CIP 2015 : A61K 31/496 : Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/496[4] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/496 · · · · Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Fármaco antitumoral para la administración intermitente de un inhibidor de FGFR.

(13/03/2019) Un compuesto de bencenoalquinilo 3,5-disustituido o una sal del mismo para su uso en el tratamiento de un paciente de cáncer al que se le administra con un calendario de administración de al menos dos veces a la semana y un intervalo de dosificación de al menos un día, estando representado el compuesto específico de bencenoalquinilo 3,5-disustituido mediante la Fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es igual o diferente, y cada uno representa alquilo C1-C6; X1 y X2 independientemente representan N o CH; Y es un grupo representado por la Fórmula (A):**Fórmula** en la que el resto divalente representado por**Fórmula** es un grupo heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, un grupo representado por la Fórmula (B):**Fórmula** …

Combinación terapéutica que comprende un inhibidor aurora cinasa y un agente antineoplásico.

(12/03/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, D\'INCALCI,Maurizio, MOLL,JUERGEN.

Una combinación terapéutica que consiste en (a) Compuesto 1 de fórmula (A):**Fórmula** y (b) uno o varios agentes antineoplásicos seleccionados del grupo consistente en cisplatino, oxaliplatino, 5- fluorouracilo, gemcitabina, citosina arabinósido (Ara-C), SN-38, irinotecan y docetaxel, donde los ingredientes activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato de las mismas.

PDF original: ES-2703739_T3.pdf

Compuestos amido como moduladores de RORgammat y usos de los mismos.

(07/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula III: **(Ver fórmula)** donde A es CH2, u O; m es 1; n1 es 1, 2, 3, 4 o 5; n2 es 1, 2, o 3; cada R1a y R1b es independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o CN; o R1a y R1b unidos entre sí forman un anillo de cicloalquilo; R2 es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, o arilo; o uno de R1a y R1b está unido al C de CR2 para formar un anillo de ciclopropilo; o R2 está unido al C de CR1aR1b para formar un anillo de ciclopropilo; cada R3 y R4 se selecciona independientemente de H, OH, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino…

Formulación inyectable.

(06/03/2019). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SATO, TETSUYA, MINOWA,TAKUYA, HOSHIKA,YUSUKE, TOYOFUKU,HIDEKAZU.

Una preparación inyectable que comprende 7-[4-(4-benzo[b]tiofen-4-il-piperazin-1-il)butoxi]-1H-quinolin-2-ona o una sal de la misma, aglutinantes de partículas y agua para inyección, comprendiendo los aglutinantes de partículas (i) cloruro sódico y (ii) al menos un miembro seleccionado del grupo que consiste en ésteres de ácidos grasos de polioxietilensorbitano y polietilenglicoles.

PDF original: ES-2727454_T3.pdf

Compuestos orgánicos de monobactam para el tratamiento de infecciones bacterianas.

(27/02/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Z es CR4 o N; R1 es H o alquilo C1-C4; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, y -COOH o R1 y R2 se toman junto con el carbono al que se unen formando un anillo seleccionado de un anillo cicloalquilo C3-C6 y un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo; R3 se selecciona de H, -COOH, y -L1-W-(CH2)0-2-X-R5; R4 es H o halo; cada L1 es independientemente un alquileno C1-4 de cadena lineal o ramificada; W es un enlace, O, NH o S; X es fenilo, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene…

1-Piperazino-3-fenil-indanos deuterados para el tratamiento de la esquizofrenia.

(27/02/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JØRGENSEN,Morten, JENSEN,KLAUS GJERVIG, HVENEGAARD,METTE GRAULUND, BADOLO,LASSINA, JACOBSEN,MIKKEL FOG, ANDERSEN,PETER HØNGAARD.

Un compuesto de fórmula Y:**Fórmula** en donde, R1 - R10 son independientemente hidrógeno o deuterio, en donde R6-R10 son cada uno deuterio, o una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como un medicamento.

