CIP-2021 : A61K 31/496 : Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/496[4] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/496 · · · · Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos.

(29/07/2020). Solicitante/s: Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,Zhang, WANG,DEPING, PEI,DUANQING, DING,KE, SHEN,MENGJIE, LUO,KUN, FENG,YUBING.

Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en la que L2 es -CONH-; R1 forma un anillo condensado con el anillo A como **(Ver fórmula)** en la que el anillo condensado se selecciona de **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R2 es alquilo de C1-C5; R3 es alquilo de C1-C4 que contiene F; cuando R5 es H, R4 es (CH2)n-Het1; o, cuando R4 es H, R5 es Het2; en el que n se selecciona independientemente como 0 o 1; Het1 es un heterociclo no aromático que contiene 1~3 átomos de N; Het2 es un heterociclo aromático de cinco miembros que contiene 1~3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cualquier N o C puede estar sustituido con alquilo, cicloalquilo o NR6R7, en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-C3, alquilo de C1-C3 que contiene F, o cicloalquilo de C3-C6.

PDF original: ES-2816382_T3.pdf

Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA.

(15/07/2020). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, JAYARAJAN,PRADEEP, BHYRAPUNENI,GOPINADH, KAMBHAMPATI,RAMASASTRI.

Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista del receptor 5-HT6 puro se selecciona del grupo que consiste en: 1-[(2-Bromofenil) sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil) metil]-1H-indol; 1-[(4-Fluorofenil) sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil) metil]-1H-indol; y 1-[(4-Isopropilfenil) sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil) metil]-1H-indol; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2815555_T3.pdf

Derivados de azabencimidazol como inhibidores de pi3k beta.

(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde **(Ver fórmula)** R1 representa hidrógeno, -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2, ; R2 representa **(Ver fórmula)** R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; alquilo C1-4sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en fluoro, -OH, -NH2, -O-(C=O)- alquilo C1-4, -(C=O)-O-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, …

Actividad antitumoral de inhibidores de multicinasas en cáncer colorrectal.

(10/06/2020) Composición para uso en la prevención y/o el tratamiento de cáncer colorrectal en un paciente, que comprende: a) un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal, un cocristal o un solvato del mismo, en la que R1, R2 y R3 son, cada uno e independientemente, hidrógeno o un resto seleccionado de entre un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilo heterocíclico, un grupo hidroxialquilo, un grupo alquilo halogenado, un grupo alcoxialquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo arilo, un grupo arilo heterocíclico, un grupo alquilarilo, un grupo éster, un grupo carbonato, un grupo ácido carboxílico, un grupo aldehído, un grupo cetona, un grupo uretano, un grupo sililo, un grupo sulfóxido o una combinación de los mismos, R5, R6, R7, R8,…

Composición farmacéutica administrable por vía oral para la prevención o el tratamiento del síndrome del ojo seco, que comprende rebamipida o un profármaco de la misma.

(03/06/2020). Solicitante/s: Samjin Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: NAM,HO-TAE, LEE,SUNG WOO, CHO,EUI-HWAN, CHOI,SUNG JU, SHIN,HEE JONG, YOON,JONG BAE, PARK,KI SEOK.

Profármaco de rebamipida seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de las Fórmulas Químicas II a VII: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en la prevención o el tratamiento del síndrome del ojo seco, en donde dicho profármaco de rebamipida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo se administran solamente por vía oral.

PDF original: ES-2813649_T3.pdf

Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos.

(03/06/2020) Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, **(Ver fórmula)** en donde R1 es C6-C20 arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; o heterociclilo de 4 a 10 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde, el sustituyente en el grupo sustituido es halógeno, nitro, ciano, C1-C6 alquilo no sustituido o sustituido con halógeno o morfolinilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 20 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, -NRaRb, -C(O)(NRaRb), fenilo no sustituido o fenilo…

Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.

(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2- o -CH(CH3)-; Q representa -CH2- o -CH2O-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxi, hidroxialquilo (C1-6) o alcoxi C1-6; o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7); R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2809535_T3.pdf

Tasimelteón para el tratamiento de trastornos del ritmo circadiano.

(27/05/2020). Solicitante/s: VANDA PHARMACEUTICALS INC. . Inventor/es: POLYMEROPOULOS,MIHAEL H, DRESSMAN,MARLENE MICHELLE, FEENEY,JOHN JOSEPH, LICAMELE,LOUIS WILLIAM.

