CIP 2015 : A61K 31/4965 : Pirazinas no condensadas.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4965[4] › Pirazinas no condensadas.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4965 · · · · Pirazinas no condensadas.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Agente terapéutico específico de enfermedad pulmonar.

(08/05/2019). Solicitante/s: Cardio Incorporated. Inventor/es: SAKAI,YOSHIKI, SAWA,YOSHIKI, MIYAGAWA,SHIGERU, TAIRA,MASAKI.

Agente terapéutico específico de pulmón para una utilización en la terapia de una enfermedad pulmonar, en el que el agente terapéutico comprende microesferas de liberación sostenida que contienen un compuesto farmacéutico, en el que las microesferas presentan un tamaño de partícula medio en número de 20 a 40 μm, y un tamaño de partícula máximo de 100 μm o menos, en el que el agente terapéutico debe administrarse por vía intravenosa, en el que el compuesto farmacéutico es un fármaco terapéutico de enfermedad pulmonar.

PDF original: ES-2733998_T3.pdf

Nuevos compuestos de tipo pirazolona para el diagnóstico de alergias a antibióticos betalactámicos.

(25/04/2019). Solicitante/s: SERVICIO ANDALUZ DE SALUD. Inventor/es: PEREZ-INESTROSA VILLATORO,EZEQUIEL, MAYORGA MAYORGA,CRISTOBALINA, TORRES JAEN,MARIA JOSE, MONTAÑEZ VEGA,María Isabel, MARTÍN-SERRANO ORTIZ,Ángela, DOÑA DIAZ,Inmaculada.

Nuevos compuestos de tipo pirazolona, su uso para el diagnóstico de alergias a antibióticos betalactámicos, preferiblemente aminocefalosporinas y/o aminopenicilinas, y procedimiento de preparación.

PDF original: ES-2710544_A1.pdf

NUEVOS COMPUESTOS DE TIPO PIRAZOLONA PARA EL DIAGNÓSTICO DE ALERGIAS A ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS.

(25/04/2019). Solicitante/s: SERVICIO ANDALUZ DE SALUD. Inventor/es: PEREZ-INESTROSA VILLATORO,EZEQUIEL, MAYORGA MAYORGA,CRISTOBALINA, TORRES JAEN,MARIA JOSE, MONTAÑEZ VEGA,María Isabel, MARTÍN-SERRANO ORTIZ,Ángela, DOÑA DIAZ,Inmaculada.

Nuevos compuestos de tipo pirazolona, su uso para el diagnóstico de alergias a antibióticos betalactámicos, preferiblemente aminocefalosporinas y/o aminopenicilinas, y procedimiento de preparación.

Antineoplásico que comprende un compuesto de aminoacetonitrilo como ingrediente activo.

(24/04/2019) Una composición para su uso en el tratamiento del cáncer que comprende, como ingrediente activo, un compuesto de aminoacetonitrilo representado por la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es (a1) un átomo de hidrógeno, (a2) un grupo alquilo (C1-C6), (a3) un grupo alquenilo (C2-C6), (a4) un grupo alquinilo (C2-C6) o (a5) un grupo cicloalquilo (C3-C6); R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es (b1) un átomo de hidrógeno, (b2) un grupo alquilo (C1-C6) o (b3) un grupo cicloalquilo (C3-C6) o (b4) R2 y R3 están unidos opcionalmente para formar un grupo alquileno (C1-C6)…

Conjugados de reína, método de preparación de los mismos y sus usos en la producción de medicamentos para tratar nefrosis diabética, adherencia intestinal y osteoartritis.

(24/04/2019). Solicitante/s: Cong, Xiaodong. Inventor/es: CONG,XIAODONG, LIN,YINING, CONG,YANGZI, DU,QING, CHEN,GUOXUN, WANG,KEREN.

Un compuesto de reína o análogos de reína, en el que la fórmula general (I) de dicho compuesto es:**Fórmula** en el que la parte izquierda de fórmula general (I) se selecciona entre reína o análogos de la misma, en el que uno o dos sustituyentes de R2-R3, R6-R7 son COOH, al menos dos sustituyentes de R1 a R8 son -H; o la parte eficaz que contiene reína se extrae de plantas; en el que en la fórmula general (I) M representa meglumina o arginina.

PDF original: ES-2711935_T3.pdf

Compuestos inmunomoduladores y antiinflamatorios novedosos.

