CIP 2015 : A61K 31/4985 : Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4985[4] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4985 · · · · Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína cinasa 1 D/E.

(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (III),**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal o un solvato farmaceuticamente aceptable de los mismos donde: R2 se selecciona independientemente entre**Fórmula** R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, CH2CH3, CH3, CH2OH, CH2CH2OH, CH2CH2Oalquilo C1-4, CH2F, CHF2, CH2CH2F, CF3, CH2OCHF2, CH2CN, CH2CH2CN, CH2Oalquilo C1-4, C(CH3)3, CH(CH3)2, C(CH3)2OH, C(CH3)2F, C(=O)NH-cicloalquilo C3-6, C(=O)NH-heterociclilo y CH2-heterociclilo, en donde el heterociclilo se selecciona independientemente entre**Fórmula** R3c y R3d se seleccionan independientemente entre H, CH3, CH(CH3)2, CF3 y cicloalquilo C3-6; R5, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, F, Cl, Br, - S(O)pRc, -CN, -ORb, NRaRa,…

Métodos y materiales para tratar estenosis de la válvula aórtica calcificada.

(20/02/2019). Solicitante/s: MAYO FOUNDATION FOR MEDICAL EDUCATION AND RESEARCH. Inventor/es: ZHANG,BIN, MILLER,JORDAN D.

Composición que comprende un agonista de GCs para su uso en ralentizar la progresión de calcificación de una válvula del corazón o vaso en un mamífero que ha sido identificado que está en riesgo de calcificación de las válvulas del corazón o calcificación de vasos.

PDF original: ES-2700989_T3.pdf

N-Acil-(3-sustituido)-(8-metil)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas como antagonistas selectivos del receptor NK-3, composición farmacéutica, métodos para su uso en trastornos mediados por el receptor de NK-3.

(20/02/2019). Solicitante/s: OGEDA S.A. Inventor/es: FRASER,GRAEME, HOVEYDA,HAMID, DUTHEUIL,GUILLAUME.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H o F; R1' es H; R2 es H, F o Cl; R2' es H o F; R3 es F o Cl; R4 es metilo o trifluorometilo; X1 es S y X2 es N o X1 es CH y X2 es O; representa un enlace simple o doble dependiendo de X1 y X2; representa el enantiómero (R) o el racemato del compuesto de Fórmula I.

PDF original: ES-2721018_T3.pdf

Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos.

(12/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: LAIHO,MARIKKI, PELTONEN,KARITA.

Uso de un compuesto que tiene la fórmula seleccionada del grupo que comprende**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamente para el tratamiento del cáncer.

PDF original: ES-2699735_T3.pdf

Formulación de película de desintegración oral que contiene tadalafilo y procedimiento de preparación de la misma.

(07/02/2019). Solicitante/s: Wooshin Labottach Co., Ltd. Inventor/es: NAM,TACK-SOO.

Una formulación de película de desintegración oral, que comprende tadalafilo como ingrediente activo y una combinación de pululano y polivinilpirrolidona como agente formador de película.

PDF original: ES-2699160_T3.pdf

Derivados de 4-amino-6-fenil-6,7-dihidro[1,2,3]triazolo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 se selecciona del grupo de hidrógeno y halo; R2 se selecciona del grupo de alquiloC1-4 o alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes halo; R3 es en cada caso un sustituyente halo seleccionado independientemente; n es un número entero seleccionado entre 1 y 2; R4 es (a):**Fórmula** en donde R5 es heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo de halo, -CN, alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo y alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo; en donde heteroarilo es un heterociclo aromático de 5 miembros que se selecciona…

Compuestos triazólicos tricíclicos.

(29/01/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 es un H; un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, trihaloalquilo o un grupo hidroxilo; un cicloalquilo C3-9 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, trihaloalquilo o un grupo hidroxilo; un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, N o S y que está opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de un halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, trihaloalquilo o un grupo hidroxilo; un arilo…

Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; -CN; alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo, -CN y alquilC1-4oxi; alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo y alquilC1- 4oxi; y -(CH2)m-NRx(C=O)Ry, en donde m es un número entero seleccionado del grupo de 0, 1, 2 y 3, Rx se selecciona de H y alquiloC1-4 y Ry es alquiloC1-4; R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; alquiloC1-4 opcionalmente…

Derivados de imidazopirazina como moduladores de la actividad de TNF.

