CIP-2021 : A61K 31/498 : Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/498 · · · · Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK.
(22/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N y CR3; siempre que uno de J2, J3 y J4 sea N y no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N;
K se selecciona independientemente entre N y CRi;
R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…
Solución oftálmica de tartrato de brimonidina tópica.
(17/06/2020). Solicitante/s: Sentiss Pharma Private Limited. Inventor/es: SHAH,MANDAR,V, BAHRI,DEEPAK.
Una composición oftálmica acuosa que comprende tartrato de brimonidina, hidroxipropilmetilcelulosa y desprovisto de polímero celulósico aniónico, junto con un conservante y, opcionalmente, excipientes farmacéuticamente aceptables, en la que el conservante es bromuro de benzododecinio y el pH de dicha composición es inferior a 6,5.
PDF original: ES-2818073_T3.pdf
Compuestos de sulfonamida inversa a base de sulfuro, alquilo y piridilo para el tratamiento del VHB.
(13/05/2020) compuesto de Fórmula IIIa:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que
cada R1 se selecciona independientemente de H, halo y alquilo de C1-6;
R2 se selecciona de halo, OH, CN, -alquilo de C1-6, -alcoxi de C1-6, halo-(alquilo de C1-6), di-halo-(alquilo de C1-6) y tri-halo-(alquilo de C1-6);
R3 es halo;
y R4 se selecciona de -alquilo de C1-6, -heteroalquilo de C1-6, -cicloalquilo de C3-7, -heterocicloalquilo de C3-7, (alquilo de C1-6)-(cicloalquilo de C3-7), -(cicloalquilo de C3-7)-(alquilo de C1-6), cicloalquilo de C7-8 con puente, - (alquilo de C1-6)-C(O)O-(alquilo de C1-6) y -(alquilo de C1-6)-(heterocicloalquilo de C3-7), cada uno de los cuales puede estar sustituido con 0, 1 o 2 grupos seleccionados independientemente de (=O), -OH, -alquilo de C1-6,…
Compuestos monocíclicos sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ZHANG,XIAOJUN, PRIESTLEY,ELDON SCOTT, RICHTER,JEREMY M.
Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales; en la que:
R1 es -OCH3, -OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es H, F, Cl, Br, -10 OH, -CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3 o aminoalquilo C1-3;
R3 es:
**(Ver fórmula)**
R3a, en cada caso, es independientemente H, -CH3, -C(CH3)3, -CF3, -CH2OH, -CH=CH2, ciclopropilo, ciclohexilo, - CH2(fenilo), -C(O)(hidroximetil piperidinilo), -C(O)(ciclohexilo), -C(O)NHCH2CH3, -C(O)NH(metoxi fenilo), piperidinilo, pirazolilo, metil pirazolilo, indol, fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, -CH3, -CHF2, -CF3 y -OCF3; o piridinilo sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH3 y -OCH3;
R4 es H;
n, en cada caso, es cero o 1; y
q es cero o 1.
PDF original: ES-2805030_T3.pdf
Sales de xantilio 3,6-disustituidas.
(29/04/2020). Solicitante/s: WISTA LABORATORIES LTD.. Inventor/es: WISCHIK,CLAUDE,MICHEL, STOREY,JOHN,MERVYN,DAVID, HARRINGTON,CHARLES,ROBERT, RICKARD,JANET,ELIZABETH, HORSLEY,DAVID, CLUNAS,SCOTT.
Un compuesto de fórmula (II) para usar en un método de tratamiento o profilaxis de una afección de tauopatía o una enfermedad de agregación de proteínas tau:
**(Ver fórmula)**
en la que:
X- es un contraión;
Y es O y Z es N
-R1 y -R2 son cada uno independientemente alquilo C1-6 saturado,
o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un heterociclo C3-7 saturado;
-R3 y -R4 son cada uno independientemente alquilo C1-6 saturado,
o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un heterociclo C3-7 saturado; y -
-R7 y -R8 se seleccionan independientemente entre: -H, alquilo C1-4 saturado, alquenilo C2-4 y alquilo C1-4 halogenado.
PDF original: ES-2799892_T3.pdf
Antagonistas del cisteinil leucotrieno.