PDF original: ES-2719145_T3.pdf

Compuestos de triazol y su uso como moduladores de gamma-secretasa.

(26/02/2019). Solicitante/s: Acturum Real Estate AB. Inventor/es: BESIDSKI,YEVGENI, YNGVE,ULRIKA, PAULSEN,KIM, LINDE,CHRISTIAN, MALMBORG,JONAS.

Compuesto de fórmula (Ia) **(Ver fórmula)** en la que: R2 es alquilo C1-4, que está opcionalmente sustituido con un sustituyente hidroxilo, o es fenil-alquilo C1-2; R3 es hidroxi-alquilo C1-6, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-3 o fenil-alquilo C1-3; y R4 es hidrógeno, alquilo C1-3 o (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-3.

PDF original: ES-2701810_T3.pdf

Métodos de tratamiento que utilizan inhibidores selectivos de Bcl-2.

(25/02/2019) Un compuesto que comprende un inhibidor selectivo de Bcl-2 para uso en un método de tratamiento de lupus eritematoso sistémico y nefritis por lupus en un paciente, comprendiendo dicho método administrar al paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que comprende un inhibidor selectivo de Bcl-2, en donde el inhibidor selectivo de Bcl-2 es un compuesto de Fórmula (I), **(Ver fórmula)** en donde A1 es N o CH; B1 es OR1 o NHR1; Y1 es CN, NO2, CF3, F o Cl; R1 es (CH2)nR2; R2 es cicloalquilo o heterociclilo; en donde el heterociclilo y el cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o más R4, OR4, OH, CN, o F seleccionados independientemente; R3 es heteroarilo; en donde el heteroarilo está…

Composiciones farmacéuticas que comprenden monohidrato de lactato de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]-1H-quinolin-2-ona.

(21/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: QIU,ZHIHUI, THAKUR,JEEWAN.

Una composición farmacéutica para administración oral que comprende: a) una fase intergranular que comprende: monohidrato de monolactato de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-1H-bencimidazol-2-il]-1H-quinolin-2- ona en una cantidad de un 40 a un 65% en peso, uno o más agentes de carga seleccionados de entre celulosa microcristalina o celulosa microcristalina y manitol en una cantidad de un 30 a un 50% en peso, crospovidona en una cantidad de un 2 a un 7% en peso, dióxido de silicio en una cantidad de un 0,5 a un 1% en peso, estearato de magnesio en una cantidad de un 0,1 a un 1% en peso, b) una fase extragranular que comprende: dióxido de silicio en una cantidad de un 0,2 a un 1% en peso, estearato de magnesio en una cantidad de un 1 a un 3% en peso, crospovidona en una cantidad de un 1 a un 5% en peso, donde las cantidades en peso se basan en el peso total de la composición.

PDF original: ES-2701161_T3.pdf

Compuestos antimaláricos con cadenas laterales flexibles.

(20/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** donde R es hidrógeno o alquilo C1-4; W-X-Y es O(CH2)2-4O; Ar es un anillo aromático seleccionado de entre fenilo sustituido y naftilo sustituido, donde el término "sustituido" hace referencia a grupos sustituidos con al menos un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en acilo, carboxilo, carboxialquilo C , carboxialquil C -oxi, alquil C -oxicarbonilalquilo C y alquil C -oxicarbonilalquil C -oxi; y donde Ar está opcionalmente sustituido con sustituyentes adicionales seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo, trifluorometilo, arilo, arilo sustituido, halógeno, amino, amino sustituido, alcoxi, ariloxi e hidroxilo, donde alquilo hace referencia a un radical hidrocarbilo monovalente de cadena lineal…

Dispersiones sólidas que contienen un agente que induce la apoptosis.