(27/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero (tal como un enantiómero o diastereómero), sal farmacéuticamente aceptable, o Nóxido del mismo, en la que el anillo A se selecciona independientemente de un arilo monocíclico sustituido o sin sustituir y un heteroarilo monocíclico sustituido o sin sustituir, en la que cada aparición de X es independientemente CR4 o N; el anillo B se selecciona independientemente de**Fórmula** R es hidrógeno; R1 es -COOH-; L1 está ausente; L2 está ausente o es -OCRaRb-; Cy se selecciona de cicloalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir,…

Ácidos ftalámicos N-sustituidos-5 sustituidos como inhibidores de la sortilina.

(13/03/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DAVID, LAURENT, LANGGÅRD,MORTEN, WATSON,STEPHEN, MALTAS,PHILIP JAMES.

Un compuesto de la fórmula A**Fórmula** en donde R1 representa H o F, R2 representa halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6 halogenado, R3 representa halógeno, H, alquilo C1-C6, o alquilo C1-C6 halogenado, L es un enlace directo o representa CH2, R4 se selecciona del grupo que comprende**Fórmula** opcionalmente sustituido con C≡N, 1 o 2 alquilos C1-C3, 1 o 2 alquilos halogenados, 1 o 2 alcoxi C1-C3 o 1 o 2 halógenos, X representa C o N, en donde N está presente en 1 o 2 posiciones y * indica el punto de unión, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2719790_T3.pdf

Compuestos farmacológicamente activos.

(14/02/2019). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF LIVERPOOL. Inventor/es: LEUWER, MARTIN, O'NEILL,PAUL, BERRY,NEIL, PIDATHALA,CHANDRAKALA.

(4-(hidroxi)-3,5-diisopropilfenil)(morfolino)metanona,**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2700125_T3.pdf

Derivados de 1-piridazin/triazin-3-il-piper(-azina)/idina/pirolidina y composiciones de las mismas para inhibir la actividad de SHP2.

(08/02/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: m se selecciona de 0, 1 y 2; p se selecciona de 0 y 1; Y1 se selecciona de CH y N; Y2 se selecciona de CR6 y N; Y3 se selecciona de NH y CR7R8; R1 se selecciona de C6-10arilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalquenilo y un grupo heteroarilo de 5-9 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde dicho arilo o heteroarilo de R1 es sustituido con 1 a 5 grupos R9 seleccionados independientemente de halo, amino, hidroxi, N3, C1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquilo sustituido con halo, C1-4alquilo sustituido con amino, -C(O)OR10 y -NHC(O)R10; R10 se selecciona de hidrógeno, fenilo y naftilo; en donde dicho fenilo de R10 está no sustituido o sustituido…

FORMULACIÓN FARMACÉUTICA TÓPICA.

(11/10/2018). Solicitante/s: UNIVERSIDAD INDUSTRIAL DE SANTANDER. Inventor/es: CARREÑO GARCÍA,Heider, ESCOBAR RIVERO,Patricia.

La presente invención corresponde a una composición farmacéutica tópica que comprende al menos dos agentes farmacéuticos seleccionados del grupo que consiste de: isetionato de pentamidina, ketoconazol y miltefosina; un agente potenciador de permeabilidad cutánea y un vehículo farmacéuticamente aceptable. La composición es útil para tratamiento de lesiones de la piel ocasionadas por leishmaniasis.

Derivados de aminoácidos multicíclicos y métodos de su uso.

(04/10/2018) Compuesto que es: a) de fórmula:**Fórmula** o b) de fórmula:**Fórmula** o c) de fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** en las que, R3 es trifluorometilo; o d) de fórmula:**Fórmula** en las que R3 es hidrógeno o e) de fórmula:**Fórmula** en la que: cada uno de Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CR6; cada R6 es independientemente hidrógeno, ciano, halógeno, OR7, NR8R9, amino, hidroxilo o alquilo, alquilarilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido; cada R7 es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido; cada R8 es independientemente…

Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR.

(19/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula** o una sal del mismo, en la que; A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros; T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol; G1 es -(CR1R2)n-; Z es O, S o NR; n es 0 o 1; r y s son independientemente 0 o 1; R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo; X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente…

Activadores de piruvato quinasa para uso en terapia.