(25/03/2020) Un compuesto de la fórmula (Ia), o la sal farmacéuticamente aceptable de este,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno y halógeno;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -C1-10 alquilo, -C3-10cicloalquilo, -OC1-8 alquilo, -OC1-8 alquil (alcoxi), -O- C3-8 cicloalquil (ciclalcoxi), -S-C1-8 alquil (tioalcoxi), -C(O)-C1-8 alquilo, -COOH, - C(O)NH2, -C(O)NH-C1-8 alquilo, -C(O)N(C1-8 alquilo)2, -C(O)OC1-8 alquilo, -C1-8 haloalquil (haloalcoxi), -C3-8 alquenilo, - C3-8 alquinilo, -OC(O)-NH2, -OC(O)- NH(C1-8 alquilo), -OC(O)-N (C1-8 alquilo)2, -NH (C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquilo)2, -NHSO2- C1-8 alquilo, -N(C1-8 alquil)-SO2-C1-8 alquilo, -NH-C(O)-(C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquil)-C(O)-(C1-8 alquilo),…
Compuestos de amina que tienen actividad anti-inflamatoria, antifúngica, antiparasitaria y anticáncer.
(04/03/2020). Solicitante/s: WELLSTAT THERAPEUTICS CORPORATION. Inventor/es: VON BORSTEL, REID, W., SIMPSON, DAVID, M., LU,MING, LI,RUI, ZERBY,DENNIS BRYAN, READING,JULIAN, WOLPE,STEPHEN, AMAN,NUREDDIN.
Un compuesto representado por la Fórmula IA1a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
caracterizado porque: n es 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8;
p es 1;
q es 0;
R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno; y
R5 es alcoxi que tiene de 1 a 6 átomos de carbono no sustituidos o sustituidos por fenilo;
o en donde n es 0;
p es 0;
q es 1;
R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno o halo; y
R5 es alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, fenoxi o alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono sustituidos por fenilo.
PDF original: ES-2790675_T3.pdf
Terapia ocular usando agonistas del receptor adrenérgico alfa 2 que tienen tasas de aclaramiento en la parte anterior mejoradas.
(12/02/2020). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: BURKE, JAMES, A., CHANG-LIN,JOAN-EN, HUGHES,PATRIC M.
Material oftálmicamente terapéutico, que comprende:
un componente terapéutico que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un agonista del receptor adrenérgico alfa 2 que tiene una estructura eficaz para proporcionar la eliminación del agonista de la cámara anterior de un ojo al que se administra el agonista,
en el que el agonista del receptor adrenérgico alfa 2 se selecciona de:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2798259_T3.pdf
Método de aplicación de una composición y composición farmacéutica con una pauta terapéutica para su administración.
(20/11/2019). Solicitante/s: Hafezi, Farhad. Inventor/es: HAFEZI,FARHAD, RICHOZ OLIVER.
Composición farmacéutica que comprende un principio activo que destruye o retarda la proliferación de células diana, en donde las células diana habían adquirido anteriormente una resistencia al principio activo, y en donde el principio activo absorbe radiación electromagnética de una longitud de onda por encima de un límite inferior de 190 nm, para su uso en un método para el tratamiento preventivo o terapéutico de enfermedades infecciosas o tumores de un individuo humano o no humano, caracterizada por que la composición farmacéutica se administra con una pauta terapéutica que comprende durante o después de la administración de la composición farmacéutica al menos una exposición del individuo a radiación electromagnética con una longitud de onda o un intervalo de longitudes de onda de las que una parte es absorbida por el principio activo, en donde la radiación electromagnética se aplica en pulsos cortos en un intervalo de 0,1 fs a 200 ms.
PDF original: ES-2773925_T3.pdf
Agonistas alfa-adrenérgicos para el tratamiento de traumatismo tisular.
(09/10/2019) Composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un agonista alfaadrenérgico, para su uso en un método de tratamiento de traumatismo tisular en un sujeto, comprendiendo el método administrar por vía tópica dicha composición al área tisular del sujeto afectado por dicho traumatismo, en la que el traumatismo tisular es una quemadura que es lo suficientemente grave como para dar como resultado daño tisular posterior caracterizado por al menos un estado seleccionado del grupo que consiste en necrosis epidérmica, separación de la epidermis de la dermis y respuesta de curación adaptativa, en la que la respuesta de curación adaptativa se selecciona de proliferación epidérmica…
Antagonistas de CYP2J2 en el tratamiento del dolor.
