CIP 2015 : C07K 5/097 : el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp, p. ej. tiroliberina, melanostatina.

CIP2015CC07C07KC07K 5/00C07K 5/097[3] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp, p. ej. tiroliberina, melanostatina.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).

C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

C07K 5/097 · · · el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp, p. ej. tiroliberina, melanostatina.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Lipopéptidos de alta pureza, micelas de lipopéptidos y procesos para preparar los mismos.

(06/05/2020). Solicitante/s: Cubist Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: ZENONI, MAURIZIO, TAGLIANI, AURO R., KELLEHER,THOMAS J, LAI,JAN-JI, DECOURCEY,JOSEPH P.

Un método para purificar daptomicina a partir de moléculas o agregados de alto peso molecular, en donde la daptomicina se proporciona en forma micelar, dicho método comprendiendo: a. someter la daptomicina micelar a condiciones en las que la daptomicina está en forma monomérica alterando el pH; y b. separar las moléculas de daptomicina monomérica de moléculas o agregados de alto peso molecular mediante una técnica de separación por tamaño.

PDF original: ES-2799706_T3.pdf

Proceso para la purificación de daptomicina.

(06/05/2020). Solicitante/s: Cubist Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: KELLEHER,THOMAS J, LAI,JAN-JI, DECOURCEY,JOSEPH P, ZENONI, MAURIZIO, TAGLIANI, AURO R.

Un método para purificar daptomicina que comprende: a) someter a la daptomicina a condiciones en las que una solución micelar de daptomicina se forma alterando el pH; y b) separar las micelas de daptomicina en la solución micelar de daptomicina de los contaminantes de bajo peso molecular mediante una técnica de separación por tamaño.

PDF original: ES-2799702_T3.pdf

Derivados de la pirrolidina carboxamida y métodos para preparar y utilizar la misma.

(08/01/2020) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1, un isómero óptico de la misma, o una sal farmacéutica aceptable de la misma. **(Ver fórmula)** en el que: n es 0, 1, o 2; A es -a1-, que es un aminoácido seleccionado independientemente del grupo formado por alanina, (Ala, A), arginina (Arg, R), asparagina (Asn, N), ácido aspártico (Asp, D), cisteína (Cys, C), ácido glutámico (Glu, E), glutamina (Gin, Q), glicina (Gly, G), histidina (His, H), isoleucina (lie, I), leucina (Leu, L), lisina (Lys, K), metionina (Met, M), fenilalanina (Phe, F), prolina (Pro, P), serina (Ser, S), treonina (Thr, T), triptófano (Trp, W), tirosina (Tyr, Y) y valina (Val, V), acoplándose ambos extremos terminales del aminoácido a un grupo carbonilo o a un grupo amina mediante un enlace amida; y R1…

Profármacos de compuestos heteroaromáticos.

(27/11/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en terapia por inyección subcutánea o intramuscular para administrar un compuesto farmacológico original de Fórmula II,**Fórmula** en donde: cada uno de X1 a X4 es independientemente N o CR, siempre que al menos uno de X1-X4 sea CR; cada R es independientemente hidrógeno, o alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; o cualesquier 2 grupos R también se pueden tomar en conjunto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un anillo fusionado; R5 se selecciona…

Composiciones y métodos para el cuidado de la piel que comprenden agonistas selectivos del receptor de melanocortina 1.

(13/11/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF CINCINNATI. Inventor/es: ABDEL-MALEK,ZALFA A, KOIKOV,LEONID, KNITTEL,JAMES J.

Un agonista selectivo de péptidos del receptor de melanocortina 1 (MC1R) según la siguiente fórmula: Ar(CH2)mX1-X2-CO-X3-X4-X5-(Trp)n-NX6R Fórmula I o una sal, solvato o enantiómero dermatológicamente aceptable del mismo, en la que: Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo no sustituido o sustituido; m es 3; X1 está ausente; X2 está ausente; X3 se selecciona del grupo que consiste en L-histidina no sustituida o sustituida (His); X4 se selecciona del grupo que consiste en D-4-t-Bu-fenilalanina (D-4-tBuPhe), D-4-bifenilalanina (D-4-Bip), D-1- naftilalanina (D-1-Nal), D-2-naftilalanina (D-2-Nal); X5 se selecciona del grupo que consiste en L-arginina no sustituida o sustituida (Arg); n es 0 o 1; X6 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo o etilo; y R se selecciona del grupo que consiste en H, metilo o etilo.

