CIP-2021 : A61K 31/4985 : Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

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Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4985 · · · · Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

6-Imidazopirazinas sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

(18/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)nalquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1- C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6- alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo…

Pirroles fusionados como agonistas del receptor IP para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar (PAH) y trastornos relacionados.

(06/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde A es N o CR'; R' es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; R1 se selecciona de H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, OH, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquiloxi C3-C7; -(alquilo C2-C4)-NR19R21 y cicloalquilo C3-C7; o R1 es -X-Y; o R1 es -W-R7-X-Y; o R1 es -S(O)2-X-Y; o R1 es -S(O)2-W-R7-X-Y; R2 se selecciona de H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno,…

Nuevos compuestos como inhibidores duales de fosfodiesterasas e histonas deacetilasas.

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o mezclas del mismo, o bien del compuesto de fórmula (I) o de cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables, **(Ver fórmula)** donde B1 es un radical seleccionado del grupo que consiste en la fórmula (A"), fórmula (B"), fórmula (C"), y la fórmula (D") **(Ver fórmula)** :p, n y r son independientemente 0 o 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H; alquilo (C1-C7) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; y un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros carbocíclico o heterocíclico,…

Derivado de tiazol.

(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula** en donde: R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo); R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido; n es 0; R3A representa un átomo de hidrógeno; y R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…

Compuestos de 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona como inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.

(30/12/2015) Un compuesto que presenta la fórmula (II): **Fórmula** o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir; R2 es cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir; donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…

Imidazopirazinas sustituidas.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: A representa un grupo**Fórmula** Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R2, o un grupo seleccionado de:**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R6a(R6b)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1- C6-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6-, alquinilo de C2-C6- o cicloalquilo de C3-C6-; en el que dicho grupo cicloalquilo de C3-C6- está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica…

Compuestos de heteroaril piridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad de Btk.

(29/12/2015) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N; donde uno o dos de X1, X2, y X3 son N; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3; R4 se selecciona entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, - OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, oxetan-3-ilo,…

Compuestos Heterocíclicos de Fenoximetilo.

(23/12/2015) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de 4-(4-(imidazo[1,2-b] piridazin-2-ilmetoxi)fenil)-2,2-dimetil-5-(piridin-4-il)furan-3(2H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable, para uso en el tratamiento de un trastorno del SNC, en donde el trastorno del SNC es uno o más trastornos seleccionados del grupo que consiste de enfermedad de Huntington, esquizofrenia y condiciones esquizo-afectivas, trastornos delirantes, psicosis inducidas por fármacos, pánico y trastornos obsesivos compulsivos, trastornos de estrés postraumático, deterioro cognitivo relacionado con la edad, trastorno…

Sal de un inhibidor de enzima fosfodiesterasa 10.

(16/12/2015). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: SWINNEY,KELLY ANN, WUYTS,STIJN.

Una sal de fosfato de fórmula:**Fórmula**.

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Novedosos derivados tricíclicos de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-diona como moduladores de la secretasa gamma.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es fenilo, naftilo, indolilo, benzotienilo, benzotiazolilo o benzofuranilo; cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halo; L está unido en la posición a o b; L está seleccionado del grupo que consiste en un enlace covalente, -alcanodiil C1-6- y -O-alcanodiil C1-6-; Y es -Q-(CH2)m-, -CH2-Q-CH2-, -(CH2)n-, -(CH2)n- en la…

N-[4-(1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il)-fenil]-sulfonamidas y su uso como productos famacéuticos.

(02/12/2015) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de las formas estereoisoméricas en cualquier relación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y heterociclos aromáticos monocíclicos de 5 miembros o 6 miembros que comprenden 1, 2 ó 3 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y que están unidos a través de un átomo de carbono del anillo, que están todos sustituidos o no sustituidos con uno o más sustituyentes R10 idénticos o diferentes; n se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2; R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, -N(R11)-R12, -N(R13)-C(O)-R14, -N(R13)-S(O)2-R15,…

Inhibidores del reciclado de ácidos biliares y saciógenos para el tratamiento de diabetes, obesidad, y afecciones gastrointestinales inflamatorias.

