un enlace simple o doble, B{sup,1} y B{sup,2} son cada uno independientemente uno del otro CH=CH o C`C, T es CH{sub,2} o CH{sub,2}CH{sub,2}, X es -CH{sub,2} o >C=CH{sub,2}, R{sup,1} es H, F o OH, R{sup,2} y R{sup,3} son cada uno independientemente uno de otro alquilo inferior o CF3, o bien C(R{sup,2},R{sup,3}) es cicloalquiloC{sub,3-6}. Estos compuestos son útiles en el tratamiento o la prevención de los trastornos dependientes de la vitamina D y de las enfermedades autoinmunes dependientes de la IL-12, en particular la soriasis, el epitelioma basocelular, trastornos de queratinización y queratosis, leucemia osteoporosis, fallo renal acompañado de hiperparatiroidismo, esclerosis múltiple rechazo de trasplante, síntoma de injerto contra huésped, artritis reumatoide, diabetes melitus insulinodependiente, enfermedad intestina, choque séptico y encefalomielitis alérgica.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWASE, A. CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI K.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE VITAMINA D DE FORMULA GENERAL : DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE; R 11 REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO S ATURADO O INSATURADO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO HIDROXILO O POR UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO, O UN GRUPO - COR SUB,17 , DONDE R 12 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ALCOXI; R 2 REPRESENTA OR 9 O UN ATOMO DE HIDROGENO; Y R 9 Y R 10 REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO.

(16/04/2004). Solicitante/s: BONE CARE INTERNATIONAL, INC.. Inventor/es: WYNBERG, HANS, VRIES, TON, POUWER, KEES.

Procedimiento para la preparación de compuestos 25-eno-vitamina D que comprende las etapas de reacción de 2, 3-dimetil-3-buteno fenil sulfona con un aldehido C-22 hidroxil protegido de una vitamina D, estando la vitamina D con el grupo hidroxilo protegido en C-3 o o en CC-3 y C-1. La 2, 3-dimetil-3-buteno fenil sulfona se prepara mediante: metilación, isomerización e hidrólisis del dimetil acrilato de etilo para dar lugar a un ácido dimetil-3-eno-butanoico; amidación del ácido dimetil-3-eno-butanoico con oxazolidona para formar oxazolidinonas; separación de las oxazolidinonas en el isómero deseado; oxidación y reducción del isómero deseado para obtener un metil-3-eno-butanol; reacción del metil-3-eno-butanol con cloruro de metan sulfonilo para formar el mesilato; y substitución del grupo mesilato por un grupo fenil sulfona para proporcionar el 2, 3-dimetil-3-buteno fenil sulfona.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BONE CARE INTERNATIONAL, INC.. Inventor/es: BISHOP, CHARLES, W., KNUTSON, JOYCE, C., STRUGNELL, STEPHEN, MORIARTY, ROBERT, M., PENMASTA, RAJU, JONES, GLENVILLE.

LA 1 - AL , 24 - DIHIDROXI - VITAMINA D 2 , ES UN COMPUESTO UTIL COMO MEZCLA ACTIVA DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL METABOLISMO DEL CALCIO Y DE DIVERSOS TRASTORNOS CUTANEOS. LA INVENCION INCLUYE IGUALMENTE LA PREPARACION DE 1 - AL , 24 DIHIDROXI - VITAMINA D 2 SINTETICA, A PARTIR DEL ERGOSTEROL, QUE SE CONVIERTE, EN SEIS ETAPAS, EN 24 HIDROXIERGOSTEROL. EL 24 - HIDROXIERGOSTEROL SE IRRADIA Y CONVIERTE TERMICAMENTE EN 24 - HIDROXI - VITAMINA D SUB,2 , QUE, EN CINCO PASOS MAS, SE CONVIERTE EN 1 - AL , 24 DIHIDROXI - VITAMINA D 2 . LA SINTESIS PRODUCE TAMBIEN NUEVOS INTERMEDIOS.