(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un cocristal del mismo:**Fórmula** en la que E representa -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-; Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo,…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN MATERIAL NANOESTRUCTURADO DE PRAZIQUANTEL Y UN SILICATO, MATERIAL OBTENIDO Y USO COMO ANTIPARASITARIO.

(15/01/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE GRANADA. Inventor/es: SAINZ DIAZ, CLARO IGNACIO, BORREGO SÁNCHEZ,Ana, VISERAS IBORRA,César, AGUZZI,Carola.

Procedimiento de preparación de un material nanoestructurado de praziquantel y un silicato, material obtenido y uso como antiparasitario. La invención se refiere a un procedimiento de preparación de un material nanoestructurado de un silicato que tiene estructura laminar, fibrilar o tubular con praziquantel, un compuesto con actividad antiparasitaria. Otros aspectos de la invención se refieren al material obtenido mediante dicho procedimiento de preparación y al uso del mismo para la eliminación de parásitos, tanto en composiciones para el tratamiento de enfermedades parasitarias, particularmente la esquistosomiasis, como en sistemas de ventilación o conducciones de agua.

PDF original: ES-2696400_A1.pdf

PDF original: ES-2696400_B2.pdf

Composiciones farmacéuticas de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-((trans)-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino [2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, una forma sólida de la misma y métodos para su uso.

(20/12/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEE, THOMAS, CONNOLLY, TERRENCE, JOSEPH, HUI, HO-WAH, XU,JEAN, LI,YING, COHEN,BENJAMIN, GAMBOA,JUAN ANTONIO, KREILEIN,MATTHEW MICHAEL, LEONG,WILLIAM WEI-HWA, KLOPFER,KEVIN JOSEPH, MENON,ANIL, MIKLOS,AMANDA NICOLE, BOERSEN,NATHAN.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1- ((trans)-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal, isotopólogo, metabolito Odesmetilo o forma sólida de la misma farmacéuticamente aceptable, aproximadamente un 0,1-5 % en peso de ácido esteárico y aproximadamente un 40-60 % en peso de monohidrato de lactosa.

PDF original: ES-2694413_T3.pdf

NUEVAS FORMAS SÓLIDAS DE SITAGLIPTINA.

(22/11/2018). Solicitante/s: ALPARIS S.A. DE C.V. Inventor/es: SENOSIAIN PELÁEZ,Juan Pablo, DOMÍNGUEZ CHÁVEZ,Jorge Guillermo, MONDRAGÓN VÁSQUEZ,Karina.

Se proporcionan Nuevas Fases Sólidas amorfas de sitagliptina con coformadores derivados de ácidos hidroxibenzoicos, dihidroxibenzoicos y trihidroxibenzoicos; las nuevas fases sólidas obtenidas poseen propiedades farmacéuticas mejoradas como son mejor solubilidad y mayor velocidad de disolución que el fosfato de sitagliptina monohidratado y además son estables bajo condiciones ambientales.

PDF original: ES-2690866_A1.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

Moduladores de P2X7.

(14/11/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: SAVALL,BRAD,M, RECH,JASON C, WALL,JESSICA L, AMERICKS,MICHAEL K.

Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde: cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, SO2CH3, C1-C3 alquilo, NO2, NH2, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o dos sustituyentes R2 se toman juntos para formar:**Fórmula** n es 0-3; X es H o C1-C3 alquilo; Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y C3-C4 cicloalquilo; R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:**Fórmula** Ra, Rc y Rg son independientemente H o halo; Rd es H o C1-C3 alcoxi; Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y halo; Rb, Rf, Rh, Ri, Rj, Rk, Rl, Rm, Rn, Ro se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, C1-C3 alquilo y perhaloalquilo; y Rp es H o C(O)OtBu; o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).

PDF original: ES-2689526_T3.pdf

Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.

