CIP 2015 : C07K 5/078 : el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

CIP2015CC07C07KC07K 5/00C07K 5/078[3] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).

C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

C07K 5/078 · · · el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de amida de aminoácidos N-urea sustituidos como moduladores del receptor análogo al receptor 1 de péptido formilado (FPRL-1).

(01/07/2020) Compuesto para usar en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor análogo al receptor 1 de péptido N-formilado representado por la fórmula II, sus enantiómeros, diaestereoisómeros, tautómeros, hidratos, solvatos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que: a es 1 y b es 0; R1 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, -NR11R12 o -OR13; R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12; R4 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno,…

Derivados de amida de aminoácidos N-Urea sustituidos como moduladores del receptor análogo al receptor 1 de péptido formilado (FPRL-1).

(12/04/2019) Un compuesto seleccionado de: ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-indol-3-il)propanoil]amino}acético; ácido 2-{[(2R)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-metilpentanoil]amino}-2-metilpropanoico; ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-imidazol-4-il)propanoil]amino}acético; ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfonil)butanoil]amino}acético; ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfanil)butanoil]amino}acético; ácido 2-metil-2-{[(2S)-4-metil-2-({[4-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}propanoico; ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfonil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético; ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfinil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético;…

Moduladores del receptor de NMDA y usos de los mismos.

(13/03/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: NORTH-WESTERN UNIVERSITY. Inventor/es: MOSKAL,JOSEPH, KHAN,AMIN M.

Compuesto representado por:**Fórmula** en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -OH, alquilo C1-C6 y halógeno; R2 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, hidrógeno, halógeno y -OH; R3 se selecciona del grupo que consiste en -OH, hidrógeno, alquilo C1-C6 y halógeno; R5 es -CH2-fenilo (en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-3 y alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos)); y X se selecciona del grupo que consiste en ORx y NRxRx, en el que RX se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C6; sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros e hidratos del mismo.

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Formulación de compuestos de ácido borónico.

(05/03/2019) Procedimiento de preparación de un compuesto lifolizado de la fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o -CH2-R5; R5, en cada caso, es arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 es alquilo; en la que la parte de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo en R1, R2, R3 o R5 puede estar…

Compuestos novedosos.

(06/02/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: CAMPOS,Sebastien,Andre, HARLING,JOHN DAVID.

Un compuesto de formula (I):**Fórmula** en la que L es un grupo de union, en donde el grupo de union es un grupo alquileno de cadena lineal de 8-16 atomos de carbono en donde uno o mas atomos de carbono en el grupo de union estan sustituidos con un miembro del grupo seleccionado independientemente de -O-, -NH-, -N[CH3)-,**Fórmula** R1 es alquilo C1-6 lineal o ramificado o cicloalquilo C3-6 R2 es 4-metiltiazol-5-il u oxazol-5-il o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.

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Análogos de tubulisina y métodos de fabricación y uso.

(09/01/2019) Un analogo de tubulisina que tiene una estructura representada por la formula (I)**Fórmula** en donde R1 es**Fórmula** en donde R1a es H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, CO(alquilo C1-C5), CO(alquenilo C2-C5) o CO(alquinilo C2-C5); cada R1b es independientemente H o alquilo C1-3; R1c es H, Me o CH(Me)2; y n es 0, 1 o 2; R2 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir…

Inhibidores de serina proteasa de tipo tripsina, su preparación y uso como inhibidores selectivos de los factores de coagulación IIa y Xa.

(27/09/2017). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Inventor/es: HEROLD, PETER, SCHWEINITZ,ANDREA, JELAKOVIC,STJEPAN, REICHELT,CLAUDIA, SCHULZE,ALEXANDER, DAGHISH,MOHAMMED, LUDWIG,FRIEDRICH-ALEXANDER, FAR,ADEL RAFAI, KANG,TING.

Un compuesto que tiene la siguiente fórmula **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde: n es un número entero entre 1 y 2 inclusive; m es un número entero entre 0 y 2 inclusive; X se selecciona del grupo que consiste en CH o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2NH2, y R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -NH2 y acetilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en -H, benciloxicarbonilo y bencilsulfonilo; y R4 se selecciona del grupo que consiste en -OH, en donde p es un número entero entre 0 y 2 inclusive, Y se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, metileno, -CH(OH)-, -CH(NH2)-, -CH(CH2-OH)-, -CH(CH2-NH2)- o -N(R6)-, R5 se selecciona del grupo que consiste en -H o un alquilo (C1-C3) simple y R6 se selecciona del grupo que consiste en -H; un alquilo (C1-C3) simple o un acilo (C1-C3) simple.

