CIP-2021 : A61K 31/496 : Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/496 · · · · Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.
(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo");
en la que:
-RW es independientemente…
Derivado de cromona como un antagonista del receptor de la dopamina D3 para su utilización en el tratamiento de un trastorno del espectro autista.
(19/10/2016). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: SOKOLOFF, PIERRE, MOSER, PAUL, AUCLAIR,AGNÈS.
N-(3-{4-[4-(8-oxo-8H-[1,3]dioxolo[4,5-g]cromen-7-il)-butil]-piperazin-1-il}-fenil)-metanosulfonamida o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su utilización como medicamento en el tratamiento de los déficits de interacción social asociados a un trastorno del espectro autista.
PDF original: ES-2657706_T3.pdf
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
Métodos de tratamiento utilizando inhibidores selectivos de Bcl-2.
(28/09/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: AbbVie Ireland Unlimited Company. Inventor/es: GHAYUR,TARIQ, ELMORE,STEVEN, SOUERS,ANDREW, WANG,LI CHUN, PERPER,STUART J.
Un compuesto que es:
(a) 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4- ilmetil)amino]fenil} sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o
(b) 4-(4-{[2-('4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-hidroxi-4- metilciclohexil)metil]amino)-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento del lupus eritematoso sistémico, la nefritis por lupus o el síndrome de Sjögren.
PDF original: ES-2603129_T3.pdf
Partículas conformadas estables de compuestos orgánicos cristalinos.
(28/09/2016). Solicitante/s: SKENDI FINANCE, LTD. Inventor/es: URIBE, JUAN ANGELES, DE GYVES, AURELIO, GOMEZ, ABRAHAM.
Una pluralidad de partículas estables durante el almacenamiento de un tamaño y forma definitivo que consiste esencialmente de un compuesto orgánico de estructura cristalina uniforme, reteniendo dichos compuestos orgánicos dicha estructura cristalina, y reteniendo dichas partículas dicho tamaño y forma durante el almacenamiento en medio acuoso durante al menos aproximadamente un mes.
PDF original: ES-2609284_T3.pdf
Métodos de administración de terapia con pirfenidona.
(21/09/2016). Solicitante/s: Intermune, Inc. Inventor/es: BRADFORD, WILLIAMSON Z.
Pirfenidona para su uso en el tratamiento de un paciente que necesita terapia con pirfenidona, en donde la terapia con pirfenidona comprende reducir la dosis de pirfenidona administrada a un paciente hasta 1.602 mg/día durante la administración concomitante de ciprofloxacina a una dosis de 750 mg dos veces al día (1.500 mg/día).
PDF original: ES-2607786_T3.pdf
Derivados de indeno, su preparación y uso como medicamentos.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno o un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, con la condición de que R1 y R2 sean siempre idénticos;
R4 y R5 junto con el nitrógeno puente forman un heterocicloalquilo C3-9, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional como miembro de anillo y opcionalmente sustituido con un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado o con un grupo arilo opcionalmente monosustituido con un alquilo C1-6 o un halógeno;
R6 es un radical arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente mono o polisustituido…
Formulaciones de aripiprazol.
(21/09/2016). Solicitante/s: Arven Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Inventor/es: TURKYILMAZ,ALI, CIFTER,UMIT, Toksöz,Ahmet, AKALIN,NUR PEHLIVAN, DEMIR,VILDAN, MESUT,BURCU.
Una formulación farmacéutica, caracterizada por que comprende monohidrato de aripiprazol, mezcla de glicolato de almidón sódico como superdisgregante y almidón como disgregante en donde la proporción de monohidrato de aripiprazol a glicolato de almidón sódico y la mezcla de almidón se encuentra en un intervalo de 0,1 a 2,0, en donde la formulación farmacéutica se obtiene por el proceso de granulación en húmedo que contiene alcohol etílico y agua.
PDF original: ES-2607440_T3.pdf
INHIBIDORES SELECTIVOS DE HEMICANALES FORMADOS POR CONEXINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA.
(15/09/2016). Solicitante/s: PONTIFICIA UNIVERSIDAD CATÓLICA DE CHILE. Inventor/es: SAEZ,Juan Carlos, LAGOS,Carlos, MATURANA,Carola.
La presente invención provee bloqueadores de hemicanales para el tratamiento de la epilepsia. En particular, la presente invención se refiere a compuestos orgánicos que actúan como inhibidores selectivos de hemicanales formados por conexinas y que son útiles en el tratamiento de la epilepsia. En otra realización de la presente invención se provee una composición que comprende compuestos inhibidores selectivos de hemicanales formados por conexinas útiles en el tratamiento de la epilepsia en combinación con otros compuestos antiepilépticos.
Formulaciones de acetato de caspofungina.