(11/04/2018) Un compuesto para uso en un método para aumentar la vida útil de los glóbulos rojos (RBC) en un paciente con deficiencia de piruvato quinasa (PKD) que lo necesita que comprende poner en contacto sangre con una cantidad efectiva de un compuesto de fórmula I o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una composición farmacéuticamente aceptable que comprende un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que la deficiencia de piruvato quinasa es una deficiencia de piruvato quinasa R, en la que: W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N; D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace o NRb; A es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-,…

Tratamiento para trastornos mentales y neurológicos.

(11/04/2018) Eltoprazina o una sal de adición ácida farmacéuticamente aceptable de la misma para el uso en el tratamiento de un individuo que presenta disfunción o alteración cognitiva asociada con una enfermedad o trastorno ental o neurológico no relacionado con el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH), caracterizándose dicha disfunción o alteración cognitiva por unos síntomas que comprenden uno o varios déficits en la función de memoria, resolución de problemas, razonamiento, capacidad de juicio, orientación o abstracción, donde dichos síntomas son evaluables clínicamente y no presentan relación con el TDAH, comprendiendo dicho tratamiento la administración de una cantidad efectiva terapéuticamente…

Formulación farmacéutica estable para administración oral, que comprende levocetirizina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y montelukast o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(11/04/2018). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: WOO, JONG SOO, PARK,JAE HYUN, KIM,KYEONG SOO, KIM,YONG IL, KWON,TAEK KWAN, KIM,DONG HO.

Una formulación farmacéutica para administración oral para prevenir o tratar la rinitis alérgica o el asma, que comprende: (a) una primera porción de partículas que comprende levocetirizina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y un ácido orgánico; y (b) una segunda porción de partículas que comprende montelukast o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que dichas primera o segunda porciones de partículas están en forma de minicomprimido; y dicho ácido orgánico se selecciona entre el grupo que consiste en ácido cítrico, ácido tartárico, ácido succínico, ácido ascórbico, y una mezcla de los mismos.

PDF original: ES-2671428_T3.pdf

Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.

(04/04/2018) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** en donde: Ra y Rb se seleccionan de H, halógeno, C1 a C6 alquilo; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de 3-, 4-, 5- o 6-miembros, que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de O, N y S; M es H, C1-3 alquilo o un catión farmacéuticamente aceptable; X1 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo); X2 es N o CH; X3 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo); X4 es N o CH; en donde uno de X1, X2, X3 o X4 es N; Y1 es N o CR1; Y2 es N o CR2; R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl; …

Compuestos de 3,5-diamino-6-cloro-N-(N-(4-fenilbutilo)carbamimidoilo)-pirazina-2-carboxamida.

(21/03/2018). Solicitante/s: PARION SCIENCES, INC.. Inventor/es: JOHNSON,MICHAEL R.

Un compuesto de Fórmula (A): **Fórmula** n donde Ar es un resto seleccionado del grupo de: **Fórmula** X se selecciona de -CH2-, -O-, y -S-; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C6; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 miembros o 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo en el anillo adicional seleccionado entre N y O; R3 es un grupo alquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono o un grupo alquilo polihidroxilado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; R4 es un grupo alquilo polihidroxilado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; y R5 se selecciona de H y alquilo C1-C3; o u na sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2674665_T3.pdf

Inhibidores de quinasa no selectivos.

(07/03/2018). Solicitante/s: Pulmokine, Inc. Inventor/es: ZISMAN,LAWRENCE S.

Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en el tratamiento de un trastorno pulmonar, en donde el compuesto es de la fórmula:**Fórmula**.

PDF original: ES-2675720_T3.pdf

Cristales.

(06/12/2017). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: ITOU,HIDEYUKI.

Un cristal de forma I de 2-{4-[N-(5,6-difenilpiracin-2-il)-N-isopropilamino]-butiloxi}-N-(metilsulfonil)acetamida, que muestra picos de difracción en su espectro de difracción de rayos X de polvo al menos en los siguientes ángulos de difracción 2θ: 9,4 grados, 9,8 grados, 17,2 grados y 19,4 grados, en donde el diagrama de difracción de rayos X de polvo se obtiene usando radiación de Cu Kα.

PDF original: ES-2660007_T3.pdf

Composiciones terapéuticas que contienen macitentan.

(25/10/2017). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE.