PDF original: ES-2768423_T3.pdf

Inhibidores de gelatinasa y uso de los mismos.

(30/10/2019). Solicitante/s: Iproteos S.L. Inventor/es: TARRAGO CLUA,MARIA TERESA, PRADES COSANO,ROGER, SECO MORAL,JESÚS.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que AA1 o bien está ausente o bien es un resto derivado de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en N-metil-fenilalanina, N-metil-triptófano, N-metil-tirosina y N-metil-isoleucina, AA2 o bien está ausente o bien es un resto derivado de un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en N-metil-fenilalanina, N-metil-alanina, N-metil-b-alanina y N-metil-leucina, G es un resto alquileno lineal o ramificado que comprende desde 1 hasta 10 átomos de carbono en el que uno o más restos metileno (-CH2-) no vecinales en dicho resto pueden reemplazarse por átomos de oxígeno (-O-) correspondientes, R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y fenilo, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y flúor, R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y flúor, o una sal del mismo.

PDF original: ES-2766548_T3.pdf

Dipéptidos como inhibidores de inmunoproteasomas humanos.

(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula** en donde R1a se selecciona del grupo que consiste en arilo bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico, y heterociclo no aromático monocíclico y bicíclico, en donde arilo bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico, y heterociclo no aromático monocíclico y bicíclico se puede sustituir opcionalmente de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición de este, del grupo que consiste en halógeno, ciano, C1 - 6 alquilo y C1 - 6 alcoxi; R2a se selecciona del grupo que consiste en C1 - 6 alquilo, - CH2OC1 - 6alquilo, - CH2Ar y heteroarilo, en donde el arilo (Ar) puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición del grupo que consiste en halógeno, ciano, C1 - 6 alquilo y C1 - 6 alcoxi; …

Composiciones farmacéuticas que comprenden agonistas selectivos del receptor de melanocortina 1 y su uso en métodos terapéuticos.

(08/05/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF CINCINNATI. Inventor/es: ABDEL-MALEK,ZALFA A, KOIKOV,LEONID, KNITTEL,JAMES J.

Una composición farmacéutica que comprende: (a) una cantidad efectiva de un agonista peptídico selectivo del receptor de melanocortina 1 (MC1R) de acuerdo con la Fórmula: Ar(CH2)mX1-X2-CO-X3-X4-X5-(Trp)n-NX6R Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o enantiómero de este, en donde: Ar es fenilo no sustituido o sustituido; m es 3; X1 está ausente; X2 está ausente; X3 es L-histidina (His) no sustituida o sustituida; X4 se selecciona del grupo que consiste en D-4-t-Bu-fenilalanina (D-4-tBuPhe), D-4-bifenilalanina (D-4-Bip), D-1- naftilalanina (D-1-Nal), y D-2-naftilalanina (D-2-Nal); X5 es L-arginina (Arg) no sustituida o sustituida; n es 0 o 1; X6 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo o etilo; y R se selecciona del grupo que consiste en H, metilo o etilo; y (b) uno o más excipientes aceptables farmacéuticamente.

PDF original: ES-2738555_T3.pdf

Inhibidores homomultivalentes y heteromultivalentes de antígeno de membrana específico de próstata (PMSA) y usos de los mismos.

(01/05/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: POMPER,MARTIN GILBERT, MEASE,RONNIE C, RAY,SANGEETA, SHALLAL,HASSAN.

Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** - en la que Z es H, CO2H, NH2, SH u OH; - en la que cada R1 es el mismo resto o uno diferente y se selecciona entre el grupo que consiste en (III), (IV) y (V):**Fórmula** como alternativa, R1 es un ligando peptídico para un receptor enzimático o endotelial; y - en la que R2 es un resto de quelación, un colorante fluorescente o H, en la que cuando R2 es un resto de quelación, este se puede unir a un ion metálico útil para obtención de imágenes, o como un resto citotóxico; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o estereoisómero del mismo.

PDF original: ES-2729555_T3.pdf

Moduladores del receptor de NMDA y usos de los mismos.

(13/03/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: NORTH-WESTERN UNIVERSITY. Inventor/es: MOSKAL,JOSEPH, KHAN,AMIN M.

Compuesto representado por:**Fórmula** en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -OH, alquilo C1-C6 y halógeno; R2 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, hidrógeno, halógeno y -OH; R3 se selecciona del grupo que consiste en -OH, hidrógeno, alquilo C1-C6 y halógeno; R5 es -CH2-fenilo (en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-3 y alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos)); y X se selecciona del grupo que consiste en ORx y NRxRx, en el que RX se selecciona independientemente, para cada caso, del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C6; sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros e hidratos del mismo.