(01/12/2015) Un Inhibidor de Transportador Apical de Ácidos Biliares dependiente de Sodio (ASBTI) para su uso en el tratamiento de una afección intestinal inflamatoria que comprende administrar no sistémicamente al íleon distal de un individuo que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz de un ASBTI, en donde el ASBTI es hidrato de etanolato de ((2R,3R,4S,5R,6R)-4-benciloxi-6-{3-[3-((3S,4R,5R)-3-butil-7-dimetilamino-3-etil-4-hidroxi-1,1-dioxo-2,3,4,5-tetrahidro- 1H-benzo[b]tiepin-5-il)-fenil]-ureido}-3,5-dihidroxi-tetrahidropiran-2-ilmetil)sulfato potásico; o un solvato o una sal del mismo.

Nuevo compuesto de un mimético de giro inverso y un procedimiento de producción y uso del mismo.

(30/11/2015) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: [Fórmula I]**Fórmula** en la que, Ra es grupo alquilo C1-C6, grupo alquenilo C2-C6, o grupo alquinilo C2-C6; Rb **Fórmula** es en las que, R1 es H o grupo alquilo C1-C5, y el grupo alquilo C1-C5 puede estar sustituido con al menos un Rq; R2 es H, grupo alquilo C1-C10, grupo cicloalquilo C3-C10, grupo amino, grupo alcoxi C1-C10, grupo bencilo, **Fórmula** O Y el grupo alquilo C1-C10, el grupo cicloalquilo C3-C10, el grupo amino, el grupo alcoxi C1-C10, y el grupo bencilo pueden estar sustituidos con al menos un Rq,**Fórmula** R1…

Compuestos bicíclicos de piperazina.

(30/11/2015) Un compuesto, seleccionado de entre la Fórmula I: **Fórmula** ( Copiar figura 2 - Fórmula I - de la página 3) o estereómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en donde, la lína continua / discontinua , indica un enlace individual o doble; X1, es CR1 ó N; X2, es CR2 ó N; X3, es CR3 ó N; en donde, ninguna, una, ó dos de entre las X1, X2 y X3, son N; Y1 e Y2, se seleccionan, de una forma independiente, entre CH y N; Y3, es C ó N; Y4, es CR6, N ó NH; en donde, una, ó dos de entre las Y1, Y2, Y3, e Y4, son N; R1, R2 y R3 , se seleccionan, de una forma independiente, de entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2,-OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con F, Cl, CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3) , -OH, -OCH3, -OCH2CH3, y -OCH2CH2OH; R4, se selecciona…

Derivados de piridopirazina y su uso.

(30/11/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)**Fórmula** en la que los sustituyentes R1, R2, X tienen el siguiente significado: X es O R1 (I) arilo sustituido, en donde el grupo arilo puede estar sustituido con uno o más F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, NH-alquil-NH2, NH-alquil-OH, N(alquilo)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHC(O)-alquil-arilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-cicloalquilo, NHSO2-heterociclilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, NHSO2-alquil-arilo, NHSO2-alquil-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo, S-arilo, S-heteroarilo, OH, OCF3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo,…

Miméticos de hélice alfa y métodos relacionados con los mismos.

(26/11/2015) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en donde A es -CHR7-, en donde R7 es hidrógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2- 10 opcionalmente sustituido, aril C6-14-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-10 de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-10-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterocicloalquil-alquilo C1-10 de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido; G es -NH-, -NR6-, -O- o -C(R6)2-, en donde R6 se selecciona independientemente entre alquilo C1-10 opcionalmente…

Imidazopirazinas.