El tasimelteón para su uso en un método para tratar a un paciente con un trastorno del ritmo circadiano en donde el paciente está siendo tratado con un inductor de CYP3A4 dicho método comprendiendo: (A) reducir la dosis del inductor de CYP3A4 y (B) tratar al paciente con tasimelteón.

PDF original: ES-2805376_T3.pdf

Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(13/05/2020) Un compuesto de la fórmula 2a **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X5-X9 se seleccionan independientemente de CH, C sustituido con W3 o W4, y N; Y es S, SO, SO2, CH2, CHR, CRR o CO, en donde R es una cadena de C1-C6 alquilo o alcoxilo; Z se selecciona del grupo que consiste en alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado o insaturado, heterociclo saturado o insaturado, halógeno, hidroxilo, nitro, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, dialquilamino, cicloalquilamino, arilamino, diarilamino, acilamino, carbamilo, amido sustituido e insustituido, alquilamido, alquilsulfonamido,…

Microcápsulas de piperaquina y composiciones que las contienen.

(06/05/2020). Solicitante/s: ADARE PHARMACEUTICALS S.R.L. Inventor/es: BOLTRI, LUIGI, FABIANI, FLAVIO, STOLLBERG,CHRISTIAN, BIANCHI,GIANCARLA.

Composición farmacéutica en microcápsula de sabor enmascarado de un fármaco de bisquinolina, donde la microcápsula comprende un núcleo de fármaco de una cantidad farmacéuticamente eficaz de piperaquina tetrafosfato tetrahidrato y un recubrimiento sobre el núcleo de etilcelulosa, y que presenta un peso medio del recubrimiento de dicha microcápsula de aproximadamente un 5 a aproximadamente un 30 % en peso del peso total de la composición en microcápsula.

PDF original: ES-2809254_T3.pdf

Inhibidores de 3,5-diaminopirazol quinasa.

(15/04/2020). Solicitante/s: SMA Therapeutics, Inc. Inventor/es: LY,TAI-WEI.

Compuesto de fórmula (II-a): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, enantiómero, mezcla de enantiómeros, mezcla de diastereómeros o variante isotópica de los mismos, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: R2 y R3 son, cada uno independientemente, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-10, en la que cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más halo, cada R4 se selecciona independientemente de heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más alquilos C1-6 u oxo, y n es 1, 2, 3, 4 o 5.

PDF original: ES-2805528_T3.pdf

Compuestos con actividad antitumoral.

(08/04/2020). Solicitante/s: AB SCIENCE. Inventor/es: MOUSSY, ALAIN, PICOUL,WILLY, BENJAHAD,ABDELLAH, MARTIN,JASON, CHEVENIER,EMMANUEL, PEZ,DIDIER, SANDRINELLI,FRANCK.

Un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es un grupo alquilo; R4 es un grupo alcoxi o un grupo alquilo sustituido por OR, donde R es un grupo alquilo; B es un grupo oxadiazolilo, oxazolilo, tiadiazolilo o tiazolilo; y A es un grupo oxoimidazolidinilo.

PDF original: ES-2796276_T3.pdf

Composiciones a base de lípidos de antiinfecciosos para tratar infecciones pulmonares.

(25/03/2020). Solicitante/s: Insmed Incorporated. Inventor/es: NICHOLSON,SUSAN, WEERS,JEFF.

Un sistema para usar para proporcionar actividad bactericida inmediata y actividad bactericida sostenida cuando se trata o proporciona profilaxis contra una infección pulmonar, en donde el sistema comprende a) una formulación farmacéutica que comprende una mezcla de aminoglucósido libre y aminoglucósido encapsulado en liposomas en donde el componente lipídico de los liposomas consiste en dipalmitoilfosfatidilcolina (DPPC) y colesterol y el aminoglucósido libre se genera por nebulización de aminoglucósido encapsulado en liposomas, y la cantidad de aminoglucósido libre es suficiente para proporcionar actividad bactericida inmediata, y la cantidad de aminoglucósido encapsulado es suficiente para proporcionar actividad bactericida sostenida, y b) un nebulizador.

PDF original: ES-2798263_T3.pdf

Cristales del compuesto 2-acilaminotiazol.

(25/03/2020). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUGASAWA, KEIZO, SUZUKI, KENICHI, MIYAFUJI,AKIO, AWAMURA,YUJI.