(02/10/2019). Solicitante/s: FRAUNHOFER-GESELLSCHAFT ZUR FORDERUNG DER ANGEWANDTEN FORSCHUNG E.V.. Inventor/es: GEISSLINGER, GERD, PARNHAM, MICHAEL JOHN, DR., SISIGNANO,MARCO, BRENNEIS,CHRISTIAN, SCHOLICH,KLAUS, ZINN,SEBASTIAN.
Un antagonista selectivo de la citocromo P450 epoxigenasa 2J2 (CYP2J2) para uso en la prevención o tratamiento del dolor neuropático periférico inducido por quimioterapia (CIPNP) en un sujeto, en donde dicho antagonista selectivo de CYP2J2 se selecciona del grupo que consiste en estradiol, fenoxibenzamina-HCl, propionato de clobetasol, mesilato de doxazosina, fenofibrato, levonorgestrel, aripiprazol, halcinonida, telmisartán, clofazimina, levotiroxina-Na, alosetrón-HCl, fluocinonida, liotironina-Na, dihidrocloruro de meclizina y terfenadina.
PDF original: ES-2753606_T3.pdf
Compuestos quinoxalina y sus usos.
(04/09/2019). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Inventor/es: GAILLARD, PASCALE, DORBAIS,JEROME, POMEL,VINCENT, JEANCLAUDE-ETTER,ISABELLE, KLICIC,JASNA, MONTAGNE,CYRIL.
Un compuesto quinoxalina según la siguiente fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se selecciona entre H; alquilo C1-C6;
R2 se selecciona entre (CH2)m-R4, CO-R4';
R3 es un grupo metilo, etilo, butilo o propilo, o R3 es un grupo imidazol o piridina, opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-C4 o R3 es un grupo fenilo, opcionalmente sustituido por al menos un átomo de halógeno o un grupo aminoalquilo (C1-C6);
R4 se selecciona entre hidroxi; alcoxi C1-C6; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido;
R4' se selecciona entre alcoxi C1-C6; o heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido m es 1 o 2
así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2759650_T3.pdf
Composiciones y métodos para la terapia cardíaca.
(24/07/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: CHRISTMAN,KAREN, SINGELYN,JENNIFER, DEQUACH,JESSICA, KINSEY,ADAM.
Una composición líquida que comprende matriz extracelular descelularizada procedente de tejido cardiaco digerida de manera enzimática, en donde la composición líquida se reconstituye a partir de una composición liofilizada que comprende la matriz extracelular descelularizada digerida de manera enzimática; en donde la composición líquida se transforma en un gel a temperatura corporal; y en donde la composición líquida comprende mucopolisacárido en una concentración de entre 15 y 25 μg por mg de la composición liofilizada.
PDF original: ES-2751393_T3.pdf
Piridonas bicíclicas novedosas como moduladores de gamma-secretasa.
(26/06/2019) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en:
2-{[7-Fluoro-1-metil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-1H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6(2H)-diona;
2-{[1-Etil-5-(pentafluoro-λ6-sulfanil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4 5 -metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;
2-{[1-Etil-5-(trifluorometil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;
2-{[6-cloro-1-(2,2,2-trifluoroetil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin- 1,6-diona;
2-{[1-etil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-…
Compuestos de heteroarilo bicíclico sustituidos.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) a (IV):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o una sal del mismo, en donde
R1 es metilo, metoxi, etoxi, OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es F, Cl, CN, metilo, hidroximetilo, metoxi o difluorometilo;
R3 es
**(Ver fórmula)**
R4 es H o F;
El anillo B, junto con los dos átomos de carbono a través de los cuales está unido, es ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o piperadinilo, estando cada uno de estos sustituido con 0-3 Rd;
R5 es C(O)NHR6;
R6 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de estos sustituido con…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
en donde
X es**Fórmula**
R1 es aril-alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, o arilo opcionalmente sustituido;
R2 es -CO2H, heterociclilo opcionalmente sustituido, -CONHSO2R14 opcionalmente sustituido, -CONHCOR13 opcionalmente sustituido, -SO2NHCOR13 opcionalmente sustituido o -NHSO2R14 opcionalmente sustituido;
R13 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido o alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido;
R14 es CF3 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido;
R3 es H, halo, CN, alquilo C1-C10…
Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.