PDF original: ES-2703904_T3.pdf

Formulación de compuestos de ácido borónico.

(05/03/2019) Procedimiento de preparación de un compuesto lifolizado de la fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o -CH2-R5; R5, en cada caso, es arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 es alquilo; en la que la parte de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo en R1, R2, R3 o R5 puede estar…

Inhibidores selectivos de cisteína proreasa y usos de los mismos.

(07/03/2018) Un compuesto de Fórmula IIIIA 2a: **(Ver fórmula)** en la que AA3 es la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural; R1 y R2 pueden estar tanto en la configuración cis como en la configuración trans; n es 0-3; Z es H, COR4, COR5, -CN, OR9, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, +NR7R8R9, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9, halógeno, NCOR9, SCOR9, una cadena lateral de aminoácido, o un heterociclo saturado o insaturado; W es H, alquilo, -OH, OR9, NH2, NHR9, NHSOR9, halógeno, COR4, COR9, -CN, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9; A es 1) H, 2) alquilo C1-C6, 3) arilo, 4)…

Compuesto para inhibición de enzimas.

(31/05/2017). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHENK, KEVIN, D., LAIDIG,Guy J, ZHOU,HAN-JIE, SUN,CONGCONG M.

Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la inflamación, enfermedad neurodegenerativa, enfermedades de desgaste muscular, cáncer, enfermedades infecciosas crónicas, una afección hiperproliferativa, desuso muscular, afecciones relacionadas con el sistema inmunitario; para uso en inhibir o reducir la infección por HIV; para uso en afectar al nivel de expresión de genes víricos en un sujeto; o para uso en alterar la variedad de péptidos antigénicos producidos por el proteasoma en un organismo.

PDF original: ES-2628620_T3.pdf

Formulación de compuestos de ácido borónico.

(30/03/2016) Polvo liofilizado que comprende manitol y un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo de C1-12; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-12, cicloalquilo de C3-12, arilo de C6-14, o -CH2- R5; R5, en cada caso, es arilo de C6-14, aril (C6-14) alquilo (C1-12), alquil (C1-12) arilo (C6-14), cicloalquilo de C3-12, heterociclilo que comprende de 3 a 8 átomos, en el que uno o más átomos se seleccionan entre N, O y S, heteroarilo que comprende de 5 a 14 átomos, en el que 1-4 átomos se seleccionan entre N, O y S, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 25 es alquilo de C1-12; en la que la porción de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo,…

Lipopéptidos de alta pureza, micelas de lipopéptidos y procesos para preparar los mismos.

(24/06/2015) Un método para purificar daptomicina que comprende: a) someter a la daptomicina a condiciones en las que la solución micelar de daptomicina se forma alterando el pH; b) separar las micelas de daptomicina en la solución micelar de daptomicina de los contaminantes de bajo peso molecular por una técnica de separación por tamaño; c) someter a la daptomicina a condiciones en las que una solución monomérica de daptomicina se forma alterando el pH; y d) separar las moléculas de daptomicina monoméricas en la solución monomérica de daptomicina de las moléculas o agregados de alto peso molecular por una técnica de separación por tamaño.

Ligandos de proteínas priones y procedimientos de uso.

(26/11/2014) Un procedimiento ex vivo de detección de una proteína prión en una muestra, que comprende: poner en contacto la muestra con un ligando que se puede unir a una o más proteínas priones, un fragmento de las mismas, o un péptido derivado de las mismas, en condiciones suficientes para provocar la formación de un complejo entre la proteína prión, el fragmento de la misma, o el péptido derivado de la misma y el ligando; donde el ligando es un péptido que tiene una secuencia de aminoácido de SEC ID NO: 114 y un peso molecular inferior a 6 kDa; y detectar el complejo en la muestra.

Ligandos de proteínas priones y procedimientos de uso.

(08/10/2014) Un ligando de unión a priones, donde el ligando es un péptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 63.

Conjugados tripeptídicos agonistas de la MSH.

(12/03/2014) Conjugado tripeptídico de fórmula: a) 5 A-His-DPhe-Arg-NH2, o b) A-His-DPhe-Trp-NH2, en la que A representa el radical que corresponde a un ácido monocarboxílico seleccionado de entre el ácido fenilbutírico o el ácido palmítico, en forma de enantiómeros o de diastereoisómeros así como sus mezclas, incluyendo las mezclas racémicas.