(18/11/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** X representa un grupo -SR5, -S(≥O)R5, -S(≥O)2R5, -S(≥O)(≥NR5a)R5b, o -S(≥O)2N(R5b)R5c; R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, haloalquilo de C1-C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, -C(≥O)N(H)R8 - C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R6, o -N(R8a)R8b; R2 representa un grupo -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)RBb, -N(H)C(≥O)R8 ; -N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)R8b, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(H)S(≥O)R8, -N(R8a)S(≥O)R8b,- N(H)S(≥O)2R8,-NR8aS(≥O)2R8b;…

Nueva forma cristalina de un inhibidor de la DPP-IV.

(19/08/2015) La forma cristalina II del besilato de la (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluorometil)-5,6-dihidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)- il]-1-(2,4,5-trifluorofenil)butan-2-amina que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo característico con unos picos expresados como 2θ a 5,69, 7 5 ,45, 10,08, 11,41, 13,09, 18,34, 22,52 y 22,97 +- 0,2 grados dos theta.

Estimuladores de la GCs o activadores de la GCs solos y en combinación con inhibidores de la PDE5 para el tratamiento de la fibrosis quística.

(12/08/2015) Uso de un estimulador o activador de la GCs seleccionados del grupo que comprende 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-5-(4-morfolinil)-4,6-pirimidindiamina , 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- (4-piridinil)-4-pirimidinamina , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinil(metil)carbamato , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato , 3-(4-amino-5-ciclopropilpirimidin-2-il)-1-(2-fluorbencil)1H-pirazolo[3,4-b]piridina (4a), sal de sodio de 5-cloro-2-(5-clorotiofen-2-sulfonilamino-N-(4-(morfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida , 2-(4-clorofenilsulfonilamino)- 4,5-dimetoxi-N-(4-(tiomorfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida y/o ácido 4-({(4-carboxibutil)[2-(2-…

Amidas del ácido 4-(5-isoxazolil o 5-pirrazolil-1,2,4-oxadiazol-3-il)-mandélico como agonistas de receptor de esfingosina-1-fosfato 1.

(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es**Fórmula** R1 es: (i) alquilo C3-6; (ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, - CN, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; (iii) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; o (iv) piridinilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; R2 es…

Derivados (aza)indolizínicos como inhibidores de la xantina-oxidasa.

(29/07/2015) Un derivado (aza)indolizínico representado por la fórmula (I):**Fórmula** en el que ninguno a dos de X1, X2, X3 y X4 son átomos de nitrógeno y los demás son CR1; uno de T1 y T2 representa ciano y el otro representa un grupo representado por la fórmula: **Fórmula** con la condición de que cuando T1 es ciano, al menos uno de X1 a X4 es un átomo de nitrógeno; R1 representa independientemente uno cualquiera de los siguientes a : un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo hidroxi; amino; ciano; carboxi; alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, mono(di)alquilamino C1-6, acilo C2-7, acilamino C2-7, mono(di)alquilcarbamoílo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino…

Derivados de pirrolotriazinona como inhibidores de PI3K.

(29/07/2015) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato, o N-óxido, o estereoisómero o derivado deuterado del mismo: **Fórmula** donde, X representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CR6; n representa 0, 1, 2 o 3; cada uno de Ra y Rb independientemente representa un átomo de hidrógeno, un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo hidroxialquilo C1-C4 o un grupo alquilo lineal o ramificado C1-C4; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-C4, un grupo haloalquilo C1- C4, un grupo cicloalquilo C3-C10, un grupo cicloalquenilo C3-C10, un grupo arilo monocíclico o bicíclico C6-C14, un grupo heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 14 miembros…

Formulaciones orales de película que comprenden dapoxetina y tadalafilo.

(22/07/2015) Una formulación oral de película de dapoxetina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y tadalafilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende al menos un edulcorante.

Imidazoquinoxalinas sustituidas.

