CIP-2021 : A61P 25/28 : de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central,
p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivado de dibencilamina ópticamente activo y procedimiento de fabricación para el mismo.
(27/04/2016). Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: OHGIYA, TADAAKI, SHIBUYA, KIMIYUKI, YAMAZAKI, KOICHI, MURAKAMI, TAKESHI, MIYOSAWA,Katsutoshi, KUSAKABE TAICHI.
Ácido
(S)-trans-{4-[({2-[({1-[3,5-bis(trifluorometil)-fenil]etil}{5-[2-(metilsulfonil)etoxi]pirimidin-2-il}amino)metil]-4-(trifluoro metil)fenil}(etil)amino)metil]ciclohexil}acético sustancialmente ópticamente puro, o una sal del mismo, o un solvato del mismo, que tiene una pureza óptica de un 90 % de ee o mayor.
PDF original: ES-2581557_T3.pdf
COMPUESTOS DERIVADOS DE ACRILATO DE 3-ALOUILAMINO-1H- INDOLILO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(21/04/2016). Solicitante/s: FUNDACIÓN PARA LA INVESTIGACIÓN BIOMÉDICA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LA PRINCESA. Inventor/es: GARCIA GARCIA, ANTONIO, LEON MARTINEZ,RAFAEL, GARCIA LOPEZ,MANUELA, EGEA MAIQUEZ,JAVIER, BUENDÍA ABAITUA,Izaskun, NAVARRO GONZALEZ DE MESA,Ellsa, MICHALSKA,Patrycja, GAMEIRO ROS,Isabel, LÓPEZ VIVO,Alicia.
La presente invención se refiere a los métodos de obtención de derivados de acrilato de 3-aIquilamino- 1H-indolilo (I) con actividad inductora del factor de transcripción Nrf2, actividad secuestradora de radicales libres y capacidad neuroprotectora. Otro aspecto de la invención se refiere al uso de los derivados objeto de esta invención para el tratamiento de enfermedades en cuya patogénesis interviene el de estrés oxidativo o enfermedades que cursen con desregulación de la actividad de genes de fase dos activados por el factor Nrf2, como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la esclerosis múltiple, el ictus o la esclerosis lateral amiotrófica.
Composición que comprende un extracto de hierbas para la prevención o el tratamiento de trastornos neurodegenerativos.
(20/04/2016). Solicitante/s: Dong-A ST Co., Ltd. Inventor/es: KIM, SOON-HOE, SON,MI WON, CHOI,SANG-ZIN, KIM,HYE-JU, RYU,JA-YOUNG, KIM,SUN-YEOU.
Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o el tratamiento de trastornos neurodegenerativos, que comprende extractos herbarios mixtos de Dioscorea Rhizoma y Dioscorea nipponica en una relación en peso de 3,5:1 (p/p) como principio activo, y un vehículo farmacéuticamente aceptable,
en la que la Dioscorea Rhizoma es un rizoma fresco de Dioscorea batatas Decaisne o Dioscorea japonica Thunberg, o un rizoma fresco de Dioscorea batatas Decaisne o Dioscorea japonica Thunberg que se ha tratado con vapor y secado.
PDF original: ES-2583652_T3.pdf
Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5-a]piracin-3(2H)-ona como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(20/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; y cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; y alquilo C1-4;
R2 se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con…
Alquilsulfonamida quinolinas.
(20/04/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: LI, YAN, SIMPSON, THOMAS, WOODS,JAMES, ALHAMBRA,Cristobal, KANG,James, ALBERT,JEFFREY, KOETHER,GERARD.
Un compuesto que es 3-[(metilsulfonil)amino]-2-fenil-N-[(1S)-1-fenilpropil]quinolin-4-carboxamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2571834_T3.pdf
Nuevas formas de un compuesto multicíclico.
(20/04/2016). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: KRESS, MICHAEL, JACOBS, MARTIN J,, BIERLMAIER,STEPHEN, COURVOISIER,LAURENT, HALTIWANGER,R. CURTIS, MCKEAN,ROBERT E, YAZDANIAN,MEHRAN, CHRISTIE,MICHAEL, FIELD,R. SCOTT, HE,LINLI, MOWREY,DALE R, PETRAITIS,JOSEPH.