(07/02/2019) Una dispersión sólida que comprende, en forma esencialmente no cristalina de modo que no se observa más de aproximadamente un 5% de cristalinidad mediante un análisis de difracción de rayos X, un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde: R0 es halo; R1 y R2 son H o son independientemente metilo o metoxi; R3 y R4 son independientemente metilo o metoxi si R1 y R2 son H, o son H si R1 y R2 son independientemente metilo o metoxi; A1 y A2 son cada uno independientemente CH o N; R5 es alquilo o haloalquilo C1-4, alquil(C1-4)sulfonilo o haloalquil(C1-4)sulfonilo, halo, nitro o ciano; X es -O- o -NH-; Y es -(CH2)n- en donde n es 0, 1, 2 o 3;…

Derivados 5-[(piperazin-1-il)-3-oxopropil]imidazolidin-2,4-diona como inhibidores de ADAMTS para el tratamiento de la osteoartritis.

(06/02/2019) Compuesto según la Fórmula I:**Fórmula** donde R1 es: • H, • alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de R4, • cicloalquilo(C3-7) monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R4 seleccionados independientemente, • heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo(C1-4), -C(=O)alquilo(C1-4) o -C(=O)O-alquilo(C1-4), • fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5 seleccionados independientemente, • fenilo fusionado a…

NUEVOS DERIVADOS HETEROARYL AMIDA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE HISTONA DEACETILASA 1 Y 2 (HDAC1/2).

(17/01/2019). Solicitante/s: MEDIBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio, RODRÍGUEZ IGLESIAS,Rodolfo.

La presente invención se refiere a nuevos derivados de heteroarilamida de fórmula (I) como inhibidores selectivos de la histona desacetilasa 1 y 2 (hdac1-2) a los procedimientos para su preparación, a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y al uso de dichos compuestos para fabricar un medicamento para el tratamiento de condiciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por inhibición la actividad de la histona desacetilasa clase I, particularmente HDAC1 y HDAC2, tales como cáncer, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades infecciosas, enfermedades inflamatorias, insuficiencia cardíaca e hipertrofia cardíaca, diabetes, enfermedad renal poliquística, anemia de células falciformes y enfermedad de ß -talasemia y a métodos para el tratamiento de las enfermedades antes mencionadas.

Moléculas pequeñas ensambladas modularmente para el tratamiento de la distrofia miotónica tipo 1.

(16/01/2019). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: DISNEY,MATTHEW D, RZUCZEK,SUZANNE.

Un compuesto de unión r(CUG)exp dimérico de fórmula (I) H-Y-H (I), en donde H es un grupo de fórmula**Fórmula** en donde la línea ondulada indica una posición de unión, y en donde Y es un 1,ω-diaminoalcano que tiene grupos amino primarios o secundarios en ambos extremos de un segmento de alcano lineal o ramificado, estos grupos amino primarios o secundarios tienen enlaces de amida formados con los respectivos grupos carbonilo de los dos grupos H de fórmula (I), y que comprenden de manera opcional 10 otros grupos amino, carboxamido, o peptidilo adicionales; o una sal adecuada farmacéuticamente de la misma.

PDF original: ES-2712090_T3.pdf

Compuesto heterocíclico.

(03/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** en donde X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; el anillo A es **Fórmula** cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C1-6 y (c) un grupo oxo o un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano; R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: (a) un grupo ciano, (b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6, (c) un grupo aril C6-14-oxi, (d) un grupo cicloalquilo C3-8, (e) un grupo pirazolilo, (f) un grupo indazolilo y (g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente…

Combinaciones de una camptotecina liposomal soluble en agua con cetuximab o bevacizumab.

(19/12/2018). Solicitante/s: CELATOR PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: TARDI, PAUL, MAYER, LAWRENCE, BERMUDES,DAVID.