(14/09/2016). Solicitante/s: Fresenius Kabi USA, LLC. Inventor/es: JIANG,ZHI-QIANG, USAYAPANT,ARUNYA, BOWMAN,DAVID, KWOK,KEITH, PETERSON,JOEL.
Una composición, que comprende:
acetato de caspofungina, y
un aminoácido;
en que la composición es un sólido.
PDF original: ES-2607646_T3.pdf
Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.
(14/09/2016) Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia, comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo:
en donde los símbolos tienen los siguientes significados:
Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede…
Combinaciones de agonistas del receptor de serotonina para el tratamiento de trastornos del movimiento.
(14/09/2016). Solicitante/s: Contera Pharma APS. Inventor/es: HANSEN, JOHN, BONDO, THOMSEN,MIKAEL S.
Una composición farmacéutica o kit de partes que comprende
al menos un compuesto, donde dicho compuesto es un agonista del receptor 5-HT1 D, 5-HT1 B y 5-HT1 F, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde dicho compuesto es un triptán, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, y donde dicha composición o kit de partes comprende adicionalmente un agonista del receptor 5-HT1 A, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en el tratamiento, prevención o alivio de trastornos del movimiento.
PDF original: ES-2602973_T3.pdf
Nuevos compuestos antifibrinolíticos.
(14/09/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o bien del compuesto de fórmula (I) o de su sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable**Fórmula**
donde
A y B forman un sistema de anillo espirocíclico donde el átomo espiro que conecta A y B es un átomo de carbono y en donde
A es un anillo conocido monocíclico de 3- a 8-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado; o alternativamente
A es un sistema conocido de anillo policíclico de 6- a 18-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado, parcialmente…
(07/09/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6,
(c) un grupo alcoxi-C1-6-carbonilo, y
(d) un grupo carbamoilo,
un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, o
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y
(c) un grupo ciano;
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo ciano;
R3 es un grupo…
Nuevas sustancias fisiológicamente activas.
(07/09/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, FUKUDA, YOSHIO, NAGAI, MITSUO, YOSHIDA, MASASHI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, KANADA,MIKIE REGINA.
(8E,12E,14E)-7-((4-Cicloheptilpiperacin-1-il)carbonil)oxi-3,6,16,21-tetrahidroxi-6,10,12,16,20-pentametil-18,19- epoxitricosa-8,12,14-trien-11-ólido.
PDF original: ES-2603803_T3.pdf
Preparación farmacéutica oral sólida de aripiprazol y procedimientos para su preparación.
(31/08/2016) Una preparación farmacéutica oral sólida de aripiprazol que tiene
a) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 25°C/60% de HR durante seis meses seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos; o
b) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 40°C/75% de HR durante 1 semana seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos
que es obtenible mediante
granulación en húmedo de los Cristales de Aripiprazol Anhidro convencionales o los Cristales de Hidrato de Aripiprazol convencionales,
secado de los gránulos obtenidos de 70 a 100°C,
clasificación por tamaño de los mismos,
opcionalmente…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o de fórmula (II):**Fórmula**
en las que
el enlace discontinuo de la fórmula (II) puede estar presente o ausente;
W se selecciona entre**Fórmula**
y
G es
R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en los que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino, -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)O alquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3;
R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6;
R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C-6, -C(O)O alquilo C1-6, -C(O)NRbRc, -C(O) cicloalquilo…
Compuestos de tetrazolo[1,5-a]pirazina como inhibidores de receptores de histamina.
(24/08/2016). Solicitante/s: KALYPSYS, INC. Inventor/es: NOBLE, STEWART, A., DAVIS, ROBERT, BORCHARDT,ALLEN.
Un compuesto de fórmulas estructural (IX):**Fórmula**
o una de sus sales, en la que:
R1 es un heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido; y
R2 se elige de heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 7 miembros, fenilo, y heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes elegidos de halógeno, alquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, ciano, amino inferior, hidroxi, y nitro.
PDF original: ES-2607125_T3.pdf
Derivados indazólicos sustituidos activos como inhibidores de cinasa.
(24/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: NESI, MARCELLA, MENICHINCHERI, MARIA, ORSINI, PAOLO, PANZERI, ACHILLE, MARCHIONNI,Chiara, BERTRAND,JAY AARON.
Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en el que:
Ar es arilo o heteroarilo sustituido con Ra y Rb, en que
Ra es NH2, NH-G, O-G' o (CH2)n-A y
Rb es hidrogeno, halógeno, NO2, NH2, NH-G o NH-CO-L, en que A es heterociclilo opcionalmente sustituido
G es alquilo C1-C6 sustituido lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido,
G' es alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclilo opcionalmente sustituido y
L es heteroarilo opcionalmente sustituido;
Ar' es arilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R1, R2 y R3 son hidrógeno;
R' y R" son independientemente entre sí hidrógeno o metilo;
20 n es 0 o 1,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2630026_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas inyectables que comprenden un antipsicótico insoluble en agua, laurato de sorbitán y polisorbato 20.