Forma cristalina del Compuesto I que tiene la Fórmula**Fórmula**
en donde la forma cristalina es:
(A)
a. la Forma A0 se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende uno o más de los siguientes picos: 4.32, 6.07, 8.55, 12.07 y 15.37 ± 0.2 grados 2-theta; o
(B)
a. la Forma HC0 se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende uno o más de los siguientes picos: 8.36, 8.71, 16.69, 17.39 y 24.59 ± 0.2 grados 2-theta; o
b. la Forma HD0 se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende uno o más de los siguientes picos: 7.60, 8.99 y 15.16 ± 0.2 grados 2-theta; o una mezcla de estos.
PDF original: ES-2572652_T3.pdf
Derivados de pirazolopiridina como bloqueadores de TTX-S.
(20/04/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es arilo;
-B-C- es -NH-(C≥O)- o -(C≥O)-NH-;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-arilo donde el arilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -Salquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Composición farmacéutica que comprende desPro36Exendina-4(1-39)-Lys6-NH2 para uso en el tratamiento de una enfermedad neurodegenerativa.
(20/04/2016). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: BOHME, ANDREES, TAUPIN, VERONIQUE, PRADIER,LAURENT, HOLSCHER,CHRISTIAN, HESS,SIBYLLE, MENUT,AGNES.
Una composición farmacéutica para uso en la prevención o/y el tratamiento de una enfermedad neurodegenerativa, comprendiendo la composición desPro36Exendina-4 -Lys6-NH2 o/y una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y opcionalmente un vehículo, adyuvante o/y sustancia auxiliar farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2583782_T3.pdf
DERIVADOS DE INDOL PARA LA PREVENCIÓN Y/O TRATAMIENTO DE DIABETES YTRASTORNOS METABÓLICOS RELACIONADOS.
(19/04/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, SANZ BIGORRA, PASCUAL, VELA RUIZ,MARTA, GARCÍA GIMENO,María Adelaida.
Derivados de indol para la prevención y/o tratamiento de diabetes y trastornos metabólicos relacionados.
La presente invención se refiere a derivados heterocíclicos de indol sustituidos de Fórmula (I), que actúan como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades o trastornos regulados por AMPK. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurológicas y el cáncer.
PDF original: ES-2567105_B1.pdf
PDF original: ES-2567105_A1.pdf
Compuestos de pirimidina y su uso como moduladores de la gamma secretasa.
(13/04/2016) Compuesto, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula (Ia)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R2 es hidrógeno o alquilo C1-3;
R3 es fluoro-alquilo C1-3 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, en el que el cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-3;
R5 es -NR6AR6B, -OR7, -CH2OR7, -C(R8A)(R8B)OH, -C(R9A)(R9B)-NR6AR6B o ciano-alquilo C1-6; R6A es hidrógeno, alquilo C1-6, fluoro-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciano- alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-6, fenilo o fenil-alquilo C1-6;
o cuando R5 es -NR6AR6B, R6A junto con R4 es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-, formando así un anillo de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno;
R6B es hidrógeno o alquilo…
Inhibidores de proteasa epoxi cetona peptídicos cristalinos y la síntesis de ceto-epóxidos de aminoácidos.
(13/04/2016). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: LAIDIG,Guy J, PHIASIVONGSA,PASIT, SEHL,LOUIS C, FULLER,WILLIAM DEAN.
Un compuesto cristalino que tiene una estructura de Fórmula (II)**Fórmula**.
PDF original: ES-2578905_T3.pdf
Derivados del 4-feniltiazol y su utilización como medicamentos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, el dolor y la epilepsia.
(13/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE, DONG, ZHENG, XIN.
Compuesto elegido entre los siguientes compuestos:
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[(1R)-I-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
o una sal de uno de estos últimos.
PDF original: ES-2581955_T3.pdf
Un inhibidor de quinolina del receptor de estimulación de macrófagos 1 MSTR1R.
(13/04/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: SCHADT, OLIVER, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, ESDAR,CHRISTINA, EICKHOFF,JAN.
El compuesto N-(4-((6,7-dimetoxiquinolin-4-il)oxi)-3-fluorofenil)-5-etil-1-(pirimidin-5-il)-1H-pirazol-4-carboxamida
**(Ver fórmula)**
y sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables del mismo, incluyendo mezclas del mismo en todas las proporciones.
PDF original: ES-2663393_T3.pdf
Agonista del receptor de glucocorticoides que comprende derivados de 2,2,4-trimetil-6-fenil-1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo oxi sustituido.