(08/05/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: CHAI, WENYING, RUDOLPH, DALE, A., SHAH, CHANDRAVADAN, R., LY,KIEV,S, SAVALL,BRAD,M, LETAVIC,MICHAEL,A, SWANSON,DEVIN,M, PIPPEL,DANIEL,J, SOYODE-JOHNSON,AKINOLA, STROTHER,KATHLEEN C, SHIREMAN,BROCK T, STOCKING,EMILY M.
Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb;
Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4;
R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2735411_T3.pdf
Inhibidores selectivos que interfieren con la interacción del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos y FRS2 para la prevención y el tratamiento de cáncer y otras enfermedades.
(01/05/2019). Solicitante/s: Limited Liability Company "Russian Pharmaceutical Technologies". Inventor/es: TJULANDIN,SERGEY ALEXEEVICH, BYAKHOV,MIKHAIL YUR'EVICH, TSIMAFEYEU,ILYA VALER'EVICH.
Compuesto de la fórmula general I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de -NH2, -NO2, -CH3, -CH2NH2-, -F, -Cl, -Br, -I, -CF3,-OCH3, -C2H5, -H, grupos alquilo primarios, secundarios o terciarios, grupos arilo, grupos alquenilo, grupos alquinilo, grupos heterocíclicos, grupos heterociclilalquilo, grupos alcoxialquilo, grupos ariloxialquilo, grupos heterocicliloaxialquilo; X es CH o N.
PDF original: ES-2734649_T3.pdf
Composiciones mejoradas que comprenden brimonidina para un tratamiento seguro y eficaz de la telangiectasia.
(24/04/2019). Solicitante/s: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT. Inventor/es: LOESCHE,CHRISTIAN, GRAEBER,MICHAEL, LIU,YIN, LEONI,MATTHEW JAMES, FREIDENREICH,PHILIP.
Composición tópica que comprende el 0,5% (p/p) de brimonidina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma;
del 0,20% al 4,0% (p/p) de agente gelificante;
del 5,0% al 30,0% (p/p) de, como mínimo, un poliol; y
un vehículo farmacéuticamente aceptable
para su utilización en el tratamiento de la telangiectasia en un individuo, en el que dicha composición debe administrarse por vía tópica a un área de la piel afectada por la telangiectasia.
PDF original: ES-2730411_T3.pdf
Quinazolin-THF-aminas como inhibidores de PDE1.
(24/04/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: KEHLER, JAN, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
En donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3
En donde el alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituida con fenilo o cicloalquilo C3-C6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo y etilo
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, metoxi y etoxi y;
R5, R6 y R7 son H
R8 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo, etilo y ciclopropilo
R9 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo y etilo
Y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto I, mezclas racémicas del Compuesto I, o el enantiómero y/o isómero óptico correspondiente de Compuesto I, y las formas polimórficas del Compuesto I además de formas tautoméricas del compuesto I.
PDF original: ES-2728079_T3.pdf
Composiciones y métodos para tratar la púrpura.
(15/04/2019). Solicitante/s: Aclaris Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHANLER,STUART D, ONDO,ANDREW.
Una cantidad terapéuticamente eficaz de un agonista de receptor adrenérgico alfa o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento de la púrpura en un sujeto, en donde la púrpura se selecciona de púrpura solar, púrpura actínica, púrpura senil, púrpura de Bateman, púrpura inducida por láser, púrpura causada por traumatismo físico, púrpura causada por traumatismo en la piel, vasculatura cutánea y/o tejidos circundantes, púrpura causada por un procedimiento médico, púrpura causada por un procedimiento quirúrgico, y sus combinaciones.
PDF original: ES-2709120_T3.pdf
Procedimientos y composiciones para tratar enfermedad inflamatoria intestinal.
(08/04/2019). Solicitante/s: Red Hill Biopharma Ltd. Inventor/es: BORODY, THOMAS JULIUS, GOSSELIN, PATRICK.