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Compuesto para inhibición de enzimas.

(31/05/2017). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHENK, KEVIN, D., LAIDIG,Guy J, ZHOU,HAN-JIE, SUN,CONGCONG M.

Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la inflamación, enfermedad neurodegenerativa, enfermedades de desgaste muscular, cáncer, enfermedades infecciosas crónicas, una afección hiperproliferativa, desuso muscular, afecciones relacionadas con el sistema inmunitario; para uso en inhibir o reducir la infección por HIV; para uso en afectar al nivel de expresión de genes víricos en un sujeto; o para uso en alterar la variedad de péptidos antigénicos producidos por el proteasoma en un organismo.

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Compuestos de ésteres boronato y composiciones farmacéuticas de los mismos.

(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde: A es 0; P es Rc-C(O)-; Rc es RD; RD es 2-pirazinilo; Ra es isobutilo; Ra1 es -CH2-RB y RB es fenilo; cada uno de Rb1 y Rb2 es independientemente hidrógeno, -CO2H, -OH o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; cada uno de Rb3 y Rb4 es independientemente hidrógeno, -CO2H, o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; o Rb2 y Rb4 son cada uno independientemente hidrógeno, y Rb1 y Rb3, junto con los átomos de carbono…

Formulación de compuestos de ácido borónico.

(30/03/2016) Polvo liofilizado que comprende manitol y un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo de C1-12; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-12, cicloalquilo de C3-12, arilo de C6-14, o -CH2- R5; R5, en cada caso, es arilo de C6-14, aril (C6-14) alquilo (C1-12), alquil (C1-12) arilo (C6-14), cicloalquilo de C3-12, heterociclilo que comprende de 3 a 8 átomos, en el que uno o más átomos se seleccionan entre N, O y S, heteroarilo que comprende de 5 a 14 átomos, en el que 1-4 átomos se seleccionan entre N, O y S, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 25 es alquilo de C1-12; en la que la porción de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo,…

Compuestos de tubulisina, métodos para su fabricación y su uso.

(23/12/2015) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es H, alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C10 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, (CH2)1-2O(alquilo C1-C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2- C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(≥O)(alquenilo C2-C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquinilo C2-C10) sustituido o no sustituido, C(≥O)(alquilo C1-C10) sustituido o no sustituido, C(≥O)(alquenilo C2-C10) sustituido o no sustituido, C(≥O)(alquinilo…

Inhibidores espirocíclicos del VHC/VIH y sus usos.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** y sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde y es 0 o 1; n y p son cada uno seleccionados independientemente de 0, 1 o 2; R14 es C(O) o SO2; R1, R2, W, R13 y V son cada uno, independientemente, seleccionados de hidrógeno o del grupo que consiste de alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heterociclilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, amino, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino, carboxialquilamino,…

Síntesis y usos de derivados del ácido piroglutámico.

(22/04/2015) Un proceso para la síntesis de un estereoisómero sustancialmente puro de un compuesto de fórmula Id**Fórmula** donde R1 se selecciona de -OH; R2, R3 y R4 son independientemente seleccionados de hidrógeno X es un anión farmacéuticamente aceptable; y Y es un residuo orgánico seleccionado de un grupo de fórmula VIa que contiene N.**Fórmula** donde la línea de puntos junto con el átomo de nitrógeno forman un anillo de piridina de fórmula IX sustituido o no sustituido**Fórmula** donde, n es 0; que consiste en: a)hacer reaccionar un compuesto enantioméricamente puro de fórmula IV**Fórmula** donde R1 es seleccionado de -OH, -ORa, donde Ra se selecciona de alquilo sustituido o no…

Profármacos de dipeptoides y su uso.

(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que RPD representa un grupo de fórmula**Fórmula** en los que significa el punto de unión con el átomo de O respectivo, L1 significa alcan-(C2-C4)-diílo de cadena lineal, L2 significa alcan-(C1-C3)-diílo de cadena lineal, R1 y R3 son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metilopropan-1-ilo (leucina), 1-metilopropan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-il-metilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), metilotiometilo…

Compuestos para la inhibición enzimática del proteosoma.