(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula o una de sus sales, para usar en la prevención o tratamiento de una enfermedad:
en donde R1 representa las fórmulas (2a), (3a), (4a) o (5a);
R2 representa -(CO)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 o -(CO)NR12R13;
R2-O- es sustituyente en la posición 4 o 5 del anillo de benceno A;
R3 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono;
R4, R5, R6 o R7 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene…
Ácido oleanólico para el tratamiento de la esclerosis múltiple.
(13/04/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: RUIZ GUTIERREZ,VALENTINA, CARVALHO TAVARES,JULIANA, NIETO CALLEJO,MARIA LUISA, MARTÍN MONTAÑA,Rubén.
Utilización de un triterpeno pentacíclico para la preparación deuna composición farmacéutica destinada al tratamiento de la esclerosis múltiple. El ácido oleanólico (ácido 3ß-hidroxiolean-12-en-28-oico) es un ácido triterpénico pentacíclico presente en un amplio número de plantas medicinales. El objeto de la invención es la aplicación farmacológica del ácido oleanólico solo o en combinación con otras sustancias en la terapéutica o profilaxis de enfermedades neurodegenerativas tales como la esclerosis múltiple. Losinventores han encontrado que el ácido oleanólico administrado diariamente por vía intraperitoneal reduce significativamente lossíntomas neurológicos e inmuno- inflamatorios asociados a la encefalomielitis autoinmune experimental, un modelo experimental de la esclerosis múltiple, retardando el inicio y reduciendo el progreso de la enfermedad.
PDF original: ES-2586454_T3.pdf
Utilización de vectores víricos portadores del gen CYP46A1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(13/04/2016). Solicitante/s: INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE). Inventor/es: AUBOURG, PATRICK, CARTIER-LACAVE,NATHALIE, HUDRY,ELOISE.
Vector vírico que comprende un ácido nucleico codificante de la colesterol 24-hidroxilasa para su utilización en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer en un sujeto, en el que dicho vector vírico debe administrarse directamente en el cerebro del sujeto o mediante inyección intravascular o intratecal.
PDF original: ES-2582200_T3.pdf
Derivados de pirazolopirimidina tricíclica.
(06/04/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SUZUKI, NOBUYUKI, IKEDA,Masahiro, SHIBATA,Yoshihiro, OTA,MASAHIRO, OKAYAMA,TOORU, OHKI,HITOSHI, NAKANISHI,TOSHIYUKI, UEDA,YASUSI, MATUURA,SHINJI.
Un compuesto representado por la fórmula o una sal del mismo:**Fórmula**
en el que, en la fórmula ,
R1 representa un grupo metilo,
R2 representa un átomo de cloro,
R3 representa un grupo metoxi,
R4 representa un grupo metilo, y
X representa un grupo metileno.
PDF original: ES-2576056_T3.pdf
1H-pirazol [3,4-b] piridinas y usos terapéuticos de las mismas.
(06/04/2016) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula Ib:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1, R2, R3, R5, R6 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-9, haluro, -CF3, -(alquil C1-9)ncarbociclilR12, -(alquil C1-9)nheterociclilR12, -(alquil C1-9)narilR12, -(alquil C1-9)nheteroarilR12, - (alquil C1-9)nOR9, -(alquil C1-9)nSR9, -(alquil C1-9)nS(≥O)R10, -(alquil C1-9)nSO2R9, -(alquil C1-9)nN(R9)SO2R9, -(alquil C1-9)nSO2N(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)N(R9)2, -(alquil C1-9)nC(≥A)N(R9)2, -(alquil C1- 9)nN(R9)C(≥A)R9, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)CH(R9)2, -NO2, -CN, -(alquil C1-9)nCO2R9 y -(alquil C1-9)nC(≥A)R9; como alternativa, uno de cada R1 y R2, R2 y R3 o R5 y R6 se toman juntos para…
Derivados de espiro-tetrahidro-benzotiofeno útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(06/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X indica un grupo seleccionado de -S-CH2-, -SO-CH2, mientras que Y indica un grupo -CH2-, o 5 alternativamente X-Y forman juntos un grupo -NR5-O-, -NR5-CO-,
Q indica un anillo de tiofeno,
L indica un enlace sencillo o un grupo -NR5-CO-,
U indica un grupo fenilo, piridina o pirimidina,
R1, R2, R3 se seleccionan independientemente entre sí de H, CN, halógeno, Ar, Het, A, OA, SO2A, CO2A, O(CH2)Ar, o 2 de R1, R2 y R3 se unen juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros condensado al anillo U y que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S,
Ra Rb son independientemente entre sí H, A, Ar, (CH2)Ar, (CH2)Het,
R5 se selecciona de H, A, (CH2)-Ar,
A es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono…
Derivado de piperidina novedoso.