(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa un átomo de halógeno; R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula** en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…

Piridopirazinas anticáncer a través de la inhibición de FGFR quinasas.

(07/11/2018) Un compuesto de fórmula (I-A) O (I-B):**Fórmula** o incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-10 4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido con -C(≥O)-R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con - C(≥O)-R13, -C(≥O)-R13, alquilo C1-4 sustituido…

Nuevos derivados heterocíclicos y sus usos.

(26/10/2018) Un compuesto heterocíclico de fórmula 1**Fórmula** donde X1 es C, cada X2, X3 y X4 es independientemente C o N, siempre que al menos uno entre X2, X3 y X4 sea N, R1 es un mono- o poli-heterociclilo saturado o insaturado de 3-12 miembros que comprende 1-3 heteroátomos (preferiblemente heteroátomos escogidos entre N, O y S), en el cual R1 está sin sustituir o está sustituido con 1-3 sustituyentes escogidos entre -NR6R7, -alquilo C1-C6-NR6R7 y R8; o R1 se elige entre -NR6R7 y R8, y R2, R3, R4 y R5 pueden ser iguales o distintos; y cada uno de ellos se selecciona independientemente entre -H; -alquilo C1-C6; -haloalquilo C1-C6; -perhaloalquilo C1-C6; -amino-alquilo C1-C6; -cicloalquilo C3-C8; -halógeno (-F, -CI, -Br, -I); -CN; -alcoxi C1-C6; -haloalcoxi…

Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR.

(19/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula** o una sal del mismo, en la que; A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros; T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol; G1 es -(CR1R2)n-; Z es O, S o NR; n es 0 o 1; r y s son independientemente 0 o 1; R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo; X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente…

Tratamiento del cáncer con inhibidores de quinasa TOR.

(09/05/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE.

1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero, tautómero o isotopólogo farmacéuticamente aceptable de los mismos para usar en un método para tratar el Sarcoma de Ewings que sobreexpresa E-twenty-six (ETS), comprendiendo el método administrar una cantidad efectiva de 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3- b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero, tautómero o isotopólogo farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente que tiene sarcoma de Ewing que sobreexpresa ETS.

PDF original: ES-2677908_T3.pdf

Tratamiento del cáncer con inhibidores de quinasa TOR.

(09/05/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: NARLA,RAMA K, XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER.

1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable de los mismos para usar en un método para tratar el cáncer de mama triple negativo, comprendiendo el método administrar una cantidad efectiva de 1-etil-7-(2-metil-6- (1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente que tiene cáncer de mama triple negativo.

PDF original: ES-2678250_T3.pdf

Tratamiento del cáncer con inhibidores de la cinasa TOR.

(09/05/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER, WONG,LILLY LORAINE.

1-Etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero de la misma farmacéuticamente aceptable, para ser usada en un método para el tratamiento del carcinoma epidermoide de cabeza y cuello, en donde el método comprende la administración de una cantidad eficaz de la 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero o tautómero de la misma, a un paciente que tiene carcinoma epidermoide de cabeza y cuello.

PDF original: ES-2677874_T3.pdf

Identificación de mutación en LKB1 como un biomarcador predictivo para la sensibilidad a inhibidores de la quinasa TOR.

(18/04/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: SANKAR,SABITA, XU,WEIMING, CHOPRA,RAJESH, XU,SHUICHAN, NING,YUHONG.

Un inhibidor de la quinasa TOR para uso en un método para tratar carcinoma de pulmón de células no pequeñas, cáncer del cuello uterino o Síndrome de Peutz-Jeghers, en el que el método comprende administrar el inhibidor de la quinasa TOR a un paciente que tiene carcinoma de pulmón de células no pequeñas, cáncer del cuello uterino o Síndrome de Peutz-Jeghers caracterizado por una pérdida de o mutación en el gen o proteína LKB1, respecto al tipo salvaje, en el que el inhibidor de la quinasa TOR es 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)- 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero o tautómero de este farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2670659_T3.pdf

Inhibición de la fosforilación de PRAS40, GSK3-beta o p70S6K1 como un marcador para la actividad inhibidora de la quinasa TOR.