(09/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (III) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: cada Ar es, de manera independiente, un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes; L se selecciona entre C≥O, C≥S y SO2; X es O; Y está ausente o se selecciona entre C≥O y SO2; R1, R2 y R3 se seleccionan, cada uno de manera independiente, entre alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo y aralquilo C1-6, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes amida, amina, ácido carboxílico (o una sal del mismo), éster, tiol o tioéter; R4 es N(R5)L-R6; R5 es hidrógeno, R6…

Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

(08/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y el N-óxido, sal o estereoisómero del mismo, en donde X es N, CH y, en el caso de que X porte un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R6; R2 es hidrógeno, y en el caso de que X sea C o CH, R2 también puede ser alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R4 es isoquinolinilo, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, polihalo-alquilo C1-6, polihaloalcoxi C1-6, amino, mono- o dialquil C1-6amino, monoo di-alquil C1-6aminocarbonilo, alquil C1-6carbonil-amino, arilo y Het; n es 3, 4, 5 ó 6; en donde cada una de las líneas discontinuas (representadas por - - - - -) representa un doble enlace opcional; R6 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7,…

Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

(11/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** y los N-óxidos, sales, y estereoisómeros del mismo, en la que cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R12; R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, o cicloalquilo de C3-7; n es 3, 4, 5, ó 6; W es un heterociclo de fórmula**Fórmula**

Epoxicetonas peptídicas para la inhibición del proteosoma.

(26/07/2013) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamenteaceptables,**Fórmula** en la que cada A se selecciona de forma independiente entre C≥O, C≥S, y SO2; o A es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de Z; B está ausente o es N(R9)R10; L está ausente o se selecciona entre C≥O, C≥S, y SO2; M está ausente o es alquilo C1-2; Q está ausente o se selecciona entre O, NH y N-alquilo C1-6; X se selecciona entre O, S, NH, u N-alquilo C1-6; cada Z se selecciona de forma independiente entre O, S, NH, y N-alquilo C1-6; Z es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de A; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6-B, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo, y aralquilo…

Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

(20/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula los N-óxidos, sales de adición, y formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde cada línea detrazos (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N, CH, y, 5 donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros, en donde dicho sistema deanillos contiene un nitrógeno, y opcionalmente uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados delgrupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo sonátomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquierátomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos,…

Derivados pirimidina y su uso como antogonistas del receptor P2Y12.

(26/03/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los compuestos de fórmula I en la cual R1 representa fenilo opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi; W representa un enlace, y R2 representa alquilo, haloalquilo, ciano, hidroxialquilo, hidroxialquilo sustituido en su cadena alquílica con un grupo fenilo no sustituido, alcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, o uno de los radicales en los cuales m es 0 y n es 2 ó 3, o m es 1 y n es 2, p es 0 y q es 2 ó 3, o p es 1 y q es 2, o también p es 2 ó 3 y q es 0, Q es -CO- o -CH(ORa)-, siendo Ra hidrógeno o alquilo, y Q' es -CO-; o W…

NUEVOS DERIVADOS PEPTIDICOS QUE TIENEN UN RESTO TIAZOLIL-ALANINA.

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: SUGAWARA, TAMIO, YOSHIKAWA, TAKAYOSHI, TADA, YUKIO.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PEPTIDICOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA GENERAL (I), A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES O A HIDRATOS DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN EFECTOS ACTIVADORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO UNA ACCION DE LIBERACION PROLONGADA DE ACETILCOLINA, UNA ACCION ANTI-RESERPINA Y UN EFECTO DE INCREMENTO DE LA MOTILIDAD ESPONTANEA COMPARADA CON LA ACTIVIDAD CONOCIDA DE TRH Y SUS DERIVADOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1-ALCOXICARBONIL-3-FENILPROPILO.

(01/08/2006). Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: UEDA, YASUYOSHI, MATSUMOTO, AKIRA, MANABE, HAJIME.

LA INVENCION SE REFIERE A LA OBTENCION DE UN DERIVADO 1 ALCOXICARBONIL - 3 - FENILPROPILO CON POCA CANTIDAD DE IMPUREZAS Y BUENA CALIDAD, MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION SIMPLE, EFICIENTE Y ALTAMENTE PRODUCTIVO, QUE CONSISTE EN REDUCIR CATALITICAMENTE UN DERIVADO 1 - ALCOXI - CARBONIL - 3 - OXO 3 FENILPROPILO. SE PROPORCIONA UN DERIVADO 1 - ALCOXI - CARBONIL 3 - FENIL - PROPILO Y SE OBTIENE MEDIANTE REDUCCION CATALITICA, LLEVADA A CABO EN UN ALCOHOL O UN DISOLVENTE QUE CONTIENE DICHO ALCOHOL, EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE QUE TIENE UNA CONCENTRACION DE 0,4 A 0,5 N, SIENDO LA CANTIDAD DE ACIDO FUERTE DE AL MENOS 3 EQUIVALENTES, BASADA EN UN EQUIVALENTE DEL DERIVADO 1 - ALCOXICARBONIL - 3 - OXO - 3 - FENILPROPIL (1 MOL).