Un producto que contiene macitentan o una sal farmacéuticamente aceptable de este compuesto, en combinación con al menos un compuesto que tenga propiedades de agonista del receptor de prostaciclina (IP), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el cual el compuesto que tiene propiedades de agonista del receptor de prostaciclina (IP) es seleccionado de entre treprostinil y sus sales farmacéuticamente aceptables, epoprostenol y sus sales farmacéuticamente aceptables, iloprost y sus sales farmacéuticamente aceptables, beraprost y sus sales farmacéuticamente aceptables, 2-{4-[(5,6-difenilpirazin-2-il)(isopropil)amino]butoxi}-N- (metilsulfonil)acetamida y sus sales farmacéuticamente aceptables, y ácido {4-[(5,6-difenilpirazin-2- il)(isopropil)amino]butoxi}acético y sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2652590_T3.pdf

Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 es**Fórmula** Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2; R2 es…

Compuestos útiles como inhibidores de la cinasa ATR y terapias de combinación de los mismos.

(13/09/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: POLLARD,JOHN ROBERT, REAPER,PHILIP MICHAEL, ASMAL,MOHAMMED.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en combinación con un agente terapéutico adicional, en el que dicho agente terapéutico adicional inhibe una proteína de reparación por escisión de bases; y en el que la proteína de reparación por escisión de bases es PARP1 o PARP2; para su uso en a) la promoción de la muerte celular en una célula cancerosa en un paciente; o b) la sensibilización de las células a agentes nocivos para el ADN en un paciente.

PDF original: ES-2654670_T3.pdf

Derivados de 2-aminopirazina como inhibidores de CSF-1R cinasa.

(09/08/2017) Un compuesto que es un aminoácido o éster de aminoácido de fórmula (I) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: **Fórmula** en la que: el anillo A es un fenilo o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, estando dicho grupo de anillo A sin sustituir o sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan entre átomos de halógeno y grupos de alquilo C1-4 sin sustituir, alcoxi C1-4, hidroxilo, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, ciano, nitro, -SR3 y -NR3R4, en los que R3 y R4 son iguales o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-2 no sustituido; R1 y R2 representan independientemente…

Compuestos bloqueantes del canal de sodio epitelial sustituidos por arilalquilo y ariloxialquilo.

(02/08/2017). Solicitante/s: PARION SCIENCES, INC.. Inventor/es: JOHNSON,MICHAEL R.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el que Ar es un resto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** X se selecciona entre -CH2-, -O- y -S-; n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4, 5, y 6; R es un grupo alquilo polihidroxilado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; R1 se selecciona de -(CH2)q-Y y -(CH2)q OY; q es un número entero seleccionado independientemente en cada caso de 1, 2, 3, 4, 5, y 6; y Y es un fenilo, naftilo, o un anillo de piridilo, con cada fenilo, naftilo, o un anillo de piridilo sustituido por 0, 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -NH(C1-C6 alquilo), -N(C1- C6 alquilo)2, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, y -CF3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2644718_T3.pdf

Nuevos derivados de bencilamina como inhibidores de CETP.

(02/08/2017) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal, una mezcla diastereomérica, un enantiómero, un tautómero, una mezcla racémica del mismo o cualquier combinación del mismo, donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre: 1) un alquilo sustituido o sin sustituir o un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono; 2) COR8 o CO2R6; o 3) (CH2)nR5 o (CH2)nRdCO2Re, donde n, en cada aparición, es 1 o 2; Rd, en cada aparición, se selecciona independientemente entre un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un heterociclilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales tiene hasta 12 átomos de carbono, donde cualquier heterociclilo o heteroarilo comprende al…

Inhibidores de reciclaje de ácido biliar para el tratamiento de enfermedades de hígado colestático pediátrico.

(19/04/2017). Solicitante/s: Lumena Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: GEDULIN,BRONISLAVA, O`DONNELL,NIALL, GREY,MICHAEL.

Una composición que comprende un inhibidor transportador de ácido biliar dependiente de apical sodio (ASBTI) que es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de una enfermedad hepática colestásica pediátrica en un paciente pediátrico humano con edades comprendidas entre 0 y 18 años de edad.

PDF original: ES-2633766_T3.pdf

Inhibidores de PDE10 y composiciones y métodos relacionados.

(22/02/2017). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: BERGMANN,JOHN E, CUTSHALL,NEIL S, ONRUST,RENE, JOHNSTON,DEREK, UROGDI,LAZLO, HONGKUI,ZENG, CSEH,SANDOR, PAPP,AKOS.