(16/02/2004). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HABEREY, MARTIN, STEINMEYER, ANDREAS, SCHWARZ, KATICA, FIHNRICH, MARIANNE, LANGER, GERNOT, NEEF, GUNTER, KIRSCH, GERALD, WIESINGER, HERBERT.

Derivados de vitamina D de la **fórmula**, en los que Y1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un átomo de flúor, cloro o bromo o un grupo -OCOR8, en el que R8 es un radical alifático o aromático con 1 a 12 átomos de C, Y2 significa un átomo de hidrógeno o un grupo -(CO)R9 en el que R9 es un radical alifático o aromático con 1 a 12 átomos de C, R1 y R2 significan en cada caso un átomo de hidrógeno, o en común un grupo metileno exocíclico, R3 y R4 independientemente uno de otro, significan un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro o flúor, un grupo alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, en común un grupo metileno o, en común con el átomo de carbono 20 cuaternario, un anillo carbocíclico saturado o insaturado de 3-7 miembros.

(01/02/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HENNESSY, BERNARD MICHAEL, IACOBELLI, JEROME ANTHONY, USKOKOVIC, MILAN RADOJE.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE R ES HIDROXI Y R{SUP,1} ES H{SUB,2} O CH{SUB,2}, O R ES HIDROGENO O FLUORO Y R{SUP,1} ES CH{SUB,2}. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON UTILES COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CUTANEAS HIPERPROLIFERATIVAS COMO LA PSORIASIS, ENFERMEDADES NEOPLASICAS COMO LA LEUCEMIA, Y ENFERMEDADES DE LAS GLANDULAS SEBACEAS, COMO EL ACNE Y LA DERMATITIS SEBORREICA.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: IACOBELLI, JEROME ANTHONY, USKOKOVIC, MILAN RADOJE.

LA INVENCION TRATA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE A ES UN ENLACE DOBLE CARBONO-CARBONO QUE TIENE LA CONFIGURACION ESTEREOQUIMICA E O Z, O A ES UN ENLACE TRIPLE CARBONO-CARBONO, ET ES ETILO, Y R ES HIDROXI Y R 1 ES HIDROGENO O =C H 2 , O R ES HIDROGENO O FLUOR Y R 1 ES =CH 2 . ESTIMULAN LA DIFERENCIACION CELULAR HL-60, Y SEGUN LA INVENCION, SON UTILES COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLASICAS, COMO LA LEUCEMIA.

(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JANSEN, MICHAEL.

LA PREPARACION DE LA PROVITAMINA D 3 A PARTIR DE LA 7 DESHIDROCOLESTERINA SE REALIZA EN UN REACTOR CON UNA FUENTE DE RAYOS UV . ESTA FUENTE DE RADIACION ES UN RADIADOR EXCIMERICO O EXCIPLEX, QUE EMITE CASI DE MANERA MONOCROMATICA EN EL INTERVALO DE UV SEGUN EL MECANISMO DE DESCARGA SILENCIOSA. EL REACTOR ES UN REACTOR DE LAMINA DE BAJADA CON UNA CAPA CILINDRICA EXTERNA Y EN EL INTERIOR UN TUBO DE BAJADA CILINDRICO DE CUARZO, CUYO DIAMETRO ES APROXIMADAMENTE LA MITAD DEL DIAMETRO DE LA CUBIERTA. TAMBIEN SE COLOCA DE MANERA COAXIAL EN EL CENTRO DEL DISPOSITIVO UN RADIADOR EXCIMERICO.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: USKOKOVIC, MILAN RADOJE, MANCHAND, PERCY, SARWOOD.

Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la fórmula (I)**fórmula** en donde: X es hidrógeno o =CH2; R1 y R2 juntamente con el carbono 20 forman un ciclo- alquilo de 3 a 6 átomos de carbono o un ciclofluoralquilo de 3 a 6 átomos de carbono; R3 y R4 son, independientemente entre sí, un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o un fluoralquilo de 1 a 4 átomos de carbono ó R3 y R4 juntamente con el carbono 25 forman un cicloalquilo de 3 a 9 átomos de carbono o un ciclofluor- alquilo de 3 a 9 átomos de carbono; A es un enlace sencillo, y B es un enlace triple.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: V.D. VELDE, J.P., HALKES, S.J., ZORGDRAGER, J., DEL LOS ANGELES REY, M., MOURINO, A., FALL, Y., HALKES, K.M., FERNANDEZ-GACIO, A.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO METODO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE VITAMINA D DESHIDRATADOS EN POSICION 16, DE FORMULA I, DONDE: R TIENE CONFIGURACION EPI O CONFIGURACION NORMAL, Y REPRESENTA ALQUILO C 1-6 , ALQUENILO C 2-6 , LI NEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO C 3-6 , O UN GRUPO AROMATICO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI C SUB,1-3 , Z ES UN GRUPO HIDROCARBONADO LINEAL, SATURADO O INSATURADO, QUE CONTIENE 3-6 ATOMOS DE CARBONO, LOS CUALES PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR OH, F, ALQUILO C 1-3 O CICLOALQUILO C 35 R 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO, R 2 ES HIDROGENO O HIDROXILO, Y A Y B REPRESENTAN HI DROGENO O METILO, O FORMAN CONJUNTAMENTE EL GRUPO METILENO. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A LOS NUEVOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR DICHA FORMULA Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS QUE SE PUEDEN OBTENER MEDIANTE DICHO PROCEDIMIENTO.

(16/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT PATENTE. Inventor/es: HABEREY, MARTIN, STEINMEYER, ANDREAS, SCHWARZ, KATICA, NEEF, GUNTER, KIRSCH, GERALD, WIESINGER, HERBERT, THIEROFF-EKERDT, RUTH, DR., FAHNRICH, MARIANNE, DR.

LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE LA VITAMINA D DE FORMULA GENERAL (I), PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y LA UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DEL PROCEDIMIENTO.

(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: BRETTING, CLAUS, AAGE, SVENSGAARD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN CUYA FORMULA X REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI; R 1 Y R 2 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO C 1 - C 3 ; O R 1 Y R 2 , JUNTOS CON EL ATOMO DE CARBONO DEL GRUPO X, PUEDEN FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C 3 - C 6 ; R 3 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO C 1 - C 3 , UN ARILO O UN RADICAL ARALQUILO, O YR 4 , REPRESENTANDO Y LOS RADICALES CO - S -, - CS - O - O - CS - S -, Y R 4 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO C 1 - C 3 O UN ARILO O UN RADICAL ARAL QUILO; Q ES (CH 2 ) N , SIENDO N DE 1 A 4; R 1 , R2 Y Q PUEDEN SER SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE, INDEPENDIENT EMENTE, POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR. LOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA POTENTE ACTIVIDAD PARA INDUCIR UNA DIFERENCIACION E INHIBIR UNA PROLIFERACION NO DESEADA DE CIERTAS CELULAS ASI COMO EFECTOS INMUNOMODULADORES Y ANTIINFLAMATORIOS.

(16/12/2002). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: USKOKOVIC, MILAN RADOJE, MANCHAND, PERCY, SARWOOD.

La invención se refiere a análogos de la vitamina D3 según la fórmula I. En esta última , X represetna H{sub,2} o CH{sub,2}; Y representa hidrógeno, hidroxi o flúor; Z representa hidroxi; R{sub,1} y R{sub,2} representan un alquilo (C{sub,1}-C{sub,4}) o fluoralquilo, o R{sub,1} y R{sub,2} juntos forman con C{sub,25} un cicloalquilo (C{sub,3{-C{sub,6}) o ciclofluoroalquilo; R{sub,3} y R{sub,4} formn un alquilo (C{sub,1{-R{sub,4}) o fluoroalquilo; A es un enlace simple o un enlace doble; B{sub,1} es un enlaace simple,un enalce doble E o un enlace triple Z; y B}sub,2} es un enlace simple, un enlace doble E, un enlace doble Z o un enlace triple; y sus promedicamentos, intermedios y procedimientos de preparación de estos análogos. Composiciones farmacéuticas que los contiene como análogos y procedimientos para el tratamiento de la osteoporosis, enfermedades autoinmunes de hiperparatiroidismo y para el tratamiento y la prevención de enfermedades neoplásticas.