Una composición farmacéutica que comprende
rifabutina;
claritromicina;
clofazimina;
polietilenglicol;
y un vehículo farmacéuticamente aceptable,
en la que la composición farmacéutica es una forma de dosificación oral sólida,
en la que el polietilenglicol,
(i) tiene un peso molecular promedio de entre 5000-12.000 Daltons, y
(ii) es de entre 300 % y 700 % p/p con respecto a la cantidad de clofazimina
en la que la cantidad de clofazimina es del 10-15 % p/p con respecto a la cantidad de claritromicina y del 20-25 % p/p con respecto a la cantidad de rifabutina.
PDF original: ES-2708087_T3.pdf
Imidazopiridinas sustituidas como inhibidores de HDM2.
(03/04/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I: **Fórmula**
En donde
R1 es COOH, C(O)ORc, C(O)NRcRc, C(O)NRcSO2Rc, C(O)NRcSO2NRcRc, NRcSO2Rc, **Fórmula**
en donde Rd es metilo o H.
R2 es **Fórmula**
Rj es H o metilo,
Rh es independientemente halo, NRcRc, hidroxialquilo C1-C4, hidroxialcoxi C1-C4, -Oalquil C1-C3Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; a es 0, 1 o 2;
R3 es **Fórmula**
X es O, S,
NR16, CR162, o SO2,.
R15 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, heterocíclico, haloalquilo C1-C3, halo, haloalcoxi C1-C3alquilo C0-C3, alcoxi C1-C3, alcoxi…
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(12/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: LAIHO,MARIKKI, PELTONEN,KARITA.
Uso de un compuesto que tiene la fórmula seleccionada del grupo que comprende**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamente para el tratamiento del cáncer.
PDF original: ES-2699735_T3.pdf
Medicamento que comprende pilocarpina y brimonidina.
(06/02/2019). Solicitante/s: Presbyopia Treatments Limited. Inventor/es: SHARMA,ANANT.
Un uso de una combinación de un primer agente farmacológicamente activo que comprende pilocarpina y un segundo agente farmacológicamente activo que comprende brimonidina en la fabricación de un medicamento adaptado para aplicación tópica a un ojo humano o animal a fin de mejorar la agudeza visual en uno o más de presbicia, miopía, hipermetropía, emetropía y astigmatismo, y/o a fin de mejorar la visión nocturna o con poca luz.
PDF original: ES-2725002_T3.pdf
Inhibidores de virus de hepatitis C.
(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula**
o un estereoisómero, o una mezcla de estereoisómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde:
J es alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6, en donde el alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con 1-4 halógeno, -25 OH, arilo o ciano;
es carbociclileno C3-C5 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, en donde dicho carbociclileno C3-C5 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C3, halógeno, -OH o ciano, o es carbociclileno bicíclico C5-C8 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, o carbociclileno C3-C6 que está unido a L y al resto…
Smoothened mutante y métodos de uso de la misma.
(27/12/2018). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: DE SAUVAGE, FREDERIC, J., YAUCH,ROBERT,L, DIJKRAAF,GERRIT J.P, SHARPE,HAYLEY.
Una molécula de ácido nucleico aislada que codifica una proteína SMO mutante que comprende una secuencia de aminoácidos que es idéntica en al menos el 95 % a la SEQ ID NO: 1 en donde la secuencia de aminoácidos comprende un aminoácido distinto del triptófano en la posición de aminoácido que corresponde a la posición 281 de la SEQ ID NO: 1.
PDF original: ES-2694857_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre:
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…
Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.
(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde
R1 representa un átomo de halógeno;
R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula**
en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…
Derivados bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de bromodominio.
(25/10/2018) Un compuesto que es de fórmula (I):**Fórmula**
o es una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que,
la línea de puntos [---] representa un enlace simple o doble;
X se selecciona entre C, C(O), N u O; en el que C y N están sustituidos con uno o más R5 para cumplir los requisitos de valencia deseados;
L1 es un enlace directo o un enlazador seleccionado entre -NH-, -NHC(O)- o -NHS(O)2-;
L2 es un enlazador seleccionado entre -(CHR6)n-, -C(O)- o -S(O)2-;
Ci1 es un anillo monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1-4 heteroátomos/heterogrupos…