Un compuesto para usar en el tratamiento de esquizofrenia en un animal de sangre caliente que lo necesita, que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** o una de sus sales, estereoisómeros o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: m, n y p son, de modo individual, 0 ó 1; x es 1, 2 ó 3; A es un heterociclo opcionalmente sustituido; B es -O-, -NR6- o -S(O)z- donde z es 0, 1 ó 2; R es hidrógeno u oxo; R1 está ausente o representa 1, 2 ó 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y son, de modo independiente, halógeno, alquilo C1-6, -CHF2, -CF3, -CH2NH2, -CH2NH(alquilo C1-6) o -CH2N(alquilo C1-6)2; R2 es, en cada aparición, igual o diferente y es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo C1-6, - C(≥O)(alquilo C1-6), bencilo, -CH2CONH2, -CHF2, -CF3 o dos grupos R2 cualesquiera se pueden tomar juntos para formar un alcandiílo C1-6; y R3, R4, R5 y R6 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno o alquilo C1-6.

PDF original: ES-2624791_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de derivados de piperazinil y diazepanil benzamida.

(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, SORGI, KIRK, L., PALMER, DAVID, LIU,JING, GRIMM,JEFFREY S.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde que comprende**Fórmula** hacer reaccionar un compuesto de fórmula (Xa) con un compuesto de fórmula (XIa); en presencia de un agente de acoplamiento peptídico; en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (Ia).

PDF original: ES-2620818_T3.pdf

Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

(25/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LEGRAND,DARREN MARK, BAETTIG,URS, BUDD,EMMA, BALA,KAMLESH JAGDIS, HOWSHAM,CATHERINE, HUGHES,GLYN, SPIEGEL,KATRIN, EDWARD,LEE.

Compuesto para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica seleccionado de: ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico; ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico; (3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico; ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico y ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2623848_T3.pdf

Derivados de pirazina como agonistas receptores de CB2.

(18/01/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, DHURWASULU,BALEDI.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es cicloalquilalcoxi o haloalcoxi; R2 es cicloalquilo o haloazetidinilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y alcoxicarbonilalquilo; o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es el pirrolidinilo, morfolinilo, oxomorfolinilo, 2-oxo-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 7-oxa-4- azaespiro-[2.5]octilo, piperazinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octilo, piperidinilo, tiomorfolinilo o 5- azaespiro[2.4]heptilo, y en el que el heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces con sustituyentes seleccionados con independencia entre alquilo, halógeno, aminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbamoílo, alquilcarboniloxi e hidroxilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2621958_T3.pdf

Cisteína y profármacos de cisteína para tratar la esquizofrenia y reducir los deseos compulsivos por los fármacos.

(28/12/2016) Un profármaco de cisteína que tiene la estructura:**Fórmula** en donde: R1 y R2se seleccionan independientemente de OH, ≥O, o un grupo alcoxilo C1 a C5 de cadena lineal o ramificada, con la advertencia que cuando ≥O se selecciona, el átomo de nitrógeno adyacente al grupo carbonilo de esa manera formado, porta un H y un enlace simple conecta el nitrógeno adyacente a dicho grupo carbonilo; R3 es H, un grupo alquilo C1 a C5 de cadena lineal o ramificada, un nitrobencenosulfonilo, un tritilo, un aril tio, un arilo, un alquiltio, un acilo, un benzoilo, un tio acilo, un tio benzoilo, o un bencilo; y R4 se selecciona de los grupos de cadena lateral de los L-aminoácidos naturales gly, ser, arg, asp, glu, gln, ile, lys, met, thr, trp, D-isómeros de estos, o un grupo de cadena lateral de cys protegido por un grupo que se selecciona de un nitrobencenosulfonilo,…

Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de PLK1 y un agente antineoplásico.

(28/12/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: BERIA, ITALO, PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, VALSASINA,BARBARA, MOLL,JUERGEN, CIAVOLELLA,ANTONELLA.

Una combinación que comprende (a) un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** y (b) uno o varios agentes antineoplásicos seleccionados del grupo consistente en 5-fluorouracilo, citarabina, gemcitabina, cisplatino, SN-38, CPT11, doxorubicina, paclitaxel, sorafenib, dasatinib, bortezomib y bevacizumab, en la que los principios activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato o solvato de la misma.

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