(16/11/2002). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: VON DAEHNE, WELF, BRETTING, CLAUS, AAGE, SVENSGAARD, GRUE-SORENSEN, GUNNAR, CALVERLEY, MARTIN, JOHN.

Un compuesto de fórmula I en cuya fórmula, X es hidrógeno o hidroxi o hidroxi protegido; R1 y R2 significan hidrógeno, metilo o etilo, o cuando se consideran juntos con el átomo de carbono que lleva el grupo X, R1 y R2 pueden formar un anillo carbocíclico C3-C5; Q es un hidrocarbileno C3-C6, indicando hidrocarbileno el dirradical obtenido después de eliminar 2 átomos de hidrógeno de un hidrocarburo saturado o insaturado, lineal o ramificado, en el que uno cualquier de los grupos CH2 opcionalmente se puede sustituir por un átomo de oxígeno o un grupo carbonilo, de forma que el átomo de carbono (C-22) unido directamente a C-20 sea un átomo de carbono con hibridación sp2 o sp3, es decir, unido a 2 ó 3 átomos distintos; y en el que otro de los grupos CH2 se puede sustituir por un fenileno, y donde Q opcionalmente puede estar sustituido con uno o más grupos hidroxi o alcoxi C1- C4.

(16/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: PEDERSEN, HENRIK, GALVERLEY, MARTIN, JOHN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE X ES HIDROGENO O HIDROXI; R 1 Y R 2 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO O HIDROCARBILO C 1 - C 5 ; O R 1 Y R 2 , JUNTO C ON EL ATOMO DE CARBONO QUE LLEVA EL GRUPO X, PUEDEN FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C 3 - C 8 ; Q ES METILENO, ETILENO, TRI - O TETRA - METILENO Y SE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE POR UN GRUPO OXI, - OR 3 , EN EL QUE R 3 ES HIDROGENO, METILO O ETILO; Y ES BIEN UN ENLACE SENCILLO O BIEN UN HIDROCARBILENO C 1 - C 2 ; Y UNO O MAS CARBONOS PUDIENDO SER R 1 , R 2 Y/O Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR O POR UN GRUPO HIDROXILO. LOS COMPUESTOS PRESENTAN UNOS EFECTOS ANTIIFLAMATORIOS E INMUNOMODULADORES ASI COMO UNA FUERTE ACTIVIDAD PARA INDUCIR LA DIFERENCIACION E INHIBIR LA PROLIFERACION NO DESEADA DE CIERTAS CELULAS.

(01/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: ONO, YOSHIYUKI CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I): DONDE R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO UN GRUPO ALQUILO CON A ATOMOS DE CARBONO Y R{SUB,3} REPRESENTA UN GRUPO ALCOXI CON A ATOMOS DE CARBONO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE UN GRUPO HIDROXILO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO ALCOXI CON A ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO AMINO Y UN GRUPO ACILAMINO CON LA CONDICION DE QUE R{SUB,1} Y R{SUB,2} NO SEAN SIMULTANEAMENTE UN GRUPO METILO. EL COMPUESTO DE ESTA INVENCION ES UTIL COMO MEDICAMENTO.

(01/07/2002). Solicitante/s: BONE CARE INTERNATIONAL, INC.. Inventor/es: BISHOP, CHARLES, W., KNUTSON, JOYCE, C., MORIARTY, ROBERT, M..