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo alquilo de C1-C10-, halo-alquilo de C1-C10-, HO-alquilo de C1-C10-, alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, ariloxi-alquilo de C1-C10-, halo-alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, alquenilo de C2-C10-, alquinilo de C2-C10-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, arilo-, heteroarilo-, alquileno de C1- C6-arilo-, alquileno de C1-C6-heteroarilo-, -alquileno de C1-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de C1-C6- (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -alquileno de C1-C6-arilo, -alquileno de C1-C6-heteroarilo; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, ciano-, nitro-, alquilo…

Ciertas triazolopirazinas, composiciones de éstas y sus métodos de empleo.

(08/07/2015) Al menos un compuesto que se selecciona entre:**Fórmula** y/o al menos una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Heterociclos condensados que contienen nitrógeno y composiciones de los mismos como inhibidores de quinasa.

(24/06/2015) Un compuesto de Fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: R1 es en donde, X1 y X2 son ambos N y X3 y X4 son ambos C k es 1, 2, o 3; cada R3 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono y alquilo de 1 a 8 átomos de carbono sustituido con halógeno; R2 es arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 2 a 13 átomos de carbono o heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de carbono, en donde el arilo de 6 a 14 átomos de carbono, heteroarilo de 2 a 13 átomos de carbono o heterocicloalquilo de 2 a 14 átomos de…

5-Anilinoimidazopiridinas y métodos de uso.

(24/06/2015) Un compuesto para su uso en un método para el tratamiento del cáncer que se selecciona entre: (2-hidroxietoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodofenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((R)-2,3-dihidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; (2-hidroxietoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-8-fluoro-imidazo[1,5-a]piridin-6- carboxílico; (2-hidroxi-etoxi)-amida del ácido 8-fluoro-5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((R)-2,3-dihidroxi-propoxi)-amida…

SALES DE PIRIDAZINO[2,3-a]PIRROLO[2,1-c]QUINOXALINIO PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR LEISHMANIA Y ENFERMEDADES EN LAS QUE ESTÁ IMPLICADA LA PROTEÍNA TIROSINA FOSFATASA 1B.

(03/06/2015) Esta invención está relacionada con nuevos compuestos de Fórmula I, con métodos para prepararlos, con el uso de los mismos como inhibidores del crecimiento del parásito Leishmania y/o como inhibidores de proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B), con el uso de los intermedios que conducen a dichos compuestos para preparar un inhibidor del crecimiento del parásito de Leishmania y/o un inhibidor de PTP1B comprendido por dicha Fórmula, y con el uso de las composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos para el tratamiento de enfermedades causadas por la infección por el parásito Leishmania y/o de las enfermedades en las que la PTP1B está implicada en la patogénesis.

Imidazopirazinas 2-sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TTK en el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en donde Z es un átomo de hidrógeno, o un alquil-C1-C6- que está opcionalmente sustituido, de manera igual o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en que R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo - CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, R(R')N- alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi- C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-,…

Composición para tratar una hipertensión pulmonar.

(20/05/2015) Una composición que comprende ambrisentano para su uso en el tratamiento de una afección de hipertensión pulmonar en un sujeto administrando una cantidad terapéuticamente eficaz de la misma al sujeto, en donde, en el nivel inicial, el tiempo desde el primer diagnóstico de la afección en el sujeto no es superior a 2 años, y en donde el ambrisentano se administra en terapia de combinación con un inhibidor de la fosfodiesterasa-5 (PDE5) seleccionado de sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo

Compuestos de arilo de oximetileno y usos de los mismos.

(13/05/2015) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo; y un inhibidor de DPP IV, para uso en un método para (i) tratar la diabetes, (ii) reducir los niveles de glucosa en sangre, (iii) reducir los niveles de insulina en sangre, (iv) aumentar los niveles de incretinas en sangre, (v) reducir los niveles de triglicéridos en sangre, o (vi) aumentar la producción de insulina dependiente de glucosa.

Combinación terapéutica que comprende dolutegravir, abacavir y lamivudina.

(06/05/2015) Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, abacavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y lamivudina.

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