1. Un cristal de la sal de ácido maleico del ácido 1-(3-cloro-5-{[4-(4-clorotiofen-2-il)-5-(4-ciclohexil piperazin-1-il)tiazol- 2-il]carbamoil} piridin-2-il) piperidin-4-carboxílico, que tiene un pico en el análisis de cristales de rayos X en polvo utilizando un haz de Cu-K alfa a 8.4 grados - 8.8 grados, 9.3 grados - 9.7 grados, 11.9 grados - 12.3 grados, 20.2 grados - 20.6 grados, 22.5 grados - 22.9 grados, y 23.1 grados - 23.5 grados, para un ángulo de difracción de 2- theta.

PDF original: ES-2784384_T3.pdf

Medicamentos para el tratamiento o la prevención de enfermedades fibróticas.

(25/03/2020). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: GRAUERT, MATTHIAS, HECKEL, ARMIN, ROTH, GERALD, DAHMANN, GEORG, PARK, JOHN, DR., BRANDL,TRIXI, CHAUDHARY,NVEED.

3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenil-metilen]-6-metoxicarbonil-2- indolinona, los tautómeros, los diastereómeros, los enantiómeros, las mezclas de estos y las sales de estos, para su uso en la prevención o el tratamiento de la fibrosis en la artritis reumatoide.

PDF original: ES-2797546_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.

(25/03/2020) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde X es -CHR4-, -CH2CHR4- o -C(=O)-; R1 es -C(=O)CH(fenil)(fenilo), -C(=O)CH(fenil)(ciclohexilo), -C(=O)CH(ciclohexil)(ciclohexilo), -C(=O)N(fenil)(fenilo), - C(=O)N(fenil)(ciclohexilo) o -C(=O)N(ciclohexil)(ciclohexilo) donde cada fenilo o ciclohexilo esta sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados de -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3 y halo; R2 es -W-heteroarilo; R3 es -CO2H, -CH2CO2H, -C(=O)NH2, -CN, -C(=O)C(=O)OH, -C(=O)NHSO2alquilo C1-6, -C(=O)NHSO2fenilo, - C(O)NHSO2N(CH3)2, -C(=O)NHSO2CF3, -SO3H o -PO3H2; R4 es hidrogeno; R7 es hidrogeno, -alquilo C1-6, arilo o -(alquilen C1-6)arilo; W es un enlace covalente, -SO-, -SO2-, -alquilen C1-4-, -alquenilen C2-4-, -alquinilen…

Derivados de naftofurano para uso como agentes antineoplásicos.

(18/03/2020) Un compuesto representado por la fórmula (IA): **(Ver fórmula)** en donde R1 en el número de n son cada uno en forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o dos R1 enlazados a los átomos de carbono adyacentes en un anillo benceno se unen opcionalmente para formar alquilenodioxi C1-4 opcionalmente sustituido con un sustituyente(s) seleccionado entre el grupo de sustituyentes α, R2 es alquilo C1-12 opcionalmente sustituido con un sustituyente(s) seleccionado entre el grupo de sustituyentes α, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente(s)…

Agentes y métodos para el tratamiento y prevención de queratosis seborreica.

(18/03/2020). Solicitante/s: THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION. Inventor/es: MANDINOVA,ANNA I, LEE,SAM W, NEEL,VICTOR A.

Una composición que comprende un inhibidor competitivo del ATP de Akt para su uso en el tratamiento de la queratosis seborreica, en la que el inhibidor competitivo del ATP del Akt es (2S)-1-(1H-indol-3-il)-3-((5-(3-metil-2Hindazol- 5-il)piridin-3-il)oxi)propan-2-amina (A-443654) o 4-[2-(4-Amino-1,2,5-oxadiazol-3-il)-1-etil-7-[(3S)-3-piperidinil metoxi]-1H-imidazo[4,5-c]piridin-4-il]-2-metil-3-butin-2-ol (GSK-690693).

PDF original: ES-2798185_T3.pdf

Compuestos químicos como inhibidores de la actividad cinasa.

(18/03/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que R1 es alcoxi C1-6 o -N(alquil-C1-6)2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -C(O)Oalquilo C1-6 o -OC(O)alquilo C1-6; R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y halógeno; R7 y R8 son cada uno independientemente alquilo C1-6, o R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente contiene un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-6, un heterociclilo de 4 a 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno y nitrógeno o alquilo C1-6, en el que el alquilo…

1-Heteroaril-indolin-4-carboxamidas como moduladores de GPR52 útiles para el tratamiento o la prevención de trastornos relacionados con el mismo.