INHIBIDORES DE PROTEASA A BASE DE PIRAZINONA.

(16/03/2006) Un compuesto de Fórmula I: o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: W es hidrógeno, R1, R1OCO, R1CO, R1(CH2)sNHCO, o (R1)2CH(CH2)sNHCO, donde s es 0-4;R1 es R2, R2(CH2)1C(R12)2, donde t es 0-3, y cada R12 es el mismo o diferente, (R2)(OR12)CH(CH2)p, donde p es 1-4, (R2)2(OR12)C(CH2)p, donde p es 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, donde t es 0-3, y cada R12 es el mismo o diferente, donde (R12)2 junto con el C al cual está unido, puede formar también un anillo cicloalquilo o de 3 a 7 miembros, R2CF2C(R12)2(CH2)q, donde q es 0-2, y y cada R12 es el mismo o diferente, donde (R12)2 junto con el C al cual está unido, puede formar también un anillo cicloalquilo o de 3 a 7 miembros, R2CH2C(R12)2(CH2)q, donde q es 0-2,…

AMIDAS DE ACIDO ISOQUINOLIN-3-CARBOXILICO SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(01/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, WEIDMANN, KLAUS, DR., TSCHANK, GEORG, DR., WERNER, ULRICH, DR..

NUEVAS AMIDAS DE ACIDOS ISOQUINOLIN - 3 - CARBOXILICOS DE FORMULA I EN LA CUAL R 1 ES HIDROGENO O CLORO, R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, CLORO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI O BENCILOXI, EL CUAL PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O FLUOROALCOXI DE FORMULA O - [CH 2 ] X C F H (2F+ 1-G) F G , SIENDO X = 0 Y 1, F =1 - 5 Y G = 1 HASTA (2F+1), R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, FLUOR, CLORO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI O BENCILOXI, QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O FLUOROALCOXI DE LA FORMULA ANTERIOR, R SUP,4 Y R 5 SON HIDROGENO, ALQUILO, FLUOR, CLORO, BROMO, TR IFLUOROMETILO, CIANO, ALCOXI O FLUOROALCOXI DE LA FORMULA ANTERIOR, INCLUYE LAS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; SON INHIBIDORES POTENTES DE LA PROLIL - 4 - HIDROXILASA, QUE NO CAUSAN ESTEATOSIS.

DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/2005) Derivados del grupo A de las estreptograminas de fórmula general (I) en la que R{sub,1} es un radical -NR'R" para el cual R' es un átomo de hidrógeno o un radical metilo, y R" es un átomo de hidrógeno, un radical alcoílo, cicloalcoílo, alilo, propinilo, bencilo, u -OR'", siendo R'" un átomo de hidrógeno, un radical alcoílo, cicloalcoílo, alilo, propinilo o bencilo, o -NR{sub,3}R{sub,4}, pudiendo R{sub,3} y R{sub,4} representar un radical metilo, o formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo de 4 o 4 eslabones saturado o insaturado que puede además contener otro heteroátomo elegido entre el nitrógeno, el oxígeno o el azufre, R{sub,2} es un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, y el enlace = representa un enlace simple o un enlace doble, y en la que salvo mención especial, los radicales…

PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.

(16/10/2005) La invención se refiere a un compuesto activo contra el virus de la hepatitis C, el cual corresponde a la fórmula (I) donde Q representa CH{sub,2}, a es igual a =, b es igual a = y B representa un derivado de amido. Cuando Q representa N-Y donde Y representa H o alquilo C{sub,1-6}, B representa un derivado de acilo. R{sup,6}, cuando está presente, representa un alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido por un carboxilo. Cuando Q representa CH{sub,2} o N-Y, Z representa oxi o tioxo. R{sup,4} representa un alquilo C{sub,1-10}, un cicloalquielo C{sub,3-7} o un (alquilcicloalquilo) C4-10. R{sup,3} representa un alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por un carboxilo, un cicloalquilo C3-/ o un (alquilcicloalquilo) C4-10. W representa un derivado de prolina, mientras que R{sup,1}' representa hidrógeno y que R{sup,1} representa…

ANTAGONISTAS DE TAQUICININA.