Ligandos de proteínas priones y procedimientos de uso.

(19/02/2014) Un procedimiento in vitro de detección de una proteína prión en una muestra, que comprende: poner en contacto la muestra con un ligando, en el que el ligando es un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:108 que se puede unir a una o más proteínas priones, un fragmento de una o más proteínas priones, o un péptido derivado de una o más proteínas priones, en condiciones suficientes para provocar la formación de un complejo entre la proteína prión, el fragmento de la misma, o el péptido derivado de la misma y el ligando; y detectar el complejo en la muestra .

Polímeros solubles en agua ramificados y sus conjugados.

(26/08/2013) Un péptido que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que PSA es un polímero soluble en agua y R14 es un miembro seleccionado entre OH, grupos funcionales reactivos, un grupo que comprende un resto sacáridoo un grupo que se encuentra engarzado a una molécula transportadora.

LIGANDOS DE PROTEÍNAS PRIONES Y PROCEDIMIENTOS DE USO.

(07/03/2012) Un ligando de unión a prión, en el que el ligando es un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: PKHIWP; HKLWGV; GGYKPY; y HTYYNG; en el que el ligando se puede unir a un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos DRYYRD (SEC ID N.º: 2); y en el que el ligando tiene un peso molecular de menos de 6 kDa.

NUEVOS DERIVADOS PEPTIDICOS QUE TIENEN UN RESTO TIAZOLIL-ALANINA.

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: SUGAWARA, TAMIO, YOSHIKAWA, TAKAYOSHI, TADA, YUKIO.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PEPTIDICOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA GENERAL (I), A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES O A HIDRATOS DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN EFECTOS ACTIVADORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO UNA ACCION DE LIBERACION PROLONGADA DE ACETILCOLINA, UNA ACCION ANTI-RESERPINA Y UN EFECTO DE INCREMENTO DE LA MOTILIDAD ESPONTANEA COMPARADA CON LA ACTIVIDAD CONOCIDA DE TRH Y SUS DERIVADOS.

UREINAS DERIVADAS DE ALFA, OMEGA-DIAMINOACIDOS Y PEPTIDOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY (SOCIETE ANONYME). Inventor/es: CALLENS, ROLAND, BLONDEEL, GEORGES, ANTEUNIS, MARC, BECU, FRANK.

UREINAS CICLICAS DE FORMULA GENERAL. Y SU UTILIZACION COMO RESIDUO N - TERMINAL DE PEPTIDOS. REPRESENTA UN GRUPO BIVALENTE CONSTITUIDO POR UNA CADENA CARBONADA LINEAL FORMADA POR ENTRE 1 Y 3 ATOMOS DE CARBONO, LA CUAL ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA.

TRIPEPTIDOS, TETRAPEPTIDOS, PENTAPEPTIDOS Y POLIPEPTIDOS, Y SU USO TERAPEUTICO COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS.

(01/10/2004). Solicitante/s: INNAPHARMA, INC. Inventor/es: HLAVKA, JOSEPH, J., ABAJIAN, HENRY B., NOBLE, JOHN F.

LA PRESENTE INVENCION MUESTRA NUEVOS PEPTIDOS UTILIZADOS PARA TRATAR PACIENTES QUE SUFREN DEPRESION. ESTOS NUEVOS PEPTIDOS SON MODIFICACIONES DE LA HORMONA DE TRIPEPTIDOS MIF, INCLUYENDO LA MODIFICACION DE RESIDUOS DE TERMINO AMINO, RESIDUOS DE TERMINO CARBOXIL Y RESIDUOS INTERNOS, INCLUYENDO LA ADICION Y SUSTITUCION DE RESIDUOS DE AMINOACIDO Y LA MODIFICACION DE LOS ENLACES PEPTIDOS Y GRUPOS COLATERALES FUNCIONALES DE LOS RESPECTIVOS RESIDUOS AMINOACIDOS. LOS TRI-, TETRA-, PENTA-, PEPTIDOS Y POLIPEPTIDOS DE LA PRESENTE INVENCION PUEDEN UTILIZARSE SOLOS O EN COMBINACION PARA TRATAR A LOS PACIENTES QUE SUFREN DEPRESION.

DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION, SU UTILIZACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/04/2004) LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DE IMIDAZOLIDINA DE FORMULA I, EN LA CUAL B, E, W, Y, R, R 2 , R 3 , R 30 , E Y H TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LAS REIVINDICACIONES. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON PRINCIPIOS ACTIVOS VALIOSOS PARA MEDICAMENTOS QUE SON APROPIADOS POR EJEMPLO PARA LA TERAPIA Y PREVENCION DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, POR EJEMPLO LA ARTRITIS REUMATOIDE, O DE ENFERMEDADES ALERGICAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON INHIBIDORES DE LA ADHESION Y MIGRACION DE LEUCOCITOS Y/O ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ADHESION VLA - 4, QUE PERTENECE AL GRUPO DE LAS INTEGRINAS. ESTAN INDICADOS GENERALMENTE PARA LA TERAPIA O PREVENCION DE ENFERMEDADES QUE SE ORIGINAN POR UNA ELEVACION NO DESEADA DE LA ADHESION DE LEUCOCITOS Y/O MIGRACION DE LEUCOCITOS, O QUE ESTAN RELACIONADAS CON ELLAS, O EN LAS CUALES LAS INTERACCIONES CELULA-CELULA…

PROFARMACOS DE CARBAMATO INHIBIDORES DE LA IMPDH.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: BETHIEL, RANDY, S., STAMOS, DEAN, P.

Un compuesto de la **fórmula** en el que: A es, o bien B o bien se selecciona entre: alquilo C1-C6, o alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6; y A comprende opcionalmente hasta 2 sustituyentes, donde: el primero de dichos sustituyentes, si está presente, se selecciona entre R1 o B, y el segundo de dichos sustituyentes, si está presente, es R1; donde: cada R1 se selecciona independientemente entre 1, 2-metilendioxi, 1, 2-etilendioxi, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4 lineales o ramificados o (CH2)n-W1; donde n es 0, 1 ó 2; R1 está opcionalmente sustituido con R5; y W1 se selecciona entre halógeno, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, S-(alquilo C1-C4), SO-(alquilo C1-C4), SO2-(alquilo C1-C4), NH2, NH-(alquilo C1-C4), N(alquil C1-C4)2, N-(alquil C1-C4)-R8, COOH, C(O)NH2, C(O)NH-(alquilo C1-C4), C(O)N(alquil C1- C4)2, -C(O)O-(alquilo C1-C4) o O-(alquilo C1-C4); y R8 es un grupo protector de amino.

HETEROCICLOS DE 5 ANILLOS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA ADHESION DE LEUCOCITOS Y ANTAGONISTAS DE VLA-4.

(01/08/2003) LAS COMPOSICIONES DE FORMULA I, EN LA CUAL B, D, E, R, W, Y, Z, B, C, D, E, F, G Y H TIENEN LAS SIGNIFICACIONES DADAS EN LAS REIVINDICACIONES, SON INHIBIDORES DE LA ADHESION Y MIGRACION DE LEUCOCITOS Y/O ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ADHESION VLA 4 QUE PERTENECEN AL GRUPO DE LAS INTEGRINAS. LA INVENCION TRATA DEL USO DE COMPOSICIONES DE FORMULA I Y DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHAS COMPOSICIONES, INDICADAS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES OCASIONADAS POR EXTENDERSE DE FORMA NO DESEADA LA ADHESION DE LEUCOCITOS Y/O LA MIGRACION DE LEUCOCITOS, ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ELLO O ENFERMEDADES EN LAS QUE ENTRAN EN JUEGO INTERACCIONES DE CELULA CELULA O MATRIZ CELULA QUE SE BASAN EN INTERACCIONES DE LOS RECEPTORES DE VLA 4 CON SUS LIGANDOS, POR EJEMPLO EN PROCESOS INFLAMATORIOS, ARTRITIS REUMATOIDE…

PEPTIDOMIMETICOS DE AZOL UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TROMBINA.

(16/03/2003). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, HULSHIZER, BECKY, L.

Un compuesto representado por la fórmula general (I): (I) en la que A1 es un residuo de aminoácido seleccionado de Sar, Gly, His, His(CH2Ph), Ile, Ser, Thr, â-Ala, Ala, un grupo acilo C2-C6 y un grupo alquilo C1-C8; en la que A2 es un residuo de alquil-aminoácido seleccionado de Cha, Leu, Ile, Asp y Glu o un residuo de un aminoalquil-aminoácido seleccionado de Lys, His, Orn, homoArg y Arg; en la que A3 es un residuo de aminoalquil-aminoácido seleccionado de Lys, His, Orn, Arg y HomoArg; en la que A4 es un residuo de arilalquilo seleccionado de Phe y Tyr o un grupo aralquilamino; en la que R1 es seleccionado de H o alquilo; en la que R2 es un grupo arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, aralquilo o aralquilo sustituido; en la que R3 es seleccionado de H o alquilo; en la que X es seleccionado de S, O o NR4, donde R4 es seleccionado de H o alquilo; y las sales del mismo farmacéuticamente aceptables.