(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.
El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2574014_T3.pdf
Anticuerpos para el receptor de productos terminales de glicación avanzada (RAGE) y usos de los mismos.
(30/03/2016). Solicitante/s: AbbVie Deutschland GmbH & Co KG. Inventor/es: SCHMIDT, MARTIN, EBERT, ULRICH, MUELLER,REINHOLD, NIMMRICH,Volker, HSIEH,CHUNG-MING, GU,JIJIE, WU,ZHEN, DIGIAMMARINO,ENRICO L, LUO,FENG, FOX,GERARD B, HARLAN,JOHN E, LOEBBERT,RALF.
Un anticuerpo monoclonal aislado que comprende un dominio de unión a antígeno, siendo dicho anticuerpo capaz de unirse a un epítopo de una molécula de RAGE humano, comprendiendo dicho dominio de unión a antígeno:
un conjunto de CDRs de cadena pesada de SEQ ID NO: 10, 11 y 12 para CDR 1, 2 y 3 de cadena pesada, respectivamente, y
un conjunto de CDRs de cadena ligera de SEQ ID NO: 14, 15 y 16 para CDR 1, 2 y 3 de cadena ligera, respectivamente.
PDF original: ES-2579554_T3.pdf
Polimorfos de ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}-tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico como agonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina-4 (5-HT4) para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales.
(30/03/2016). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NUMATA,TOYOHARU, AOYAMA,HIDEYUKI, MURAJI,KAORI.
Forma Polimórfica III del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}- tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X con el método de polvo (PXRD) obtenido por irradiación con radiación Cu-Kalfa que incluye picos principales a 2-theta de 5,5, 10,1, 10,9, 13,9, 15,7, 18,5, 18,9, 20,8, 21,8 y 23,6 (º), en donde cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (º).
PDF original: ES-2637539_T3.pdf
(30/03/2016). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.
9-Etil-6,6-dimetil-8-(4-morfolin-4-il-piperidin-1-il)-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo o una sal o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2575084_T3.pdf
Derivados de nitróxido multifuncionales y usos de los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**
en donde Y es N, CH o N(→ O),
o un enantiómero, diastereómero, racemato, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde
A es una unidad estructural de la fórmula general II ligada a través de su grupo -NH terminal a cualquier átomo de carbono del anillo piridina, fenilo, u óxido de piridina:**Fórmula**
X está ausente o es -(CR2R2)n-;
R1 está ausente o tiene 1 a 5 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -CN, -OH, -NO2, - N(R6)2, -OCF3, -CF3, -OR6, -COR6, -COOR6, -CON(R6)2, - OCOOR6, -OCON(R6)2, -alquilo (C1-C8), -alquileno (C1-C8)- COOR6, -SR6, -SO2R6, - SO2N(R6)2, o -S(≥O)R6, en donde dicho -alquilo (C1-C8) y -alquileno (C1-C8)-COOR6 se puede sustituir opcionalmente con -OH, -OR3,…
Derivados de piperazina tiazol útiles en el tratamiento de tauopatías tales como la enfermedad de Alzheimer.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula IA o una sal farmacéuticamente activa del mismo, una forma estereoisomérica, que incluye un diastereoisómero o enantiómero individual del compuesto de fórmula (IA) así como una mezcla racémica o no racémica de los mismos;**Fórmula**
donde
G1 es alquilo inferior; alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; tetrahidropiran-4-ilo; fenetilo; fenetilo sustituido por uno o más halógenos; fenoximetilo; fenoximetilo sustituido por uno o más halógenos; benciloxietilo;
benciloxi-etilo sustituido por uno o más halógenos; o es -NR2R3;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es alquilo inferior, tetrahidropiran-4-il-CH2-cicloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; o R2 y R3 forman conjuntamente con el átomo N al que están…
Derivados de dihidrooxazina y tetrahidropirimidina como inhibidores de BACE 1.