(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMACEUTICALS UK LIMITED. Inventor/es: WALPOLE, CHRISTOPHER, SIMON, JOHN, PRASHAD, MAHAVIR, HAR, DENIS.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X ES - CH 2 ) -, - CO - O ENLACE DIRECTO, Y ES - O -, - S - O - NH -, R 1 ES FENILO, R 2 = H O FENILO Y R 3 ES H O - CH 3 - Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTA BLES, QUE PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA Y SON UTILES COMO COMPUESTOS FARMACEUTICOS, P.EJ. PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA MIGRAÑA.

PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS DERIVADOS DE OXO-OXAZOLINA O DE ACIDO ALOAMICINO.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI, MAKOTO, SHIONOGI & CO., LTD., NAGAI, MASAHIKO, SHIONOGI & CO., LTD., KOIKE, HARUO, SHIONOGI & CO., LTD.

Método para la producción de un compuesto representado por la fórmula general (I-A) o o la fórmula general (I-B), que consiste en el paso de tratar un compuesto representado por la fórmula general (II-A) o o la fórmula general (II-B) con 1, 0 a 5, 0 equivalentes de cloruro de tionilo en un solvente de tolueno o acetato de etilo, de la forma siguiente: **(Fórmula)** en donde R1 es un alquilo inferior, un alquimilo o un heteroarilo; R2 es un alquilo inferior, un aralquilo o un heteroarilalquilo, y R3 es un alquilo inferior.

PEPTIDOS MACROCICLICOS QUE INHIBEN LA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD.. Inventor/es: CAMERON, DALE, R., LLINAS-BRUNET, MONTSE, GHIRO, ELISE, GOUDREAU, NATHALIE, TSANTRIZOS, YOULA, S., FAUCHER, ANNE-MARIE, HALMOS, TEDDY.

Un compuesto de **fórmula** en la que W es CH o N, R21 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, hidroxi o N(R23)2, en donde cada R23 es, independientemente, H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R22 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, alcoxi C2-7-alquilo, cicloalquilo C3-6, arilo C6 ó 10 o Het, en donde Het es un heterociclo de cinco, seis o siete miembros, saturado o insaturado, que contiene de uno a cuatro heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre; estando dichos cicloalquilo, arilo o Het sustituidos con R24, en donde R24 es H, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, NO2, N(R25)2; NH-C(O)-R25; o NH-C(O)-NH-R25, en donde cada R25 es, independientemente: H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; o R24 es NH-C(O)-OR26, en donde R26 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6.

NUEVOS COMPUESTOS ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS ALFA 4.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: CARCELLER GONZALEZ,ELENA, SALAS SOLANA,JORGE, ALVAREZ FARRERONS,CRISTINA.

Nuevos compuestos antagonistas de integrinas alfa. La presente invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se indican en la parte descriptiva. Estos compuestos son útiles como antagonistas de integrinas alfa.

DERIVADOS DEL ACIDO CINNAMICO QUE PRESENTAN ACTIVIDAD MODULADORA DE LA ADHESION CELULAR.

(16/12/2004) Un compuesto de fórmula : **(Fórmula)** en la que R1, R2 y R3, que pueden ser el mismo o diferentes son cada uno un átomo o grupo -L2(Alk2)tL3(R8)u en el cual L2 y L3 que pueden ser el mismo o diferentes son cada uno un enlace covalente o un átomo o grupo de unión, t es cero o el número entero 1, u es cero o un número entero 1, 2, ó 3, Alk2 es una cadena alifática C1-C10 o heteroalifática C1-C10 y R8 es un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, -OR9 [donde R9 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido], -SR9, -NR9R10 [donde R10 es justamente como se ha definido R9 y puede ser lo mismo o diferente], -NO2, -CN, -CO2R9, -OCO2R9, -CONR9R10,…

INHIBIDORES CICLOALQUILO DE PROTEINA FARNESILTRANSFERASA.

(16/10/2004). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, KALTENBRONN, JAMES, STANLEY, LEONARD, DANIELE, M., MC NAMARA, DENNIS, JOSEPH.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INHIBIDORES DE ENZIMA DE PROTEINA FARNESILTRANSFERASA, ASI COMO A SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN; SON UTILES EN LA LUCHA CONTRA ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS DE TEJIDOS, COMO POR EJEMPLO, EL CANCER, LA RESTENOSIS, LA ARTERIOSCLEROSIS, PSORIASIS Y LA ENDOMETRIOSIS.

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