(11/03/2020) Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo: **(Ver fórmula)** en la que: Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-; el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo; R1 es H o alquilo C1-C6; R2 es H o halógeno; R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6…

Composiciones farmacéuticas que tienen estabilidad de almacenamiento mejorada.

(19/02/2020) Un método para preparar una composición farmacéutica acuosa, en el que el método minimiza la degradación in vitro de un agente antipsicótico hidrolíticamente lábil, comprendiendo el método: adicionar a una composición que comprende el agente antipsicótico y un vehículo acuoso (a) un cosurfactante de éster no iónico insoluble y/o inmiscible en agua en agua y (b) un surfactante no iónico miscible y/o soluble en agua, en el que: el cosurfactante de éster no iónico insoluble y/o inmiscible en agua es laurato de sorbitano; el surfactante no iónico miscible y/o soluble en agua es polisorbato 20; y El agente antipsicótico es el Compuesto 1: **(Ver fórmula)** y determinar la concentración total de productos de hidrólisis producidos por la degradación del agente antipsicótico…

Formulación compuesta, que comprende un comprimido esferoidal de múltiples unidades (MUST) encapsulado en una cápsula dura y un método para preparar el mismo.

(19/02/2020). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: WOO, JONG SOO, PARK,JAE HYUN, KIM,KYEONG SOO, KIM,YONG IL, KWON,TAEK KWAN, KIM,DONG HO.

Una formulación compuesta de cápsula dura, que comprende dos o más principios farmacéuticamente activos, en donde cada principio farmacéuticamente activo está contenido en un comprimido esferoidal de múltiples unidades (MUST), que tiene un diámetro en un intervalo de 1 a 4 mm, y de 4 a 40 MUST por cada principio farmacéuticamente activo están encapsulados en la cápsula dura; y en donde cada MUST tiene una relación entre diámetro y espesor en un intervalo de 1:0,7 a 1:1,3 y una relación entre espesor y altura de cilindro en un intervalo de 1:0,3 a 1:0,9.

PDF original: ES-2778864_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende Aripiprazol o sal del mismo.

(19/02/2020). Solicitante/s: PHARMATHEN S.A.. Inventor/es: KARAVAS, EVANGELOS.

Una composición farmacéutica de comprimidos de liberación inmediata que comprende Aripiprazol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como principio activo, almidón de maíz pregelatinizado, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, al menos un colorante, maltosa en una cantidad de 25% a 35% en peso con respecto al peso total de la composición, y el diluyente de celulosa microcristalina insoluble en agua, en donde la proporción de maltosa a celulosa microcristalina está en el intervalo de 1:1 a 1:2 en peso.

PDF original: ES-2785398_T3.pdf

Activación de procaspasa 3 mediante terapia de combinación.

(19/02/2020). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS. Inventor/es: HERGENROTHER,PAUL J, BOTHAM,RACHEL C, FAN,TIMOTHY M, GILBERT,MARK J, HANDLEY,MICHAEL K, TARASOW,THEODORE M, ROTH,HOWARD S.

Una composición que comprende: (a) un compuesto PAC-1: **(Ver fórmula)** (b) un segundo agente activo, en donde el segundo agente activo es bortezomib, doxorrubicina, tamoxifeno, carboplatino, o paclitaxel; y (c) un diluyente, excipiente o vehículo farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2774930_T3.pdf

Compuesto antimicótico.

(05/02/2020). Solicitante/s: Pulmocide Limited. Inventor/es: STRONG, PETER, ITO, KAZUHIRO, SUNOSE,MIHIRO, MURRAY,PETER,JOHN, ONIONS,Stuart,Thomas, COLLEY,THOMAS CHRISTOPHER, RAPEPORT,GARTH.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R representa hidrógeno, halo, ciano, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o SO2NR5R6; R1a y R1b representan independientemente hidrógeno o halo; R2 representa hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o haloalcoxi C1-4; R3 representa halo, ciano, alquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-4; R4 representa hidrógeno o alquilo C1-4; X representa CH o N; Y representa N o CH cuyo átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido por R, R1a o R1b; R5 y R6 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2786374_T3.pdf

Compuesto antimicótico.

(05/02/2020). Solicitante/s: Pulmocide Limited. Inventor/es: STRONG, PETER, ITO, KAZUHIRO, SUNOSE,MIHIRO, COLLEY,THOMAS CHRISTOPHER, RAPEPORT,GARTH.