PROFARMACOS PARA ANTAGONISTAS DE LA COLECISTOQUININA.

(16/05/2002). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, PRITCHARD, MARTYN, CLIVE, RICHARDSON, REGINALD STEWART.

SE PRESENTAN NUEVAS PRO-DROGAS PARA NUEVOS DIPEPTOIDES NO NATURALES DE DERIVADOS TRP-PHE SUSTITUIDOS EN (ALFA) UTILES COMO AGENTES EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD, LA HIPERSECRECION DE ACIDO GASTRICO EN EL ESTOMAGO, LOS TUMORES DEPENDIENTES DE LAS GASTRINA O COMO ANTISICOTICOS. ADEMAS, LOS DIPEPTOIDES SON AGENTES ANSIOLITICOS Y AGENTES ANTIULCEROSOS. LOS PEPTOIDES SON AGENTES UTILES PARA PREVENIR LA RESPUESTA A LA SUSPENSION DE TRATAMIENTOS CRONICOS O CON EL USO DE LA NICOTINA, EL DIAPEZAM, EL ALCOHOL, LA COCAINA, LA CAFEINA O LOS OPIACEOS. LAS PRO-DROGAS SON TAMBIEN UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ATAQUES DE PANICO. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO QUE USAN LAS PRO-DROGAS ASI COMO PROCESOS PARA SU PREPARACION Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN SU PREPARACION. ADEMAS, UNA CARACTERISTICA ADICIONAL DE LA INVENCION ES EL USO DE LOS COMPUESTOS DE PRO-DROGAS EN COMPOSICIONES PARA DIAGNOSTICO.

DERIVADOS DE HISTIDINA Y HOMOHISTIDINA COMO INHIBIDORES DE LA FARNESILTRANSFERASA DE PROTEINAS.

(01/09/2001). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WILSON, MICHAEL, WILLIAM, BOLTON, GARY, LOUIS, HODGES, JOHN, COOKE.

SE DESCRIBEN NUEVOS INHIBIDORES DE ENZIMA FARNESILTRANSFERASA DE PROTEINA, ASI COMO METODOS PARA LA PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, LOS CUALES SON UTILES EN EL CONTROL DE TRASTORNOS PROLIFERATIVOS DE TEJIDO, INCLUYENDO CANCER Y RESTENOSIS.

1,5-BENZODIACEPINAS 5-HETEROCICLICAS MODULADORAS DE LA CCK O DE LA GASTRINA.

(01/11/1999). Solicitante/s: GLAXO WELLCOME INC.. Inventor/es: AQUINO, CHRISTOPHER JOSEPH, GLAXO WELLCOME INC., SUGG, ELIZABETH ELLEN, GLAXO WELLCOME INC., SZEWCZYK, JERZY RYSZARD, GLAXO WELLCOME INC.

COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SALES FISIOLOGICAS DEL MISMO, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MODULADORES DE LOS EFECTOS DE LA GASTRINA Y EL CCK.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN PEPTIDO.

(01/06/1986). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS PEPTIDOS. CONSISTE EN CONDENSAR A UN C.D.F (X-A-B-OH) CON UN C.D.F (H-TPR-C-Y), EN PRESENCIA DE DICICLOHEXILCARBODIIMIDA Y DE N-HIDROXISUCCINIMIDA , EN PIRIDINA O ACETONITRILO, ENTRE C30JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE Y DURANTE 1 A 120 HORAS, PARA OBTENER UN C.D.F (X-A-B-TPR-C-Y) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS INORGANICOS Y ORGANICOS VETERINARIAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A UN ILE, PHE Y OTROS, E.C.F L- O D-; B, PRO, HA, GLY Y OTROS E.C.F L- O D-; X, H O T-BENTOXICARBONILO; Y, OH, OME, OET Y OTROS; C.D.F COMPUESTO DE FORMULA, Y E.C.F EN CONFIGURACION. SE UTILIZAN PARA FOMENTAR EL CRECIMIENTO DE ANIMALES Y MEJORAR LA UTILIZACION DE LA ALIMENTACION DE LOS MISMOS.

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