Una combinación de (a) primeros liposomas establemente asociados con al menos una camptotecina soluble en agua; y (b) un agente antitumoral anti angiogénico dirigido el cual es un compuesto que disminuye o inhibe la actividad de un receptor tirosina quinasa de la familia de factor de crecimiento epidérmico (EGFR) o que inhibe la actividad de un receptor tirosina quinasa del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) o que se une al VEGF para uso en el tratamiento de cáncer en un sujeto.

PDF original: ES-2704986_T3.pdf

Método de administración de 4-((1R,3S)-6-cloro-3-fenil-indan-1-il)-1,2,2-trimetil-piperazina y sus sales en el tratamiento de la esquizofrenia.

(19/12/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: HOLM,René, BRUUN,LONE.

Compuesto (I)**Fórmula** para su uso en el tratamiento de una enfermedad del sistema nervioso central, caracterizado porque el Compuesto (I) se administra bi-semanalmente o semanalmente en una formulación de liberación instantánea (formulación IR), una formulación de liberación prolongada, controlada o retardada para la administración oral en una dosis correspondiente a entre 20 mg/semana y 50 mg/semana, calculada como la base libre del Compuesto (I).

PDF original: ES-2694298_T3.pdf

Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.

(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo; R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo; cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…

Compuestos novedosos como inhibidores de histona desacetilasa 6 y composiciones farmacéuticas que comprenden los mismos.

(17/12/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula I, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o -CH3, R2 es hidrógeno o -CH3, con la condición de que R2 sea -CH3 cuando R1 sea hidrógeno, y R2 sea hidrógeno cuando R1 sea -CH3 L es -(alquil C4-C5)-; -(alquil C1-C3)-L1-; -C(≥O)-L1- o -S(≥O)2-L1-, en donde -(alquil C4-C5)- y -(alquil C1-C3)- pueden estar sin sustituir o sustituidos con -CH3, L1 es -cicloalquil (C3-C6)-;**Fórmula** A1 y A2 son cada uno independientemente -N- o -CR3-, con la condición de que tanto A1 como A2 no puedan ser - N-, R3 es hidrógeno; -F, -Cl, -Br, -I o -OH, y A3 es -NH- u -O-, Q se selecciona del grupo que consiste en -alquil (C1-C6)-; -alquenil (C2-C6)-; -C(≥O)-; -C(≥S)-;…

Nintedanib para su uso en el tratamiento de NSCLC.

(13/12/2018). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: KAISER, ROLF, GASCHLER-MARKEFSKI,BIRGIT.

Nintedanib para su uso en un método para el tratamiento de cáncer de pulmón no microcítico en un paciente que ha recibido un tratamiento anterior con una terapia antitumoral distinta de nintedanib, método que comprende tratar dicho paciente con un régimen de tratamiento que comprende la administración de nintedanib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el paciente que se trata se selecciona para el tratamiento basándose en que haya mostrado evolución del cáncer en un periodo de 9 meses o menos después del inicio de dicho tratamiento anterior.

PDF original: ES-2693773_T3.pdf

Derivado de tetrahidrocarbolina.

(10/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo haloalcoxi C1-4, un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo alquilsulfonilo C1-3, un grupo carbamoilo o**Fórmula** en la que el anillo As representa un monociclo de 5 a 7 miembros, E representa un enlace, un grupo metileno o un átomo de oxígeno, R1-1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 o un grupo halocoxi C1-4, y m representa un número entero de 0 a 3, a condición 15 de que los grupos representados por una pluralidad de R1-1 puedan ser iguales o diferentes, respectivamente, R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo…

Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL para su uso en el tratamiento del cáncer.

(07/12/2018) Un compuesto que tiene una fórmula estructural:**Fórmula** en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** en la que R1 y R2, independientemente, se seleccionan entre el grupo que consiste en H, CN, NO2, halo, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, OR', SR', NR'R", COR', CO2R', OCOR', CONR'R", CONR'SO2R", NR'COR", NR'CONR''R'", NR'C≥SNR"R'", NR'SO2R", SO2R' y SO2NR'R"; R3 se selecciona entre un grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, OR', NR'R", CO2R', COR', CONR'R", CONR'SO2R", alquilen C1-3-CH(OH)CH2OH, SO2R' y SO2NR'R"; R', R" y R'", independientemente, son H, alquilo, cicloalquilo,…

Profármacos de compuestos NH-acídicos: derivados de éster, carbonato, carbamato y fosfonato.