(30/03/2016) Una composicion que contiene un compuesto representado por la formula general:**Fórmula**
en la que el anillo A es un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo , E es un enlace;
Alq1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10;
R0 es un atomo de hidrogeno, alquilo C1-C15 o acilo;
R2a y R2b son cada uno independientemente
un atomo de hidrogeno,
hidroxi,
alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de…
Compuestos neuroprotectores bicíclicos y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(29/03/2016) Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que X1 se selecciona del grupo que consiste en NR', O y S;
X2 se selecciona del grupo que consiste en CH2, NR', O y S;
R1 se selecciona del grupo que consiste en -OR', - SR', - NR'R'', -NO2, -CN, -C(O)R', -C(O)OR', -C(O)NR'R', - C(NR')NR'R', trihalometilo, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilalquilo y heteroarilalquilo sustituido; cada R' se selecciona…
DERIVADOS DE INDOL PARA LA PREVENCIÓN Y/O TRATAMIENTO DE DIABETES Y TRASTORNOS METABÓLICOS RELACIONADOS.
(24/03/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: CASTRO MORERA,ANA, SANZ BIGORRA, PASCUAL, VELA RUIZ,MARTA, GARCÍA GIMENO,María Adelaida.
La presente invención se refiere a derivados heterocíclicos de indol sustituidos de Fórmula (I), que actúan como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) y de su uso para el tratamiento y prevención de enfermedades o trastornos regulados por AMPK. Por tanto, estos compuestos pueden ser útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, cardiovasculares, neurológicas y el cáncer.
Protección, restablecimiento y potenciación de células, tejidos y órganos sensibles a eritropoyetina.
(23/03/2016). Solicitante/s: THE KENNETH S. WARREN INSTITUTE, INC. Inventor/es: CERAMI, ANTHONY, CERAMI,CARLA, BRINES,MICHAEL.
Composición farmacéutica que comprende una eritropoyetina no eritropoyética modificada y un vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en la protección, potenciación o restablecimiento de la función o viabilidad de un tejido de mamífero neuronal sensible a eritropoyetina que comprende células sensibles a eritropoyetina, en la que dicha eritropoyetina modificada tiene al menos una de las siguientes modificaciones:
- 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 o 13 restos de ácido siálico; o
- uno o más residuos de lisina carbamilada y/o una carbamilación del grupo amino N-terminal.
PDF original: ES-2564552_T3.pdf
Anticuerpos contra el receptor de los productos finales de la glicación avanzada (RAGE) y usos de los mismos.
(23/03/2016) Un anticuerpo monoclonal aislado que comprende un dominio de fijación de antígeno, siendo dicho anticuerpo capaz de fijar un epítopo de una molécula RAGE humana, comprendiendo dicho dominio de fijación de antígeno una región variable de cadena pesada (VH) y una región variable de cadena ligera (VL), comprendiendo dicha región VH el conjunto CDR constituido por SEQ ID NO: 10, 11 y 12 en el que al menos una de dichas 3 CDRs es una secuencia de aminoácidos CDR modificada que tiene una identidad de secuencia de al menos 80% con la secuencia parental y comprendiendo dicha región VL el conjunto CDR constituido por SEQ ID NO: 14, 15 y 16, en donde al menos una de dichas 3 CDRs es una secuencia de aminoácidos CDR modificada que tiene una identidad de secuencia de al menos 80% con la secuencia…
Composición y método para la prevención y tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
(23/03/2016) Compuesto para el uso en la prevención y tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, que incluye:
monacolinas, extraídas de la levadura roja de arroz, en la cual la levadura de arroz rojo se fabrica por medio de un proceso controlado de fermentación usando Orvza sativa L., Japomica como materia prima del arroz rojo, agentes antiinflamatorios, extraídos del arroz rojo, y seleccionados del grupo consistente en el ácido γ-aminobutírico (GABA), monascina, ankaflavina, rubropunctatina y monascorburina; y agentes antioxidantes, extraídos de la 10 levadura de arroz rojo, y seleccionados del grupo compuesto por un ácido dimerúmico, un ácido graso monoinsaturado y un…
Compuestos purínicos y 7-desazapurínicos sustituidos como moduladores de enzimas epigenéticas.
(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula (IV) o su N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que
A es O o CH2;
Q es H, NH2, NHRb, NRbRc, OH, Rb, o ORb, en los que cada uno de Rb y Rc es independientemente alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o -M1-T1, en el que M1 es un enlace o enlazador de alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi de C1-C6, y T1 es cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, o Rb y Rc, junto con…