1(ALFA)-HIDROXI 1,25 DIHIDROXI SON UTILES COMO COMPUESTOS ACTIVOS DE COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL METABOLISMO DEL CALCIO. LA PREPARACION DE LA 1(ALFA)-HIDROXI EMPIEZA A PARTIR DEL ERGOSTEROL QUE SE CONVIERTE EN SEIS FASES EN 22,23-DIHIDROERGOSTEROL. EL 22,23DIHIDROERGOSTEROL FUE IRRADIADO PARA PRODUCIR VITAMINA D4, QUE SE CONVIERTE EN 4 FASES EN 1(ALFA)-HIDROXI CICLOVITAMINA QUE PRODUCE LOS NUEVOS INTERMEDIARIOS, VITAMINA D4 TOSILATA, 3,5 CICLOVITAMINA D4 Y 1(ALFA)HIDROXI MINA D4. LA 1,25 DIHIDROXI ITAMINA D4 SON AISLADAS COMO PRODUCTOS BIOLOGICOS DEL METABOLISMO DE LA 1(ALFA)-HIDROXI AS DE HIGADO HUMANO CULTIVADAS.

(16/01/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: GRUE-SORENSEN, GUNNAR.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL Q REPRESENTA UN DIRRADICAL HIDROCARBILENO C1-C8 , R REPRESENTA HIDROGENO O HIDROCARBILO C1-C6 , O DOS GRUPOS R, CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE CARBONO QUE LLEVA EL GRUPO OH, PUEDEN FORMAR UN CICLO CARBOCICLICO C3-C8. DICHOS COMPUESTOS MUESTRAN EFECTOS INMUNOMO DULADORES Y ANTIINFLAMATORIOS, ASI COMO UNA FUERTE ACTIVIDAD EN LA DIFERENCIACION E INHIBICION DE LA PROLIFERACION INDESEABLE DE CIERTAS CELULAS.

(01/06/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: RESEARCH INSTITUTE FOR MEDICINE AND CHEMISTRY INC.. Inventor/es: HESSE, ROBERT, HENRY, SETTY, SUNDARA, KATUGAM, SRINIVASASETTY, PECHET, MAURICE, MURDOCH.

DERIVADOS 1 - HIDROXI - PREGNACALCIFEROL DE FORMULA (I), Y SUS CORRESPONDIENTES ISOMEROS 5,6 TRANS, EN DONDE R 1 ES HIDROXILO O ALCOXI INFERIOR Y R 2 ES ALQUINILO INFERIOR OPCIONALMENTE HIDROXILADO O ALCOXILADO (CON ALCOXI INFERIOR), O R 1 ES C(R A )(R B )CH 3 , EN DONDE R A ES ALQUINILO INFERIOR OPCIONALMENTE HIDROXILADO O ALCOXILADO (CON ALCOXI INFERIOR), Y R B ES HIDROXILO O ALCOXI INFERIOR, O R A Y R B JUNTOS REPRESENTAN UN GRUPO OXO, Y R 2 ES HIDROGENO, HIDROXILO O ALCOXI INFERIOR, Y R 3 Y R 4 REPRESENTAN ATOMOS DE HIDROGENO; TIENEN ACTIVIDAD ANTIPROGESTERONA Y PUEDEN SER UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS, ANTIFERTILIDAD, ANTIPROLIFERATIVOS, INMUNOSUPRESORES Y/O ANTIINFLAMATORIOS.

(01/12/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HENNESSY, BERNARD MICHAEL, USKOKOVIC, MILAN RADOJE.

UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R ES HIDROGENO, FLUOR O HIDROXI, Y X ES = CH{SUB,2} O CUANDO R ES HIDROXI, X ES HIDROGENO O = CH{SUB,2}, QUE ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS, TRASTORNOS NEOPLASICOS Y TRASTORNOS DE LAS GLANDULAS SEBACEAS.