(24/08/2016). Solicitante/s: Alkermes Pharma Ireland Limited. Inventor/es: DEAVER,DANIEL R, HICKEY,MAGALI B, PERRY,JASON M, REMENAR,JULIUS F, VANDIVER,JENNIFER.
Una composición farmacéutica que comprende:
(a) compuesto A-7**Fórmula**
(b) laurato de sorbitán;
(c) polisorbato 20; y
(d) un vehículo acuoso;
en la que la composición forma una suspensión acuosa, floculada, inyectable.
PDF original: ES-2604558_T3.pdf
Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o - NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se engarzan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.
(17/08/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que Cyc A representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
Cyc B representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
Cyc C representa heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
cada R1 puede ser igual o diferente y representa -C(≥NH)NH2, heteroarilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -alquileno C1-4-alcoxi C1-4, CN, -COOH,…
Compuesto de piperazina que presenta un efecto inhibidor de PGDS.
(17/08/2016) Compuesto de piperazina representado por la fórmula (I) o sal del mismo, **Fórmula**
en el que
X representa CH o un átomo de N;
R1 representa alquilo de C1-6;
R2 representa alquilo de C1-6 que puede presentar 1, 2 o 3 sustituyentes, alquenilo de C2-6 que puede presentar 1, 2 o 3 sustituyentes, -(C≥O)-N(R3)(R4), o -(C≥O)-OR5,
R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar 1, 2 o 3 sustituyentes; o R3 y R4 tomados junto con un átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico saturado; y
R5 representa hidrógeno o…
Preparación de teneligliptina con elución estabilizada.
(10/08/2016). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: OBAYASHI,YASUAKI, YASUI,SHINICHIRO, ABE,HIDAKA.
Una preparación sólida que contiene teneligliptina que comprende una parte que contiene teneligliptina e independientemente de dicha parte que contiene teneligliptina, una parte que no contiene teneligliptina, en donde
(i) la parte que contiene teneligliptina contiene hidrobromuro*hidrato de teneligliptina en una cantidad de 30 a 80% en peso, y
(ii) la parte que no contiene teneligliptina no contiene teneligliptina o una sal de la misma o un solvato de la misma.
PDF original: ES-2596324_T3.pdf
Comprimido de liberación rápida con núcleo recubierto que contiene el fármaco y capa circundante de enmascaramiento del sabor.
(10/08/2016). Solicitante/s: CIMA LABS INC.. Inventor/es: KHANKARI, RAJENDRA, K., HONTZ,JOHN, HOLT,KRIS E.
Un comprimido que comprende partículas, cada partícula que comprende: un núcleo que contiene el fármaco; una capa de enmascaramiento del sabor compuesta por un material que es insoluble en la saliva a un pH de neutro a básico y completamente soluble en la saliva a un pH de menos de 6.5; y una capa de separación que rodea dicho núcleo, en el que dicha capa de separación aumenta el peso del núcleo entre 5 y 100 por ciento en peso y que aísla dicho núcleo de dicha capa de enmascaramiento del sabor; en el que dicha capa de enmascaramiento del sabor se proporciona en una cantidad de entre 5 y 100 por ciento de ganancia de peso en base al peso del núcleo y la capa de separación; en el que el comprimido contiene un agente de desintegración y se desintegra en la boca de un paciente en menos de 90 segundos para formar una suspensión de partículas; y en el que las partículas tienen un diámetro de no más de 1.500 micrómetros.
PDF original: ES-2601855_T3.pdf
Compuesto de imidazopiridina.
(20/07/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOGA, YUJI, IMAMURA, YOSHIMASA, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, MAENO, KYOICHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, SATO,IPPEI, IIDA,MAIKO, WATANABE,TSUBASA, IMAMURA,KENICHIRO.
Un compuesto de formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A1 es ciclohexilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de F;
R1 es H;
R2 es R0;
R3 es H;
cada R5 es H;
R4 es -Y-A2 o A3;
Y es alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G2;
el Grupo G2 es -CO2H y -OH;
A2 es H, cicloalquilo, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 y - CO2H;
A3 es cicloalquilo seleccionado entre ciclopentilo, indanilo, dihidrociclopentatienilo, dihidrociclopentafuranilo y dihidrociclopentapirrolilo, estando estos grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1, o A3 es piperidilo o pirrolidilo cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1;
el Grupo G1 es R0, halogeno, -CO2H, -OH, -CO2R0, -NO2, fenilo y -SO2-NH2; y
cada R0 es independientemente alquilo C1-6.