Un compuesto, es decir, el Compuesto (I), **(Ver fórmula)** que es: 4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)metil)-5-(2,4-difluorofenil)tetrahidrofuran-3-il)metoxi)-3- metilfenil)piperazin-1-il)-N-(4-fluorofenil)benzamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2790875_T3.pdf

Compuestos de 6-hidroxi-2,5,7,8-tetrametilcromano para el tratamiento de enfermedades crónicas obstructivas de las vías respiratorias.

(15/01/2020). Solicitante/s: Sulfateq B.V. Inventor/es: EUVERINK,GERRIT,JAN,WILLEM, MEURS,HERMANUS, VAN DER GRAAF,ADRIANUS CORNELIS, SCHMIDT,MARTINA, HENNING,ROBERT HENK.

Compuesto de acuerdo con la formula **(Ver fórmula)** (6-hidroxi-2,5,7, 8-tetrametilcroman-2-il)(piperazin-1-il)metanona o **(Ver fórmula)** N,6-dihidroxi-2,5,7,8-tetrametilcroman-2-carboxamida o una sal o base farmaceuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de enfermedades obstructivas cronicas de las vias respiratorias, preferiblemente enfermedad pulmonar obstructiva cronica (COPD) o asma o bronquiectasia.

PDF original: ES-2784475_T3.pdf

Composición que comprende un compuesto tetracíclico.

(08/01/2020) Una composición que comprende una sustancia representada por la fórmula (I), un vehículo farmacéuticamente aceptable y un tensioactivo que se selecciona entre un grupo que consiste en monoalquil sulfato, trioleato de sorbitán, polioxietilen polioxipropilen glicol, aceite de ricino 60 polioxietilen hidrogenado, aceite de ricino polioxil 35, dioctilsulfosuccinato de sodio, lauroilsarcosina de sodio, dodecilbencen sulfonato de sodio y una mezcla de los mismos; **(Ver fórmula)** [en donde, A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 representan todos C o, uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando este representa N, no existe grupo sustituyente para el mismo) y los restantes representan C; A5 se selecciona entre NR5, O y S; Cada uno de R1 y R10 representa independientemente [1]…

Composición para inducir la reprogramación celular.

(08/01/2020). Solicitante/s: Gwangju Institute of Science and Technology. Inventor/es: LEE,JUNG-EUN, KIM,YONG-CHUL, WILLIAMS,DARREN R, JUNG,DA WOON, SEO,SHIN AE, PARK,JI YEON.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula A como un derivado de indazol:**Fórmula** **(Ver fórmula)** en donde R1 es nitro o Y-carbonilo, en donde Y es hidroxilo, alcoxilo C1-30 o heterocicloalquilo C2-30 que contiene nitrógeno como heteroátomo; R2 es hidroxilo, halógeno, fenilo o alquenilo C2-30; en donde el fenilo en R2 está no sustituido o sustituido con hidroxilo, halógeno, alcoxilo C1-5, alquilo C1-5, alquenilo C2- 5, o una combinación de los mismos; R3 es hidrógeno; y X es amido, sulfonamido, oxima o imidamido, siempre que cuando R1 es nitro y X es amido, R2 no es fenilo sustituido o no sustituido.

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Análogos de tiadiazol y su uso para tratar enfermedades asociadas con una deficiencia de neuronas motoras SMN.

(08/01/2020) Un compuesto, o una sal de este, donde el compuesto esta representado por la Formula (I) **(Ver fórmula)** donde Y es N o C-Ra; Ra es hidrogeno o alquilo C1-C4; Rb es hidrogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, ciano, halogeno, trihaloalquilo C1-C4 o trihaloalcoxi C1-C4; Rc y Rd son cada uno, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, trihaloalquilo C1-C4, trihaloalcoxi C1-C4 o heteroarilo; A es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 atomos de nitrogeno anulares, donde el heteroarilo de 6 miembros esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-C4, mono- y di(alquil…

Compuestos inhibidores de la autotaxina.

(08/01/2020) Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la Fórmula estructural I mostrada a continuación: **(Ver fórnula)** en donde: R1 y R2 son seleccionados independientemente de H, (1-2C)alquilo, halo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, mercapto, (1-2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, (1-2C)fluoroalcoxi, A1 es N o C-Rd, en donde Rd es seleccionado de H, halo, (1-2C)alquilo, ciano, nitro, hidroxilo, amino, (1- 2C)haloalquilo, (1-2C)alcoxi, o (1-2C)haloalcoxi; A2 es N o C-Re, en donde Re es seleccionado de H, F, Cl o (1-2C)alquilo; A3 es N o CRf, en donde Rf es seleccionado…

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