(01/12/2000). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KUBODERA, NOBORU CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA, KAWASE, AKIRA CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y UN INTERMEDIARIO DEL MISMO, Y UN PROCESO PARA LA SINTESIS DE AMBOS EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA ALQUIL C{SUB,1}-C{SUB,10} OPCIONALMENTE HIDROXILADO; R{SUP,2} REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI; Y R{SUP,3} REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI. ES UN DERIVADO DE LA VITAMINA D SUSTITUIDO MEDIANTE UN ATOMO DE AZUFRE EN UNA POSICION -22 Y TIENE UN POTENTE EFECTO INHIBIDOR DEL CRECIMIENTO DEL QUERATINOCITO.

(16/11/2000). Solicitante/s: RESEARCH INSTITUTE FOR MEDICINE AND CHEMISTRY INC.. Inventor/es: HESSE, ROBERT, HENRY, SETTY, SUNDARA, KATUGAM, SRINIVASASETTY, RAMGOPAL, MALATHI.

SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ORGANICO ALIFATICO, CICLOALIFATICO, ARALIFATICO O DE ARILO, O UN GRUPO DE AZILO QUE COMPRENDE EL GRUPO ORGANICO UNIDO AL ATOMO DE NITROGENO POR MEDIO DE UN GRUPO DE CARBONILO; R1 Y R2 SE SELECCIONAN CADA UNA DE ELLAS ENTRE GRUPOS DE ALQUILO INFERIOR Y DE CICLOALQUILO O JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL CUAL ESTAN UNIDAS FORMAN UN GRUPO DE CICLOALQUILO INFERIOR; R3 REPRESENTA UN GRUPO DE METILO QUE TIENE UNA CONFIGURACION {AL} O {BE}; Y REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUILENO INFERIOR, ALQUENILENO O ALQUINILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO DE HIDROXILO, HIDROXILO ETERIFICADO O HIDROXILO ESTERIFICADO; Y A= REPRESENTA UNA MOLECULA DE CICLOHEXILIDENO, CARACTERISTICA DEL ANILLO A DE LA VITAMINA D 1{AL}-HIDROXILADA O UN ANALOGO DE LA MISMA. LOS COMPUESTOS ACTIVOS DE LA INVENCION EXHIBEN UNA BUENA ACTIVIDAD DE MODULACION CELULAR Y EN CIERTOS CASOS TAMBIEN PUEDEN TENER UN EFECTO SOBRE EL METABOLISMO DEL CALCIO.

(16/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: CALVERLEY, MARTIN, JOHN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL X ES HIDROGENO O HIDROXILO; R 1 Y R 2 REPRESENTAN METILO O ETILO O, CUANDO SE CONSIDERAN JUNTO CON EL CARBONO QUE LLEVA EL GRUPO X, PUEDEN FORMAR UN CICLO CARBOCICLICO C 3 - C 5 ; Q PUEDE SER UN ENLACE SENCILLO O UN HIDROCARBILENO C 1 - C 8 EN EL CUAL UNO DE LOS GRUPOS METILENO NO UNIDOS DIRECTAMENTE AL GRUPO CARBONILO PUEDE SER REEMPLAZADO OPCIONALMENTE POR UN ATOMO DE OXIGENO (O METILO POR HIDROXILO); Y PUEDE SER UN ENLACE SENCILLO O UN HIDROCARBILENO C 1 - C 8 . SE DESCRIBEN ASIMISMO DERIVADOS DE (I) EN LOS CUALES UNO O MAS DE LOS GRUPO HIDROXILO ESTAN ENMASCARADOS COMO GRUPOS QUE SE PUEDEN RECONVERTIR EN GRUPOS HIDROXILO IN VIVO. DICHOS COMPUESTOS MUESTRAN EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS E INMUNOMODULADORES, ASI COMO UNA INTENSA ACTIVIDAD EN LA INDUCCION DE LA DIFERENCIACION E INHIBICION DE LA PROLIFERACION INDESEABLE DE DETERMINADAS CELULAS.