(28/11/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos; en donde ------------ representa un enlace simple o doble; m y q se seleccionan independientemente entre 0, 1 y 2; p se selecciona entre 0, 1, 2 o 3; R1 es -C(O)OR21; R21 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido; R2 se selecciona entre ausente, hidrógeno, halógeno, -OR10, -SR10, -NR10R11-, alifático opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; r es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11; A se selecciona entre ausente, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, -S-, -O-, -S(O)-, -S(O)2-,…

3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met.

(28/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, CHAO, XU, YAO-CHANG, LIANG, FANG, MI,YUAN, HE,FENG, YU,HONGPING, JIANG,LEI, WAN,HUIXIN, DENG,HAIBING, GUO,HAIBING, ZHANG,JI YUE.

Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en donde R1 es 1-metil-1H-pirazol-4-ilo; R2 se selecciona de hidrógeno y fluoro; y R3 es heterociclilo1, en donde heterociclilo1 se selecciona de piperazin-1-ilo, morpholin-4-ilo, 4-metoxipiperidin-1-ilo, 4-hidroxipiperidin-1-ilo, 3,5-dimetilpiperazin-1-ilo, y 4-metil-piperazin-1-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2691650_T3.pdf

Sales de moduladores de PPAR y métodos para tratar desórdenes metabólicos.

(27/11/2018). Solicitante/s: KALYPSYS, INC. Inventor/es: PARENT,Stephan D, JONAITIS,David T, BENNETT,DENNIS A.

Una sal de un compuesto seleccionado entre el ácido 4-[cis-2,6-dimetil-4-(4-trifluorometoxi-fenil)-piperazin-1-sulfonil]-indano-2-carboxílico y ácido (S)-4-[cis-2,6-dimetil-4-(4-trifluorometoxi-bencil)-piperazin-1-sulfonil]-indano-2-carboxílico, donde la sal se selecciona entre sulfato, sodio, potasio, magnesio, calcio, hidrocloruro, fosfato, y tosilato.

PDF original: ES-2691548_T3.pdf

Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(15/11/2018) Un compuesto elegido del grupo que consiste en: 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(2R)-1,4-dioxan-2- ilmetil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(3-nitro-4-{[(5R,8R)-1- oxaspiro[4,5]dec-8-ilmetil]amino}fenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(4-hidroxitetrahidro-2H-piran-4- il)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(1,4-dioxaspiro[4,5]dec-8-…

Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.

(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO.

Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.

PDF original: ES-2689325_T3.pdf

Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.

(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde R1 representa un átomo de halógeno; R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula** en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…

Compuestos de amida para el tratamiento del VIH.

(05/11/2018) Un compuesto de fórmula IIId: **Fórmula** en donde A1 es CH, C-Z3 o nitrógeno; A2 es CH o nitrógeno; R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en donde cualquier grupo arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo (C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros de Z1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 Z1a o Z1b, en donde los grupos Z1a y Z1b…

Inhibidor de quinasa y su uso.

(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros, en la que: A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno; R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino; R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno; R4 se selecciona de heterociclilo…

Nuevo derivado de furanona.

(25/10/2018) Un derivado de furanona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde A representa -COOR1 o un átomo de hidrógeno; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene hasta 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo aralquilo cuyo radical arilo es un grupo arilo…

Métodos para el tratamiento o prevención de la anemia.

(18/10/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento o prevención de la anemia, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde A es (C1-C4)-alquileno; B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G, donde G es un radical de…

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Patentes más consultadas

 

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