PDF original: ES-2597034_T3.pdf
Composiciones tópicas antimicrobianas.
(20/07/2016) Una composición de champú útil para mejorar el aspecto del cuero cabelludo que presenta síntomas de caspa, en donde dicha composición comprende:
a) de 0,1 % a 5 % en peso de la composición de piritiona de cinc;
b) de 0,01 % a 5 % en peso de la composición de una fuente de ion de metal seleccionada del grupo que consiste en acetato de cinc, óxido de cinc, carbonato de cinc, hidróxido de cinc, cloruro de cinc, sulfato de cinc, citrato de cinc, fluoruro de cinc, yoduro de cinc, lactato de cinc, oleato de cinc, oxalato de cinc, fosfato de cinc, propionato de cinc, salicilato de cinc, selenato de cinc, silicato de cinc, estearato de cinc, sulfuro de cinc, tanato de cinc, tartrato de cinc, valerato…
Derivado de tetrahidrocarbolina.
(13/07/2016) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula**
en la que**Fórmula**
representa:**Fórmula**
en las que R1 representa un grupo alquilo C2-4, un grupo dihalometilo, un grupo trihalometilo, un grupo dihalometoxi, un grupo trihalometoxi,
o**Fórmula**
en la que E representa un enlace o un atomo de oxigeno; R1-1 representa un grupo dihalometilo, un grupo trihalometilo, un grupo dihalometoxi o un grupo trihalometoxi; m representa un numero entero de cero o uno; R2 representa un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno o un grupo metilo; el enlace representado por una flecha se une al grupo…
Composiciones farmacéuticas óticas espumables.
(13/07/2016) Una composición farmacéutica ótica espumable que comprende:
(a) una emulsión de aceite en agua que comprende:
(i) un agente antibiótico en una cantidad efectiva para la acción antibacteriana;
(ii) agua en una cantidad de por lo menos el 75% (p/p) del peso total de la emulsión;
(iii) aceite mineral en una cantidad de no más del 15% (p/p) del peso total de la emulsión;
(iv) un surfactante sintético farmacéuticamente aceptable para uso ótico;
(v) un agente espumante seleccionado de un alcohol graso y un ácido graso;
(vi) vaselina blanca; y
(b) un gas propelente comprimido;
en donde la emulsión de aceite en agua está desprovista de co-solventes polares orgánicos, los co-solventes polares orgánicos…
Antagonistas selectivos del receptor H4 de la histamina para el tratamiento de trastornos vestibulares.
(13/07/2016) Un antagonista selectivo del receptor H4 de histamina para uso en el tratamiento y/o la prevención de al menos un síntoma de trastornos vestibulares, en donde el antagonista selectivo del receptor H4 de histamina:
- tiene una relación KiH3:KiH4 por encima de 10:1, y
- se selecciona del grupo que consiste en:
* 1-[(5-cloro-1H-bencimidazol-2-il)carbonil]-4-metilpiperazina,
* 1-[(5-cloro-1H-indol-2-il)carbonil]-4-metilpiperazina,
* 4-((3R)-3-Aminopirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-d]pirimidin-2-ilamina,
* cis-4-(Piperazin-1-il)-5,6,7a,8,9,10,11,11a-octahidrobenzofuro[2,3-h]quinazolin-2-amina,
* 2-Isobutil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina,
* 2-Isobutil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,
* 2-Ciclohexilmetil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina,
…
Composiciones para tratar náuseas y vómitos mediados centralmente.
(06/07/2016) Una composición farmacéutica que comprende una combinación de (i) netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (ii) un antagonista de 5-HT3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (iii) y dexametasona, en la que:
a) dicho netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo está presente en una cantidad terapéuticamente eficaz que es eficaz para tratar náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía de emesis y que entra en la circulación sistémica, cruza la barrera hematoencefálica y ocupa al menos el 70 % de receptores NK1 en el cuerpo estriado setenta y dos horas después de dicha administración;
b) se administra el antagonista de 5-HT3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad terapéuticamente eficaz, que es eficaz para tratar náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía; y
c)…
Tratamiento de enfermedades mediadas por los linfocitos T.
(06/07/2016). Solicitante/s: Ampio Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: BAR-OR, DAVID, BAR-OR,Raphael, SHIMONKEVITZ,RICHARD.
Un medicamento que comprende dicetopiperazina purificada preparada a partir de una solución disponible en el mercado que comprende una proteína seleccionada entre albúmina, inmunoglobulina o eritropoyetina mediante la purificación de la dicetopiperazina a partir de la solución, donde la dicetopiperazina se selecciona del grupo que consiste en YE-DKP, MR-DKP y DA-DKP.
PDF original: ES-2596180_T3.pdf