(04/04/2018) Un método para detectar o medir la inhibición de la actividad de la quinasa TOR en un paciente, que comprende medir la cantidad de PRAS40, GSK3ß o p70S6K1 fosforilado en sangre, piel, tumor y/o células tumorales circulantes en una muestra biológica de de dicho paciente, antes de y después de la administración de 7-(6-(2-hidroxipropan-2- il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal, clatrato o solvato de este farmacéuticamente aceptable, a dicho paciente, en el que PRAS40, GSK3ß o p70S6K1 menos fosforilado en dicha muestra biológica obtenida después de la administración de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-…

Derivado de carbamoilpiridona policíclica sustituida.

(28/03/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para su uso en el tratamiento de y/o la prevención de una enfermedad infecciosa de la gripe:**Fórmula** R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo…

Tratamiento del cáncer con inhibidores de la cinasa TOR.

(14/03/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER, TSUJI,TOSHIYA, SAPINOSO,LISA.

La 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, etereoisómero o tautómero de la misma, farmacéuticamente aceptables, para su uso en un procedimiento para el tratamiento de cáncer de próstata resistente a la castración que expresa E-veintiséis (ETS), comprendiendo el procedimiento administrar una cantidad eficaz de 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4- dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, etereoisómero o tautómero de la misma, farmacéuticamente aceptables, a un paciente que tiene cáncer de próstata resistente a la castración, que sobreexpresa ETS.

PDF original: ES-2668279_T3.pdf

Derivados de quinolona.

(07/02/2018) Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, grupos alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C5-C8), arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, cicloalcanilalquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo opcionalmente sustituidos; R2 representa hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y acilo opcionalmente sustituidos; R3 y R4 cada uno representa independientemente hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo opcionalmente sustituidos; o R3 y R4 junto…

Cianoguanidinas y su uso como agentes antivirales.

(17/01/2018) Un compuesto para su uso en prevenir y/o tratar infección por VRS, o en prevenir y/o inhibir replicación de un virus de ácido ribonucleico (ARN), teniendo el compuesto la fórmula (I), fórmula (II), fórmula (III) o fórmula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en las que: Ar1 es fenilo o heteroarilo monocíclico que tiene una estructura correspondiente a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** en las que R1A está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno; amino; hidroxilo; ciano; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C1-C6; alquinilo C1-C6; alcoxi C1-C6; haloalquilo; haloalcoxi; oxoalquilo; alquilamino; dialquilamino; alcoxialquilo; aminoalquilo; N-alquilaminoalquilo; N,N-dialquilaminoalquilo; -L1-C(O)-OR1' o -L1- S(O)2R1', en las que L1 es un enlace o alquileno…

Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona 4-alquil-sustituidos como inhibidores de cinasa.

(06/12/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde A es un grupo -(CH2)1-3-X-R1; R1 es hidrógeno, halógeno, o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R2 es un grupo seleccionado entre alquinilo C2-C6, arilo, y heterociclilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, o un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado entre -NR', y -O-, donde…

Compuestos farmacológicamente activos.

(22/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula** en donde: X es CH o N; Y es N o C-H; R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13; 30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo,…

N-[4-(1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il)-fenil]-sulfonamidas y su uso como productos famacéuticos.

(15/11/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de las formas estereoisoméricas en cualquier relación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y heterociclos aromáticos monocíclicos de 5 miembros o 6 miembros que comprenden 1, 2 ó 3 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y que están unidos a través de un átomo de carbono del anillo, que están todos sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R10 idénticos o diferentes; n se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2; R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, -N(R11)-R12, -N(R13)-C(O)-R14,…

Derivados de imidazol aza-bicíclicos sustituidos útiles como moduladores de receptores TRPM8.

(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado; siempre que cuando R2 es distinto de hidrógeno, entonces **(Ver fórmula)** se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, -O-(CH2)2-OH, -O-CH2-CO2H, -O-(CH2)2-O-(C1-44alquilo),…

1 · · 3 · 4 · 5 · 6 · 7 · 8 · ››

 

Últimas patentes publicadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015