(01/09/2000). Solicitante/s: LABORATOIRE THERAMEX. Inventor/es: VANDEWALLE, MAURITS, BOUILLON, ROGER, DE CLERCQ, PIERRE, JEAN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ANALOGOS DE VITAMINA D, QUE CARECEN DE LA PRESENCIA COMBINADA DEL ANILLO-C DE SEIS ELEMENTOS TRANSFUNDIDO Y DEL ANILLO-D DE CINCO ELEMENTOS, PERO TODAVIA POSEE UNA PARTE CENTRAL QUE CONSISTE EN UNA CADENA SUSTITUIDA DE CINCO ATOMOS, ATOMOS QUE CORRESPONDEN A LAS POSICIONES 8,14,13,17 Y 20 DE VITAMINA D, Y A CUYOS EXTREMOS ESTAN CONECTADOS, EN POSICION 20 UNA UNIDAD ESTRUCTURAL QUE REPRESENTA PARTE DE LA CADENA LATERAL DE VITAMINA D O DE UN ANALOGO DE VITAMINA D, Y EN POSICION 8 LA UNIDAD DELTA/5,7)-DIENO CONECTADA AL ANILLO-A DEL METABOLITO 1-ALFA-HIDROXI O DE UN ANALOGO ESTABLECIDO DE VITAMINA D, A SU PROCESO DE PREPARACION, A INTERMEDIO DE PREPARACION, O PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS Y A SU USO EN MEDICINA.

(01/06/2000). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: MIKAMI, TETSUHIRO, CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

UN DERIVADO DE LA VITAMINA D MUY CRISTALINO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE LA 22-OXAVITAMINA D MUY PURO MEDIANTE LA HIDROLIZACION DEL COMPUESTO ANTEDICHO, EN DONDE R1 REPRESENTA ALQUILO C4-C9 LINEAL O RAMIFICADO OPCIONALMENTE HIDROXILADO Y R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA ACILO.

(01/06/2000). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCHNEIDER, FERNAND.

EL NUEVO COMPUESTO 1 AL ,26-DIHIDROXI-D-HOMO-VITAMINA D SUB,3} PUEDE UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEPENDIENTES DE VITAMINA D, COMO PSORIASIS; LEUCEMIA; ACNE Y DERMATITIS SEBORREICA; OSTEOPOROSIS; E HIPERPARATIROIDISMO QUE ACOMPAÑA AL FALLO RENAL.

(01/06/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MENRAD, ANDREAS, HABEREY, MARTIN, STEINMEYER, ANDREAS, SCHWARZ, KATICA, NEEF, GUNTER, KIRSCH, GERALD, WIESINGER, HERBERT, THIEROFF-EKERDT, RUTH, DR..

LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE VITAMINA D CON SUSTITUYENTES EN C 25 DE LA FORMULA GENERAL (I); TRATA ASIMISMO DEL PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y DE SU USO PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS.

(16/02/2000). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MANCHAND, PERCY, SARWOOD, YIANNIKOUROS, GEORGE PETROS.

SE PUEDEN PREPARAR LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA EN DONDE A ES UN RADICAL 23,24-BISNORESTEROIDE O 23,24 SECOESTEROIDE, EN DONDE EL ENLACE DE VALENCIA LIBRE ESTA EN LA POSICION 22 Y EN EL QUE SE PROTEGE CUALQUIER GRUPO HIDROXI PRESENTE; R1 ES HIDROGENO, CARBOXI, ALCOXICARBONILO INFERIOR O ALQUILCARBONILO INFERIOR NO SUBSTITUIDO O SUBSTITUIDO; Y R2 ES HIDROXILO, ALCOXILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR NO SUBSTITUIDO O SUBSTITUIDO, PUEDEN PREPARARSE A PARTIR DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA AX EN DONDE X ES HALOGENO Y DE LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA IV SE PUEDEN CONVERTIR EN CALCITRIOL Y EN LOS COMPUESTOS RELACIONADOS.